ЗОЛОПЕНТ табл. п/о кишечно-раств. 20 мг блистер №14

Для медицинского использования лекарственного средства

ZOLOPENT ^®

(ZOLOPANT ^®)

Состав :

Активное вещество: пантопразол;

1 таблетка содержит пантопразол натрия Seskvihidrat, эквивалентный 20 мг пантопразола;

Наполнители: карбонат натрия безводный, маннит (E 421), кросвидон, гидроксипропилцеллюлоза, стеарат кальция, стеарат кальция, Oydrahit L30D55, триэтилцитрат, лаурилсульзат натрия, диоксид титана (E 171), желтый оксид железа (E 172), тальк, Opadry 03F58750 *.

* Opadry 03F58750 Белый: гипромеллоз, диоксид титана (E 171), полиэтиленгликоль, тальк.

Лекарственная форма. Таблетки покрыты оболочкой, кишечниками.

Базовые физические и химические свойства: овальные таблетки с покрытием с двумя двусторонними.

Фармакотерапевтическая группа.

Для лечения кислотных расстройств. Ингибиторы протонов насоса.

ATX A02V код C02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механизм действия.

Пантопразол - замещенный бензимидазол, который ингибирует секрецию соляной кислоты в желудке удельными блокадой протонных насосов теменных клеток. Пантопразол преобразуется в активную форму в кислой среде в теменных клетках, которые ингибирует фермент H ^{+ -K +} -Atpase, который блокирует конечную стадию изготовления соляной кислоты в желудке. Ингибирование - зависит от дозы и ингибирует как базальную, так и стимулируемую кислоту секрецию. Большинство пациентов выделяются из симптомов в течение 2 недель. Использование пантопразола, как и другие ингибиторы протоза насоса (PPI) и ингибиторы рецептора H ₂ , снижают кислотность в желудке и тем самым повышают секрецию гастрина пропорционально снижению кислотности. Увеличение секреции гастрина обратимо. Поскольку пантопразол связывает фермент дистально относительно клеточного рецептора, он может ингибировать секрецию соляной кислоты независимо от стимуляции другими веществами (ацетилхолин, гистамин, гастрин). Эффект орального и внутривенного употребления наркотиков одинаково.

При использовании пантопразола повышается пост гастрин. В краткосрочном использовании препарата уровней гастрина в большинстве случаев не превышает верхний предел нормального. Долгосрочное лечение уровней гастрина растет в большинстве случаев дважды. Чрезмерное их увеличение, однако, происходит только в изолированных случаях. В результате иногда при длительном лечении наблюдается слабое или умеренное увеличение в удельных эндокринных (ECL) клеток в желудке (например, аденоматоислоя гиперплазия). Тем не менее, в настоящее время нет данных о формировании людей, предшественников клеток нейроэндокринных опухолей (атипичной гиперплазии) или желудочных нейроэндокринных опухолей. Учитывая опубликованные данные, мы не можем полностью исключить влияние долгосрочного (более одного года) лечения пантопразола в эндокринных параметрах щитовидной железы.

Фармакокинетика.

Поглощение.

Pantopazole быстро поглощается, а максимальная концентрация плазмы достигается после одной устной дозы 20 мг. В среднем 2-2,5 часа после достижения максимальной концентрации сыворотки примерно на 1-1,5 мг / мл; Концентрация остается постоянной после нескольких введений. Фармакокинетические свойства не варьируются после одного или повторного введения. В диапазоне дозы от 10 до 80 мг пантопразола плазма фармакокинетика - линейное как оральное, так и внутривенное введение. Установлено, что абсолютная биодоступность таблеток составляет около 77%. Сопутствующее потребление пищи не влияет на AUC (площадь под кривой «Концентрация в плазме») или максимальной концентрации в сыворотке, соответственно и биодоступность. Сопутствующее потребление пищи только увеличивает изменчивость задержки.

Распределение.

Привязка пантопразола к сывороточным белкам составляет приблизительно 98%. Объем распределения составляет около 0,15 л / кг.

Биотрансформация. Вещество почти исключительно метаболизируется в печени. Основным метаболическим путям является деметилирование с использованием CYP2C19, а затем сульфатное сопряжение; Другие метаболические пути принадлежат окислению через CYP3A4.

Разведение. Последний период полураспада составляет около 1 часа и оформления - 0,1 л / ч / кг. Было отмечено несколько случаев отсроченного производства. Из-за специфического связывания пантопразола, протонный насос, полутертариальный период полураспада не удовлетворяет гораздо более длительной продолжительности действия (ингибирование секреции кислоты).

Основная основная часть метаболитов пантопразола выводится в моче (80%), остальные выделяются в кале. Основным метаболитом как в сыворотке, так и моче является десметрилпантопразол, конъюгированный с сульфатом. Срок годности основного метаболита (около 1,5 часов) намного выше, чем период полураспада пантопразола.

Конкретные группы пациентов.

Медленная метаболизатор. Примерно в 3% европейцев необходимо функционально активное фермент CYP2C19; называется медленным метаболизаторами. В организме такие особенности метаболизма пантопразола, вероятно, в основном катализируются ферментом CYP3A4. После получения одной дозы 40 мг Pantopazole среднего размера является ограниченная фармакокинетическая кривая «Концентрация плазмы - время» составляла примерно в 6 раз выше в метаболизаторской, чем у людей с функционально активным ферментом CYP2C19 (быстрая метаболизаторная). Средняя пиковая концентрация плазмы увеличилась примерно на 60%. Эти результаты не влияют на дозирование пантопразола.

Нарушение функции почек. Руководство по снижению дозы в назначении пантопразола у пациентов с нарушением почечной функции (включая пациентов на диализа) нет. Как у здоровых предметов, период полураспада пантопразола коротко в них. Диализация только очень небольшое количество пантопразола. Несмотря на то, что основной метаболит в умеренно долгого периода полураспада (2-3 часа), экскреция все еще быстро, потому что происходит накопление.

Нарушение функции печени . Хотя пациенты с циррозом печени (классы A и B на масштабе Child-Pugh) увеличивают период полураспада до 3-6 часов, и AUC увеличился в 3-5 раз, максимальная концентрация сыворотки увеличилась только немного - 1,5 раза по сравнению с здоровые волонтеры.

Пациенты пожилых людей. Небольшое увеличение AUC и C _max у пожилых пациентов по сравнению с младшими пациентами, которые не являются клинически значимыми.

Дети.

После одной дозы дозы дозы 20 или 40 мг устного пантопразола AUC и C _Max у детей в возрасте от 5 до 16 лет были в диапазоне соответствующих ценностей у взрослых.

Клинические характеристики.

Показания мне.

Взрослые и дети старше 12 лет.

Симптоматическое лечение гастроэзофагеального рефлюксной болезни.

Длительное лечение и профилактика рецидивов рефлюксов эзофагита.

Взрослые.

Предотвращение образования язв желудочных и двенадцатиперстных язв, вызванных приемом неселективных нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) у пациентов, подверженных риску, которым нужно долго использовать НПВП.

Противопоказание.

Гиперчувствительность к действующим веществам бензимидазола производных или любого компонента препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими типами интерстициальных.

Действие пантопразола на поглощение других препаратов. Pantopazole может уменьшить поглощение препаратов биодоступности которых зависит от pH желудочного сока (например, определенные противогрибковые препараты, такие как кетоконазол, итраконазол, посаконазол или другие препараты, такие как эрлотиниб).

ВИЧ-препараты (атазанавир). Коадминистрация атазанавира с PPI и другими препаратами против адсорбции ВИЧ зависит от pH, может привести к значительному снижению биодоступности прошлого и повлиять на их производительность. Следовательно, объединенное использование PPI с ATAZANAVIR не рекомендуется.

Кумарин антикоагулянты (Warfarin Fenprokumon). Хотя недостаточно данных о взаимодействиях с сопутствующим введением пантопразола Фенпрокумоном и варфарина у пациентов, которые использовали антикоагулянты Coumarin, рекомендуются для мониторинга протромбинского времени / INR (международный нормализованный индекс) после инициации, прекращения или во время нерегулярного введения пантопразола.

MetoTrexate. Сообщалось, что сопутствующее использование высоких доз метотрексата (например, 300 мг) и ингибиторов протонного насоса увеличивают уровни метотрексата в крови некоторых пациентов. Пациенты, которые используют высокие дозы метотрексата, например, пациентов с раком или псориазом, рекомендуется приостановить лечение пантопразола.

Другие взаимодействия. Pantoprazole в основном метаболизируется в печени через ферменты цитохрома P450. Главное путь - деметилирование с использованием CYP2S19 и других метаболических путей, включая окисление фермента CYP3A4. Никаких данных о клинически значимом взаимодействии между пантопразолом и лекарственными средствами, которые также метаболизируются через эти пути (карбамазепин, диазепам, глиберциал, нифедипин, фенпрокумон, оральные контрацептивы, содержащие левоноргестрел и этинилэстрадиол). Известно, что пантопразол не влияет на обмен метаболизма активных веществ, метаболизированных через CYP1A2 (такой как кофеин, теофиллин), CYP2C9 (такой как пиросикам, диклофенак, Naproxen), CYP2D6 (такой как метопролол), CYP2E1 (такой как этанол). Также пантопразол не влияет на P-гликопротеин, который обеспечивает поглощение дигоксина.

Не было взаимодействия с предполагаемыми антацидами.

Нет данных о клинически значимом взаимодействии между пантопразолом и одновременно присвоен определенным антибиотикам (кларитромицин, метронидазол, амоксициллин).

Особенности приложения.

Ненормальная функция печени. Пациенты с серьезным нарушением функции печени должны регулярно контролировать уровень ферментов печени. В случае увеличения ферментов печени лечения лекарственного средства следует прекратить.

Комбинированная терапия. Во время комбинированной терапии следует следовать инструкциям по медицинскому использованию соответствующих лекарств.

Сопутствующее администрация НПВП.

Долгосрочное использование препарата ZOLOPENT ^®, таблетки 20 мг для предотвращения язв для предотвращения желудочных и двенадцатиперстных язв, вызванных принимающими НПВП, следует ограничить пациентами, которые склонны к частым обострениям язвы желудка и двенадцатиперстной кишки.

Оценка риска производится на основе индивидуальных факторов риска, в том числе в возрасте (65 лет), истории язвы желудка или двенадцатиперстных язв и желудочно-кишечного кровотечения.

Существующие предупреждающие знаки. Если есть предупреждающие знаки (например, при значительной потере веса, периодическая рвота, дисфагия, рвота крови, анемии, земля) и присутствия или подозреваемое злокачественность желудка, должны быть исключены, поскольку лечение пантопразола может маскировать симптомы злокачественных язв и диагностики задержки. Отказ Если симптомы сохраняются во время последующего адекватного лечения, необходимо продолжить исследования.

Коадминистрация атазанавира. Ингибиторы протонов не рекомендуются в сочетании с атазанавиром (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими формами взаимодействия»). Если нужен комбинация препарата Zolopent ^® с атазанавиром, должна быть осторожным клиническим мониторингу (например, измерительная вирусная нагрузка) в сочетании с увеличением доз атазанавир 400 мг с использованием 100 мг ритонавира. Доза пантопразола 20 мг в день не должна превышаться.

Поглощение витамина _В12. Пациенты с хиппроцерными патологическими условиями, которые требуют долгосрочного лечения, пантопразола, как все препараты, которые блокируют производство соляной кислоты, могут уменьшить поглощение витамина _B12 (цианокобаламина) из-за возникновения гипо- и ахлоргидрий. Это следует учитывать в случае снижения массы тела у пациентов или наличием факторов риска для снижения поглощения витамина _В12 при длительном лечении или наличии клинических симптомов.

Долгосрочное лечение. В долгосрочной обработке, особенно в течение года, пациенты должны находиться под постоянным медицинским наблюдением.

Инфекции желудочно-кишечного тракта, вызванные бактериями. Как и другие ингибиторы протопразола, могут увеличить количество бактерий, которые обычно присутствуют в верхнем желудочно-кишечном тракте. Лечение может немного увеличить риск желудочно-кишечных инфекций, вызванных бактериями, такими как сальмонелла и Campylobacter, или C. Диффуз.

Гипомагнемия. Были случаи тяжелой гипомагнемии у пациентов, получающих PPIS, включая пантопразол, по крайней мере, в течение трех месяцев и в большинстве случаев в течение года. Может быть незамеченным и развивать следующие крупные клинические проявления гипомагнемии: усталость, тетани, бред, судороги, головокружение и желудочковая аритмия. В случае гипомагнемии в большинстве случаев состояние пациентов улучшилось после корректировки заместительной терапии магнием и прекращением PPI.

Пациенты, требующие долгосрочной терапии, или пациенты, принимающие PPI в сочетании с дигоксином или препаратами, которые могут вызвать гипомагнемию (например, диуретики), следует определять уровень магния перед началом лечения PPI и периодически во время лечения.

Переломы. Долгосрочное лечение (в течение 1 года) с высокими дозами ингибиторов протонных насосов может немного увеличить риск разрушения бедра, запястья и позвоночника, в основном у пожилых людей или в присутствии других факторов риска. Известно, что использование ингибиторов протонных насосов может увеличить общий риск разрушения на 10-40%. Пациенты при риске остеопороза должны получать лечение в соответствии с текущими клиническими руководящими принципами и потребляют достаточно витамина D и кальция.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Беременность. Опыт работы с пантопразолом Беременные женщины ограничены. Есть данные о наличии пантопразола эмбриона. Потенциальный риск для человека неизвестен. Препарат не следует использовать во время беременности, если не срочная необходимость.

Кормление грудью. Pantoprozole выводится из организма в грудном молочном человеке. Решение о прекращении кормления груди или прекращения / воздержания от лечения наркотиков ZOLOPENT ^® должно быть принято с учетом преимущества кормления груди для ребенка и преимущества лечения ZOLOPENT ^® для женщин.

Возможность влиять на скорость реакции при водительстве автомобилей или других механизмов.

Необходимо учитывать возможное развитие неблагоприятных явлений, таких как головокружение и визуальные нарушения. В таких случаях вы не должны действовать автотранспортные средства или эксплуатировать оборудование.

Способ применения и доза.

ZOLOPENT ^® 20 мг следует принимать за 1 час до целого пищи, не жевать ни разморнить, пить воду.

Рекомендуемая дозировка.

Взрослые и дети старше 12 лет.

Симптоматическое лечение гастроэзофагеального рефлюксной болезни.

Рекомендуемая доза составляет 20 мг (1 таблетка) препарата Zolopent ^® в день. Обычно изжога симптомы проходят в течение 2-4 недель. Если на этот раз недостаточно, лечение продолжается в течение следующих 4 недель. После исчезновения симптомов рецидива можно контролировать с использованием 20 мг в зависимости от необходимости.

Длительное лечение и профилактика рецидивов рефлюксов эзофагита.

Для долгосрочного обслуживания лечения доза составляет 20 мг (1 таблетку) лекарственного средства ZOLOPENT ^® в день, обострение заболевания может увеличить дозу до 40 мг в день. В этом случае мы рекомендуем принимать таблетки ZOLOPENT ^® 40 мг. После устранения дозы рецидива снова можно уменьшить до 20 мг в день.

Взрослые.

Предотвращение язв желудочных язв и двенадцатиперстных язв, вызванных принимающими неселективными нестероидальными противовоспалительными препаратами (НПВП) у пациентов, подверженных риску, которым нужно долго принимать NSAID.

Рекомендуемая доза составляет 20 мг (1 таблетка) препарата Zolopent ^® в день.

Пациенты с нарушением функции печени . Пациенты с серьезным нарушением функции печени не должны превышать дозу 20 мг (1 таблетку) в день.

Пациенты с нарушенной функцией почек. Пациенты с нарушенной почечной функцией не требуют регулировки дозы.

Летние пациенты не требуют регулировки дозы.

Дети. Препарат не рекомендуется для использования у детей в возрасте до 12 лет, поскольку данные о безопасности и эффективности для этой возрастной группы ограничены.

Передозировка.

Симптомы передозировки неизвестны.

Дозы до 240 мг внутривенно более 2 минут были хорошо допущены. Pantoprozole широко связан с белками, полностью устраняется с помощью диализа.

В случае передозировки с клиническими признаками интоксикации применяют симптоматическую и поддерживающую терапию. Рекомендации без конкретной терапии.

Неблагоприятные реакции.

Из крови и лимфатической системы: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения.

Иммунная система: реакции гиперчувствительности (включая анафилактическую реакцию, анафилактический шок).

Метаболізм та розлади обміну речовин : гіперліпідемія і підвищення рівня ліпідів (тригліцериди, холестерин); зміни маси тіла, гіпонатріємія, гіпомагніємія.

З боку психіки : розлади сну, депресія (в тому числі загострення), дезорієнтація (в тому числі загострення), галюцинації, сплутаність свідомості (особливо у пацієнтів зі схильністю до даних розладів, а також загострення цих симптомів у разі їх передіснування).

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, розлади смаку, парестезія.

З боку органів зору : порушення зору/ затуманення зору.

З боку травного тракту : діарея, нудота, блювання, здуття живота, запор, сухість у роті, абдомінальний біль і дискомфорт.

З боку гепатобіліарної системи : підвищення рівня печінкових ферментів (трансаміназ, g-ГТ), підвищення рівня білірубіну, ураження гепатоцитів, жовтяниця, гепатоцелюлярна недостатність.

З боку шкіри та підшкірних тканин: шкірні висипання, екзантема, свербіж, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєла, мультиформна еритема, фоточутливість.

З боку кістково-м'язової системи та сполучної тканини : перелом стегна, зап'ястя або хребта, артралгія, міальгія, спазм мʼязів.

З боку нирок та сечовидільної системи : інтерстиціальний нефрит (з можливим розвитком ниркової недостатності).

З боку репродуктивної системи та молочних залоз : гінекомастія.

Загальні розлади : астенія, втома, нездужання, підвищення температури тіла, периферичні набряки.

Термін придатності.

3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25°С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 14 таблеток у блістері. По 1 блістеру в картонній упаковці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

ТОВ «КУСУМ ФАРМ».

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності .

Україна, 40020, м. Суми, вул. Скрябіна, 54.