ВЕНЛАКСОР табл. 75 мг блистер №30

WenLaxer.
(Venlaxor)

Место хранения:
Активный ингредиент: венлафаксин;
1 таблетка содержит 37,5 мг или 75 мг венлафаксина (в виде гидрохлорида);
Вспомогательные вещества: гидрофосфат кальция, безводная лактоза, гликолят натрия гликолята (тип A), стеарат магния, коллоидный диоксид диоксида кремния, оксид железа (E 172).

Лекарственная форма. Таблетки
Основные физико-химические свойства: светло-розовые плоские цилиндрические таблетки с темно-розовыми зажимами, с лицами и рисом с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа.
Антидепрессанты. ATH код N06A X16.

Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Механизм антидепрессанта венлафаксина у людей связан с потенцированием нейротрансмитационной активности в центральной нервной системе (CNS). Venlafaxin и его активный метаболит орто-размезнистойфаксин (OD) являются мощными избирательными ингибиторами обратимого захвата серотонина и норепинефрина и слабых ингибиторов дофамина. Venlafaxin и его активный метаболит с одноразовым или множественным введением снижают бета-адренергические реакции. Они одинаково эффективно влияют на обратимый захват нейротрансмиттера и связывания с рецепторами.
Венлафаксин на самом деле не имеет сродства в мускарином, холинергическом, H1-гистамальным или альфа-адренергическим рецепторам in vitro. Фармакологическое воздействие на эти рецепторы могут быть связаны с различными побочными реакциями, наблюдаемыми при использовании других антидепрессантов, а именно: с антихолинергическими, седативными и сердечно-сосудистыми побочными реакциями.
Venlafaxin не подавляет активность моноамической оксидазы (MAO).
Исследование in vitro показало, что венлафаксин не имеет аффинности с опиатными или бензодиазепиновыми рецепторами.
Фармакокинетика.
Venlafaxin широко метаболизируется с первым проходом через печень для формирования активного метаболита единиц. Срок годности венлафаксина составляет 5 ± 2 часа, а один - 11 ± 2 часа. Благодаря нескольким применению равновесных концентраций венлафаксина и один, он достигается в течение 3 дней. Venlafaxin и ODV имеют линейную кинетику в диапазоне дозы 75-450 мг / день.
Поглощение
После получения одной дозы быстрого выпуска венилафаксина, почти 92% венлафаксина поглощается. Биодоступность составляет 40-45% в результате преследующего метаболизма. После использования быстрого выпуска Venlafaxine максимальная концентрация венлафаксина и агрегатов в плазме крови достигается в течение 2 и 3 часов соответственно. Еда не влияет на биодоступность венлафаксина и один.
Распределение
Связывание венлафаксина и ODV с белками плазмы составляет 27% и 30% соответственно. Объем распределения венлафаксина при равновесной концентрации составляет 4,4 ± 1,6 л / кг после внутривенного введения.
Метаболизм
Венлафаксин усиливается метаболизмом в печени. Исследование in vitro и in vivo показало, что венлафаксин метаболизируется в своем активном метаболите с CYP2D6. Эти исследования также показали, что Venlafaxin с CYP3A4 метаболизируется менее активным метаболитом N-десимптилваксином и что Venlafaxin является слабой ингибитором CYP2D6. Venlafaxin не подавляет CYP1A2, CYP2C9 или CYP3A4.
Разведение
Venlafaxin и его метаболиты в основном обнаруживаются почками. Почти 87% дозы венлафаксина обнаружены в моче 48 часов или в виде неизменного венлафаксина (5%), неконъюгированных OD (29%), сопряженных единиц (26%) или в виде других неактивных метаболитов (27 %). Среднее промышленное оформление венлафаксина и один в стационарном состоянии составляет 1,3 ± 0,6 л / ч / кг и 0,4 ± 0,2 л / ч / кг соответственно.
Специальные категории пациентов
Возраст и пол
Возраст и пол пациента существенно не влияют на фармакокинетику венлафаксина и один.
Быстрые / медленные метаболизуры CYP2D6
Концентрации плазмы венлафаксина в медленных метаболизаторах CYP2D6 выше, чем у быстрых метаболизаторов. Поскольку общее воздействие (AUC) венлафаксина и один аналогична в обеих группах, нет необходимости в разных схемах дозирования для этих двух групп.
Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с классовым классом печени A согласно классификации Childa-Pew (слабые повреждения печени) и класса B (умеренного повреждения печени), период полураспада венлафаксина и ОДВ продлен по сравнению с такими у здоровых добровольцев. Общий клиренс венлафаксина и один снизился. Была высокая степень межпульсной изменчивости. Для пациентов с тяжелым повреждением печени данные ограничены.
Пациенты с нарушенной функцией почек
У пациентов, которые находятся в диализе, период полураспада венлафаксина был продлен примерно на 180%, а клиренс снизился на 57% по сравнению с таким у здоровых добровольцев. Для одного существовало удлинение полураспада на 142% и снижение оформления на 56%. Пациенты с тяжелой почечной недостаточностью и пациентами, которые находятся в гемодиализ, дозу регулировки.

Клинические характеристики.

Индикация.

Лечение больших депрессивных эпизодов.
Профилактика рецидивов больших депрессивных эпизодов.

Противопоказание.

Повышенная чувствительность к венлафаксину или к любому из компонентов препарата;
сопутствующая терапия с любыми ингибиторами MAO (нерешитель, необратимая, селективная и не селективная);
Пациенты с высоким риском тяжелой желудочковой аритмии (например, с значительной дисфункцией левого желудочка сердца, III-IV функционального класса NYHA);
тяжелая степень артериальной гипертонии (артериальное давление 180/115 мм рт. Hg и выше до начала терапии);
Закрытая хлопковая глаукома;
тяжелая печеночная и / или почечная недостаточность;
Нарушение мочеиспускания из-за недостаточного оттока мочи (например, заболевания простаты железы).

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.
Мао ингибиторы
Необратимые не избирательные ингибиторы MAO
Одновременное использование венлафаксина с необратимыми небирательными ингибиторами MAO противопоказано. Использование Venlafaxine может быть запущено не ранее, чем через 14 дней после завершения терапии с необратимыми неработающими ингибиторами MAO. После отмены венлафаксина следует ждать не менее чем за 7 дней до начала терапии с необратимыми невыборными ингибиторами MAO.
Реверсивный селективный MAO-A ингибиторы (Moclobemid)
Из-за риска синдрома серотонина комбинация венлафаксина с обратимыми избирательными ингибиторами МАО, таких как моклобемид, противопоказан. Использование венлафаксина может быть запущено не ранее, чем через 14 дней после завершения терапии с реверсивными ингибиторами МАО. После отмены венлафаксина следует ждать не менее 7 дней до ингибиторов ингибиторов ингибиторов Мао.
Реверсивные неактивные ингибиторы MAO (Lynzolid)
Одновременное использование антибиотиков Lynzolid (слабый обратимый небирательный ингибитор MAO) с венлафаксином противопоказан.
Сильные побочные реакции у пациентов, которые недавно прекратили лечение ингибиторами MAO и начали с венлафаксиновой терапией или прекращены венлафаксиновым лечением незадолго до получения ингибиторов МАО. Эти реакции включали тремор, миоклон, улучшенные потоотделение, тошноту, рвоту, гиперемия, головокружение и гипертермию со знаками, аналогичными злокачественным нейролептическим синдромом (Zns), судороги и летальными последствиями.
Синдром серотонина
При лечении венлафаксина синдром серотонина может развиваться, в частности, в частности, при одновременном использовании с лекарственными средствами, которые влияют на серотонинергическую невротонационную систему (включая триптаны, селективные ингибиторы захвата серотонина (SIAS), селективных ингибиторов необратимого захвата серотонина (Sinzs), лития, лития, Сибутрамин, трамадол гирокум перфоратум), с лекарственными средствами, которые нарушают серотонин метаболизм (включая ингибиторы MAO) или прекурсоров серотонина (например, с триптофаном), Симптомы синдрома серотонина включают изменения в психическое состояние, вегетативную лабильность, нервно-мышечные расстройства и / или симптомы из желудочно-кишечного тракта.
Если одновременно вызывается одновременное использование венлафаксина и смещения, синкс или агонистов рецептора серотонина (триптофана), рекомендуется наблюдать за пациентами, особенно в начале лечения и с увеличением дозы. Одновременное использование венлафаксина с предшественниками серотонина (например, триптофан) не рекомендуется.
Означает, что влияет на CN
Риск венлафаксина в сочетании с другими препаратами, которые влияют на центральную нервную систему, не были систематически исследованы. Следовательно, следует осторожно использовать венлафаксин в сочетании с другими препаратами, которые влияют на центральную нервную систему.
Этиловый спирт
Сокращение психической и двигательной активности под воздействием этанола не усиливается после использования венлафаксина, но пациенты должны воздерживаться от использования алкогольных напитков во время препарата.
Влияние других лекарств на венлафаксин
Кетоконазол (ингибитор CYP3A4)
Исследование влияния фармакокинетики кетоконазола до быстрой (CMM) и медленных метаболизаторов (PM) CYP2D6 продемонстрировало увеличение AUC Venlafaxine (70% и 21% в PM и CYP2D, соответственно) и ODV (33% и 23% в личку CMM CYP2D6 соответственно) после приложения кетоконазол. При одновременном использовании ингибиторов CYP3A4 (например, атазанавира, кларитромицина, индивидуавира, атазаназола, кариконазола, аромаквальности, кетоконазола, нефинвиры, ритонавиры, сахнавиры, тилитромицина) и венлафаксина могут увеличить уровни венлафаксина и один. Следовательно, осторожность следует принимать при одновременном использовании ингибитора CYP3A4 и Venlafaxine.
Влияние венлафаксина на другие лекарства
Литий
Когда одновременное использование венлафаксина и лития может развиться синдром серотонина. Диазепам
Venlafaxin не влияет на фармакокинетику и фармакодинамику диазепама и его активным метаболитом демозического диазепама. Диазепам не влияет на фармакокинетику венлафаксина и один. Неизвестно, есть ли фармакокинетическое и / или фармакодинамическое взаимодействие с другими бензодиазепинами.
Имипрамин
Имипармант не влияет на фармакокинетику венлафаксина и один. Венлафаксин не влияет на фармакокинетику имипрамина и 2-на-имипрамина. Был дозозависимый увеличение AUC 2-on-Disimipramine в 2,5-4,5 раза при введении венлафаксина в дозе 75-150 мг в день. Клиническое значение этого взаимодействия неизвестно. Подготовка следует наблюдать при одновременном использовании венлафаксина и имипрамина.
Галоперидол
Во время исследования галоперидол фармакокинетика на 42% снижение почечного зазора, увеличение максимальной концентрации 88% в плазме и на 70% повышении галоперидола AUC без изменения его полувыведения. Этот факт следует учитывать при одновременном использовании галоперидола и венлафаксина.
Рисперидон.
Venlafaxin увеличивает AUC RiseriDone на 50%, но не существенно не изменится фармакокинетика активных компонентов (рисперидон и 9-гидроксиризеридон). Клиническое значение этого взаимодействия неизвестно.
Метопролол
Одновременное использование венлафаксина и метопролола со здоровыми добровольцами во время изучения фармакокинетики обоих лекарств привело к увеличению концентрации плазмы метопролола примерно на 30-40%, без изменения концентрации плазмы его активного метаболита альфа-гидроксиметопролола. Клиническая значимость этого явления у пациентов с артериальной гипертензией неизвестна. Методопролол не меняет фармакокинетику венлафаксина и его активного метаболита. Осторожно следует наблюдать при одновременном применении венлафаксина и метопролола.
Инкодина
При одновременном использовании венлафаксина с индинавирой антенавир снижается на 28% и Cmax на 36%. Фармакокинетические параметры венлафаксина и его метаболита не меняются. Клиническое значение этого взаимодействия неизвестно.
Варфарин
Venlafaxin может потенцировать антикоагулянтное действие варфарина.
Ciminidine.
В состоянии равновесия циминидайцы ингибировали метаболизм метаболизма «Первый проход», но не существенно не влияли на образование и вывод одного. Однако пациенты у пожилых людей и пациентов с нарушенной функцией печени могут быть выражены.
Препараты, которые ингибируют CYP2D6
In vitro и in vivo исследования показали, что венлафаксин метаболизируется в активном метаболите единиц под влиянием CYP2D6. Этот Iseener, который отвечает за генетический полиморфизм, является основным метаболизмом многих антидепрессантов. Таким образом, существует возможность лекарственного взаимодействия между венлафаксином и ингибиторами CYP2D6. Лекарственные взаимодействия, которые приводят к снижению преобразования венлафаксина в единицах, потенциально повышают концентрацию сыворотки венлафаксина и снижают концентрацию его активного метаболита. Профиль венлафаксинской фармакокинетики у пациентов, получающих один ингибитор CYP2D6 в одном и то же время, не может существенно отличаться от профиля фармакокинетики у пациентов с небольшими метаболическими мощностью CYP2D6; По этой причине вам не нужно регулировать дозу.
Препараты, метаболизированные под действием изоэнцимов цитохрома P450
Venlafaxin не ингибирует in vitro Toolbutamide (субстрат CYP1A2), CYP2C19, CYP3A4, кофеэбиновый метаболизм.
Антигипертензивное и анти-диабетическое средство
Выявлены клинически значимые взаимодействия венлафаксина с антигипертензивными и антидидиабетическими препаратами.
Оценка потенциальных преимуществ комбинированной терапии венлафаксин и других антидепрессантов не проводились.
Преимущество комбинации электрической монтажной терапии с лечением венлафаксина не была оценена.
После завершения лечения венлафаксином уровень клозапина имеет временное соединение с проявлением нежелательных эффектов, включая судорожные атаки.
Venlafaxin сочетается с плазменными белками на 27%, тогда как единицы находятся на 30%. Таким образом, возможные лекарственные взаимодействия, вызванные комбинацией белками венлафаксиновых и его основным метаболитом. Venlafaxin не ингибирует толстую бутамид - подложку CYP1A2 in vitro, не ингибирует метаболизм кофеина; не ингибирует CYP2C19 in vitro; Не ингибирует CYP3A4 in vitro; Venlafaxin - это слабый ингибитор CYP2D6; В связи с тем, что устранение венлафаксина происходит с CYP2D6 и Cyp3a4, нежелательно использовать эти сильные ингибиторы ионизма одновременно.

Особенности приложения.
Риск самоубийств / суицидальных мнений или ухудшения клинического состояния.
Клинические исследования показали, что пациенты в возрасте до 25 лет повышают риск самоубийства. Депрессия характеризуется повышенным риском мыслей самоубийств, предотвращая вред себе и попытки самоубийства (суицидальные действия). Этот риск существует для достижения значительной ремиссии. Поскольку есть возможность улучшения состояния в первые несколько недель или в течение длительного времени после начала лечения пациенты нуждаются в бдительном наблюдении для улучшения их состояния. Общий опыт лечения антидепрессантами показывает, что риск самоубийства может увеличиваться на ранних этапах восстановления.
Другие психические расстройства, в которых предписаны Вендлафакс, также могут быть охарактеризованы повышенным риском самоубийств. Кроме того, эти расстройства могут сопровождаться большим депрессивным расстройством, следовательно, при лечении пациентов с другими психическими расстройствами следует наблюдать те же меры безопасности, что и при лечении пациентов с большим депрессивным расстройством.
Пациенты в истории которого являются суицидальными действиями, а также пациентами с выраженной степенью самоубийства, до начала лечения, имеют более высокий риск возникновения мнения о самоубийстве или попытках самоубийства и должны находиться под близким наблюдением во время лечения.
Во время лечения венлафаксином, особенно на ранней стадии лечения, а также после изменения дозы, пыльной мониторинг пациентов, особенно у пациентов в группах риска.
Пациентам (а также уход за пациентами) следует предупредить о необходимости контроля ухудшения клинического состояния, появление суицидальных действий или мнений и необычных изменений в поведении, а также, когда такие симптомы должны немедленно обратиться к врачу.
Мания / Гипомания
У пациентов с нарушениями настроения, принимающие антидепрессанты, в том числе в венлафаксине, мании или гипомании. Как и другие антидепрессанты, Venlafaxin следует назначать с осторожностью пациентам с биполярными расстройствами в семейной истории.
В клинических испытаниях не доказано, что у пациентов, использующих венлафаксин, медицинскую зависимость, устойчивость к терапии или возникновению необходимости увеличить дозу.
В случае отъезда венлафаксина, развитие головокружения, сенсорных расстройств (включая парестезии), нарушения сна (включая бессонницу и глубокий сон), возбуждение или беспокойство, тошноту и / или рвоту, тремор и головную боль, диарея, чувствуя сердцебиение, усиленные Потливость, эмоциональная нестабильность.
Агрессия
У пациентов, получающих антидепрессанты, в том числе вендлафаксин, агрессия может развиться. Об этом сообщили в начале лечения после изменения дозы и при расторжении лечения. Как и другие антидепрессанты, Venlafaxin должен быть предписан с осторожностью пациентам с агрессией в анамнезе.
Акатизія/психомоторне занепокоєння
Застосування венлафаксину супроводжується розвитком акатизії, яка суб'єктивно характеризується неприємним або тривожним занепокоєнням і потребою частого пересування, яке супроводжується нездатністю спокійно сидіти або стояти. Найчастіше це виникає в перші декілька тижнів лікування. Для пацієнтів, у яких розвиваються такі симптоми, підвищення дози може виявитися згубним.
Серотоніновий синдром
При лікуванні венлафаксином, особливо у поєднанні з іншими засобами, такими як інгібітори МАО, які можуть діяти на серотонінергічну нейромедіаторну систему, може розвинутися потенційно небезпечний для життя серотоніновий синдром. Симптоми серотонінового синдрому можуть включати зміни психічного стану (наприклад, тривожне збудження, галюцинації, кому), розлади вегетативної нервової системи (наприклад, тахікардію, нестабільний артеріальний тиск, гіпертермію), нервово-м'язові порушення (наприклад, гіперрефлексію, порушення координації) і/або шлунково-кишкові розлади (наприклад, нудоту, блювання, діарею). Лікування венлафаксином не слід починати, принаймні протягом 14 днів після припинення прийому інгібіторів МАО. Після припинення прийому венлафаксину терапію інгібіторами МАО слід починати не раніше, ніж через 7 днів.
Злоякісний нейролептичний синдром
З обережністю застосовувати пацієнтам, які застосовують нейролептичні препарати, у зв'язку з ризиком розвитку злоякісного нейролептичного синдрому.
Закритокутова глаукома
У зв'язку з прийомом венлафаксину є повідомлення про мідріаз. Тому рекомендується, щоб над пацієнтами з підвищеним внутрішньоочним тиском або з ризиком розвитку гострої закритокутової глаукоми було встановлено ретельний нагляд.
Артеріальний тиск
Венлафаксин, залежно від дози, може підвищувати артеріальний тиск. Необхідно ретельно спостерігати за параметрами артеріального тиску у всіх пацієнтів і до початку лікування венлафаксином нормалізувати артеріальний тиск, який рекомендується вимірювати періодично ‒ на початку лікування і після підвищення дози. Рекомендується бути обережними по відношенню до пацієнтів, у яких основне захворювання могло бути спричинено підвищенням артеріального тиску, наприклад, у пацієнтів з порушенням серцевої функції. Можливий розвиток постуральної гіпертензії, тому пацієнтів, особливо літнього віку, необхідно попереджати про можливе запаморочення, порушення моторної координації.
Частота серцевих скорочень
Можливе підвищення частоти серцевих скорочень, особливо під час застосувааня високих доз венлафаксину. Пацієнтам, загальний стан яких може залежати від частоти серцевих скорочень, слід бути обережними.
Захворювання серця і ризик аритмії
Застосування венлафаксину не досліджувалося у пацієнтів, які нещодавно перенесли інфаркт міокарда або які страждають на декомпенсовану серцеву недостатність. Тому таким пацієнтам венлафаксин слід застосовувати з обережністю.
Перед призначенням венлафаксину пацієнтам з високим ризиком тяжкої серцевої аритмії необхідно зважити співвідношення ризик/користь.
Із обережністю слід застосовувати пацієнтам із захворюваннями серцево-судинної системи у зв'язку з ризиком розвитку шлуночкової аритмії. На ЕКГ можуть бути зміни інтервалів PR, QTc.
Судоми
Під час терапії венлафаксином можливі судоми. Венлафаксин слід застосовувати з обережністю пацієнтам із судомами в анамнезі. За такими пацієнтами слід встановити пильне спостереження. При розвитку судом лікування слід припинити.
Гіпонатріємія
При застосуванні венлафаксину може розвиватися гіпонатріємія та/або синдром недостатньої секреції антидіуретичного гормону. Це найчастіше спостерігалося у пацієнтів при дегідратації або при зниженні об'єму крові. Пацієнти літнього віку, хворі, які приймають діуретики, і навпаки, які знаходяться в стані дегідратації, мають підвищений ризик розвитку гіпонатріємії. Це необхідно враховувати, коли у пацієнта виникають сонливість, сплутаність свідомості, судоми.
Аномальні кровотечі
Лікарські препарати, які пригнічують захоплення серотоніну, можуть призводити до зниження функції тромбоцитів. Ризик шкірних кровотеч і кровотеч зі слизової оболонки, включаючи шлунково-кишкові кровотечі, може бути підвищений у пацієнтів, які приймають венлафаксин. Венлафаксин слід з обережністю застосовувати пацієнтам, схильним до кровотеч, включаючи пацієнтів, які приймають антикоагулянти або інгібітори функції тромбоцитів.
Холестерин сироватки крові
При тривалому лікуванні венлафаксином необхідно вимірювати рівень холестерину в сироватці крові.
Одночасне застосування із засобами для зниження маси тіла
Безпека та ефективність застосування венлафаксину у комбінації з лікарськими засобами для зниження маси тіла, включаючи фентермін, не встановлені. Не рекомендується сумісне застосування венлафаксину і засобів для зниження маси тіла. Венлафаксин не показаний для зниження маси тіла ні у вигляді монотерапії, ні в комбінації з іншими засобами.
Припинення лікування
При припиненні лікування зазвичай виникають симптоми відміни, особливо при різкому припиненні.
Ризик розвитку симптомів відміни може залежати від декількох факторів, у тому числі від тривалості лікування і дози, а також від швидкості зниження дози. Запаморочення, сенсорні порушення (включаючи парестезії), порушення сну (в тому числі безсоння і глибокий сон), збудження або занепокоєння, нудота і/або блювання, тремор і головний біль є найпоширенішими реакціями відміни, про які повідомлялося. В основному, зазначені симптоми є легкими або помірними; однак у деяких пацієнтів вони можуть бути тяжкими. Симптоми зазвичай виникають в перші декілька днів після припинення лікування, але зареєстровано декілька випадків появи таких симптомів у пацієнтів, які випадково пропустили прийом дози препарату. Зазвичай ці симптоми зникають без лікування протягом 2 тижнів, хоча у окремих хворих вони можуть бути присутні довше (2-3 місяці і більше). Тому при припиненні лікування рекомендується поступово зменшувати дозу венлафаксину протягом декількох тижнів або місяців, залежно від потреб хворого.
Сухість у роті
При лікуванні венлафаксином може виникати відчуття сухості в роті. Це може збільшити ризик карієсу, і пацієнтам слід нагадати про важливість гігієни зубів.
Пацієнтам із нирковою недостатністю середнього ступеня тяжкості та з цирозом печінки необхідно зменшити дозу венлафаксину.
Лактоза
Таблетки Венлаксор® містять лактозу. Пацієнтам із рідкісною спадковою непереносимістю галактози, дефіцитом лактази Лаппа або мальабсорбцією глюкози/галактози не слід застосовувати цей препарат.
Сполуки натрію
Цей лікарський засіб містить натрію крохмальгліколят (тип А). Слід дотримуватися обережності при застосуванні пацієнтам, які дотримуються натрій-контрольованої дієти.

Застосування у період вагітності або годування груддю.
Вагітність
Досліджень щодо застосування венлафаксину вагітним жінкам не проводили. Недостатніми є дослідження впливу на репродуктивну активність на тваринах. Потенційний ризик для людини невідомий. Венлафаксин може збільшити ризик персистуючої гіпертензії легень новонароджених. При застосуванні венлафаксину матір'ю до пологів у новонародженого можливий синдром відміни препарату. Застосування венлафаксину вагітним жінкам протипоказано.
Годування груддю
Венлафаксин і його метаболіт ОДВ проникають у грудне молоко в значній кількості, що може спричинити тяжкі побічні реакції у немовляти; тому застосування венлафаксину при годуванні груддю протипоказано. У разі необхідності застосування препарату годування груддю слід припинити.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Будь-яка терапія психотропними препаратами може порушувати здатність мислити або виконувати рухові функції. Враховуючи побічні ефекти з боку ЦНС, пацієнтам, які приймають венлафаксин, слід упевнитися, що здатність до концентрації уваги та координації рухів не порушені.

Спосіб застосування та дози.
Препарат слід застосовувати внутрішньо під час їди, бажано в один і той же час.
Великі депресивні епізоди
Рекомендована початкова доза венлафаксину становить 75 мг/добу; її слід застосовувати за 2 або 3 прийоми. Пацієнтам, для яких початкова доза 75 мг/добу не є ефективною, можна підвищити її до максимальної дози ‒ 375 мг/добу. Підвищення дози слід здійснювати з інтервалом 2 тижні і більше. У тяжчих випадках дозу можна підвищувати з частішими інтервалами, але не менше 4 дні.
Через ризик розвитку дозозалежних побічних реакцій підвищення дози слід проводити лише після оцінки клінічної картини. Необхідно дотримуватись мінімальної ефективної дози.
Лікування пацієнтів потребує досить тривалого часу, зазвичай декількох місяців і більше. Ефективність лікування слід регулярно переоцінювати залежно від конкретного випадку. Тривале лікування може також бути доцільним і для профілактики рецидивів великих депресивних епізодів. У більшості випадків рекомендована доза, яка застосовується для профілактики рецидивів великих депресивних епізодів, дорівнює дозі, яка застосовується для лікування звичайного епізоду депресії.
Після ремісії лікування антидепресивними лікарськими засобами необхідно продовжувати не менше 6 місяців.
Застосування пацієнтам літнього віку
Вік пацієнта не вимагає зміни дози. Однак при лікуванні пацієнтів літнього віку слід бути обережними (наприклад, у зв'язку з можливістю порушення функції нирок, імовірністю зміни чутливості і афінності до нейромедіаторів, що відбувається з віком). У такому разі слід застосовувати найнижчу ефективну дозу, а пацієнти при підвищенні дози повинні перебувати під пильним спостереженням.
Застосування пацієнтам із печінковою недостатністю
Пацієнтам з легким або помірним ступенем печінкової недостатності рекомендується зменшити добову дозу на 50 %. Однак, враховуючи міжіндивідуальну варіабельність кліренсу, бажано до підбору дози підходити індивідуально.
Дані щодо застосування венлафаксину пацієнтам з тяжким ступенем печінкової недостатності обмежені. Тому при лікуванні таких пацієнтів слід бути обережними і зменшувати добову дозу більш ніж на 50 %. Перед призначенням препарату пацієнтам з тяжким ступенем печінкової недостатності слід зважити очікувану користь і можливий ризик.
Застосування пацієнтам із нирковою недостатністю
Хоча пацієнтам зі швидкістю клубочкової фільтрації 30-70 мл/хв коригування дози не потрібне, у будь-якому разі слід бути обережними. Пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі, і пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю (швидкість клубочкової фільтрації < 30 мл/хв) рекомендується зменшити дози на 50 %. Враховуючи міжіндивідуальну варіабельність кліренсу у таких пацієнтів, бажано до підбору дози підходити індивідуально.
Синдром відміни після припинення прийому венлафаксину
Слід уникати різкого припинення лікування венлафаксином. Тому після припинення лікування рекомендується поступове зниження дози протягом 1-2 тижнів, щоб зменшити ризик розвитку синдрому відміни. Якщо після зниження дози або призупинення лікування виникають симптоми непереносимості, слід розглянути можливість повернення до раніше призначеної дози. У подальшому лікар може продовжувати знижувати дозу, але повільніше.

Діти.
Ефективність та безпека застосування венлаваксину дітям не встановлені, тому препарат не слід застосовувати цій віковій категорії пацієнтів.

Передозування.
Симптоми: тахікардія, зміна рівня свідомості (варіює від сонливості до коми), мідріаз, судоми, блювання, зміни на ЕКГ (подовження інтервалу QT, блокада нервових волокон, подовження QRS), шлуночкова тахікардія та брадикардія, артеріальна гіпотензія, вертиго. Можливий ризик летального результату.
Лікування. Рекомендується загальна підтримуюча і симптоматична терапія; моніторинг серцевого ритму і життєвих показників. Якщо існує ризик аспірації, викликання блювання не рекомендується. Якщо ліки прийняті недавно і хворий знаходиться в свідомості, слід провести промивання шлунка. Призначення активованого вугілля може також зменшити всмоктування діючої речовини. Ефективність таких заходів як форсований діурез, діаліз, гемоперфузія і обмінне переливання крові малоймовірна. Специфічний антидот венлафаксину невідомий.

Побічні реакції.
З боку крові і лімфатичної системи: екхімози, шлунково-кишкова кровотеча; кровотеча із слизових оболонок, подовження часу кровотечі, тромбоцитопенія, дискразія (включаючи агранулоцитоз, апластичну анемію, нейтропенію, панцитопенію).
З боку імунної системи: анафілактичні реакції.
З боку ендокринної системи: підвищення рівня пролактину в крові.
З боку метаболізму: підвищення рівня сироваткового холестерину, зменшення маси тіла, збільшення маси тіла, гіпонатріємія, синдром порушеної секреції антидіуретичного гормону.
З боку психіки: незвичайні сновидіння, зниження лібідо, безсоння, нервова збудливість, седативний ефект, сплутаність свідомості, деперсоналізація, апатія, галюцинації, тривожне збудження, психомоторне збудження, маніакальні реакції, делірій, суїцидальні думки і суїцидальна поведінка (про випадки суїцидальних думок і суїцидальної поведінки повідомлялося під час терапії венлафаксином або одразу після припинення терапії), фобії, порушення мовлення (в т.ч. дизартрія), манія, гіпоманія, почуття серцебиття.
З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, гіпертонус м'язів, тремор, парестезії, ступор, позіхання, міоклонус, порушення рівноваги і координації (атаксія), акатизія, судоми, злоякісний нейролептичний синдром, серотонінергічний синдром, екстрапірамідні реакції (включаючи дистонію і дискінезію), пізня дискінезія.
З боку органів зору: порушення акомодації, мідріаз, порушення зору, глаукома.
З боку органів слуху та рівноваги: дзвін у вухах.
З боку серцево-судинної системи: тахікардія, подовження інтервалу QT, фібриляція шлуночків, шлуночкова тахікардія (включаючи torsade de pointes), відчуття серцебиття, артеріальна гіпертензія, вазодилатація (переважно відчуття жару/припливи), ортостатична гіпотензія, синкопе, артеріальна гіпотензія, аритмії, кровотеча.
З боку дихальної системи: позіхання, легенева еозинофілія, диспное.
З боку травної системи: нудота, сухість у роті, зниження апетиту, анорексія, запор, блювання, порушення смаку, бруксизм, діарея, панкреатит, диспепсія, біль у животі.
З боку печінки та жовчовивідних шляхів: гепатит, відхилення від норми показників функції печінки.
З боку шкіри та підшкірних тканин: потіння (включаючи нічне потіння), висип, алопеція, мультиформна еритема, токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона, свербіж, кропив'янка, реакції світлочутливості, папульозне висипання, ангіоневротичний набряк.
З боку скелетно-м'язової системи і сполучної тканини: рабдоміоліз, артралгія, міалгія, мʼязові спазми.
З боку сечовидільної системи: порушення сечовипускання (переважно утруднення), часте сечовипускання (поллакіурія), затримка сечі.
З боку статевої системи і молочних залоз: патологічна еякуляція/оргазм у чоловіків; відсутність оргазму; розлади ерекції (імпотенція), порушення менструального циклу, пов'язані зі збільшенням нерегулярних кровотеч (наприклад, менорагія, метрорагія); патологічний оргазм у жінок; галакторея, зниження сексуального бажання.
Загальні порушення: астенія (підвищена втомлюваність), гарячка, підвищення температури.
Синдром відміни. Припинення лікування венлафасином (особливо раптове) зазвичай призводить до синдрому відміни. Найчастіше при різкому припиненні лікування венлафаксином спостерігалися такі побічні реакції як запаморочення, сенсорні порушення (включаючи парестезії), порушення сну (включаючи безсоння і глибокий сон), тривожне збудження або страх, нудота і/або блювання, тремор, головний біль і грипоподібний синдром, діарея, почуття серцебиття, посилене потовиділення, емоційна нестабільність. Ризик розвитку симптомів відміни може залежити від декількох факторів, в тому числі від тривалості лікування та дози, а також від швидкості зниження дози. Симптоми зазвичай виникають в перші декілька днів після припинення лікування, але зареєстровано декілька випадків появи таких симптомів у пацієнтів, які випадково пропустили прийом дози препарату. Зазвичай ці реакції слабкі або помірні та минають самостійно протягом 2 тижнів, проте у деяких пацієнтів вони можуть бути тяжкими та/або тривалими (2-3 місяці і більше). Тому при припиненні лікування рекомендується поступово зменшувати дозу венлафаксину протягом декількох тижнів або місяців, в залежності від потреб хворого.

Термін придатності. 3 роки.
Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Умови зберігання.
Зберігати при температурі не вище 25 °C. Зберігати в оригінальній упаковці для захисту від світла.
Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка.
По 10 таблеток у блістері; по 3 блістери в пачці з картону.

Категорія відпуску.
За рецептом.

Виробник.
АТ «Гріндекс».

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.
Вул. Крустпілс, 53, Рига, LV-1057, Латвія.

Заявник.
АТ «Гріндекс».

Місцезнаходження заявника та/або представника заявника.
Вул. Крустпілс, 53, Рига, LV-1057, Латвія.
Тел./факс: +371 67083205 / +371 67083505.
Ел.пошта: grindeks@grindeks.lv