АТАРАКС табл. п/плен. оболочкой 25 мг блистер №25

Для медицинского использования лекарственного средства

Atarax ^®

(Atarax ^® )

Место хранения:

Активное вещество: гидроксизин дигидрохлорид;

1 таблетка содержит гидроксизин дигидрохлорида 25 мг;

Вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, коллоидный диоксид кремния, стеарат магния, магниевый стеарат, чердак ^® YL-7000 (диоксид титана (E 171), гидроксипропилметилцеллюлоза, Macrolool 400).

Лекарственная форма. Таблетки покрыты пленкой оболочкой.

Основные физико-химические свойства: белые, продолговатые таблетки, покрытые скользкой пленки с распределительной линией.

Фармакотерапевтическая группа. Энсиолитики. Производные дифенилметана.

ATH код N05B B01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Гидроксизин дигидрохлорид представляет собой производное дифенилметана, химически не связанного с фенотиоманами, ресерпином, мопробаматом или бензодиазепинами.

Гидроксизин дигидрохлорид не депрессант мозговой коры, но его действие может быть связано с ингибированием активности в некоторых ключевых зонах подкорического участка центральной нервной системы.

Действия антигистаминов и бронходиляции были продемонстрированы экспериментально и подтверждены клинически. Фармакологические и клинические исследования показывают, что гидроксизин в терапевтических дозах не увеличивает секрецию желудка или кислотность, а в большинстве случаев он имеет мягкую антисекреторную активность. Уменьшение пузырьков и покраснения было продемонстрировано у здоровых взрослых волонтеров и у детей после внутрикожных инъекций гистамина или антигенов. Hydroxysin также показал свою эффективность для облегчения зуда с различными формами вартикарии, экземы и дерматита.

При нарушении функции печени, антигистаминный эффект одноразовой дозы может быть продлен до 96 часов после приема.

Данные EEG у здоровых добровольцев демонстрируют анксиолитично-седативный профиль препарата. Ансиолитический эффект был подтвержден у пациентов с различными классическими психометрическими испытаниями. Данные из полиюменографии у пациентов в тревоге и бессонницах, страдающих пациентами, указывают на увеличение общего времени сна, снижение общего времени ночного пробуждения и снижение задержки сна после одноразовых или повторяющихся ежедневных доз 50 мг. Уменьшение мышечного тона было продемонстрировано у пациентов в состоянии тревоги при нанесении суточной дозы 3 × 50 мг.

Не наблюдалось нарушения памяти. Не было никаких симптомов или признаков отмены после

4 недели лечения у пациентов в беспокойстве.

В случае администрирования пероральных фармацевтических форм, антигистаминный эффект начинается примерно через 1 час. Седативный эффект начинается из-за

5-10 минут для оральных жидких форм и 30-45 минут - для таблеток. Hydroxysin также имеет антиспазмолитические и симпатические эффекты. Он имеет слабое сродство для мускариновых рецепторов. Гидроксизин демонстрирует мягкий анальгетический эффект.

Фармакокинетика.

Поглощение

Гидроксизин быстро поглощается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация плазмы крови ( _{Mace )} достигается примерно через 2 часа после перорального введения. После одноразовых пероральных доз 25 мг и 50 мг у взрослых концентраций Cmas, как правило, составляют 30 и 70 нг / мл соответственно. После повторного введения 1 раз в день концентрации увеличивается на 30%. Биодоступность гидроксизена в пероральном введении по сравнению с внутримышечной (названной) составляет около 80%.

Распределение

Гидроксизен широко распространен в организме и обычно более сосредоточен в тканях, чем плазма. У взрослых видимый объем распределения составляет от 7 до 16 л / кг. Гидроксизен проникает в кожу после перорального введения. Как после однократного, так и после многократного приема концентрации гидроксизена в коже выше, чем концентрации в сыворотке крови. Гидосизен проходит через кровь мозга и плацентурный барьер, что приводит к большей концентрации в плод, чем мать.

Биотрансформация

Гидроксизин в значительной степени метаболизируется. Образование основного метаболита цетиризина, метаболита карбоновой кислоты (приблизительно 45% пероральной дозы) стимулируется алкоголем дегидрогеназой. Этот метаболит обладает существенными свойствами периферической H ₁ -TAGANIST. Другие идентифицируемые метаболиты включают

М-деалкил метаболит и O-деалкилированный метаболит с полурасходом

59 часов. Эти способы метаболизма опосредуются главным образом Syrza4 / 5.

Ликвидация

Период полураспада гидроксизена у взрослых составляет около 14 часов

(Диапазон - 7-20 часов). Видимый общий клиренс организма, рассчитанный во время исследования, составляет 13 мл / мин / кг. Только 0,8% дозы выводится в неизменной форме с мочой. Основной метаболит, цетиририн получен в основном в неизменной форме с мочой (25% гидроксизин, используемый перорально).

Специальные группы населения

Пациенты летнего возраста

Фармакокинетика гидроксизена была исследована в 9 здоровых пожилых людей пожилых людей (69,5 ± 3,7 года) после одного приема 0,7 мг / кг устно. Срок годности гидроксизена продлен до 29 часов, а видимый объем распределения увеличился до 22,5 л / кг. Рекомендуется уменьшить суточную дозу гидроксизена для пожилых пациентов.

Дети

Фармакокинетика гидроксизена была оценена у 12 детей (6,1 ± 4,6 года: 22 ± 12 кг) после одного приема 0,7 мг / кг устно. Видимый зазор плазмы был примерно в 2,5 раза выше взрослого оформления. Период полураспада был короче у взрослых. Это было около 4 часов в 1 год пациентов и 11 часов - в 14 лет пациентов.

Отказ печени

В исследовании с вторичной печеночной дисфункцией из-за первичного желчного цирроза общее зазор составляло приблизительно 66% индикатора в здоровом изучении. Слома полураспада увеличилась до 37 часов, а концентрации карбоксильных метаболитов, цитирысин в сыворотке крови были выше, чем у молодых пациентов с нормальной функцией печени. Необходимо уменьшить суточную дозу или частоту приема больных с расстройствами функции печени.

Почечная недостаточность

Фармакокинетика гидроксизена исследована у 8 пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 24 ± 7 мл / мин). AUS (площадь под фармакокинетической кривой) для гидроксизена не изменилась, а для карбоксильного метаболита цетиририн был повышен. Этот метаболит не удаляется эффективно с гемодиализным.

Во избежание какого-либо значительного накопления метаболита цетиризина после нескольких доз гидроксизена суточная доза гидроксизин должна быть уменьшена в расстройствах почечных нарушений.

Клинические характеристики.

Индикация.

- симптоматическое лечение состояний тревоги у взрослых;

- как успокоительный период в премьере;

- симптоматическая терапия зуда.

Противопоказание.

Препарат противопоказано пациентам с повышенной чувствительностью к активному ингредиенту или к любому из вспомогательных веществ препарата, цетиризина, других производных пиперазина, аминофилина или этилендиамина. Противопоказанные также пациенты с порфирией; Пациенты с продлением интервала QT, существовавшего перед лечением. Не рекомендуется применить ATARAX ^® во время беременности или грудного вскармливания. Препарат содержит в своем составе лактозы, следовательно, пациенты с наследственным непереносимостью галактозы, дефицит лактазы или дефицит глюкозы или глюкозы-галактозы не должны принимать этот лекарственный продукт.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Привлечение действия ATARARAS ^® следует учитывать при одновременном использовании лекарств, которые подавляют центральную нервную систему или обладают антихолинергическими свойствами. В этом случае их дозировка выбрана индивидуально. Алкоголь также будет потенцировать эффекты ATAX ^® .

Следует избегать одновременного назначения с ингибиторами МАО и блокаторами холина. Препарат предотвращает предсещающее действие адреналина и противосудорожной активности Фетуна, а также предотвращает действие блокаторов бетагистина и холинестеразы. При необходимости аллергические тесты или метахолинский бронхиальный тест, получающий препарат, должен быть прекращен за 5 дней до исследования.

Cyamidine 600 мг два раза в день повышенные концентрации гидроксизина в сыворотке на 36% и снижали пиковую концентрацию метаболита цетиризина на 20%.

ATARAX ^® представляет собой ингибитор CYP2D6 и высокие дозы могут вызвать медицинское взаимодействие с субстратом CYP2D6.

ATARAX ^® не имеет ингибирующего эффекта при концентрации 100 мкмоль на изоформу UDF-глюкоронилтрансферазы 1А1 и 1А6 в микросах человека. Он ингибирует изоформы цитохрома P450 2C9, 2C19 и 3A4 при концентрациях выше пиковых концентраций в плазме. Следовательно, маловероятно, что ATARAX ^® может нарушить метаболизм лекарств, которые являются субстратами для этих ферментов.

Метаболит цетиризина в концентрации 100 мкмола не имеет ингибирующего влияния на цитохроме человека P450 (1A2, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2C9, 2C19, 2D6, 2e1 и 3A4) и изоформ UDF-глюкоронилтрансфераза.

Гидроксизин - это метаболизированный алкоголь дегидрогеназа и Cyp3A4 / 5, увеличивая концентрацию гидроксизена в крови, можно ожидать, когда гидроксизин используется с лекарствами - мощными ингибиторами фермента. Однако, когда ингибируется только один путь метаболизма, другие пути могут частично компенсировать для него.

Одновременное использование гидроксизена с потенциально аритмогенными препаратами может увеличить риск продления интервала QT и полиморфной желудочковой тахикардии, таких как «пирут».

Особенности приложения.

Гидроксизен предписан пациентами с осторожностью, склонным к судорожному реакциям.

Ранние дети более восприимчивы к развитию побочных эффектов от центральной нервной системы. Дети о развитии суда было сообщено чаще, чем взрослые.

Из-за наличия антихолинергического воздействия препарата его следует назначать с осторожностью с пациентами глаукомы с трудностями посев, запор, миастениальной грависой, деменцией.

Пациенты, которые одновременно получают лечение с другими средствами подавления CN, или дозу блокаторов холин, следует регулировать.

Следует избегать, принимая алкоголь или другие седативные препараты в период лечения в ATARAP ^® .

Следует соблюдать осторожность при введении пациенту, склонна к сердечной аритмии, включая дисбаланс электролита (гипокалиемия, гипоманция) с сердечными заболеваниями, которые существовали перед лечением или пациентами, получающими антиаритмические препараты. Для таких пациентов необходимо учитывать использование альтернативной терапии.

Пациенты с продлением интервала QT, которые существовали перед лечением, следует учитывать использование альтернативной терапии.

Летние лечение пациенты должны начинаться с половины терапевтической дозы.

Пациенты с нарушением функции печени или моче выраженной или тяжелой формы почечной недостаточности должны быть уменьшены.

Лечение препаратом необходимо остановить по меньшей мере за 5 дней до аллергического теста или провокационного образца с метахолином.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Исследования на животных продемонстрировали репродуктивную токсичность препарата. Гидроксизин проходит через плацентенную барьер, что приводит к более высоким концентрациям в плодах по сравнению с родительским организмом. В настоящее время нет соответствующих эпидемиологических данных относительно воздействия atararas ^® во время беременности, поэтому atarax ^® противопоказан во время беременности.

У новорожденных, чьи матери получили ATARAX ^® во время беременности и / или родов, следующие явления наблюдались прямо или несколько часов после рождения: гипотензия, расстройства движений, включая экстрапирамидальные расстройства, клонические движения, подавление центральной нервной системы, неонатальные гипоксические состояния или удержание мочи. Следовательно, ATARAX ^® противопоказан во время беременности.

Цетиристина, основной метаболит гидроксизина, проникает в родительское молоко.

Несмотря на отсутствие формального изучения на экскреции гидроксизена в грудном молоке, побочные эффекты тяжелой степени были обнаружены у новорожденных / младенцев, чьи матери получили лечение гидроксизином.

Atarax ^® противопоказан в течение периода грудного вскармливания. Если лечение ATAX ^® , кормление должно быть остановлено.

Нет соответствующих данных о фертильности у людей.

Репродуктивные возраст женщины должны рекомендовать применять адекватные контрацептивы для предотвращения беременности во время лечения гидроксизеном.

Возможность влиять на скорость реакции при движении автомобильным транспортом или работать с другими механизмами.

Исследование влияния на способность водить машину и работу с другими механизмами не проводилось.

ATARAX ^® может вызвать усталость, головокружение, седативный эффект, нарушение зрения от умеренной до тяжелой степени; В более высоких дозах и / или при применении одновременно с алкоголем или седативными препаратами влияет на способность реагировать и фокусироваться. Пациенты должны знать об этом и проявлять осторожность при вождении автомобиля или работы с другими механизмами.

Следует избегать одновременного использования препарата ^ATARAX® с алкоголем или другими седативными препаратами, поскольку он усиливает вышеупомянутые эффекты.

Способ применения и доза.

Препарат предписано устно.

Взрослые

Для симптоматического лечения тревоги состояния: 50 мг в день отдельными дозами (12,5 мг утром, 12,5 мг во второй половине дня, 25 мг за ночь). В тяжелых случаях доза может быть увеличена до 300 мг в день.

Для премедикации в хирургической практике: 50-200 мг на одну или две методы за 1 час до операции, и может дополнительно предшествовать использованию один раз в ночь перед анестезией.

Для симптоматической обработки зуда: начальная доза 25 мг, при необходимости, доза может быть увеличена (25 мг 3-4 раза в день).

Одиночная максимальная доза не должна превышать 200 мг, максимальная суточная доза

не более 300 мг.

Дети

Для симптоматического лечения зуда:

От 3 до 6 лет (дети с весом тела более 15 кг): 1 мг / кг до 2,5 мг / кг в день в отдельной дозировке.

Возраст от 6 лет: 1 мг / кг до 2 мг / кг в день в отдельной дозировке.

Для премедикации - 1 мг / кг за 1 час до операции, а также дополнительный 1 мг / кг накануне ночью до анестезии.

Коррекция дозы

Дозировка выбирается индивидуально в зависимости от реагирования пациента на лечение в пределах рекомендуемого диапазона доз.

Пожилые пациенты рекомендуются для половины рекомендуемой дозы из-за удлиненного действия препарата.

Пациенты с расстройствами печени рекомендуются для уменьшения суточной дозы на 33%.

Необходимо сократить дозу пациентам с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью в результате снижения метаболита экскреции - цетиризина.

Дети.

Использование препарата для детей подробно описано в « методе применения и дозы». Принимая во внимание форму дозировки, препарат назначаются детям в возрасте 3 лет и с массой тела более 15 кг.

Передозировка.

Антихолинергическое действие, ингибирование или парадоксальная стимуляция центральной нервной системы могут быть выражены. Симптомы значительной передозировки могут быть тошноты, рвота, тахикардия, гипертермии, сонливость, нарушение сонный рефлекс, тремор, галлюцинации, расстройства сознания, дыхательная депрессия, судороги, артериальная гипотензия, кардиоотдача. Там может быть увеличение тяжести запятой и кардиовартиального коллапса.

Если спонтанная рвота отсутствует, рекомендуется немедленно промыть желудок. Рвота должна быть вызвана искусственно. Показаны общие меры поддержки, которые включают в себя контроль жизненно важных функций организма и надзора за доктором для пациентов.

Сироп Ipekakuan не должен быть назначен пациентам с симптомами или предрасположенностью к быстрому снижению чувствительности, развития запятой или суда, поскольку он может привести к аспирационной пневмонии.

В случае необходимости получить эффект вазопрессора, следует вводить норепинефрин или метараменол. Адреналин не должен быть предписан.

Пациенты с серьезными симптомами передозировки должны быть проверены для алкоголя или других лекарств, они должны предписаны кислородом, налоконе, глюкозой, тиамином.

Данные из литературы указывают на то, что в присутствии тяжелых, угрожающих антихолинергических эффектов, которые плохо подвергаются лечению и не реагируют на другие препараты, могут быть полезными терапевтическими дозами фезостигмина. Не следует применять физиосфин только для поддержки пациента в сознании. Если циклические антидепрессанты были приняты вместе, использование физиостигмина может привести к атакам и останавливать сердце, которое плохо лечится. Физигмин не должен быть предписан в синусовой аритмии.

Нет конкретного противояма. Использование гемодиализа или гемоперфузии неуместно.

Неблагоприятные реакции.

Побочные эффекты в основном связаны с ингибированием ЦНС или парадоксального стимулирующего влияния на центральную нервную систему, антихолинергическую активность или реакцию гиперчувствительности.

Нижчезазначені побічні реакції спостерігалися у клінічних дослідженнях з цетиризином, головним метаболітом гідроксизину: тромбоцитопенія, агресія, депресія, тик, дистонія, парестезії, окулогірний криз, діарея, дизурія, нетримання сечі, слабкість, набряки, збільшення ваги і таким чином потенційно можуть виникнути при застосуванні гідроксизину.

Наведені нижче побічні реакції, що відзначалися під час застосування препарату, розподілені за частотою таким чином: дуже часто (> 1/10); часто (> 1/100 до < 1/10); нечасто (> 1/1000 до < 1/100); рідко (> 1/10000, < 1/1000); дуже рідко (< 1/10000); з невідомою частотою (не можна оцінити з наявних даних).

З боку серцево-судинної системи: рідко – тахікардія, артеріальна гіпотензія; невідома частота – подовження інтервалу QT, поліморфна шлуночкова тахікардія типа «пірует».

З боку органів зору: рідко – порушення акомодації, нечіткий зір.

З боку шлунково-кишкового тракту: часто – сухість у роті; нечасто – нудота; рідко – запор, блювання.

Загальні розлади: часто – втомлюваність; нечасто – загальна слабкість, пропасниця.

З боку імунної системи: рідко – гіперчутливість; дуже рідко – анафілактичний шок.

З боку гепатобіліарної системи: рідко – зміни функціональних проб печінки; невідома частота – гепатит.

Неврологічні розлади: дуже часто – сонливість; часто – головний біль, седація; нечасто – запаморочення, безсоння, тремор; рідко – судоми, дискінезія.

Психічні розлади: нечасто – збудження, сплутаність свідомості; рідко – дезорієнтація, галюцинації.

З боку сечовидільної системи: рідко – затримка сечовиділення.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: дуже рідко – бронхоспазм.

З боку шкіри і підшкірної клітковини: рідко – свербіж, еритематозний висип, плямисто-папульозний висип, кропив'янка, дерматит; дуже рідко – ангіоневротичний набряк, підвищена пітливість, фіксована медикаментозна еритема, гострий генералізований екзантематозний пустульоз, ексудативна мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона.

Термін придатності.

5 років.

Умови зберігання.

Не потрібні спеціальні умови зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 25 таблеток у блістері. По 1 блістеру у картонній коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

ЮСБ Фарма С.А., Бельгія.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Чемін дю Форіест, B-1420 Браіне-л'Аллеуд, Бельгія.