АМИКАЦИН СУЛЬФАТ раствор для инъекций 250 мг/мл амп. 2 мл №1

Для медицинского использования препарата

Я икацин сульфат

(Амикацин сульфат)

Место хранения:

Активное вещество: амикацин; (Ы) -0-3-амино-3-дезокси-альфа-д-глюкопиранозил- (14) --- [6-амино-6-дезокси-альфа-д-глюкопиранозил- (16) -N ³ - (4 -amino-l-2-гидроксибутырл) -2-deoxy-l-стрептамин

(в виде сульфата);

1 мл раствора содержит сульфат амикацина в передаче в амикацин 50 мг или 250 мг;

Вспомогательные вещества: метабисульфит натрия (E 223), цитрат натрия, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Инъекционный раствор.

Фармакотерапевтическая группа. Антимикробные для системного применения. Аминогликозиды. Амикацин. ATS код J01G B06.

Клинические характеристики.

Индикация. Инфекции, вызванные чувствительными к амикацину с штаммами микроорганизмов, устойчивыми к другим аминогликозидам.

Противопоказание.

Способ применения и доза. Препарат назначаются внутримышечно или внутривенно (струя или капельница). Доза и способ введения препарата определяются индивидуально для каждого пациента, в зависимости от тяжести заболевания, чувствительности патогена, функции почек и массы тела пациента. Взрослые и дети в возрасте от 12 лет назначены 10 - 15 мг / кг в день. Суточная доза распределяется на 2 входа. Максимальная суточная доза для взрослых составляет 1,5 г. Продолжительность лечения внутривенного введения - 3 - 7 дней, с внутримышечной администрацией - 7 - 10 дней.

При несложных инфекциях мочеполовой системы (в дополнение к инфекциям, вызванным синогенной палкой), препарат вводят внутримышечно до 250 мг 2 раза в день в течение 5-7 дней.

В инфекциях, вызванных сигнальной палочкой, а в угрожающих инфекциях препарат назначают на дозу 15 мг / кг в день путем разделения на 3 инъекции.

Для новорожденных и преждевременных детей начальная доза нагрузки составляет 10 мг / кг в день с последующим введением суточной дозы 15 мг / кг, разделенной 2 введением, в течение 7 - 10 дней.

Пациенты с нарушением почечной функции суточной дозы должны быть уменьшены или увеличены на промежуток между администрациями, чтобы избежать кумуляции антибиотика. Необходимо отрегулировать схему дозирования в зависимости от заливки креатинина.

Для приготовления инфузионного раствора используется изотонический раствор хлорида натрия, раствором глюкозы 5%, рекордный раствор. Концентрация раствора амикацина при внутривенном введении не должна превышать 5 мг / мл. Продолжительность инфузии составляет 30 - 90 минут. Внутривенная инъекция должна проводиться медленно, в течение 7 минут.

Неблагоприятные реакции.

Из пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея.

Органами слуха: частично обратимая или необратимая глухота, шум уха.

Из центральной нервной системы: головная боль, сонливость, возможное снижение слуха, вестибулярных расстройств, головокружение, парестезия, тремор, судороги, энцефалопатия; В изолированных случаях - нарушение нейромой проводимости, невромешечная блокада (мышечный паралич, подавление дыхания) возможна.

Из системы гематопоев: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, гематурия, тромбоцитопения, эозинофилия.

Из мочевой системы: нефротоксичность - нарушение функции почек (олигурия, альбуминурия, цилиндрурия, гиперазотемия, протеинурия, микрогематурия, гематурия, улучшение креатинина); Редко - острый некроз, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

Из сердечно-сосудистой системы: васкулит, артериальная гипотензия.

Из эндокринной системы и метаболизма: гипоманция.

Из опорно-двигательного аппарата: артралгия.

Аллергические реакции: кожные высыпания, зуд, лихорадка; В изолированных случаях - отек Quincke.

Другие: боль вместо администрации, гиперемии, отека, гипертермии, гипербилирубинемия, увеличение трансаминазы крови.

Передозировка. Возможный появление эмо и нефротоксического действия препарата и признаки блокады Neuramus: шум в ушах, расстройствах слухов, кожи сыпь, головная боль, головокружение, лихорадка, парестезия, снижение почечной функции (к почечной недостаточности), ингибированию или паралича дыхания Отказ

В случае необходимости препарат выводится из организма парентеральным диализом или гемодиализмом. Уменьшите уровень лекарственного средства путем непрерывной артериовенозной гемафильтрации. Также применяется обмен гемотраспределением для вывода препарата из организма у новорожденных.

В первых признаках блокады нейромышечной проводимости необходимо остановить введение сульфата амикацина и немедленно ввести внутривенный раствор хлорида кальция или подкожно раствору прогрессий и атропина. Пациент переносится на контролируемое дыхание.

Применение во время беременности или грудного вскармливания. Препарат противопоказан во время беременности и грудного вскармливания.

Дети. Препарат используется в педиатрической практике.

Амикацин сульфат используется с осторожностью для лечения преждевременных и пожертвованных детей, поскольку из-за недостаточной обработки экскреторной системы удаления аминогликозидов может распространяться, вызывая явления токсичности.

Особенности приложения. В связи с потенциальной оттоксичностью и нефротоксичностью аминогликозидов пациенты должны находиться под особым надзором врача.

Не рекомендуется назначать пациентов с амикацином сульфатами с повышенной чувствительностью к другим аминогликозидам из-за опасности кросс-аллергии.

С осторожностью следует принимать пациентов с миастенией и паркинсонизмом, а также пожилыми людьми, пациентами, которые имеют нарушения нейро-мышечной проводимости в связи с возможностью лечебного эффекта.

При наличии инфекций, которые трудно лечить или сложные инфекции 10 дней, необходимо оценить препарат и перед целью следующего курса для проверки функции почек, слушания, вестибулярного аппарата и концентрации препарат в сыворотке. Если после 3 - 5 дней нет ожидаемого клинического эффекта, лечение должно быть остановлено и определение чувствительности патогена к антибиотикам.

Пациенты с нарушенной функцией почек необходимо регулировать режим дозирования в зависимости от заливки креатинина. Риск ототоксического и нефротоксического действия увеличивается с внедрением крупных доз препарата. Для профилактики других и нефротоксических осложнений и снижение количества их развития при использовании препарата рекомендуется контролировать функцию почек, слушания и вестибулярного аппарата, по крайней мере, раз в неделю.

Основным токсическим воздействием препарата с парентеральным введением является его действие на VIII пару черепнообразных нервов, что первоначально глухое в диапазоне высоких частотных звуков. У пациентов с расстройствами функции почек риск ототоксических осложнений намного выше. Перед лечением необходимо исправить баланс водного электролита у пациента. В период лечения амикацин сульфата необходимо использовать достаточное количество жидкости, часто определяют концентрацию креатинина в плазме крови и, при необходимости, отрегулируйте схему дозировки.

Пациенты пожилых людей должны уменьшить дозу сульфата амикацина из-за уменьшения функциональной активности почек и возможным снижением массы тела. Следует регулярно оценивать функциональную активность почек. Необходимо проводить анализ мочи до или во время лечения. Требуется периодическое исследование и аудиокордитор, определение вестибулярной функции требуется. Если наблюдается почечная, вестибулярная или слушающая недостаточность, необходимо уменьшить дозу или прекратить прием сульфата амикацина.

Пациенты в нарушение функции почек суточной дозы должны быть уменьшены и / или интервал между дозами для увеличения в соответствии с концентрацией креатинина сыворотки для предотвращения накопления препарата в крови и минимизации риска оттоксичности. Если есть признаки повреждения почек (например, альбуминурия, микрогематурия, лейкоцитурия), гидратация должна увеличиваться и уменьшить дозировку. Эти проявления обычно исчезают после завершения лечения. Если есть признаки ототоксичности (например, головокружение, звон, уши в ушах или уменьшение слуха) или нефротоксичность (например, уменьшить зазор креатинина, олигурию), использование сульфата амикацина должно быть остановлено или уменьшается доза. Однако, если есть проявления азотемии или увеличения олигурии, лечение следует остановить.

Отоксичность, вызванная аминогликозидными антибиотиками, может развиваться после применения препарата и обычно необратим. Риск ототоксичности повышен у пациентов с нарушенной функцией почек, а также с использованием высоких доз или с длительным процедурм.

У пациентов с обезвоживанием организма, возможность токсичности увеличивается из-за увеличения концентрации препарата в сыворотке.

Одновременное использование амикацина сульфата и диуретики быстрых действий, например, производных эмболической кислоты, фуросемида, маннита (особенно если диуретик вводят внутривенно), может привести к развитию необратимой глухоты.

Вы не можете предписывать два аминогликозида одновременно или заменять один препарат другим, если первый аминогликозид использовался в течение 7-10 дней. Повторный курс может быть проведен не ранее 6 недель.

Препарат содержит метабисульфит натрия, который может вызвать реакцию аллергического типа, в том числе симптомы анафилаксии и различной степени тяжести астматических атак, особенно у пациентов с бронхиальной астмой.

При одновременном использовании с цефалоспоринами желательно ввести их в разные места (с внутримышечной введением) на интервале не менее 1 часа.

Использование амикацин сульфата может изменить такие лабораторные параметры: сывороточная аланинаминотрансфераза, аспартатеминотрансфераза, билирубин, лактат дегидрогеназа, щелоча, алкалинфосфат, мочевыводящий азот, креатинин, ионы кальция, магний, калий, натрий.

Возможность влиять на скорость реакции при движении автомобильным транспортом или работать с другими механизмами. Опыт использования препарата указывает на то, что он не влияет на способность управлять автомобилем или работать с механизмами, но необходимо учитывать вероятность таких побочных эффектов центральной нервной системы, как сонливость, нервно-мышечная передача.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия. Одновременное введение амикацина сульфата с анестетикой и миорелаксантами может вызвать блокаду нервно-мышечной передачи и паралича дыхательных мышц.

Риск развития нефротоксического действия увеличивается при одновременном использовании с амфотерицином B, цефалотином, полимиксином и фуросемидом. Риск ототоксического действия увеличивается путем одновременного использования фуросемида, этокинаты или цисплатина.

Амикацин сульфат несовместим в растворе с пенициллинами, цефалоспоринами, амфотерицином, гидрохлоротиазидом, эритромицином, гепарином, нитро-фурантоном, тиопентоном, варфарином, тетрациклинами, витаминами группы B, витамин С хлористом калия.

Индометацин, фенилбутазон и другие НПВП, которые нарушают почечный кровоток, могут замедлить скорость удаления сульфата амикацина. Когда амикацин сульфат используется преждевременные младенцы одновременно с внутривенным администрацией индометацина, наблюдается увеличение концентрации препарата в плазме крови, и существует риск развития токсичности.

Комбинации амикацина Антибиотики + Ceeltazidym и Amikacin + Cefotaxim показывают самую добавку и синергетическое влияние на псевдомонас Aeruginosa .

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика . Амикацин является полусинтетическим аминогликозидом антибиотика широкого спектра действий. Амикацин активно проникает через мембрану бактериальной ячейки. Связавшись на 30-х субъединицах рибосом, вмешательство с образованием транспортировки и матричного комплекса РНК, блокирует синтез белка, а также нарушает синтез цитоплазматической мембраны бактерии.

Активируют аэробные грамотрицательные микроорганизмы: псевдомонас Aeruginosa, Escherichia Coli, Shigella SPP., Salmonella SPP., Klebsiella SPP., Enterobacter SPP., Providencia SPP., Proteus SPP. (Индолепозитивные и индолированные штаммы), Serratia SPP., Ацинетобактерные виды, цитрубактер Freundii .

Активно в отношении некоторых грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus SPP ., Вкл. Стафилококки, устойчивые к пенициллину, метилциллину, некоторыми цефалоспоринами и некоторыми штаммами стрептококки Pyogenes, streptococcus pneumoniae, энтерококк . Амикацин при определенных условиях может быть использован в качестве базовой терапии диагностикой или подозрением заболевания, вызванного чувствительными стафилококками штаммами у пациентов с аллергией на другие антибиотики и смешанные стафилококкологические грамоснатные инфекции. Амикацин неактивен относительно анаэробных патогенов.

Фармакокинетика. После внутримышечного введения амикацин быстро и полностью поглощается. Максимальная концентрация достигается за 0,5-1,5 часа после внутримышечного введения и 0,5 часа после внутривенного введения. Терапевтическая концентрация амикацина хранится в течение 10-12 часов.

Распределение. Привязка к крови белками составляет 4-11%. Амикацин хорошо распределяется в внеклеточном веществе (содержание абсцессов, плевральной мощности, асцитного, перикардиальной, синовиальной, лимфатической и перитонеальной жидкости). Амикацин в высоких концентрациях находится в моче, низко - в желчке, грудном молоке, водянистые волосы, бронхиальная секреция, мокрота и спинномозговая жидкость. Амикацин хорошо проникает во все ткани тела, что накапливает внутриклеточные. Высокая концентрация амикацина наблюдается в органах с расширенным кровоснабжением: легкими, печенью, миокардом, селезен и особенно в почках, которые накапливаются в корковом слое; Более низкая концентрация - в мышцах, жирных тканях и костях.

У взрослых в средних терапевтических дозах амикацин практически не проникает через барьер кровяных мозгов, с воспалением раковины мозга проникновения внезапно увеличивается. Новорожденные достигаются более высокими концентрациями в спинномозговой жидкости, чем взрослые.

Амикацин проникает через плацентурный барьер и появляется в крови плода и амниотической жидкости.

Разведение. Амикацин не метаболизирует, полученный почками гломерелярной фильтрацией (65-94%) в неизменном состоянии, образуя высокие концентрации в моче. Задавление почек - 79-100 мл / мин. Скорость экскреции зависит от возраста, функций почек и сопутствующей патологии пациента. У пациентов с лихорадкой он увеличивается с уменьшением функции почек и у пожилых людей - значительно замедляется.

Полувета в взрослых с нормальной функцией почек составляет 2-4 часа, у новорожденных - 5-8 часов, у детей старшего возраста - 2,5-4 часа. С почечной недостаточностью, период полураспада может достигать 70 часов или более, с кистозным фиброзом - 1-2 часа. Окончательная продолжительность полураспада более чем на 100 часов (освобождение от внутриклеточного депо).

С гемодиализом 50% отображаются через 4-6 часов, с перитонеальным диализом - 25% в 48-72 часах.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Несовместимость. Сульфат амикацина не может быть смешан с другими антибактериальными агентами в одном шприце.

Дата окончания срока. 2 года.

Условия хранения. Хранить в месте, защищенном от света при температуре не выше 25 ^° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. Инъекционный раствор 50 мг / мл - 2 мл в ампулах.

Инъекционный раствор 250 мг / мл - 2 мл или 4 мл в ампулах.

Для 1 ампул в упаковке.

Категория выпуска. По рецепту.

Режиссер. ОАО "Лекхим-Харьков".

Место расположения. Украина, 61115, м. Харьков, ул. 17-я партия 36.