ТАРГОЦИД порошок лиофил. для приготовления р-ра д/ин. 400 мг фл., с раств. в амп. 3,2 мл №1

Для медицинского использования препарата

Таргоцид ^®

( Targocid ^® )

Место хранения:

Активный ингредиент: Teikoplanin;

1 бутылка содержит тайкопланин 400 мг;

Вспомогательные вещества: хлорид натрия;

Растворитель - вода для инъекций.

Лекарственная форма. Лиофилизация для инъекционного раствора.

Фармакотерапевтическая группа. Гликопептид антибиотики. УАТС код J01X A02.

Клинические характеристики.

Индикация. Инфекции, вызванные грамоположительными бактериями, включая чувствительную или устойчивую к метициллину, а также пациентов с аллергией на антибиотики бета-лактама.

Взрослые.

Уход:

кожные инфекции и мягкие ткани;

верхние и нижние инфекции мочевыводящих путей с осложнениями и без них;

инфекции дыхательных путей;

ушные инфекции, горло, нос;

инфекции костей и суставов;

септицемия;

эндокардит;

Перитонит, связанный с постоянным перитонеальным диализом в амбулаторных условиях.

Профилактика: профилактика инфекционного эндокардита в случае аллергии на бета-лактам антибиотики:

в стоматологии или в процедурах в верхних дыхательных путях, которые используются в общем анестезии;

В хирургических вмешательствах на генитурионный и желудочно-кишечный тракт.

Дети (кроме новорожденных).

Уход:

кожные инфекции и мягкие ткани;

верхние и нижние инфекции мочевыводящих путей с осложнениями и без них;

инфекции дыхательных путей;

ушные инфекции, горло, нос;

инфекции костей и суставов;

Септицемия.

Противопоказание. Гиперчувствительность к TeikoPlanin. Новорожденные.

Использование этого лекарственного средства во время грудного вскармливания не рекомендуется (см. Раздел «Приложение» во время беременности или грудного вскармливания »).

Способ применения и доза. При нанесении антибактериальных агентов необходимо четко придерживаться установленных рекомендаций.

Профилактика.

Взрослые. Профилактика инфекционного эндокардита: 400 мг внутривенно во время введенной анестезии. Пациенты с протезированием сердечных клапанов TeikoPlanin должны сочетаться с аминогликозидом.

Уход.

Общая продолжительность лечения зависит от типа, тяжести и индивидуальных характеристик тела пациента.

Взрослые и пожилые люди с нормальной функцией почек.

Инфекции дыхательных путей, инфекции кожи и мягкие ткани, мочевыводящие тракты, ухо, горло, нос и другие инфекции средней тяжести:

Загрузка дозы: стандартная доза - 400 мг / день (обычно 6 мг / кг / день) как единая внутривенная инъекция (в первый день);

Поддержка терапии: стандартная доза - 200 мг / день (обычно 3 мг / кг / день) в виде единого внутривенного или внутримышечного инъекции в день.

Септицемия, инфекции костей и суставов, эндокардитом, болезнь легких сильных курсов и других тяжелых инфекций:

Загрузка дозы: стандартная доза - для 400 мг (которая обычно составляет 6 мг / кг) внутривенно, каждые 12 часов, с 1-го в течение 4-го дня.

Поддержка терапии: стандартная доза - 400 мг / день (обычно составляет 6 мг / кг / день) в виде единого внутривенного или внутримышечного инъекции в день.

Для достижения оптимальной дозы помогает определить концентрации антибиотика в плазме крови. В случае умеренной или тяжелой инфекции во время введения доз нагрузки необходимо отслеживать остаточные концентрации плазмы, чтобы обеспечить достижение стабильных остаточных концентраций плазмы не менее 10 мг / л (определение высокоэффективной жидкостной хроматографией, ВЭЖХ) Или 15 мг / л (определение методом иммуногененглической поляризации флуоресценции, FPIA), а также во время технической терапии, чтобы убедиться, что эти концентрации стабильны.

При поддержании терапии, при лечении септикреции и эндокардита, переход к внутримышечному пути введения зависит от клинического курса заболевания.

В некоторых особенно тяжелых клинических ситуациях, когда минимальные ингибирующие концентрации (мисс) тейкопланина высоки (4-8 мг / л) с учетом бактериальной нагрузки или когда

Фармакокинетика препарата в сыворотке прогнозируют трудные (значительные ожоги, интенсивная терапия и т. Д.) Или подвержены низкому распределению тканей (кость, клапан сердца), рекомендуется погрузочная доза - 3-5 инъекций 12 мг / кг каждые 12 часов. В случае необходимости можно прописать поддержку доз - до 12 мг / кг и выше.

Для достижения оптимальной дозы помогает определить концентрации антибиотика в плазме крови.

Во время получения доз нагрузки необходимо отслеживать остаточные концентрации плазмы, чтобы обеспечить достижение стабильных остаточных концентраций плазмы в пределах 20-30 мг / л (ВЭЖХ) или 30-40 мг / л (FPIA), а также при поддержке терапии Так что убедитесь, что эти концентрации стабильны.

Дети (кроме новорожденных) с нормальной функцией почек.

Доза и продолжительность лечения зависит от типа тяжести инфекции:

Доза загрузки: для первых трех инъекций - 10-12 мг / кг, каждые 12 часов;

Поддержка терапии: 10 мг / кг / день.

Для средней тяжести инфекции (без нейтропении):

Загрузка дозы: для первых трех инъекций - 10 мг / кг каждые 12 часов;

Поддержка терапии: 6 мг / кг / день.

Для достижения оптимальной дозы помогает определить концентрации антибиотика в плазме крови.

В случае умеренной или более тяжелой инфекции при загрузке доз необходимо отслеживать остаточные концентрации плазмы, чтобы обеспечить достижение стабильных остаточных концентраций плазмы не менее 10 мг / л (ВЭЖХ) или 15 мг / л (FPIA), как а также во время поддержки терапии, чтобы убедиться, что эти концентрации стабильны.

В некоторых особенно серьезных клинических ситуациях, когда мисс TeikoPlanin высока (4-8 мг / л), с учетом бактериальной нагрузки или при фармакокинетике сыворотки крови, трудно предсказать (значительные ожоги, интенсивное уход и т. Д. ,), или при низком распределении тканей (кости, клапаны сердца) при получении доз нагрузки необходимо отслеживать остаточные концентрации плазмы, чтобы обеспечить достижение стабильных остаточных концентраций плазмы от 20 до 30 мг / л (ВЭЖХ) или 30-30 мг / л (ВЭЖХ) или 30-30 мг / л (ВЭЖХ) или 30-30 мг / л (ВЭЖХ) или 30-30 40 мг / л (FPIA) и во время поддерживающей терапии, чтобы убедиться, что эти концентрации стабильны.

Взрослые и пациенты летнего возраста с почечной недостаточностью (почечные нарушения).

В течение первых 3 дней рекомендуется соблюдать стандартную редкость лечения:

Если клиренс креатинина составляет 40-60 мл / мин, стандартная доза должна быть разделена пополам (введение начальной дозы каждые два дня или - половина дозы в день);

Если клиренс креатинина составляет <40 мл / мин, а также для пациентов в гемодиализе, доза должна быть уменьшена до 1/3 (введите одну и ту же дозу один раз в три дня или ежедневно входную дозу 1/3). TeikoPlanin не выводится во время гемодиализа.

Для пациентов с уменьшенной функцией почек и вторичным перитонитом, возникшим в результате непрерывного амбулаторного диализа, рекомендуется дозовой режим - 20 мг тикопланина на 1 литр диализационной жидкости и нагрузочная доза - 200 мг внутривенно (для пациентов с увеличением температура тела).

Для достижения оптимальной дозы помогает определить концентрацию антибиотика в плазме крови. В случае умеренной или более тяжелой инфекции при загрузке доз необходимо отслеживать остаточные концентрации плазмы, чтобы обеспечить достижение стабильных концентраций плазмы крови не менее 10 мг / л (ВЭЖХ) или 15 мг / л (FPIA), Как и во время поддерживающей терапии, чтобы убедиться, что эти концентрации стабильны.

С некоторыми особенно тяжелыми клиническими концентрациями, когда мисс TeikoPlanin высока (4-8 мг / л) с учетом бактериальной нагрузки или при фармакокинетике сыворотки крови, трудно предсказать (значительные ожоги, интенсивная терапия и т. Д. . 30-40 мг / л (FPIA) и при поддержке лечения, чтобы убедиться, что эти концентрации стабильны.

Метод приложения. Ввести внутривенно или внутримышечно. Внутривенное введение проводится в течение 1 минуты или внутривенной настой в течение 30 мин.

Способ приготовления раствора: весь растворитель медленно вводится в флакон, а затем тщательно прокол между ладонями, пока порошок полностью не растворяется. Избегайте образования пузырьков! Если есть пена, оставьте бутылку в вертикальном положении, пока она не исчезнет. Полученный изотонический (рН 7,5) раствор можно хранить в течение не более 48 часов при комнатной температуре и 7 дней - при температуре 4 ° С.

Готовое решение можно вводить вводящую или породу:

0,9% раствор хлорида натрия;

Раствор на основе лактата натрия (раствор кольцевого лактата, раствор Gartman).

(После разбавления в таких растворах препарат может храниться не более 24 часов при комнатной температуре или 7 дней - при температуре 4 ° С)

5% раствор глюкозы;

Раствор 0,18% хлорида натрия и 4% глюкозы.

(Подготовлено таким образом можно хранить в течение 24 часов)

Решение для перитонеального диализа, содержащего 1,36% или 3,86% глюкозы.

(Приготовление раствора может быть сохранено в течение 28 дней при 4 ° С))

TeikoPlanin сохраняет свою стабильность в течение 48 часов при температуре 37 ° C в растворах для перитонеального диализа, содержащего инсулин или гепарин.

Неблагоприятные реакции.

Реакция высокой чувствительности : сыпь, крапивница, эритема, зуд, увеличение температуры тела, простуды, анафилактические реакции (ангионевротические отеки, бронхоспазм, анафилактический шок), отксыпающий дерматит.

Нарушения из кожи и подкожных тканей : очень редко - тяжелые метки для кожи кролика (синдром Стивенс-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, в исключительных случаях - многоформатная эритема).

Горные расстройства: временный рост трансалиназы и / или щелочной фосфатазы.

Расстройства из крови и лимфы : эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения; Нейтропения (редко тяжелый) или агранулоцитоз (обратный после окончания), что особенно развивается при получении высоких доз и в первом месяце терапии.

Расстройства из пищеварительного тракта : тошнота, рвота, диарея.

Расстройства почками и мочими путями : временный рост креатинина; Очень редко, почечная недостаточность, которая обычно происходит у пациентов с тяжелой инфекцией, наличие основных заболеваний и / или пациентов, получающих другие лекарства, которые могут обнаруживать нефротоксические эффекты.

Нарушения из нервной системы : головокружение, головная боль, потерю слуха, звон в ушах, нарушениями вестибулярной аппаратом, сообщили о случаях возникновения судом.

Местные реакции : боль, флебит, эритема, абсцесс.

Другое : Superinfection (увеличение количества нечувствительных микроорганизмов).

Также редко сообщают о случаях эритемы и остановили верхнюю часть тела после применения раствора, который появился без истории предварительного применения TeikoPlanin и не повторял с следующим приложением при уменьшении скорости введения или снижения концентрации. Эти случаи были неспецифической до концентрации или скорости введения.

Передозировка. Teikoplanin не выводится из организма с гемодиализным. Лечение передозировки должно быть симптоматическим.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Беременность. Исследования на животных не показали тератогенные эффекты, а клинические данные недостаточно. Однако из-за высокого терапевтического эффекта препарата таргоцида его применение возможно, если во время беременности существует необходимость в его приеме жизненно важных показаний (независимо от срока беременности). В этом случае необходимо проверить слуховую функцию новорожденного (отоксистического эмиссии), учитывая возможный оттоксический эффект тейкопланина.

Кормление грудью. Не существует никаких данных о проникновении тейкопланина в грудном молоке, поэтому грудное вскармливание при лечении нерешеному препарату не рекомендуется.

Дети. Использование новорожденного препарата противопоказано.

Особенности приложения.

Необходимо настроить дозу для пациентов с почечной недостаточностью (см. Раздел «Способ применения и доза»).

Регулярный развернутый анализ крови должен проводиться при длительном лечении и / или лечении высокими дозами (особенно в первом месяце терапии) одновременно с регулярным контролем функции печени и почек.

При использовании TeikoPlanin сообщалось о случаях отоксичности, токсического воздействия на гематопоэтическую систему и случаи гепатотоксичности и нефротоксичности.

Повторные исследования функций почек и слуховых функций должны быть выполнены, особенно в ситуациях:

с длительным лечением пациентов с почечной недостаточностью;

С сопутствующим и дальнейшим применением лекарственных средств, способных набрать нейротоксические и / или нефротоксические эффекты (аминогликозиды, колен, амфотерецин, циклоспорин, цисплатин, фуросемид и экаконовская кислота).

Этот лекарственный продукт должен использоваться с осторожными пациентами с повышенной чувствительностью к ванкомицину, поскольку можно наблюдать кросс-чувствительность. Однако наличие в анамнезе «синдрома красного человека», связанного с использованием ванкомицина, не противопоказано к использованию TeikoPlanin.

Этот лекарственный продукт содержит натрий. Содержание натрия составляет менее 1 ммоль на дозу, то есть на практике этот лекарственный продукт считается, что «не содержит натрия».

Возможность влиять на скорость реакции при движении автомобильным транспортом или работать с другими механизмами . Рекомендуется воздерживаться от управления транспортными средствами или работать с механизмами из-за возможного риска головокружения.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Специальные оговорки, связанные с несоответствием между Международным нормализованным соотношением (пн): зарегистрированы многочисленные случаи роста антикоагулянтной активности у пациентов, получающих терапию с оральными антибиотиками. В инфекции или выраженном воспалительном процессе возраст и общее состояние пациента являются благоприятными факторами риска. В таких условиях трудно определить, какая степень сама инфекция или лечение играет роль в чрезвычайной ситуации Министерства по чрезвычайным ситуациям.

Несмотря на это, определенные классы антибиотиков участвуют в этом эффекте в большей степени, в частности фторхинолоны, макролиды, циклы, квот, квотзазол и некоторых цефалоспоринов.

Из-за потенциала повышенного риска возникновения неблагоприятных реакций Тейкопланин следует использовать с осторожными пациентами, которые одновременно используют нефротоксические или отоксические препараты, такие как аминогликозиды, амфотерицин В, циклоспорин и фуросемид.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

TeikoPlanin представляет собой системное действие антибиотического антибиотика гликопептида, актинопланеры Teхомицетизируют продукт ферментации, который обладает бактерицидной активностью против аэробных и анаэробных грамположительных бактерий. Тейкопланин ингибирует рост чувствительных микроорганизмов из-за вмешательства в биосинтез мембран клеток в местах, кроме бета-лактамных антибиотиков.

Антимикробный спектр. Предельные концентрации, которые позволяют указывать чувствительные штаммы (ы) из штаммов с умеренной чувствительностью, и штаммы с умеренной чувствительностью - от устойчивых штаммов (R), следующие: S ≤ 4 мг / л и R ˃ 16 мг / л.

Распространенность приобретенной устойчивости к этому препарату в некоторых типах патогенов может варьироваться в зависимости от географического региона и времени. В связи с этим полезно иметь информацию о локальной распространенности сопротивления, особенно при лечении тяжелых инфекций. Эти данные являются только общими рекомендациями, указывающими на вероятность чувствительности определенного бактериального штамма к этому антибиотику.

Испытания in vitro показывают, что TeicoPlanin активны против этих чувствительных грамположительных аэробов: Bacillus, Enterococccccccccci, Listeria, Rhodococcus , Staphylococcus aureus, Staphylococcus без aureus, streptococcus e, streptococcus пневмония и анаэроб: Closeptocium, Eubacterium, Peptostreptococcus, Propionibacterium Acnes.

Актиномицеты, Erysipelothrix, Hetherofermentative Lactobacillus, Leuconostoc, Nocardia астероид Е С С С С С С С С С С С С С С С С С С С С С С С С С С С С С С С С С С С С С С С С С С С С С С С С С С С С С С С С С С С С С С С С С С С С С С С С С С С С С С С С С С С С С С С С С, Pediocococcus, HetheroFerMentative Lactobacilla, HetheroFerMentative Lactobacill Е С С S, Pediococcus, а также грамотрицательных аэробов , такие как кока, bacillas и других микроорганизмов: хламидии, микобактерии, микоплазмы , Рикетция, Трепонема.

TeikoPlanin не обнаруживает окрестность с другими классами антибиотиков.

Бактерицидная синергия наблюдалась in vitro с аминогликозидами против энтерококков и стафилококков и . Сочетание тикопланина и фтороохинолонов обычно имеет добавку, иногда синергетический эффект против стафилококка и .

Фармакокинетика.

Поглощение. Не впитывается после орального приема. Биодоступность после внутримышечной инъекции составляет 94%.

Распределение (концентрации в сыворотке крови). Природа распределения концентраций в сыворотке после внутривенного введения двухфазного (первоначально - быстрая фаза распределения, затем медленная фаза распределения) с полуоперацией около 0,3 и 3 часа соответственно. После фазы распределения медленное устранение, половина периода соответствует 70-100 часов.

Разовая доза. Через 5 хв після внутрішньовенної ін'єкції дози 3 мг/кг або 6 мг/кг у здорових осіб сироваткові концентрації досягають 54,3 і 111,8 мг/л відповідно. Залишкові концентрації в сироватці крові через 24 години після ін'єкції становлять 2,1 і 4,2 мг/л відповідно.

Повторні дози. У випадку введення тейкопланіну шляхом 30-хвилинної інфузії в дозі 400 мг кожні 12 годин протягом 5 днів, у здорових осіб середні залишкові концентрації в сироватці після першої ін'єкції становлять 5,6 ± 0,7 мг/л, а після другої – 9,4 ± 1,5 мг/л. Після подальших ін'єкцій концентрації в сироватці крові стабільно перевищують 10 мг/л через 12 годин.

У випадку введення препарату хворим з нейтропенією в перший день лікування шляхом внутрішньовенної ін'єкції у дозі 400 мг кожні 12 годин, через 24 години після другої ін'єкції залишкова концентрація становить 10,8 ± 5,7 мг/л.

У здорових осіб після 6 внутрішньом'язових ін'єкцій по 200 мг через кожні 12 годин для перших трьох ін'єкцій і кожні 24 години – для останніх трьох ін'єкцій залишкова концентрація через 24 години після останнього введення становить 6,1 мг/л.

Зв'язування з білками плазми крові. Зв'язується з альбуміном на 90-95 %.

Тканинний розподіл. Очевидний об'єм розподілу у стадії насичення знаходиться у межах 0,6–1,2 л/кг. Після ін'єкції тейкопланіну, міченого радіоактивним ізотопом, встановлено, що він швидко проникає у тканини (особливо у шкірну та кісткову), потім досягає високих концентрацій у нирках, трахеї, легенях і надниркових залозах. Тейкопланін поглинається лейкоцитами і збільшує їх антибактеріальну активність.

Тейкопланін не проникає в еритроцити, цереброспінальну рідину та жирову тканину.

Після внутрішньовенного введення одноразової дози 400 мг у тканинах спостерігались такі концентрації:

губчастий шар кістки: 10,8 мкг/г та 7,1 мкг/г через 0,5 і 24 години після ін'єкції відповідно;

компактний шар кістки: 6,1 мкг/г і 4,9 мкг/г через 0,5 і 24 години після ін'єкції відповідно;

синовіальна рідина при запаленні: отримані концентрації становили 4 і 1,4 мг/л через 6 і 24 години після ін'єкції відповідно;

легенева тканина: отримані концентрації становили 7,9 і 4,5 мкг/г через 30 і 60 хв після ін'єкції відповідно;

плевральна рідина: середня максимальна концентрація – 2,8 мг/л – досягалась через 6 годин після введення;

перитонеальна рідина: концентрація становила 27,9 мг/л через 1 годину після введення.

Біотрансформація. Метаболітів тейкопланіну не виявлено. Понад 80 % введеного тейкопланіну виводиться із сечею в незміненому вигляді через 16 днів.

Виведення.

Особи з нормальною функцією нирок: введений тейкопланін майже повністю виводиться із сечею в незміненому вигляді. Кінцевий період напіввиведення продукту – 70–100 годин.

Пацієнти з нирковою недостатністю: тейкопланін елімінується повільніше, ніж у пацієнтів з нормальною функцією нирок. Існує взаємозв'язок між кінцевим періодом напіввиведення і кліренсом креатиніну.

Особи літнього віку: зміни у виведенні тейкопланіну відображають лише вікове погіршення ниркової функції.

Фармакологічні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: пориста, майже білого кольору (кольору слонової кістки) гомогенна маса.

Термін придатності . 3 роки.

Умови зберігання . Зберігати у недоступному для дітей місці. Зберігати при температурі не вище 30 °С. Після розчинення і приготування готового розчину він зберігає свою активність протягом 24 годин при температурі +4 °С.

Упаковка . По 400 мг ліофілізату для розчину для ін'єкцій у флаконі № 1 у комплекті з 3,2 мл розчинника в ампулі № 1 в картонній коробці.

Категорія відпуску . За рецептом.

Виробник. Санофі-Авентіс С.п.А., Італія/Sanofi-Aventis SpA, Italy.

Місцезнаходження. Локаліта Вальканелло – 03012 Ананні (Фр), Італія/Localita Valcanello – 03012 Anagni (Fr), Italy.