ЗАЛОКС капс. 50 мг фл. №250

Для медицинского использования препарата

ZALOKS

(ZALOX)

Место хранения:

Активное вещество: сертралин в форме сертралина гидрохлорида;

1 капсула содержит Сертралин 25 мг или 50 мг или 100 мг сертралина форме гидрохлорида;

Вспомогательные вещества: безводная лактоза, кукурузный крахмал, натрий лаурил сульфат, магния стеарат;

Состав капсулы:

капсулы 25 мг и 50 мг: желатин, краситель хинолиновый желтый (Е 104), закат FCF - желтый краситель (Е 110), диоксид титана (Е 171);

Капсулы 100 мг: желатин, краситель хинолиновый желтый (Е 104), красный краситель FD & C

Число 40 (Е 129), диоксид титана (Е 171).

Лекарственная форма. Капсулы.

Фармакотерапевтическая группа. Антидепрессанты. Выборочные ингибиторы обратного неизолена захвата серотонина. ATC N06A B06.

Клинические характеристики.

Индикация.

- Основные депрессивные эпизоды. Профилактика рецидива основных депрессивных эпизодов.

- паническое расстройство с агорафобией наличием или отсутствием.

- обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР) у взрослых и детей 6-17 лет.

- социальное тревожное расстройство.

- посттравматическое стрессовое расстройство (ПТСР).

Противопоказание.

- повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из ингредиентов.

- одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) необратимые действия, связанные с риском серотонина синдром с симптомами такими симптомами, как перемешивании, тремор и промывка. Для того, чтобы начать терапию сертралином не быть в течение по крайней мере 14 дней после прекращения лечения ингибитором МАО необратимого действия или сертралин использование должно быть прекращено по крайней мере, за 7 дней до МАО ингибитор терапии необратимого действия.

- противопоказано сопутствующее применение сертралина и пимозид (см «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия».).

Способ применения и доза.

Zaloks используется перорально 1 раз в день (утром или вечером). Таблетки можно принимать независимо от приема пищи.

Получение лечения.

Депрессия и ОКР: начальная доза 50 мг / сут.

Панические расстройства, ПТСР и социальное тревожное расстройство: начальная доза 25 мг / день после того, как

1 неделю дозу увеличивают до 50 мг 1 раз в сутки. Было показано, что эта схема приема лекарственного средства уменьшает частоту побочных эффектов, характерных для панического расстройства, при начальной обработке.

Титрование дозы.

Депрессия, ОКР, панические расстройства, социальное тревожное расстройство и посттравматическое стрессовое расстройство.

У пациентов, которые не отвечают на дозе 50 мг, эффект может быть достигнут при более высоких дозах. Доза корректировка не должна начинаться не ранее, чем через 1 неделю лечения, увеличивая ее постепенно до 50 мг с интервалами по меньшей мере, одной недели. Максимальная доза не должна превышать 200 мг в день. Коррекция дозы должна быть не более чем 1 раз в неделю, учитывая период полувыведения сертралина, который составляет 24 часа.

Первое проявление терапевтического эффекта может наблюдаться в течение 7 дней лечения. Однако для достижения терапевтического эффекта, как правило, требует более длительного периода времени, особенно у больных с ОКР.

Поддерживающая доза.

Дозировка при длительной терапии следует держать на самом низком эффективном уровне, с последующей регулировки в зависимости от терапевтического ответа.

Депрессия.

Долгосрочная терапия также может быть использован для предотвращения рецидивов большого депрессивного эпизода (РЭС) .В большинстве случаев, рекомендуемая доза для профилактики рецидива возобновляемых источников энергии является такой же, как доза, которая используется для лечения депрессивных эпизодов , Пациенты, страдающие депрессией, должны получать лечение в течение достаточного времени, по крайней мере, 6 месяцев, чтобы обеспечить полное отсутствие симптомов.

Панические расстройства и обсессивно - компульсивного расстройства.

При длительной терапии у пациентов с паническим расстройством и ОКР должна быть регулярной оценки терапии, так как эти расстройства не была продемонстрирована эффективность в предотвращении рецидивов.

Использование детей.

Дети с обсессивно-компульсивным расстройством.

Дети в возрасте 13-17 лет: начальная доза составляет 50 мг 1 раз в сутки.

Дети в возрасте 6-12 лет: начальная доза 25 мг 1 раз в сутки. После 1 недели доза может быть увеличена до 50 мг 1 раз в сутки.

В случае необходимости, при отсутствии желаемого эффекта у пациентов, получавших препарат в дозах

50 мг / сут возможно дальнейшее увеличение с увеличением дозы до 50 мг в день в течение 1 раз в течение нескольких недель. Максимальная доза составляет 200 мг / день.

Тем не менее, при более высоких дозах, чем 50 мг следует рассматривать в педиатрических пациентах, как правило, дети веса нижней части тела по сравнению со взрослыми. Не изменяйте дозу больше, чем 1 раз в неделю.

Эффективность препарата у детей с большим депрессивным расстройством продемонстрировали была. Данные о потреблении наркотиков у детей в возрасте до 6 лет отсутствуют (см. «Особенности применения»).

Использование у пациентов пожилого возраста.

У пациентов пожилого возраста препарат следует применять с осторожностью, так как эти пациенты могут быть подвержены повышенному риску развития гипонатриемии (см. «Особенности применения»).

Применение печеночной недостаточности.

Будьте осторожны при использовании сертралина у пациентов с заболеваниями печени. При нарушении функции печени следует уменьшить дозу или частоту приема препарата.

Не следует применять препарат у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, поскольку клинические данные по препарату у таких пациентов отсутствуют (см. «Особенности применения»).

Использование почечной недостаточности.

Если нарушение функции почек коррекции дозы не требуется (см. «Особенности применения»).

Снятие симптомов , которые происходят с сертралина терапии прекращения.

Избегайте резкую отмену препарата. По окончании лечения сертралином, чтобы уменьшить риск реакций вывода, доза должна быть постепенно снижается в течение по крайней мере 1-2 недель (см. «Особенности применения» и «Побочные реакции»). Если после дозы сокращения или прекращения его использования возникают невыносимые симптомы, вы могли бы рассмотреть вопрос о восстановлении препарата в ранее назначенной дозе. В будущем, ваш врач может уменьшить дозу продолжать, но более медленно.

Неблагоприятные реакции.

Часто это происходит как побочный эффект тошноты.

При лечении социального тревожного расстройства наблюдается у мужчин сексуальной дисфункции (нарушение эякуляции). Эти побочные эффекты связаны с дозой, и они часто исчезают сами по себе при продолжении терапии.

Ниже приведены сводные данные о побочных реакций, наблюдаемых в ходе исследований с участием пациентов, страдающих депрессией, обсессивно-компульсивного расстройства, панического расстройства, посттравматического стрессового расстройства и социальное тревожное расстройство. Некоторые из них могут уменьшаться в интенсивности и частоты, при условии, длительное лечение и не приводило к прекращению терапии.

Инфекции и инвазии: фарингит, инфекции верхних дыхательных путей, ринит, дивертикулит, гастроэнтерит, средний отит.

Из системы крови и лимфатической системы: лимфаденопатия, лейкопения, тромбоцитопения.

Иммунная система: анафилактические реакции, аллергические реакции, аллергический.

Эндокринная система: гиперпролактинемия, гипотиреоз, синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона.

Метаболические и нарушения питания: анорексия, повышение аппетита, гиперхолестеринемия, гипогликемия, гипонатриемия. Также сообщалось, сахарный диабет и гипергликемия.

Психические расстройства, бессонница, депрессия, деперсонализация, ночные страхи, беспокойство, возбуждение, нервозность, снижение либидо, бруксизм, галлюцинации, эйфорическое настроение, апатия, нарушение мышления, конверсионного расстройства, зависимость от наркотиков, психотического расстройства, агрессия, паранойя, суицидальных мыслей / суицидальное поведение (для пациентов с ОКР в течение сертралина терапии или вскоре после прекращения терапии (см. «Особенности применения»), сомнамбулизм, преждевременной эякуляции, paronimiya.

Нервная система: головокружение, сонливость, головная боль, парестезии, тремор, гипертонус, dyshevziya, нарушение внимания, судорогами, непроизвольные сокращения мышц, потеря координации движений, гиперкинезия, амнезия, гипестезия, нарушения речи, прогрессирующей головокружение, головная боль, кома, хореоатетоз , дискинезия, гиперестезия, сенсорные расстройства, расстройства движения (в том числе ekstrapiramidalni симптомов, в том числе гиперкинез, гипертонус, спазм челюсти или нарушение походки), синкопе.

Там были отмечены признаки и симптомы синдрома серотонина или злокачественного нейролептического синдрома, в некоторых случаях , связанных с сопутствующим приемом серотонинергических препаратов, таких как: возбуждение, спутанность сознания, повышенная потливость, диарея, лихорадка, гипертония, жесткость и тахикардия, акатизия и психомоторного возбуждения (см. «Особенности применения»).

Со стороны органа зрения: нечеткость зрения, глаукомы, расстройств слезотечение, скотомы, диплопия, светобоязнь, hifema, мидриаз, нарушения зрения.

От слуха и вестибулярного аппарата, шум в ушах, боль в ухе.

Сердечные расстройства: ощущение сердцебиение, тахикардия, инфаркт миокард, брадикардия, сердечные расстройства.

Из кровеносных сосудов, приливы, гипертония, приливы, периферические ишемии, аномальные геморрагических осложнений (таких как носовое кровотечение, желудочно - кишечное кровотечение или гематурия).

Со стороны респираторной системы, грудной клетки и средостения, зевота, бронхоспазм, одышка, носовое, ларингоспазм, гипервентиляция, гиповентиляции, стридор, дистония, икота.

Со стороны ЖКТ: диарея, тошнота, сухость во рту, боли в животе, рвота, запор, диспепсия, метеоризм, эзофагит, дисфагия, геморрое, гиперсаливация, меняет язык, отрыжка, порошок, hematoheziya, язвы, язвы на языке, патологию по зубы, глоссит, изъязвление слизистой оболочки полости рта, панкреатит.

Гепатобилиарная система: нарушение функции печени, печеночная недостаточность, которая часто может привести к фатальным последствиям; молниеносный гепатит; некротический гепатит; холестатическая желтуха.

Кожа и подкожные ткани: сыпь, гипергидроз, периорбитальной отек, фиолетовый, холодный пот, сухость кожи, сыпь, дерматит, буллезный дерматит, везикулярная сыпь, патологические изменения в текстуре волос, кожи необычного запах записаны редкие случаи серьезных побочных реакций с кожи (синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз), ангионевротический отек, отек лица, реакции фоточувствительности, кожные реакции, зуд.

Из - мышечной системы и соединительной ткани, миалгия, остеоартроз, мышечная слабость, боли в спине, мышечные подергивания, повреждения кости, артралгия, мышечные спазмы.

Со стороны мочевыделительной системы: никтурия, задержка мочи, полиурия, поллакиурия, расстройства мочеиспускания, олигурия, недержание мочи, мочеиспускание трудный старт.

Репродуктивной системы и молочной железы, нарушение эякуляции, сексуальная дисфункция, эректильная дисфункция, вагинальное кровотечение, сексуальной дисфункции у женщин, меноррагии, атрофический вульвовагинит, баланопостит, выделения из половых органов, приапизм, галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла.

Общие расстройства: повышенная утомляемость, боль в груди, недомогание, озноб, pireksiya, усталость, жажда, грыжа, фиброз, снижение переносимости, нарушение походки, неопределенные события, периферические отеки.

Исследование.

Потеря веса, увеличение веса, увеличение аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы увеличена, нарушение качества спермы, ненормальные результаты клинических лабораторных тестов, изменения в функции тромбоцитов, повышение концентрации холестерина в сыворотке крови.

Снятие симптомы наблюдаются при прекращении сертралина терапии.

Остановка терапии сертралина (в частности, когда резкое прекращение действия) обычно приводит к развитию симптомов отмены. Наиболее распространенными наблюдались побочные эффекты, такие как головокружение, сенсорные нарушения (включая парестезии), нарушения сна (включая бессонницу и яркие сны), ажитация или тревога, тошнота и / или рвота, тремор и головная боль. Как правило, эти побочные эффекты были слабыми или умеренными и пропускали независимо друг от друга; Тем не менее, у некоторых пациентов они могут быть серьезными и / или продолжительными. В связи с этим, когда нет необходимости в сертралина терапии не рекомендуется постепенное удаление лекарственного средства путем постепенного снижения дозы (см. «Способ применения и дозы»).

Применение у пациентов пожилого возраста.

Применение селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (SSRI) или ингибиторов обратного захвата норадреналина и серотонина (IZZNS), в том числе сертралина был связан с клинически значимых случаев гипонатриемии у пациентов пожилого возраста, в которых может быть повышенный риск развития побочных эффектов (см. " особенности применения «).

Использование детей.

Дети, которые получали сертралин, общий профиль побочных эффектов в целом аналогична той, которая наблюдается у взрослых пациентов.

Передозировка.

Токсичность.

По имеющимся данным, сертралин имеет широкий диапазон безопасности при передозировке. Сообщается о случаях передозировки при приеме его в качестве монотерапии в дозах

13,5 г смертей сообщили передозировке сертралина, прежде всего в сочетании с другими лекарственными средствами и / или спирта. В связи с этим, каждый случай передозировки требует интенсивного ухода.

Симптомы.

Симптомы передозировки включают серотонин-опосредованные побочные эффекты, такие как: сонливость, желудочно-кишечные расстройства (в том числе тошноты и рвоты), тахикардии, тремора, возбуждения и головокружения, редко сообщенные случаи комы.

Уход.

Конкретные антидотов для сертралина не существует. Обеспечение и поддержание проходимости дыхательных путей и адекватного уровня оксигенации и вентиляции, использование активированного угля, слабительных, промывание желудка. Напомним, рвота не рекомендуется. Рекомендуемый мониторинг сердца и другие основные показатели жизни с симптоматической и поддерживающей терапии. Из-за значительного количества распространения наркотиков форсированный диурез, диализ, гемоперфузии или замена переливание вряд ли будут полезны

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Беременность.

Там нет опыта применения препарата у этой категории пациентов, поэтому применение сертралина во время беременности не рекомендуется, если клиническое состояние женщины таково, что ожидаемая польза от препарата превышает потенциальный риск.

Женщины репродуктивного возраста во время лечения препаратом следует использовать соответствующие средства контрацепции.

Сообщалось, что применение сертралина во время беременности вызывает у некоторых младенцев (чьи матери принимали сертралин), симптомы, похожие на реакции отмены. Этот симптом наблюдается также с другими СИОЗС класса антидепрессантов.

Он должен заботиться о новорожденных, если мать продолжает использование сертралина в конце беременности, особенно в III триместре беременности. После применения сертралина на поздних стадиях беременности у новорожденных могут возникнуть следующие симптомы: респираторный дистресс-синдром, цианоз, апноэ, судороги, нестабильность температуры, трудности при кормлении, рвота, гипогликемия, гипертонус, гипотония, гиперрефлексия, тремор синдром повышенной нейро -reflex возбудимость, раздражительность, слабость / летаргию, постоянный плач, сонливость и трудности засыпания. Эти симптомы могут быть вызваны другими эффектами серотонинергических или снятия симптомов. В большинстве случаев эти осложнения развиваются вскоре после рождения или вскоре (в течение менее чем за 24 часа).

Согласно исследованию, ожидается, что использование СИОЗС во время беременности, особенно в более поздних сроках беременности может увеличить риск персистирующей легочной гипертензии синдрома новорожденных.

Кормление грудью.

Опубликованные данные, касающиеся уровня сертралина в грудном молоке, показывают, что сертралин и его метаболита N-dezmetylsertralin выделяется в грудное молоко в небольших количествах. Сывороточные младенцы показали незначительные или концентрацию препарата, доступного для определения концентрации лекарственного средства, за исключением одного случая, когда концентрация лекарственного средства в сыворотке крови младенца составляла примерно 50% от концентрации лекарственного средства в сыворотке крови матери (но без какого-либо заметного влияние на здоровье этого ребенка). До настоящего времени не сообщалось о побочных эффектах препарата на здоровье детей, женщин на грудном вскармливании, которые использовали сертралин, но этот риск не может быть исключен.

Применение препарата в период лактации не рекомендуется, за исключением того, по мнению врача, польза от препарата превышает возможный риск.

Дети.

Препарат не следует применять для лечения детей, для детей с обсессивно-компульсивное расстройство в возрасте от 6 лет, за исключением (см. «Способ применения и дозы»).

Особенности приложения.

У дорослих і дітей, які лікувалися антидепресантами, спостерігалися такі симптоми як неспокій, збудження, панічні атаки, безсоння, дратливість, ворожість, агресивність, імпульсивність, психомоторний неспокій, гіпоманія та манія. Ці симптоми можуть передувати появі суїцидальності. Слід розглянути можливість зміни терапевтичного режиму або відміни лікарського засобу у випадку, якщо прояви депресії неухильно погіршуються, з'являється суїцидальність або симптоми погіршення суїцидальності. Якщо буде прийнято рішення про припинення лікування, препарат слід відміняти поступово так швидко, як тільки можна, але слід пам'ятати про те, що різке припинення може супроводжуватися синдромом відміни.

Перед початком лікування необхідно провести обстеження пацієнта з метою визначення ризику розвитку біполярного розладу. Для цього ретельно збирається психіатричний анамнез, який включає сімейний анамнез суїцидів, біполярних розладів та депресії. Залокс не призначений для лікування біполярної депресії.

Серотоніновий синдром (СС) чи злоякісний нейролептичний синдром (ЗНС).

При застосуванні СІЗЗС, включаючи терапію сертраліном, повідомлялося про розвиток синдромів, що можуть бути небезпечними для життя, таких як СС чи ЗНС. Ризик розвитку зростає при одночасному застосуванні серотонінергічних засобів (включаючи триплани та фентаніл) із засобами, що порушують метаболізм серотоніну (включаючи МАОІ), антипсихотичними засобами та іншими антагоністами дофаміну. Серотоніновий синдром може включати зміни психічного стану (наприклад збудження, галюцинації, кома), порушення з боку вегетативної нервової системи (тахікардія, коливання артеріального тиску, гіпертермія), нервово-м'язові порушення (гіперрефлексія, порушення координації) та/або порушення з боку органів травлення (нудота, блювання, діарея). Деякі прояви серотонінового синдрому, включаючи гіпертермію, ригідність м'язів, зміни з боку вегетативної нервової системи та зміни психічного стану подібні до проявів злоякісного нейролептичного синдрому. У пацієнтів слід проводити моніторинг на наявність ознак та симптомів СС чи ЗНС (див. «Протипоказання»).

Перехід з СІЗЗС, антидепресантів або антиобсесивних препаратів.

Існують обмежені дані контрольованих досліджень з вивчення оптимального часу переключення з СІЗЗС, антидепресантів або антиобсесивних препаратів на сертралін. Слід бути обережними при таких змінах лікування, особливо з препаратів тривалої дії таких як флуоксетин.

Інші серотонінергічні засоби, наприклад триптофан, фенфлурамін та 5-НТ-агоністи.

Одночасне застосування сертраліну та інших засобів, що посилюють серотонінергічну нейротрансмісію, зокрема триптофану, фенфлураміну, фентанілу, 5-НТ-агоністи чи рослинних препаратів, які містять звіробій (Hypericum perforatum), слід проводити з обережністю, і такої комбінованої терапії слід уникати (можлива фармакодинамічна взаємодія).

Посилення гіпоманії чи манії.

Повідомлялося про посилення симптомів манії/гіпоманії у невеликого відсотка пацієнтів, які отримували зареєстровані антидепресанти та антиобсесивні препарати, включаючи сертралін. Тому слід з обережністю застосовувати сертралін пацієнтам з манією/гіпоманією в анамнезі. Необхідний ретельний нагляд лікаря. При виявлені ознак маніакальної фази застосування слід припинити.

Шизофренія.

На тлі прийому препарату у хворих із шизофренією можуть посилюватися психотичні симптоми.

Судоми.

При терапії сертраліном можуть виникати судоми. Сертралін не слід призначати хворим із нестабільною епілепсією, а хворі із контрольованою епілепсією при застосуванні сертраліну потребують ретельного нагляду. Пацієнти, у яких виникають судоми, препарат необхідно відмінити.

Суїциди/суїцидальні думки/суїцидальні спроби або клінічні ознаки погіршення.

Хворі з депресією мають підвищену схильність до виникнення суїцидальних думок, завдання собі ушкоджень та спроб суїциду (суїцидальних дій та проявів). Цей ризик існує безпосередньо до часу досягнення значної ремісії. Оскільки покращення стану може відбуватися протягом перших кількох тижнів чи більшого періоду, пацієнтам слід перебувати під ретельним наглядом до настання покращення. Загалом клінічний досвід свідчить, що на ранніх етапах одужання ризик суїциду може збільшуватися.

Інші психічні розлади при лікуванні сертраліном також можуть бути пов'язані з ризиком розвитку суїцидальних дій та проявів. Крім того, ці захворювання можуть бути супутніми з великим депресивним розладом. Таким чином, аналогічні застережні заходи, що стосуються лікування хворих з великим депресивним розладом, необхідні і при лікуванні пацієнтів з іншими психічними розладами.

Для пацієнтів із суїцидальними діями та проявами в анамнезі або пацієнтів, у яких ще до початку терапії значною мірою виявляється суїцидальне мислення існує більший ризик розвитку суїцидальних думок та спроб під час лікування, в зв'язку з чим їм слід перебувати під ретельним наглядом на тлі прийому препарату.

На тлі застосування цього лікарського засобу показаний ретельний нагляд за пацієнтами з високим ризиком розвитку суїцидальності, особливо на початку терапії та після будь-яких змін у дозуванні препарату. Пацієнтів (та осіб, які за ними наглядають) необхідно попередити про необхідність відстежувати будь-які прояви клінічного погіршення, виникнення суїцидальної поведінки чи суїцидальних думок, а також будь-яких змін поведінки і негайно звертатися за медичною допомогою.

Застосування дітям.

Сертралін не слід застосовувати для лікування дітей, крім пацієнтів з обсесивно-компульсивним розладом віком 6-17 років.

Якщо, виходячи з клінічної потреби, рішення все ж приймається на користь призначення цього препарату, необхідний ретельний моніторинг щодо виявлення ознак суїцидальних симптомів. Бракує даних довгострокової оцінки безпеки застосування цього препарату дітям, що стосується впливу на їх ріст, дозрівання, а також когнітивний і поведінковий розвиток. При довгостроковій терапії пацієнтів дитячого віку лікарям слід здійснювати моніторинг на предмет відхилення від норм з боку відповідальних за розвиток систем організму.

Аномальні кровотечі/крововиливи.

При застосуванні СІЗЗС повідомлялося про випадки патологічних шкірних геморагічних явищ, таких як екхімози і пурпура, та інших геморагічних явищ, таких як шлунково-кишкові чи гінекологічні кровотечі. Рекомендується з обережністю застосовувати СІЗЗС пацієнтам, особливо при одночасному застосуванні з препаратами, які впливають на тромбоцитарну функцію (з антикоагулянтами, атиповими антипсихотичними засобами і фенотіазінами, більшістю трициклічних антидепресантів, ацетилсаліциловою кислотою та нестероїдними протизапальними препаратами (НПЗП)), як і у пацієнтів з геморагічними порушеннями в анамнезі (див. «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій».

Гіпонатріємія.

У результаті терапії СІЗЗС чи ІЗЗНС, включаючи сертралін, може розвинутися гіпонатріємія. У багатьох випадках гіпонатріємія є результатом синдрому неадекватної секреції антидіуретичного гормона. Повідомлялось про рівні натрію у сироватці крові нижче

110 ммоль/л. У пацієнтів літнього віку може існувати більший ризик розвитку гіпонаріємії при застосуванні СІЗЗС та ІЗЗНС. Також ризик цього ускладнення може бути підвищеним у пацієнтів, які приймають діуретики, чи у пацієнтів з гіповолемією будь-якого іншого походження (див. «Застосування пацієнтам літнього віку»).

Для пацієнтів із симптомною гіповолемією слід розглянути припинення терапії сертраліном і запровадити відповідне медичне втручання.

До ознак і симптомів гіпонатріємії належать головний біль, ускладнення концентрації, погіршення пам'яті, сплутаність свідомості, слабкість і втрата фізичної рівноваги, що може призвести до падінь. Ознаки і симптоми, асоційовані є більш тяжкими та/або гострими епізодами гіпонатріємії, включають галюцинації, синкопе, судоми, кому, зупинку дихання та летальний наслідок.

Симптоми відміни, що спостерігаються при припиненні терапії сертраліном.

Симптоми відміни є частим явищем при припиненні терапії препаратом, особливо у випадку раптової відміни (див. «Побічні реакції») .

Ризик розвитку синдрому відміни може залежати від кількох факторів: тривалості терапії, дозування та швидкості зниження дози. Найчастіше повідомлялося про такі реакції як запаморочення, сенсорні порушення (включаючи парестезію), порушення сну (включаючи безсоння та яскраві сновидіння), збудження чи відчуття тривоги, нудота та/чи блювання, тремор і головний біль. Загалом ці симптоми були легкого чи помірного ступеня тяжкості, однак у деяких пацієнтів вони можуть бути тяжкими. Зазвичай вони виникали протягом перших кількох днів після припинення терапії, дуже рідко такі симптоми відзначалися у пацієнтів, які випадково пропустили прийом дози препарату. У більшості випадків ці симптоми минають самостійно протягом 2 тижнів, хоча у деяких вони можуть тривати довше (2-3 місяці чи більше). Таким чином, рекомендується поступово зменшувати дозу препарату при припиненні терапії протягом кількох тижнів чи місяців відповідно до потреб пацієнта (див. «Спосіб застосування та дози»).

Акатизія/психомоторний неспокій.

Застосування сертраліну асоціюється з розвитком акатизії, що характеризується суб'єктивно неприємним чи невгамовним неспокоєм та потребою рухатися, що часто супроводжується нездатністю сидіти чи стояти спокійно. Ризик виникнення таких ускладнень найбільший протягом перших двох тижнів терапії. У пацієнтів, у яких розвиваються ці симптоми, збільшення дози може бути шкідливим.

Застосування при печінковій недостатності.

Сертралін інтенсивно метаболізується у печінці. За результатами фармакокінетичного дослідження з багатократним прийомом препарату у пацієнтів зі стабільним цирозом легкого ступеня спостерігалося подовження періоду напіввиведення та збільшення AUC та Cmax приблизно втричі порівняно з цими показниками в осіб із нормальною функцією печінки. Значущих відмінностей у ступені зв'язування препарату з білками плазми крові між цими двома групами учасників дослідження не виявлено. Слід бути обережними при застосуванні сертраліну пацієнтам із патологією печінки. У випадку призначення сертраліну пацієнтам із порушеннями функції печінки необхідно зважити доцільність зменшення дози або частоти прийому препарату. Не слід призначати препарат пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю (див. «Спосіб застосування та дози»).

Застосування при нирковій недостатності.

Сертралін інтенсивно метаболізується, виведення незміненої сполуки із сечею є другорядним шляхом елімінації. Немає необхідності у коригуванні дози залежно від ступеня порушень функції нирок.

Застосування пацієнтам літнього віку.

У дослідженнях характер і частота розвитку побічних реакцій у пацієнтів літнього віку були подібними до таких, що спостерігалися у молодих пацієнтів.

Однак застосування СІЗЗС та ІЗЗНС, включаючи сертралін, було пов'язане з випадками клінічно значущої гіпонатріємії у пацієнтів літнього віку, в яких може спостерігатися більший ризик розвитку цього побічного явища (див. «Гіпонатріємія» у розділі «Особливості застосування»).

Цукровий діабет.

Повідомлялося про нові випадки розвитку цукрового діабету у пацієнтів, які отримували терапію СІЗЗС, включаючи сертралін, про втрату глікемічного контролю, включаючи як гіперглікемію, так і гіпоглікемію у пацієнтів із цукровим діабетом та без. Тому проводили моніторинг стану пацієнтів на виявлення ознак та симптомів з приводу зміни рівня глюкози.

Особливо пацієнти, хворі на цукровий діабет, мають ретельно проводити контроль з приводу зміни рівня глюкози, оскільки їх дозування інсуліну та/або іншого перорального гіпоглікемічного лікарського засобу, можливо, слід відкоригувати.

Електрошокова терапія.

Клінічні дослідження, спрямовані на вивчення ризиків або переваг комбінованого застосування електрошокової терапії та сертраліну, не проводилися.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Клінічно-фармакологічні дослідження свідчать про відсутність впливу сертраліну на психомоторні функції. Однак хворим слід дотримуватися обережності, оскільки засіб може порушувати психічні або фізичні реакції, необхідні для виконання потенційно небезпечних завдань, таких як управління автомобілем або робота з іншими механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Протипоказані.

Інгібітори моноаміноксидази .

МАОІ незворотної дії (наприклад селегілін)

Протипоказане застосування сертраліну разом з МАОІ незворотної дії, такими як селегілін. Сертралін не можна призначати щонайменше протягом 14 днів після припинення курсу лікування МАОІ незворотної дії. Застосування сертраліну слід припинити щонайменше за

7 днів до початку терапії МАОІ незворотної дії ( див. «Протипоказання»).

Селективний інгібітор зворотної дії МАО-А (моклобемід).

У зв'язку з ризиком розвитку серотонінового синдрому не слід застосовувати сертралін у комбінації з селективним МАОІ зворотної дії, такими як моклобедін. Після відміни інгібіторів МАО зворотної дії період до початку терапії сертраліном може бути коротшим за 14 днів. Рекомендується припинити застосування сертраліну щонайменше за 7 днів до початку терапії МАО зворотної дії (див. «Протипоказання»).

Неселективні інгібітори МАО зворотної дії (лінезолід).

Антибіотик лінезолід є слабким неселективним МАОІ зворотної дії, який не слід застосовувати пацієнтам, які приймають сертралін (див. «Протипоказання»).

Пімозид.

Механізм взаємодії сертраліну і пімозиду невідомий, одночасне застосування протипоказане у зв'язку з вузьким терапевтичним діапазоном пімозиду (див. «Протипоказання»).

Не рекомендується одночасне застосування з сертраліном.

Засоби, які пригнічують ЦНС, і алкоголь.

Одночасне застосування сертраліну у дозі 200 мг на добу не потенціювало ефекти алкоголю, карбамазепіну, галоперидолу чи фенітоїну щодо когнітивних та психомоторних функцій у здорових учасників дослідження, однак одночасне застосування сертраліну з алкоголем не рекомендується.

Інші серотонінергічні лікарські засоби.

(див. «Особливості застосування»).

Особливі запобіжні заходи при застосуванні.

Літій.

При одночасному застосуванні сертраліну і літію слід забезпечити належний контроль.

Фенітоїн.

Рекомендується проводити моніторинг концентрації фенітоїну у плазмі крові протягом початкового етапу терапії сертраліном із відповідними корекціями дози фенітоїну. Крім того, сумісне застосування препарату з фенітоїном може призвести до зниження концентрації сертраліну у плазмі крові.

Триптани.

Якщо одночасне лікування сертраліном та триптанами є необхідним з клінічної точки зору, слід забезпечити відповідний нагляд за пацієнтом (див. «Особливості застосування»).

Варфарин.

Сумісне застосування сертраліну у дозі 200 мг/добу та варфарину призводило до незначного, але статистично значущого збільшення протромбінового часу, що може у деяких рідкісних випадках призвести до порушень міжнародного нормалізованого відношення (МНВ). Тому слід ретельно контролювати показник протромбінового часу на початку лікування сертраліном та при його відміні.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами, з дигоксином, атенололом, циметидином.

Одночасне застосування з циметидином призводило до суттєвого зниження кліренсу сертраліну. Клінічне значення цих змін не з'ясоване. Сертралін не впливає на бета-адреноблокуючі властивості атенололу. При одночасному застосуванні сертраліну у дозі

200 мг/добу та дигоксину не було виявлено ніякої взаємодії.

Лікарські засоби, що впливають на функцію тромбоцитів.

Може підвищуватися ризик виникнення кровотечі при одночасному застосуванні СІЗЗС, включаючи сертралін, з лікарськими засобами, що впливають на тромбоцитарну функцію (наприклад НПЗП, ацетилсаліциловою кислотою і тиклопідином) чи іншими лікарськими засобами, що можуть збільшувати ризик кровотечі (див. «Особливості застосування»).

Засоби, що метаболізуються за участю цитохрому Р450.

Сертралін може діяти як слабкий чи помірний інгібітор ізоферменту CYP 2D6.

Клінічно значущі взаємодії можуть відбуватися з іншими субстратами CYP 2D6 з вузькими терапевтичними діапазонами, такими як протиаритмічні засоби класу 1С, зокрема пропафенон і флекаїнід, трициклічні антидепресанти і типові антипсихотичні засоби, особливо на тлі застосування сертраліну у вищих дозах.

Сертралін не виступає клінічно значущим інгібітором ізоферментів CYP 3A4, CYP 2C9,

CYP 2C19 та CYP 1A2. Це підтверджується результатами досліджень взаємодії препаратів in vivo із застосуванням субстратів CYP 3A4 (ендогенного кортизолу, карбамазепіну, терфенадину, фенітоїну). Результати досліджень in vitro свідчать про те, що сертралін має дуже малий потенціал інгібування CYP 1A2 або не має його взагалі.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка .

Механізм дії сертраліну пов'язаний з його здатністю пригнічувати зворотне захоплення серотоніну (5НТ) у нейронах. При цьому препарат виявляє слабкий ефект щодо зворотного захоплення у нейронах норадреналіну та допаміну. У діапазоні клінічно значущих доз сертралін блокує також захоплення серотоніну у тромбоцитах.

Сертралін, як і багато інших антидепресантів, призводить до пригнічення експресії норадреналінових і серотонінових рецепторів у мозку. При вивченні зв'язування з рецепторами було показано, що сертралін не має суттєвої спорідненості з адренергічними (альфа 1, альфа 2 і бета), холінергічними, ГАМК, а також допамінергічними, гістамінергічними, серотонінергічними (5-НТ1А, 5-НТ1В, 5-НТ2) або бензодіазепіновими рецепторами.

При проведенні клінічних випробувань у строго контрольованих умовах із застосуванням плацебо було показано, що сертралін не чинить седативної дії і не впливає на психомоторні функції пацієнта.

Фармакокінетика.

При тривалому пероральному застосуванні препарату по 200 мг на добу пік концентрації його у плазмі крові в середньому становить 0,19 мкг/мл і досягається через 4,5-8,4 години після прийому чергової дози. Період напіввиведення сертраліну становить 22-36 годин. За рахунок тривалого періоду напіввиведення відзначається приблизно дворазова кумуляція препарату до досягнення рівноважної концентрації через 1 тиждень лікування (прийом 1 раз на добу).

У діапазоні доз від 50 до 200 мг на добу фармакокінетика сертраліну залежить від дози.

Сертралін значною мірою метаболізується у печінці, перетворюючись на N-деметильоване похідне, практично позбавлене фармакологічної активності. Як сертралін, так і його

N-деметильоване похідне підлягають окисному дезамінуванню з подальшим відтворенням, гідроксилюванням і глюкуронізацією. Метаболіти виводяться з калом і сечею у рівних кількостях. Незмінений сертралін виводиться з сечею у незначній кількості.

Приблизно 98 % сертраліну у плазмі крові зв'язується з білками. Взаємодія сертраліну з іншими препаратами, які мають таку ж високу здатність до зв'язування з білками, ще остаточно не вивчена.

Фармакокінетика сертраліну в осіб молодого та літнього віку, а також у чоловіків і жінок суттєво не відрізняється.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості:

капсули по 25 мг : тверді желатинові капсули Conisnap # 4 жовтого кольору, заповнені порошком білого або білуватого кольору. На корпусі капсули нанесено «Sertraline», під ним − «25 mg», на ковпачку капсули нанесено «Р»;

капсули по 50 мг: тверді желатинові капсули Conisnap # 4, заповнені порошком білого або білуватого кольору. На білому корпусі капсули нанесено «Sertraline», під ним − «50 mg», на жовтому ковпачку капсули нанесено «Р»;

капсули по 100 мг: тверді желатинові капсули Conisnap # 2 оранжевого кольору, заповнені порошком білого або білуватого кольору. На корпусі капсули нанесено «Sertraline», під ним − «100 mg», на ковпачку капсули нанесено «Р».

Термін придатн ості . 5 років.

Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 30 °С у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

Капсули по 25 мг : по 15 капсул у блістері, по 2 блістери у картонній коробці.

Капсули по 50 мг : по 10 капсул у блістері, по 3 блістери у картонній коробці, по 250 капсул у флаконах.

Капсули по 100 мг : по 10 капсул у блістері, по 3 блістери у картонній коробці, по 100 капсул у флаконах.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. Фармасайнс Інк.

Pharmascience Inc.

Місцезнаходження.

6111 Роялмаунт Авеню, 100, Монреаль, Квебек Н4Р 2Т4, Канада.

6111 Royalmount Avenue 100, Montreal, Quebec H4P 2T4, Canada.