Для медицинского использования препарата

Сульфасалазин

(Сульфасалазин)

Состав :

Активное вещество: 1 таблетка содержит сульфасалазин 500 мг;

Вспомогательные вещества: Pidden, StarChelatinized, стеарат магния, коллоидная диоксида кремния, гипромелоза, пропиленгликоль.

Лекарственная форма. Таблетки покрыты пленкой оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа .

Противовоспалительные агенты используются в кишечных заболеваниях. Сульфасалазин.

Код УАТС A07E C01.

Клинические характеристики.

Индикация.

Противопоказание.

Сульфасалазин противопоказан:

Способ применения и доза.

Доза должна быть избрана в соответствии с серьезностью заболевания и возможных побочных эффектов. Таблетки должны быть предприняты во время еды, пить стакан жидкости. Пропущенная доза должна быть принята как можно скорее до тех пор, пока не останется время для получения следующей дозы. В этом случае пациент должен принимать только следующую дозу.

Таблетки должны проглатывать целые числа, не ломаются и не сбиваются.

Пациенты пожилых людей: нет особых предостережений.

Язвенный колит

Взрослые

Тяжелый поток : 2-4 таблетки сульфасалазин 4 раза в день, возможное использование в сочетании со стероидами как часть режима интенсивной терапии. С быстрым прохождением таблеток эффективность препарата может уменьшиться.

Ночной интервал между методами не должен превышать 8 часов.

Курс умеренной тяжести : 2-4 таблетки 4 раза в день, возможное использование в сочетании со стероидами.

Курс легкой гравитации : 2 таблетки 4 раза в день со стероидами или без них.

Поддержка терапии : после индукции ремиссии дозы препарата постепенно уменьшайте до 4 таблеток в день. В этой дозе препарат необходимо пройти непрерывно, потому что при расторжении лечения, даже через несколько лет после острого нападения, риск рецидива увеличивается в 4 раза.

Дети

Доза для уменьшения пропорции к весу тела.

В случае острой атаки или рецидива: 40-60 мг / кг в день.

Поддерживающее лечение: 20-30 мг / кг в день.

Болезнь Корона

При заболевании короны сульфасалазин следует принимать по той же схеме, что и в язвенном колите (см. Выше).

Ревматоидный артрит

Взрослые

У пациентов с ревматоидным артритом и пациентами в течение длительного времени использовали НПВП, поэтому может быть чувствительный желудок, следовательно, в случае этого заболевания препарат сульфасалазина должен использоваться в соответствии со следующими рекомендациями. Лечение должно быть запущено с 1 таблетки в день, постепенно увеличивая дозу 1 таблетки на еженедельный день, пока доза не будет 1 таблетка 4 раза в день или 2 таблетки 3 раза в день в зависимости от переносимости и эффективности препарата. Действие проявляется медленно, и экспрессируемый эффект не может наблюдаться в течение 6 недель. Улучшение подвижности суставов должно сопровождаться снижением ESR и уровни C-реактивного белка. Можно сопровождать использование НПВП и сульфасалазина.

Несовершеннолетний полисугльский или олиго-прилипающий ревматоидный артрит.

Дети в возрасте 6 лет.

30-50 мг / кг / день распределяется до 4 одинаковых доз. Обычно максимальная суточная доза составляет 2000 мг / день. Чтобы уменьшить возможное непереносимость от желудочно-кишечного тракта, необходимо начинать с ¼ планируемой дозы обслуживания с его последующим увеличением на ¼ каждую неделю до достижения поддерживающей дозы.

Неблагоприятные реакции.

В целом примерно 75% случаев побочных реакций происходит в течение первых 3 месяцев лечения, а более 90% - в течение первых 6 месяцев. Некоторые нежелательные явления - зависимые дозы, и часто симптомы могут быть ослаблены за счет уменьшения дозы препарата.

Общий.

Сульфасалазин расщепляется с кишечными бактериями к сульфапиридиному и 5-аминозалицилату, поэтому возможны нежелательные реакции на сульфонамид или салицилат. У пациентов с медленным статусом ацетилирования с большей вероятностью возникнут побочные реакции на сульфапиридин.

Со стороны сердечно-сосудистой системы.

Аллергический миокардит, цианоз, перикардит, завязанный перириятрический, васкулит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта.

Боли в животе, тошноту, рвоту, диарея, потерю аппетита, гепатит, молния гепатит, панкреатит, стоматит, эмпуты, обострение неспецифического язвенного колита, печеночной недостаточности, псевдомембранозной колит.

Гематологические расстройства.

Макроцитоз, лейкопения, нейтропения, мегалобная анемия, гемолитическая анемия, метмоглобинемия, анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, апластическая анемия, гипопроторбинемия, анемия с телами Гейнца, пантапениа.

У пациентов с порфирией возможна острая атака.

Нервной системой.

Головная боль, периферическая невропатия, головокружение, шум уха, атаксия, бессонница, галлюцинации, судороги и асептический менингит, энцефалопатия.

По стороне психики.

Депрессия.

По чувству органов.

Нарушение вкусовых ощущений, запах, кольцо в ушах, головокружение, инъекция конъюнктивы и склере.

Со стороны мочеполовой системы.

Интерстициальный нефрит, протеинурию, гематурия, кристалла, нефротический синдром, олигоспермия и бесплодие для мужчин, которые имеют обратимый характер.

Аллергические реакции

Skin Rash, Urticaria, arythema, зуд, отвлеченный дерматит, светочувствительные реакции, мультиформная экзонета, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивена-Джонсона, синдрома Скрафина, системная волчанка, сывороточная болезнь, лимфаденопатия, периодическая набухание, конъюнктива или склеральная узловая полиэтилена, анафилаксия, алопеция Медицинская сыпь с эозинофилией и системными симптомами (платья), токсичная пустулодерма, красный брызги.

Со стороны дыхательной системы.

Одышка, кашель, эозинофильная инфильтрация, волокнистый альвеолит, интерстициальное заболевание легких.

Со стороны мышечной скелетной системы.

Артрация.

Лабораторные тесты.

Во время лечения сульфасалазин может увеличить уровни уровней амилазы крови, билирубин, щелочную фосфатазу и трансаминаз печени, индукции аутоантибоды.

Общее состояние и расстройства, связанные с использованием препарата .

Лихорадка, отек лица, цвет кожи и жидкости тела в желтом.

Передозировка.

Чрезмерные дозы сульфасалазина, вызывающие тошноту, рвоту и боль в животе. При нанесении очень высоких доз, анурия, кристалла, гематурия и симптомы токсичных поражений центральной нервной системы (судороги) могут возникнуть. Токсичность пропорциональна концентрации сульфафиридина в крови.

Необходимо тщательно соблюдать состояние пациента, потому что в некоторых случаях это может произойти метмоглобинемия или сульфемоглобинемия, которая требует надлежащего лечения.

В случае симптомов передозировки необходимо вызвать рвоту, промыть желудок, очистить кишечник, сделать подщелачивание мочи, принудительным диуреусом. В случае анурии и / или почечной недостаточности потребления жидкости и электролитов должны быть ограничены. Эффективность принятых мер может оцениваться концентрацией сульфапиридина в сыворотке.

Согласно опубликованным данным об использовании сульфасалазина, беременные женщины не являются доказательными доказательствами рисков тератогенного воздействия. Вероятность негативного воздействия на плод с использованием сульфасалазина во время беременности низкая. В случае перорального введения сульфасалазин подавляет поглощение и метаболизм фолиевой кислоты и может привести к дефициту фолиевой кислоты. Поскольку вредоносный эффект полностью исключен, сульфасалазин может быть назначен беременным женщинам только для жестких показаний и минимально эффективных доз.

На момент лечения грудное вскармливание должно быть остановлено.

Дети.

Препарат противопоказан детям до 6 лет. Использование препарата в лечении детей с системной формой ювенильного ревматоидного артрита часто вызывает реакции, аналогичные заболеваниям сыворотки; Следовательно, сульфасалазин не рекомендуется предписаться этим пациентам.

Особенности приложения.

Все пациенты рекомендуются анализами крови (развернутые анализа крови (включая формулу лейкоцитов); в начале лечения 1-2 раза в месяц, затем - каждые 3-6 месяцев), а также анализ мочи до лечения и в процессе лечения.

Во время лечения необходимо обеспечить достаточное увлажнение пациентов.

Сульфасалазин не следует назначать пациентам с нарушением функции печени или почек или с патологическими изменениями в крови, за исключением случаев, когда потенциальные выгоды преобладают риск.

Наблюдение в период лечения сульфасалазином требуется пациентами с почечной или печеночной недостаточностью, бронхиальной астмой и аллергией (возможна крошищению к фуросемиде, тиазидные диуретики, производные сульфониллуренов, ингибиторов углевода). В случае аллергических реакций или других серьезных нежелательных эффектов лечение сульфасалазина должно быть немедленно прекращено. С ненулительной формы аллергии на сульфасалазин возможны десенсибилизацию.

Препарат не рекомендуется в системных формах несовершеннолетнего ревматоидного артрита, поскольку часто является причиной нежелательных эффектов, таких как болезнь сыворотки. Типичные симптомы горячие, тошноты, рвота, головная боль, сыпь, функция печени. Это условие часто сурово.

Пациенты должны предотвратить необходимость немедленно увидеть врача в случае таких клинических признаков, как боль в горле, лихорадку, недомогание, бледность, пурпура, желтуха или внезапное неспецифическое заболевание в период лечения с сульфазалазином, так как он может указывать на миелоспрессию, гемолиз или гепатотоксичность. При наличии этих признаков лечения сульфасалазин его следует прекратить до результатов анализа крови. Поскольку сульфасалазин может привести к развитию гемолитической анемии, его следует использовать с пациентами с дефицитом дегидрогеназы глюкозой-6-фосфата. Сульфасалазин в приложении орального применения замедляет поглощение и метаболизм фолиевой кислоты, что может вызвать его дефицит и привести к серьезным расстройствам крови (макроцитоз и пианистопении); Условие пациента может быть нормализовано при использовании фолиевой или фолиновой кислоты (лейконор).

Поскольку сульфасалазин вызывает кристалл и образование конкреций в почках, достаточная жидкость должна использоваться во время лечения.

У мужчин, которые обращались с сульфасалазином, возможны олигоспермию и бесплодие. После прекращения сульфасалазинтерапии эти эффекты исчезают в течение 2-3 месяцев.

При использовании сульфасалазина появилась жизненная кожная реакция, такие как синдром Стивенс-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Пациентам следует предупредить о признаках и симптомах и тщательно контролировать реакцию кожи, особенно в течение первых недель лечения. Если есть симптомы или признаки синдрома Стивен-Джонсона и токсического эпидермального некролиза (например, прогрессирующая кожная сыпь, часто с пузырьками или повреждением слизистой оболочки), лечение сульфасалазина должно быть остановлено. Лучшие результаты лечения достигаются при ранней диагностике заболеваний. Если пациент возникл симптомы или признаки этих заболеваний, использование сульфасалазина не рекомендуется восстановить у этого пациента в целом.

Возможность влиять на скорость реакции при движении автомобильным транспортом или работать с другими механизмами.

Во время лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами или работать с точными механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими формами взаимодействия.

Сульфасалазин уменьшает поглощение фолиевой кислоты и дипоксинов. При одновременном количестве предписанных антикоагулянтами и гипогликемическими средствами - производные сульфониллуреев препарата усиливают их эффект. Благодаря подавлению сульфасалазина фермента тиопуринметилтрансферазы, в то время как использование сульфасалазина и тиопурин-6-меркаптопурина или азатиоприна может происходить ингибирование функции костного мозга и лейкопении.

Использование сульфасалазина и метотрексата у пациентов с ревматоидным артритом не меняет фармакокинетические характеристики препарата. Тем не менее, было сообщено о повышенной частоте побочных эффектов от пищеварительного тракта, в частности тошнота. Антибиотики могут снизить эффективность сульфасалазина.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Сульфасалазин - противовоспалительный агент. Иммуносупрессивный эффект, особенно в соединительной ткани, кишечной стенке и серозной жидкости, где его концентрация самая высокая. Из-за кишечной флоры сульфасалазин разлагается на сульфапиридин и 5-аминосалициловую кислоту. Сульфапиридин подавляет пролиферацию клеточных убийц и трансформации лимфоцитов. Противовоспалительное действие 5-аминосалициловой кислоты (масалазин) наиболее значительна для лечения воспалительных заболеваний толстой кишки. В основном локально он ингибирует циклоксигеназу и липоксигеназу в кишечной стенке, тем самым предотвращает образование простагландинов, лейкотриенов и других воспалительных посредников. Также вероятно, что он связывает свободные кислородные радикалы.

Фармакокинетика.

Около 30% дозы сульфасалазина, поглощаемого в тонкой кишечнике; Другие 70% метаболизуют из-за кишечной флоры в толстой кишечнике до сульфапиридина и 5-аминосалициловой кислоты. Максимальные концентрации сульфасалазина и его плазменных метаболитов сильно отличаются у разных пациентов - при низких уровнях ацетилирования они намного выше и связаны с большим количеством случаев нежелательных явлений. Он хорошо связывается с плазменными белками и соединительной тканью. Самая большая часть абсорбирующего количества сульфасалазина падает как желчь в кишечнике; Небольшое количество выделяется в неизменной форме с мочой. Период полураспада сульфасалазина составляет от 5 до 10 часов.

Самая большая часть выпущенного сульфафиридина всасывается и достигает максимальной концентрации сыворотки крови в течение 12-24 часов после получения препарата. Метаболизируется в печени (путем ацетилирования, гидроксилирования и конъюгация с глюкуроновой кислотой) и выводится почками. Период полураспада составляет от 6 до 14 часов в зависимости от скорости ацетилирования. Только около 30% от 5 аминозалициловой кислоты поглощаются и ацетилированы в печени и выделяются почками с мочой. Остальные выделяются в неизменной форме с фекалиями.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства: круглые, кино-желтые, слегка двухвалентные таблетки с формованными краями, покрыты четкой бесцветной оболочкой пленки.

Дата окончания срока. 5 лет.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

10 таблеток в блистере, 5 волдырей в картонной коробке.

Категория выпуска.

По рецепту.

Режиссер.

Крка, ДД, Ново Место, Словения /

Крка, дд, Ново Место, Словения.

Расположение .

ШМЕРЯШК ГЕСТА 6, 8501 NOVO MOSTA, Словения /

Smarjeska Cesta 6, 8501 Novo Mesto, Словения.