Активное вещество: азитромицин;

1 капсула содержит азитромицин дигидрата в передаче в азитромицин 125 мг или 250 мг, или 500 мг;

Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, лаурилсульфат натрия, стеарат магния; Капсульная оболочка содержит хинолин желтый (E 104), эритрозин (E 127), диоксид титана (E 171), желатин (дозирующая 125 мг) или алмазной синий (E 133), диоксид титана (E 171), метилпарабен (E 218) , Пропилпарабен (E 216), желатин (дозирование 250 мг и 500 мг).

Лекарственная форма. Капсулы.

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы желтого цвета (дозирующие 125 мг), синий цвет (дозирующий 250 мг), синий (дозирующий 500 мг). Содержание капсулы - белый порошок или почти белый. Допускается наличие агломератов частиц порошка. Капсула разрешено нарисовать товарный знак предприятия - «ZT».

Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные агенты для системного применения. Макролиды, линкосамиды и стрептограммы. ATH ATH J01F A10.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Азитромицин является представителем группы макролидных антибиотиков - азалидов, имеющих широкий спектр противомикробных действий. Механизм действия азитромицина заключается в ингибировании синтеза бактериального белка из-за связывания с 50S-субъединицы рибосом и предотвращение транслокации пептидов при отсутствии воздействия на синтез полинуклеотидов.

Распространенность приобретенного сопротивления для выделенных видов может варьироваться в зависимости от местности, поэтому желательно иметь местную информацию о сопротивлении, особенно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости вы должны обратиться к консультированию экспертов, если сопротивление распределяется в этой области, так что полезность препарата относительно по меньшей мере в нескольких типах инфекций сомневается.

Азитромицин активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: стрептококк пневмония, стрептококки Pyogenes, agalactoccus agalactiae, streptococcus c, f и g, streptococcus viridans, стафилококк aureus; Аэробные грамотрицательные бактерии: Bordetella Coftussis, Haemophilus Ducreyi, Haemophilus Phangeenzae, Haemophilus Parainfaluenzae, Moraxella Catarrhalis, Legionella Pneumophila, Neisseria Gonorrhoeae, Pasteurella Multocida; Анаэробные бактерии: Closetridium Perfringens. Препарат также активен в отношении хламидиозных трахоматов, хламидиозной пневмонии, микоплазмы пневмонии, уреалазмы уреаплазмы.

Устойчивость к азитромицину может быть врожденным или приобретенным: в одном случае сопротивление стрептококковых пневмонии, стрептококковых пиогенов, стафилококки aureus; Предварительно устойчива представляет собой Enterobacteriaceae, псевдомонас SPP. Азитромицин демонстрирует перекресткость с устойчивыми к эритромицину грамположительными штаммами.

Фармакокинетика. Азитромицин быстро поглощается в пищеварительном тракте. После получения препарата внутренне, 500 мг C _Max Azithromycin в плазме крови достигается 2,5-2,96 часа и составляет 0,4 мг / л. Биодоступность составляет приблизительно 37%. T _½ - 14-20 часов (в диапазоне 8-24 часов после получения препарата) и 41 часа (в диапазоне 24-72 часов). Прием пищи значительно изменяет фармакокинетику.

Во внутреннем приеме азитромицина распределяется по всему телу. Воображаемый объем распределения в равновесном состоянии - 31,1 л / кг. Хорошо проникает в респираторные тракты, органы и ткани мочевой системы (в частности к предстательной железе), в коже и мягких тканях. Концентрация препарата в тканях и клетках в 10-100 раз выше, чем в крови. Высокая концентрация в тканях и продлен T _½ из-за низкого связывания азитромицина с белками плазмы крови (от 12% до 52%). Препарат в больших количествах накапливаются в фагоцитах, которые транспортируют его до места инфекции и воспаления, которые постепенно высвобождаются в процессе фагоцитоза. Азитромицин хранится в бактерицидных концентрациях в воспалении в течение 5-7 дней после получения последней дозы.

Метаболизируется в печени (почти 35%), теряя активность, путем N- и O-деметилирования, гидроксилирование колец дезодорамина и Aglycone и расщепления конъюгатной глины.

Более 50% происходит от желчи в неизменной форме, приблизительно 4,5% - с мочой в течение 72 часов.

У пациентов с легкой / умеренной почечной / печеночной недостаточностью фармакокинетика азитромицина не меняется, у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, показатели AUC, C _MAX и CR _{CR CR} значительно меняются. У пациентов с легкой / умеренной печеночной недостаточностью, возможен увеличение оформления азитромицина в моче, чтобы компенсировать снижение заморожения печени.

У пожилых пациентов ценность AUC немного выше, чем в возрастной группе до 40 лет, но это не имеет клинической ценности, и, следовательно, коррекция дозы не требуется.

Клинические характеристики.

Индикация. Инфекции, вызванные микроорганизмами чувствительными к азитромицину:

· Инфекции верхних дыхательных путей (бактериальный фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит);

· Инфекции нижнего дыхательного тракта (бактериальный бронхит и обострение хронического бронхита, не пространственную пневмонию);

· Инфекции кожи и мягких тканей: хроническая миграционная эритема (I этап болезни Лайма), Бейш, импетиго, вторичная Пёдермия;

· Генитальные инфекции: несложный и осложненный уретрит / церквицит, вызванный хламидией трахемати.

Противопоказание. Повышенная чувствительность к компонентам препарата, к другим антибиотикам группы макролидов / кетолидов. Одновременное использование с алкалоидами рогов. Суровые нарушения функции печени или почек.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия. Необходимо прописать азитромицин вместе с другими лекарственными средствами, которые могут продлить интервал - Qt.

Антациды: в изучении влияния одновременного использования антацидов на фармакокинетику азитромицина не было никаких изменений в биодоступности, хотя концентрации пика плазмы азитромицина снизились на 30%. Азитромицин должен принимать не менее часа до или через 2 часа после получения антацида.

Цетиристина: одновременное использование в 5-дневном курсе азитромицина с 20 мг цетиризина в равновесии не привело к фармакокинетическому взаимодействию и значительным изменениям в интервале Qt.

Карбамазепин: азитромицин существенно не влияет на уровни плазмы карбамазепина или его активных метаболитов.

Аторвастатин: одновременное использование аторвастатина (10 мг в день) и азитромицин (500 мг в день) не изменили концентрации аторвастатина в плазме крови (на основе ингибирования HMG COA Reductase).

Циклоспорин: некоторые из родственных макролидных антибиотиков влияют на метаболизм циклоспорина. Поскольку нет данных о возможном взаимодействии с одновременным приемом азитромицина и циклоспорина, необходимо тщательно рассмотреть терапевтическую ситуацию к назначению одновременного приема этих препаратов. При оправдании комбинированного лечения тщательный мониторинг уровней циклоспорина должен осуществляться и соответственно регулировать дозировку.

EFAVIRENZ: одновременное использование одной дозы азитромицина 600 мг и 400 мг EFAVIRENZA ежедневно в течение 7 дней не привело к каким-либо клинически значимым фармакокинетическим взаимодействиям.

Флуконазол: одновременное использование одной дозы азитромицина 1200 мг не изменило фармакокинетику одной дозы 800 мг флуконазола. Общая экспозиция и азитромицин T _½ азитромицина не изменились, одновременно используя флуконазол, но появилось снижение C _Max Azithromycin (на 18%), которое не было клиническим.

Intonion: одновременное использование одной дозы азитромицина 1200 мг не привело к статистически значимым влияниям на фармакокинетику бесконфекции, что было предписано 800 мг три раза в день в течение 5 дней.

Антикоагулянты Кумарина: сообщили о повышенной тенденции к кровотечению в связи с одновременным применением азитромицина и варфарина или кумаринавских пероральных антикоагулянтов. Необходимо обратить внимание на частоту мониторинга протромбинского времени.

Дигоксин: Сообщалось, что у некоторых пациентов определенные макролидные антибиотики влияют на метаболизм дипоксина в кишечнике. Следовательно, в случае одновременного использования азитромицина и дигоксина помните возможность увеличения концентраций дигоксина и контролировать степень дигоксина.

Метилпреднизолон: азитромицин существенно не влияет на фармакокинетику метилпреднизолона.

Terfenadine: Никаких взаимодействий между азитромицином и терфенадин, однако, как в случае других макролидных антибиотиков, азитромицин необходимо вводить в сочетании с терфенадин.

Теофиллайн: азитромицин не влияет на фармакокинетику теофиллина с одновременным введением, однако объединенное использование теофиллина и других макролидных антибиотиков иногда приводило к увеличению теофиллина в сыворотке.

Зидовудин: 1000 мг одноразовые дозы и 1200 мг или 600 мг несколько доз азитромицина не влияли на плазменную фармакокинетику и изоляцию метаболитов цидовудина или метаболитов глюкуронидов. Однако приема азитромицина повысила концентрацию фосфорилированного зидовидина, клинически активного метаболита в периферической кровообращении мононуклеарна. Клиническая значимость этих данных не определена, но может быть полезным.

Nealfinavir: использование Нилафинавира вызывает увеличение концентрации равновесия азитромицина в крови. Хотя коррекция дозы азитромицина при его одновременном использовании с нельпинавиром не рекомендуется, тщательный мониторинг известных побочных эффектов азитромицина оправдан.

Sildenafil: отсутствие доказательств впрыска азитромицина (500 мг в день в течение 3 дней) до AUC и C _{MAX SILDENAFIL} или его основной циркуляционный метаболит.

Триазолам: одновременное использование азитромицина 500 мг на 1-й день и 250 мг во 2-й день 0,125 мг триазолеума на 2-й день не влияло на фармакокинетические параметры триазолеума.

Триметоприм / сульфаметоксазол: одновременное использование триметоприма / сульфаметоксазола (160 мг / 800 мг) в течение 7 дней от 1200 мг азитромицина в 7-й день не влияло на содержание C _Max , полное воздействие или экскрецию с мочой триметоприма или сульфаметоксазолом. Концентрации азитромицина в сыворотке были близки к обычным значениям.

Диданозин: в то время как использование ежедневных доз азитромицина в 1200 мг с диданозином не было влиянии фармакокинетики диданозина.

Рифабутин: одновременное использование азитромицина и рифабутина не влияло на концентрацию плазмы этих препаратов. Нейтропения наблюдалась у пациентов, которые заняли в то же время азитромицин и рифабутин. Хотя нейтропения была связана с использованием рифабутина, причинно-следственная связь с одновременным потреблением азитромицина не установлена.

Производные лошадей: учитывая теоретическую возможность эрготизма, одновременное использование азитромицина с производными рогов не рекомендуется.

Антибиотики макролида реагируют с астемизолом, триазолеум, майдазолам и альфентанилом. Рекомендуется осторожным контролировать пациентов, если эти препараты применяются одновременно. Использование 500 мг азитромицина в день в течение 3 дней не вызывало клинически значимых изменений фармакокинетики и фармакодинамики одного 15 мг дозы майдазолама.

Влияние азитромицина на уровне киметина в крови не сообщалось.

В отличие от большинства макролидных антибиотиков, азитромицин не влияет на цитохроме P450, а к этому времени не получал данные о взаимодействии между азитромицином и препаратами, метаболизируемыми этой системой ферментов. Считается, что препарат не имеет фармакокинетического взаимодействия с эритромицином и другими макролидами.

Особенности приложения. В редких случаях было сообщено, что азитромицин имеет серьезные аллергические (редко фатальные) реакции, такие как ангионевротический отек и анафилаксия. Некоторые из этих реакций предопределены развитие рецидивирующих симптомов и необходимы более длительный надзор и лечение.

Нарушение функции печени. Поскольку печень является основным методом вывода азитромицина, азитромицин должен быть осторожен для пациентов с тяжелыми заболеваниями печени. Сообщили о случаях фумина гепатита, что вызывает опасную к жизни печени недостаточность при принятии азитромицина. Необходимо контролировать функцию печени в случае разработки особенностей и симптомов дисфункции печени, например, быстро развивающейся астения и сопровождается желтухи, темной мочой, склонностью к кровотечению и печеночной энцефалопатии.

Нарушение функции почек. У пациентов с тяжелой дисфункцией почек (скорость кломерулярной фильтрации <10 мл / мин) наблюдалось на 33% увеличение системного воздействия азитромицина.

Расширение сердечной реполяризации и интервала QT, что увеличивает риск развития сердечной аритмии и мерцающих мигающих желудочков, наблюдался при лечении других макролидных антибиотиков. Подобное влияние азитромицина не может быть полностью исключено у пациентов с повышенным риском удлинения сердечной реполяризации, поэтому с осторожностью прописать пациентов с врожденным или зарегистрированным продлением интервала QT; Пациенты, которые в настоящее время подвергаются лечению другими активными веществами, которые, как известно, продлевают интервал QT, например, антиаритмические препараты классов Ia и III, CISPRIDE и TERFENADINE; Пациенты с нарушениями электролита обмена, особенно в случае гипокалиемии и гипомадемии; Пациенты с клинически значимой брадикардией, сердечной аритмией или тяжелой сердечной недостаточностью.

Miaastenia: Сообщалось обогнать симптомы Myasthenia или нового развития синдрома Мястонического синдрома у пациентов, получающих терапию азитромицина.

Стрептококковые инфекции: азитромицин, как правило, эффективно при лечении воспалительных заболеваний Orotharynx, вызванного стрептококком, но нет данных, демонстрирующих эффективность азитромицина в профилактике острого ревматического полиартрита.

SuperInfection: Как и в случае других антибактериальных препаратов, существует вероятность суперинфекции (микоза).

У пациентов, принимающих производные лошадей, иногда возникли явления эрготизма в результате одновременного использования некоторых макролидных антибиотиков. Данные о возможном лекарственном взаимодействии между рогами и азитромицином отсутствуют, но из-за теоретической возможности эрготизма азитромицина не следует назначать одновременно с производными рогов.

При использовании практически всех антибактериальных препаратов, в том числе азитромицин, возможна диарея, связанная с диффузной диарецей, от небольшого тяжести в колите с летальным следствием. Антибактериальные препараты меняют нормальную флору толстой кишки, что приводит к чрезмерному росту C. difficile (продуцирующих токсины А и В, что способствует развитию диареи). C. Дифлогические штаммы, которые чрезмерно производят токсины, вызывают повышенный риск повторной инфекции и смертности, поскольку эти инфекции могут быть устойчивы к противомикробным агентам и потребности коллекционирования. Диари, связанная с C. Difficile, необходимо исключить у всех пациентов во время антибиотиков. Необходимо собрать подробный медицинский анамнез, поскольку диарея, связанная с C. Difficile, может происходить в течение 2 месяцев после применения антибактериальных агентов.

Применение во время беременности или грудного вскармливания. Учитывая отсутствие данных об использовании азитромицина, не рекомендуется назначать препарат во время беременности или грудного вскармливания, за исключением случаев, когда ожидаемый положительный эффект для матери превышает возможный риск использования препарата для плода или младенца. Отказ

Возможность влиять на скорость реакции при водительстве автомобилей или других механизмов. Обычно не влияет, но необходимо учитывать возможность развития побочных реакций из нервной системы, такой как головокружение, сонливость, нарушение зрения.

Способ применения и доза. Препарат принимается внутренне один раз в день, не менее чем за 1 час до или через 2 часа после еды. В случае получения дозы доза должна быть пропущена, чтобы принять как можно скорее, а затем - через 24 часа.

Для взрослых и детей с весом тела более 45 кг: в инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей (кроме хронической миграционной эритемы): 500 мг 1 раз в день в течение 3 дней.

При хронической миграции эритемы: 1 раз в день в течение 5 дней - 1 г в 1-й день, затем 500 мг из 2-го дня лечения.

В половых инфекциях: одноразовый 1 г.

При почечной недостаточности с незначительной дисфункцией почек (CL _CR > 40 мл / мин) нет необходимости менять дозировку. У пациентов с Cl _Cr <40 мл не проводились ни одно исследования, поэтому необходимо использовать азитромицин пациентам с осторожностью.

При недостаточности печени тяжелой степени препарат не следует назначать, поскольку азитромицин метаболизируется в печени и выводится из желчи.

У пациентов с пожилой дозой корректировки не нужны.

Дети. Дети до 6 лет рекомендуется предписать азитромицин в других лекарственных формах. Препарат предписано детям в возрасте 6 лет, что может проглотить капсулы. Дети с весом тела более 45 кг, чтобы прописать дозы взрослыми.

В инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей (за исключением хронической миграционной эритемы): 10 мг / кг 1 раз в день в течение 3 дней.

Було показано, що азитроміцин ефективний при лікуванні стрептококового фарингіту у дітей у вигляді одноразової дози у 10 мг/кг або 20 мг/кг протягом 3 діб. При порівнянні цих двох доз була виявлена подібна клінічна ефективність, хоча бактеріальна ерадикація була більш значною при добовій дозі у 20 мг/кг. Однак зазвичай препаратом вибору у профілактиці фарингіту, спричиненого Streptococcus pyogenes, і ревматичного поліартриту, який виникає як вторинне захворювання, є пеніцилін.

При хронічній мігруючій еритемі: 1 раз на добу протягом 5 днів – 20 мг/кг у 1-й день, потім по 10 мг/кг з 2-го по 5-й день лікування.

Передозування. Можуть відзначатися симптоми загальної інтоксикації, розлади слуху, біль у животі, сильна нудота, блювання і діарея.

Лікування: слід промити шлунок, прийняти активоване вугілля, провести симптоматичну терапію, спрямовану на підтримання життєвих функцій організму. Специфічного антидоту немає.

Побічні реакції.

Інфекції та інвазії: оральний кандидоз, вагінальні інфекції.

З боку системи крові і лімфатичної системи: еозинофілія, лейкопенія, тромбоцитопенія, гемолітична анемія, нейтропенія.

З боку нервової системи: запаморочення/вертиго, гіпестезія, сонливість, синкопе, головний біль, судоми (було виявлено, що вони також спричиняються іншими макролідними антибіотиками), спотворення або втрата смаку і відчуття запахів, парестезії, астенія, невроз, млявість, безсоння, порушення сну, агресивність, психомоторна гіперактивність, тривога, нервозність, міастенія, ажитація.

З боку органів чуття: порушення зору, погіршення слуху. У деяких пацієнтів, які приймали азитроміцин, повідомлялося про порушення слуху, настання глухоти і дзвін у вухах. Більшість із цих випадків пов'язані з експериментальними дослідженнями, в яких азитроміцин застосовували у великих дозах протягом тривалого часу. Відповідно до доступної інформації про подальше медичне спостереження, більшість із цих проблем мали зворотний перебіг.

З боку серцево-судинної системи: сильне серцебиття, біль у грудях, пароксизмальна шлуночкова тахікардія типу «пірует», подовження інтервалу QT і тріпотіння шлуночків, артеріальна гіпотензія, шлуночкова аритмія, включаючи шлуночкову тахікардію (було виявлено, що вони також спричиняються іншими макролідними антибіотиками).

З боку травної системи: нудота, блювання, діарея, неприємні відчуття у животі (біль/спазми), рідкі випорожнення, метеоризм, порушення травлення, гастрит, анорексія, запор, зміна кольору язика, псевдомембранозний коліт, панкреатит.

З боку гепатобіліарної системи: гепатит і холестатична жовтяниця, включаючи змінені показники функції печінки; рідкісні випадки тяжкого гепатиту і дисфункції печінки; печінкова недостатність, фульмінантний гепатит, некротичний гепатит.

З боку шкіри: алергічні реакції, включаючи свербіж, гіперемію і висипання; екзантема, ангіоневротичний набряк, кропив'янка, світлочутливість, поліморфна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла.

З боку скелетно-м'язової системи: артралгія, підвищена втомлюваність, слабкість.

З боку сечовидільної системи: інтерстиціальний нефрит, гостра ниркова недостатність.

З боку репродуктивної системи: вагініт.

Системні порушення: задишка, анафілаксія, включаючи набряк; кандидоз.

Зміни лабораторних показників: лімфоцитопенія, зменшення кількості бікарбонатів крові, підвищення рівня аспартатамінотрансферази, аланінамінотрансферази, білірубіну крові, сечовини, креатиніну крові, зміна вмісту калію у крові.

Термін придатності. 2 роки.

Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка. Капсули по 125 мг або 250 мг № 6 у блістері у коробці; капсули по 500 мг № 3 у блістері у коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

(всі стадії виробництва, контроль якості, випуск серії)

ТОВ «ФАРМЕКС ГРУП».

(всі стадії виробництва, контроль якості)

Заявник. ТОВ «Фармацевтична компанія «Здоров'я».

Місцезнаходження виробника/заявника та його адреса місця провадження діяльності.

Україна, 61013, м. Харків, вул. Шевченка, 22.

(ТОВ «Фармацевтична компанія «Здоров'я»)

Україна, 08300, Київська обл., м. Бориспіль, вул. Шевченка, 100.

( ТОВ «ФАРМЕКС ГРУП» )