В корзине нет товаров
Вы здесь:ГлавнаяКаталог товаровАптечный товар
Назад к списку
АЙГЛИМЕТ табл. 50+1000мг №28

АЙГЛИМЕТ табл. 50+1000мг №28

rx
Код товара: 597403
Производитель: Фармак (Украина, Киев)
5 700,00 RUB
нет в наличии
Сообщить когда товар появиться в наличии
Написать жалобу
поиск медикаментов, лекарства, таблеток
  • Внешний вид товара может отличаться от товара на сайте.
  • Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
  • Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
  • Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!

Инструкция

Для медицинского использования лекарственного средства

Айлимет

Аиглимет

Место хранения:
Активные ингредиенты: Vildahliptyn, гидрохлорид метформина;
1 таблетка 50 мг / 850 мг содержит 50 мг Vildahliptynu и 850 мг гидрохлорида Metformin;
1 таблетка 50 мг / 1000 мг содержит 50 мг Vildahliptynu и 1000 мг гидрохлорида Metformin;
Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, коповидон К 25, кросвидон (тип б), гидроксипропилцеллюлоза, стеарат магния; Пленка мембрана - Opadry ® Yellow 03F520096 (для таблеток 50 мг / 850 мг), Opadry ® желтый 03F520097 (для таблеток 50 мг / 1000 мг), гипромеллозу, диоксид титана (E 171), желтый оксид железа (E 172), макрогол тальк.
Лекарственная форма. Таблетки покрыты пленкой оболочкой.
Основные физико-химические свойства:
Таблетки 50 мг / 850 мг: таблетки овальные, гладкие с обеих сторон, с скошенными краями, покрытыми пленочной мембраной, желтый цвет с размером 20,7 × 8,8 мм;
Таблетки 50 мг / 1000 мг: таблетки овальные, гладкие с обеих сторон, с скошенными краями, покрытой пленой с покрытием, темно-желтый цвет с размером 21,3 × 10,1 мм.
Фармакотерапевтическая группа. Анти-диабетические препараты. Хипохликемизующие сочетание оральных препаратов. Код ATC A10B D08.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Айлимет антыхликемичные - это сочетание двух агентов с различными механизмами действий, которые улучшают контроль глюкозы у пациентов с диабетом II типа, репрезентативными семейными семействами типа II типа «Vildahliptyn».
Представительство Vildahliptyn, представительный класс веществ, которые усиливают рабочий аппарат для поджелудочной железы, является мощным и селективным ингибитором DPP-4. Metformin действует в основном путем уменьшения эндогенного производства глюкозы в печени.
Vildahliptyn.
Vildahliptyn действует в первую очередь путем ингибирования DPP-4, фермента, ответственным за деградацию гормонов инкретровых ГЧП-1 (HlyukahOnpodibnoho Peptide-1) и GIP (Hlyukozozalezhnogho Insulinoropnoho Polypeptide). Ингибирование активности Vildahliptynom DPP-4, что приводит к быстрому и полному увеличению эндогенных гормонов Inkretynovyh PPP-1 и GIP после еды и постки.
Увеличивая эндогенные уровни этих гормонов инкретровых виллонептин повышают чувствительность бета-клеток к глюкозе, что приводит к улучшению инсулиной наклязозалежне. Лечение пациентов с диабетом Mellitus Type II Vildahliptynom в дозах от 50 до 100 мг в день значительно улучшены маркеры функции бета-клеток, в том числе Homa-β (функция оценки гомеостатической модели бета-клеток), соотношение проинсулина к инсулину и Индексы чувствительность бета-клеток в повторении теста толерантности к еде. У людей без диабета (с нормальной глюкозой) Vildahliptyn не стимулирует секрецию инсулина или уменьшить уровень глюкозы.
Увеличивая уровень эндогенной PPP-1 Vildahliptyn, увеличивает чувствительность альфа-клеток поджелудочной железы до уровня глюкозы, что приводит к повышению секреции подходящего глюкозой глюкагона. Увеличение мощности соотношение инсулинов / глюкагона вызывает гипергликемию при повышении индретыновой гормона, которая снижает производство глюкозы в печени в условиях поста и после еды, что приводит к снижению уровня глюкозы.
Известно влияние повышенного уровня GPP-1 задержанного желудочного сока не наблюдается в лечении в лечении.
Метформин гидрохлорид
MetFormin - это устные антидиабетические агенты Biguanide Class, гипогликемический эффект основан главным образом при преодолении сопротивления инсулиновым сопротивлением в печени и мышцах. В присутствии инсулина он уменьшает как базальный, так и постпрандиальный плазменный глюкоза. Метформ не стимулирует секрецию инсулина, поэтому не вызывает монотерапии гипогликемии.
Метформ может привести к снижению глюкозы тремя механизмами:
- Производство глюкозы в печени в значительной степени ответственна за гипергликемию в состоянии поста. Metformin уменьшает добычу глюкозы в печени, которая активирует сопротивление инсулиновости путем ингибирования глюконегенеза и гликогенолиза, таким образом, одновременно предотвращает гипергликемический эффект глюкагона. Этот механизм метформина снижает гипергликемию натощак.
- нарушение периферической глюкозы поглощения и накопление в основном ответственны за постпрандиальную гипергликемию. MetFormin увеличивает чувствительность клеток к инсулину путем стимулирования рецептора тирозинской кислотной активности инсулина, что облегчает поглощение глюкозы на клеточном уровне. Metformin увеличивает способность транспортеров глюкозы клеточной мембраны (GLUT). Этот эффект особенно заметно, когда Metformin Hyperglycemia. Внутриклеточный синтез гликогена увеличился путем стимулирования ключевого фермента Hlikohensyntazy. Этот механизм метформина снижает гипергликемию после еды.
- Metformin уменьшает поглощение глюкозы в кишечном тракте, тем самым снижая воздействие глюкозы после еды.
Люди, независимо от влияния на гликемию, гидрохлорид Metformin, оказывает благоприятное воздействие на липидный метаболизм. Это было показано на терапевтических дозах в контролируемых, среднесрочных или долгосрочных клинических исследованиях: гидрохлорид MetFormin снижает общий холестерин, LDL и триглицериды.
Кроме того, некоторые исследования показали, что MetFormin увеличивает уровень HDL. Metformin также обнаруживает фибринолитические свойства.
Перспективные рандомизированные UKPDS (британский перспективное исследование диабета) установили долгосрочные преимущества интенсивного контроля глюкозы в крови в диабете Тип II. Анализ пациентов с избыточным весом, обработанным метформином, когда неэффективность диеты неэффективность:
- значительное снижение абсолютного риска осложнений, связанных с диабетом в группе метформина (29.8 событий / 1000 пациентов с пациентами) по сравнению с группой, обработанной в одиночестве (43,3 мероприятия / 1000 пациентов), P = 0,0023, по сравнению С комбинированными группами получают сульфониллурею и инсулину в качестве монотерапии (40,1 мероприятия / 1000 пациента-годы), p = 0,0034;
- значительное снижение абсолютного риска фатальных последствий диабета: метформин 7.5 События / 1000 пациента-лет, в одиночку 12,7 События / 1000 пациентов-лет, р = 0,017;
- значительное сокращение абсолютного риска Количество смертей: Metformin 13.5 События / 1000 пациента-годы против диеты в одиночку 20,6 События / 1000 пациентов-лет (р = 0,011) и против комбинированных групп, получающих сульфониллурены и инсулин в качестве монотерапии 18.9 События / 1000 пациенты-лет (р = 0,021);
- значительное снижение абсолютного риска инфаркта миокарда: метформин 11 событий / 1000 пациентов-лет, в одиночку 18 событий / 1000 пациента-лет (P = 0,01).
Фармакокинетика.
Поглощение
Vildahliptyn с метформином
В биоэквивалентности исследования препарата Metformin таблетки в латфолиптын с различными концентрациями (50 мг / 850 мг и 50 мг / 1000 мг) по сравнению с сочетанием некоторых лекарств Vildahliptynu и гидрохлорида метформина в соответствующих дозах. Не съесть влияния на область и степень поглощения Vildahliptynu - активного ингредиента препарата Vildahliptyn с метформином. Максимальная концентрация плазмы (C Max) и площадь под кривой «концентрация - время» (AUC) гидрохлорида Metformin при принятии препарата Vildahliptyn с метформином в дозе 50 мг / 1000 мг с пищей снизилась на 26 и 7% соответственно, Хотя достижение (T max) замедлилось (от 2,0 до 4,0 часа).
Ниже приведены фармакокинетические свойства отдельных активных ингредиентов препарата. Vildahliptyn.
После перорального введения глюкозы Vildahliptyn быстро поглощается. Абсолютная биодоступность составляет 85%. C Max достигается примерно через 1 час. Еда еды не меняет общую экспозицию (AUC).
Метформин гидрохлорид
После перорального введения Metformin C Max достигается примерно через 2,5 часа. Предполагается, что поглощение в основном в верхнем желудочно-кишечном тракте. Абсолютная биодоступность гидрохлорида Metformin (таблетки 850 мг), взятых на пустой желудок у здоровых добровольцев, составляет от 50 до 60%. Получение оральной односпальной дозы 500-2500 мг привела к меньшему количеству пропорционального увеличения в C Max, возможно, внедренного механизма Nasychuvalnoho. Обычная дозировка и схема концентраций равновесных плазменных плазменов MetFormin достигаются в течение 24-48 часов и обычно менее 1 мг / мл. В контролируемых клинических испытаниях C Max не превышает 4 мг / мл, даже при максимальных дозах использования.
Еда еды уменьшает объем и слегка замедляет поглощение гидрохлорида Metformin, о чем свидетельствует примерно на 40% ниже среднего значения C Max, 25% нижнего AUC и увеличение в 35 мин т . Макс. Клиническая значимость этого снижения неизвестна.
Распределение
Vildahliptyn.
Связывание Vildahliptynu с белками плазмы низко (9,3%), Vildahliptyn распределен одинаково между плазмой и эритроцитами. Средний объем распределения Vildahliptynu в стационарном этапе после внутривенного введения (VSS) составляет 71 литров, что указывает на экстраваскулярное распределение.
Метформин гидрохлорид
Связывание метформина с белками плазмы незначительна. Metformin проникает в эритроциты. Максимальная концентрация крови ниже максимальной концентрации в плазме и достигается примерно в то же время. Красные кровяные клетки наверное представляют собой вторичную зону распределения. Средний объем распределения (V d) 63-276 литров.
Метаболизм
Vildahliptyn.
Метаболизм является основным выходом на людей в лайфлиптыну (69% дозы). Основной метаболит является фармакологически неактивным леденцом151 - это гидролизный продукт Cyanic Fragment (57% дозы), за которым следует амидный гидролизующий фрагмент продукта (4% дозы). Vildahiptyn не метаболизируется ферментом Cytochrome P450.
Метформин гидрохлорид
Metformin выделяется в моче в неизменной форме. В человеческих метаболитах не определены.
Разведение
Vildahliptyn.
85% дозы выводится в моче, 15% дозы - с фекалиями. После устного введения 23% дозы выводится в моче в качестве неизменной вилдалептыптыну. Полувывение после перорального введения составляет примерно 3 часа.
Метформин гидрохлорид
Metformin выводится в моче неизменной. Почечный клиренс является> 400 мл / мин, то есть примерно в 3,5 раза больше, чем клиренс креатинина. Соответственно, препарат в основном выделяется активной трубчатой ​​выделением. После орального терминала период полураспада около 6,5 часов. При проведении измерений в сыворотке за период полувыведения около 17,6 часов. У пациентов с нормальной почечной функцией метформин не накапливается в организме при стандартных дозах (1500 - 2000 мг).
Vildahliptyn.
Линейность / нелинейность
C Max и AUC для Vildahliptynu увеличились почти пропорционально на протяжении всей дозировки терапевтических доз.
Секс
Не было никакой разницы в фармакокинетических параметрах у здоровых добровольных волонтеров Vildahliptynu мужской и женщины.
Возраст
Концентрации плазмы увеличиваются у пациентов старше 70 лет, но эти изменения не считаются клинически значимыми.
Отказ печени
Ударное влияние Vildahliptynu (100 мг) было увеличено после одной дозы 100 мг у пациентов с легкой до умеренного печеночного ухудшения. У пациентов с тяжелым эффектом нарушения печени был увеличен на 22% (68% верхнего предела Ci).
Почечная недостаточность
Исследование фармакокинетики Vildahliptynu AUC увеличилось в среднем 1,4; 1,7 и 2 раза у пациентов с мягким (клиренс креатинина [CRCL] 50 - <80 мл / мин), умеренные (CRCL 30 - <50 мл / мин) и тяжелые (CRCL <30 мл / мин) почечной недостаточности, соответственно, по сравнению со здоровыми добровольцами. Metabolite AUC увеличен 1,6 Lay151; 3.2 и 7.3 раз и метаболит BQS867 - 1.4; 2.7 и 7,3 раза у пациентов с легкой почечной недостаточностью, умеренной и тяжелой степенью тяжести соответственно. Ограниченные данные у пациентов с хронической почечной недостаточностью (CRF) указывают на то, что производительность этой группы аналогична у пациентов с ухудшением почечной недостаточности. LAY151 AUC у пациентов с хронической почечной недостаточностью составлял в 6,8 раза выше, чем у пациентов с нормальной почечной функцией. Вывод Vildahliptynu ограничен в гемодиализе (через 4 часа после одной дозы 3% в течение продолжительности процедуры в течение 3-4 часов).
Влияние метформина, у пациентов с нарушением почечной функции почек почечный оформление уменьшается пропорционально пропорционально заморожению креатинина, с продолжением периода полураспада и накопления риска.
Этнические группы
Ограниченные данные не предложили влияния этнической принадлежности на фармакокинетике в лайлдахлиптыну.
                                              
Клинические характеристики.
Индикация.
Ayhlimet указан для лечения пациентов с диабетом Mellitus Type II:
- Взрослые пациенты, которые имеют адекватный контроль уровней глюкозы, могут быть предусмотрены как оральный Metformin Mono при максимальных толератированных дозах или у пациентов, уже обработанных комбинацией Vildahliptynu и Metformin в качестве отдельных продуктов;
- в сочетании с сульфонилмовой комбинацией (трехкомпонентная комбинированная терапия) как дополнительно к диетическому питанию и инструменту упражнения для пациентов, состояние которых не контролируется адекватно с использованием Metformin и Sulfonylulearea;
- для трехкомпонентной комбинированной терапии с инсулином в качестве дополнительной к диетической диете и инструменте для улучшения контроля глюкозы у пациентов, где использование стабильной дозы инсулина и только метформина не обеспечивает правильного контроля глюкозы в крови.
Противопоказание.

  • Гиперчувствительность к метформинму гидрохлориду или вилдалептыну или любым другим компонентам препарата;

  • диабетический кетоацидоз или диабетический преомин;

  • почечная недостаточность или почечная дисфункция (зазор креатинина <60 мл / мин);

  • Острые условия, которые могут изменять почечную функцию, такие как дегидратация, тяжелая инфекция, ударный, внутрисосудистый введение йодсодержащих контрастных агентов;

  • Острое или хроническое заболевание, которое может вызвать тканевую гипоксию, такие как сердечная или дыхательная недостаточность, недавний инфаркт миокарда, шок;

  • нарушение функции печени;

  • Острый алкоголь интоксикации, алкоголизм;

  • Период грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лицензиями и другими типами взаимодействия.
Было проведено официальное исследование наркомания. Ниже представлена ​​информация о взаимодействии активных ингредиентов Vildahliptynu и Metformin в одиночку.
Vildahliptyn.
В качестве Vildahliptyn не подложка цитохромных ферментов P (CyP) 450 и не ингибирует ферменты и не индуцирует систему CYP 450, маловероятно, что Vildahliptyn в то время как приложение взаимодействует с субстратами, ингибиторами или индукторами этих ферментов.
Клинические исследования проводились с использованием пероральных антидиабетических агентов у пациентов с диабетом II типа или лекарствами с узким терапевтическим окном. Эти исследования не проявили клинически значимых фармакокинетических взаимодействий с пероральными антидиабетическими агентами (глибенчамид, пиоглитазон, метформин) амлодипин, дигоксин, Рамиприл, симвастатин, валсартан или варфарин.
Метформин гидрохлорид
Снижение гипогликемической эффективности
Глюкокортикоиды (системные и локальные), бета-2-агонисты, диуретики, фенотиазины (например, хлорпромазин), гормоны щитовидной железы, эстрогены, оральные контрацептивы, продукты для замены гормона, фенитоин, никотиновая кислота, блокаторы кальция, изониазид и тетракозакты, могут увеличить уровень глюкозы в крови.
Эффективность гипогликемического потенции
Фуросемид вызывает повышенные уровни метформина в плазме (C Max - 22%, AUC - 15%) и не изменяет его почечный клиренс.
Нифедипин вызывает повышенные уровни метформина в плазме (C Max - 20%, AUC - 9 - 20%) путем увеличения поглощения метформина.
Cimetidine увеличивает MetFormin C MAX на 60% и AUC - 40%. Это не влияет на период полураспада метформина. Другие активные вещества (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтена, триметоприм или ванкомицин), которые получают активной почечной трубчатой ​​секрецией, имеют возможность взаимодействовать с метформином. Соответственно, пациенты, леченные такими препаратами, должны обеспечить тщательный мониторинг во время лечения метформином.
Ингибиторы ACE могут снизить уровень глюкозы в крови.
Уровни уровня глюкозы в крови могут также попасть под действие бета-блокаторов, хотя кардиоселективная (бета-1 селективная) бета-блокаторов обнаруживает такие взаимодействия намного меньше, чем некардиошелекты.
Объединенное использование ингибиторов MAO и оральных антидиабетических препаратов может улучшить толерантность к глюкозе и повысить эффект гипогликемического эффекта.
Сопущенное использование алкоголя может потенцировать гипогликемический эффект метформина и даже привести к гипогликемической коме.
Увеличить или уменьшить гипогликемическое действие метформина
H 2 -адахонисты, клонидин и резерпин могут увеличить или уменьшать эффект метформина. Порушення контролю рівня глюкози в крові (у тому числі гіпер- або гіпоглікемія) спостерігалися після спільного введення хінолонів і метформіну.
Взаємодії, які збільшують небажані явища метформіну
Діуретики
Порушення функції нирок через діуретики (особливо петльові діуретики) може призвести до лактоацидозу. Застосування діуретиків може призвести до підвищення рівня глюкози в крові.
Йодовмісні контрастні речовини
Для отримання інформації про взаємодію з йодовмісними контрастними речовинами і ризик виникнення лактоацидозу див. розділ «Особливості застосування».
Алкоголь
При гострій алкогольній інтоксикації у пацієнтів, які приймають метформін, існує підвищений ризик розвитку лактоацидозу, особливо після голодування або при недостатності харчування або порушенні функції печінки.
Взаємодії, які впливають на ефективність інших речовин
Метформін знижує рівень фуросеміду в плазмі (C max – на 33 %, AUC – на 12 %) і скорочує кінцевий період напіввиведення на 32 %, не змінюючи нирковий кліренс фуросеміду.
Дія фенпрокоумону може бути зменшена, оскільки його виведення прискорюється під дією метформіну.
Дослідження взаємодії з глібенкламідом, ніфедипіном, ібупрофеном і пропранололом не виявили клінічно значимого впливу на фармакокінетичні параметри цих речовин.
Інші взаємодії
Симптоми гіпоглікемії можна зменшити за допомогою симпатолітиків (наприклад, бета-блокаторів, клонідину, гуанетидину, резерпіну).
Особливостi застосування.
Загальні
Айглімет не замінює інсулін для інсулінзалежних пацієнтів. Препарат не слід застосовувати у пацієнтів з діабетом I типу.
Лактоацидоз
Лактоацидоз – надзвичайно рідкісне (3 випадки на 100000 людино-років), однак серйозне метаболічне ускладнення, пов'язане з високою кількістю летальних наслідків при відсутності невідкладного лікування. Може виникати в результаті накопичення метформіну. Випадки лактоацидозу у пацієнтів, які приймали метформін, виникали, головним чином, у хворих на діабет із вираженою нирковою недостатністю. У пацієнтів із порушеннями функції печінки кліренс лактату може бути обмеженим. Частоту виникнення лактоацидозу можна і слід знизити, усунувши інші супутні фактори ризику, такі як погано контрольований діабет, кетоз, тривале голодування, надмірне вживання алкоголю, печінкова недостатність та будь-який стан, пов'язаний із гіпоксією (див. також розділи «Протипоказання» та «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
Попередні ознаки і симптоми не є специфічними і можуть проявлятися у вигляді м'язових спазмів, що супроводжуються розладами шлунково-кишкового тракту, болем у животі, підвищеною частотою дихання і вираженою астенією. Лікар повинен враховувати ці симптоми. Лікар повинен також інформувати пацієнтів про можливі ознаки лактоацидозу.
Діагностика лактоацидозу
Лактоацидоз характеризується ацидозною задишкою, болем у животі та гіпотермією, в подальшому можливий розвиток коми. Діагностичні лабораторні дані включають зниження рН крові, рівень лактату у плазмі крові вище 5 ммоль/л, а також збільшення аніонного інтервалу та коефіцієнта лактат/піруват. У випадку підозри на лактоацидоз лікування даним препаратом слід припинити, а пацієнта негайно госпіталізувати. Найбільш ефективним способом є виведення лактату і метформіну шляхом гемодіалізу (див. розділ «Передозування»).
Порушення функції нирок
Оскільки метформін виводиться головним чином нирками, слід перед початком і регулярно під час лікування перевіряти кліренс креатиніну:

  • принаймні один раз на рік у пацієнтів з нормальною функцією нирок;

  • на розсуд лікаря у пацієнтів з рівнями у нижній межі нормального діапазону або у пацієнтів літнього віку, оскільки безсимптомне зниження функції нирок часто спостерігається у пацієнтів літнього віку.

Слід проявляти особливу обережність у ситуаціях, коли функція нирок може бути порушена, наприклад на початку лікування гіпотензивними або діуретичними засобами або при застосуванні нестероїдних протизапальних засобів.
Порушення функції печінки
Вілдагліптин не слід застосовувати для лікування пацієнтів із порушеннями функції печінки, включаючи пацієнтів, у яких рівень аланінамінотрансферази (АЛТ) або аспартатамінотрансферази (АСТ) до початку лікування перевищує верхню межу норми (ВМН) більше ніж у 2,5 разів.
Контроль рівня печінкових ферментів
При застосуванні вілдагліптину були зареєстровані рідкісні випадки порушення функції печінки (включаючи гепатит). У цих випадках у пацієнтів зазвичай не спостерігалися симптоми та клінічні ускладнення і функціональні печінкові проби (ФПП) поверталися до нормального рівня після припинення лікування. До початку лікування препаратом Айглімет слід проводити ФПП для визначення їх вихідного рівня у пацієнтів. Слід проводити контроль ФПП кожні 3 місяці під час лікування впродовж першого року лікування, а також періодично після цього. Пацієнти, у яких спостерігається підвищення рівня трансаміназ, потребують повторної оцінки функції печінки для підтвердження зміни показників, після чого слід часто проводити ФПП, доки змінені показники не повернуться до нормального рівня. Якщо зберігається перевищення ВМН показників АСТ та АЛТ більше ніж у 3 рази, рекомендується відмінити лікування препаратом Айглімет. Пацієнти, у яких розвивається жовтяниця або інші ознаки, що вказують на порушення функції печінки, потребують припинення лікування препаратом Айглімет.
Після припинення лікування препаратом Айглімет та нормалізації ФПП повторне лікування цим препаратом розпочинати не слід.
Серцева недостатність
Клінічне дослідження вілдагліптину у пацієнтів із серцевою недостатністю І–ІІІ функціонального класу за класифікацією Нью-Йоркської кардіологічної асоціації (NYHA) показало, що лікування вілдагліптином не було пов'язано зі зміною фракції викиду лівого шлуночка або загостренням наявної застійної серцевої недостатності порівняно з плацебо.
Досвід застосування вілдагліптину у клінічних дослідженнях за участю пацієнтів, які мають ІII–ІV функціональні класи за класифікацією Нью-Йоркської кардіологічної асоціації (NYHA), відсутній, тому застосовувати його цим пацієнтам не слід.
Метформін протипоказаний пацієнтам із серцевою недостатністю, тому Айглімет також протипоказаний цим пацієнтам.
Розлади з боку шкіри
У доклінічних токсикологічних дослідженнях вілдагліптину повідомлялося про ураження шкіри, включаючи утворення пухирів та виразок на кінцівках тварин. Хоча в процесі клінічних досліджень не було відзначено збільшення частоти ураження шкіри, досвід щодо ускладнень з боку шкіри у пацієнтів із цукровим діабетом був обмежений. Крім того, мали місце післяреєстраційні повідомлення про бульозні та ексфоліативні ураження шкіри. Таким чином, при проведенні регулярного догляду за пацієнтами з цукровим діабетом рекомендується контроль за порушеннями з боку шкіри, такими як утворення пухирів або виразок.
Панкреатит
При проведенні післяреєстраційного спостереження мали місце небажані реакції у вигляді гострого панкреатиту. Пацієнти повинні бути проінформовані про характерний симптом гострого панкреатиту – стійкий, сильний біль у животі.
Після припинення лікування вілдагліптином відбувалося припинення проявів панкреатиту. При підозрах на панкреатит слід припинити прийом вілдагліптину та інших потенційно небезпечних з цієї точки зору препаратів.
Гіпоглікемія
Гіпоглікемія зазвичай не виникає у пацієнтів, які отримують терапію препаратом Айглімет, але може виникнути, якщо калорійність їжі недостатня, якщо фізичні навантаження не компенсуються додатковою калорійністю їжі або при вживанні алкоголю. Особи літнього віку, ослаблені або виснажені пацієнти, а також особи з наднирковою або гіпофізарною недостатністю або алкогольною інтоксикацією є схильними до гіпоглікемії. Гіпоглікемію може бути важко діагностувати у літніх людей та пацієнтів, які приймають бета-блокатори.
Відомо, що похідні сульфонілсечовини спричиняють гіпоглікемію. Пацієнти, які отримують Айглімет у поєднанні із сульфонілсечовиною, мають ризик виникнення гіпоглікемії. Для зниження ризику розвитку гіпоглікемії доцільно застосування найнижчих доз сульфонілсечовини.
Хірургічні втручання
Оскільки Айглімет містить метформін, лікування цим препаратом слід припинити за 48 годин до планового хірургічного втручання із загальною, спінальною або епідуральною анестезією і не слід відновлювати раніше ніж через 48 годин після цього (за умови нормальної функції нирок та перорального вживання їжі).
Рентгенологічні дослідження
Внутрішньосудинне введення йодовмісних контрастних речовин при проведенні рентгенологічних досліджень може призвести до гострого порушення функції нирок. Таким чином, через вміст метформіну слід припинити прийом препарату Айглімет до або під час такого дослідження і відновити його не раніше ніж через 48 годин після дослідження і тільки за умови нормальної функції нирок.
Гіпоксичні стани
Серцево-судинна недостатність (шок), гостра серцева недостатність, гострий інфаркт міокарда та інші стани, що характеризуються гіпоксією, пов'язані з виникненням лактоацидозу, що може призвести до преренальної азотемії. При виникненні таких станів терапію препаратом Айглімет слід негайно припинити.
Вплив алкоголю
Алкоголь, як відомо, потенціює дію метформіну на метаболізм лактату. Пацієнтів слід застерегти від надмірного вживання алкоголю.
Вплив на рівень вітаміну В 12
Метформін, який входить до складу препарату, знижує рівень концентрації вітамину В 12 приблизно у 7 % пацієнтів. Також зниження може асоціюватися з анемією, ці прояви швидко минають при припиненні лікування. Рекомендоване щорічне визначення гематологічних показників у пацієнтів, які отримують препарат Айглімет.
Зміни у клінічному стані у пацієнтів із контрольованим цукровим діабетом ІІ типу
Зазвичай стан пацієнтів добре контролюється при застосуванні препарату Айглімет, але треба врахувати ризик виникнення кетоацидозу або лактоацидозу і при перших відхиленнях від норми негайно відмінити застосування препарату та вжити відповідних заходів.
Втрата контролю за рівнем глюкози
У пацієнтів зі стабілізованим рівнем глюкози на будь-якому діабетичному режимі може відбутися втрата контролю за рівнем глюкози при виникненні будь-яких стресових ситуацій, таких як гарячка, травми, інфекційні захворювання, хірургічні втручання. При виникненні таких ситуацій слід призупинити застосування препарату і контролювати рівень глікемії за допомогою інсуліну, а після нормалізації стану пацієнта поновити застосування препарату.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Вагітність
Дослідження на тваринах продемонстрували репродуктивну токсичність при застосуванні високих доз вілдагліптину. Щодо метформіну дослідження на тваринах не показали репродуктивної токсичності. Дослідження на тваринах, що були проведені із застосуванням вілдагліптину та метформіну, не виявили ознак тератогенності, але були відзначені фетотоксичні ефекти при токсичних для вагітних самок дозах. Потенційний ризик для людей невідомий. Айглімет не слід застосовувати під час вагітності.
Період годування груддю
Дослідження на тваринах показали виділення метформіну та вілдагліптину в молоко. Невідомо, чи виділяється вілдагліптин у грудне молоко людини, але відомо, що метформін виділяється у грудне молоко людини у невеликій кількості. Враховуючи пов'язаний із метформіном потенційний ризик неонатальної гіпоглікемії та відсутність даних про вплив вілдагліптину, Айглімет не слід застосовувати жінкам у період годування груддю.
Фертильність
Дослідження щодо впливу препарату Айглімет на фертильність людини не проводилися.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Не проводилися дослідження впливу препарату на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Тому хворі, у яких може виникнути запаморочення, повинні уникати діяльності, пов'язаної з керуванням автотранспортом або роботи з механізмами.
Спосiб застосування та дози.
Дозування антигіперглікемічного лікування для контролю діабету II типу слід обирати індивідуально на основі поточного режиму терапії, ефективності та переносимості. При застосуванні препарату Айглімет не слід перевищувати максимальну добову дозу вілдагліптину (100 мг).
Спосіб застосування
Для перорального застосування.
Рекомендована початкова доза препарату Айглімет повинна визначатися на основі поточного режиму застосування вілдагліптину та/або метформіну.
Прийом препарату Айглімет одночасно з їжею або одразу після вживання їжі може знизити шлунково-кишкові розлади, пов'язані із застосуванням метформіну.
Лікування препаратом Айглімет можна розпочати з прийому таблеток 50 мг/850 мг чи 50 мг/1000 мг 2 рази на добу (одна таблетка вранці та одна таблетка ввечері).
Початкова доза для пацієнтів, чий стан не контролюється належним чином при застосуванні монотерапії вілдагліптином.
На підставі звичайних початкових доз метформіну гідрохлориду (добова доза: 500–1000 мг) лікування препаратом Айглімет можна розпочати з прийому таблеток 50 мг/850 мг 2 рази на добу, поступово титруючи дози після оцінки адекватності відповіді на лікування.
Для пацієнтів, чий стан не контролюється належним чином при застосуванні монотерапії метформіну гідрохлоридом у максимально переносимих пацієнтами дозах.
Початкова доза препарату Айглімет повинна складатися з вілдагліптину 50 мг 2 рази на добу (загальна добова доза – 100 мг) та метформіну у дозі, яку пацієнт вже приймає.
Для пацієнтів, які переходять з одночасного прийому вілдагліптину та метформіну як окремих препаратів.
Початкова доза препарату Айглімет повинна відповідати дозам вілдагліптину та метформіну, які застосовувалися до цього.
Застосування у комбінації з інсуліном або сульфонілсечовиною.
Виходячи з поточної дози метформіну, Айглімет слід приймати у дозі 50 мг/850 мг або 50 мг/1000 мг 2 рази на добу. При застосуванні у комбінації зі сульфонілсечовиною слід розглянути необхідність застосування меншої дози сульфонілсечовини, щоб зменшити ризик розвитку гіпоглікемії.
Особливі групи пацієнтів
Пацієнти літнього віку (старше 65 років)
Оскільки метформін виводиться нирками, а пацієнти літнього віку мають тенденцію до зниження функції нирок, під час прийому препарату Айглімет вони потребують регулярного контролю функції нирок.
Порушення функції нирок
Айглімет не слід застосовувати для лікування пацієнтів, які мають кліренс креатиніну нижче 60 мл/хв.
Порушення функції печінки
Айглімет не слід застосовувати для лікування пацієнтів із порушеннями функції печінки, включаючи пацієнтів, у яких рівні АЛТ або АСТ до початку лікування перевищують ВМН більше ніж у 2,5 разів.
Діти.
Айглімет не рекомендується застосовувати для лікування дітей та підлітків (віком до 18 років). Безпека та ефективність застосування препарату для дітей та підлітків не встановлені. Дані відсутні.
Передозування.
Про випадки передозування препарату не повідомлялося.
Вілдагліптин
При застосуванні препарату у дозі 400 мг було зареєстровано три випадки болю у м'язах та окремі випадки легкої та транзиторної парестезії, гарячки, набряків та транзиторних підвищень рівня ліпази. При дозі 600 мг у одного пацієнта відмічали набряк ступень та кистей, значне підвищення рівня креатинфосфокінази (КФК), яке супроводжувалося збільшенням рівня АСТ, C-реактивного білка і міоглобіну. У трьох інших пацієнтів цієї ж дозової групи був набряк обох ступень, що супроводжувався у двох випадках парестезією. Після припинення застосування досліджуваного препарату всі симптоми і зміни у лабораторних показниках минули.
Лікування
У разі передозування лікарський засіб слід відмінити та пацієнту слід забезпечити симптоматичне і підтримуюче лікування. Вілдагліптин не піддається діалізу, але основний гідролізний метаболіт вілдагліптину може бути виведений за допомогою гемодіалізу.
Метформін
Зафіксовано передозування метформіну при прийомі більше ніж 50 г препарату. Гіпоглікемія була зареєстрована в 10 % випадків. Але причинно-наслідкового зв'язку не було виявлено. Значне передозування метформіну (або існуючий ризик лактоацидозу) може призвести до лактоацидозу, який потребує невідкладної медичної допомоги та лікування у медичному закладі.
Побічні реакції.
Наведені дані стосуються спільного введення вілдагліптину і метформіну у вигляді комбінації з вільною або фіксованою дозою.
При застосуванні вілдагліптину були зареєстровані рідкісні випадки ангіоневротичного набряку з такою ж частотою, що і в контрольних групах. Більший процент випадків був зареєстрований, коли вілдагліптин призначали в комбінації з інгібітором АПФ. Більшість випадків були легкими та зникали при продовженні застосування вілдагліптину. При застосуванні вілдагліптину були зареєстровані рідкісні випадки порушення функції печінки (включаючи гепатит). У цих випадках у пацієнтів зазвичай не було симптомів та клінічних ускладнень і функціональні печінкові проби поверталися до нормального рівня після припинення лікування. В процесі контрольованих досліджень монотерапії та додаткової терапії тривалістю до 24 тижнів частота підвищень рівнів АЛТ або АСТ ≥3 × ВМН (визначена як наявна, принаймні у двох послідовних вимірюваннях або під час заключного візиту) становила 0,2 % для вілдагліптину 50 мг 1 раз на добу, 0,3 % для вілдагліптину 50 мг 2 рази на добу та 0,2 % для всіх препаратів порівняння. Такі підвищення рівнів трансаміназ були зазвичай безсимптомними, не прогресуючими за характером та не були пов'язані з холестазом та жовтяницею.
У контрольованих клінічних дослідженнях гіпоглікемія нечасто спостерігалась у пацієнтів, які отримували вілдагліптин у комбінації з метформіном, і в пацієнтів, які отримували плацебо і метформін. Випадків тяжкої гіпоглікемії у групі вілдагліптину не спостерігалось.
Шлунково-кишкові небажані явища, в тому числі діарея і нудота, спостерігалися під час лікування метформіном.
У цілому, шлунково-кишкові симптоми відзначалися у 12,9 % хворих, які отримували комбінацію вілдагліптину і метформіну, порівняно з 18,1 % пацієнтів, які отримували тільки метформін. У порівняльних контрольованих дослідженнях монотерапії гіпоглікемія спостерігалася нечасто.
Небажані реакції, зареєстровані у пацієнтів, які отримували вілдагліптин як монотерапію та додаткову терапію в процесі подвійних сліпих досліджень, перераховані нижче за класами систем органів та абсолютною частотою. При оцінюванні частоти виникнення побічних реакцій використано такі критерії:
дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100 – <1/10), нечасто (≥1/1000 – <1/100), рідко (≥1/10,000 – <1/1000), дуже рідко (<1/10000), частота невідома (не підлягає оцінці за наявними даними).
У кожній об'єднаній за частотою групі небажані явища представлені у порядку зменшення серйозності.
Інфекції та інвазії
Дуже рідко: інфекції верхніх дихальних шляхів, назофарингіт.
З боку нервової системи
Часто: запаморочення, тремор.
Нечасто: головний біль.
З боку судинної системи
Нечасто: периферичні набряки.
З боку шлунково-кишкового тракту
Часто: нудота.
Нечасто: діарея, запор.
З боку печінки
Рідко: підвищені рівні трансаміназ.
З боку скелетно-м'язової системи
Нечасто: артралгія.
Порушення обміну речовин і харчування
Нечасто: гіпоглікемія, збільшення маси тіла.
Порушення загального характеру
Нечасто: астенія.
Жодні небажані явища, що спостерігалися при монотерапії вілдагліптином, не виявлялись істотно частіше при одночасному застосуванні вілдагліптину та метформіну.
Післяреєстраційний досвід
Побічні реакції на препарат були зареєстровані в рамках спонтанних післяреєстраційних повідомлень та в літературі. Оскільки ці повідомлення надходять від невизначеної кількості добровольців, то немає можливості достовірно оцінити їх частоту, тому вони класифікуються як «частота невідома».
- Гепатит, що минув після відміни препарату.
- Кропив'янка, панкреатит, бульозні або ексфоліативні ураження шкіри, утворення пухирів.
Відомі небажані явища, спричинені метформіном, представлені нижче
З боку крові і лімфатичної системи
Поодинокі випадки лейкопенії, тромбоцитопенії та гемолітичної анемії.
Дуже рідко: зниження рівня вітаміну B 12 у крові.
Порушення обміну речовин і харчування
Дуже часто: втрата апетиту.
Дуже рідко: лактоацидоз (частота: 3 випадки на 100000 людино-років).
З боку нервової системи
Часто: дисгевзія (3 %).
Нечасто: втомлюваність.
З боку шлунково-кишкового тракту
Часто або дуже часто: шлунково-кишкові розлади (5–15 %), такі як нудота, блювання, діарея і біль у животі (ці симптоми зазвичай виникають на початку лікування і в більшості випадків минають спонтанно).
З боку печінки і жовчовивідних шляхів
Поодинокі випадки: аномальні результати функціональних проб печінки, наприклад підвищення рівня трансаміназ або гепатит (оборотні після відміни метформіну).
З боку шкіри та підшкірної жирової клітковини
Дуже рідко: шкірні реакції, такі як еритема, свербіж, кропив'янка.
Комбінація вілдагліптину з інсуліном (з метформіном/без метформіну)
Частота гіпоглікемії у контрольованих клінічних дослідженнях була подібною в обох групах (14,0 % у групі вілдагліптину порівняно з 16,4 % у групі плацебо). Тяжкі гіпоглікемічні явища були відзначені у 2 пацієнтів у групі вілдагліптину та у 6 пацієнтів у групі плацебо. Загальний вплив на середню масу тіла був незначним в обох групах (+0,6 кг у групі вілдагліптину та ±0 кг у групі плацебо).
Наступні небажані явища спостерігалися при прийомі вілдагліптину під час цих досліджень
З боку нервової системи
Часто: головний біль.
З боку шлунково-кишкового тракту
Часто: нудота, гастроезофагеальна рефлюксна хвороба.
Нечасто: діарея, метеоризм.
Порушення загального характеру
Часто: озноб.
Лабораторні дослідження
Часто: зниження рівня глюкози в крові. Відміна препарату через ці небажані явища в цілому відбувалася рідко.
Комбінація зі сульфонілсечовиною
Небажані явища у пацієнтів, які отримували препарат 50 мг 2 рази на добу у комбінації з метформіном і сульфонілсечовиною (n = 157):
Порушення обміну речовин і харчування
Часто: гіпоглікемія.
З боку нервової системи
Часто: запаморочення, тремор.
З боку шкіри
Часто: гіпергідроз.
Порушення загального характеру
Часто: астенія.
Термін придатності.
2 роки.
Умови зберігання.
Даний лікарський засіб не потребує спеціальних умов зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці.
Упаковка.
По 7 таблеток у блістері, по 4 блістери у пачці.
Категорія відпуску.
За рецептом.
Виробник.
АТ «Фармак» (первинне та вторинне пакування, маркування, випуск серії з продукції in bulk фірми-виробника Оман Фармасьютикал Продактс Компані ЛЛС, Оман).
Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.
Україна, 04080, м. Київ, вул. Кирилівська, 74
Список отзывов пуст
Добавить отзыв
Казахстан, Грузия, Турция, Польша, Европа