ВЕРАПАМИЛ-ДАРНИЦА раствор для инъекций 2,5 мг/мл амп. 2 мл №10

Для медицинского использования препарата

Верапамил-Дарница

(Verapamil-Darnitsa)

Место хранения:

Активное вещество: Verapamile;

1 мл содержит Verapamil гидрохлорид 2,5 мг;

Вспомогательные вещества: хлорид натрия, моногидрат лимонной кислоты, гидроксид натрия, гидрохлорическая кислота, разведенная (1 м), вода для инъекций.

Лекарственная форма. Инъекционный раствор.

Фармакотерапевтическая группа.

Выборочные антагонисты кальция с преобладающим эффектом на сердце. Код ATC C08D A01.

Клинические характеристики.

Индикация.

Пароксизмальная суправентрикулярная тахикардия; Фериллирование трепетания / предсердий (исключая синдром Wolff-Parkinson-White (WPW).

Нестабильная стенокардия у пациентов, которые противопоказаны нитратами и / или β-блокаторами, включая вазоспастичную стенокардию, вариант стенокардии, стенокардию принцметала.

Артериальная гипертония; Гипертонический кризис.

В педиатрической практике - в пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии.

Противопоказание.

• Гиперчувствительность к верапамилу или любому другому компоненту препарата.
Противопоказано применяется внутривенно пациентам, принимающим β-блокаторы (кроме реанимации).

В случае острой коронарной недостаточности внутривенно лекарство должны быть тщательно оправданы (исключить возможность инфаркта миокарда), так как пациент должен быть тесно контролироваться.

Способ применения и доза.

Внутривенная инъекция должна проводиться медленно (не менее 2 минут) под наблюдением медицинского персонала, контроля ЭКГ и кровяного давления. Пациенты, получающие внутривенное начальное лечение верапамиля как нестабильную стенокардию, должны быстро переводить в приемую пероральный верапамил.

Рекомендуемая доза для взрослых и подростков весом более 50 кг:

Начальная доза составляет 5 мг верапамил гидрохлорида (соответствует 2 мл верапамил-дарниця, раствор для инъекций); При необходимости через 5-10 минут ввести дополнительные 5 мг. При необходимости может дополнительно капать 5-10 мг верапамил-дарниця разбавляли в 0,9% хлорида натрия, длительный 1 час; Другое решение может быть для разбавления 5% раствора глюкозы с рН <6.5. Среднесуточная доза внутривенного введения не должна превышать 100 мг верапамила гидрохлорида.

У пациентов с нарушенной функцией печени значительно увеличивает биодоступность верапамила. В таких случаях доза должна быть определена с осторожностью.

Рекомендуемая доза для детей.

Когда тахикардия связана с сердечной недостаточностью, до внутривенного необходимого для оцифровки.

Внедрение препарата должно быть прекращено сразу после воздействия.

Неблагоприятные реакции.

С момента сердечно-сосудистой системы: AV-Block I, II или III степени, брадикардия (менее 50 ударов / мин), асистоль, обвал, заметное снижение артериального давления или увеличение развития сердечной недостаточности, тахикардия; Стена, до разработки инфаркта миокарда (особенно у пациентов со стенозом коронарных артерий), аритмия (включая желудочковый трепетание и мерцание), чувствуя горячие вспышки, периферические отеки.

Респираторная система, грудь и средостение: бронхоспазм.

Из пищеварительного тракта: тошнота, рвота, чувства полноты (желудка), запора, боли, брюшное дискомфорт, кишечную обструкцию, гиперплазию десен (гингивит и кровотечение).

Гепатобилиарная система: аллергический гепатит, вызванный обратимым увеличением ферментов печени.

Нервная система: головокружение, головная боль, обдумывание, беспокойство, летаргия, усталость, астения, сонливость, депрессия, экстрапирамидальные расстройства (атаксия, маскоподибна , хореоэоатеоз, дистонный синдром, парастезия, тремор.

Из слушателя и вестибулярного аппарата: Vertigo, Cinnitus.

Кожа и подкожная клетчатка, ангиодиома, синдром Стивенс-Джонсона, эритема мультиформная, макулопапулярная сыпь, алопеция, эретромелальгия, ульи, зуд, кровотечение, наблюдаемое в коже или слизистых оболочках (пурпура), фотодерматит, гипергидроз.

Репродуктивная система и грудь, эректильная дисфункция, гинекомастия, увеличение пролактина, галакторея.

Из опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: Мьялгия, артралгия, мышечная слабость ¢ м, обострение миастения Грависа (Myastenia Gravis), синдрома Ламберта-Итана, прогрессирующего душечной мышечной дистрофии.

Из иммунной системы: гиперчувствительность.

Из метаболизма, метаболизма, снижение толерантности глюкозы.

От тела в целом: повышенная усталость.

Лабораторные исследования, возвышение ферментов печени и щелочной фосфатазы, уровня пролактина сыворотки.

Другое: увеличение веса, агранулоцитоз, переходная потеря зрения на фоне максимальной концентрации препарата в плазме, легочной местности, бессимптомной тромбоцитопении.

Отмеченный паралич (тетрапарез), связанный с комбинированным использованием верапамила и колхицина. Это может быть связано с проникновением кровного мозга Colchicine Bar ¢ Pierre из-за ингибирования CYP3A4 Verapamil и P-GP. Комбинированное использование Verapamil и Colchicine не рекомендуется.

У пациентов с кардиостимулятором возможна увеличение порогового значения развязки (крокозы) из-за использования гидрохлорида верпамила.

Передозировка.

Симптомы отравления передозировки верапамил зависят от числа, полученного препаратом, время при принятии мер детоксикации и возраст пациента.

Преобладающие симптомы: значительное снижение артериального давления, аномальный ритм сердца (Брэдикардия, маргинальные ритмы с АВ-диссоциацией и ав-блокадой высокого уровня), что может вызвать амортизацию и сердечный арест, головокружение до комы, ступоров, гипергликемии, гипокалиемии, метаболический ацидоз , гипоксия, кардиогенный шок с отеком легких, почечной недостаточностью и судорогими.

Терапевтические меры, направленные на удаление веществ из организма и восстановить устойчивость сердечно-сосудистой системы.

Общие меры: Paillic Lavage рекомендуется даже если потребовалось более 12 часов после проглатывания и желудочно-кишечной моторики не определена (отсутствие кишечных шумов). Общие меры реанимации включают компрессии грудной клетки, CPR, дефибрилляцию, стимулирование. Гемодиализ не показан. Хемофильтрация и, возможно, плазмаферез могут быть полезными (хорошие антагонисты кальция связываются с белками плазмы).

Специальные меры: устранение сердечно -депрессивных эффектов, гипотензия и брадикардия. Специфический антидот представляет собой кальций, внутривенно вводится в 10-20 мл 10% раствора кальция глюконата (2,25-4,5 ммоль). Вам нужно повторно войти или провести дополнительную настой капель (например, 5 ммоль / ч).

Дополнительные меры: со степенью AV-Block II и III, SINUS Bradycardia, сердечный арест с использованием атропина, изопропеналина, орципреналина или стимуляции. Если гипотензия из-за кардиогенного удара и артериального вазодилатации использует дофамин (25 мкг / кг в минуту), добутамин (до 15 мг / кг в минуту) или норадреналина. Концентрации кальция в сыворотке должны соответствовать верхним пределам нормальной или немного выше, чем обычно. В связи с ранним этапами возобновления вазодилатации и замена жидкостей (раствор Рингера или 0,9% хлорида натрия).

Верапамил не устраняется гемодиализным.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Препарат не следует принимать в первой и второй триместрах беременности. Прием третьего триместра беременности - только тогда, когда это абсолютно необходимо, когда результат превышает риск для матери и ребенка. Верапамил пересекает плаценту и встречается в шнурной крови.

Биологически активное вещество проходит в грудное молоко. Ограниченные данные с участием перорального введения людей предполагают, что доза Verapamil, которая входит в корпус новорожденного, низкая (0,1 - 1% дозы принятой матери), потому что использование Verapamil может быть совместимым с грудью. Учитывая риск серьезных побочных реакций у младенцев, которые кормят грудью, верапамил во время лактации следует использовать только при абсолютно необходимых для матери.

Дети.

Верапамил гидрохлорид контролируемые испытания у детей не проводятся.

Он должен использоваться с осторожностью впрыска гидрохлорида верпамила, детей.

Особенности приложения.

При использовании Verapamil и определения дозы следует сосредоточиться на пациентах, которые представляют следующие условия:

Артериальная гипотензия.

Внутривенный гидрохлорид верапамил часто приводит к снижению артериального давления после исходных показателей, как правило, переходные и бессимптомные, но могут произойти головокружение.

Сильная брадикардия, асистоль.

Влияние гидрохлорида Verapamil на атриовентрикулярные и синоаприменные узлы, которые могут редко привести к аситрицентрикулярному блоку II-III, брадикардии, в крайних случаях, асистоль. Это может происходить у пациентов с синдромом пазуха, что чаще у пожилых пациентов.

Asystole у пациентов, у которых нет синдрома больного синуса, обычно краткосрочной (несколько секунд или менее), со спонтанной доходностью до атриовентрикулярного ритма или нормального синусового ритма. Если этого не произойдет сразу, срочно нужно начать соответствующую обработку.

Сердце блок.

Верапамил гидрохлорид простирается через ход атриовентрикулярного узла. Развитие атриовентрикулярного блока II-III степени или 1-, 2- или 3-луночное устройство требует дальнейшего снижения дозы или прекращения терапии верапамила и соответствующей обработки при необходимости.

Сердечная недостаточность.

В случае мягкой сердечной недостаточности перед применением гидрохлорида верпамила необходимо для мониторинга сердечной недостаточности с использованием сердечных гликозидов и диуретиков. У пациентов с умеренной и тяжелой сердечной недостаточностью могут возникать острое ухудшение сердечной недостаточности.

Сердце гликозиды.

Поскольку сердечные гликозиды и верапамил гидрохлорид продливают АВ-проводимость, должны следить за пациентами для целей AV Blockade и BradyCardia.

Dyzopiramid.

Не назначайте за 48 часов до и через 24 часа после Verapamil гидрохлорида.

При применении препарата следует избегать еды пищи и напитков с грейпфрутом. Грейпфрут может увеличить верапамил гидрохлоридную плазму.

Решение для инъекции верапамил-дарницкой инициации терапии следует использовать только в больнице, где есть возможность реанимации. Пациенты, которые вводят верапамил, должны следить за контролем ЭКГ и гемодинамическим мониторингом.

Возможность влиять на скорость реакции при движении автомобильным транспортом или работать с другими механизмами.

Из-за возможности индивидуального ответа на препарат способность реагировать может измениться таким образом, чтобы он мог повлиять на вождение и выполнение других работ, которые требуют внимания, быстрых психических и двигательных откликов.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Верапамил гидрохлорид метаболизируется цитохромным P450 CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 и CYP2S18. Verapamil - ингибитор ферментов CYP3A4 и P-Glycoprotein (P-GP). Сообщили о клинически значимых взаимодействиях с ингибиторами CYP3A4, сопровождающихся повышенными уровнями плазмы Verapamil, в то время как индукторы CYP3A4, вызывающие снижение уровня плазмы гидрохлорида верапамила, следовательно, контролируются с точки зрения взаимодействия с другими препаратами.

Антиаритмики, B-блокаторы, сердечно-сосудистые взаимно армирующие действия (AV-Block высокий уровень, значительное снижение частоты сердечных сокращений, возникновение сердечной недостаточности, значительное снижение артериального давления).

Кинидин: уменьшение орального клиренса хинидин (~ 35%). Это может развивать гипотензию и у пациентов с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией - отеком легких.

Flekayinidyn: минимальное влияние на оформление Flekayinidynu плазмы (<~ 10%); Не влияет на уровень очистки плазмы Verapamil.

Метопролол: увеличенный метопролол AUC (~ 32,5%) и CMAX (~ 41%) у пациентов с стенокардией.

Пропранолол, пропранолол увеличивает AUC (~ 65%) и Cmax (~ 94%) у пациентов с стенокардией.

Антигипертензивы, диуретики, вазодилаторы: повышенный гипотензивный эффект.

Празозин, Теразозин, дополнительный антигипертеннительный эффект (Prazosin, Prazosin Увеличение Cmax (~ 40%) без влияния на период полураспада, Теразозин: Увеличение теразозина AUC (~ 24%) и CMAX (~ 25%)).

Антивирусные (ВИЧ) препараты: плазменные концентрации верапамиля могут увеличиваться. Или используется с осторожностью, может потребоваться уменьшить дозу верапамила.

Карбамазепин: Увеличение карбамазепина, увеличение нейротоксических побочных эффектов карбамазепина - диплопии, головная боль, атаксия, головокружение. Увеличение карбамазепина AUC (~ 46%) у пациентов с огнеупоркой частичной эпилепсии.

Литий: повышенная нейротоксичность лития.

Антимикробные лекарства: кларитромицин, эритромицин, телытромицын, могут увеличить уровни верапамила.

Rifampicin: Возможное снижение антигипертензивного эффекта. Уменьшение Verapamil AUC (~ 97%), CMAX (~ 94%) биодоступность после перорального введения (~ 92%).

Колхицин: комбинированное введение с Verapamil не рекомендуется из-за повышенного воздействия колхицина.

Анестетика вдыхания следует вводить с осторожностью для предотвращения чрезмерного подавления сердечно-сосудистой активности.

Сульфинпиразон: улучшение орального окраина веропамиля в 3 раза биодоступности - 60%. Вы можете испытать медленный гипотензивный эффект.

Отель Neyrom'yazovi, могут увеличиться из-за действия верапамила гидрохлорида.

Аспирин: повышенная возможность кровотечения.

Этанол: этанол повышение плазмы.

Ингибиторы ингибиторов HMG-COA редуктазы ингибиторы ингибиторов ингибиторов HMG-COA редуктазы (симвастатин, аторвастатин, ловастатин) у пациентов, принимающих верапамил, должны начинаться с самой низкой возможной дозой и постепенно увеличиваться. Если пациент уже принимает верапамил, назначения ингибитора HMG-COA редуктазы, имею в виду необходимость снижения дозы статинов и выбирать дозировку в соответствии с концентрацией холестерина в плазме крови.

Аторвастатин: аторвастатин может увеличить уровень. Аторвастатин Верапамил увеличил AUC примерно на 42,8%.

Ловастатин, может увеличить уровни Ловастатина.

Симвастатин: Увеличение AUC симвастатина примерно в 2,6 раза, C Max от симвастатина - в 4,6 раза.

Фтлувастатин, праавастатин и розевустатин не метаболизируются цитохромом CYP3A4 и не взаимодействуют с Verapamil.

Дигоксин: у здоровых предметов CMAX дигоксина увеличился до 45-53% SSS - 42%, AUC - 52%.

Дигитоксин, уменьшение зазора дигитоксина (~ 27%) и экстраренальный зазор (~ 29%).

CimetIdine: увеличение AUC R- (~ 25%) и S-Verapamil (~ 40%) с соответствующим снижением очистки R- и S-Verapamil.

Антидиабетические препараты (Hliburyd): Cmax Hliburydu увеличился примерно на 28%, AUC - 26%.

Теофиллин: уменьшение орального и системного зазора около 20% в курильщиках - 11%.

Имипрамин: увеличение AUC (~ 15%) без влияния на активное метаболит дезирамина.

Доксорубицин, в то время как использование доксорубицина и верапамила (перорально) увеличивает AUC (~ 89%) и Cmax доксорубицин в плазме (~ 61%) у пациентов с небольшим раком легких клеток. У хворих у стадії прогресуючої пухлини значних змін фармакокінетики доксорубіцину при одночасному внутрішньовенному застосуванні верапамілу не спостерігається.

Фенобарбітал: підвищує оральний кліренс верапамілу у 5 разів.

Буспірон: збільшення AUC та Сmах у 3-4 рази.

Мідазолам: збільшення AUC у 3 рази та Сmах – у 2 рази.

Алмотриптан: збільшення AUC на 20 %, Сmах – на 24 %.

Імунологічні препарати

Циклоспорин: збільшення AUC, Сmах _, Сss приблизно на 45 %.

Еверолімус, сіролімус, такролімус: можливе збільшення рівнів цих препаратів .

Грейпфрутовий сік: збільшується AUC R- (~ 49 %) та S-верапамілу (~ 37 %), збільшується Сmах R- (~ 75 %) та S-верапамілу (~ 51 %) без зміни періоду напіввиведення та ниркового кліренсу.

Звіробій продірявлений: зменшується AUC R- (~ 78 %) та S-верапамілу (~ 80 %) з відповідним зниженням Сmах.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Верапаміл, діюча речовина препарату, блокує трансмембранний потік іонів кальцію у клітини серця та гладких м'язів судин. Він безпосередньо зменшує потребу міокарда в кисні за рахунок впливу на енергетично затратні процеси метаболізму у клітинах міокарда та зменшення постнавантаження.

Завдяки блокуванню кальцієвих каналів гладкої мускулатури коронарних артерій приток крові до міокарда посилюється, навіть у постстенотичних ділянках, і спазм коронарних артерій знімається. Ці властивості визначають антиішемічну та антиангінальну ефективність препарату при всіх формах ішемічної хвороби серця.

Антигіпертензивна ефективність препарату обумовлена зменшенням опору периферичних судин без збільшення частоти серцевих скорочень як рефлекторної відповіді. Небажаних змін фізіологічних величин тиску крові не спостерігається.

Препарат має виражену антиаритмічну дію, особливо при надшлуночковій аритмії. Він затримує проведення імпульсу в атріовентрикулярному вузлі, внаслідок чого, залежно від типу аритмії, відновлюється синусовий ритм та/або частота скорочень шлуночків нормалізується.

Фармакокінетика.

Приблизно 90 % верапамілу зв'язується з білками плазми. Внаслідок екстенсивного метаболізму верапамілу утворюється велика кількість метаболітів. З метаболітів тільки норверапаміл є фармакологічно активним (приблизно 20 % від гіпотензивної активності верапамілу). При внутрішньовенному введенні період напіввиведення верапамілу двофазний: ранній – майже 4 хвилини, кінцевий – 2-5 годин. Антиаритмічна дія при внутрішньовенному введенні розвивається протягом 1-5 хвилин (як правило, менше 2 хвилин), гемодинамічні ефекти – протягом 3-5 хвилин. При внутрішньовенному введенні антиаритмічна дія триває приблизно 2 години, гемодинамічна – 10-20 хвилин. У пацієнтів із порушеннями функції печінки виведення верапамілу уповільнюється. Приблизно 70 % верапамілу гідрохлориду виводиться у вигляді метаболітів нирками, лише 3-4 % препарату виводиться у незміненому вигляді. Завдяки цьому порушення функції нирок не впливає на фармакокінетику верапамілу. До 16 % верапамілу виводиться з випорожненнями.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина.

Несумісність. Слід уникати змішування розчину верапамілу гідрохлориду з альбуміном, амфотеріцином В, гідралазину гідрохлоридом, триметопримом та сульфаметоксазолом. З метою збереження стабільності цей препарат не рекомендується розводити розчинами, що містять натрію лактат. Верапамілу гідрохлорид буде утворювати осад у будь-якому розчині з рН вище 6,0.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання .

Зберігати у недоступному для дітей місці в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ^о С. Не заморожувати.

Упаковка . По 2 мл в ампулі; по 5 ампул у контурній чарунковій упаковці; по 2 контурні чарункові упаковки у пачці; по 10 ампул у контурній чарунковій упаковці; по 1 контурній чарунковій упаковці у пачці; по 10 ампул у коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

ПрАТ «Фармацевтична фірма «Дарниця».

Місцезнаходження.

Україна, 02093, м. Київ, вул. Бориспільська, 13.