АЛЛЕРГОЛИК кап. орал. фл. 10 мл №1

Для медицинского использования лекарственного средства

Аллергия

( Алеролик )

Место хранения:

Активный ингредиент: левоцетироцин дигидрохлорид;

1 мл (25 капель) раствора содержит левоцетироцин дигидрохлорид 5 мг;

Вспомогательные вещества : ацетат натрия, тригидрат; Кислотный уксусный лед; пропиленгликоль; глицерин; сахарин натрий; метил парухалейбензоат (E 218); пропиларгидроксибензоат (E 216); Вода очищена.

Лекарственная форма. Капли устно, решение.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, бесцветный или почти бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа. Антигистаминные препараты для системного применения. Производные пиперазина. Левоцетирысин.

ATH CODE R06A E09.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Левоцетиризин является активным стабильным r-энантиомером цетиририна, который принадлежит группе конкурентных антагонистов гистамина. Фармакологическое действие связано с блокировкой H ₁ -гистаминовыми рецепторами. Сродство с H ₁ -гистаминовыми рецепторами в левоцетирысине в 2 раза выше, чем у цетиририна. Затрагивает гистаминозависимый этап развития аллергической реакции, снижает миграцию эозинофилов, сосудистой проницаемости, ограничивает выделение воспалительных посредников. Профилактика развития и облегчает ход аллергических реакций, антиокисление, противовоспалительное, противовоспалительное воздействие, почти не влияет на антихолинергическое и антисеротониновое действие.

Фармакокинетика.

Фармакокинетические параметры левоцетироцина имеют линейную зависимость и почти не отличаются от таких в цетиризине.

Поглощение. Препарат после перорального введения быстро и интенсивно поглощается. Степень поглощения препарата не зависит от дозы препарата и не изменяется с питанием, но максимальная концентрация (C _MAH ) препарата уменьшается и достигает максимального значения позже. Биодоступность достигает 100%.

У 50% пациентов эффект препарата разрабатывается через 12 минут после получения одной дозы и 95% - после 0,5-1 часа. Из _{сыворотки} в сыворотке в сыворотке достигается через 50 минут после одного приема внутренней терапевтической дозы. Концентрация равновесия в крови достигается после 2 дней приема препарата. _MAH составляет 270 нг / мл после одноразового применения и 308 нг / мл - после повторного использования в дозе 5 мг соответственно.

Распределение. Не существует информации о распределении препарата в тканях человека, а также проникновением левоцетироцинцина через барьер в крови. В исследованиях животных самая высокая концентрация фиксируется в печени и почках, а самым низким - в тканях центральной нервной системы. Объем распределения составляет 0,4 л / кг. Связывание белков в плазме крови составляет 90%.

Биотрансформация. В организме человека метаболизм подвергается 14% левоцетиризину. Процесс обмена веществ включает окисление, N- и O-делкилирование и муфта с таурином. Делкилирование в основном происходит с участием цитохрома CYP 3A4, в то время как многочисленные и (или (или) являются неопределенными изоформами CYP в процессе окисления. Левоцетиризин не влияет на активность цитохромических изосенментов 1А2, 2с9, 2С19, 2D6, 2E1, 3A4 в концентрациях, которые значительно превышают максимум после получения дозы 5 мг устной. Принимая во внимание низкую степень обмена веществ и отсутствие способности подавить метаболизм, взаимодействие левоцетироцина с другими веществами (и наоборот) вряд ли.

Разведение. Экскреция препарата происходит в основном из-за гломерельной фильтрации и активной трубчатой ​​выделения. Срок годности подготовки плазмы крови у взрослых (T _1/2 ) составляет 7,9 + 1,9 часа. День-жизнь препарата короче у маленьких детей. Общий оформление у взрослых - 0,63 мл / мин / кг. В основном, удаление левоцетироцина и его метаболитов из организма происходит с мочой (выделяется в среднем 85,4% дозы препарата). С калом только 12,9% дозы препарата отображается.

Общий зазор левоцетироцин в организме коррелирует с оформлением креатинина. Следовательно, пациенты с умеренными и тяжелыми расстройствами функции почек рекомендуются для выбора интервалов между приемами левоцетироцина, с учетом зазора креатинина. В анурии на заключительном этапе заболевания почек общее оформление левоцетиризина снижается примерно на 80% по сравнению с общим оформлением у людей без таких нарушений. Количество левоцетиризина, полученного в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализалина, было <10%.

Клинические характеристики.

Индикация.

Симптоматическое лечение аллергического ринита (в том числе круглогодичный аллергический ринит) и УРИТИКАРИЯ.

Противопоказание.

Повышенная чувствительность к левоцетироцинированному или к любому другому компоненту препарата, или к любым производным пиперазина.

Тяжелая форма хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл / мин).

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Исследование с левоцетиризином относительно взаимодействия не было проведено. Исследования с цетиризином (соединительным рацематом) показали, что одновременное использование с антипирином, псевдоэфедрин, циметидин, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глиписидом или диазепамом не обнаруживает клинически значимые неблагоприятные взаимодействия. Комплексное использование с теофиллином (400 мг / день) уменьшает 16% общее количество зотиризин (кинетика теофиллина не меняется). При изучении многократного введения ритонавира (600 мг 2 раза в день) и цетиризин (10 мг в день) степень воздействия цетиририна увеличилась на 40%, а распределение ритонавира немного изменилось (-11%) для параллельного использования цетиририна.

Еда не влияет на степень поглощения препарата, но снижает его скорость поглощения.

Особенности приложения.

С осторожностью использовать пациентов с хронической почечной недостаточностью (коррекция дозировочного режима) и пожилых пациентов (возможное снижение гломеренной фильтрации). Во время препарата необходимо воздерживаться от употребления алкоголя.

Наличие у пациентов с определенными факторами, провоцирующими задержку мочи (например, повреждение спинного мозга, гиперплазии предстательной железы), необходимо учитывать при введении препарата, поскольку левоцетиризин может увеличить риск задержки мочи.

Нет данных о усилении влияния седативных инструментов при использовании терапевтических доз, но использование седативных средств следует избегать во время препарата.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Левоцетиризин противопоказан для использования во время беременности. Левоцетиризин проникает в грудное молоко, поэтому, если необходимо, использование препарата, подаваемой груди, должна быть прекращена.

Возможность влиять на скорость реакции при движении автомобильным транспортом или работать с другими механизмами.

Необходимо воздерживаться от контроля транспорта или работы с другими механизмами во время лечения препаратом.

Способ применения и доза.

Препарат назначаются взрослыми и детьми от 6 месяцев внутренне, независимо от еды. Капли могут быть растворены в небольшом количестве воды. Если вы примените разбавление, следует учитывать, особенно при нанесении к детям, что объем воды, в котором растворяются падения, должны соответствовать количеству жидкости, которая может проглотить пациента. Разбавленный раствор следует принимать немедленно.

Рекомендуемые дозы:

Пациентам летнего возраста с нормальной функцией почек коррекция дозы препарата не требуется. Пациенты с нарушенной дозой расчета функций почек следует проводить с учетом зазора креатинина в соответствии с таблицей.

Для использования этой дозированной таблицы необходимо оценить клиренс пациента креатинина (CP _KR ) в мл / мин. KL _CP (ML / MIN) должен быть оценен содержанием креатинина в сыворотке крови (мг / дл) с помощью такой формулы:

Коррекция дозы препарата пациентов с нарушением функции почек

Дети с расстройствами функции дозы почек препарата следует регулировать индивидуально с учетом почечной очистки и массы тела.

Пациенты исключительно с корректировкой недостаточности печени не требуют дозированного режима не требуются. Пациенты с печеночной и почечной недостаточностью регулируют режим дозирования в соответствии со столом выше.

Продолжительность применения: пациенты с периодическим аллергическим ринитом (продолжительность симптомов заболевания составляет <4 дня в неделю или менее 4 недель) следует обрабатывать в соответствии с заболеванием и анамнезом; Лечение может быть прекращено, если симптомы исчезают, и могут быть восстановлены снова с повторными симптомами. В случае устойчивого аллергического ринита (продолжительность симптомов заболевания составляет> 4 дня в неделю и более 4 недель) в период контакта с аллергенами к пациенту может быть предложено постоянной терапией. При хронических заболеваниях (хронический аллергический ринит, хроническая уравнение), продолжительность лечения составляет до 1 года (данные, доступные из клинических испытаний при использовании рацемата).

Дети.

Использование левоцетироцина с новорожденными и младенцами до 6 месяцев не рекомендуется из-за ограниченных данных для этой возрастной категории. Препарат применяется к детям в возрасте 6 месяцев.

Передозировка.

Симптомы: взрослый передозировка может сопровождаться сонливостью; У детей - изначально волнение и повышенная раздражительность с последующей сонливостью.

Уход. Нет конкретных антидотов к левоцетироцинированному. В случае симптомов передозировки рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Необходимо рассмотреть необходимость промыть желудок за короткое время после подготовки. Гемодиализ для удаления левоцетироцина из организма не эффективен.

Неблагоприятные реакции.

Метилпаралейбензоат и пропиларгидроксибензоат, которые являются частью пероральных капель, могут вызвать развитие аллергических реакций (возможно отсроченных).

Из нервной системы: сонливость, головная боль, повышенная усталость, слабость, астения, судороги, парестезия, головокружение, обморок, тремор, инсульсию.

Из психики: расстройства сна, возбуждения, галлюцинации, депрессии, агрессии, бессонницы, суицидальных мыслей.

Из сердца: расширенное сердцебиение, тахикардия.

Из органов видения: визуальные нарушения, масштабы.

По стороне слушания и равновесия: головокружение.

Из печени и желчного тракта: гепатит.

Из почек и мочевой системы : Дисюрия, удержание мочи.

На стороне иммунной системы: гиперчувствительность, включая анафилаксию.

Из дыхательной системы, органы груди и средостения: одышка.

Из пищеварительной системы: диарея, рвота, запор, сухость во рту, тошнота, боли в животе.

Из кожи и подкожных тканей: ангионеротические отеки, стабильные медицинские сыпы, зуд, сыпь, уравнение.

Со стороны кости и мышечной системы: миалгия.

Результаты исследования: увеличение массы тела, отклонение функциональных образцов печени от нормального.

Нарушения еды и метаболизма: повышенный аппетит.

Общие нарушения и государство вместо администрации: отек.

Дата окончания срока. 2 года.

После открытия бутылки использовать в течение 3 месяцев.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре, не превышающей 30 ^° C. Хранить недоступным для детей.

Упаковка.

10 мл в бутылке с каплей. На 1 флакон в упаковке картона.

Категория выпуска.

Без рецепта.

Режиссер.

ПАО "Технолог".

Расположение производителя и адрес места проведения его деятельности.

Украина, 20300, Черкасская область, м. Умана, ул. Мануильский, 8.