ТРАКТОЦИЛ раствор для инъекций 7,5 мг/мл фл. 0,9 мл №1

Для медицинского использования препарата

(Tractocile ^® )

Место хранения:

Активное вещество: атоксибан;

1 мл раствора содержит ацетат атоксибана в переносе на атоксибан 7,5 мг;

Вспомогательные вещества: маннит (E 421), кислотная соляная кислота разбавлена, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Инъекционный раствор.

Фармакотерапевтическая группа. Гинекологические препараты. ATC G02C X01 код.

Клинические характеристики.

Индикация.

Трактоцил используется для предотвращения преждевременных родов у беременных женщин в присутствии всех следующих условий:

Противопоказание.

Tractocill не следует использовать в следующих случаях:

- срок беременности составляет менее 24 или более 33 полных недель;

- преждевременный разрыв амниотического пузыря во время беременности более 30 недель;

- нарушение сердечного ритма плода;

- внутриутробный рост роста и ненормального сердечного ритма (частота сердечных сокращений) плода;

- подготовить кровотечение, которое требует немедленных родов;

- Eclampsia и суровые преэклампсии, которые требуют немедленных родов;

- внутриутробная смерть плода;

- подозрение внутриутробной инфекции;

- плаценты озабоченности;

- отряд плаценты;

- повышенная чувствительность к активным ингредиентам или вспомогательным веществам в анамнезе.

Способ применения и доза.

Терапия с Tractocill должна быть предписана и проведена квалифицированным доктором, у которого есть опыт проведения преждевременных родов.

Трактоцил вводится внутривенно на 3 последовательных этапах:

1) изначально болтается трактоцил, решение для инъекций в исходной дозе 6,75 мг;

2) Сразу после этого длительное вливание препарата трактоцила, концентрат для инфузионного раствора при высокой дозе 300 мкг / мин (нагрузка на нагрузку) в течение 3 часов;

3) После этого длинный (до 45 часов) концентрируют инфузию в низкой дозе

100 мкг / мин. Продолжительность лечения не должна превышать 48 часов.

Полная доза препарата на весь курс терапии не должна превышать 330,75 мг атоксибана.

Внутривенное одноступенчатое введение препарата должно проводиться сразу после диагностики преждевременных родов. После введения болюсного впрыска следует инициировать инфузию. Если сократительная активность матки сохраняется на фоне терапии Tractocill, следует рассмотреть вопрос о альтернативном лечении.

Данные о применении препарата с пациентами с расстройствами функций или почек печени отсутствуют. Нарушение функций почек не требует изменения в дозировке, поскольку моча выделяется очень небольшое количество атоксибана. Пациенты с расстройствами печени должны быть осторожны для использования атоксибана.

Стол представляет полный способ дозирования препарата для администрирования болюса и дальнейшая инфузия:

Повторное применение

Если существует потребность в повторном использовании Atoxiban, следует также начаться с болюсным введением решения для инъекций, а затем введение концентрата для раствора для инфузии.

Повторное лечение может быть запущено в любое время после первой обработки, его можно повторить до 3 раза (см. Раздел «Особенности приложения»).

Введение Инструкции

Перед введением бутылки флаконов, просмотр ее визуально относительно наличия частиц и изменений в растворе раствора.

Возьмите 0,9 мл трактоцила от флакона и вводить внутривенно в течение 1 минуты при медицинском наблюдении доктора в акушерском отделении.

Инъекционный раствор должен быть использован немедленно.

Неблагоприятные реакции.

В ходе клинических исследований возможные побочные реакции от тела матери и не выявили конкретные побочные эффекты атоксибана у новорожденных. Побочные эффекты, наблюдаемые у младенцев, были в пределах нормальных пределов.

У женщин наблюдались следующие побочные эффекты.

Очень часто (≥1 / 10)

С стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота.

Часто (≥1 / 100, <1/10)

Из метаболизма, метаболизм: гипергликемия.

Из нервной системы: головная боль, головокружение.

Из сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипотензия, приливы.

Из желудочно-кишечного тракта: рвота.

Общие расстройства на входном участке: реакция на месте администрирования.

Нечасто (≥1 / 1000, <1/100)

Психические расстройства: бессонница.

Из кожи и подкожной клетки: зуд, сыпь.

Общие нарушения на входном сайте: Hyperthermia.

Редко (≥1 / 10000, <1/1000)

Из половых органов: кровя матки, атоны матки.

Один случай аллергической реакции описан.

Респираторные случаи, такие как остынь дыхания и отека легочных и легких, особенно в сочетании с сопутствующим введение других препаратов, а также антагонисты токолитической активности, такие как антагонисты кальция и бета-миметики, и / или множественная беременность.

Передозировка.

Описаны несколько случаев передозировки без особых симптомов и признаков. Специфический антидот в случае передозировки неизвестен.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Atoxiban следует использовать только в случае диагностированных преждевременных родов в период с 24 до 33 полной недели беременности.

Если во время беременности женщина кормит грудь перед рожденным ребенком, в течение периода лечения с помощью трактоцилляльного грудного вскармливания его следует прекратить из-за выпуска грудного молока окситоцином, что может способствовать восстановлению матки и противодействовать эффекту Токолитической терапии.

Во время клинических испытаний влияние атоксибана на лактацию не было обнаружено. Доказано, что небольшие количества атоксибана проникают в грудное молоко.

Исследования по эмбриототоксичности не выявили токсические эффекты атоксибана.

Изучение рождаемости и раннего периода эмбриогенеза не проводились.

Дети.

Не применяются к детям.

Особенности приложения.

В случае использования атоксибана пациентами, в которых возможен преждевременный разрыв амниотического пузыря, преимущества отсроченного труда должны превышать потенциальный риск хорионетита.

Опыт использования пациентов с атоксибаном с расстройствами функции печени и почек отсутствует.

Атоксибан не используется в случае ненормального присоединения плаценты.

Опыт использования атоксибана в многократной беременности, а также с точки зрения беременности от 24 до 27 недель, ограничен.

Можно повторно использовать Tractocill, но не более 3 раз (из-за отсутствия клинического опыта).

В случае задержки внутриутробной роста решение продолжить введение или повторное введение Tractocill зависит от оценки плода.

При длительной мышечной активности матки, во время введения атоксибана, мониторинг уменьшений матки и частоту сердечных сокращений плода.

В качестве антагониста окситоцина атоксибан может теоретически увеличить релаксацию матки и провоцировать послеродовое кровотечение матки, поэтому необходимо постоянно оценивать потери кровообращения при родах.

Множественная беременность и препараты с тококолическими действиями, такими как блокировщики каналов кальция и бета-миметики, как известно, связаны с повышенным риском отека легких. Следовательно, Atoxiban следует использовать с осторожностью в случае множественной беременности и / или сопутствующего использования других тойколитики.

Возможность влиять на скорость реакции при движении автомобильным транспортом или работать с другими механизмами.

Влияние на способность управлять автотранспортом и работой со сложными механизмами не было оценено из-за несоответствия клинической ситуации.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими типами интерстициальных.

Как показано исследованиями in vitro , Atoxiban не является субстратом системы цитохрома P450 и не препятствует утилизации препаратов ферментами этой системы, поэтому вряд ли привлекать атоксибана в лекарственные взаимодействия, опосредованные цитохромным P450.

В совместимом приложении с бетаметамом и лабиталолом не было клинически значимых взаимодействий. Другие исследования лекарственных взаимодействий с антибиотиками, алкалоиды рогов и антигипертензивных препаратов не были проведены.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Atoxiban - это синтетический пептид, конкурентный антагонист человека окситоцина на уровне рецептора. При контакте рецепторы окситоцина снижают частоту уменьшения матки и миометрия тона, что приводит к подавлению матки. Atoxiban также связывает с рецепторами Vasopressin, подавляя эффект вещества.

В случае развития преждевременных родов атоксибан в рекомендуемых дозах ингибирует уменьшение матки и обеспечивает функциональное спокойствие матки. Расслабление матки начинается почти сразу после введения атоксибана. В течение 10 минут договорная активность миометрии значительно уменьшается, устойчивая функциональная мастерство матки (менее 4 исключений в час) поддерживается в течение 12 часов.

Фармакокинетика.

У здоровых небеременных женщин получают атоксибан в виде инфузии (от 10 до 300 мкг / мин в течение 12 часов), концентрация стойки в плазме крови повышалась пропорциональная доза. Оформление препарата, объем распределения и период полураспада не зависел от дозы.

У женщин получают атоксибан в виде внутривенной инфузии (300 мкг / мин в течение 6-12 часов) для преждевременного рождения, концентрация стойки в плазме была достигнута в течение 1 часа после инфузии (в среднем 442 ± 73 нг / мл, в Диапазон 298 -533 нг / мл).

После прекращения инфузии концентрация препарата в плазме быстро уменьшена со значениями начального (T _α ) и клемма (T _β ) полураспадата 0,21 ± 0,01 и 1,7 ± 0,3 часа соответственно. Средний клиренс препарата составляет 41,8 ± 8,2 л / ч. Средний объем распределения составляет 18,3 ± 6,8 литра.

Связывание атоксибана с плазменными белками у беременных составляет от 46 до 48%.

Атоксибан проникает через плаценту. В плазме крови и моче на моче, 2 метаболиты. Соотношение концентрации основного метаболита M ₁ (дезиницина, глицин-NH ₂ ) - [МПа, д-тирозин (и др. 2) - [МПа, D-тирозин (и д) ₂ , треонин окситоцина) и концентрация атоксибана в плазме составило 1,4 и 2,8 во второй час инфузии и после его прекращения соответственно. Неизвестно, накапливается ли М _л в тканях. Атоксибан определяется в моче в очень небольших количествах, его концентрация в моче в 50 раз меньше, чем концентрация M _l . Неизвестно, что процент Atoxiban выделяется фекалиями. Основным метаболитом M _L примерно в 10 раз слабее, чем атоксибан, подавляет, вызванные окситоцином in vitro. Метаболит M _l проникает в грудное молоко.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, бесцветный раствор, без видимых частиц.

Несовместимость.

Учитывая отсутствие исследований совместимости, этот препарат не следует смешивать с любыми другими препаратами. Если еще один препарат должен быть введен одновременно, вы можете использовать ту же канюлю или другое место для внутривенной инъекции. Это позволяет постоянно независимо контролировать скорость инфузии.

Дата окончания срока. 4 года.

Условия хранения.

Хранить в холодильнике (при температуре 2-8 ° C) в исходной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. 0,9 мл инъекционного раствора в бутылке; на 1 бутылку в картонной коробке.

Категория выпуска. По рецепту.

Режиссер.

Ответственный за производство, первичную упаковку, контроль качества и выпуск серии готового продукта:

Ferring GmbH, Германия / Ферма GmbH, Германия.

Ответственный за вторичную упаковку:

Международный центр Freeing Center SA, Switzerland / Freeing International SA, Швейцария.

Место расположения.

Wittland 11, PostFash 25 45, D-24109 Kiel, Германия / WITTLAND 11, Postfach 215, D-24109 Kiel, Германия.

Chemon de Verghkhnusas 50, 1162, Сан-Пра, Швейцария / Chemin de la Vergognausaz 50, 1162, ST-Prex, Швейцария.