Для медицинского использования препарата

( Zovirax ™ )

C Klad :

Активное вещество: ацикловир ,

1 таблетка содержит ацикловир 200 мг;

Вспомогательные вещества : моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, крахмал натрия гликолят, перногость к 30, стеарат магния.

Лекарственная форма. Таблетки

Фармакотерапевтическая группа. Противовирусные средства для системного применения.

Код УАТС J05A B01.

Клинические характеристики.

Индикация.

Противопоказание. Повышенная чувствительность к ацикловиру, валиатировиру или другим компонентам препарата.

Способ применения и доза.

Таблетка должна быть взята в целом путем питьевой воды. При нанесении высоких доз ацикловира следует поддерживать адекватный уровень гидратации организма.

Взрослые

Лечение инфекций, вызванных вирусом Simplex Gerpes

Для лечения инфекций, вызванных вирусом Simplex герпеса, необходимо принимать таблетки зонда 200 мг 5 раз в день с приблизительно 4-часовым интервалом, за исключением ночного периода.

Лечение должно длиться 5 дней, но в случае тяжелой первичной инфекции он может быть продлен.

Для пациентов с тяжелым иммунодефицитом (например, после трансплантации костного мозга) или для пациентов с уменьшенным поглощением в кишечной дозе вы можете удвоить до 400 мг или наносить соответствующую дозу для внутривенного введения.

Лечение должно начинаться как можно раньше после развития инфекции. В случае рецидивирующих герпес лучше всего начинать лечение в продромальном периоде или после первых признаков повреждения кожи.

Предотвращение рецидивов (подавляющая терапия) инфекций, вызванных вирусом симплекса герпеса

У пациентов с нормальным иммунитетом для предотвращения рецидивов инфекций, вызванных вирусом симплекса герпеса, таблетка дозы 200 мг принимается 4 раза в день с 6-часовым интервалом.

Для удобства большинство пациентов могут принимать 400 мг пробаранда 2 раза в день с 12-часовым интервалом.

Лечение будет эффективным даже после сокращения дозы таблетируемой ткани до 200 мг, которые принимают 3 раза в день с 8-часовым интервалом или даже 2 раза в день с 12-часовым интервалом.

У некоторых пациентов радикальное улучшение наблюдается после получения суточной дозы Zovrak 800 мг.

Для того, чтобы контролировать возможные изменения в естественном ходе заболевания, терапия зооварика должна периодически прерывать интервал 6-12 месяцев.

Профилактика инфекций, вызванных вирусом Simplex Gerpes

Для профилактики инфекций, вызванных вирусом симплекса герпеса, пациенты с иммунодефицитом таблетки зонда в дозе 200 мг требуются 4 раза в день с 6-часовым интервалом. Для пациентов со значительным иммунодефицитом (например, после трансплантации костного мозга) или у пациентов с уменьшенным поглощением в кишечной дозе вы можете удвоить до 400 мг или применить соответствующую дозу для внутривенного введения.

Продолжительность профилактики зависит от продолжительности периода риска.

Лечение ветряных и тяжелых герпес

Для лечения инфекций, вызванных вирусами вирусов Windpox Ta захватывающих герпеса, необходимо принять таблетки зонда в дозе 800 мг 5 раз в день с 4-часовым интервалом, за исключением ночного периода. Лечение должно продлиться 7 дней.

Пациенты с тяжелым иммунодефицитом (например, после трансплантации костного мозга) или пациентов с уменьшенным поглощением в кишечнике лучше использовать внутривенное введение.

Лечение должно начинаться как можно раньше после появления заболевания, результат будет лучше, если лечение начинается сразу после появления сыпи.

Дети

Для лечения и профилактики инфекций, вызванных вирусом симплекса герпеса, у детей с иммунодефицитом возрастом 2 года, дозы используются для взрослых.

Для лечения Windpox у детей в возрасте 6 лет 800 мг Зовраков предписаны 4 раза в день, дети в возрасте от 2 до 6 лет могут получить 400 мг Zovraks 4 раза в день. Продолжительность лечения составляет 5 дней.

Точнее, доза препарата может быть рассчитана по весу тела ребенка - 20 мг / кг массы тела в день (не превышает 800 мг) зовраков, распределенных 4 приемами.

Специальные данные об использовании ZovArgass для профилактики (предотвращения рецидива) инфекций, вызванные вирусом симплекса герпеса или для лечения инфекций, вызванных вирусом герпеса, у детей с нормальным иммунитетом.

Дети до 2 лет Эта лекарственная форма не применима.

Пациенты летнего возраста

Следует помнить о возможности нарушения функции почек у пациентов пожилых людей, а доза препарата должна быть изменена соответственно (см. Почечную недостаточность ). Необходимо поддерживать адекватный уровень гидратации тела.

Почечная недостаточность

Зовиракс должен быть назначен пациентам с почечной недостаточностью. Необходимо поддерживать адекватный уровень гидратации тела.

В профилактике и лечении инфекций, вызванных вирусом симплекса герпеса, у пациентов с почечной недостаточностью рекомендуемые пероральные дозы не приводят к накоплению ацикловира, уровень которого превышает безопасный уровень для внутреннего введения. Однако для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл / мин) рекомендуется установить дозу 200 мг 2 раза в день с интервалом около 12 часов.

При лечении инфекций, вызванных вирусом Varicella Zoster ( Windpox и операционные герпес) для пациентов с значительно уменьшенным иммунитетом, рекомендуется для тяжелой почечной недостаточности (зазор креатинина менее 10 мл / мин) для установки дозы 800 мг 2 раза День с приблизительно 12-часовым интервалом. И для пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина в пределах 10-25 мл / мин) - 800 мг 3 раза в день с интервалом около 8 часов.

Неблагоприятные реакции.

Побочные эффекты, указанная ниже информация классифицируется по органам и системам и частотой его возникновения. Категории для частоты возникновения: очень часто ≥1 / 10, часто ≥1 / 100 и <1/10, редко ≥1 / 1000 и <1/100, редко ≥1 / 10000 и <1/1000, очень редко < 1/10 000.

Кровь и лимфатическая система

Очень редко: анемия, тромбоцитопения, лейкопения.

Иммунная система

Редко: анафилаксия.

Умственные и расстройства из нервной системы

Часто: головная боль, головокружение.

Очень редко: возбуждение, путаница сознания, тремор, атаксии, дисартрии, галлюцинации, психотические симптомы, судороги, сонливость, энцефалопатия, кома.

Вышеуказанные неврологические реакции обычно обратимы и обычно встречаются у пациентов с почечной недостаточностью или другими факторами риска (см. Раздел «Особенности применения»).

Респираторная система и грудные органы

Очень редко: одышка.

Гастроэнтерологическая система

Часто: тошнота, рвота, диарея, боли в животе.

Гепатобилиарная система

Редко: Реверсивное увеличение уровня билирубина и печеночных ферментов.

Очень редко: желтуха, гепатит.

Кожаные и подкожные ткани

Часто: зуд, сыпь (включая светочувствительность).

Узкая: Украсей, ускоренная диффузная выпадение волос. Поскольку выпадение волос может быть связана с большим количеством заболеваний и препаратов, чистое соединение с ацикловиром не обнаружено.

Редко: ангионевротический отек.

Почки и мочевая система

Редко: увеличение уровня мочевины и креатинина.

Очень редко: острая почечная недостаточность, боль в почках.

Боль в почках может быть связана с почечной недостаточностью и Crystalluria.

Общие расстройства

Очень редко: усталость, лихорадка.

Передозировка.

Симптомы .

Ацикловир частично поглощается только из кишечного тракта желудка. Были случаи случайного введения пациентам до 20 г ацикловира без токсического эффекта. С случайной повторной передозией перорального ацикловира на несколько дней возникают гастроэнтерологические (такие как тошнота и рвота) и неврологические симптомы (головная боль и путаница сознания).

В передозировке внутривенного ацикловира уровень сыворотки крови, азота крови, а также, соответственно, почечная недостаточность появляется. Неврологические проявления передозировки могут быть запутаны, галлюцинации, волнение, судороги и запятую.

Уход

Пациент должен быть тщательно изучен для обнаружения симптомов интоксикации. Поскольку уровень ацикловира в крови хорошо устраняется гемодиализмом, последний должен использоваться в случае передозировки.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

В пострегистрации документированы реестр беременных наблюдений, результаты применения беременных различных фармацевтических форм пробаранда. Не выявлено увеличение количества породных дефектов у детей, чьи матери использовали зовиракс во время беременности по сравнению с населением в целом. Однако таблетки пробаранда следует использовать, когда потенциальные выгоды матери превышают потенциальный риск для плода.

В пероральном введении 200 мг ацикловира 5 раз в день ацикловир проникает в грудное молоко в телах, которые составляют 0,6-4,1% от соответствующего уровня ацикловира в плазме крови. Потенциально ребенок, подаваемый этим молоком, может ассимилировать ацикловир в дозе до 0,3 мг / кг массы тела в день. Поэтому назначить ациклист в грудное вскармливание женщин, это необходимо с осторожностью с учетом коэффициента риска / выгоды.

Дети.

Таблетки пробаранда используются для детей от 2 лет.

Особенности приложения.

Ацикловир выводится из организма в основном почечной очистке, поэтому пациенты с почечной недостаточностью должны быть уменьшены (см. «Способ применения и доза»). У пациентов пожилых людей также существует высокая вероятность расстройства почек, поэтому для этой группы пациентов также может быть необходима для уменьшения дозы. Оба этих группы (пациенты с почечной недостаточностью и больным возрастом) являются группы риска неврологических побочных эффектов, и поэтому должны находиться под бдительным контролем для обнаружения этих побочных реакций. Согласно этим реакциям, такие реакции обычно обратимы в случае расторжения лечения препаратом (см. Раздел «Побочные реакции»).

Особое внимание следует уделить поддержке адекватного уровня гидратации пациентов, получающих высокие дозы ацикловира.

Возможность влиять на скорость реакции при движении автомобильным транспортом или работать с другими механизмами.

При решении проблемы управления автомобилем и другими механизмами следует учитывать клиническое положение пациента и профиль побочных эффектов препарата. Клинические исследования влияния ацикловира на скорость реакции при движении двигателя или работа с другими механизмами не проводились. Кроме того, фармакология ацикловира не дает основания ожидать любого негативного воздействия.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Клинически важное взаимодействие ацикловира с другими лекарственными средствами не обнаружено.

Ацикловир в основном в неизменных почках через трубчатую секрецию, поэтому какие-либо лекарства, имеющие аналогичный механизм распределения, могут повысить концентрацию ацикловира в плазме. Пробенецид и циминидин продливают период полураспада ацикловира и площади под кривой «концентрация / время». При одновременном использовании с иммунодепрессантами пациентов после трансплантации органов уровень ацикловира и неактивный метаболит иммуносупрессивной подготовки увеличивается в плазме, но из-за широкого терапевтического показателя ацикловира доза не требуется.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Ацикловир представляет собой синтетический аналог активности ингибитора нуклеозидов пуриновой нуклеозиды in vivo и in vitro с вирусом человеческого герпеса, содержащий вирус симплекса герпеса и типа типа II, вирус вируса вируса и тисними герпесом, вирусом Epstein-Barra и цитомегаловируса. В культуре клеток ацикловир раскрывает наибольшую активность против вируса I-типа I-типа I-типа, а также, уменьшив активность, против симулятора симулятора типа II, вируса вируса вируса, а также цитомегаловирус.

Ингибирующая активность ацикловира против вышеуказанных вирусов очень селективна. Фермент томидинкиназы в нормальной неконфицированной клетке не использует ацикловир в качестве субстрата, поэтому токсическое действие относительно клеток-хозяина минимальна. Однако томидинкиназа, закодированные на вирусы герпес симплекс, вирусы вирусов вирусов ветряных, измельчающих герпес и эпштейна-барахры, преобразуют ацикловир в ацикловир монофосфат - аналог нуклеозида, который затем преобразуется последовательно дифосфатом и трифосфатом клеточными ферментами. После встроенного в вирусный днацикловир трифосфат взаимодействует с вирусной ДНК-полимеразой, что приводит к прекращению синтеза вирусной цепочки ДНК.

С длинными или повторными курсами для лечения тяжелых пациентов с уменьшенным иммунитетом можно уменьшить чувствительность отдельных вирусных штаммов, которые не всегда реагируют на лечение ацикловиру. Большинство клинических случаев непринужденности связаны с дефицитом вирусных тимиджинкиназ, но есть сообщения о повреждении вирусных тимиджинциназ и ДНК. В взаимодействии отдельных вирусов Simplex отдельных герпеса с ацикловиром также может привести к образованию менее чувствительных штаммов. Взаимодействие между чувствительностью отдельных герпес симплексных вирусов in vitro и клинических результатов лечения ацикловир не прояснится.

Фармакокинетика.

Ацикловир частично поглощается в кишечнике. Средняя пиковая стабильная концентрация ( _SSmax ) в плазме после дозы 200 мг с 4-часовым интервалом составляет 3,1 мкмоль (0,7 мкг / мл), а соответственно, уровни плазмы (C _Ssmin ) составит 1,8 мкмоль (0, 4 мкг. / мл). Соответствующие уровни _SSMAX после доз 400 мг и 800 мг с 4-часовым интервалом составляют 5,3 мкмоль (1,2 мкг / мл) и 8 мкмоль (1,8 мкг / мл) и эквивалентные уровни C _Ssmin (0,6 мкг / мкг / мкг / мкг) ML) и 4 мкмоль (0,9 мкг / мл).

У взрослых конечная период полувыведения во внутреннем введении ацикловира составляет приблизительно 2,9 часа. Большинство лекарств выделяется в неизменной почке. Почечная очистка ацикловира значительно выше, чем зазор креатинина, указывая на то, что удаление препарата почками осуществляется не только гломерелярной фильтрацией, но и трубчатой ​​секрецией.

9-карбоксиметоксиметилгуанин является единственным важным метаболитом ацикловира, который может быть определен в моче, и составляет около 10-15% приложенной дозы. Если ацикловир используется через час после получения 1 г пробанецида, терминал полураспада и площадь под кривой «концентрация / время» увеличивается на 18% и 40% соответственно.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью средний период полураспада составляет 19,5 часов. Средний период полураспада ацикловира во время гемодиализа составляет 5,7 ч. Уровень ацикловира в плазме во время диализа уменьшается примерно на 60%.

Концентрация препарата в спинномозговой жидкости составляет приблизительно 50% от соответствующей концентрации плазмы. Уровень связывания с плазменными белками относительно низко (от 9 до 33%) и при взаимодействии с другими препаратами он не меняется.

При одновременном использовании ацикловира и зидовидина для лечения ВИЧ-инфицированных пациентов нет изменений фармакокинетики этих препаратов.

Фармацевтические характеристики.

Основные физики и химические свойства: белые, округлые, диоксидные таблетки с надписью «GXCL3» с одной стороны.

Срок годности . 5 лет.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте. Хранить при температуре ниже 25 ° C в сухом месте.

Упаковка. 5 таблеток в блистере поливинилхлорида и алюминия; 5 волдырей в картонной коробке.

Категория выпуска. По рецепту.

Производители.

Режиссер. Glaxko Wellki S.a. (Испания) / GlaxoWellcome SA (Испания);

Серия упаковщика и релиза . Glaxosmetics Pharmaceutical S.A. (Польша) /

GlaxoSmithKline Pharmaceuticals SA (Польша);

Место расположения. Glaxko Wellk S.a., Avenida de Eximeradura 3, 09400 Aranda duero, Бургос, Испания / Глаксвеллс С.А. Авенида де Эстредуру 3, 09400 Аранда де Дуэро, Бургос, Испания;

GlaxoSmithtics Pharmaceutical S.A., 189, ул. ГРЮНВАЛЬДСКАЯ, 60-322 Познань, Польша / GlaxoSmithKline Pharmaceuticals SA, 189 Grunwaldzka ST. 60-322 Познань, Польша.