Личный кабинет
ЭТОРИКОКСИБ табл. покрыты оболочкой 60мг №30
rx
Код товара: 549230
Производитель: Здоровье (Украина, Харьков)
4 800,00 RUB
в наличии
Цена и наличие актуальны на: 29.10.2024
поиск медикаментов, лекарства, таблеток
- Внешний вид товара может отличаться от товара на сайте.
- Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
- Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
- Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!
Инструкция
Для медицинского использования лекарственного продукта
Etoricoxib
Etoricoxib
Хранилище:
Активное вещество: etoricoxib;
1 таблетка содержит eToricoxib 30 мг, 60 мг, 90 мг или 120 мг;
Эксципиенты: микрокристаллическая целлюлоза; гидрофосфат кальция; натрий кроссмолоза; стеарат магния; Сухая смесь "Opadry White", содержащий диоксид титана (E 171), гипромелоз, триацетин (E 1518).
Дозировка формы. Таблетки покрыты пленкой.
Основные физико -химические свойства: таблетки, покрытые пленкой, белой или почти белой, круглой по форме, с биконемвекской поверхностью.
Фармакотерапевтическая группа. Нестероидальные анти -инфляционные и анти -ривматические препараты. Коксиб. ATH M01A H05 Код.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика .
Механизм действия. Эторикоксиб является пероральным селективным ингибитором циклооксигеназы-2 (COX-2) в диапазоне клинических доз.
Существуют данные о дозе-зависимом ингибировании Evtoricoxibal COX-2 без ингибирования циклооксигеназы-1 (COX-1) при использовании в дозах до 150 мг в день. Эторикоксиб не ингибирует синтез желудочных простагландинов и не влияет на функцию тромбоцитов.
Циклооксигеназа отвечает за образование простагландинов. Выявлены две изоформы циклооксигеназы (COX) -COX-1 и COX-2. COX-2 является изоформой фермента, индуцированного импульсом сжигания, и считается основным фактором, ответственным за синтез простаноидных медиаторов боли, воспаления и лихорадки. COX-2 также участвует в процессах овуляции, имплантации и закрытии артериального протока, регуляции функции почек и центральной нервной системы (индукция лихорадки, боль, когнитивная функция). Это также может участвовать в процессе заживления язв. COX-2 был идентифицирован в ткани вокруг язвы желудка у людей, но ценность заживления язвы не установлена.
Эффективность. У пациентов с остеоартритом этироксиб в дозе 60 мг один раз в день значительно улучшает состояние боли и оценки пациента заболевания. Известно, что при использовании eToricoxib в дозе 30 мг один раз в день эффективность этого препарата превышала плацебо в течение 12 недель после лечения. Во время отбора дозы eToricoxib в дозе 60 мг она показала значительно более выраженное улучшение, чем при дозе 30 мг, для всех трех основных конечных точек после 6 недель лечения. Использование дозы 30 мг при остеоартрите руки не было изучено.
У пациентов с ревматоидным артритом этироксиб в дозе 60 мг и 90 мг один раз в день значительно улучшил состояние тяжести боли, воспаления и подвижности. Положительные эффекты сохранялись в течение 12-недельного периода лечения. Существуют доказательства того, что etoricoxib в дозе 60 мг один раз в день и 90 мг один раз в день был более эффективным, чем плацебо.
У пациентов с острой подагрой артрит, меморикоксиб в дозе 120 мг один раз в день в течение 8 дней снимал боль в суставах умеренного и тяжелого и воспаления по сравнению с индометацином в дозе 50 мг 3 раза в день. Снижение боли наблюдается через 4 часа после лечения.
У пациентов с анкилозирующим спондилитом, меморикоксибом в дозе 90 мг один раз в день обеспечивает значительное улучшение боли в позвоночнике, воспаления, ограничения движений и повышает функциональную способность. Клинические преимущества этиорикоксиба наблюдались во второй день после начала терапии и сохранялись в течение 52-недельного периода лечения. EvityCoxib в дозе 60 мг и 90 мг в день показал аналогичную эффективность по сравнению с 1000 мг в день. Пациенты, которые не показывали адекватного ответа при использовании дозы 60 мг в день в течение 6 недель, увеличивало дозу до 90 мг в день, улучшили оценку интенсивности боли в спине по сравнению с продолжением 60 мг в день.
Известно, что с послеоперационной зубной болью etoricoxib, которая использовалась в дозе 90 мг один раз в день до трех дней, имел более выраженный анальгетический эффект, чем плацебо. У пациентов с умеренной болью в начальном состоянии, evitycoxib в дозе 90 мг оказывал анальгетический эффект, аналогичный влиянию 600 мг на ибупрофене, и превышал эффект парацетамола/кодеин 600 мг/60 мг и плацебо, который был определяется полным облегчением боли через 6 часов. Число пациентов, которые использовали экстренную анестезию в течение 24 часов, составило 40,8 % для etoricoxib 90 мг, 25,5 % - для ибупрофена 600 мг каждые 6 часов и 46,7 % - для парацетамола/кодеин 600 мг/60 мг каждые 6 часов по сравнению с 76,2 % для плацебо. Начало анальгетического действия (заметное облегчение боли) 90 мг eToricoxib наблюдалось в течение 28 минут после принятия препарата.
Безопасность.
Генерал Нехак. Не было никаких существенных различий в частоте тромботических сердечно -сосудистых осложнений при использовании eToricoxib и диклофенака. Кардиоренаальные побочные реакции чаще наблюдались с использованием eToricoxib, чем диклофенак; Этот эффект зависел от дозы. Побочные реакции от желудочно -кишечного тракта (желудочно -кишечного тракта) и печени происходили гораздо чаще с диклофенаком, чем etoricoxib. Частота побочных реакций, которые считались серьезными или приводили к препарату, была выше при использовании eToricoxib, чем диклофенак.
Результаты безопасности против сердечно -сосудистой системы. Частота подтвержденных тромботических сердечно -сосудистых серьезных побочных реакций (включая сердечные реакции, цереброваскулярные реакции и реакции из периферических сосудов) была сопоставима с eToricoxib и диклофенаком. Не было никаких существенных различий в частоте тромботических осложнений для меморизации и диклофенака во всех подгруппах, включая пациентов с сердечно -сосудистым риском. Отдельное рассмотрение было тем же относительным риском подтверждения серьезных тромботических побочных реакций от сердечно -сосудистой системы при использовании eToricoxib в дозе 60 мг или 90 мг и диклофенака в дозе 150 мг.
Индикатор сердечно -сосудистой смертности, а также общей смертности был сходным в группах лечения иорикоксиба и диклофенака.
Кардиоренальные осложнения. Частота лечения из -за побочных реакций, связанных с гипертонией, была статистически выше для etoricoxib, чем для диклофенака. Частота такой побочной реакции, как застойная сердечная недостаточность (прекращение препарата и серьезные реакции) была аналогична приему eToricoxib 60 мг, и при получении диклофенака 150 мг, но частота этих реакций была выше при получении evitycoxib 90 мг. 150 мг. Частота подтвержденных побочных реакций, связанных с застойной сердечной недостаточностью (явления, которые были серьезными и приводят к госпитализации или посещению отделения неотложной помощи) была немного выше при принятии eToricoxib по сравнению с диклофенаком 150 мг, и этот эффект зависел от дозы. Частота лечения из -за побочных реакций, связанных с отеком, была намного выше при принятии eToricoxib по сравнению с диклофенаком 150 мг, и этот эффект зависел от дозы (статистически значимого различия для eToricoxib 90 мг, но не от eToricoxib 60 мг).
Результаты желудочно -кишечной толерантности. На гораздо меньшем снятии лекарственного средства из -за какого -либо клинического осложнения от желудочно -кишечного тракта (например, диспепсия, боль в животе, язв) наблюдалось с использованием etoricoxib, чем диклофенак.
Результаты безопасности для желудочно -кишечного тракта. Общие реакции из верхнего желудочно -кишечного тракта определяли как перфорации, язвы и кровотечение. Подгруппа общих реакций из верхнего желудочно -кишечного тракта, которые считались сложными, включали перфорации, обструкцию и сложное кровотечение. Подгруппа общих реакций из верхнего желудочно -кишечного тракта, которые считались несложными, включали несложное кровотечение и несложные язвы. Гораздо меньшая частота общих реакций от верхнего желудочно -кишечного тракта наблюдалась с otoricoxib, чем у диклофенака. Не было существенного различия между эветорикоксибом и диклофенаком в отношении частоты сложных реакций. Для подгруппы реакций, таких как кровотечение в верхнем желудочно -кишечном тракте (объединенные и несложные), не было значительного различия между эвторикоксибом и диклофенаком. Преимущество eToricoxib в результате воздействия на верхний желудочно -кишечный тракт по сравнению с диклофенаком не был статистически значимым у пациентов, которые одновременно использовали ацетилсалициловую кислоту (ASC) в низких дозах (приблизительно 33 % пациентов).
Частота подтвержденных клинических реакций от нижнего желудочно -кишечного тракта (перфорация мелкой или большой кишки, обструкция или кровотечение) не отличалась статистически в связи с использованием eToricoxib и диклофенака.
Результаты безопасности для печени. Эторикоксиб был связан со статистически менее частотой отмены лекарственного средства, чем диклофенак, из -за возникновения побочных реакций печени. Большинство побочных реакций печени были незначительными.
Дополнительные данные безопасности для сердечно -сосудистой системы для тромботических осложнений. Не было значительного различия в показателе подтвержденного серьезного тромботического сердечно-сосудистого заболевания у пациентов, получающих этироксиб в дозе ≥ 60 мг, плацебо или других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), за исключением Напсена. Тем не менее, частота таких реакций была выше у пациентов, получавших evtoricoxib, по сравнению с теми, кто получал напроксен в дозе 500 мг 2 раза в день. Разница между антитромботической активностью между некоторыми НПВП, которые ингибируют COX-1 и селективными ингибиторами COX-2, может быть клинически значимым у пациентов с риском тромбоэмболических осложнений. Селективные ингибиторы COX-2 уменьшают образование системного (и, следовательно, эндотелиального) простациклина без воздействия тромбоксика тромбоцитов. Клиническая ценность этих данных неизвестна.
Дополнительные данные безопасности для желудочно -кишечного тракта. Известно, что заболеваемость гастродуоденальными язвами была намного ниже у пациентов, которые использовали этирикоксиб в дозе 120 мг один раз в день, чем у пациентов, которые использовали напроксен в дозе 500 мг 2 раза в день или ибупрофен в дозе 800 мг. 3 раза в день. Частота язв была выше при использовании eToricoxib, чем плацебо.
Исследование функции почек у пожилых пациентов. Эторикоксиб, целекоксиб и напроксен оказали сходное влияние на экскрецию натрия с мочой с 2 неделями лечения. Все активные сравнительные препараты показали увеличение систолического артериального давления плацебо, но эвторикоксиб был связан со статистически значимым увеличением на 14 -й день по сравнению с целекоксибом и нарокеном.
Фармакокинетика.
Поглощение. Эторикоксиб хорошо поглощается пероральным введением. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 100 %. После получения 120 мг один раз в день до состояния равновесия максимальная концентрация в плазме крови (среднее геометрическое значение C MAX = 3,6 мкг/мл) наблюдается через 1 час (T MAX ) после взрослых. Среднее геометрическое значение AUC 0–24 составляет 37,8 мкг × H/мл. В пределах клинической дозировки фармакокинетика eToricoxib является линейной.
При принятии препарата в дозе 120 мг во время еды (пища с высоким содержанием жира), клинически значимого влияния на степень поглощения не наблюдалось. Скорость поглощения была изменена, характеризуется уменьшением максимума на 36 % и увеличением максимума в течение 2 часов. Такие данные не считаются клинически значимыми. Известно, что во время исследований evtoricoxib использовался независимо от потребления пищи.
Распределение. Эвторикоксиб связывается с белками плазмы крови человека с концентрацией 0,05 мкг/мл до 5 мкг/мл. Объем распределения в равновесии (VDS) составляет приблизительно 120 литров у людей. Существуют доказательства того, что Etoricoxib проникает в плацентарный барьер на крыс и кроликов, а также через барьер крови -мозга у крыс.
Метаболизм. Эторикоксиб активно метаболизируется, менее 1 % дозы выделяется в моче в форме исходного препарата. Основным путем метаболизма является образование производного 6'-гидроксиметил с помощью катализа цитохромовых ферментов. CYP3A4 вносит вклад в метаболизм etoricoxib in vivo . Исследования in vitro показывают, что CYP2D6, CYP2C9, CYP1A2 и CYP2C19 также могут катализировать основной путь метаболизма, но их количественные характеристики не изучались in vivo .
Человек определил 5 метаболитов. Основным метаболитом является производная 6'-карбоксиль-кислоты etoricoxib, который образуется путем последующего окисления производного 6'-гидроксиметил. Эти основные метаболиты либо не обнаруживают активность, либо являются низкоактивными ингибиторами COX-2. Ни один из этих метаболитов не ингибирует COX-1.
Размножение. Существует информация, что после единого внутривенного введения здоровых добровольцев 25 мг eToricoxib, помеченный радиоизотоп, 70 % радиоактивного препарата выводится в моче и 20 % - с фекалиями, в основном в форме метаболитов. Менее 2 % выводятся в виде неизменного препарата.
Экскреция etoricoxib происходит почти полностью из -за метаболизма с последующей экскрецией почек. Равновесные концентрации eToricoxib достигаются через 7 дней при использовании в дозе 120 мг один раз в день с скоростью кумуляции около 2, что соответствует половине жизни около 22 часов. Очистка плазмы крови после внутривенного введения 25 мг препарата составляет приблизительно 50 мл/мин.
Отдельные группы пациентов
Пожилые пациенты . Фармакокинетика у пожилых пациентов (65 лет) аналогична фармакокинетике у более молодых пациентов.
Пол Фармакокинетика eToricoxib сходна у мужчин и женщин.
Нарушенная функция печени . У пациентов с нарушением функции печени (5-6 баллов по шкале детей-и-пУ) при использовании eToricoxib в дозе 60 мг один раз в день средний AUC примерно на 16 % выше, чем у здоровых добровольцев с одинаковой дозой препарата. У пациентов с умеренным нарушением печени в день в день; Использование eToricoxib в дозе 30 мг не было изучено в этой группе пациентов. Не существует клинических или фармакокинетических данных о пациентах с тяжелыми расстройствами печени (≥ 10 пунктов по шкале детей-и-пю).
Нарушенная почечная функция. Фармакокинетика одной дозы eToricoxib 120 мг у пациентов с умеренной и тяжелой нарушением почечной функции, а также у пациентов с заболеваниями почек терминальной стадии, подвергающейся гемодиализу, существенно не отличается от фармакокинетики у здоровых добровольцев. В гемодиализе препарат почти не выводится (клиренс диализа - приблизительно 50 мл/мин).
Дети. Фармакокинетика eToricoxib у детей (младше 12 лет) не изучалась.
Известно, что фармакокинетика у подростков в возрасте от 12 до 17 лет с телом весом 40-60 кг, которому назначали мейторикоксиб в дозе 60 мг один раз в день, и с массой тела более 60 кг, который был назначен Препарат в дозе 90 мг, как только день, был похож на фармакокинетику у взрослых, которые использовали eToricoxib в дозе 90 мг один раз в день. Безопасность и эффективность etoricoxib не установлены для детей.
Клинические характеристики.
Индикация. Симптоматическая терапия от остеоартрита, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита, а также боль и признаков воспаления, связанных с острым артритом подагра. Короткое лечение умеренной послеоперационной боли, связанной с зубной хирургией. Решение о назначении селективного ингибитора COX-2 должно основываться на оценке всех индивидуальных рисков у пациента.
Противопоказание. Препарат противопоказан:
· С гиперчувствительностью к активному или любому воздействию препарата;
· С активной пептической или активным желудочно -кишечным кровотечением;
· Пациенты с бронхоспазмом, острым ринитом, полипами носа, ангиорозным отеком, крапивницей или другими аллергическими реакциями после ацетилсалициловой кислоты (ASC) или NSAID, включая ингибиторы COX-2;
· Во время беременности и грудного вскармливания;
· При тяжелых расстройствах функции печени (сывороточный альбумин <25 г/л или ≥ 10 баллов по шкале детей-их);
· Если почечный клиренс креатинина <30 мл/мин;
· Дети в возрасте до 16 лет;
· При воспалительных заболеваниях кишечника;
· Застойная сердечная недостаточность (NYHA II-IV);
· Пациенты с гипертонией, при которой уровень артериального давления постоянно выше 140/90 мм рт. и недостаточно контролируется;
· При диагностированном ишемическом заболевании сердца заболевания периферических артерий и/или цереброваскулярных заболеваний.
Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействий.
Фармакодинамические взаимодействия
Пероральные антикоагулянты. У пациентов, чье состояние стабилизируется постоянным использованием варфарина, потребление eToricoxib в дозе 120 мг в день сопровождается увеличением примерно на 13 % времени протромбина международного нормализованного соотношения (MNV). Тому у пацієнтів, які застосовують пероральні антикоагулянти, слід часто перевіряти показники протромбінового часу МНВ, особливо в перші дні прийому еторикоксибу або при зміні його дозування.
Діуретики, інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) та антагоністи рецепторів ангіотензину ІІ. НПЗЗ можуть послабляти ефект діуретиків та інших антигіпертензивних препаратів. У деяких пацієнтів із порушеннями функції нирок (наприклад, у пацієнтів з дегідратацією або у пацієнтів літнього віку з ослабленою функцією нирок) одночасне застосування інгібітора АПФ або антагоністів рецепторів ангіотензину ІІ і препаратів, що інгібують ЦОГ, може призводити до подальшого порушення функції нирок, включаючи можливу гостру ниркову недостатність, що зазвичай має оборотний характер. Слід пам'ятати про можливість таких взаємодій у пацієнтів, які застосовують еторикоксиб одночасно з інгібіторами АПФ або з антагоністами рецепторів ангіотензину ІІ. Тому такі комбінації слід призначати з обережністю, особливо пацієнтам літнього віку. Необхідно провести належну гідратацію та розглянути питання про проведення моніторингу функції нирок на початку комбінованого лікування, а також з певною періодичністю і надалі.
Ацетилсаліцилова кислота. Застосування еторикоксибу у дозі 120 мг 1 раз на добу не впливало на антиагрегантну активність АСК (81 мг 1 раз на добу). Еторикоксиб можна призначати одночасно з АСК в дозах, що застосовуються для профілактики серцево-судинних захворювань (застосування АСК у низьких дозах). Однак одночасне застосування низьких доз АСК та еторикоксибу може призводити до збільшення частоти виникнення виразки ШКТ та інших ускладнень порівняно з монотерапією еторикоксибом. Не рекомендовано одночасне застосування еторикоксибу з АСК, дози якої вищі за встановлені для профілактики, а також з іншими НПЗЗ.
Циклоспорин та такролімус. Хоча взаємодія еторикоксибу з цими препаратами не вивчалась, одночасне застосування НПЗЗ із циклоспорином або такролімусом може посилювати нефротоксичний вплив останніх. Слід контролювати функцію нирок при одночасному застосуванні еторикоксибу з будь-яким із цих препаратів.
Фармакокінетичні взаємодії
Вплив еторикоксибу на фармакокінетику інших препаратів
Літій. НПЗЗ послаблюють виведення літію нирками, тим самим підвищуючи рівень літію в плазмі крові. Якщо необхідно, проводять ретельний контроль рівня літію у крові та коригують дозу літію протягом одночасного застосування цих препаратів, а також при припиненні застосування НПЗЗ.
Метотрексат. Еторикоксиб при ревматоїдному артриті у дозі 60 мг і 90 мг не впливав на концентрацію в плазмі крові або на нирковий кліренс метотрексату. Є суперечливі дані, що при застосуванні еторикоксибу в дозі 120 мг не спостерігалося впливу на концентрацію в плазмі крові та на нирковий кліренс метотрексату, тоді як в іншому випадку при застосуванні еторикоксибу в дозі 120 мг концентрація метотрексату в плазмі крові підвищувалася на 28 %, а нирковий кліренс метотрексату знижувався на 13 %. При одночасному застосуванні еторикоксибу та метотрексату слід проводити відповідний моніторинг щодо появи токсичного впливу метотрексату.
Пероральні контрацептиви. Еторикоксиб у дозі 60 мг при одночасному застосуванні з пероральними контрацептивами, що містять 35 мкг етинілестрадіолу та 0,5–1 мг норетиндрону, протягом 21 дня призводив до підвищення AUC 0-24 етинілестрадіолу на 37 %. Еторикоксиб у дозі 120 мг при застосуванні з вищевказаними пероральними контрацептивами одночасно або через 12 годин підвищував у рівноважному стані значення AUC 0-24 етинілестрадіолу на 50–60 %. Про таке підвищення концентрації етинілестрадіолу слід пам'ятати при виборі перорального контрацептиву з різним вмістом етинілестрадіолу, який застосовуватиметься одночасно з еторикоксибом. Підвищення експозиції етинілестрадіолу може збільшувати частоту виникнення побічних реакцій, пов'язаних із застосуванням пероральних контрацептивів (наприклад, тромбоемболії вен у жінок групи ризику).
Гормонозамісна терапія . Прийом 120 мг еторикоксибу з гормонозамісними препаратами, що включають кон'юговані естрогени, протягом 28 днів збільшує середній показник AUC 0-24 у рівноважному стані некон'югованого естрону (на 41 %), еквіліну (на 76 %) і 17-β-естрадіолу (на 22 %). Вплив доз еторикоксибу, рекомендованих для тривалого застосування (30 мг, 60 мг і 90 мг), не вивчався. Порівняно зі збільшенням при монотерапії кон'югованими естрогенами дозування з 0,625 мг до 1,25 мг, вплив еторикоксибу в дозах 120 мг на експозицію (AUC 0-24 ) естрогенних компонентів був меншим, ніж на половину. Клінічне значення таких підвищень невідоме, а прийом високих доз кон'югованих естрогенів одночасно з еторикоксибом не вивчався. Слід враховувати такі збільшення концентрації естрогену при виборі гормонального препарату для застосування у період постменопаузи при одночасному застосуванні з еторикоксибом, оскільки зростання експозиції естрогену може підвищувати ризик виникнення побічних реакцій при замісній гормонотерапії.
Преднізон/преднізолон. Еторикоксиб не виявляв клінічно значущого впливу на фармакокінетику преднізону/преднізолону.
Дигоксин. При призначенні еторикоксибу в дозі 120 мг 1 раз на добу протягом 10 днів не спостерігався вплив на показник AUC 0-24 у рівноважному стані та на виведення дигоксину нирками. Зафіксовано збільшення показника С max дигоксину (приблизно на 33 %). Таке підвищення зазвичай не є суттєвим у більшості пацієнтів. Однак слід спостерігати за станом пацієнтів з високим ризиком щодо токсичної дії дигоксину при одночасному застосуванні еторикоксибу та дигоксину.
Вплив еторикоксибу на препарати, що метаболізуються сульфотрансферазами. Еторикоксиб є інгібітором активності людської сульфотрансферази, зокрема SULT1E1, а також може підвищувати концентрацію етинілестрадіолу в сироватці крові. Оскільки на сьогодні даних про вплив чисельних сульфотрансфераз недостатньо, а клінічні ефекти багатьох препаратів вивчаються, доцільно з обережністю призначати еторикоксиб одночасно з іншими препаратами, що метаболізуються головним чином людськими сульфотрансферазами (такими як пероральний сальбутамол та міноксидил).
Вплив еторикоксибу на препарати, що метаболізуються ізоферментами CYP. За даними досліджень in vitro , не очікується пригнічення цитохромів Р450 (CYP) 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2E1 або 3А4. Щоденне застосування еторикоксибу в дозі 120 мг не впливало на активність печінкового CYP3A4, що встановлено за еритроміциновим дихальним тестом.
Вплив інших препаратів на фармакокінетику еторикоксибу
Основний шлях обміну еторикоксибу залежить від ферментів CYP. CYP3A4 сприяє метаболізму еторикоксибу in vivo . Дослідження in vitro вказують на те, що CYP2D6, CYP2C9, CYP1A2 та CYP2C19 також можуть каталізувати основний шлях обміну еторикоксибу, але їх кількісні характеристики не вивчались in vivo .
Кетоконазол. Кетоконазол є потужним інгібітором CYP3A4, у дозах 400 мг 1 раз на добу протягом 11 днів не мав клінічно значущого впливу на фармакокінетику еторикоксибу в одноразовій дозі 60 мг (збільшення AUC на 43 %).
Вориконазол і міконазол. Одночасне застосування перорального вориконазолу або міконазолу у вигляді орального гелю для місцевого застосування (потужні інгібітори CYP3A4) з еторикоксибом викликало невелике підвищення експозиції еторикоксибу, що, однак, не вважалося клінічно значущим згідно з опублікованими даними.
Рифампіцин. Одночасне застосування еторикоксибу та рифампіцину (потужного індуктора ферментів CYP) призводило до зниження концентрації еторикоксибу в плазмі крові на 65 %. Це може супроводжуватися повторним проявом симптомів. Оскільки такі дані можуть вказувати на збільшення дози, не рекомендовано застосовувати еторикоксиб у дозах, що перевищують вказані для кожного показання, тому що не вивчалося комбіноване застосування рифампіцину та еторикоксибу в таких дозах.
Антациди. Антацидні препарати не мають клінічно значущого впливу на фармакокінетику еторикоксибу.
Особливості застосування.
Вплив на шлунково-кишковий тракт. Повідомлялося про ускладнення з боку верхніх відділів ШКТ (перфорації, виразки або кровотечі), іноді з летальним наслідком, у пацієнтів, які застосовували еторикоксиб.
З обережністю слід призначати лікарський засіб пацієнтам із підвищеним ризиком ускладнень з боку ШКТ, пацієнтам літнього віку, пацієнтам, які застосовують будь-який інший НПЗЗ або АСК одночасно, або пацієнтам зі шлунково-кишковими захворюваннями в анамнезі (виразками та шлунково-кишковими кровотечами).
Існує додатковий ризик розвитку побічних реакцій з боку ШКТ (шлунково-кишкова виразка або інші ускладнення з боку ШКТ) при одночасному застосуванні еторикоксибу та АСК (навіть у низьких дозах). Не спостерігалося вираженої відмінності безпеки щодо ШКТ при застосуванні селективного інгібітора ЦОГ-2 + АСК та НПЗЗ + АСК.
Вплив на серцево-судинну систему. Застосування селективних інгібіторів ЦОГ-2 може бути пов'язано з ризиком виникнення тромботичних ускладнень (особливо інфаркту міокарда та інсульту) порівняно з плацебо та деякими НПЗЗ. Оскільки ризик серцево-судинних ускладнень може зростати при збільшенні дози та тривалості застосування еторикоксибу, препарат слід призначати на якомога коротший період часу та в найнижчій ефективній добовій дозі. Слід періодично переглядати потребу у симптоматичному полегшенні болю та вираженості реакції на лікування, особливо у пацієнтів з остеоартритом.
Пацієнтам із вираженими факторами ризику розвитку серцево-судинних ускладнень (артеріальна гіпертензія, гіперліпідемія, цукровий діабет, паління) призначати еторикоксиб слід лише після ретельної оцінки ризику розвитку ускладнення.
Селективні інгібітори ЦОГ-2 не замінюють застосування АСК для профілактики тромбоемболічних серцево-судинних захворювань, оскільки не чинять антиагрегантної дії; тому не слід відміняти антиагрегантні препарати.
Вплив на нирки. Ниркові простагландини можуть відігравати компенсаторну роль у підтримці перфузії нирок. Тому при станах, що супроводжуються погіршенням ниркової перфузії, застосування еторикоксибу може призводити до послаблення утворення простагландинів і, як наслідок, – до ниркового кровотоку, тим самим погіршуючи функцію нирок. Високий ризик розвитку такої реакції у пацієнтів з існуючими вираженими порушеннями функції нирок, некомпенсованою серцевою недостатністю або цирозом. У таких пацієнтів слід контролювати функцію нирок.
Затримка рідини, набряки та артеріальна гіпертензія. Як і при застосуванні інших препаратів, що інгібують синтез простагландинів, затримка рідини, набряки та артеріальна гіпертензія спостерігалися у пацієнтів, яким застосовували еторикоксиб. Всі НПЗЗ, включаючи еторикоксиб, можуть призводити до розвитку або рецидиву застійної серцевої недостатності. Інформацію про реакцію залежно від дози див. у підрозділі «Фармакодинаміка».
З обережністю слід призначати препарат пацієнтам із серцевою недостатністю, порушеннями функції лівого шлуночка або артеріальною гіпертензією в анамнезі, а також пацієнтам із набряками, що виникли з будь-яких інших причин. При клінічних ознаках погіршення стану таких пацієнтів слід вжити відповідних заходів, включаючи відміну еторикоксибу.
Еторикоксиб, особливо у високих дозах, може призводити до частішої та тяжчої артеріальної гіпертензії порівняно з деякими іншими НПЗЗ та селективними інгібіторами ЦОГ-2. Тому артеріальну гіпертензію слід контролювати до початку лікування еторикоксибом, особливу увагу потрібно приділити контролю за артеріальним тиском під час лікування еторикоксибом. Артеріальний тиск слід контролювати протягом 2 тижнів після початку лікування, а потім – періодично. Якщо артеріальний тиск суттєво підвищується, необхідно розглянути можливість альтернативного лікування.
Вплив на печінку. Підвищення рівня аланінамінотрансферази (АЛТ) та/або аспартатамінотрансферази (АСТ) (приблизно у 3 або більше разів порівняно з верхньою межею норми (ВМН)) зафіксовано приблизно в 1 % пацієнтів, які застосовували еторикоксиб у дозах 30 мг, 60 мг та 90 мг на добу.
Слід спостерігати за станом всіх пацієнтів із симптомами порушення функції печінки, а також пацієнтів із патологічними показниками функції печінки. При ознаках порушення функції печінки та при стійких патологічних змінах показників функції печінки (у 3 рази вищих за ВМН)) еторикоксиб слід відмінити.
Загальні вказівки. Якщо протягом лікування у пацієнта спостерігається порушення функції будь-якої із систем органів, зазначених вище, слід вжити відповідних заходів та розглянути питання про відміну еторикоксибу. Необхідно забезпечити відповідне медичне спостереження при застосуванні еторикоксибу пацієнтам літнього віку та пацієнтам із порушеннями функції нирок, печінки або серця.
З обережністю слід починати лікування еторикоксибом пацієнтів із дегідратацією. Рекомендовано провести регідратацію до початку застосування еторикоксибу.
Про розвиток серйозних шкірних реакцій, у деяких випадках з летальним наслідком, у тому числі ексфоліативного дерматиту, синдрому Стівенса-Джонсона й токсичного епідермального некролізу, дуже рідко повідомляли при застосуванні НПЗЗ і деяких селективних інгібіторів ЦОГ-2 (див. розділ «Побічні реакції»). Найвищий ризик розвитку таких реакцій – на початку терапії, а початок їх проявів у більшості випадків — протягом першого місяця лікування. Серйозні реакції гіперчутливості (анафілаксія, ангіоневротичний набряк) спостерігалися у пацієнтів, які застосовували еторикоксиб. Деякі селективні інгібітори ЦОГ-2 можуть підвищувати ризик виникнення шкірних реакцій у пацієнтів з алергічною реакцією до будь-якого препарату в анамнезі. Еторикоксиб слід відмінити при перших проявах висипань на шкірі, ушкоджень слизової оболонки або інших ознаках гіперчутливості.
При застосуванні еторикоксибу можуть маскуватися прояви гарячки та інші ознаки запального процесу.
З обережністю призначають одночасно еторикоксиб та варфарин або інші пероральні антикоагулянти.
Застосування еторикоксибу, як і інших препаратів, що інгібують ЦОГ/синтез простагландинів, не рекомендовано жінкам, які планують вагітність.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Вагітність. Немає клінічних даних про застосування еторикоксибу в період вагітності. Відомо, що дослідження на тваринах продемонстрували репродуктивну токсичність. Потенційний ризик для вагітних невідомий. Застосування еторикоксибу протягом останнього триместру вагітності, як і інших препаратів, що інгібують синтез простагландинів, може призводити до відсутності скорочень матки та передчасного закриття боталової протоки. Повідомлялось про випадки порушення функції нирок плода, що призводило до зменшення об'єму амніотичної рідини (олігогідрамніон) у вагітних жінок, які приймали НПЗЗ на двадцятому тижні вагітності або пізніше. В деяких випадках це може призводити до порушення функції нирок у новонароджених. Зазначені ефекти можуть виникати незабаром після початку лікування НПЗЗ; олігогідрамніон зазвичай є оборотним після припинення лікування. Застосування еторикоксибу протипоказано у період вагітності. Якщо жінка завагітніла під час лікування, еторикоксиб необхідно відмінити.
Період годування груддю. Невідомо, чи проникає еторикоксиб у грудне молоко. Відомо, що у тварин еторикоксиб виводиться з молоком. Жінки, які застосовують еторикоксиб, не повинні годувати груддю.
Фертильність. Застосування еторикоксибу, як і інших препаратів, що інгібують ЦОГ-2, не рекомендовано жінкам, які планують вагітність.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Пацієнти, у яких під час застосування еторикоксибу виникає запаморочення, вертиго або сонливість, не повинні керувати автотранспортом та працювати з іншими механізмами.
Спосіб застосування та дози. Препарат застосовують перорально. Препарат можна приймати незалежно від вживання їжі. Початок ефекту препарату настає швидше при прийомі натще. Це потрібно враховувати при необхідності швидкого послаблення симптомів.
Оскільки ризик виникнення порушень з боку серцево-судинної системи при застосуванні еторикоксибу зростає при підвищенні дози і тривалості експозиції, слід проводити найкоротші курси лікування при застосуванні найменших ефективних добових доз. Необхідно періодично переоцінювати потребу у полегшенні симптомів і відповідь на лікування, особливо у пацієнтів з остеоартритом.
Остеоартрит. Рекомендована доза становить 30 мг 1 раз на добу. У деяких пацієнтів при недостатньому послабленні симптомів збільшення дози до 60 мг 1 раз на добу може підвищити ефективність. За відсутності поліпшення ефекту слід розглянути питання про інші можливі методи лікування.
Ревматоїдний артрит. Рекомендована доза становить 60 мг 1 раз на добу. У деяких пацієнтів при недостатньому послабленні симптомів збільшення дози до 90 мг 1 раз на добу може покращувати терапевтичний ефект. При досягненні клінічної стабілізації пацієнта доцільно знизити дозу до 60 мг 1 раз на добу. За відсутності поліпшення ефекту потрібно розглянути питання про інші можливі методи лікування.
Анкілозуючий спондиліт. Рекомендована доза становить 60 мг 1 раз на добу. У деяких пацієнтів при недостатньому послабленні симптомів збільшення дози до 90 мг 1 раз на добу може покращувати терапевтичний ефект. При досягненні клінічної стабілізації пацієнта доцільно знизити дозу до 60 мг 1 раз на добу. За відсутності поліпшення ефекту слід розглянути питання про інші можливі методи лікування.
Гострий біль. У разі появи гострого болю еторикоксиб застосовують лише у гострий симптоматичний період.
Гострий подагричний артрит. Рекомендована доза становить 120 мг 1 раз на добу. Відомо, що еторикоксиб застосовували впродовж 8 днів.
Післяопераційний біль, пов'язаний зі стоматологічним оперативним втручанням. Рекомендована доза – 90 мг 1 раз на добу протягом максимум 3 днів. Для деяких пацієнтів може бути необхідним додаткове післяопераційне знеболювання.
Дози, що перевищують рекомендовані для кожного показання, або не мають додаткової ефективності, або не вивчалися. Тому:
· доза при остеоартриті не повинна перевищувати 60 мг на добу;
· доза при ревматоїдному артриті та анкілозуючому спондиліті не повинна перевищувати 90 мг на добу;
· доза при гострій подагрі не повинна перевищувати 120 мг на добу впродовж максимального періоду лікування 8 днів;
· доза при гострому болю після стоматологічного оперативного втручання не повинна перевищувати 90 мг на добу впродовж максимального 3-денного періоду.
Пацієнти літнього віку. Немає необхідності в корекції дозування пацієнтам літнього віку. Як і у разі застосування інших препаратів, препарат слід призначати з обережністю пацієнтам літнього віку.
Порушення функції печінки. Незалежно від показання пацієнтам із порушеннями функції печінки легкого ступеня (5-6 балів за шкалою Чайлда-П'ю) не слід перевищувати дозу 60 мг 1 раз на добу. Пацієнтам із порушеннями функції печінки помірного ступеня тяжкості (7-9 балів за шкалою Чайлда-П'ю) незалежно від показання не слід перевищувати дозу 30 мг 1 раз на добу.
Клінічний досвід застосування обмежений, особливо щодо пацієнтів із порушеннями функції печінки помірного ступеня, тому препарат слід призначати з обережністю. Відсутній клінічний досвід застосування препарату пацієнтам із тяжкою формою порушення функції печінки (≥10 балів за шкалою Чайлда-П'ю), тому препарат протипоказаний таким пацієнтам.
Порушення функції нирок. Коригування дози не потрібне пацієнтам із кліренсом креатиніну ≥ 30 мл/хв. Застосування еторикоксибу пацієнтам із кліренсом креатиніну < 30 мл/хв протипоказано.
Діти. Еторикоксиб протипоказаний дітям віком до 16 років.
Передозування. Застосування разової дози еторикоксибу до 500 мг або багаторазовий прийом до 150 мг на добу протягом 21 дня не викликав істотних токсичних ефектів. Повідомлялося про гостре передозування еторикоксибом, хоча у більшості випадків про побічні реакції не повідомлялося. Побічні реакції, що спостерігалися найчастіше, були зіставними з профілем безпеки еторикоксибу (реакції з боку ШКТ, серця та нирок).
У разі передозування доцільно вжити звичайних підтримуючих заходів, наприклад видалення неабсорбованого препарату зі ШКТ, ведення клінічного спостереження та у разі необхідності – проведення підтримуючого лікування.
Еторикоксиб не виводиться при гемодіалізі. Невідомо, чи виводиться препарат при проведенні перитонеального діалізу.
Побічні реакції. Безпека застосування еторикоксибу оцінювалась у пацієнтів з остеоартритом, ревматоїдним артритом, хронічним болем у нижній частині спини та анкілозуючим спондилітом.
Профіль небажаних явищ був однаковим у пацієнтів з остеоартритом або ревматоїдним артритом, які застосовували еторикоксиб протягом 1 року або довше.
Пацієнтам із гострим подагричним артритом еторикоксиб призначали в дозі 120 мг 1 раз на добу протягом 8 днів. Профіль небажаних явищ був у цілому таким самим, як у пацієнтів з остеоартритом, ревматоїдним артритом та хронічним болем у нижній частині спини.
У пацієнтів із гострим післяопераційним болем після стоматологічних, абдомінально-гінекологічних хірургічних втручань, включаючи пацієнтів, які застосовували еторикоксиб (у дозах 90 мг або 120 мг), профіль небажаних явищ був у цілому таким самим, як у пацієнтів з остеоартритом, ревматоїдним артритом та хронічним болем у нижній частині спини.
Про нижчезазначені побічні реакції повідомлялось з більшою частотою при застосуванні препарату, ніж плацебо.
Категорія частоти визначається для кожного терміну побічного явища за частотою у базі даних клінічних досліджень: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); рідко (≥1/10000, <1/1000); дуже рідко (<1/10000).
Інфекції та інвазії: часто – альвеолярний остит; нечасто – гастроентерит, інфекції верхніх дихальних шляхів, інфекції сечовивідного тракту.
З боку крові і лімфатичної системи: нечасто – анемія (переважно в результаті шлунково-кишкової кровотечі), лейкопенія, тромбоцитопенія.
З боку імунної системи: нечасто – гіперчутливість ß ; рідко – ангіоневротичний набряк/ анафілактичні/анафілактоїдні реакції, у тому числі шок.
Розлади метаболізму і харчування: часто – набряки/затримка рідини; нечасто – зниження або посилення апетиту, збільшення маси тіла.
Психічні порушення: нечасто – тривожність, депресія, погіршення розумової діяльності, галюцинації; рідко – сплутаність свідомості, неспокійний стан.
З боку нервової системи: часто – запаморочення, головний біль; нечасто – дисгевзія, безсоння, парестезія/гіпестезія, сонливість.
З боку органів зору: нечасто – нечіткість зору, кон'юнктивіт.
З боку органів слуху і вестибулярного апарату: нечасто – шум у вухах, запаморочення.
З боку серця: часто – відчуття серцебиття, аритмія; нечасто – фібриляція передсердь, тахікардія, застійна серцева недостатність, неспецифічні зміни на ЕКГ, стенокардія, інфаркт міокарда § .
З боку судинної системи: часто – артеріальна гіпертензія; нечасто – припливи крові, порушення мозкового кровообігу § , транзиторна ішемічна атака, гіпертонічний криз, васкуліт.
З боку дихальної системи, органів грудної клітки і середостіння: часто – бронхоспазм; нечасто – кашель, диспное, носова кровотеча.
З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто – біль у животі; часто – запор, метеоризм, гастрит, печія/кислотний рефлюкс, діарея, диспепсія/дискомфорт у ділянці епігастрія, нудота, блювання, езофагіт, виразки у ротовій порожнині; нечасто – здуття живота, зміна характеру перистальтики кишечнику, сухість у роті, гастродуоденальні виразки, пептичні виразки, у тому числі перфорація і кровотеча ШКТ, синдром подразненого кишечнику, панкреатит.
З боку гепатобіліарної системи: часто – підвищення АЛТ, підвищення АСТ; рідко – гепатит; рідко – печінкова недостатність, жовтяниця.
З боку шкіри і підшкірної клітковини: часто – екхімоз; нечасто – набряк обличчя, свербіж, висипання, еритема, кропив'янка; рідко – синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, стійка медикаментозна еритема.
З боку опорно-рухової системи і сполучної тканини: нечасто – спазми/судоми м'язів, скелетно-м'язовий біль/скутість.
З боку нирок і сечовидільної системи: нечасто – протеїнурія, підвищення рівня креатиніну в сироватці крові, ниркова недостатність/дисфункція.
Порушення загального стану та пов'язані зі способом застосування: часто – астенія/втома, грипоподібні симптоми; нечасто – біль у грудній клітці.
Лабораторні дослідження: нечасто – підвищення рівня азоту сечовини крові, підвищення рівня креатинфосфокінази, гіперкаліємія, підвищення рівня сечової кислоти; рідко – зниження рівня натрію в крові.
ß Гіперчутливість включає поняття: алергія, медикаментозна алергія, медикаментозна гіперчутливість, гіперчутливість, гіперчутливість неуточнена, реакція гіперчутливості та неуточнена алергія.
§ Селективні інгібітори ЦОГ-2 були пов'язані зі збільшенням ризику виникнення серйозних артеріальних тромботичних захворювань, включаючи інфаркт міокарда та інсульт. Малоймовірно, що абсолютний ризик виникнення таких захворювань перевищує 1 % на рік (нечасто).
При застосуванні НПЗЗ повідомлялося про такі серйозні побічні реакції: нефротоксичність, включаючи інтерстиціальний нефрит і нефротичний синдром, тому не можна виключати їх виникнення при застосуванні еторикоксибу.
Повідомлення про побічні реакції . Повідомлення про побічні реакції після реєстрації лікарського засобу має важливе значення. Це дає змогу проводити моніторинг співвідношення користь/ризик при застосуванні цього лікарського засобу. Медичним та фармацевтичним працівникам, а також пацієнтам або їх законним представникам слід повідомляти про усі випадки підозрюваних побічних реакцій та відсутності ефективності лікарського засобу через Автоматизовану інформаційну систему з фармаконагляду за посиланням: https://aisf.dec.gov.ua.
Термін придатності. 2 роки.
Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Упаковка. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, № 30 (10х3) у блістері у коробці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник. Товариство з обмеженою відповідальністю «Фармацевтична компанія «Здоров'я».
Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.
Україна, 61013, Харківська обл., місто Харків, вулиця Шевченка, будинок 22.
ЭТОРИКОКСИБ
Нажмите на одно или несколько действующих веществ для поиска аналогов по составу.
Аналоги - препараты, имеющие то же международное непатентованое наименование.
В аптеке бывают лекарства-аналоги.
Мы поможем Вам ознакомится с информацией и подобрать лекарства, если препарат проходит перерегистрацию или снят с производства.
Дорогостоящий препарат иногда можно заменить более дешевым аналогом.
Для замены препарата на аналог обязательно проконсультируйтесь с врачем или провизором.
Можно найти, отсортировать препараты низких цен. Могут отличаться дозы действующих веществ.
Список отзывов пуст
Добавить отзыв
Казахстан, Грузия, Турция, Польша, Европа