АМЛОДИПИН-АСТРАФАРМ табл. 5 мг блистер №30

Амлодипин-астрафарм
(Амлодипине- астрафарм)

Место хранения:

Активный ингредиент: амлодипин;

1 таблетка содержит амлодипин замашила в пересчете на 100% веществ 5 мг или 10 мг;

Вспомогательные вещества: водородный фосфат из кальция, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, кукурузный крахмал.

Лекарственная форма. Таблетки

Основные физические и химические свойства: белые таблетки Plano формы, скошенные краевые поверхности на одной стороне - линия.

Фармакотерапевтическая группа.

Выборные антагонисты кальция с преобладающим влиянием на кровеносные сосуды. Деривативы дигидропиридина. Амлодипин. Код ATC A01 S08S.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Антагонист Амлодипина - кальция (производные дигидропиридина), блокируя поток ионов кальция в миокард и гладкие мышечные клетки.

Механизм антигипертензивного действия амлодипина, вызванного прямым расслабляющим воздействием на гладкую мышцу кровеносных сосудов. Точный механизм антианадинального эффекта амлодипина не устанавливается, но эти эффекты играют роль:

- амлодипин расширяет периферические артериолы и, таким образом, уменьшает периферийное сопротивление (постная нагрузка). Сокращение нагрузки на сердце приводит к снижению потребления энергии и миокарда кислорода;

- Расширение основных коронарных артерий и коронарных артериол также играет роль в механизме действия амлодипина.

У пациентов с гипертонией препарат 1 раз в день обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления в течение 24 часов в положении лежа и стоя. У пациентов с стенокардией при нанесении суточной дозы увеличивается общее время упражнений. Препарат уменьшает частоту атаки стенокардии и уменьшает необходимость использования нитроглицерина.

Фармакокинетика.

Поглощение / распределение. После орального введения терапевтических доз амлодипин медленно поглощают в плазме крови. Сопутствующее потребление пищи не влияет на поглощение амлодипина. Абсолютная биодоступность неповрежденных молекул около 64-80%. Максимальная концентрация плазмы достигла в течение 6-12 часов после применения. Объем распределения составляет приблизительно 21 л / кг; Константа диссоциации кислоты (PKA) амлодипина составляет 8,6. Исследования in vitro показали, что связывание амлодипина с белками плазмы составляет приблизительно 97,5%.

Метаболизм / выход. Период полураспада от плазмы примерно
35-50 часов. Концентрация равновесия в плазме достигается после 7-8 дней непрерывного использования препарата. Амлодипин в основном метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. Около 60% дозы выводились в моче, примерно 10% из которых не изменяют амлодипин.

Пожилые пациенты. Время достижения равновесных концентраций в плазме амлодипин аналогична у пожилых пациентов и у взрослых пациентов. Оформление амлодипина обычно уменьшается, у пациентов пожилых людей приводит к увеличению площади под кривой «концентрация-время» (AUC) и период полувыведения препарата.

Пациенты с почечной дисфункцией. Амлодипин широко связан с биотрасформированными для неактивных метаболитов. 10% амлодипина выводятся без изменений в моче. Изменения в концентрации амлодипина в плазме коррелируют со степенью почечной дисфункции. Пациенты с нарушенной функцией почек могут быть использованы обычные дозы амлодипина. Амлодипин не удален диализом.

Дети. Фармакокинетические исследования были проведены с участием 74 гипертонических детей в возрасте от 12 до 17 лет (в том числе 34 пациента в возрасте от 6 до 12 лет и
28 пациентов в возрасте от 13 до 17 лет), который использовал амлодипин дозы 125-20 мг в день в течение 1 или 2 часов. Обычно оральный клиренс у детей в возрасте
От 6 до 12 и от 13 до 17 лет было 22,5 и 27,4 литра / час соответственно для мальчиков и 16,4 и 21,3 литра соответственно для девочек. Существует значительная изменчивость в воздействии у разных пациентов. Информация о пациентах в возрасте до 6 лет ограничена.

Клинические характеристики.

Индикация.

- гипертония.

- хроническая стабильная стенокардия.

- Вазоспастическая стенокардия (принцматальная стенокардия).

Противопоказание.

- известная гиперчувствительность к дигидропиридинам, амлодипин или к любому другому компоненту препарата.

- гипотензия тяжелая.

- Шок (в том числе кардиогенный шок).

- Вывод обструкции левого желудочка (стеноз аорты такая тяжелая).

- гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Ингибиторы Sur3a4. Сопущенное использование амлодипина и ингибиторов SUR3A4 Сильные или умеренные действия (ингибиторы протеазы, азол противореганы, макрофиты, такие как эритромицин или кларитромицин, верапамил или дилтиацем) могут привести к значительному увеличению воздействия амлодипина. Клиническая значимость этих изменений может быть более выражена у пожилых пациентов. Может быть необходимым клиническое наблюдение пациента и выбора дозы.

Не рекомендуется использовать как амлодипин, так и грейпфрут или сок грейпфрута, поскольку некоторые пациенты могут увеличить биодоступность амлодипина, что, в свою очередь, приводит к повышению гипотензивного эффекта.

Индукторы Sur3a4. Информация о воздействии индукторов Sur3A4 на амлодипине нет. Сопутствующее использование амлодипина и веществ, которые являются индукторами SUR3A4 (например, Rifampin, St. John's Wort) могут привести к снижению концентрации амлодипина в плазме, поэтому применяются такие комбинации, должны использоваться с осторожностью.

Dantrolen (Infusion).

Животные наблюдали желудочковую фибрилляцию со смертельным исходом и сердечно-сосудистым распадом, который был связан с гиперкалиемией, после использования верапамила и дантролен внутривенно. Из-за риска гиперкалемии рекомендуется избегать использования блокаторов кальциевых каналов, таких как амлодипин, склонны к злокачественным пациентам Hyperthermia и при лечении злокачественной гипертермии.

Клинические исследования лекарственных взаимодействий показали, что используют бициметыну, антациды, содержащие алюминиевый или магний и силденафил, не влияли на фармакокинетику амлодипина.

Влияние амлодипина на другие лекарственные средства.

Гипертонические эффекты амлодипина потенцирует гипотензивный эффект других антигипертензивных агентов.

Клинические исследования лекарственных взаимодействий показали, что амлодипин не влияет на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина, этанола, варфарина и циклоспорина.

Особенности приложения.

Безопасность и эффективность амлодипина гипертонического кризиса не оцениваются.

Пациенты с сердечной недостаточностью. Пациенты с застойной сердечной недостаточностью, блокировщики кальциевых каналов, включая амлодипин, должны использоваться с осторожностью, поскольку они могут увеличить риск сердечно-сосудистых событий и фатал в будущем.

Пациенты с дисфункцией печени. Период полураспада амлодипина и параметров AUC выше у пациентов с печеночными нарушениями; Рекомендации по дозам нет. Следовательно, эта категория пациентов, которые препарат должен начать с самой низкой дозы.

Будьте осторожны в начале препарата, а при увеличении дозы. Пациенты с тяжелыми печеночными нарушениями могут быть необходимы для замедления подбора доз и тщательного наблюдения пациента.

Пациенты пожилых людей. Увеличение дозы данной категории пациентов должна быть осторожна.

Пациенты с почечной дисфункцией. Эта категория пациентов должна использовать обычную дозу. Изменения в концентрации амлодипина в плазме коррелируют со степенью почечной дисфункции. Амлодипин не удален диализом.

Амлодипин не влияет на результаты лабораторных испытаний.

Не используйте амлодипин с грейпфрутом или грейпфрутовым соком, потому что некоторые пациенты биодоступности могут быть увеличены, что повысит гипотензивный эффект препарата.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Беременность.

Использование амлодипина безопасности во время беременности не было установлено.

Применить амлодипин во время беременности рекомендуется только тогда, когда ожидаемая польза от матери перевешивает потенциальный риск для плода.

В исследовании животных при использовании в высоких дозах наблюдалась репродуктивная токсичность.

Период грудного вскармливания.

Не известно, попадает ли амлодипин в грудное молоко. Когда решения по расширению грудного вскармливания или использование амлодипина необходимо для оценки преимущества кормления груди для ребенка и преимуществ препарата матери к матери.

Фертильность. Сообщили обратимые биохимические изменения в голову спермы у некоторых пациентов при использовании блокаторов кальциевых каналов. Клиническая информация о потенциальных последствиях амлодипина на фертильность недостаточно.

Возможность влиять на скорость реакции при водительстве автомобилей или других механизмов.

Амлодипин может иметь незначительное или умеренное влияние на способность привлекать автотранспортные средства или управлять техникой. Скорость реакции может быть уменьшена в присутствии симптомов, таких как головокружение, головная боль, путаница или тошнота. Будьте осторожны, особенно в начале терапии.

Способ применения и доза.

Взрослые.

Как правило, лечение гипертонии и стенокардии, рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг амлодипин один раз в день 1. В зависимости от реагирования пациента на дозу терапии можно увеличить до максимальной дозы 10 мг 1 раз в день.

Пациенты с препаратом стенокардии могут быть использованы в качестве монотерапии или в сочетании с другими антиангинальными препаратами устойчивости к нитратам и / или адекватным дозам β-блокаторов.

Существует опыт работы с препаратом в сочетании с тиазидными диуретиками, α-блокаторами, β-блокаторами или ингибиторами ферментов ангиотензина, у пациентов с гипертонии.

Нет необходимости в выборе дозы, а использование тиазидных диуретиков, β-блокаторов и ингибиторов ангиотензин-преобразования ингибиторов фермента.

Дети до 6 лет гипертонии.

Рекомендуемая начальная доза для этой категории пациентов составляет 2,5 мг один раз в день 1. Если желаемый уровень артериального давления достигается в течение 4 недель, доза может быть увеличена до 5 мг в сутки. Использование препарата при дозах выше 5 мг для этих пациентов не изучено.

Пациенты пожилых людей.

Нет необходимости в выборе дозы для этой категории пациентов. Увеличение дозы должна быть сделана с осторожностью.

Пациенты с почечной дисфункцией.

Нет необходимости в выборе дозы для этой категории пациентов.

Пациенты приложений с нарушениями функции печени.

Дозы препарата для применения у пациентов с печеночной недостаточностью, мягкой до умеренной степени тяжести, поэтому выбор дозы должен быть осторожно и начать использовать самую низкую дозу (см. Раздел «Особенности применения» и «фармакологические свойства. Фармакокинетика») Отказ

Дети.

Препарат используется у детей в возрасте до 6 лет.

Влияние амлодипина на артериальное давление, пациенты в возрасте до 6 лет неизвестно.

Передозировка.

Симптомы: значительная передозировка препарата приведет к чрезмерному периферической вазодилатации и, возможно, рефлекторной тахикардии. Сообщается о разработке большой и, возможно, длительной системной гипотензии, включая шок с фатальным результатом.

Лечение: клинически значимая гипотензия, вызванная передозировкой амлодипина, требует активной поддержки сердечно-сосудистой системы, включая частый мониторинг сердечной и дыхательной функции, повышения конечностей, мониторинг циркулирующей жидкости и мочи.

Для восстановления сосудистого тона и кровяного давления могут быть нанесены, вазоконстрикторные препараты были уверены в отсутствие противопоказаний к их использованию. Использование внутривенного глюконата кальция может быть полезно для выравнивающих эффектов блокады кальциевого канала.

В некоторых случаях это может быть полезно для желудочного промагина. Использование активированных древесных здоровых добровольцев в течение 2 часов после введения амлодипина 10 мг значительно снизила уровень поглощения.

Поскольку амлодипин крайне связан с плазменными белками, эффект диализа незначительный.

Неблагоприятные реакции.

Система крови: лейкоцитопения, тромбоцитопения.

Иммунная система: аллергические реакции.

Метаболические расстройства: гипергликемия.

Из психики, бессонницы, изменения настроения (включая беспокойство), депрессию, путаницу.

Центральная нервная система: сонливость, головокружение, головная боль (особенно в начале лечения), тремор, дышвление, гипостезия, парестезия, гипертонность, периферическая невропатия.

Для части зрения: визуальные нарушения (включая диплопию).

Из слушания звонит в уши.

С момента сердечно-сосудистой системы: тахикардия, инфаркт миокарда, аритмия (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцарирование предсердий), промывку, гипотензию, васкулит, обмороженный.

Респираторная система: одышка, ринит, кашель.

Из пищеварительного тракта: боли в животе, тошнота, рвота, диспепсия, злоупотребление перистальсином кишечника (включая диарею и запоры), сухость во рту, панкреатит, гастрит, гиперплазия деспивальства.

Гепатобилиарная система: гепатит, желтуха, повышенные ферменты печени (которые часто ассоциируются с холестазом).

Кожа: алопеция, пурпура, обесцвечивание кожи, чрезмерное потоотделение, зуд, сыпь, сыпь, ангиодиома, эритема мультиформные, вартикария, отвлеченная дерматит, синдром Стивенс-Джонсона, ангиодиода, светочувствительность.

Из опорно-двигательного аппарата: ноги отека, артралгия, миалгия, мышечные спазмы, боли в спине.

Система мочевыведения: нарушение мочеиспускания, нокопия, повышенная частота мочеиспускания.

Репродуктивная система: импотенция, гинекомастия.

Общие расстройства: отек, повышенная усталость, боль в груди, астения, боль, недомогание, увеличение или уменьшение массы тела.

Сообщили о изолированных случаях экстрапирамидального синдрома.

Дата окончания срока. 3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальном контейнере при температуре выше 25 ^° C

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

10 таблеток в блистере, 2 или 3 волдыря в коробке.

Категория выпуска. По рецепту.

Режиссер.

ООО "АСТРАФАРМ".

Расположение производителя и адрес места проведения его деятельности.

Украина, 08132 г. Киевская область., Киев Святошинский район, гр. Черри-стрит. Киев, 6.