УЛЬТРАКАИН Д-С ФОРТЕ раствор для инъекций амп. 2 мл №10

Для медицинского использования лекарственного продукта

Ultracaine ^® D-C Forte

( Ultracain ^® D - S Forte )

Хранилище:

Активные вещества: 1 мл раствора содержит гидрохлорид артикаина 40 мг и адреналин (адреналин) гидрохлорида 0,012 мг;

Эксципиенты: метабисульфит натрия (E 223), хлорид натрия, вода для инъекции.

Дозировка формы. Решение для инъекции.

Основные физико -химические свойства: прозрачное бесцветное решение, почти свободное от видимых частиц.

Фармакотерапевтическая группа. Средства для местной анестезии. Артикайн, комбинации.

ATH CODE N01B B58.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Ultracaine ^® D-C Forte-это местный анестетик амидного типа, который используется в стоматологии для проникновения и проводящей анестезии. Препарат имеет быстрое начало действия (скрытый период-1-3 минуты), тяжелый анальгетический эффект. Продолжительность эффективной анестезии составляет приблизительно 75 минут.

Считается, что механизм действия артикаина заключается в уменьшении импульсов нервных волокон путем блокировки потенциальных натриевых каналов клеточных мембран.

Клинические исследования, которые были вовлечены в 210 пациентов, показали, что использование препаратов Ultracaine ^® D-C в дозах до 5 мг /кг артикаина и Ultracaine ^® D-C Forte в дозах до 7 мг в дозах /кг предоставленного артикаина надежная локальная анестезия при введении инфильтрацией (для нижней челюсти) и анестезией проводимости (для верхней челюсти). Продолжительность анестезии была одинаковой во всех возрастных группах и зависела от количества введенного анестезии.

Фармакокинетика. Уровень связывания артикаина с белками плазмы крови составляет 95 %. После инъекции под слизистой мембраной полости рта половина жизни составляет 25,3 ± 3,3 минуты. 10 % артикаина метаболизируется в печени, в основном под действием эстеразы, содержащейся в плазме крови и тканях. Артикайн выделяется в основном почками в форме артициной кислоты.

У детей общее воздействие после инфильтрационной анестезии с вестибулярной стороны было аналогично тем, что у взрослых, но минимальные концентрации в крови были достигнуты быстрее.

Доклинические данные безопасности.

Результаты исследований доклинического стандарта по фармакологии безопасности, хронической токсичности, репродуктивной токсичности и бычья указывают на отсутствие особой опасности для людей при применении терапевтических доз. В дозах, превышающих терапевтические, артикаин имеет кардио -депрессорный эффект и может иметь вазодилататорный эффект. Адреналин ингибирует эффекты симпатомиметики.

В исследованиях эмбриотоксичности артикаина не было увеличения частоты смертности от плода или возникновения дефектов развития с ежедневным внутривенным введением препарата в дозах до 20 мг/кг (крысы) и 12,5 мг/кг (кроличьи). Аднефрин продемонстрировал токсическое действие на репродуктивную функцию у животных в дозах от 0,1 до 5 мг/кг (это в несколько раз выше максимальной дозы ^{адреналина} , которая попадает в организм с помощью развития использования и расстройств кровообращения матки-плакалента.

В исследованиях эмбриофетотоксичности артикаина и адреналина не наблюдалось увеличения частоты развития с ежедневным подкожным введением артикаина в дозах до 80 мг/кг (крысы) и 40 мг/кг (кролики).

Во время изучения влияния препарата на фертильность и раннюю эмбриону -ратио негативное влияние на фертильность женщин и мужчин не наблюдалось у крыс при применении доз, которые вызывают токсические явления у родителей.

Клинические характеристики.

Индикация. Хирургические вмешательства на слизистую мембрану и кости, которые требуют более интенсивной ишемии; хирургическое вмешательство на целлюлозе зуба (ампутация и вытащить); удаление пародонта или сломанных зубов (остеотомия); длинные хирургические вмешательства; чрескожный остеосинтез; удаление кисты; хирургические вмешательства на слизистую мембрану десен; Резекция вершины корня.

Противопоказание. Ultracaine ^® D-C Forte не следует использовать в случае гиперчувствительности к активным веществам-эпинефрин и артиканам, а также сульфтам (метатуральный (E 223) или любое из вспомогательных веществ препарата.

Из-за присутствия Ultrakain ^® D-C Forte Articaine не может использоваться в случае:

Из-за присутствия Ultrakain ^® D-C, форте-адреналин не может быть использован:

- пациенты с закрытой глаукомой;

- пациенты с гипертиреозом;

- пациенты с пароксизмальной тахикардией или абсолютной аритмией с тахикардией;

- пациенты, которые недавно (3-6 месяцев назад) перенесли инфаркт миокарда;

- Пациенты, которые недавно (до 3 месяцев назад) перенесли операцию по обхода аорто -корнарной артерии;

-пациенты, получающие не селективные бета-блокаторы, такие как пропранолол (существует риск гипертонического кризиса или тяжелой брадикардии);

- пациенты с феохромоцитомой;

- пациенты с тяжелой гипертонией;

-С помощью одновременного лечения трициклических антидепрессантов или ингибиторов МАО, поскольку их активные вещества могут усилить сердечно -сосудистые эффекты адреналина. Это явление можно наблюдать в течение 14 дней после прекращения ингибиторов MAO.

Внутривенное введение препарата противопоказано.

Из-за присутствия адреналина в составе лекарственного средства Ultrakain ^® D-C его не следует использовать для анестезии конечностей (таких как пальцы), так как существует риск ишемии.

Ultracaine ^® D-C Forte не следует использовать у пациентов с бронхиальной астмой с гиперчувствительностью к сульфитам. У таких пациентов введение Ultracain ^® D-C Forte может спровоцировать острую аллергическую реакцию с симптомами анафилаксии, такими как бронхоспазм.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействий.

Комбинации различных анестетиков имеют аддитивный эффект и оказывают более выраженное влияние на сердечно -сосудистую систему и ЦНС.

Гипертонические эффекты вазоконстрикторов симпатомиметического типа (например, адреналин) могут быть усилены трициклическими антидепрессантами или ингибиторами МАО. Следовательно, такие комбинации противопоказаны (см. Раздел «Противопоказания»).

Ultrakain ^® D-C Forte запрещено использовать не селективные бета-блокаторы, такие как пропранолол (см. Противопоказания).

Адреналин может блокировать высвобождение инсулина поджелудочной железой, что уменьшает влияние пероральных антидиабетических препаратов.

Некоторые вдыхаемые анестетики, такие как галотан, могут повысить чувствительность миокарда к катехоламинах, вызывая аритмию после введения Ultracaine ^® D-C Forte.

Следует помнить, что у пациентов, получающих лечение антитромботическими агентами (например, гепарин, ацетилсалициловая кислота), случайная пункция сосуда во время местной анестезии может вызвать тяжелое кровотечение. У таких пациентов наблюдается повышенная тенденция к кровотечению.

Особенности приложения.

Пациенты с дефицитом холинэстеразы Ultracain ^® D-C Forte могут быть назначены только при наличии абсолютных показаний для использования, поскольку в этом случае существует высокая вероятность увеличения продолжительности действия препарата, а иногда нежелательно увеличивает его действие.

Ultracaine ^® D-C Forte следует использовать с осторожностью в:

- расстройства коагуляции крови;

- тяжелая нарушение почечной или печени;

С крайней осторожностью, Ultrakain ^® D-C Forte также следует использовать у пациентов с:

Кроме того, Ultracaine ^® D-C содержит меньше адреналина, чем Ultracaine ^® D-F Forte, поэтому в приведенных выше случаях рекомендуется использовать Ultracaine ^® D-C.

Инъекции в воспаление (инфекция) (инфекция) не может быть введено (поглощение лекарственного средства Ultracain ^® D-C Forte, что приводит к снижению его эффективности).

Перед использованием этого препарата необходимо допросить пациента, собирать историю болезни, информацию о сопровождающих препаратах, которые требуются, а также постоянно во время введения препарата для поддержания устного контакта с пациентом. Инъекционный образец должен быть выполнен с 5-10 % дозы, если существует риск аллергической реакции.

Чтобы избежать побочных эффектов, это необходимо:

- применить самую низкую дозу;

- Перед инъекцией для проведения аспирационного теста на двух этапах (чтобы избежать внутрисосудистого введения препарата).

Рекомендуется, чтобы пациент съел пищу только после полного восстановления чувствительности.

Ultracaine ^® D-C Forte содержит натрий, но его количество не превышает 1 ммоль (23 мг) на 1 мл.

Используйте для детей.

Люди, которые заботятся о маленьких детях, должны быть предупреждены о возможности повреждения мягких тканей из -за их укуса в результате более длительного онемения мягких тканей после анестезии.

Используйте во время беременности или грудного вскармливания.

Беременность. Нет опыта использования артикаина для беременных женщин, за исключением его использования во время родов. В ходе исследований на животных любые признаки прямых или косвенных негативных последствий артикаина на беременность, развитие эмбрионов, роды или развитие после развития не были выявлены. Исследования на животных показали, что адреналин в дозах выше, чем максимально допустимый, оказывает токсическое влияние на репродуктивную функцию (см. Раздел «Данные доклинической безопасности»). Асреналин и артикаин проходят через плацентарный барьер, хотя артикаин гораздо меньше по сравнению с другими местными анестетиками. Концентрации сорто в сыворотке новорожденных составляли приблизительно 30 % его концентрации в крови матерей. В случае случайного внутрисосудистого введения адреналин (адреналин) может снизить скорость кровотока в матке. Использование Ultrakain ^® D-C Forte во время беременности возможно только после тщательного анализа выгод.

Ultracaine ^® D-C должен быть предпочтительным, поскольку он содержит меньше адреналина (1: 200 000), чем Ultracaine ^® D-C Forte.

Грудное вскармливание. Из -за быстрого снижения концентраций в плазме и быстрой экскреции сорто из организма он не обнаруживается в грудном молоке в количествах, которые будут иметь клиническое значение. Адреналин попадает в грудное молоко, но также быстро разрушается. При кратком использовании препарата нет необходимости прекращать грудное вскармливание.

Плодородие.

Исследования лабораторных животных, которым вводили артикаин 40 мг/мл + адреналин 0,01 мг/мл, не обнаружили негативного влияния на фертильность (см. Раздел «Фармакологические свойства»). При использовании препарата в терапевтических дозах негативного воздействия препарата на фертильность человека не ожидается.

Способность влиять на скорость реакции при вождении или других механизмах.

Только стоматолог должен решить с какого времени после введения лекарственного средства Ultracaine ^® D-C Forte пациент снова может контролировать транспортное средство или работать с механизмами. Страх, связанный с ожиданием зубных манипуляций, и стрессом, который он сопровождается, может привести к изменениям в способности эффективно действовать, но соответствующие исследования показали, что локальная анестезия артикаин не вызывает какого -либо заметного ухудшения способности управлять транспортным средством.

Метод администрирования и доз.

В случае неосложненного удаления зуба верхней челюсти, в отсутствие воспаления этого достаточно, чтобы ввести с вестибулярной стороны в переходную складку 1,7 мл препарата для каждого зуба. Иногда для достижения полной анестезии может потребоваться дополнительная вестибулярная инъекция. В большинстве случаев нет необходимости выполнять болезненную инъекцию поддона.

Если вы хотите сделать порез на ладони или шов на нем, то чтобы создать анестетик депо со стороны вкуса, этого достаточно, чтобы ввести 0,1 мл препарата.

В нескольких экстракциях смежных зубов количество вестибулярных депо в большинстве случаев может быть уменьшено.

В случае неосложненного удаления премолятов нижней челюсти, в отсутствие воспаления, возможно, не выполнять анестезию нижней челюсти, поскольку инфильтрационная анестезия, которая обеспечивается введением 1,7 мл препарата для каждого зуба, обычно является достаточный. Если это не допускает полной анестезии, впервые выполняется дополнительная вестибулярная инъекция в дозе 1-1,7 мл. И только тогда, когда она также не дала полной анестезии, показана стандартная анестезия нижней челюсти.

Для хирургии следует выбрать дозировку UltraCoin ^® D-C Forte в зависимости от тяжести и продолжительности операции.

До 7 мг ультракаина (артикан) на 1 кг массы тела можно вводить во время одного курса лечения для взрослых. После предварительной дозы дозы до 500 мг (которая составляет 12,5 мл раствора для инъекции), их хорошо выполняли.

Дети.

Препарат Ultracaine ^® D-C следует вводить детям в минимальное количество, которое позволяет достичь правильной анестезии; Количество введенного препарата следует корректировать индивидуально, в зависимости от возраста и веса ребенка. Максимальная доза 7 мг артикаина на 1 кг массы тела не может быть превышена.

Использование этого препарата для детей в возрасте до 1 года не было изучено.

Пожилые пациенты и пациенты с тяжелой дисфункцией печени и почек.

Пожилые пациенты и пациенты с тяжелой функцией печени и почек могут увеличить концентрации в плазме в крови. Таким пациентам следует предоставить особую осторожность и минимальную дозу, необходимую для достижения достаточной глубины анестезии.

Метод введения и продолжительность использования.

Перед использованием препарата необходимо сделать кожный тест для устранения гиперчувствительности. Ultracaine ^® D-C Forte предназначен для введения слизистой оболочки полости рта.

Чтобы избежать внутрисосудистого введения препарата до инъекции, всегда рекомендуется провести тест на аспирацию. Образец аспирации проводится в два этапа, т. Е. Поворачивает иглу на 90 ° или даже лучше при 180 °. Если используются картриджи, шприцы Unizt ^® k или uunidget ^® k vario наиболее подходят для этого теста.

Разработка серьезных системных реакций, возникающих в результате случайного внутрисосудистого введения препарата, в большинстве случаев можно избежать, если используется следующая методика инъекции: после того, как аспирация медленно вводится 0,1-0,2 мл, а затем не раньше, чем через 20-30 секунд. , медленно введите остальную часть препарата. Давление инъекции должно соответствовать чувствительности ткани.

Использование соответствующих шприцев (для инфильтрационной анестезии ─ Unizt ^® k "или" Unizhet ^® k vario "; для внутрилигантской анестезии ─ " ultrajet ^® ") обеспечивает максимальную защиту от повреждения стекла картриджа и гарантирует плавное введение. Поврежденный картридж не может быть использован для инъекции.

Чтобы избежать инфекции (например, передача вируса гепатита), для сбора раствора всегда следует использовать новые стерильные иглы и шприцы.

Этот препарат не может быть использован, если он мутный или изменен.

Дети.

Препарат Ultracaine ^® D-C следует вводить детям в минимальное количество, которое позволяет достичь правильной анестезии; Количество введенного препарата следует корректировать индивидуально, в зависимости от возраста и веса ребенка. Максимальная доза 7 мг артикаина на 1 кг массы тела не может быть превышена.

Использование этого препарата для детей в возрасте до 1 года не было изучено.

Передозировка.

Симптомы передозировки.

Признаки возбуждения ЦНС: тревога, беспокойство, растерянность, ускоренное дыхание, тахикардия, повышенное кровяное давление, которое сопровождается покраснением, тошнотой, рвотой, тремором, непроизвольными сокращениями мышц, тонизированными коэффициентами.

Ознаки пригнічення ЦНС: запаморочення, зниження слуху, втрата здатності розмовляти, ступор, втрата свідомості, м'язова атонія, вазомоторний параліч (слабкість, блідість шкірних покривів), задишка, летальний наслідок в результаті паралічу дихального центру.

Ознаки пригнічення серцево-судинної діяльності: брадикардія, аритмія, фібриляція шлуночків, зниження артеріального тиску, ціаноз, зупинка серця.

Невідкладні заходи та антидоти.

При появі перших ознак побічної реакції або токсичної дії (наприклад запаморочення, рухового збудження або ступору) слід припинити ін'єкцію і перевести пацієнта у горизонтальне положення. Слід забезпечити прохідність дихальних шляхів пацієнта, контролювати пульс і артеріальний тиск.

Навіть тоді, коли симптоми інтоксикації не здаються тяжкими, рекомендується встановити внутрішньовенний катетер для забезпечення негайного внутрішньовенного доступу, якщо він буде потрібним.

При порушеннях дихання залежно від тяжкості стану рекомендується застосовувати кисень, а також у разі необхідності ─ штучне дихання. Якщо потрібно, проводять інтубацію трахеї у поєднанні з контрольованою вентиляцією легенів.

Мимовільні м'язові скорочення або генералізовані судоми купірують внутрішньовенним введенням протисудомних засобів короткої дії (наприклад суксаметонію хлориду, діазепаму). Також рекомендується застосовувати штучне дихання (кисень).

Зниження артеріального тиску, тахікардію або брадикардію можна усунути шляхом переведення пацієнта у горизонтальне положення або у положення, при якому ноги підняті трохи вище голови.

При тяжких порушеннях кровообігу, а також при шоку, незалежно від причини, після припинення ін'єкції слід вжити невідкладних заходів, а саме:

– перевести пацієнта у горизонтальне положення або у положення, при якому ноги підняті трохи вище голови, а також забезпечити прохідність дихальних шляхів (інсуфляція кисню);

– розпочати внутрішньовенне інфузійне введення збалансованого електролітного розчину;

– застосувати внутрішньовенне введення глюкокортикоїдів (наприклад 250-1000 мг преднізолону або відповідної кількості його похідного, наприклад метилпреднізолону);

– відновити об'єм циркулюючої крові (додатково у разі необхідності застосовують плазмозамінники, альбумін людини).

У разі загрози циркуляторного колапсу і наростаючої брадикардії проводять негайну внутрішньовенну ін'єкцію епінефрину (адреналіну). Для цього необхідно розвести 1 мл розчину епінефрину 1:1000 до 10 мл (замість цього можна застосовувати розчин епінефрину 1:10000) і повільно ввести 0,25-1 мл цього розчину (містить 0,025-0,1 мг епінефрину), контролюючи частоту пульсу і артеріальний тиск (увага: можливе виникнення аритмії серця). Не вводити понад 1 мл цього розчину (0,1 мг епінефрину) під час однієї внутрішньовенної ін'єкції. Якщо цієї кількості епінефрину недостатньо, то його рекомендується додавати до інфузійного розчину (швидкість інфузії коригується відповідно до частоти пульсу і артеріального тиску).

Тяжкі форми тахікардії та тахіаритмії можна усунути застосуванням антиаритмічних препаратів (але не неселективних бета-блокаторів, наприклад пропанололу) (дивіться розділ «Протипоказання»). У таких випадках необхідним є застосування кисню та контроль за кровообігом.

У разі підвищення артеріального тиску у хворих на артеріальну гіпертензію, якщо необхідно, слід застосовувати периферичні вазодилататори.

Побічні реакції.

Для класифікації частоти виникнення побічних ефектів застосовують такі категорії: дуже часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1 000, < 1/100); рідко (≥ 1/10 000, < 1/1 000); дуже рідко (< 1/10 000); частота невідома (частоту не можна розрахувати за наявними даними).

Розлади з боку імунної системи.

Частота невідома: можуть виникати реакції гіперчутливості (алергічні та псевдоалергічні). Вони можуть проявлятися у вигляді набряку та/або запалення у місці ін'єкції, а також незалежно від місця ін'єкції у вигляді почервоніння шкіри, свербежу, кон'юнктивіту, риніту, набряку обличчя на зразок ангіоневротичного набряку, включаючи набряк верхньої та/або нижньої губи та/або щік, набряку голосових зв'язок із виникненням відчуття клубка у горлі та утрудненням ковтання, кропив'янки та утруднення дихання, яке може перейти в анафілактичний шок.

Розлади з боку нервової системи.

Часто: парестезія, гіпестезія, головний біль, зумовлений переважно наявністю епінефрину.

Нечасто: запаморочення.

Частота невідома:

– При застосуванні занадто високих доз препарату або при випадковому внутрішньосудинному введенні можлива поява дозозалежних реакцій з боку центральної нервової системи: неспокій, нервозність, ступор (який іноді може прогресувати до втрати свідомості), кома, порушення дихання, яке іноді прогресує до зупинки дихання, тремор м'язів, мимовільні м'язові скорочення, які іноді прогресують до генералізованих судом.

– Теоретична можливість ураження нервів існує при проведенні будь-яких стоматологічних втручань через порушення техніки ін'єкційного введення або внаслідок особливостей анатомічної будови ін'єкційної ділянки. У таких випадках можливе ураження лицьового нерва та виникнення парезу лицьового нерва. Це може призводити до зниження смакової чутливості.

Розлади з боку органів зору.

Частота невідома: під час ін'єкції місцевого анестетика (або незабаром після неї) у ділянку голови можливий також розвиток тимчасового порушення зору (розпливчастість зору, двоїння в очах, мідріаз, сліпота).

Порушення з боку серцево-судинної системи.

Нечасто: тахікардія.

Частота невідома: серцеві аритмії, підвищення артеріального тиску, артеріальна гіпотензія, брадикардія, серцева недостатність та шок (який може становити загрозу для життя).

Розлади з боку шлунково-кишкового тракту.

Часто: нудота, блювання.

Порушення загального стану та реакції у місці введення препарату.

Частота невідома: при ненавмисній внутрішньосудинній ін'єкції у місці введення препарату можуть з'явитися зони ішемії, які іноді прогресують до виникнення некрозу тканин (див. розділ «Способ застосування та дози»).

У постмаркетинговий період повідомлялося про випадки виникнення ознобу, в основному пов'язаного з тривожністю у зв'язку з стоматологічними процедурами, пітливості, шуму у вухах та мідріазу.

Особливі застереження.

У поодиноких випадках, зокрема у хворих на бронхіальну астму, препарат може викликати реакції гіперчутливості у зв'язку з наявністю у його складі натрію метабісульфіту. Ці реакції клінічно можуть проявлятися блюванням, проносом, стридорозним диханням, гострим нападом астми, розладами свідомості або шоком.

Метил-4-гідроксибензоат (Ph.Eur.) може викликати алергічні реакції (можливо, уповільненого типу), у поодиноких випадках – бронхоспазм.

Педіатрична популяція.

Згідно з опублікованими результатами досліджень, профіль безпеки у дітей віком від 4 до 18 років був подібним до профілю безпеки у дорослих. Однак частіше (до 16 % дітей) спостерігались випадкові ушкодження м'яких тканин внаслідок пролонгованої анестезії м'яких тканин, особливо у дітей віком від 3 до 7 років. У ретроспективному дослідженні, яке включало 211 дітей віком від 1 до 4 років, лікування зубів проводилось із застосуванням до 4,2 мл лікарських засобів Ультракаїн ^® Д-С або Ультракаїн ^® Д-С форте, при цьому не надходило повідомлень про побічні ефекти.

Термін придатності. Ампули – 3 роки, картриджі – 2,5 року.

Умови зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці. Зберігати при температурі не вище +25 °С в оригінальній упаковці для захисту від дії світла.

Несумісність. Препарат не слід змішувати з іншими лікарськими засобами.

Упаковка.

Ампули :

№ 100 (10ˣ10): по 10 ампул по 2 мл у картонній чарунковій упаковці; по 1 картонній чарунковій упаковці в картонній коробці; по 10 картонних коробок, обтягнених плівкою цифленовою.

Картриджі:

№ 100 (10ˣ10): по 10 картриджів по 1,7 мл в картонній чарунковій упаковці; по 10 картонних чарункових упаковок у картонній коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробники.

Ампули: № 100 (10 ˣ 10) та картриджі: № 100 (10 ˣ10):

Санофі-Авентіс Дойчланд ГмбХ, Німеччина / Sanofi-Aventis Deutschland GmbH, Germany.

Ампули: № 100 (10ˣ10):

Санофі Вінтроп Індастріа, Франція / Sanofi Winthrop Industrie, France.

Місцезнаходження виробників та їх адреси місця провадження діяльності.

Брюнінгштрассе 50 Н600, H500, H590 65926 Франкфурт-на-Майні, Німеччина/

Bruningstrasse 50 Н600, H500, H590 65926 Frankfurt am Main, Germany.

6, бульвар де л'Юроп, 21800 Кветигни, Франція/

6, boulevard de l'Europe, 21800 Quetigny, France.

Заявник.

ТОВ «Санофі-Авентіс Україна», Україна / Sanofi-Aventis Ukraine LLC, Ukraine.