ДИКЛОФЕНАК НАТРИЯ раствор для инъекций 2,5 % амп. 3 мл, блистер №10

Для медицинского использования препарата

Diclofenac натрий

(Diclofenac натрий)

Место хранения:

Активный ингредиент: Diclofenac;

1 мл раствор содержит 25 мг диклофенака натрия;

Вспомогательные вещества: маннит, метабисульфит натрия (E 223), бензиловый спирт, пропиленгликоль, 1 н. Гидроксид натрия, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Инъекционный раствор.

Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные уксусных кислот и родственные соединения. Код ATC M01A B05.

Клинические характеристики.

Индикация.

Препарат с внутримышечной введением предназначен для лечения:

- воспалительные и дегенеративные формы ревматизма, ревматоидного артрита, анкилозирующий спондилит, остеоартрит, спондилит, боли позвонков, ревматизма несухолобовой;

- острые атаки подагры;

- почек и билиарноиколик;

- боль и отеки после травм и операций;

- Тяжелые приступы мигрени.

Препарат при введении в форме внутривенных инфузий предназначен для лечения или профилактики послеоперационной боли.

Противопоказание.

- повышенная повышенная повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из других ингредиентов.

- Аллергическая реакция на другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), такие как ацетилсалициловая кислота, ибупрофен, которые могут быть выражены бронхоспазм, крапивница, острый ринит, носовые полипы или другие аллергические симптомы.

- активное желудочное или кишечное кровотечение или перфорация.

- воспалительная болезнь кишечника (например, болезнь Крона или язвенный колит).

- серьезные формы печеночной или почечной недостаточности (Child-Pugh Class C Cirrhosis и асцит).

- умеренные и тяжелые формы почечной недостаточности (зазор креатинина <30 мл / мин).

- Пациенты при высоком риске для послеоперационного кровотечения нежортанным кровимостатическим расстройствам, гемотопоетическое расстройство или цереброваскулярное кровотечение.

- застойная сердечная недостаточность (Nyhaii-IV).

- Коронарные сердечные заболевания у пациентов с стенокардией, инфарктом миокарда.

- цереброваскулярные заболевания у пациентов, у которых есть инсульт или переходные эпизоды ишемической атаки.

- периферическое артериальное заболевание.

- лечение периоперационной боли в коронарной артерии обходной прививки (или с использованием искусственного циркуляции).

Способ применения и доза.

Доза должна быть выбрана индивидуально, начиная с самой низкой эффективной дозы и должна быть принята в течение наименьшего возможного времени.

Diclofenac инъекция натрия, не используйте более 2 дней. При необходимости лечение может быть продолжена или таблетки Supozytoriyydyklofenak.

Kozhnaampula намеревался применять только для одноразовоосастосування.rozchyn Odrazuzhpislyavidkryttyaampuly. Любой невыкорястювмист необхиднутилизуваты.

Внутримышечная инъекция

Для предотвращения повреждения нервов или другой ткани на месте внутримышечной инъекции требуется следующие правила.

Доза обычно составляет 1 флакон 75 мг путем впрыска глубоко в верхнем внешнем секторе больших мгновенных мышц. В тяжелых случаях (например, колика) суточная доза может быть увеличена до двух инъекций 75 мг, между которыми придерживается интервал в часах (одна инъекция в каждый ягодица). Альтернативно, одна ампула 75 мг может быть объединена с другими лекарствами лекарственного средства (например, таблетки, суппозитории) до общей максимальной суточной дозы 150 мг.

С точки зрения клинического опыта атака мигрени ограничена случаями исходного применения 1 мг 75 мг дозы, если это возможно сразу после использования суппозиториев 100 мг одновременно (при необходимости).

Общая суточная доза не должна превышать 175 мг в первый день.

Внутривенная инфузия

Инъекция натрия Diclofenac не следует вводить в виде внутривенного болюсного инъекции.

Непосредственно перед внутривенной инфузийдиклофенаку, в зависимости от требуемой его продолжительности, следует разбавить в 100-500 мл 0,9% хлорида натрия или 5% раствор раствора раствора натрия для впрыска (0,5 мл 8,4% раствора или 1 мл 4,2% или другой подходящий объемная концентрация), которые только что открыли с контейнером; Добавьте содержимое в это решение 1 мг препарата. Использование может только очистить решение. Если решение или кристаллы осаждают инфузии, он не может применяться.

Рекомендуется два альтернативных дозы режима. Для лечения умеренной до сильной послеоперационной боли 75 мг вводится непрерывно с 30 минут до 2 часов. При необходимости лечение может повторяться через несколько часов, но доза не должна превышать 150 мг в течение любого периода 24 часа.

Для профилактики послеоперационной боли через 15 минут - 1 час после операции необходимо ввести дозу нагрузки 25-50 мг, затем применить непрерывную инфузию около 5 мг / час до максимальной суточной дозы 150 мг.

Препарат следует использовать в самых маленьких эффективных дозах в течение кратчайшего периода времени с учетом задачи лечения у каждого отдельного пациента.

Неблагоприятные реакции.

Инфекции и заражения: абсцесс на месте инъекции.

Из системы кровиэйса: тромбоцитопения, лейкопения, анемии (включая гемолитическую и апластику анемии), агранулоцитоз.

Иммунная система: гиперчувствительность, анафилактическая реакция и псевдонанафилактёчка (в том числе гипотензия и удар), ангиодиома (включая набухание лица).

Психиатрические расстройства: дезориентация, депрессия, бессонница, кошмары, раздражительность, психические расстройства.

Нервная система: головная боль, головокружение, сонливость, парестезия, нарушение памяти, судороги, беспокойство, тремор, асептический менингит, нарушение чувствительности вкуса, инсульт, чувство нарушения при затронутых.

Из органов видения: расстройство зрения, видение, диплопию.

От слушания, головокружение; Уиннитус, нарушение слуха.

После сердечно-сосудистой системы: чувство сердцебиения, боли в груди, сердечной недостаточности, инфаркту миокарда, гипертония, васкулит.

Респираторная система: астма (включая дипноэа), бронхоспазм; пневмонит.

Из пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, диспецизия, боли в животе, метеоризм, анорексия, гастрит, желудочно-кишечное кровотечение, рвота, смешанные с кровью, геморрагическим диареей, меленой, пептическим желудком или кишечником (с или без кровотечения, перфорации); Колит (включая геморрагический колит и обострение язвенного колита или болезни Крона), запора, стоматит, глоссит, расстройство глотки, как апертура кишечника, панкреатит.

Гепатобилиарная система: увеличение уровня трансамина, гепатит, желтуха, дисфункция печени, гепатит мгновенно, гепатонекроз, печеночная недостаточность.

Нарушения кожи и подкожной клетки: сыпь, крапивница, бультая сыпь, экзема, различные эритема, эритема мультиформные, синдром Стивенс-Джонсона, токсический эпидермальный некролис (синдром Lyell), отвлеченный дерматит, потерю волос, реакция фоточувствительности, пурпура, аллергическая пурпура, Pruuritus Отказ

Со стороны мочевыводящих путей, удержание жидкости, отек, гипертония, острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, почечный папиллярный некроз.

Общие расстройства и нарушения на месте инъекции, реакция на боль в инъекции, упрочнение, отек, некроз на месте инъекции.

Есть доказательства того, что Diclofenac, особенно в высоких дозах (150 мг в день) и долгосрочное использование, может увеличить риск артериальной тромбоэмболии (например, инфаркт или инсульт по миокардам).

Эти клинические исследования и эпидемиологические данные предполагают повышенный риск условных осложнений (например, инфаркт миокарда или инсульт), связанный с использованием диклофенака, в частности на высоких терапевтических дозах (150 мг в день) и долгосрочное использование.

Передозировка.

Типичная клиническая картина наружной передозировки диклофенака отсутствует.

Симптомы: рвота, желудочно-кишечное кровотечение, диарея, головокружение, ушах или судороги. В случае тяжелых отравлений возможна острая почечная недостаточность и повреждение печени.

Уход. Лечение острого отравления НПВП состоит в основном в основном вспомогательные меры и симптоматическое лечение. Осуществление мер и симптоматическое лечение, необходимое для устранения таких осложнений, таких как гипотензия, почечная недостаточность, судороги, желудочно-кишечная и дыхательная депрессия.

Особые меры, такие как принудительный диурез, диализ или гемоперфузия, не могут гарантировать вывод НПВП из-за их высокого белка связывания плазмы и интенсивного метаболизма.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Беременность

Препарат не используется в тридцатях беременности I и II II, за исключением случаев, когда ожидаемая польза от матери перевешивает потенциальный риск для плода. Как и в случае с другими NSAID, использование в третьем триместре беременности противопоказано из-за возможного отсутствия сокращений матки и / или преждевременного закрывающегося дроковода.

Период кормления груди

Как и другие НПВП, Diclofenac проникает в грудное молоко в небольших количествах. Таким образом, чтобы избежать нежелательного воздействия на младенцев, Diclofenac не следует использовать во время грудного вскармливания. Если лечение чрезвычайно необходимо, вы должны прекратить грудное вскармливание.

Фертильность

Как и другие НПВП, Diclofenac может повлиять на фертильность женщин. Препарат не рекомендуется для женщин, планирующих забеременеть. Женщины, имеющие осложнения оплодотворения или тех, кто взял результат опроса, нефтеслости, должен прекратить использование продукта.

Дети. Подготовка Эта лекарственная форма не распространяется на детей.

Особенности приложения.

При применении заведомостного кровотечения НПВП, изъязвление или перфорация может быть смертельной и может происходить в любое время во время лечения, причем или без предупреждающих симптомов или сильных желудочно-кишечных событий в истории. У пожилых пациентов эти явления, как правило, более серьезные. В случае желудочно-кишечного кровотечения у пациентов, получающих диклофенак, лекарственное средство должно быть прекращено.

ДослидженняПоказалипидвищественныеыКТРОМБОТИЧНЫЕСКЦЕРЦЕРСЕРСИВО ИЧЕСКИЕ ИЗОБРАЖЕНИЯ И ЦЕРЕБРОВАЩУЛЬНЫХУСКЛАДНЕН ИЗПЭВНИМИМСЕЛЕКТЫВНИМИНИПИРАТИРАТИРАМЫ COX-2. DotePernevidomo, Chytseyrykupryamiy Zalezhnostitsoh-1 / Cox-2 селектыВНОСТИОКРОМНЕМНЕЙНПЕНЦ. Из danyychasklinichnyhdanyhdoslidzhen где vyvchalosyatryvalelikuvannyamaksymalnoyu dozoyudyklofenaku.Do прибудет takyhdanyhneobhidno кэррите отношение retelnuotsinku из ryzykuikorystizastosuvannyadyklofenakupatsiyentam klinichnopidtverdzhenoyuishemichnoyuhvoroboyusertsya, tserebrovaskulyarnymyporushennyamy, oklyuziynymyzahvoryuvannyamyperyferychnyharteriyaboznachnymyfaktoramyryzyku (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, tsukrovyydiabet, курение). УзВ'Язкузрызём быть застосовуватинайняжнымищущёфектывнудозумозукозумиахома коротким курсуликуванным.

Nyrkoviefektynpzzvklyuchaluchut Zatrymkuridynyz Nabryakomta / или гипертония. Томудклофенаксыдзастосовуваты застереженнямпацияментам сердцаюдисфунктсийю и интенсиостанции, которые приводит к затрымкиридью. ОбережНиттакожные необыднапациентентам, якизастосовуюУютюуртьябо Suputnoinhibiatyapf, абоякимаютпидвищемийскихИполомийские.

Очень редко в связи с использованием НПВП, включая диклофенац, испытывали тяжелые реакции кожи, некоторые из них смертельным, включая отвлеченный дерматит, синдром Стивенс-Джонсона и токсичный эпидермальный некролис. Самый высокий риск этих реакций у пациентов там в начале лечения, в большинстве случаев появление этих реакций происходит в течение первого месяца лечения. Использование препарата следует прекратить при первом появлении кожных сыпь, поражения слизистой оболочки или любым другим признаком гиперчувствительности.

Как и в случае с другими НПВП, часто без предварительного давления диклофенака также может вызывать аллергические реакции, включая анафилактические / анафилактоид. Метабисульфитнатрию к инъекции также может вызвать некоторые тяжелые реакции гиперчувствительности и бронхоспазм.

Как и другие NSAID, Diclofenac из-за его фармакодинамических свойств могут маскировать признаки и симптомы инфекции.

Бронирование

Общий

Избегайте препарата с системными НПВП, включая селективные ингибиторы COX-2, в отсутствие каких-либо синергетических пособий и возможности дополнительных побочных эффектов.

Он должен быть осторожен при назначении препарата пожилым людям. В частности, пожилые люди с плохим здоровьем, а у пациентов с низкой массой тела рекомендуется использовать самую низкую эффективную дозу.

История астмы

У пациентов с астмой сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носа (т. Е. Nasal Polyps), хронической обструктивной легочной болезни или хронические инфекции дыхательных путей (особенно связаны с симптомами аллергического ринита, аналогичными) наиболее часто встречающимися реакциями на NSAID, аналогичные обострению астмы ( Также связано с переносимистическимиСеаналхетамивской / анальгетической астмой), ангиодиоэмией или уравновешенностью. В этом контексте рекомендуется у таких пациентов, специальные меры предосторожности (готовность к чрезвычайной помощи). Это также относится к пациентам, которые аллергически на другие вещества, например, с реакциями кожи, зуд или вартикарии.

Особые резервирование рекомендуется, когда Diclofenac используется парентерально у пациентов с бронхиальной астмой, потому что симптомы могут ухудшаться.

Влияние на пищеварительный тракт

Как и в случае с другими НПВП, препарат при введении пациентам с симптомами, которые указывают на нарушения пищеварительного тракта (CT) или с историей, который требует желудочного или кишечного кровотечения или перфорации, является обязательным медицинским наблюдением и особой осторожностью. Риск кровотечения увеличивается с увеличением дозы TT у пациентов с историей язвы, особенно с осложнениями как кровотечение или перфорацию, а также у пожилых людей.

Чтобы уменьшить риск токсического воздействия на CT у пациентов с историей язвы, особенно с осложнениями, как кровотечение или перфорацию, а также в пожилых людей, начало лечения и поддерживают самую низкую эффективную дозу.

Пациенты с желудочно-кишечной токсичностью в истории, особенно пожилых, должны сообщать о любых необычных симптомах живота (особенно кровотечение в пищеварительном тракте). Внимание также требуется для пациентов, получающих сопутствующие лекарства, которые могут увеличить риск изъязвления или кровотечения, такие как системные кортикостероиды, антикоагулянты, антитромботические агенты или селективные ингибиторы вторжения серотонина.

Diclofenac следует назначать с осторожностью у пациентов с историей, которые представляют собой воспалительные заболевания кишечника, такие как болезнь крона или язвенный колит неспецифический, и устанавливает тщательный медицинский надзор и соответствующие меры предосторожности из-за того, что их состояние может ухудшить.

Воздействие на печень

Требуется тщательный медицинский надзор, когда Diclofenac, управляемый пациентам, пострадавшим с функцией печени, поскольку их состояние может ухудшить.

Как и в случае с другими НПВП, уровень одного или нескольких ферментов печени может увеличить. Во время долгосрочного лечения лекарственного средства (таблетки или суппозитории) регулярный надзор за назначенной функцией печени в качестве гарантий. Если нарушения функции печени сохраняются или ухудшаются, если клинические признаки или симптомы могут быть связаны с прогрессирующим заболеванием печени, или если происходят другие проявления (например, эозинофилия, сыпь), препарат следует прекратить. Курс заболеваний, таких как гепатит, может проходить без продромальных симптомов.

Осторожно, необходимое при использовании Diclofenac у пациентов с печеночной порфирией, потому что вероятность провоцирования атаки.

Влияние на почку

Поскольку лечение NSAIDS сообщила о жидкости удержания и отека, особое внимание следует уделять пациентам с дисфункцией сердца или почек (в т. Х. Функциональная почечная недостаточность на фоне гиповолемии, нефротического синдрома, нефтяной нефти и декомпенсированного циррозного сопротивления), История гипертонии, пожилых пациентов, пациенты, получающие сопутствующую терапию с диуретиками или препаратами, которые значительно влияют на почечную функцию и пациентов со значительным снижением объема внеклеточного жидкости по любой причине, например, до или после основной хирургии. У таких випадках як застережні заходи рекомендується моніторинг ниркової функції. Припинення терапії зазвичай зумовлює повернення до стану, який передував лікуванню.

Вплив на гематологічні показники

При тривалому застосуванні препарату, як і інших НПЗЗ, рекомендується моніторинг аналізу крові.

Як і інші НПЗЗ, диклофенак може тимчасово пригнічувати агрегацію тромбоцитів. Слід ретельно наглядати за хворими з порушеннями гемостазу.

Призначати диклофенак пацієнтам із значними факторами ризику кардіоваскулярних явищ (наприклад, гіпертонія, гіперліпідемія, цукровий діабет, куріння) можна лише після ретельної клінічної оцінки. Оскільки кардіоваскулярні ризики диклофенаку можуть зростати із збільшенням дози та тривалості лікування, його необхідно застосовувати якомога коротший період та у найнижчій ефективній дозі. Слід періодично переглядати потреби пацієнта у застосуванні диклофенаку для полегшення симптомів та відповідь на терапію. З обережністю застосовувати пацієнтам старше 65 років.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Пацієнти, у яких під час лікування диклофенаком спостерігаються порушення зору, запаморочення, вертиго, сонливість або інші порушення з боку центральної нервової системи, мають утримуватися від керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Нижче наведені взаємодії, що спостерігалися із застосуванням диклофенаку натрію у вигляді розчину для ін'єкцій та/або інших лікарських форм диклофенаку.

Літій. За умов одночасного застосування диклофенак може підвищити концентрації літію у плазмі крові. Рекомендується моніторинг рівнів літію у сироватці крові.

Дигоксин. За умов одночасного застосування диклофенак може підвищити концентрації дигоксину у плазмі крові. Рекомендується моніторинг рівнів дигоксину у сироватці крові.

Діуретики та антигіпертензивні засоби. Як і інші НПЗЗ, супутнє застосування диклофенаку з діуретиками або антигіпертензивними засобами (β-блокаторами, інгібіторами ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ) можуть призвести до зниження їх антигіпертензивного впливу. Таким чином, подібну комбінацію застосовують із застереженням, а пацієнтам, особливо особам літнього віку, слід перебувати під ретельним наглядом щодо артеріального тиску. Пацієнти мають отримувати належну гідратацію, рекомендується також моніторинг ниркової функції після початку супутньої терапії та на регулярній основі після неї, особливо щодо діуретиків та інгібіторів АПФ унаслідок збільшення ризику нефротоксичності. Супутнє лікування з препаратами калію може бути пов'язане зі збільшенням рівнів калію у сироватці крові, що вимагає перебування хворих під постійним контролем.

Інші НПЗЗ та кортикостероїди. Супутнє введення диклофенаку та інших системних НПЗЗ або кортикостероїдів може підвищити частоту побічних реакцій з боку травного тракту.

Антикоагулянти та антитромботичні засоби. Рекомендується вжити застережні заходи, оскільки супутнє введення може підвищити ризик кровотечі. Хоча клінічні дослідження не свідчать про вплив диклофенаку на активність антикоагулянтів, існують окремі дані про збільшення ризику кровотечі у пацієнтів, які отримують диклофенак та антикоагулянтиодночасно. Тому рекомендований ретельний моніторинг таких пацієнтів.

Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС). Супутнє введення системних НПЗЗ і СІЗЗС може підвищити ризик кровотечі у травному тракті.

Антидіабетичні препарати. Клінічні дослідження показали, що диклофенак можна застосовувати разом із пероральними антидіабетичнимизасобами без впливу на їх клінічну дію. Однак відомі окремі випадки як із гіпоглікемічним, так і гіперглікемічним впливом, що потребують зміни дозування антидіабетичнихзасобів під час лікування диклофенаком. Такі стани потребують моніторингу рівнів глюкози у крові, що є застережним заходом під час супутньої терапії.

Колестипол та холестирамін. Одночасне застосування диклофенаку та колестиполу або холестираміну зменшує всмоктування диклофенаку приблизно на 30% та 60% відповідно. Препарати слід приймати з інтервалом у кілька годин.

Препарати, що стимулюють ферменти, які метаболізують лікарські засоби. Препарати, що стимулюють ферменти, наприклад рифампіцин, карбамазепин, фентоїн, звіробій ( Hypericumperforatum ) теоретично здатні зменшувати концентрації диклофенаку у плазмі крові.

Метотрексат. При застосуванні НПЗЗ менш ніж за 24 години до або після лікування метотрексатом рекомендується бути обережними, оскільки можуть зростати концентрації метотрексату в крові і збільшуватися токсичність цієї речовини.

Циклоспорин та такролімус. Диклофенак, як і інші НПЗЗ, може збільшувати нефротоксичністьциклоспорину через вплив на простагландини нирок. Такий ризик виникає при лікуванні такролімусом . У зв'язку з цим його слід застосовувати в нижчих дозах, ніж у хворих, які циклоспорин не отримують.

Антибактеріальні хіноліни. Існують окремі дані щодо судом, які можуть бути результатом супутнього застосування хінолонів та НПЗЗ.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Диклофенак натрію – нестероїдна сполука з вираженими протиревматичними, протизапальними, знеболювальними та жарознижувальними властивостями. Пригнічення біосинтезу простагландинів, яке було продемонстроване у експериментах, вважається основним механізмом його дії. Простагландини відіграють важливу роль у виникненні запалення, болю та пропасниці.

При ревматичних захворюваннях протизапальні та знеболювальні властивості препарату зумовлюють клінічну відповідь, яка характеризується вираженим зникненням ознак та симптомів: болю у стані спокою та під час руху, вранішньої ригідності та набряку суглобів, також помітне покращення функцій.

Диклофенак здатен посилити виражений знеболювальний вплив на помірні та тяжкі болі неревматичного походження протягом 15-30 хв.

Диклофенак продемонстрував також суттєвий вплив на напади мігрені.

При посттравматичних та післяопераційних станах з наявністю запалення диклофенак швидко полегшує спонтанні болі та болі під час руху і зменшує набряки, спричинені запаленням та ранами.

Якщо препарат застосовують одночасно з опіоїдними знеболювальними засобами для зняття післяопераційного болю, диклофенак суттєво зменшує їх необхідність.

Диклофенак Натрію, розчин для ін'єкцій в ампулах особливо необхідний для початку лікування запальних та дегенеративних ревматичних хвороб та больового стану внаслідок запалення неревматичного походження.

Фармакокінетика.

Абсорбція. Після введення 75 мг диклофенаку шляхом внутрішньом'язової ін'єкції абсорбція починається негайно, а середні максимальні концентрації у плазмі, що становлять приблизно 2,5 мкг/мл (8 мкмоль/л), досягаються приблизно після 20 хв. Об'єм абсорбції може лінійно залежати від величини дози.

У випадку, коли 75 мг диклофенаку вводять шляхом внутрішньовенної інфузії протягом 2 годин, середні максимальні концентрації у плазмі крові становлять приблизно 1,9 мкг/мл (5,9 мкмоль/л). Більш короткий час інфузії веде до вищих максимальних концентрацій у плазмі крові, у той час як триваліші інфузії призводять до концентрацій, що пропорційні до показника інфузії після 3-4 годин. Після внутрішньом'язової ін'єкції або прийому шлунково-резистентних таблеток чи застосування супозиторіїв концентрації у плазмі крові швидко знижуються одразу після досягнення пікових рівнів.

Площа під кривою концентрація-час після внутрішньом'язового або внутрішньовенного введення приблизно удвічі більша, ніж після перорального або ректального введення, оскільки приблизно половина активної субстанції метаболізується під час першого проходження через печінку (ефект «першого проходження») у випадку, коли препарат вводиться пероральним або ректальним шляхом.

Фармакокінетичні властивості не змінюються після повторного введення. За умов дотримання рекомендованих інтервалів дозування накопичення препарату не відбувається.

Розподіл 99,7% диклофенаку зв'язується з протеїнами сироватки крові, головним чином з альбуміном (99,4%). Уявний об'єм розподілу становить 0,12-0,17 л/кг.

Диклофенак потрапляє до синовіальної рідини, де максимальні концентрації встановлюються через 2-4 години після досягнення пікового значення у плазмі крові. Уявний період напіввиведення з синовіальної рідини становив від 3 до 6 годин. Через 2 години після досягнення рівня пікового значення у плазмі крові концентрації диклофенаку у синовіальній рідині перевищують цей показник у плазмі крові і залишаються вищими протягом 12 годин.

Біотрансформація. Біотрансформаціядиклофенаку відбувається частково шляхом глюкуронідації інтактної молекули, але головним чином шляхом одноразового та багаторазового гідроксилювання та метоксилювання, що призводить до утворення кількох фенольних метаболітів, більшість із яких перетворюється у кон'югатглюкуроніду. Два з цих фенольних метаболітів є біологічно активними, однак їхня дія виражена значно менше, ніж у диклофенаку.

Виведення. Загальний системний кліренс диклофенаку у плазмі крові становить 263 ± 56 мл/хв (середнє значення ± SD). Термінальний період напіввиведення у плазмі становить 1-2 години. Четверо з метаболітів, включаючи два активних, також мають короткий період напіввиведення з плазми крові 1-3 години. Один метаболіт має набагато довший період напіввиведення з плазми крові. Однак цей метаболіт є фактично неактивним.

Приблизно 60 % введеної дози виводиться з сечею у вигляді глюкуронідногокон'югату інтактної молекули та у вигляді метаболітів, більшість із яких також перетворюється на глюкуроніднікон'югати. Менш ніж 1 % виводиться у вигляді незміненої речовини. Залишки дози елімінуються у вигляді метаболітів через жовч із фекаліями.

Спеціальні групи пацієнтів.

Ніякої різниці щодо вікової залежності в абсорбції, метаболізмі або екскреції препарату не спостерігалося. Однак у деяких пацієнтів літнього віку 15-хвилинна внутрішньовенна інфузія призвела до вищої на 50 % концентрації у плазмі крові, ніж це спостерігалося у молодих здорових осіб.

У пацієнтів із порушенням функції нирок при дотриманні режиму звичайного дозування можна не очікувати накопичення активної речовини. За умов кліренсу креатиніну менше ніж 10 мл/хв рівні гідрокси-метаболітів у плазмі крові при досягненні стаціонарного стану приблизно у 4 рази вищі, ніж у здорових пацієнтів.

Таким чином, метаболіти остаточно виводяться з жовчю.

У пацієнтів із хронічним гепатитом або недекомпенсованим цирозом кінетика та метаболізм диклофенаку є такими ж, як і у здорових пацієнтів.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна або зі слабким жовтуватим відтінком рідина з легким специфічним запахом спирту бензилового.

Несумісність.

Як правило, Диклофенак Натрію, розчин для ін'єкцій не можна змішувати з іншими розчинами для ін'єкцій.

Розчини для інфузії натрію хлориду 0,9% або глюкози 5% без бікарбонату натрію у якості добавки становлять ризик перенасичення, що може призвести до утворення кристалів або осаду. Інші розчини для інфузії не застосовувати.

Термін придатності. 2 роки.

Приготовлені розчини для інфузії підлягають негайному застосуванню.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 3 мл в ампулах № 5, №10 (№5×2), №100 (№5×20) у блістерах.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

ПАТ «Лубнифарм».

Місцезнаходження.

Вул. Петровського, 16, м. Лубни, Полтавська обл., Україна, 37500.