ВИНПОЦЕТИН раствор для инъекций 5 мг/мл амп. 2 мл №10

Для медицинского использования препарата

Винпоцетин

(Винпоцетель)

Хранилище:

Активное вещество: винпоцетин;

1 мл раствора содержит 5 мг винпоцетина;

Эксципиенты: аскорбиновая кислота, метабисульфит натрия (E 223), кислота - вино, бензиловый спирт, сорбит (E 420), вода для инъекции.

Дозировка формы. Решение для инъекции.

Фармакотерапевтическая группа. Психостимулирующие и ноотропные агенты. Код ATS N06B x18.

Клинические характеристики.

Индикация.

Неврология. Для лечения различных форм цереброваскулярной патологии: состояния после страдающих расстройств головного циркуляции (инсульт), позвоночной недостаточностью, сосудистой деменции, церебрального атеросклероза, посттравматической и гипертонической энцефалопатии. Способствует ослаблению психических и неврологических симптомов в цереброваскулярной патологии.

Офтальмология. Для лечения хронической сосудистой патологии хориоид (сосудистая мембрана глаза) и сетчатки (например, тромбоз, обструкция центральной артерии или вены сетчатки).

Отоларингология. Для лечения потери слуха при острой сосудистой патологии, токсичных (лекарственных) поражениях или поражений другого природы (идиопатического, из -за воздействия шума), болезнь Мениера и шум в ушах.

Противопоказание.

Острая фаза геморрагического мозгового инсульта, тяжелых ишемических сердечных заболеваний, тяжелых форм аритмии.

Гиперчувствительность к активному веществу или к любому из экспиентов.

Метод администрирования и доз.

Только внутривенно применяется в форме медленной капельной инфузии (скорость инфузии не должна превышать 80 капель/минута).

Запрещено входить в препарат подкожно, внутримышечно и внутривенно в концентрированной форме.

Первоначальная ежедневная доза взрослых обычно составляет 20 мг в 500 мл инфузионного раствора. Эта доза может быть увеличена до 1 мг/кг массы тела в день в течение 2-3 дней, в зависимости от переносимости препарата пациентом.

Средняя продолжительность терапии составляет 10-14 дней, обычная ежедневная доза составляет 50 мг/день (50 мг в 500 мл раствора для инфузии)-скорость массы тела 70 кг.

После завершения курса инфузионной терапии рекомендуется продолжить терапию пациентом винпоцетином в виде таблеток.

Раствор винпоцетина для инъекции может быть разбавлен 0,9 % раствором хлорида натрия или растворами для инфузий глюкозы. Готовый раствор винпоцетина должен использоваться в течение 3 часов после приготовления пищи.

Пациенты с коррекцией дозировки почек или печени не требуются.

Неблагоприятные реакции.

Из системы крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, агглютинация эритроцитов; анемия.

Из иммунной системы: гиперчувствительность.

Метаболизм, метаболизм: гиперхолестеринемия, диабет; Анорексия.

Психические расстройства: эйфория, беспокойство, возбуждение; депрессия.

Из нервной системы и сенсорных органов: головная боль, головокружение, гемипарез, сонливость; Тремор, потеря сознания, состояние до потери сознания, слабости, чувства тепла.

Из органов зрения: гифема, гиперметропия, снижение остроты зрения, миопия; Гиперемия конъюнктивы, отеки зрительного нерва, диплопия.

Из слуха и вестибулярного аппарата: нарушение слуха, гиперус, гипоаксис, головокружение; Шум в ушах.

Из сердца: инфаркт ишемии/миокарда, стенокардия, аритмия, брадикардия, тахикардия, экстрасистол, пальпитация; Сердечная недостаточность, мерцая предсердий.

Из сосудистой системы: артериальная гипотензия, артериальная гипертония, приливы; колебания артериального давления, тромбофлебит, венозная недостаточность.

Из пищеварительного тракта: дискомфорт в животе, сухость во рту, тошнота; Рвота, гиперсекреция слюны.

Из кожи и подкожной ткани: эритема, гипергидроз, крапивница; Зуд, дерматит.

Общие расстройства: чувство тепла; Астения, дискомфорт в груди, воспаление, тромбоз в месте инъекции.

Исследование: снижение артериального давления; Увеличение артериального давления, депрессия сегмента ST и продление интервала QT, повышение уровня мочевины в крови; Увеличение уровня лактатдегидрогеназы, продление интервала PR на ЭКГ, изменения в ЭКГ.

Передозировка.

Не было случаев передозировки.

Основываясь на данных литературы, введение препарата в дозе 1 мг/кг массы тела можно считать безопасным. Поскольку нет данных об использовании препарата в дозах, превышающих эту дозу, введение препарата в более высоких дозах не допускается.

При передозировке препарат возможен: артериальная гипотония, ингибирование, тошнота, рвота.

Лечение симптоматическим.

Используйте во время беременности или грудного вскармливания.

Во время беременности или грудного вскармливания использование препарата противопоказано.

Беременность. Винпоцетин проникает в плаценту, но в плаценте и в крови плода обнаружена в более низких концентрациях, чем в крови матери. Не было тератогенного или эмбриотоксического эффекта. В исследованиях на животных в некоторых случаях введение больших доз винпоцетина сопровождалось плацентарным кровотечением и выкидышами, главным образом в результате увеличения плацентарного кровообращения.

Грудное вскармливание. Винпоцетин проникает в грудное молоко. В исследованиях с использованием меченного винпоцетина радиоактивность грудного молока была в десять раз выше, чем в крови матери. Количество, выделяемое с молоком в течение 1 часа, составляет 0,25 % от введенной дозы препарата. Поскольку винпоцетин проникает в материнское молоко, и нет никакого влияния на организм новорожденного, использование винпоцетина во время грудного вскармливания противопоказано.

Дети.

Не используйте препарат для детей.

Особенности приложения.

При наличии высокого внутричерепного давления, аритмии или удлиненного синдрома QT, а также на фоне антиаритмических препаратов, курс лекарственной терапии может быть начат только после тщательного анализа преимуществ и рисков, связанных с использованием препарата.

Контроль ЭКГ рекомендуется в присутствии удлиненного синдрома QT или в то же время принимая препарат, что способствует продлению интервала QT.

Препарат содержит небольшое количество сорбита, поэтому при наличии диабета у пациента следует периодически контролировать уровень сахара в крови во время терапии с помощью препарата.

В случае непереносимости пациенту фруктоза или дефицит 1,6-дифосфатазы фруктозы должны избегать использования препарата.

Способность влиять на скорость реакции при вождении или работе с другими механизмами .

Нет данных о влиянии препарата на способность управлять или работать с другими механизмами. Однако с развитием побочных эффектов, таких как головокружение, слабость или другие нарушения центральной нервной системы, рекомендуется воздерживаться от такой активности.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействий.

Во время клинических испытаний винпоцетин с β-блокаторами (клоранолол, пиндолол), клопамид, глибенкламид, дигоксин, ацинокомумумрол или гидрохлоротиазид не было обнаружено никакого взаимодействия между этими препаратами. В некоторых случаях наблюдался некоторый дополнительный эффект при одновременном использовании винпоцетина и α-метилюдов, поэтому на фоне использования этой комбинации лекарств необходимо регулярно контролировать артериальное давление.

Несмотря на отсутствие клинических исследований, которые подтверждают возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при назначении винпоцетина препаратами, которые влияют на центральную нервную систему, антиаритмические, антикоагулянтные и фибринолитические агенты.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Винпоцетин представляет собой соединение со сложным механизмом действия, которое оказывает полезное влияние на метаболизм мозга и улучшает его кровоснабжение, а также улучшает реологические свойства крови.

Винпоцетин обладает нейропротекторным эффектом: препарат ослабевает вредное влияние цитотоксических реакций, вызванных аминокислотами. Препарат ингибирует потенциальные -зависимые Na ⁺ - и Ca ²⁺ - каналы, а также рецепторы NMDA и AMRA. Препарат усиливает нейропротекторный эффект аденозина.

Винпоцетин стимулирует метаболизм церебрального: препарат увеличивает захват глюкозы и O ₂ и потребление этих веществ с тканью головного мозга. Препарат увеличивает устойчивость мозга к гипоксии; Увеличивает транспорт глюкозы - исключительный источник энергии для мозга - через кровопролидный барьер; Сдвигает метаболизм глюкозы в направлении энергетического аэробного пути; Селективно ингибирует Ca ²⁺ -калмодулин -зависимый фермент CGMF -фосфодиэстераза (PDE); Повышает уровень лагеря и CGMF в мозге. Препарат увеличивает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/усилителя; Увеличивает оборот норэпинефрина и серотонина в мозге; стимулирует восходящую норедренергическую систему; обладает антиоксидантной активностью; В результате всех вышеперечисленных эффектов винпоцетин оказывает цереброзапротивно -эффект.

Винпоцетин улучшает микроциркуляцию в мозге: препарат ингибирует агрегацию тромбоцитов, снижает патологически повышенную вязкость крови, увеличивает деформирование эритроцитов и ингибирует захват аденозина, улучшает транспорт O ₂ в тканях путем уменьшения атинетика _.

Винпоцетин избирательно увеличивает кровоток в мозге: препарат увеличивает церебральную фракцию сердечного выброса; снижает сопротивление сосудов в мозге, не влияя на параметры системной циркуляции (артериальное давление, сердечный выброс, частота сердечных сокращений, общая периферическая резистентность); Препарат не вызывает «эффект кражи». Более того, на фоне препарата улучшает кровоток в поврежденные (но еще не некролизированные) области с низкой перфузионной ишемией («обратный эффект кражи»).

Фармакокинетика .

Распределение. В исследованиях с пероральным введением лекарственного средства у крыс, радиоактивно меченный винпоцетином в самой высокой концентрации, был обнаружен в печени и в желудочно -кишечном тракте. Максимальные концентрации в тканях могут быть обнаружены через 2-4 часа после препарата. Концентрация радиоактивности в мозге не превышала концентрацию в крови.

У людей связывание с белками крови составляет 66 %. Абсолютная пероральная биодоступность винпоцетина составляет 7 %. Объем распределения составляет 246,7 ± 88,5 л, что означает произносимое связывание вещества в тканях. Клиран винпоцетина (66,7 л/час) превышает значение в плазме и в печени (50 л/час), что указывает на внепеченочный метаболизм связи.

Размножение. С множественным пероральным введением препарата в дозе 5 мг и 10 мг винпоцетин демонстрирует линейную кинетику ; Концентрации равновесия в плазме крови составляют 1,2 ± 0,27 нг/мл и 2,1 ± 0,33 нг/мл соответственно. Половина людей у ​​людей составляет 83 ± 1,29 часа. В исследованиях, проведенных с использованием радиоактивно меченного соединения, было обнаружено, что основной путь экскреции проводится через мочу и фекалии в соотношении 60:40. Более радиоактивная этикетка у крыс и собак было обнаружено в желчи, но не было отмечено значительного энтерогепатического циркуляции. Аповинамическая кислота выделяется через почки простой клубочкой, полужичная жизнь этого вещества варьируется в зависимости от дозы и метода использования винпоцетина.

Метаболизм. Основным метаболитом винпоцетина является апонамитная кислота (ABC), которая у людей образуется в 25-30 %. После перорального введения площадь под кривой («Время концентрации») AVK в два раза выше внутривенного введения препарата, что указывает на образование ABC в процессе системного метаболизма винпоцетина. Другими обнаруженными метаболитами являются гидроксививинпоцетин, гидрокси-AVK, дигидрокса-аВК-глицинат и их конъюгаты с глюкуронидами и/или сульфатами. Каждый из изученных типов винпоцетина, который выпущен без изменений, составлял лишь несколько процентов дозы препарата.

Важным и значительным свойством винпоцетина является отсутствие специальной дозы у пациентов с заболеванием печени или почек, учитывая метаболизм препарата и отсутствие накопления.

Изменение фармакокинетических свойств в особых обстоятельствах (например, в определенном возрасте, в присутствии сопутствующих заболеваний). Поскольку винпоцетин показан для лечения в основном пожилых пациентов, которые имеют изменения в кинетике лекарств - снижение поглощения, другое распределение и метаболизм, снижение экскреции - необходимо было провести исследование оценки кинетики препарата в этом возрасте. Группа, особенно с длительным использованием. Результаты таких исследований показали, что кинетика винпоцетина пожилых людей существенно не отличается от кинетики винпоцетина у молодых людей, и накапливается. В случае нарушения функции печени или почек можно использовать нормальные дозы препарата, поскольку винпоцетин не накапливается в организме таких пациентов, что позволяет долго принимать препарат.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико -химические свойства: бесцветные или слегка зеленоватые оттенок прозрачной жидкости.

Несовместимость. Не используйте растворители, которые не указаны в разделе «Метод применения и дозы». Раствор винпоцетина химически несовместим с гепарином и его низкомолекулярными аналогами, поэтому они запрещены в одном шприце. В то же время одновременное использование антикоагулянтов и винпоцетина допустимо.

Раствор винпоцетина химически несовместим с инфузионными растворами, содержащими аминокислоты, поэтому их нельзя использовать для разбавления.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Держите недоступные детей в исходной упаковке при температуре, не превышающей 30 ° С.

Упаковка.

5, 10 или 100 ампул в упаковке; или 5 ампул в волдец, 1 или 2 волдыря в упаковке.

Категория выпуска. По рецепту.

Режиссер.

JSC "Lehim Kharkiv".

Расположение.

Украина, 61115, Харкив, Vul. 17 -я сторона, 36.