Инструкция
Для медицинского использования лекарственного средства
Agapurin CP 400.
Agapurin sr 400.
Место хранения:
Активный ингредиент: пентоксиюльлина;
1 таблетка содержит 400 мг пентоксифилина;
Вспомогательные вещества:
Ядро: гипромелоза 2208/15000, доказано 30, тальк, стеарат магния;
Shell: белый краситель Sepifilm 752 (гипромелоз, микрокристаллическая целлюлоза, полиэтиленгликоль (макрогол) 40 стеарат, диоксид титана (E 171)), эмульсия Symmethicron SE4, Macroll 6000.
Лекарственная форма. Таблетки покрыты оболочкой, длительное действие.
Основные физико-химические свойства: белая или почти белая диолиза, круглые таблетки покрыты оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Периферические вазодилаторы. Код ATX С04А D03.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Пентексифиллин улучшает реологические свойства крови (текучесть), снижая повышенную вязкость крови. Его фармакологические свойства объясняются тем, что это:
Улучшает ухудшение способности эритроцитов к деформации путем ингибирования фосфодиэстеразы с последующим увеличением внутриклеточных концентраций лагеря и АТФ, а также ингибирует агрегацию эритроцитов;
ингибирует агрегацию тромбоцитов;
уменьшает патологически высокий уровень фибриногена в плазме крови;
Ингибирует активацию лейкоцитов и адгезию лейкоцитов к сосудистому эндотелую.
Исследование влияния пендоксифилина на сердечную и цереброваскулярную смертность и / или заболеваемость не проводилось.
Фармакокинетика.
Длительное высвобождение пентоксифилина из агапурина ® CP 400 происходит в течение 10-12 часов, и все это время поддерживается в крови. Быстро выпустил пентоксифиллин и почти полностью поглощается. После этого есть похвальный презистемный метаболизм вещества, поэтому его системная доступность составляет всего 20-30%.
Пентоксифиллин почти полностью метаболизируется в печени. Основным активным метаболитом
1- (5-гидроксигексил) -3,7-диметилксантин (метаболит I) определяется в плазме крови в концентрации, в два раза выше, чем концентрация исходного материала, с которыми он находится в обратимом биохимическом равновесии. Из-за этого пендоксифлина и метаболита я считается активным блоком. Вывод пентоксифилина является двухфазным; Начальный период полураспада для исходного материала составляет 0,4-0,8 часа, а для метаболитов - 1,0-1,6 часа. Терминальный период полураспада пентоксикина из плазмы крови составляет приблизительно 1,6 часа.
Введен главным образом почками в виде неконъюгированных водорастворимых полярных метаболитов; только 4% выходов с фекалиями. В неизменной форме пентоксифийлин выводится в следовых количествах.
У пациентов с тяжелой почечной или печеночной дисфункцией, период полураспада дольше, а абсолютная биодоступность увеличивается.
Клинические характеристики.
Индикация.
Удлинение расстояния болезненного прохода у пациентов с хронической окклюзией поражений периферических артерий на этапе МИБ (промежуточный скот), когда другие меры, такие как обучение, ангиопластики и / или процедуры восстановления, не могут быть проведены или не показаны.
Дисфункция внутреннего уха, вызванного расстройствами кровообращения (включая беспорядки и внезапную потере слуха).
Противопоказание.
Повышенная чувствительность к пентоксифалину, других производных метилксантина или к любому из компонентов препарата.
Острый инфаркт миокарда.
Кровоизлияние в мозге или другое клинически значимое кровотечение.
Язвы желудка и / или кишечные язвы.
Геморрагический диатез.
Кровоизлияние в сетчатке глаза.
Если во время лечения пентоксифином происходит кровоизлияние в сетчатке глаза, использование препарата следует немедленно остановить.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими типами интерстициальных.
При одновременном введении со следующими лекарствами следует учитывать возможность лекарственных взаимодействий.
Означает, что уменьшение артериального давления.
Pentoxyfillin может усугубить влияние антигипертензивных агентов, а снижение артериального давления может быть более выраженным.
Антикоагулянты.
Пентексифиллин может усилить влияние антикоагулянтов. Пациенты с повышенной тенденцией к развитию кровотечения, например, те, которые получают сопровождающие обращение с антикоагулянтами, нуждаются в тщательном мониторинге (в частности, регулярный контроль над Министерством чрезвычайных ситуаций), поскольку существует риск развития более серьезного кровотечения.
Оральные антидидиабетические препараты, инсулин.
Возможно более значительное снижение уровня сахара в крови и развитие гипогликемических реакций. Необходимо проверить уровень сахара в крови на промежуток времени для каждого пациента индивидуально.
Теофиллин.
Концентрация теофиллина в крови может увеличиться, что приведет к возможной обострению побочных эффектов при лечении заболеваний дыхательных путей.
Cimetidine.
Можно увеличить уровень пентоксифилина в плазме крови и повысить действие пентоксификалина.
Кипрофлоксацин.
Одновременное использование препарата с ципрофлоксацином может увеличить концентрацию пентоксификации в сыворотке удельных пациентов. В связи с этим частота и тяжесть побочных реакций, связанных с одновременным использованием этих препаратов, могут увеличить.
Потенциальный эффект аддитив с ингибиторами агрегации тромбоцитов: из-за повышенного риска кровотечения одновременного использования ингибиторов агрегаций тромбоцитов (например, клопидогрел, эпопрематид, тируфибана, эпопроценол, илопрост, анагрид, NSAID, за исключением селективных ингибиторов COX-2, ацетилсалицилатов [Спросить / LAS] Тиклопидин, дипиридамол) с пентоксифилином следует проводить с осторожностью.
Особенности приложения.
При первых признаках развития анафилактической / анафилактоидальной реакции реакции препарат следует прекратить и обращаться за помощью к врачу.
В случае употребления наркотиков пациенты с хронической сердечной недостаточностью должны быть достигнуты по фазу компенсации кровообращения.
У пациентов, страдающих от диабета Mellitus и получать лечение инсулина или пероральными антидидиабетическими агентами, с использованием высоких доз препарата, можно улучшить влияние этих препаратов на сахар в крови (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими Типы взаимодействия »). В этих случаях необходимо уменьшить дозу инсулина или орального антидиабетического средства и особенно осторожного ухода за пациентом.
Пациенты с системной волчанкой (SVV) или другими заболеваниями пентостики соединительной ткани могут быть предписаны только после тщательного анализа возможных рисков и преимуществ.
Поскольку во время лечения пентоксифилина существует риск развития апластической анемии, регулярного контроля общего анализа крови.
У пациентов с почечной недостаточностью (оформление креатинина менее 30 мл / мин) или тяжелая дисфункция печени с удалением пентоксиплина может замедляться. Нужен надлежащий мониторинг.
Особенно внимательное наблюдение необходимо для:
Пациенты с тяжелыми сердечными аритмиями;
пациенты с инфарктом миокарда;
пациенты с артериальной гипотензией;
Пациенты с тяжелым атеросклерозом церебральных и коронарных сосудов, особенно с сопутствующей артериальной гипертензией и нарушениями сердечного ритма. У этих пациентов при принятии препарата возможные атаки стенокардии, аритмии и артериальной гипертонии.
Пациенты с почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 30 мл / мин);
пациенты с тяжелой печеночной недостаточностью;
Пациенты с высокой склонностью к кровотечению, например, лечение антикоагулянтами или расстройствами коагуляции крови. Для кровотечения см. раздел «Противопоказания»;
Пациенты, которые недавно претерпели оперативное лечение (повышенный риск кровотечения, в связи с которым требуется систематический контроль гемоглобина и гематокрита);
Пациенты, которые одновременно получают лечение пентоксифилином и антивитамином или ингибиторами агрегации тромбоцитов (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия»);
Пациенты, которые одновременно получают лечение пентоксифилином и антидидиабетическими агентами (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия»);
Пациенты, которые одновременно получают лечение пентоксифалином и ципрофлоксацином (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия»).
Пациенты, которые одновременно получают лечение пентоксифилином и теофиллином (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия»).
Применение во время беременности или грудного вскармливания.
Беременность. Недостаточно опыта использования беременных женщин. Из-за этого рекомендуется не использовать препарат во время беременности.
Кормление грудью.
Пентексифиллин в незначительных количествах проникает в грудное молоко. Если лечение предписано, необходимо остановить грудное вскармливание.
Возможность влиять на скорость реакции при водительстве автомобилей или других механизмов.
Не влияет.
Способ применения и доза.
Дозировка Agapurine ® CP 400 устанавливается врачом ввиду индивидуальных особенностей пациента.
Таблетки длительное действие должно проглатывать в целом (без жевания), пить достаточно воды. Продолжительность лечения должна создать доктора в зависимости от клинического состояния каждого отдельного пациента.
Хроническое окклюзия заболевания периферических артерий в стадии IIB Fonten (промежуточная хромота).
Если другая дозировка не предназначена, применяется 1 таблетка длительного действия AGAPURINE ® CP 400 3 раза в день (1200 мг пентоксикилина в день).
Для пациентов с низким или нестабильным артериальным давлением требуется коррекция дозы.
Дозировка для пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл / мин) следует выбрать с учетом индивидуальной переносимости.
Для пациентов с тяжелой дисфункцией печени требуется доза. Решение по снижению дозы доставляет врач, который в каждом отдельном случае должен учитывать серьезность заболевания и переносимость препарата.
Дисфункция внутреннего уха, вызванного расстройствами кровообращения (включая беспорядки и внезапную потере слуха).
Если другая доза не предназначена для применения 1 таблетки AGAPURINE ® CP 400 2 или 3 раза в день (800-1200 мг пентоксификалина в день).
В случае тяжелых расстройств кровообращения, начало действий может быть ускорена путем назначения таблеток в сочетании с парентеральным введением пендоксифилина. Общая суточная доза (парентерально + пероральное) не должна превышать 1200 мг пентоксификалина.
В зависимости от серьезности симптомов, лечения или орального или комбинированного устного и парентерального (внутривенного инфузия) или только парентерального (внутривенного инфузия).
Для пациентов с низкими или нестабильными уровнями артериального давления могут потребоваться коррекция дозы.
Пациенты с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл / мин) дозы должны быть титрованы до 50-70% стандартной дозы с учетом индивидуальной переносимости, например, использование пендоксифилина в течение 400 мг 2 раза в день вместо 400 мг 3 раза в день.
Для пациентов с тяжелой дисфункцией печени решение по снижению дозы препарата следует принимать врачом с учетом тяжести заболевания и переносимости препарата у каждого отдельного пациента.
Примечание. В случае ускоренного прохода желудочно-кишечного тракта (применение слабительных, диарея, хирургическое вмешательство в кишечнике), в некоторых случаях отображаются остатки таблеток. Если преждевременное производство происходит только время от времени, вы не должны уделять большое внимание.
Дети. Из-за отсутствия достаточного клинического опыта AGAPURINE ® CP 400 не может быть назначен детям.
Передозировка.
Симптомы. Головокружение, тошнота, уменьшение артериального давления, тахикардия, прилив, обморок, увеличение температуры, возбуждения, ориентированности, тоникологических присуждений, аритмии, рвота в виде толщины кофе в качестве признака желудочно-кишечного кровотечения.
Терапевтические меры. Если передозировка недавно произошла, вы можете проводить желудок или активированный углерод, чтобы предотвратить дальнейшее поглощение.
Лечение должно быть симптоматическим, потому что специфический антидот неизвестен. Для предотвращения осложнений может потребоваться наблюдение в блоке интенсивной терапии.
Чрезвычайные меры в случае серьезных реакций высокой чувствительности (шока). С первыми знаками (например, реакциями кожи (urticaria), прилив, неприятности, головная боль, внезапное потоотделение, тошнота) должны быть установлены венозный катетер. Вместе с обычными неотложными мерами, такими как размещение пациента в рекреационном положении с нижними конечностями, обеспечивая прохождение дыхательных путей и введение кислорода, возникающее лекарство, в частности, внутривенного замещения объема жидкости, эпинефрина (адреналина). Внутривенно глюкокортикоиды (например, 250 -1000 мг метилпреднисолон внутривенно) и антагонисты гистаминовых рецепторов.
В зависимости от тяжести клинических симптомов может потребоваться искусственное дыхание, а в случае остановки кровообращения - восстановление жизненных функций в соответствии с обычными рекомендациями.
Неблагоприятные реакции.
Ниже возможны побочные реакции. Частота возникновения неизвестна.
Системы органов | Неблагоприятные реакции |
---|
Лабораторные показатели | Увеличение уровня трансаминазы |
Нарушение функции сердца | Arrhycmia, тахикардия, стенокардия, снижение артериального давления, увеличение артериального давления |
Нарушение функции гематопоэтической и лимфатической системы | Тромбоцитопения с тромбоцитопеническим пурпуром и апластической анемией (частичное или полное прекращение образования всех клеток крови, пантопении), которые могут иметь летальное следствие, лейкопению / нейтропению |
Расстройства нервной системы | Головокружение, головная боль, асептический менингит, тремор, парестезия, судороги |
Нарушение функции желудочно-кишечного тракта | Желудочно-кишечные расстройства, ощущение давления в желудке, метеоризм, тошнота, рвота, диарея, запоры, гиперсмещение |
Реакции из кожи и подкожных тканей | Зуб, покраснение кожи и вартикарии, токсический эпидермальный некролиз и синдром Стивенс-Джонсона, сыпь |
Сосудистые расстройства | Чувство тепла (прилив), кровотечение, периферическое тему |
Реакции на стороне иммунной системы | Анафилактические реакции, анафилактоидные реакции, ангионевротические отеки, бронхоспазм и анафилактический шок |
Нарушения от печени и желчного тракта | Внутриполюбивый холестаз |
Психические расстройства | Возбуждение и нарушение сна, галлюцинации |
Нарушения со стороны органов | Нарушение видения, конъюнктивит, кровоизлияния в сетчатке, отряд сетчатки |
Другие | Сообщенные случаи гипогликемии, повышенного потоотделения, повышение температуры тела |
Дата окончания срока. 5 лет.
Условия хранения. Не требует специальных условий хранения.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка. На 10 таблеток в блистере; 2 волдыри в картонной коробке.
Категория выпуска. По рецепту.
Режиссер.
1. ОАО «Saneca Pharmacleutkalz».
2. ООО "ЗЕНТИВА".
Местоположение производителя и его адрес места деятельности.
1. Нитрянск 100, 920 27 Гламуров, Словацкая Республика.
2. В кабеле 130, 102 37 Прага 10, Дольни Мехолупа, Чешская Республика.
Кандидат.
ООО "Санофи Авентис Украина".
Место заявителя.
Украина, 01033, г. Киев, ул. Жильянская, 48-50A.