ЗОФЕТРОН табл. п/о 8 мг блистер №10

Для медицинского использования препарата

(Zofetron)

Место хранения:

Активный ингредиент : Ondansetron (Ondansetron);

1 таблетка содержит 4 или 8 мг проезд в виде мышечного гидрохлорида дигидрата;

Вспомогательные вещества: безводная лактоза, микрокристаллическая целлюлоза, натрийный кроскаррелоз, кукурузный крахмал, стеарат магния;

Оболочка таблетки: поливиниловый спирт, диоксид титана (E 171), Macrolool, тальк, оксид железа желтый (E 172).

Лекарственная форма. Таблетки покрыты оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа. Антимерс и препараты, которые устраняют тошноту. Антагонисты 5-го ₃ -с -серотонин рецепторов. Код УАТС A04A A01.

Клинические характеристики.

Индикация.

Тошнота и рвота, вызванные цитотоксической химиотерапией или лучевой терапией.

Профилактика и лечение послеоперационной тошноты и рвоты.

Противопоказание.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим селективным антагонистам

5pt ₃ рецепторы, серотонин.

Тяжелые расстройства функции печени, хирургические операции на брюшной полости.

Способ применения и доза.

Препарат используется внутри.

Выбор дозированного режима определяется серьезностью эмтогенного эффекта противоопухолевой терапии и устанавливается индивидуально.

Умеренная эмтогенная химиотерапия и лучевая терапия.

Взрослые предписаны 8 мг на 1-2 часа до лечения следующим приемом 8 мг каждые 12 часов. Для предотвращения поздней или длительной тошноты и рвоты после первых 24 часов необходимо продолжать использовать 8 мг подготовки каждые 12 часов в течение 5 дней. При выборе дозы необходимо учитывать тяжесть рвоты. В частичном облучении высокие дозы брюшного участка предписаны на 8 мг каждые 8 ​​часов.

Препарат взят на протяжении всего курса химиотерапии и лучевой терапии, а также 1-2 дня (при необходимости, 3-5 дней) после его завершения.

Высокометогенная химиотерапия.

Взрослые новые предписаны на 24 мг мышц (одновременно с фосфатом дексаметазона) в течение 1-2 часов до начала химиотерапии. Для предотвращения поздней рвоты рекомендуется после первых 24 часов, чтобы взять препарат внутри 8 мг 2 раза в день на протяжении всего курса химиотерапии, а также через 5 дней после его завершения.

Дети. В этой лекарственной форме препарат не применяется к детям в возрасте до 4 лет. Доза для детей рассчитывается на основе поверхности поверхности тела или массы тела. При необходимости применение OnDansetron в дозе 2 мг должно использоваться препаратом с соответствующей дозировкой.

Расчет дозирования по зоне тела.

Сразу до химиотерапии назначаются ондансэтрон (решение для инъекций) как одноразовое внутривенное впрыск при дозе 5 мг / м ² ; Внутривенная доза не должна превышать 8 мг. Устное использование начинается за 12 часов и продолжается до 5 дней. Общая суточная доза OnDansentron не должна превышать 32 мг.

Расчет дозирования по весу тела.

Немедленно до назначения химиотерапии ондансэтрон (раствор для инъекций) как одноразовая внутривенная инъекция при дозе 0,15 мг / кг массы тела; Внутривенная доза не должна превышать 8 мг. В будущем возможно внедрение двух внутривенных инъекций с интервалом 4 часа. Общая суточная доза OnDansentron не должна превышать 32 мг. Устное использование начинается за 12 часов и продолжается до 5 дней.

Послеоперационная тошнота и рвота.

Взрослые для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты. Препарат можно вводить внутри 16 мг на 1 час до начала анестезии. Максимальная суточная доза Ondansetron составляет 32 мг.

Дети. В связи с этим рекомендуется использовать OnDansetron в форме решения для инъекций.

Для всех видов терапии.

Больно летом лет.

Нет необходимости менять дозу препарата пациентам более 65 лет.

Пациенты с почечной недостаточностью.

Нет необходимости менять дозировку или путь назначения препарата пациентам в нарушение функции почек.

Пациенты с умеренной печеночной недостаточностью.

У пациентов с умеренными расстройствами функции печени, клиренс ондансэтрона значительно снижается, а полурасветность сыворотки крови - увеличивается. Для таких пациентов максимальная суточная доза препарата не должна превышать 8 мг.

Пациенты с нарушением спартина / дебристского метаболизма.

Залоговочная жизнь ондансэтрона у пациентов с нарушением метаболизма спарь и мусора не меняется. У таких пациентов повторное использование приводит к той же концентрации препарата, как у пациентов с неповрежденным метаболизмом. Следовательно, нет необходимости менять дозировку для этой группы пациентов.

Неблагоприятные реакции.

Побочный эффект, информация, перечисленная ниже, квалифицированная телами и системами и частотой его возникновения. По частоте возникновения распределяется по следующим категории: очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100 и <1/10), нечасто (≥1 / 1000 и <1/100), редко (≥1 / 10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000).

В клинических испытаниях было обнаружено, что наиболее частые побочные реакции были:

Головная боль, запоры, ощущение тепла или прилива.

На стороне иммунной системы.

Редко: аллергические реакции немедленного типа, в некоторых случаях тяжелые, включая анафилаксию, бронхоспазм, сосудистые отеки.

Со стороны центральной нервной системы.

Очень часто: головная боль.

Часто: судороги, нарушения двигателя (включая экстрапирамидальные реакции, такие как аромб кризис, дистонические реакции и дискинезия без устойчивых клинических последствий).

Редко: головокружение во время быстрого внутривенного введения препарата; Ингибирование центральной нервной системы, парестезия.

На стороне органов.

Редко: нарушение видения (наслаждение в глазах), слегка, в основном во время внутривенного использования.

Со стороны сердечно-сосудистой системы.

Процитируют: аритмии, боль в области сердца (с депрессией сегмента ST или без него), брадикардия, артериальная гипотензия, артериальная гипертензия, тахикардия.

Часто: ощущение тепла, приливы.

Респираторной системой и грудными органами.

Нечасто: Hiccups, кашель.

Со стороны желудочно-кишечного тракта.

Часто: запоры, диарея, сухость во рту.

Со стороны гепатобилиарной системы.

Неисправно: бессимптомное увеличение индикаторов функций печени, функцию печени.

Общие нарушения: слабость, обморок. Эти случаи наблюдаются в основном у пациентов, получавших химиотерапевтические препараты, содержащие цисплатин.

Передозировка.

Симптомы: нарушение видения, запор, артериальная гипотензия, рассмотренные нарушениями с переходной атриовентрикулярной блокадой.

Лечение: отмена препарата, симптоматической и поддерживающей терапии. Применение антимерных мер не рекомендуется из-за действий против агента. Нет конкретного противояма.

Применение во время беременности или периода грудного вскармливания.

Ondansetron не следует назначать во время беременности. Неизвестно, проникает ли ондансэтрон, проникает в грудное молоко, поэтому грудное вскармливание во время лечения должно быть прекращено.

Дети.

Для детей в течение 4 лет препарат в этой лекарственной форме не используется.

Особенности приложения.

Ondansetron не эффективен для предотвращения тошноты и рвоты при защите.

Существует опыт присутствия кросс-гиперчувствительности к различным антагонистам рецептора 5-го _3. Следовательно, в присутствии повышенной чувствительности к одному из антагонистов рецептора 5pt ₃ , аналогичная реакция на другие антагонисты может быть более выраженной в результате кросс реакции. При наличии даже слабой реакции повышенной чувствительности к одной из препаратов антагонистов

5PT ₃ рецепторы не рекомендуются изменить его в другую, с учетом возможности повышения реакции гиперчувствительности.

Редко при использовании OnDansetron есть временные изменения ЭКГ, включая продление интервала QT. Препарат следует использовать с осторожностью к терапии у пациентов с сердечными ритмами или расстройствами проводимости, пациентами которых используются антиаритмические препараты или β-блокаторов, а также при лечении пациентов с высоким содержанием тяжести. Согласно вторичному наблюдению, были отчеты о случаях дрожания / мерцания желудочков в использовании OnDansetron, поэтому необходимо использовать препарат с пациентами с осторожностью или, в котором продлевает интервал QT. Эта группа включает в себя пациентам с балансом электролита, с врожденным синдромом расширения Qt или обрабатывается другими препаратами, которые могут привести к интервалу Qt.

OnDansetron увеличивает время транзита через толстую кишку, поэтому в присутствии даже слабых особенностей кишечной обструкции требует постоянного наблюдения за пациентом, если он применяет препарат.

Ondansetron не влияет на систему цитохрома P450, но использование других препаратов, способных влиять на активность этих ферментов, может привести к изменению индексов оформления и периода полураспадата ондансэтрона.

У детей, получающих ондансетрон вместе с гепатотоксическими химиотерапевтическими препаратами, необходимо тщательно контролировать возможные расстройства функции печени.

Поскольку таблетки включают углеводы, в том числе лактозу, пациенты в нарушение углеводной толерантности, с редкими наследственными заболеваниями, такие как непереносимость галактозы, недостаточность лактата или монамально-галактозы для галактозы.

Возможность влиять на скорость реакции при движении автомобильным транспортом или работать с другими механизмами.

Учитывая возможность развития побочных реакций из нервной системы, пациентов в лечении, рекомендуется воздерживаться от контроля автомобилей или работы с другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Ondansetron метаболизируется ферментативной системой цитохрома P450, таким образом, индукторы или ингибиторы микромальных ферментов могут изменить зазор и период полураспада препарата; С осторожностью следует использовать с индукторами ферментов (барбитуратов, карбамазепин, карзопродол, глютетимид, глизеофульвин, оксид азопродорода, папаверина, фенилбутазона, фенитоина, рифампицина, толбутамида), с ингибиторами фермента (алопуринол, макролидные антибиотики, ингибиторы MAO, хлорамфеникол, Cimethyline, Эстрогенсодержащие контрацептивы, дилтиацем, дисульфирам, вальтическая кислота, валтат натрия, эритромицин, флуконазол, фторхинолоны, изониазид, кетонидазол, ловастатин, метронидазол, омепразол, припханолол, хинидин, хинин, верапамил).

OnDansetron не взаимодействует с алкоголем, тамазепамом, фуросемидом, трамадолом и пропофолом. Кармустин, этопозид, цисплатин не влияет на фармакокинетику OnDansetron.

Ondansetron может уменьшить анальгетический эффект трамадола.

Использование OnDansetron вместе с препаратами, которые продлевают интервал QT, могут привести к дополнительному расширению интервала QT. Сопровождающее использование OnDansetron с сердечными препаратами (такими как антрациклины) может увеличить риск аритмии.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Гидрохлорид Ondansetron является антагонистом рецепторов серотонина подтипа 5pt ₃ . Механизмы противогрибкового действия в конечном итоге не установлены. Известно, что использование излучения и цитотоксической химиотерапии приводит к высвобождению серотонина (5pt) от энтерохромафин клеток тонкой кишки. Инициирование пронзительного рефлекса связано с взаимодействием серотонина с рецепторами 5pt ₃ , размещенных на афферентных конечностях блуждающего нерва. Активация афферентных конечностей блуждающего нерва может вызвать высвобождение серотонина в центральной нервной системе от триггерной зоны химиорецептора, расположенной в зоне дна четвертого желудоглая мозга. Считается, что Ondansetron блокирует инициацию пробировного рефлекса на уровне афферентных конечностей блуждающих нервных рецепторов серотонина, расположенных в центральных частях нервной системы.

Ondansetron раскрывает седативный эффект, но не вызывает изменение пролактина в крови в плазме крови, не уменьшает психомоторную активность пациента.

Что касается механизмов противоположного действия ондансэтрона в послеоперационный период, этот вопрос недостаточно изучен.

Фармакокинетика.

Биодоступность Ondansetron после внутреннего приема составляет 60%. В организме он активно метаболизируется, метаболиты выводится из фекалии и мочи. После перорального введения максимальная концентрация достигается за полтора часа. Соединение с белками плазмы крови составляет около 73%. Большая часть введенной дозы метаболизируется в печени.

Период полураспада - 3-4 часа; У пожилых людей - до 6-8 часов. Менее 10% активного вещества выводится в неизменной форме.

Данные обмена веществ Ondan Centurin in vitro показывают, что это подложка ферментов системы цитохрома человека P ₄₅₀ печень, включая CYP1A2, CYP2D6 и

CYP3A4. Метаболизм Ondansetron проводится чащеми ферментами CYP3A4. Поскольку обмен метаболизма OnDansetron может проводиться несколькими ферментами системы цитохрома P450, затем в дефиците одного из ферментов, общий клиренс OnDansetron не изменяется, поскольку отсутствие одного из ферментов будет компенсировано другим ферменты метаболической системы.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства:

Таблетки для 4 мг овала, покрытые оболочкой желто-бежевого цвета, с щеполкой "P" на одной стороне и «4» - с другой;

Таблетки для 8 мг овала, покрытая желтой бежевой оболочкой, с щепоткой «ОД» на одной стороне и «8» - с другой;

Термин подходит . 5 лет

Не применяйте после истечения срока действия, указанной на пакете.

Условия хранения.

Хранить недоступно для детей при температуре не выше 30 ° С.

Упаковка. Для 5 таблеток в блистере, 2 волдыря в картонной коробке.

Категория выпуска. По рецепту.

Режиссер. Фармация Inc. / Pharmascience Inc.

Место расположения.

6111 RoyalMount Avenue, 100, Монреаль, Quebec N4R 2T4, Канада.

6111 RoyalMount Avenue, 100, Монреаль, Квебек H4P 2T4 Канада.