ТАФЛОТАН капли глазные 15 мкг/мл фл. 2,5 мл №1

Для медицинского использования лекарственного средства

Taflotan®.

(Taflotan®)

Место хранения:

Активный ингредиент: Tafluprost;

1 мл капли глаз содержит 15 мкг туфляприда;

1 бутылка (2,5 мл) дугов содержит 37,5 мкг туфляприда;

Вспомогательные вещества: бензалкониум хлорид; глицерин; гидрофосфат натрия, дигидрат; резодиум Edetate; Polysorbat-80; Гидроксид натрия или кислотную сольохлористую; вода для инъекций.

Лекарственная форма . Капли глаз.

Основные физико-химические свойства: бесцветный, прозрачный раствор. Не содержит видимых частиц.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, используемые в офтальмологии. Препараты против глаукомы и миотии, аналогов простагландина. ATH S01E E05 код.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механизм действия

Tuflapst - это фторированный аналог простагландина F2α. TuflaProstic Acid - это биологически активный метаболит TUFLAPRACE - это высокоактивное и селективное совокупность агониста человеческого простаноида FP. TuflaProstic Acide 12 раз больше аффинности для рецептора FP, чем латанопрост. Фармакодинамические исследования на обезьянах указывают на то, что TUFLAPROST снижает внутриглазное давление путем увеличения видеослойного оттока влаги воды.

Фармакодинамические эффекты

TUFLAPROST - это соединение, которое эффективно уменьшает внутриглазное давление. Во время исследования, который изучал влияние метаболитов TUFLAPRIDE для снижения внутриглазного давления, только TuflaProstic кислота привела к значительному снижению внутриглазного давления.

Клиническая эффективность

Снижение внутриглазного давления начинается на 2-4 часа после первого введения препарата, а максимальный эффект достигается примерно через 12 часов после наложения. Продолжительность эффекта хранится не менее 24 часов.

Основные исследования подготовки туфляприда, содержащего консервантный хлорид бензалкониума, продемонстрировали эффективность туфляпида в качестве средства монотерапии и наличием приличного эффекта в случае введения в качестве дополнительных средств при лечении тихолола.

В исследовании длится 6 месяцев, Tuflapst выявил значительный эффект снижения внутриглазного давления на 6 - 8 мм рт. Искусство. В случае его введения в разное время в течение дня по сравнению с 7 - 9 мм рт. Искусство., Которые были достигнуты при введении Латано. В другом клиническом исследовании продолжительностью 6 месяцев TUFLAPST уменьшило внутриглазное давление на 5 - 7 мм рт. Искусство. По сравнению с 4 - 6 мм рт. Искусство., Которые были достигнуты при использовании Тимолола. Эффект уменьшения внутриглазного давления из-за действия TUFLAPRIDE поддерживался в течение продолжения этих исследований в течение периода до 12 месяцев. В исследовании 6 недель эффект снижения внутриглазного давления туфляприда с его носителем в одновременном применении с тимололом сравнивается. По сравнению с исходными значениями (измеряемые после 4-недельного исходного курса лечения, в течение которого использовали тимолол), дополнительный эффект восстановления внутриглазного давления составлял до 5 - 6 мм рт. Искусство. В группе тимолол-тафлаприда и 3 - 4 мм рт. Искусство. в группе перевозчика Тимилола. Состав TUFLAPRIDE с добавлением и без добавления консервантов имел аналогичный эффект уменьшения внутриглазного давления более 5 мм рт. Искусство. В небольшом перекрестном рассмотрении с 4-недельным периодом лечения.

Фармакокинетика.

Поглощение

После внутриглазного введения одной капли туфляприда 0,0015% глазных капель,

В каждом глазу 1 раз в день в течение 8 дней концентрация тугефростической кислоты в плазме была низкой и имела подобные профили в течение 1 и 8 дней. Максимальная концентрация плазмы наблюдалась через 10 минут после введения и уменьшилась ниже предела более низкого предела обнаружения (10 пг / мл) до конца первого часа после введения. Средний CMAX (максимальная концентрация плазмы) (24,4 и 31,4 пг / мл) и AUC0 - последняя (область концентрации - время от момента введения препарата для определения последней концентрации количественного измерения) (405,9 и 581,1 парня * Мин / мл) были аналогичны 1 и 8 дням, что указывает на достижение равновесной концентрации лекарственного средства в течение первой недели после внутреннего введения. Статистически значимые различия в системной биодоступности между рецептами, содержащими и не содержащие консерванты, не были зарегистрированы.

Во время исследования на кроликах поглощения туфляприда в водянистой жидкости он был сопоставим после однократной вставки в глаза TUFLAPRACE, 0,0015% глазных капель, без добавления или с добавлением консерватора.

Распределение

В обезьянах не было особого распределения радиоактивного туфляного тела в раковине или сосудистой оболочке или сосудистой оболочке, с учетом пигментного эпителия, что указывает на низкое сродство для пигмента меланина. Во время исследования на крысах методом авторадографии всего организма максимальная концентрация радиоактивности наблюдалась в порядке снижения роговицы, век, склере и радужной оболочки. За пределами глаз радиоактивности распределяли в слезном аппарате, палатине, пищеводе и кишечнике, почках, печени, желчном пузыре и мочеводу.

Связывание TUFLAPROSTIC кислоты с сывороточным человеком альбумин in vitro составляла 99% в случае концентрации TUFLAPROSTIC кислоты 500 нг / мл.

Биотрансформация

Основной метод обмена веществ в организме человека, который был проанализирован in vitro, представляет собой гидролиз фармакологически активного метаболита - туфлеплохойной кислоты, которая дополнительно метаболизируется выстрелом или бета-окислением. Продукты бета-окисления представляют собой 1,2-дистриору и 1,2,3,4-тетранор-тафлатрустиновую кислоту, которые являются фармакологически неактивными, могут быть глюкурат или гидроксилированием. Ферментативная система цитохрома P450 (CYP) не участвует в метаболизме TuflaProstic кислоты. Основываясь на этих исследованиях тканей роговицы кроликов с использованием очищенных ферментов, основной эстеразы, ответственной за гидролиз эфира к туфлестере, является карбоксилэстеразой. При гидролизе бутил холинэстераза также может участвовать, но не ацетилхолинестераза.

Разведение

После введения 3H-TUFLAPRIDE 1 раз в день (0,005% офтальмологического раствора; 5 мкл / глаз) крыс в обоих глазах в течение 21 дня около 87% от общей радиоактивной дозы выводились из организма. Доля общей дозы, которая выводилась из мочи, составляла приблизительно 27-38%, а около 44-58% дозы выводились на фекалии.

Клинические характеристики.

Индикация.

Уменьшение повышенного внутриглазного давления с открытой глаукомой и гипертонией глаз у взрослых.

Применяется как монотерапия пациентам:

· С недостаточной реакцией для лечения препаратов первой линии;

· При непереносимости или противопоказаниях для лечения первой линии.

Как дополнительное лечение в сочетании с бета-блокаторами.

Противопоказание.

Повышенная чувствительность к активному веществу пузырька или любого из вспомогательных веществ.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Наличие взаимодействия у людей не ожидается, поскольку системные концентрации Tuflaprosis после внутриглазного введения очень низкие. Таким образом, особые исследования взаимодействия туфляприда с другими лекарственными средствами не проводились.

В ходе клинических исследований Tuflapst использовался одновременно с тимолом без каких-либо признаков взаимодействия.

Особенности приложения.

До курса лечения необходимо информировать пациентов о возможности увеличения роста ресниц, затемнения век и увеличения пигментации радужной оболочки. Некоторые из этих изменений могут иметь постоянный характер и привести к различиям во внешнем глазу в случае лечения только одного глаза.

Изменение пигментации ириса медленно и может быть невидимым в течение нескольких месяцев. Изменение цвета глаз было в основном наблюдалось у пациентов со сладдными раковинами смешанных цветов, таких как сине-коричневый, серо-коричневый, желтый автомобиль и зелено-коричневый. Риск сохранения гетерохромии между глазами для жизни в случае лечения только одного глаза очевидна.

Не существует опыта использования TUFLAPRACE в случае неоваскулярных, закрытых, узкослойных или врожденной глаукомы. Существует только ограниченный опыт использования TUFLAPRACE при лечении пациентов с афаккой, а также в случае пигментарной или псевдоэкземной глаукомы.

Рекомендуется использовать пациентов с пациентами с апацией, псевдопацией с разрывным разрывом задней капсулы линз линзы или PROFOFOLK или пациентов с известными факторами риска развития медиата или воспаления ириса / увеита.

Там нет опыта использования препарата с тяжелой астмой. Следовательно, препарат следует использовать с осторожностью таким пациентам.

Согласно отчетам хлорида бензалкония, который часто используется в качестве консерванта в офтальмологических препаратах, согласно сообщениям, может привести к точечному кератиту и / или токсичному язвенному кератиту. Поскольку препарат содержит хлорид бензалкония, тщательный контроль в случае частых или длительного применения препарата для лечения пациентов с синдромом сухого глаза или с пятнами, характеризующимися роговичными поражениями.

Препарат содержит хлорид бензалкония, который может вызвать раздражение глаз. Связаться с препаратом с мягкими контактными линзами следует избегать. Необходимо удалить контактные линзы до приготовления препарата и ожидается, что не менее 15 минут, прежде чем вставлять их. Известно, что хлорид бензалкония приводит к обесцвечиванию мягких контактных линз.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Женщины репродуктивного возраста

Препарат не следует использовать женщинами репродуктивного века в отсутствие соответствующей контрацепции (см. Раздел «Данные преклинических исследований безопасности»).

Беременность

Правильные данные об использовании Tuflaplace беременных женщин отсутствуют. TUFLAPST может обнаружить неблагоприятное фармакологическое воздействие на беременность и / или ребенка / новорожденного. Исследования на животных показали свою репродуктивную токсичность (см. «Данные преклинических исследований безопасности»). Таким образом, препарат не следует использовать во время беременности, за исключением случаев срочных потребностей (при отсутствии других вариантов лечения).

Кормление грудью

Неизвестно, отображается ли Tuflapris или его метаболиты грудным молоком. Исследования на крысах показали вывод TUFLAPRIDE и / или его метаболитов с грудным молоком после локального применения (см. Раздел «Данные преклинических исследований безопасности»). Таким образом, вы не должны применить Tuflapst во время кормления грудью.

Фертильность

У крыс внутривенные введение туфляприда в дозах до 100 мкг / кг / день не влияли на способность к матему и фертильности.

Возможность влиять на скорость реакции при водительстве автомобилей или других механизмов.

Tuflapst не влияет на способность управлять автотранспортом и работать со сложными механизмами. Как и в случае с любыми средствами для внутриглазного введения, если после подготовки препарата существует краткосрочная нечеткость зрения, пациент должен дождаться, чтобы уточнить видение перед управлением автотранспортами или работать с другими механизмами.

Способ применения и доза.

Доза

Рекомендуемая доза 1 капля препарата в конъюнктивальной пакете пораженных (ов) глаза (глаза) 1 раз в день, вечером.

Не рекомендуется вводить препарат чаще один раз в день, поскольку более частые введение могут снизить влияние снижения инвестиционного давления.

Применение пациентам летнего возраста

Для пожилых пациентов доза не требуется.

Применение пациентами с почечной / печеночной недостаточностью

Исследование Tuflapris с участием пациентов с почечной / печеночной недостаточностью не проводилось, поэтому его следует использовать с осторожностью лечить таких пациентов.

Метод приложения

В целях предотвращения потенциального загрязнения решения пациенты не должны касаться своих век, окружающих зон или любых других поверхностей с бутылкой бутылки.

Чтобы уменьшить риск темноты век, пациенты должны стереть избыточное решение от кожи. Что касается любых других глазных капель, после введения препарата рекомендуется заблокировать дорожки дому и слегка покрыть веки. Это может снизить системное поглощение лекарственных средств, введенных внутрикулярно.

Если пациент применяется более чем один офтальмологический препарат, интервалы между введением каждого лекарства должны составлять не менее 5 минут.

Дети.

Безопасность и эффективность TUFLAPST для детей в возрасте до 18 лет не установлены. Данные отсутствуют.

Передозировка.

Никакой передозировки случая не наблюдалось. Передозировка в случае внутреннего введения вряд ли. В случае передозировки лечения симптоматической.

Неблагоприятные реакции.

Во время клинических исследований более 1200 пациентов использовали TUFLAPST в качестве монотерапии или в качестве дополнительной обработки к желудолю 0,5%. Наиболее распространенным нежелательным эффектом, связанным с лечением, было гиперемии глаз. Он возникла примерно в 13% пациентов, которые участвовали в клинических испытаниях Tuflaprast в Европе и Соединенных Штатах. В большинстве случаев это было слабым и привело к прекращению препарата в среднем только 0,4% пациентов, которые участвовали в основных исследованиях.

Во время клинических исследований TUFLAPRIDE в Европе и Соединенных Штатах с максимальным периодом наблюдения 12 месяцев были зафиксированы следующие побочные реакции, связанные с лечением.

В каждой группе, выделенные частотой, нежелательные реакции представлены в порядке уменьшения их степени тяжести.

Нарушение нервной системы

Частое (от ≥1 / 100 до <1/10): головная боль.

Нарушения со стороны органов

Очень частое (≥1 / 10): конъюнктива / гиперемия.

Частые (от ≥1 / 100 до <1/10): чувство зуда в глазах, раздражение глаз, боль в глазах, конъюнктивате / гиперемии для глаз, изменения в ресницах (увеличенная длина, толщина и количество ресниц), сухие глаза Синдром, чувствуя чужеродное тело в глазах, обесцвечивание ресниц, покраснение веков, поверхностной точки кератита (SPK), фотофобия, повышенные слезы, нарушения зрения, снижение остроту зрения и повышенную пигментацию ириса.

Нечастый (от ≥ 1/1 000 до <1/100): пигментация век, отек века, астенопия (быстрая усталость глаз), отек конъюнктивы, выделения от глаз, блефарит, нарушения из клеток передней камеры , чувство дискомфорта в глазах, воспалительных гиперемии передней камеры глаза, пигментация конъюнктивы, конъюнктивы фолликулов, аллергический конъюнктивит и ненормальные ощущения в глазах.

Частота неизвестна (не может быть определена из доступных данных): воспаление ириса / увеита.

У некоторых пациентов со значительным повреждением роговицы очень редко наблюдают случаи кальцификации тканей в связи с использованием глазных капель, содержащих фосфаты.

Нарушение от дыхательной системы

Частота неизвестна (не может быть определена из доступных данных): беспокойство астма, труднодоступное дыхание.

Нарушения от кожи и подкожных тканей

Нечастый (от ≥1 / 1000 до <1/100): гипертихоз век.

Повышенная чувствительность к активному веществу пузырька или любого из вспомогательных веществ.

Дата окончания срока.

3 года.

Использовать в течение 4 недель после раскрытия флакона.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре, не превышающей 25 ºC.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

2,5 мл в флаконе. На 1 бутылку с капельницей и крышкой в ​​картонной коробке.

Категория выпуска.

По рецепту.

Режиссер.

Santen в / Santen Oy.

Местоположение производителя и адрес его деятельности.

Niittyantate 20, 33720 Tampere, Финляндия / Niittyhaankatu 20, 33720 Tampere, Финляндия.