Личный кабинет
АКСАСТРОЛ табл. 1 мг №28
rx
Код товара: 124483
Производитель: Grindeks (Кипр)
15 300,00 RUB
нет в наличии
Сообщить когда товар появиться в наличии
поиск медикаментов, лекарства, таблеток
- Внешний вид товара может отличаться от товара на сайте.
- Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
- Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
- Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!
Инструкция
Для медицинского использования лекарственного средства
Аксастрол
Аксастрол.
Место хранения:
Активный ингредиент: анастрозол;
1 таблетка содержит 1 мг анастрозола;
Вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; кукурузный крахмал; К-30; микрокристаллическая целлюлоза; Грилась натрия гликолята (тип а); Силиконовый диоксид коллоидный безводный; стеарат магния; тальк;
Оболочка: гипромелоза, Macroool 400, диоксид титана (E 171), тальк.
Лекарственная форма.
Таблетки покрыты пленкой оболочкой.
Основные физико-химические свойства: белые круглые таблетки, покрытые скорлупой пленки, диаметром приблизительно 6,6 мм.
Фармакотерапевтическая группа.
Антагонисты гормонов и аналогичные средства. Ароматазы ингибиторы.
ATH L02B G03 код.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Анастроксол является мощным высокоизвестным нестероидным ингибитором ароматазы. У женщин в постменопаузе эстрадиол производится преимущественно путем преобразования андростенсиона в эстрон с использованием фермента ароматазы в периферических тканях. Этрон дальше превращается в эстрадиол.
Уменьшение уровня циркулирующего эстрадиола проявляет терапевтический эффект у женщин с больными раком молочной железы. У женщин в постменопаузе приема анастроксов в суточной дозе 1 мг приводит к снижению уровня эстрадиола на 80%.
Анастрокс не обладает прогестогенной и андрогенной активностью; Ежедневные дозы до 10 мг не влияют на секрецию кортизола и альдостерона, измеренные до и после стандартного теста для стимулирования адренокортикотропного гормона (AKTG). Таким образом, нет необходимости в замене введении кортикостероидов.
Клиническая эффективность и безопасность
Распределенный рак молочной железы .
Первая линия терапии для женщин в постменопаузе с широко распространенным раком молочной железы.
В клинических испытаниях эффективность анастрозола при дозе 1 мг и тамоксифена (приготовление первой линии для лечения локально-распространенного или метастатического рака молочной железы с положительными или неизвестными показателями гормоновных рецепторов в постменопаузе) в дозе 20 мг при получении 1 раз в день. Основным конечным результатом было время прогрессирования опухолей, частоту объективного реагирования опухоли и безопасности.
Оценка основных конечных показателей показала, что анастрозол имел статистически значимое преимущество над тамоксифеном в отношении времени прогрессирования опухоли (срединное время прогрессирования 11,1 и 5,6 месяца для анастроксина и тамоксифена, соответственно); Частота объективной реакции опухоли была одинаковой для обоих лекарств.
Другое исследование продемонстрировало, что частота объективного отклика опухоли и прогрессирование опухоли для анасттрексола и тамоксифена были аналогичными. Оценка вторичных окончательных показателей подтвердила оценку основного преимущества эффективности. Дополне низкий уровень смертности в группах лечения не разрешил выводы о различиях в общем выживании.
Терапия второй линии для женщин в постменопаузе и широко распространенном раке молочной железы .
Анастрозол в дозах 1 мг или 10 мг 1 раз в день и ацетат мегестрола в дозе 40 мг 4 раза в день
Изученный в двух контролируемых клинических испытаниях с участием женщин в постменопаузе с общим раком молочной железы, в котором заболевание прогрессировало после лечения тамоксифеном общего рака молочной железы или рак молочной железы на ранней стадии. Прогрессирование и частота объективного ответа были основными показателями эффективности. Кроме того, частота случаев длительна (более 24 недель) стабильного заболевания, частота прогрессирования и общего выживания. В обоих исследованиях значительных различий между группами лечения он не был обнаружен от параметров эффективности.
Плотность минеральной кости (MSCK) .
В фазе исследований III / IV женщины в постменопаузе с ранним раком молочной железы с положительными рецепторами гормонов, которые планировали, чтобы дать анастрозол в дозе 1 мг / день, были распределены на низкую, среднюю и высокую группу риска в соответствии с существующими Риск остеопоротического возникновения разрушения. Основным параметром эффективности был анализ плотности костной массы поясничного позвоночника с использованием сканирования DERA. Все пациенты получали витамин D и кальций. Пациенты в группе низкого риска получали только анастрозол; Пациенты в группе среднего риска получали анастрозол и ризедронат в дозе 35 мг 1 раз в неделю или анастрозоле и плацебо; Пациенты в группе высокого риска получали анастрозол и ризедронат в дозе 35 мг 1 раз в неделю. Основной концом индикатор был изменением плотности костной массы поясничного позвоночника в течение 12 месяцев по сравнению с начальным уровнем.
Обновленный анализ после 12 месяцев показал, что пациенты со средним и высоким риском остеопоротического разрушения не имели снижения плотности кости при лечении анастрозоля в дозе 1 мг / день в сочетании с розоннатом в дозе 35 мг 1 раз в неделю. Кроме того, уменьшение MSC, которое не было статистически значимым, наблюдалось в группе низкого риска при лечении только анастрозола в дозе 1 мг / день. Эти результаты были отражены в дополнительной вариабельной эффективности, изменения в общей сложности бедра через 12 месяцев по сравнению с начальным уровнем.
Это исследование доказывает, что целесообразно рассмотреть использование бисфосфонатов с возможной потерей костной ткани у женщин в постменопаузе с раком молочной железы на ранних стадиях, которые планируются назначать анастрозол.
Фармакокинетика.
Поглощение
Поглощение анастрозола быстро, максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 2 часов после получения (на пустой желудок). Еда слегка замедляет скорость, но не степень всасывания. Незначительные изменения в скорости поглощения не приводят к клинически значимому влиянию на концентрацию равновесия в плазме крови при нанесении анастрокса один раз в день. Приблизительно 90-95% равновесной концентрации анастроксила в плазме крови достигаются после 7 дней применения препарата, накопление составляет 3-4 раза. Нет информации о зависимости фармакокинетических параметров анастроксов со временем или дозы.
Фармакокинетика анастрозы не зависит от возраста женщин в постменопаузе.
Распределение
Только 40% анастрозола связывается с белками плазмы крови.
Метаболизм и в одном
Анастроксол широко метаболизируется в постменопаузе женщин, менее 10% дозы выводится в неизменной форме в течение 72 часов после применения. Анастрозол медленно выводится, период полураспада составляет 40-50 часов. Метаболизм анастрозола осуществляется путем N-делкилирования, гидроксилирования и глюкуронизации. Метаболиты получают в основном с мочой. Триазол, основной метаболит в плазме крови, не подавляет ароматазу.
Нарушение функции почек или печени
Концентрации анастрозола в плазме волонтеров крови с циррозом печени были в пределах диапазона концентраций, наблюдаемых у здоровых субъектов.
Концентрации анастроксила в плазме крови, наблюдаемой во время долгосрочных исследований эффективности у пациентов с расстройством почек, находились в пределах диапазона концентраций анастрозоля в плазме крови, наблюдаемой у пациентов без нарушения функции почек. Использование пациентов с анастрозолом с серьезным нарушением функции почек нуждается в осторожности.
Клинические характеристики.
Индикация.
Лечение широко распространенного рака молочной железы с положительными показателями рецепторов гормонов в постменопаузе.
Противопоказание.
Известна повышенная чувствительность к анастрозоле или к любому компоненту препарата;
Период беременности или грудное вскармливание.
Специальные меры безопасности .
Любые неиспользованные лекарства или отходы должны быть утилизированы в соответствии с местными требованиями.
Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.
Anastroxol in vitro подавляет ферменты CYP 1A2, CYP 2C8 / 9 и CYP 3A4. Клинические исследования с использованием антипирина и варфарина были продемонстрированы, что анастрозол в дозе 1 мг не в значительной степени не ингибирует метаболизм антипирина и R- и S-варфарина. Такие данные указывают, что одновременное использование анастрокса с другими препаратами вряд ли приведет к клинически значимым взаимодействиям, опосредованным ферментом CYP.
Ферменты, которые посреднифицируют метаболизм анастрозоля, не были идентифицированы. Ciminidine, слабый неспецифический ингибитор ферментов CYP, не влияет на концентрацию плазмы анастрозоля. Данные о влиянии мощных ингибиторов CYP отсутствуют.
Исследование базы данных безопасности препарата, накопленного в ходе клинических испытаний, не выявила информацию о клинически значимых лекарственных взаимодействиях у пациентов, которые принимали одновременно анастсол и другие препараты, которые часто предписаны. О клинически значимых взаимодействиях с бисфосфонатами не сообщалось.
Одновременное использование тамоксифена без средств, содержащих эстрогенов, с антрезолом, поскольку он может ослабить его фармакологические эффекты.
Особенности приложения.
Общий
Анастрокс не должен использоваться в пременопаузе женщин. Начало менопаузы должно быть подтверждено биохимическим анализом, если гормональное состояние пациентов не может быть установлено с использованием клинических методов. Не существует никаких данных о одновременном использовании анастроксола с аналогами растворительного коэффициента лютеинизирующего гормона (RFLG).
У женщин с имеющимися ишемическими сердечными заболеваниями в ходе исследования ATAC увеличение частоты ишемических сердечно-сосудистых событий наблюдалось при использовании анастрозола (у 17% пациентов, получающих анастрозолу и 10% пациентов, принимающих тамоксифен). Необходимо взвесить риски и преимущества лечения пациентом Анастроксола с ишемической болезнью сердца (см. Раздел «Побочные реакции»).
Влияние на плотность минеральной кости
Поскольку анастрозол уменьшает уровни циркулирующего эстрогена, это может привести к снижению минеральной плотности костей с возможным увеличением риска переломов.
У женщин пациентов с остеопорозом или подверженным риску остеопороза, минеральная плотность костей следует оценить с использованием денситометрии костей, например, с использованием двусмысленного рентгеновского поглощения (DERA), в начале лечения и регулярных интервалов после лечение. При необходимости необходимо назначить лечение или профилактику остеопороза и тщательно соблюдать состояние пациента. Применение конкретных средств, таких как бисфосфонаты, могут остановить дальнейшую потерю плотности минеральной кости, вызванную анастроксом у женщин в посте менопаузы; следует оценить целесообразность такого применения.
Нарушение функции печени
Анастроза не расследована у пациентов с раком молочной железы и умеренным и тяжелым расстройствами функций печени. У пациентов с нарушением функции печени можно увеличить выставку анастроксина; Использование пациентов с анастрозолом с умеренными и тяжелыми расстройствами функций печени требуют осторожности. Лечение должно основываться на соотношении преимуществ и риска для каждого отдельного пациента.
Нарушение функции почек
Anastro не исследуется у пациентов с раком молочной железы и умеренной и тяжелой функцией почек. Экспозиция Анастрокса не увеличивает у пациентов с тяжелым нарушением функции почек (скорость гломеренной фильтрации (GPC) <30 мл / мин); Использование пациентов с анастрозолом с серьезным нарушением функции почек нуждается в осторожности.
Дети
Анастроксол не показан для использования для детей, поскольку для этой группы пациентов с безопасностью и эффективностью не установлены.
Гиперчувствительность к лактозу
Препарат содержит лактозу. Пациенты с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицита LAPP-LACTASE или глюкозома-галактоза- галакозы не могут быть введены до этого лекарственного средства.
Применение во время беременности или грудного вскармливания.
Исследования животных продемонстрировали репродуктивную токсичность.
Данные об использовании анастрозоля с беременными женщинами отсутствуют. Анастрозол противопоказан во время беременности.
Данные об использовании анастроксола в период грудного вскармливания отсутствуют, поэтому препарат противопоказан этой категории пациентов.
Фертильность
Влияние анастроксина на фертильность человека не изучено.
Возможность влиять на скорость реакции при водительстве автомобилей или других механизмов.
Анастро не затронут или оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами. Тем не менее, были получены сообщения о случаях астения и сонливости, связанные с администрированием Анастроксола; Следовательно, предосторожность следует принимать при управлении транспортными средствами или работать с другими механизмами, если такие симптомы наблюдаются.
Способ применения и доза.
Препарат вводят перорально.
Рекомендуемая доза для взрослых, в том числе пожилых женщин, составляет 1 таблетку (1 мг) 1 раз в день.
С инвазивной раком молочной железы с положительными показателями гормонов рецепторов на ранних стадиях у женщин в постменопаузе рекомендуемая продолжительность адъювантного эндокринного лечения составляет 5 лет.
Почечная недостаточность: пациенты с легкими или умеренными расстройствами функции регулировки почек не требуются. Использование этой группы пациентов требует осторожности.
Сбой печени: пациенты с заболеваниями печени со степенью тяжести регулировки дозы не требуются. Использование этой группы пациентов требует осторожности.
Дети.
Анастрозол не рекомендуется назначаться детям из-за дефицита данных о безопасности и эффективности.
Передозировка.
Клинический опыт случайной передозировки ограничен. В ходе исследований на животных анастроза продемонстрировала низкую острую токсичность. Во время клинических исследований были использованы различные дозы анастрозола: до 60 мг одноразовые для здоровых мужчин добровольцев и до 10 мг в день в постменопаузе с широко распространенным раком молочной железы; Эти дозы были хорошо переносимы. Одноразовая доза анастроксола, которая приводит к симптомам, которые угрожают жизни, не были установлены. Специфический антидот с передозировкой не существует, лечение должно быть симптоматическим.
При лечении передозировки следует учитывать возможность получения другого препарата или нескольких лекарств. Если пациент находится на этикетке, вы можете вызвать рвоту. Диализ может быть полезен, поскольку анастрозол не имеет высокой степени связывания белка. Рекомендуется, чтобы общая поддержка лечения, включая частый мониторинг средств к существованию и тщательный мониторинг пациента.
Неблагоприятные реакции.
В таблице 1 представлены нежелательные реакции, наблюдаемые во время клинических и после регистрационных исследований или были получены в виде спонтанных сообщений. Если не указано иное, частотные категории были рассчитаны на основе количества нежелательных явлений, наблюдаемых в фазовом обследовании с участием женщин в постменопаузе с работоспособным раком молочной железы, получающего адъювантную терапию в течение 5 лет.
Следующие нежелательные реакции распространяются по частоте и классам органов (CSO). Распределение частоты проводилось в соответствии с такими критериями: очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100, <1/10), редко (≥1 / 1000, <1/100), редко (≥1 / 10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000). Чаще всего сообщили о таких нежелательных реакциях: головная боль, приливы, тошнота, сыпь, артралгия, расстройства мобильности в суставах, артрит и астения.
Таблица 1
Нежелательные реакции для COS и частоты | ||
По метаболическому и питанию | Часто | Анорексия Гиперхолестеринемия |
Не часто | Гиперкальциемия (с увеличением или без увеличения уровня гормона паращитовидной железы) | |
По нервной системе | Очень часто | Головная боль |
Часто | Сонливость Синдром запястья туннель * Расстройства чувствительности (включая парестезию, потерю вкуса и изменения в вкусовых ощущениях) | |
Сосудистой системой | Очень часто | Кувы |
От пищеварительной системы | Очень часто | Тошнота |
Часто | Диарея Рвота | |
Со стороны гепатобилиарной системы | Часто | Увеличение уровней щелочной фосфатазы, аланинаминотрансферазы и аспартатеминотрансферазы |
Не часто | Увеличить уровни гамма-GT и BiliRubin Гепатит | |
Со стороны кожи и подкожного волокна | Очень часто | Сыпь |
Часто | Утопление волос (Alopecia) Аллергические реакции | |
Не часто | Парус | |
Редко | Эритема полиморфы Анафилактоидная реакция Кожаный васкулит (включая определенное количество случаев Purpuri Schengen-Genoha) ** | |
Очень редко | Синдром Стивен-Джонсона Ангионевротический отек | |
Со стороны кости и мышечной системы и соединительной ткани | Очень часто | Артрация / нарушение мобильности в суставах Артрит Остеопороз |
Часто | Боли костей Малгиа | |
Не часто | Синдром кладущего пальца | |
Репродуктивной системой и молочной железой | Часто | Сухой влагалище Вагинальное кровотечение *** |
Нарушения системы и осложнения на входном сайте | Очень часто | Астения |
* Частота синдрома запястного туннеля было больше, чем у пациентов, получающих анастрозолу в ходе клинических исследований по сравнению с пациентами, получающими тамоксифен. Тем не менее, большинство из этих случаев возникли у пациентов с определенными факторами риска этого состояния.
**Оскільки у дослідженні ATAC випадки шкірного васкуліту та пурпури Шенлейна-Геноха не спостерігалися, частота цих явищ може вважатися рідкою (≥0,01 %, <0,1 %) на основі найгіршого значення точкової оцінки.
***Вагінальні кровотечі виникали часто, в основному у пацієнток з поширеним раком молочної залози під час перших кількох тижнів після заміни гормональної терапії на лікування анастрозолом. Якщо кровотечі продовжуються, слід провести подальше обстеження.
Під час дослідження ІІІ фази, проведеного з участю жінок у постменопаузі з операбельним раком молочної залози, які отримували лікування протягом 5 років, ішемічні явища з боку серцево-судинної системи спостерігалися частіше у пацієнток, які приймали анастрозол, порівняно з тими, хто отримував тамоксифен, хоча відмінність не була статистично значущою. Спостережувана різниця була зумовлена переважно повідомленнями про стенокардію та асоціювалася з підгрупою пацієнток, які і раніше страждали на ішемічну хворобу серця.
У таблиці 2 представлена частота попередньо заданих небажаних явищ у ході дослідження АТАС (період спостереження з медіаною 68 місяців) незалежно від причин їх виникнення, що спостерігалися у пацієнток, які одержували досліджувану терапію, та протягом періоду до 14 діб після припинення лікування.
Таблиця 2
Попередньо задані небажані явища у дослідженні АТАС
Небажані явища | Анастрозол (N=3092) | Тамоксифен (N=3094) |
|---|---|---|
Припливи | 1104 (35,7 %) | 1264 (40,9 %) |
Біль/порушення рухливості у суглобах | 1100 (35,6 %) | 911 (29,4 %) |
Порушення настрою | 597 (19,3 %) | 554 (17,9 %) |
Слабкість/астенія | 575 (18,6 %) | 544 (17,6 %) |
Нудота та блювання | 393 (12,7 %) | 384 (12,4 %) |
Переломи | 315 (10,2 %) | 209 (6,8 %) |
Переломи хребта, стегна або зап'ястя/перелом Колліса | 133 (4,3 %) | 91 (2,9 %) |
Переломи зап'ястя/перелом Колліса | 67 (2,2 %) | 50 (1,6 %) |
Переломи хребта | 43 (1,4 %) | 22 (0,7 %) |
Переломи стегна | 28 (0,9 %) | 26 (0,8 %) |
Катаракта | 182 (5,9 %) | 213 (6,9 %) |
Вагінальна кровотеча | 167 (5,4 %) | 317 (10,2 %) |
Ішемічна хвороба серця | 127 (4,1 %) | 104 (3,4 %) |
Стенокардія | 71 (2,3 %) | 51 (1,6 %) |
Інфаркт міокарда | 37 (1,2 %) | 34 (1,1 %) |
Захворювання коронарних артерій | 25 (0,8 %) | 23 (0,7 %) |
Ішемія міокарда | 22 (0,7 %) | 14 (0,5 %) |
Вагінальні виділення | 109 (3,5 %) | 408 (13,2 %) |
Будь-яке явище венозної тромбоемболії | 87 (2,8 %) | 140 (4,5 %) |
Тромбоемболія глибоких вен, включаючи емболію легеневої артерії | 48 (1,6 %) | 74 (2,4 %) |
Ішемічні порушення мозкового кровообігу | 62 (2,0 %) | 88 (2,8 %) |
Рак ендометрія | 4 (0,2 %) | 13 (0,6 %) |
У групах анастрозолу та тамоксифену спостерігалася така кількість переломів: 22 на 1000 пацієнток-років та 15 на 1000 пацієнток-років відповідно (період спостереження з медіаною 68 місяців). Частота переломів у групі анастрозолу була подібна до такої, яка спостерігалася у пацієнток відповідного віку у постменопаузі. Частота випадків остеопорозу становила 10,5 % у пацієнток, яких лікували анастрозолом, та 7,3 % у пацієнток, яких лікували тамоксифеном.
Не було встановлено, чи відображає частота переломів та частота остеопорозу, які спостерігалися у дослідженні у пацієнток, які отримували анастрозол, протекторний ефект тамоксифену, специфічний ефект анастрозолу або обидва ефекти.
Термін придатності. 4 роки.
Не застосовувати після закінчення терміну придатності!
Умови зберігання.
Не потребує спеціальних умов зберігання.
Зберігати в недоступному для дітей місці!
Упаковка.
По 14 таблеток у блістері; по 2 блістери в картонній пачці.
Категорія відпуску.
За рецептом.
Виробник.
Ремедика ТОВ.
Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.
Вул. Ахарнон, Лiмассол Iндустрiал Естате, 3056 Лiмассол, Кiпр (будівля 1 - головна, будівля 2 - пеніциліни, будівля 4 - цефалоспорини, будівля 5 - протипухлинні/гормони, будівля 10 -протипухлинні).
Заявник.
АТ «Гріндекс».
Місцезнаходження заявника та/або представника заявника.
Вул. Крустпілс, 53, Рига, LV-1057, Латвія.
Тел./факс: +371 67083205 / +371 67083505
АНАСТРОЗОЛ
Нажмите на одно или несколько действующих веществ для поиска аналогов по составу.
Аналоги - препараты, имеющие то же международное непатентованое наименование.
В аптеке бывают лекарства-аналоги.
Мы поможем Вам ознакомится с информацией и подобрать лекарства, если препарат проходит перерегистрацию или снят с производства.
Дорогостоящий препарат иногда можно заменить более дешевым аналогом.
Для замены препарата на аналог обязательно проконсультируйтесь с врачем или провизором.
Можно найти, отсортировать препараты низких цен. Могут отличаться дозы действующих веществ.
Список отзывов пуст
Добавить отзыв
Казахстан, Грузия, Турция, Польша, Европа