ЗОВИРАКС лиофил. д/р-ра д/инф 250 мг фл. №5

Для медицинского использования препарата

Зовиракс

(Z ovirax)

Место хранения:

Активное вещество: ацикловир,

1 флакон содержит ацикловир 250 мг;

Вспомогательные вещества: гидроксид натрия.

Лекарственная форма. Лиофилизат для инфузионного раствора.

Фармакотерапевтическая группа. Противовирусные средства для системного применения. PBX код J05A B01.

Клинические характеристики.

Индикация.

Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса у больных с иммунодефицитом и тяжелыми генитального герпеса у пациентов без иммунодефицита.

Профилактика инфекций, вызванных вирусом симплекса герпеса у пациентов с иммунодефицитом.

Лечение инфекций , вызванных вирусом ветряной оспы.

Лечение герпетического энцефалита

Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса у новорожденных.

Противопоказание.

Повышенная чувствительность к ацикловиру, valiatirlovir или другим компонентам препарата в анамнезе.

Способ применения и доза.

Применяют путем медленного внутривенного вливания в течение по крайней мере 1 часа.

Курс лечения для внутривенного введения, как правило, длится 5 дней, но он может быть изменен в зависимости от состояния пациента и соответствующей реакции на терапию. Лечение герпетического энцефалита длится в течение 10 дней. Лечение инфекций у новорожденных, вызванных вирусом простого герпеса длится 14 дней в поражениях кожи и слизистых оболочек и 21 дней - в распространении и поражением центральной нервной системы.

Продолжительность профилактического применения proofraction для внутривенного введения определяется продолжительностью риска инфекции.

Для лечения инфекций , вызванных вирусом простого герпеса (за исключением герпетического энцефалита) или вирус ветряной оспы, то ferivals для внутривенного введения следует назначать в дозе 5 мг / кг массы тела каждые 8 часов, при условии , что нормальная почек функция.

Для лечения инфекций , вызванных вирусом ветряной оспы, у пациентов с иммунодефицитом или больными с герпетическим энцефалитом Зовираксом для внутривенного введения следует назначать в дозе 10 мг / кг массы тела каждые 8 часов, при условии , что нормальная функция почек.

Пациенты с ожирением следует назначать дозу на основе идеала, а не на реальный вес тела.

Дети

Дозы для детей в возрасте от 3 месяцев до 12 лет в расчете на единицу поверхности тела.

Для лечения инфекций , вызванных вирусом простого герпеса (за исключением герпетического энцефалита) или вирус ветряной оспы, A зовиракс для внутривенного введения следует назначать в дозе 250 мг / м ² поверхности тела каждые 8 часов, при условии , что нормальная функция почек.

Для лечения инфекций , вызванных вирусом Varicella Zoster, у детей с иммунодефицитом или герпетического энцефалита Зовиракс для внутривенного введения назначают в дозе 500 мг / м ² поверхности тела каждые 8 часов, при условии , что нормальной функции почек.

Дозы proofraction для внутривенного введения новорожденных и младенцев в возрасте до 3 месяцев рассчитываются на основании массы тела.

Рекомендуемый режим лечения для детей с инфекцией, вызванной вирусом простого герпеса является вес 20 мг / кг / тела каждые 8 ​​часов в течение 21 дней с desiminated форме и поражением центральной нервной системы или 14 дней в болезни, которая ограничена кожа и слизистые оболочки.

Дети и дети с нарушением функции почек должны быть изменены в соответствии со степенью нарушения этой функции (см пациентов с почечной недостаточностью).

Надоело летнее век

Следует иметь в виду возможность нарушения функции почек у пациентов, а доза препарата должна быть соответствующим образом изменены (см пациентов с почечной недостаточностью). Адекватный уровень гидратации тела должен быть сохранен.

Пациенты с почечной недостаточностью

Внутривенно Зовиракс требуется использовать с осторожностью для лечения пациентов с почечной недостаточностью. Адекватный уровень гидратации тела должен быть сохранен.

Следующие изменения в дозировке должны быть сделаны в зависимости от клиренса креатинина разминирования.

Взрослые:

Дети:

Способ управления

Требуется доза probabrase вводят путем медленной внутривенной инфузии в течение не менее 1 часа, независимо от дозы вводят.

Первоначально содержимое флакона proofraction для внутривенного введения следует растворить в соответствующем объеме воды для инъекций или в 0,9% растворе хлорида натрия для инъекций. Для того, чтобы получить раствор, 1 мл, который будет содержать 25 мг ацикловира, 250 мг препарата растворяют в 10 мл жидкости.

После добавления жидкости, бутылка слегка встряхивают, пока он полностью не растворится.

Для того, чтобы получить раствор внутривенного введения, полученный, как указано выше, раствор дополнительно разбавляют до концентрации не более 5 мг / мл (0,5%): раствор образуется после растворения 250 мг ацикловира в 10 мл воды для инъекций ( или 0,9% раствор хлорида натрия) добавляют к раствору выбранному для инфузии следующим образом.

Для детей и младенцев, когда это необходимо, чтобы свести к минимуму объем введенной жидкости, рекомендуется, чтобы 4 мл разбавленного раствора (100 мг ацикловира) добавляют к 20 мл жидкости для инфузии.

Для взрослых, рекомендуемый объем жидкости для инфузии должен быть не менее 100 мл, даже если концентрация ацикловира будет ниже, чем 0,5%. Таким образом, 100 мл жидкости для инфузии должны быть использованы для введения zovraks в дозах 250 мг и 500 мг (10 или 20 мл разбавленного раствора). При необходимости, использование больших доз препарата (500 - 1000 мг ацикловира) объем жидкости для инфузии должно быть увеличено до 200 мл.

После растворения, как рекомендовано выше, Зовиракс для внутривенного введения совместим со следующими жидкостями для приготовления инфузионных растворов и сохраняет стабильность в течение 12 часов при комнатной температуре (15 ° С-25 ° С):

Когда приготовления растворов для внутривенного вливания, как было отмечено выше, концентрация ацикловира образуется не более чем на 0,5%.

В связи с тем, что Зовиракс для внутривенного введения не содержит никаких антимикробных консервантов, растворение и разведение препарата должно проводиться в асептических условиях непосредственно перед использованием.

При появлении мутности или кристаллизации, такие растворы не пригодны для использования и уничтожены.

Неблагоприятные реакции.

Побочные эффекты, информация, перечисленная ниже, классифицированы по органам и системам и по частоте возникновения. Категории для частоты встречаемости: очень часто ≥ 1/10, часто ≥ 1/100 и <1/10, не часто ≥ 1/1000 и <1/100, редко ≥ 1/10000 и <1/1000, очень редко <1/10000.

Кровь и лимфатическая система

Не часто: снижение гематологических параметров (анемия, тромбоцитопения, лейкопения).

Иммунная система

Очень редко: анафилаксия.

Психические расстройства и расстройства от нервной системы

Очень редко: головная боль, головокружение, возбуждение, спутанность сознания, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические симптомы, судороги, сонливость, энцефалопатия, кома.

Выше неврологических реакций, как правило, обратные и, как правило, наблюдается при использовании для лечения пациентов с почечной недостаточностью и другими факторами риска (смотри раздел «Особенности применения»).

Сердечно-сосудистая система

Часто: флебит.

Дыхательная система и органы грудной клетки

Очень редко: одышка.

гастроэнтерологической системы

Часто: тошнота, рвота.

Очень редко: диарея, боли в животе.

Гепатобилиарная система

Часто: обратимое повышение активности печеночных ферментов.

Очень редко: обратимое повышение билирубина, желтуха, гепатит.

Кожаные и подкожные ткани

Часто: зуд, крапивница, сыпь (в том числе светочувствительность).

Не часто: ускоренный диффузное выпадение волос. Поскольку выпадение волос может быть связана с большим количеством заболеваний и препаратов, ацикловир не обнаружено.

Очень редко: ангионевротический отек.

Почки и мочевой системы

Часто: повышение мочевины и креатинина в крови.

Это может быть связано с нарушением обмена водно-электролитного. Для того чтобы избежать этого эффекта, препарат не должен вводиться путем внутривенного болюса, но только путем медленной инфузии по меньшей мере 1 час.

Очень редко: почечная недостаточность нарушения, боли в почках.

Необходимо поддерживать адекватную гидратацию этих пациентов. Нарушение функции почек, как правило, быстро проходит после регидратации и / или снижения дозы или полной отмены. Развитие острой почечной недостаточности, однако, может наблюдаться в исключительных случаях.

Боль в почках может быть связана с почечной недостаточностью и Crystalluria.

Общие расстройства

Очень редко: усталость, лихорадка, местные воспалительные реакции.

Тяжелые местные воспалительные реакции наблюдаются при внутривенном введении zovrak, когда это происходит из-за неосторожную ткань.

Передозировка.

В передозировке ацикловира путем внутривенного введения, уровень сывороточного креатинина, азота в крови увеличивается, и, соответственно, появляется почечная недостаточность. Неврологические проявления передозировки могут быть запутаны, галлюцинации, волнение, судороги и запятую.

Ацикловир очень хорошо выводятся из крови с гемодиализом, так что этот метод может быть успешно использован при лечении передозировки препарата.

Использование во время беременности или грудного вскармливания.

В пострегистрационном реестре беременного надзора, результаты применения беременных различных фармацевтических форм probabrase документированы. Не выявлено увеличение числа врожденных дефектов у детей, матери которых использовали Зовиракс во время беременности, по сравнению с населением в целом. Тем не менее, использовать Зовиракс для инфузии требуется только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери от применения препарата превышает возможный риск для плода.

Назначают acyclist для кормящих женщин, принимая во внимание соотношение риск / польза.

Дети. Применяют от рождения.

Особенности приложения .

Ацикловир выводится из организма, главным образом, почечный клиренс, поэтому пациенты с почечной недостаточностью должны быть уменьшены (см «доза и способ применения»). У пациентов пожилого возраста, есть также высокая вероятность нарушения функции почек, поэтому для этой группы пациентов, также возможно уменьшить дозу. Оба из этих групп (у больных с почечной недостаточностью и больным возрастом) представляют собой группа риски неврологических побочных эффектов и, следовательно, должно быть под неусыпным контролем. Согласно этим реакциям, такие реакции обычно обратимы в случае расторжения лечения препаратом (см. Раздел «Побочные реакции»).

У пациентов, получающих высокие дозы препарата внутривенен, например, для лечения герпетического энцефалита, показатели функции почек следует принимать во внимание, особенно в случаях обезвоживания или наличие почечной недостаточности.

Разбавленный зовиракс для внутривенного вливания имеет рН около 11,0 и не должен быть введен для перорального введения.

Возможность влиять на скорость реакции при движении автомобильным транспортом или работать с другими механизмами.

Зовиракс для внутривенного введения, в основном используется для лечения пациентов, находящихся на лечении в стационаре, поэтому, как правило, информация о влиянии на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами не всегда необходимо. Учебные исследования по влиянию Zovrak на способность управлять автомобилем и другими механизмами не проводились.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Клинически важное взаимодействие ацикловира с другими лекарственными средствами не обнаружено.

Ацикловир основном выпущены в неизмененном виде почек через канальцевую секрецию, поэтому любые препараты, имеющие подобный механизм распределения может увеличить концентрацию ацикловира в плазме.

Probination и cimethyline продлить период полураспада ацикловира и увеличение площади под кривой концентрации / времени, но из-за широкого терапевтического индекса ацикловира, нет необходимости корректировать дозу.

Пациенты, которые одновременно обработаны с доказательством внутривенного введения и других лекарственных средств, имеющих аналогичный механизм выделения, возможное потенциальное увеличение концентрации в плазме крови одного или обоих препаратов или метаболитов. При одновременном применении с иммунодепрессантами в лечении больных после трансплантации органов, уровень ацикловира и неактивного метаболита иммуносупрессивного препарата увеличивается в плазме.

Осторожно (с контролем функции почек) также требует введения запрета для внутривенного введения с препаратами, которые влияют на функцию почек (например, циклоспорина, tracolimus).

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Ацикловир является синтетическим аналогом пуринового нуклеозида в пробирке и в естественных условиях против вирусов герпеса , которые включают в себя вирус простого герпеса и II типов, вируса Varicella zosster, вирус Эпштейна-Барр и цитомегаловирус. В культуре клеток, acyclovo имеет наибольшую активность вируса герпеса и типа, кроме того, за счет снижения активности, по отношению к вирусу герпеса типа II, вирус Varicella Zoster, вируса Эпштейна - Барра и цитомегаловируса.

Подавляющая активность ацикловира по отношению к вирусу простого герпеса типа и вируса простого герпеса типа II, вирус ветряной оспы и вирус Эпштейна-Барра с высокой селективностью. Thymidinkinase фермент в нормальной, не инфицированной клетке не использует ацикловир в качестве субстрата, так что он имеет очень низкую токсичность по отношению к клеткам человека. Тем не менее, закодированы в упомянутых выше вирусов Tomidinkinases преобразований ацикловир на ацикловира монофосфата, аналог нуклеозида, который далее превращается в дифосфат, а затем на trifosphate. Ацикловир trifosphate взаимодействует с вирусной ДНК-полимеразой и тормозит репликацию вирусной ДНК.

При длительных или повторных курсов лечения тяжелой иммунитета со сниженным иммунитетом, могут быть случаи уменьшенной чувствительности отдельных штаммов вируса, которые могут не реагировать на ацикловир лечение. Большинство клинических случаев insensity связаны с дефицитом вирусных thymidinkinases, но есть сообщения о повреждении thymidinkinases и ДНК-полимераз. В пробирке взаимодействие отдельных вирусов простого герпеса с ацикловиром может также приводить к образованию менее чувствительных штаммов. Взаимозависимость между чувствительностью отдельных вирусами простого герпеса в пробирке и клинических результатов лечения ацикловира не выяснена.

Фармакокинетика. У взрослого, окончательный период полураспада внутривенного введения ацикловира составляет примерно 2,9 часа. Большинство лекарств выделяется в неизменной почке. Почечный клиренс ацикловира значительно выше, чем клиренс креатинина, что свидетельствует о том, что удаление препарата осуществляется почками не только путем клубочковой фильтрации, но и канальцевой секреции.

9-carboxymethoxymethylguanine является единственным важным метаболитом ацикловира и составляет около 10-15% от суммы, полученной из мочи. Если ацикловир используется в течение часа после приема 1 грамм probenicide, терминальный период полувыведения и площадь под кривой концентрация / время увеличивается на 18% и 40%, соответственно.

У взрослых, средний уровень максимальной концентрации в плазме в стационарном состоянии ацикловира _(Ssmax) после 1 - часовой инфузии 2,5 мг / кг, 5 мг / кг, 10 мг / кг и 15 мг / кг являются 22,7 мкмоль (5, 1 мкг / мл), 43,6 мкмоль (9,8 мкм / мл), 92 мкмоль (20,7 мкг / мл) и 105 мкмоль (23,6 мкг / мл), соответственно. Соответствующие уровни минимальной концентрации в плазме в стационарном состоянии ацикловира (С _SSMIN) после 7 часов было 2,2 мкмоль (0,5 мкг / мл), 3,1 мкмоль (0,7 мкг / мл), 10,2 мкмоль (2, 3 мкг / мл) и 8,8 мкмоль (2 мкг / мл). У детей от 1 года, наблюдались аналогичные уровни _SSMAX и C _SSMin при дозе 250 мг / м ² был заменен на 5 мг / кг, а в дозе 500 мг / м ² заменяется на 10 мг / кг.

У новорожденных и детей в возрасте до 3 -х месяцев, которые были обработаны с внутривенным введением 10 мг / кг в течение 1 часа с интервалом в 8 часов, _Ssmax составила 61,2 мкмоль (13,8 мкг / мл) и С _{СС мин} 10,1 мкмоль (2,3 мкг / мл). Конечный уровень полураспада у этих больных составил 3,8 часа. У пожилых людей, общий клиренс снизился в зависимости от возраста, что является результатом снижения клиренса креатинина, а также небольших изменений в окончательной полужизнь.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью средний период полураспада составляет 19,5 часов. Средний период полураспада ацикловира во время гемодиализа составляет 5,7 ч. Рівень ацикловіру в плазмі під час діалізу знижується приблизно на 60 %.

Концентрація препарату у цереброспінальній рідині становить приблизно 50 % від відповідної концентрації в плазмі. Рівень зв'язування з білками плазми відносно низький (9-33%) і не змінюється при взаємодії з іншими ліками.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: білий або білуватого кольору порошок, при розведенні водою для ін'єкцій швидко утворюється вільний від часток розчин.

Несумісність. Даних немає.

Термін придатності. 5 років.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці. Готовий розчин не заморожувати.

Упаковка. Ліофілізат у скляних флаконах. По 5 флаконів у контурній картонній упаковці в картонній коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. ГлаксоСмітКляйн Мануфактуринг С.п.А. (Італія).

GlaxoSmithKline Manufacturing SpA (Italy)

Адреса. GlaxoSmithKline Manufacturing SpA,

Strada Provinciale Asolana 90, (loc. San Polo) – 43056 Torrile (Parma), Italy.

ГлаксоСмітКляйн Мануфактуринг С.п.А.

Страда Провінсіаль Асолана 90, (район Сан Поло) – 43056 Торріле (Парма),

Італія.