Личный кабинет
ЗАВЕДОС лиофил. д/р-ра д/инф 5 мг фл. №1
rx
Код товара: 122193
Производитель: Pfizer Inc. (США)
52 800,00 RUB
в наличии
Цена и наличие актуальны на: 15.06.2026
поиск медикаментов, лекарства, таблеток
- Внешний вид товара может отличаться от товара на сайте.
- Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
- Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
- Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!
ЗАВЕДОС
ZAVEDOS
Состав:
действующее вещество: 1 флакон содержит 5 мг гидрохлорида идарубицина;
вспомогательное вещество : лактоза безводная.
Лекарственная форма.
Лиофилизат для раствора для инфузий.
Фармакотерапевтическая группа.
Цитотоксические антибиотики и родственные препараты. Антрациклины и родственные соединения. Код АТС L01D B06.
Клинические свойства.
Показания .
Для лечения острой миелоидной лейкемии у взрослых, для индукции ремиссии у пациентов, ранее не получавших лечение, или у пациентов с рецидивами или рефрактерным течением заболевания.
В качестве препарата второй линии для лечения рецидивов острой лимфобластной лейкемии у взрослых и детей.
Для лечения острой миелоидной лейкемии в сочетании с цитарабином для индукции ремиссии в качестве препарата первой линии терапии у детей.
Заведос можно применять в схемах комбинированного лечения, сочетая с другими цитотоксическими препаратами.
Противопоказания.
Гиперчувствительность к идарубицину или к другим компонентам препарата, а также к другим антрациклинам или антрацендионам, печеночная недостаточность, тяжелая почечная недостаточность, инфекции, не поддающиеся контролю, тяжелая кардиомиопатия, недавно перенесенный инфаркт миокарда, тяжкий предварительное лечение максимальными кумулятивными дозами идарубицина и/или другими антрациклинами и антрацендионами. Следует прекратить кормление грудью во время лечения (см. раздел «Применение в период беременности или кормление грудью»).
Способ применения и дозы.
Дозировка
Только для внутривенного применения. Препарат не предназначен для интратекального введения. Расчет дозы производить, учитывая площадь поверхности тела.
Острая миелоидная лейкемия
Взрослые
12 мг/м 2 /сут внутривенно ежедневно в течение 3 дней в комбинации с цитарабином или 8 мг/м 2 /сут внутривенно ежедневно в течение 5 дней в отдельности или в комбинации с другими препаратами.
Дети
10–12 мг/м 2 сут внутривенно в течение 3 суток в сочетании с цитарабином.
Острая лимфобластная лейкемия
Взрослые
При применении в виде монотерапии рекомендуемая дозировка составляет 12 мг/м 2 внутривенно ежедневно в течение 3 дней.
Дети
При применении в виде монотерапии рекомендуемая дозировка составляет 10 мг/м 2 внутривенно ежедневно в течение 3 дней.
Примечание .
Данные рекомендации обобщены. Для определения точной дозировки необходимо учитывать данные индивидуальных протоколов лечения.
В то же время, все эти схемы дозирования должны учитывать гематологический статус пациента и дозировку других цитотоксических препаратов в случае комбинированного применения с другими препаратами.
Пациентам, у которых развился тяжелый мукозит, следует отложить начало второго цикла лечения до полного исчезновения проявлений токсического воздействия. Также рекомендуется уменьшить дозу препарата на 25%.
Для получения раствора 1 мг/мл для в/в инъекций препарат следует развести в 5 мл воды для инъекций. Восстановленный раствор прозрачный, красно-оранжевого цвета, фактически свободный от заметных невооруженным глазом механических частиц (см. также раздел «Условия хранения»).
Внутривенное введение. Восстановленный раствор препарата Заведос необходимо вводить исключительно внутривенно. Препарат следует вводить медленно в течение 5–10 минут в систему для внутривенных инфузий, через которую в организм пациента свободно поступает 0,9% раствор натрия хлорида. Препарат не рекомендуется вводить с помощью обычной инъекции из-за риска попадания препарата за пределы сосуда, что может произойти даже при адекватном поступлении крови в шприц при аспирации иглой (см. Особенности применения).
Побочные реакции.
Частоту побочных реакций определяли согласно такой условной шкале: очень часто: ≥ 1/10; часто: ≥ 1/100 – < 1/10; нечасто: ≥ 1/1000 – < 1/100; редко: ≥ 1/10000 – < 1/1000; очень редко: <1/10000; частота неизвестна (нельзя оценить исходя из имеющихся данных).
Инфекции и инвазии:
очень часто: инфекции;
нечасто: сепсис, септицемия.
Доброкачественные, злокачественные и неопределенные новообразования (включая кисты и полипы):
нечасто: вторичная лейкемия (острая миелоидная лейкемия и миелодиспластический синдром).
Со стороны кроветворной и лимфатической систем:
очень часто: анемия, тяжелая лейкопения и нейтропения, тромбоцитопения;
частота неизвестна: панцитопения.
Со стороны иммунной системы:
очень редко: анафилаксия.
Эндокринные заболевания:
очень часто: анорексия;
нечасто: дегидратация.
Со стороны обмена веществ и трофики:
нечасто: гиперурикемия;
Частота неизвестна: синдром лизиса опухоли.
Со стороны нервной системы:
редко: церебральная геморрагия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
часто: брадикардия, синусовая тахикардия, тахиаритмия, бессимптомное снижение фракции выброса левого желудочка, застойная сердечная недостаточность (ЗСН), кардиомиопатии (список родственных признаков и симптомов (см. Особенности применения)), локальный флебит, кровотечение;
редко: аномалии на ЭКГ (например, неспецифические изменения сегмента ST), инфаркт миокарда, шок;
очень редко: перикардит, миокардит, атриовентрикулярная блокада и блокада ножки пучка Гиса, тромбоэмболия, приливы.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
очень часто: тошнота, рвота, мукозит/стоматит, диарея, боль в животе или ощущение жгучей боли;
часто: кровотечение в желудочно-кишечном тракте, кишечные колики;
нечасто : эзофагит, колит (в том числе тяжелый энтероколит/нейтропенический энтероколит с перфорацией);
очень редко: эрозии или язвы желудка.
Со стороны гепатобилиарной системы:
часто: повышение активности ферментов печени и уровня билирубина.
Со стороны кожи и подкожных тканей:
очень часто: алопеция;
часто: сыпь, зуд, гиперчувствительность облученной кожи («ремиссия побочных эффектов лучевой терапии»);
нечасто: гиперпигментация кожи и ногтей, крапивница, воспаление подкожной клетчатки (это явление может иметь тяжелое течение), некроз тканей;
очень редко: акральная эритема;
Частота неизвестна: локальная реакция.
Со стороны мочевыделительной системы:
очень часто: окрас мочи в красный цвет в течение 1-2 дней после введения препарата.
Общие нарушения:
очень часто: лихорадка, головная боль, озноб.
Описание некоторых побочных реакций
Со стороны системы кроветворения:
наиболее тяжелой побочной реакцией, сопровождающей лечение идарубицином, является выраженная миелосупрессия. В то же время это состояние необходимо для эрадикации лейкемических клеток (см. раздел «Особенности применения»).
Кардиотоксичность
Застойная сердечная недостаточность, угрожающая жизни, является тяжелой формой кардиомиопатии, вызванной действием антрациклинов и иллюстрирующей кумулятивную дозолимитирующую токсичность препарата (см. «Особенности применения»).
Воздействие на желудочно-кишечный тракт
Стоматит и, в тяжелых случаях, образование язв слизистых, дегидратация вследствие тяжелой рвоты и диареи; риск перфорации толстой кишки
Реакции в месте введения препарата
Флебит/тромбофлебит и меры профилактики описаны в разделе «Особенности применения». Непреднамеренное введение препарата вне сосудов может привести к возникновению боли, тяжелому воспалению подкожной клетчатки и некрозу тканей.
Другие нежелательные реакции: гиперурикемия.
Профилактика симптомов с помощью гидратации пациента, подщелачивания мочи и профилактики с помощью аллопуринола может минимизировать потенциальные осложнения синдрома лизиса опухоли.
Педиатрическая популяция
Побочные реакции схожи у взрослых и детей, за исключением большей чувствительности детей к токсическому воздействию антрациклинов на деятельность сердца.
Передозировка.
Очень высокие дозы идарубицина могут привести к развитию проявлений острой токсичности со стороны миокарда в течение первых 24 часов и тяжелой миелосупрессии в течение 1–2 нед. Даже спустя несколько месяцев после передозировки антрациклинов можно наблюдать развитие отсроченной сердечной недостаточности.
Следует контролировать состояние пациентов, получавших перорально идарубицин, в связи с риском желудочно-кишечного кровотечения и тяжелых поражений слизистой.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Нарушение фертильной функции. Идарубицин может индуцировать повреждение хромосом в сперматозоидах человека. По этой причине мужчинам, получающим лечение идарубицином, необходимо использовать эффективные методы контрацепции в течение первых 3 месяцев после окончания лечения (см. раздел «Особенности применения»).
Беременность.
Эмбриотоксический потенциал идарубицина был продемонстрирован в исследованиях in vitro и in vivo. В то же время не были проведены адекватные исследования с надлежащим уровнем контроля, которые изучали бы применение препарата для лечения беременных женщин. Женщинам репродуктивного возраста следует рекомендовать во время лечения избегать беременности и принимать соответствующие меры контрацепции, рекомендованные врачом.
Идарубицин в период беременности следует назначать только в случаях, когда потенциальная польза больше потенциального риска для плода. Пациентку следует проинформировать о потенциальном риске для плода. Пациентам, желающим иметь детей после завершения лечения, следует, в случае необходимости и наличия такой возможности, рекомендовать сначала пройти генетическую консультацию.
Кормление грудью.
На сегодняшний день неизвестно, проникает ли идарубицин или его метаболиты в грудное молоко человека. Во время лечения препаратом следует прекратить кормление грудью.
Дети .
Препарат применяют детям в качестве препарата первой линии терапии для лечения острой миелоидной лейкемии в сочетании с цитарабином для индукции ремиссии, а также как препарат второй линии для лечения рецидивов острой лимфобластной лейкемии.
Считается, что младенцы и дети более чувствительны к кардиотоксическому действию антрациклинов, поэтому они требуют долгосрочной периодической оценки функционального состояния сердца.
Особые меры безопасности.
В связи с токсичной природой идарубицина сформулированы следующие рекомендации по защите:
с препаратом должны работать исключительно сотрудники, прошедшие обучение по безопасному обращению с подобными веществами;
следует отстранить беременных сотрудниц от работы с данным препаратом;
персоналу, работающему с препаратом Заведос , необходимо одевать защитную одежду: очки, халат, одноразовые перчатки и маску;
все материалы, используемые при введении препарата или уборке (включая перчатки), необходимо поместить в пакеты для утилизации особо опасных отходов путем сжигания при высоких температурах;
восстановленный раствор является гипотоническим, поэтому необходимо соблюдать описанную ниже процедуру введения.
В случаях проливания или протекания препарата поверхность сначала следует обработать разбавленным раствором гипохлорита натрия (1% свободного хлора), предпочтительно путем смачивания, а затем водой. Все материалы, которые использовались для очистки, следует утилизировать, как указано выше.
При случайном контакте с кожей и глазами немедленно промыть участок контакта большим количеством воды или раствора бикарбоната натрия и обратиться за медицинской помощью. Неиспользованные остатки раствора следует утилизировать.
Особенности применения.
Идарубицин следует вводить только под наблюдением врачей, опытных в проведении цитотоксической химиотерапии. Это гарантирует возможность проведения неотложного и эффективного лечения тяжелых осложнений заболевания и/или лечения (например, кровотечение, генерализованные инфекции).
Перед началом лечения идарубицином пациент должен выздороветь после токсических последствий предыдущего цикла химиотерапии (таких как стоматит, нейтропения, тромбоцитопения и генерализованные инфекции).
Токсическое воздействие на систему крови. Идарубицин оказывает мощное угнетающее влияние на костный мозг. У пациентов, получающих терапевтические дозы этого препарата, будет развиваться тяжелая миелосупрессия.
Перед началом и в течение каждого цикла лечения идарубицином следует проводить оценку показателей крови, в том числе определять развернутую лейкоцитарную формулу.
Токсическое влияние идарубицина на систему крови преимущественно проявляется в виде дозозависимой обратимой лейкопении и/или гранулоцитопении (нейтропении). Эти явления наиболее часто встречаются в качестве проявлений острой дозолимитирующей токсичности препарата.
Лейкопения и нейтропения обычно носят тяжелый характер. Также возможно развитие тромбоцитопении и анемии. Количество нейтрофилов и тромбоцитов достигает минимума обычно через 10–14 дней после введения препарата, но в течение третьей недели эти показатели обычно возвращаются в норму.
Существуют сообщения о возникновении летального исхода из-за инфекций и/или кровотечений во время фазы тяжелой миелосупрессии.
К клиническим последствиям тяжелой миелосупрессии относятся повышение температуры тела, инфекции, сепсис или септицемия, септический шок, кровотечение, тканевая гипоксия или летальное последствие. В случаях развития фебрильной нейтропении рекомендуется проводить лечение путем в/в введения антибиотиков.
Вторичная лейкемия. У пациентов, получавших лечение антрациклинами (в том числе идарубицином), были описаны случаи развития вторичной лейкемии (с предлейкозной фазой или без нее). Вторичная лейкемия чаще возникает в случаях, когда такие препараты назначают в комбинации с антинеопластическими агентами, повреждающими ДНК, когда пациенты получают интенсивный предварительный курс лечения цитотоксическими препаратами или в случаях повышения дозы антрациклинов. Скрытый период развития такой лейкемии может составлять от 1 до 3 лет.
Воздействие на функцию сердца. Лечение антрациклинами сопровождается риском развития кардиотоксичности, которая может проявляться в виде ранних (острая токсичность) или поздних (отсроченная токсичность) проявлений.
Ранние проявления (острая токсичность). К ранним проявлениям кардиотоксичности идарубицина относят преимущественно синусовую тахикардию и/или изменения ЭКГ (например, неспецифические ST-T волновые изменения). Также сообщалось о случаях развития тахиаритмии (в том числе желудочковых экстрасистол и желудочковой тахикардии), брадикардии, атриовентрикулярной блокаде и блокаде ножки пучка Гиса. Эти явления обычно не являются предвестниками дальнейшего развития проявлений поздней токсичности, редко важны с клинической точки зрения и, как правило, не являются причиной отмены лечения идарубицином.
Поздние проявления (отсроченная токсичность). Проявления отсроченной кардиотоксичности возникают обычно в конце цикла или в течение 2–3 месяцев после окончания цикла; однако, также были описаны случаи развития проявлений токсичности через несколько месяцев или даже лет после завершения лечения. Отсроченная кардиомиопатия проявляется в виде снижения фракции выброса левого желудочка (ФВЛЖ) и/или таких признаков и симптомов застойной сердечной недостаточности (ЗСН) как одышка, отек легких, постуральные отеки, кардиомегалия, гепатомегалия, олигурия и олигурия. Также были описаны такие подострые проявления, как перикардит/миокардит. ЗСН, угрожающая жизни, является наиболее тяжелой формой, вызванной действием антрациклинов кардиомиопатии, и иллюстрирует кумулятивную дозолимитирующую токсичность препарата.
Пределы кумулятивной дозы для идарубицина при пероральном или в/в введении не определены. В то же время у 5% пациентов, получавших препарат внутривенно в кумулятивных дозах от 150 до 290 мг/м 2 , было описано развитие кардиомиопатии, связанной с применением идарубицина. Имеющиеся данные о пациентах, получавших лечение идарубицином перорально в общих кумулятивных дозах до 400 мг/м 2 , свидетельствуют о низкой вероятности развития кардиотоксичности.
С целью сведения к минимуму риска тяжелого поражения сердца перед началом лечения идарубицином следует провести оценку функций сердца и контролировать их в течение курса лечения. Риск можно снизить путем регулярного контроля значений ФВЛЖ в течение курса лечения и немедленным прекращением лечения идарубицином при первых признаках нарушения функций сердца. Подходящим количественным методом для многократной оценки функций сердца (оценка ФВЛЖ) может являться метод радиоизотопной вентрикулографии (РИВГ) или эхокардиографии (ЭхоКГ). Первоначальную оценку функции сердца рекомендуется проводить с помощью ЭКГ и одного из двух методов – РИВГ или эхоКГ. Особенно актуальна эта рекомендация для пациентов с факторами риска повышенной кардиотоксичности. Необходимо проводить повторные определения ФВЛЖ с помощью РИВГ или эхоКГ, особенно при применении более высоких кумулятивных доз антрациклина. Для обследования пациентов необходимо все время в течение периода наблюдения использовать одну и ту же методику.
К факторам риска развития кардиотоксичности относятся заболевания сердечно-сосудистой системы активного или латентного течения, лучевая терапия средостения или области перикарда в анамнезе или назначение такой лучевой терапии одновременно с лечением препаратом, наличие в анамнезе курсов лечения другими антрациклинами или антрацендионами, а также одновременный прием препаратов, способных подавлять сократимость сердца или кардиотоксических препаратов (например, трастузумаба). Антрациклины, в том числе идарубицин, можно назначать в сочетании с другими кардиотоксическими препаратами только при условии тщательного контроля функции сердца пациента (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Пациенты, получающие антрациклины после завершения курса лечения другими кардиотоксичными препаратами, особенно препаратами с длительным периодом полувыведения (например, трастузумаб), также остаются в группе повышенного риска развития кардиотоксичности. Сообщается, что период полувыведения трастузумаба составляет примерно 28-38 дней. Этот препарат может оставаться в системе кровообращения до 27 недель. Поэтому следует избегать лечения на основе антрациклинов, если это возможно, в течение первых 27 недель после окончания лечения трастузумабом. В случае более раннего назначения антрациклинов рекомендуется тщательный контроль функции сердца.
Особливо ретельно слід контролювати показники діяльності серця у пацієнтів, яким призначено високі кумулятивні дози препарату, а також у пацієнтів з наявними факторами ризику. Водночас розвиток кардіотоксичності можливий і при менш високих кумулятивних дозах незалежно від наявності або відсутності факторів ризику.
Немовлята та діти більш чутливі до токсичного впливу антрациклінів на діяльність серця, тому для цих вікових груп необхідно здійснювати періодичну оцінку функції серця протягом тривалих періодів часу.
Можливо, токсичність ідарубіцину та інших антрациклінів або антрацендіонів здатна до сумації.
Вплив на функцію печінки та нирок. Оскільки робота печінки та/або нирок може вплинути на розподіл ідарубіцину, необхідно до початку та протягом лікування проводити стандартні клінічні лабораторні аналізи для оцінки функції печінки та нирок (використовуючи у якості індикаторів рівні білірубіну та креатиніну у сироватці крові). У ряді досліджень ІІІ фази лікування було протипоказане за умови, що рівні білірубіну та/або креатиніну у сироватці крові перевищували 2 мг%. Зменшення дози інших антрациклінів на 50 % зазвичай застосовують, якщо рівні білірубіну знаходяться у діапазоні 1,2–2 мг%.
Вплив на шлунково-кишковий тракт. Ідарубіцин викликає блювання. На ранніх етапах після введення препарату часто розвивається мукозит (переважно у формі стоматиту, езофагіт є менш поширеним). У разі тяжкого перебігу мукозит може через кілька днів прогресувати до виразок слизової оболонки. У більшості пацієнтів це небажане явище зникає до початку третього тижня лікування.
У пацієнтів, які перенесли гостру лейкемію, пацієнтів з іншими захворюваннями у анамнезі, або пацієнтів, які приймали препарати з відомою здатністю спричиняти ускладнення з боку шлунково-кишкового тракту, на тлі прийому ідарубіцину іноді виникали серйозні явища з боку шлунково-кишкового тракту (такі як перфорація чи кровотеча). Для пацієнтів із захворюваннями шлунково-кишкового тракту активного перебігу, які супроводжуються підвищеним ризиком кровотечі та/або перфорації, лікар повинен зважити користь від перорального лікування ідарубіцином та ризики, з якими пов'язане таке лікування.
Реакції у місці ін'єкції. У результаті ін'єкції у дрібну судину або багатократних ін'єкцій в одну й ту саму судину може розвинутись флебосклероз. Дотримання рекомендованих процедур введення препарату може звести до мінімуму ризик розвитку флебіту/тромбофлебіту у місці ін'єкції.
Екстравазація. Потрапляння ідарубіцину за межі судин під час внутрішньовенного введення може призвести до виникнення місцевого болю, тяжкого ураження місцевих тканин (утворення пухирів, тяжке запалення підшкірної клітковини) та некрозу. У разі появи ознак чи симптомів екстравазації під час внутрішньовенного введення ідарубіцину слід негайно припинити введення препарату.
Для профілактики або зменшення площі ураження тканин при екстравазації можна застосовувати дексразоксан.
Синдром лізису пухлини. Ідарубіцин може спровокувати гіперурикемію внаслідок інтенсивного катаболізму пуринів, яким супроводжується швидкий лізис пухлинних клітин під впливом лікарського препарату («синдром розпаду пухлини»). Після початку лікування необхідно проводити оцінку рівнів сечової кислоти, калію, кальцію фосфату та креатиніну. Гідратація пацієнта, підлужування сечі та профілактика настання гіперурикемії за допомогою алопуринолу може звести до мінімуму потенційні ускладнення синдрому лізису пухлини.
Імуносупресивні ефекти/підвищена схильність до інфекцій. Введення пацієнтам, з ослабленим імунітетом внаслідок впливу препаратів для хіміотерапії (у тому числі ідарубіцину) живих або живих атенуйованих вакцин (наприклад, вакцини жовтої лихоманки) може призвести до серйозних інфекцій, та навіть до інфекцій з летальним наслідком. Слід уникати проведення вакцинації пацієнтів, які приймають ідарубіцин, живими вакцинами. Дозволяється застосування убитих або інактивованих вакцин, проте відповідь на такі вакцини може бути послабленою.
Вплив на репродуктивну систему. Чоловікам, які отримують лікування ідарубіцину гідрохлоридом, рекомендовано вживати заходи контрацепції протягом усього курсу лікування, а також, у разі необхідності та при наявності такої можливості, слід проконсультуватися з приводу консервації сперми у зв'язку з можливістю настання незворотного безпліддя внаслідок лікування (див. розділ «Застосування у період вагітності або годування груддю»).
Інші .
Як і при використанні інших цитотоксичних препаратів, застосування ідарубіцину в окремих випадках супроводжувалося розвитком тромбофлебіту та тромбоемболічних явищ, у тому числі емболії легеневої артерії.
Цей препарат не слід приймати пацієнтам з рідкісними спадковими захворюваннями, пов'язаними з непереносимістю галактози, лактазною недостатністю Лаппа або глюкозо-галактозною мальабсорбцією.
Протягом 1-2 днів після введення препарат може спричиняти почервоніння сечі, про що слід попередити пацієнтів.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.
Систематичної оцінки впливу ідарубіцину на здатність керувати автотранспортом або працювати з механізмами не проводилося.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.
Ідарубіцин є потужним мієлосупресором, тому комбіновані режими хіміотерапії, до складу яких входять інші препарати з аналогічним механізмом дії, можуть здійснювати адитивний ефект пригнічення функцій кісткового мозку (див. розділ «Особливості застосування»).
Зміни функції печінки або нирок, спричинені супутніми лікарськими засобами, можуть впливати на метаболізм, фармакокінетику, терапевтичну ефективність та/або токсичність ідарубіцину (див. розділ «Особливості застосування»).
Застосування ідарубіцину у комбінованих курсах хіміотерапії одночасно з іншими потенційно кардіотоксичними препаратами, а також застосування одночасно з ідарубіцином інших препаратів, що впливають на функцію серця (наприклад, блокаторів кальцієвих каналів), потребує проведення моніторингу функцій серця протягом курсу лікування.
У разі проведення променевої терапії одночасно з курсом лікування ідарубіцином або за 2 - 3 тижні до початку курсу лікування цим препаратом можлива сумація мієлосупресивного ефекту.
Не рекомендується одночасно з ідарубіцином вводити живі атенуйовані вакцини (наприклад, вакцину жовтої лихоманки) через ризик системної патології з потенційно летальним результатом. Цей ризик збільшується, якщо у пацієнтів вже має місце пригнічення імунної системи, спричинене основним захворюванням. У разі можливості, слід використовувати інактивовані вакцини.
При одночасному призначенні пероральних антикоагулянтів та препаратів для протипухлинної хіміотерапії рекомендовано контролювати показники МНС (міжнародного нормалізованого співвідношення) частіше, ніж зазвичай, у зв'язку з неможливістю виключення ризику взаємодії препаратів.
Циклоспорин A: комбіноване застосування циклоспорину A у вигляді окремого хемосенсибілізатора у пацієнтів з гострою лейкемією призводить до значного підвищення AUC ідарубіцину (у 1,78 раза) та ідарубіцинолу (у 2,46 раза). Клінічне значення цієї взаємодії невідоме. Деякі пацієнти можуть потребувати корекції дози препарату.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика .
Ідарубіцин – це антрациклін, який вбудовується між нитками ДНК, взаємодіє з ферментом топоізомеразою ІІ та пригнічує синтез нуклеїнових кислот.
Модифікація молекули антрацикліну у 4-му положенні надає сполуці високу ліпофільність, що призводить до підвищення частоти захоплення молекули клітиною порівняно з доксорубіцином та даунорубіцином.
Було показано, що ідарубіцин має більш високу активність порівняно з даунорубіцином та є ефективним препаратом для лікування лейкемії і лімфоми у мишей при в/в та пероральному введенні. Дослідження in vitro на стійких до впливу антрациклінів клітинах мишей та людини показали, що для ідарубіцину характерні менш високі рівні перехресної резистентності порівняно з доксорубіцином та даунорубіцином. Результати досліджень кардіотоксичності на тваринах свідчать, що для ідарубіцину характерний більш високий терапевтичний індекс, ніж для даунорубіцину та доксорубіцину. В експериментальних моделях in vitro та іn vivo було показано протипухлинну активність основного метаболіту препарату – ідарубіцинолу. Введення щурам ідарубіцинолу у дозах, еквівалентних дозам незміненого препарату, супроводжувалося вочевидь меншою кардіотоксичністю порівняно з аналогічними дозами ідарубіцину.
Дослідження in vitro показали, що для досліджуваного лікарського препарату характерне щонайменше 95 % зв'язування з білками плазми крові. Слід враховувати цей факт при вивченні можливості застосування цього препарату у комбінації з іншими лікарськими засобами.
Фармакокинетика.
У дорослих після прийому 10–60 мг/м 2 ідарубіцину перорально цей препарат швидко всмоктувався, досягаючи максимальної концентрації в плазмі крові (4–12,65 нг/мл) через 1–4 години після прийому. Кінцевий період напіввиведення становив 12,7±6,0 год (середнє значення ± стандартне відхилення). Після введення ідарубіцину внутрішньовенно дорослим період напіввиведення становив 13,9±5,9 год, тобто був приблизно таким же, як у випадку перорального застосування.
Ідарубіцин після внутрішньовенного введення екстенсивно метаболізується з утворенням активного метаболіту ідарубіцинолу, який повільно виводиться з плазми крові (період напіввиведення змінюється у межах від 41 до 69 годин). Препарат виводиться з жовчю та нирковим шляхом переважно у формі ідарубіцинолу.
Дослідження клітинних культур ядровмісних клітин крові та кісткового мозку, отриманих у пацієнтів, хворих на лейкемію, показали, що пікові концентрації ідарубіцину у клітинах настають через кілька хвилин після ін'єкції препарату.
Концентрації ідарубіцину та ідарубіцинолу у ядровмісних клітинах крові та кісткового мозку перевищують концентрації цих речовин у плазмі крові більш ніж у сто разів. Ідарубіцин виводиться з плазми крові та з клітин приблизно з однаковою швидкістю, і термінальний період напіввиведення становить приблизно 15 годин. Кінцевий період напіввиведення ідарубіцинолу з клітин становив приблизно 72 години.
У дослідженнях фармакокінетичних властивостей на групі з 7 дітей, що отримували ідарубіцин внутрішньовенно в дозах від 15 до 40 мг/м 2 протягом триденного лікування, середній період напіввиведення становив 8,5 год (у діапазоні 3,6–26,4 год). Ідарубіцинол, як активний метаболіт, накопичувався протягом 3 діб лікування із середнім часом напіввиведення 43,7 год (у діапазоні 27,8–131 год.). В окремому дослідженні фармакокінетичних властивостей на групі з 15 дітей, що отримували ідарубіцин перорально в дозах від 30 до 50 мг/м 2 протягом 3 діб лікування, максимальна концентрація ідарубіцину в плазмі крові становила 10,6 нг/мл (у діапазоні 2,7–16,7 нг/мл для дози 40 мг/м 2 ). Середній період напіввиведення ідарубіцину становив 9,2 год (у діапазоні 6,4–25,5 год). Протягом триденного періоду лікування спостерігалося значне накопичення ідарубіцинолу. Зафіксований кінцевий період напіввиведення ідарубіцину в разі внутрішньовенного введення був порівнянним з аналогічним показником у випадку перорального прийому дітьми.
Значення C max у разі перорального прийому ідарубіцину було аналогічним у дітей і дорослих, і це свідчить про те, що кінетика всмоктування у них не відрізняється.
Після перорального та внутрішньовенного застосування періоди напівелімінації ідарубіцину в дітей і дорослих відрізнялися.
У дорослих було зафіксовано загальний кліренс 30–107,9 л/год/м 2 , що перевищує аналогічний показник у дитячій популяції (18–33 л/год/м 2 ). Хоча ідарубіцин продемонстрував доволі високий об'єм розподілення як у дітей, так і в дорослих, якщо припустити, що більша частина препарату затримувалася в тканинах, коротший час напіввиведення й менший загальний кліренс не можна повністю пояснити меншим уявним об'ємом розподілу в дітей порівняно з дорослими.
Фармацевтические свойства.
Основные физико-химические свойства:
пористий червоно-оранжевий ліофілізат у вигляді шматка або маси.
Несовместимость.
Слід уникати тривалих контактів з будь-якими розчинами, що мають лужний рН, оскільки це призводить до розпаду лікарського препарату. Заведос ® не слід змішувати з гепарином, оскільки це може призвести до утворення преципітату. Також Заведос ® не рекомендовано змішувати з іншими препаратами.
Срок годности.
3 года.
Условия хранения.
Не требует специальных условий хранения.
Розчин препарату хімічно стабільний протягом не більше 48 годин за умови зберігання при температурі 2–8 °С і 24 годин при кімнатній температурі (20–25 °С); однак, згідно з правилами, встановленими у фармацевтичній практиці, розчин не слід зберігати більше 24 годин при температурі 2–8 °С.
Препарат не містить жодних антибактеріальних консервантів. Таким чином, якщо неможливо гарантувати асептичність умов приготування розчину, препарат слід готувати безпосередньо перед введенням та утилізувати невикористані залишки.
Упаковка.
по 5 мг лиофилизированного порошка во флаконах; 1 флакон в упаковке.
Категория отпуска.
По рецепту.
Производитель.
Актавіс Італія С.п.А./Actavis Italy SpA
Местонахождение.
Віа Пастер, 10, 20014 Нервіано (Мілан), Італія/Via Pasteur, 10, 20014 Nerviano (Milan), Italy.
ИДАРУБИЦИН
Нажмите на одно или несколько действующих веществ для поиска аналогов по составу.
Аналоги - препараты, имеющие то же международное непатентованое наименование.
В аптеке бывают лекарства-аналоги.
Мы поможем Вам ознакомится с информацией и подобрать лекарства, если препарат проходит перерегистрацию или снят с производства.
Дорогостоящий препарат иногда можно заменить более дешевым аналогом.
Для замены препарата на аналог обязательно проконсультируйтесь с врачем или провизором.
Можно найти, отсортировать препараты низких цен. Могут отличаться дозы действующих веществ.
Список отзывов пуст
Добавить отзыв
Казахстан, Грузия, Турция, Польша, Европа
