ФУРОСЕМИД-ДАРНИЦА раствор для инъекций 10 мг/мл амп. 2 мл, контурн. ячейк. уп. №10

Для медицинского использования препарата

Furosemide-Darnitsa

(Furosemide-Darnitsa)

Место хранения:

Активное вещество: фуросемид;

1 мл содержит 10 мг фуросемида;

Вспомогательные вещества: хлорид натрия, гидроксид натрия, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Инъекционный раствор.

Фармакотерапевтическая группа. Высокоактивные диуретики. Препараты сульфамидов.

Код ATC A01 S03S.

Клинические характеристики.

Индикация.

Отек в хронической застойной сердечной недостаточности (при необходимости лечение диуретиками).

Отек в острой застойной сердечной недостаточности.

Отек с хронической почечной недостаточностью.

Острая почечная недостаточность, в том числе беременных женщин или во время родов.

Набухание в заболеваниях печени (при необходимости до дополнения лечения с использованием антагонистов альдостерона).

Гипертонические кризисы (как инструмент поддержки).

Поддержка принудительного диуреса.

Противопоказание.

Гиперчувствительность к фуросемиде или другим компонентам, которые являются частью препарата.

У пациентов с аллергией для сульфонамидов (например, сульфонамидные антибиотики или сульфонил всасывающие) могут оказаться перекрестной чувствительностью к фуросемиду.

Гиповолемия или обезвоживание.

Почечная недостаточность как аннурия, если нет терапевтического ответа на фуросемид.

Почечная недостаточность из-за отравления нефротоксическими или гепатотоксическими препаратами.

Твердая хипоклиемия.

Тяжелая гипонатримия.

Прекоматозный или коматозные состояния, связанные с печеночной энцефалопатией.

Способ применения и доза.

Дозированная дозировка определяет индивидуально в зависимости от тяжести расстройств жидкости и электролита баланса, значения гломеренной скорости фильтрации, тяжести пациента. В процессе использования препарата следует регулировать индексы баланса водного электролита, принимая во внимание диурез и динамику общего состояния пациента.

Фуросемид внутривенно вводил только тогда, когда прием нецелесообразно нецелесообразно или неэффективен (например, при малабсорбции в кишечнике) или при необходимости быстрый эффект. В случае внутривенной терапии рекомендуется более быстрый переход к лекарственному терапии для перорального введения.

Для оптимальной производительности и подавления контррегуляции обычно предпочтительнее непрерывное настой фуросемида по сравнению с повторным болюсом.

В тех случаях, когда непрерывная инфузия фуросемида не подходит для дальнейшей обработки после введения одного или нескольких болюсных доз, предпочтительно дополнительная схема лечения с назначением низких доз, введенных в течение коротких промежуток времени (около 4 часов) по сравнению с большими дозами болюсов, которые введены в большие приращения.

Для взрослых рекомендуемая максимальная суточная доза 1500 мг фуросемида.

Для детей рекомендуемая доза фуросемида для парентерального введения 1 мг / кг массы тела, но максимальная суточная доза не должна превышать 20 мг.

Специальные рекомендации по дозировке.

Дозировка для взрослых, как правило, основана на использовании следующих руководящих принципов.

Отек в хронической застойной сердечной недостаточности. Рекомендуемая начальная доза лекарственного средства для перорального введения составляет от 20 до 50 мг в день. При необходимости доза может быть отрегулирована в соответствии с терапевтическим откликом пациента. Рекомендуемая суточная доза распределяет 2 или 3 часа.

Отек в острой застойной сердечной недостаточности. Рекомендуемая начальная доза препарата составляет от 20 до 40 мг и назначена в качестве болюсного впрыска. При необходимости доза может быть отрегулирована в соответствии с терапевтическим откликом пациента.

Отек в хронической почечной недостаточности. Натрийуретический эффект фуросемида зависит от определенного количества факторов, включая серьезность почечной недостаточности и баланса натрия. Таким образом, невозможно предсказать эффективность дозы. Пациенты с хронической почечной недостаточностью должны быть тщательно титрованы дозы для обеспечения последовательной исходной потери жидкости. Для взрослых это означает использование таких доз, что приводит к потере веса около 2 кг (приблизительно 280 ммоль Na ^+).

В случае внутривенной фуросемидной дозы можно определить следующим образом: Лечение начинается с введения непрерывной внутривенной инфузии 0,1 мг в течение 1 минуты, то скорость инфузии увеличивается каждые полчаса, в зависимости от ответа пациента.

При острой почечной недостаточности перед началом применения фуросемида следует компенсировать гиповолемию, гипотензию и значительным электролитом и кислотно-базовым дисбалансом.

Рекомендуется как можно скорее переключаться из внутривенного до перорального введения.

Рекомендуемая стартовая доза составляет 40 мг и назначается внутривенной инъекцией. Если цель этой дозы не приводит к желаемому увеличению экскреции жидкости, фуросемид может быть приведен в виде непрерывной внутривенной инфузии, начиная с входа от 50 мг до 100 мг препарата в течение 1 часа.

Отек в заболеваниях печени. Фуросемид назначается в качестве дополнения к лечению антагонистов альдостерона в тех случаях, когда использование только антагонистов альдостерона недостаточно. Для предотвращения таких осложнений, таких как ортостатическая гипотензия или нарушение электролита и кислотно-базового баланса, доза должна быть тщательно титрована, чтобы обеспечить начальную постепенную потерю жидкости. Для взрослых это означает внедрение таких доз, что приводит к ежедневной потере веса около 0,5 кг. Если внутривенное введение абсолютно необходимо, начальная одна доза составляет 20-40 мг.

Гипертонические кризисы. Рекомендуемая начальная доза от 20 мг до 40 мг вводится в виде внутривенного болюсного инъекции. При необходимости вы можете настроить дозу в зависимости от терапевтического ответа пациента.

Поддержка принудительных диуресов в случае отравления. Фуросемид вводил внутривенные инфузии в дополнение к введению электролитных растворов. Доза зависит от терапевтического отклика на фуросемид. Потеря жидкостей и электролитов следует регулировать для инициирования и во время лечения. В случае отравления кислоты или щелочными веществами можно ускорить вывод жидкостей через мочу или окисление алкализация соответственно.

Рекомендуемая стартовая доза составляет 20 мг до 40 мг внутривенно и назначается.

Конкретные рекомендации для использования.

Внутривенная инъекция / инфузия: в случае внутривенного фуросемида следует вводить как медленное впрыск или инфузию со скоростью не более 4 мг в течение 1 минуты. Пациенты с тяжелой печеночной обесценением (сывороточный креатинин> 5 мг / дл), рекомендуется инфузию со скоростью, не превышающей 2,5 мг в течение 1 минуты.

Внутримышечная инъекция, использование препарата в виде внутримышечной инъекции должно быть ограничено исключительными случаями, когда нецелевое приема внутрь и внутривенное введение. Следует отметить, что способ введения лекарственного препарата путем внутримышечной инъекции не указан для лечения острых состояний, таких как отек легких.

Furosemide Infusion-Darnitsya не должен работать с другими наркотиками;

Furosemide-darnitsya - это раствор с рН от 8,8 до 9,8, который не имеет буферной емкости. Таким образом, активным ингредиентом может осадить при значениях pH ниже 7. В случае разбавления раствора следует обратить внимание на то, чтобы обеспечить пребывание разбавленного раствора PH, начиная от слегка щелочного до нейтрального.

0,9% хлорида натрия можно использовать в качестве растворителя. Мы рекомендуем использовать разбавленные решения как можно скорее.

Неблагоприятные реакции.

Метаболические и питательные расстройства, экзбаланс электролита (включая клинические признаки), обезвоживание и гиповолемию, особенно у пожилых пациентов, гипонатриемии, гипохлоридемии, гипокалиемии, гипокальциемией, гипомагностимия, метаболический алкалоз, повышенные уровни триглицеридов в крови, повышенные кровь холестерина, повышенного креатинина крови , повышенные уровни мочевой кислоты в крови, атаки подагры, повышенные мочевины в крови, снижение толерантности к глюкозы, прогресс диабета могут пройти скрытую форму отмеченного псевдо-синдрома бартера на фоне неправильного и / или длительного использования фуросемида.

Из судов: гипотензия, в том числе ортостатическая гипотензия, васкулит, тромбоз.

Из почек и мочевыводящих путей, тубуло-интерстициальный нефрит, повышенный объем мочи, повышенные уровни натрия в моче, увеличивая уровень хлора в моче, удержание мочи (у пациентов с частичным препятствием в мочеиспускании), нефрокальциноз / нефролитиаз преждевременные младенцы почек недостаточно.

Желто-кишечник: тошнота, рвота, диарея, острый панкреатит.

Гепатобилиарные расстройства: холестас, возвышения трансаминазы.

Из слушателя и баланса, убытки слуха, которые обычно переходны, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, гипопротеинемия (например, нефротический синдром) и / или в случае слишком быстрого внутривенного фуросемида. Сообщили о случаях глухоты, иногда необратимы, после орального или внутривенного введения фуросемида. Покачиваться

Кожа и подкожная ткань, зуд, ульи, сыпь, бультный дерматит, эритема мультиформ, пемфигоидный, отвлекающий дерматит, пурпура, реакции фоточувствительности, синдром Стивенс-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экстематизный пустульник (AGEP) и синдром платья (наркотики с эозинофилией и системными симптомами).

Иммунная система: тяжелые анафилактические и анафилактоидные реакции (включая те, которые включают шок).

Центральная нервная система: парестезия, печеночная энцефалопатия у пациентов с гепатоцеллюлярной недостаточностью.

Из крови и лимфатической системы: гемоконцентрация, тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия, агранулоцитоз, апластическая анемия или гемолитическая анемия.

Врожденные и наследственные / генетические расстройства: повышенный риск возникновения артериального протока незарощеных, если он вводил фуросемид у недоношенных детей в первые дни жизни.

Общие расстройства и реакции на месте инъекции, лихорадка, местные реакции, такие как боль после внутримышечной инъекции.

Передозировка.

Симптомы: клиническая картина острого или хронической передозировки зависит в первую очередь на степень и последствия потери электролита и жидкости и включает такие особенности, как гиповолемия, дегидратация, гемоконцентрация, сердечные аритмии (включая австралийскую фибрилляцию). Симптомы этих расстройств включают тяжелую гипотензию (прогрессирующее в шоку), острая почечная недостаточность, тромбоз, бред, вялый паралич, апатия и путаница.

Лечение: нет специфического противодействия фуросемида. Терапия симптоматическая.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Беременность. Фуросемид проникает через плацентурный барьер. Он не должен использоваться во время беременности, за исключением случаев лечения по соображениям здравоохранения. Лечение во время беременности требуется мониторинг роста и развития плода.

Период грудного вскармливания. Фуросемид проникает в грудное молоко и может подавлять лактацию. Женщины должны прекратить кормление грудью во время лечения фуросемида.

Дети.

Дети должны уменьшить дозу в зависимости от массы тела (см. Раздел «Дозировка и администрирование»).

Особенности приложения.

Во время лечения фуросемида-дарница должна обеспечивать постоянный поток мочи. Пациенты с частичной обструкцией оттока мочи требуют пристального внимания, особенно на начальных этапах лечения.

Лечение препаратом Furosemide-Darnitsya требует регулярного медицинского надзора пациента. Требуется особенно тщательный мониторинг:

Регулярный мониторинг сыворотки натрия, калия и креатинина обычно рекомендуется во время терапии фуросемида. Особенно нуждается в тесных мониторингах пациентов с высоким риском развития электролитных дисбалансов или в случае значительной дополнительной потери жидкости (например, приводит к рвоту, диарее или тяжелой потности). Гиповолемия или обезвоживание, а также любое материальное нарушение электролита и кислотно-кислого баланса, следует регулировать. Для этого может потребоваться временное прекращение терапии фуросемидной терапии.

Разработка расстройств баланса электролита, влияющих на такие факторы, как существующие заболевания (например, цирроз печени, сердечная недостаточность), сопутствующее использование лекарств и пищи. Например, в результате рвоты или диареи может быть отсутствие калия.

Использование препарата Furosemide-Darnitsya целесообразно рекомендовать пациентам высоко в калие (запеченный картофель, бананы, помидоры, шпинат, сухофрукты). Помните, что при использовании препарата Furosemide-Darnitsya может потребоваться компенсировать дефицит препарата калия.

В плацебо-контролируемых испытаниях рисперидона среди пожилых пациентов с недоумоватистью более высокий уровень смертности наблюдался у пациентов, получавших фуросемид вместе с рисперидоном по сравнению с пациентами, обрабатывающими один из рисперидона, один или фуросемид.

Осторожно следует обнаружить и осторожно получить риски и выгоды, прежде чем выделить использование такого комбинированного или одновременного лечения, используя другие мощные диуретики. Дегидратация следует избегать.

Избегайте одновременного использования алкоголя и препарата фуросемида-дарниця.

Возможность влиять на скорость реакции при движении автомобильным транспортом или работать с другими механизмами.

Используя лекарство Furosemide-Darnitsya Некоторые побочные эффекты (например, неожиданное значительное снижение артериального давления) могут нарушать способность пациента концентрироваться и скорость его реакции.

Поэтому он должен поддерживаться в течение периода лечения для вождения или эксплуатации других механизмов.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Не непонятные комбинации.

В некоторых случаях получение фуросемида в течение 24 часов у гидрата хлората может вызвать промывку, повышенное потоотделение, возбуждаемое состояние, тошноту, повышенное кровяное давление и тахикардию. Следовательно, не рекомендуется сопутствующее использование фуросемида и хлората.

Фуросемид может потенцировать ототоксичность аминогликозидов и других оттоксических препаратов. Поскольку это может привести к повреждению, который имеет необратимый характер, эти лекарства не должны использоваться одновременно с фуросемидом.

Комбинации, которые требуют использования профилактических мер.

В случае одновременного использования цисплатина и фуросемида существует риск оттоксических эффектов. Кроме того, нефротоксичность цисплатина может увеличиваться, если фуросемид не вводится в низких дозах (например, 40 мг у пациентов с нормальной почечной функцией) и с положительным балансом жидкости, когда препарат используется для достижения эффекта принудительного диуреза во время цисплатиновой терапии.

Furosemide снижает вывод солей лития и может привести к увеличению уровня лития в сыворотке, что привело к повышенному риску литиевой токсичности, в том числе больший риск кардиотоксических и нейротоксических эффектов лития. Таким образом, рекомендуется тщательный мониторинг уровня лития у пациентов, получавших эту комбинированную терапию.

Пациенты, получающие диуретики, могут понести тяжелую гипотензию и ухудшение функции почечной функции, включая случаи почечной недостаточности, особенно в первых ингибиторах ангиотензинско-преобразовательного фермента (ингибитор ACE) или антагонистов рецептора ангиотензина II или первое использование этих препаратов в повышенной дозе. Потрібно вирішити, чи слід тимчасово припинити застосування фуросеміду, чи принаймні зменшити дозу фуросеміду за 3 дні до початку лікування, чи збільшити дозу інгібітору АПФ або антагоніста рецептора ангіотензину II.

Рисперидон : слід виявляти обережність та ретельно зважувати ризик та користь перед тим, як прийняти рішення про проведення комбінованої терапії або одночасного застосування з фуросемідом або іншими потужними діуретиками.

Комбінації, що слід брати до уваги.

Одночасне застосування нестероїдних протизапальних лікарських засобів, включаючи ацетилсаліцилову кислоту, може зменшувати дію фуросеміду. У пацієнтів зі зневодненням організму або з гіповолемією нестероїдні протизапальні лікарські засоби можуть призвести до гострої серцевої недостатності. Під дією фуросеміду може збільшуватися токсичність саліцилату.

Зменшення ефективності фуросеміду може виникнути після сумісного застосування фенітоїну.

Застосування кортикостероїдів, карбеноксолону, кореня солодки у великих дозах та довготривале застосування проносних засобів може збільшити ризик розвитку гіпокаліємії.

Деякі порушення електролітного балансу (такі як гіпокаліємія, гіпомагніємія) можуть підвищувати токсичність певних інших лікарських засобів (наприклад, препаратів дигіталісу та лікарських засобів, що спричиняють синдром подовження інтервалу QT).

Якщо антигіпертензивні препарати, діуретики або інші лікарські засоби, що мають властивість знижувати артеріальний тиск, застосовувати одночасно з фуросемідом, слід очікувати ще більшого зниження артеріального тиску.

Пробенецид, метотрексат та інші лікарські засоби, такі як і фуросемід, підлягають значній канальцевій секреції у нирках, можуть зменшувати ефективність фуросеміду. Та навпаки, фуросемід може зменшувати виведення цих лікарських засобів нирками. Проведення лікування із застосуванням високих доз (зокрема як фуросеміду, так і інших лікарських засобів) може призвести до збільшення їх рівнів у сироватці крові та зростання ризику побічних ефектів, спричинених фуросемідом або застосуванням супутньої терапії.

Може зменшуватися ефективність антидіабетичних лікарських засобів та симпатоміметиків, що мають властивість підвищувати артеріальний тиск (наприклад епінефрину, норепінефрину). Може посилюватися дія курареподібних м'язових релаксантів або теофіліну.

Можливе посилення шкідливого впливу нефротоксичних лікарських засобів на нирки.

Порушення функції нирок може розвинутися у пацієнтів, які отримують супутню терапію фуросемідом та високі дози окремих цефалоспоринів.

Одночасне застосування циклоспорину А та фуросеміду асоціюється зі збільшеним ризиком виникнення подагричного артриту, вторинного відносно гіперурикемії, спричиненої фуросемідом, та порушення ниркової екскреції уратів, спричиненої циклоспорином.

У пацієнтів, які належали до групи високого ризику нефропатії внаслідок терапії радіоконтрастними речовинами, при лікуванні фуросемідом спостерігалася більша частота погіршення функції нирок після отримання радіоконтрастних речовин порівняно з такою у пацієнтів групи високого ризику, яким проводили лише внутрішньовенну гідратацію до призначення радіоконтрастних речовин.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Фуросемід є петльовим діуретиком швидкої дії, що призводить до встановлення відносно сильного та короткочасного діуретичного ефекту. Фуросемід блокує Na+K+2Cl-котранспортер, розташований у базальних мембранах клітин товстого сегмента висхідної частини петлі Генле: ефективність салуретичної дії фуросеміду, таким чином, залежить від того, чи потрапляє лікарський засіб до канальців у місцях просвітів шляхом аніоно-транспортного механізму. Діуретичний ефект виникає у результаті інгібування реабсорбції натрію хлориду у цьому сегменті петлі Генле. Внаслідок цього фракційна екскреція натрію може досягати 35 % гломерулярної фільтрації натрію. Вторинні ефекти збільшеної екскреції натрію полягають у підвищеному виведенні сечі (завдяки осмотично зв'язаній воді) та у збільшеній дистальній канальцевій секреції калію. Також підвищується екскреція іонів кальцію та магнію. Фуросемід спричиняє дозозалежну стимуляцію системи ренін-ангіотензин-альдостерон. При серцевій недостатності фуросемід призводить до гострого зменшення серцевого переднавантаження (шляхом звуження ємкісних венозних судин). Цей ранній судинний ефект є простагландинопосередкованим та припускає адекватну функцію нирок з активацією системи ренін-ангіотензин і неушкодженим синтезом простагландинів. Окрім цього, завдяки притаманному йому натрійуретичному ефекту фуросемід знижує реактивність судин відносно катехоламінів, яка збільшена у хворих з артеріальною гіпертензію.

Антигіпертензивна ефективність фуросеміду пояснюється збільшеною екскрецією натрію, зниженим об'ємом крові та зменшеною відповіддю гладеньких м'язів судин на стимуляцію вазоконстрикторами або судинозвужувальними засобами.

Початок діуретичного ефекту спостерігається протягом 15 хвилин після внутрішньовенного введення дози лікарського засобу.

Дозозалежне збільшення діурезу та натрійурезу спостерігалося у здорових добровольців, які отримували фуросемід у дозах 10-100 мг. Тривалість дії у здорових добровольців становить приблизно 3 години після внутрішньовенного введення 20 мг фуросеміду.

У пацієнтів взаємозв'язок між концентраціями незв'язаного (вільного) фуросеміду всередині трубчастих органів (визначений на основі швидкості екскреції фуросеміду у сечу) та натрійуретичним ефектом виражається у формі сигмоїдної кривої з мінімальною ефективною швидкістю екскреції фуросеміду, що становить приблизно 10 мікрограмів за хвилину. Таким чином, безперервна інфузія фуросеміду є більш ефективною, ніж повторні болюсні ін'єкції. Більш того, окрім певної болюсної дози лікарського засобу, не спостерігається значного збільшення ефекту. Ефект фуросеміду зменшується, якщо відбувається занижена тубулярна секреція або зв'язування лікарського засобу з альбуміном всередині канальців.

Фармакокінетика.

Об'єм розподілу фуросеміду становить від 0,1 до 0,2 літра на 1 кг маси тіла. Об'єм розподілу може бути вищим залежно від захворювання.

Фуросемід (понад 98 %) утворює міцні сполуки з протеїнами плазми крові, особливо з альбуміном.

Фуросемід виводиться головним чином у вигляді незміненого лікарського засобу шляхом секреції у проксимальний каналець. Після внутрішньовенного призначення від 60 % до 70 % введеної дози фуросеміду виводиться саме таким чином. Метаболіт фуросеміду − глюкуронід − становить

10-20 % речовин, що містяться у сечі. Залишкова доза виводиться з фекаліями, імовірно, шляхом біліарної секреції.

Кінцевий період напіввиведення фуросеміду після внутрішньовенного призначення становить приблизно від 1 до 1,5 години.

Фуросемід проникає у грудне молоко, крізь плацентарний бар'єр та повільно потрапляє до плода. Фуросемід визначається у плоді чи у новонароджених у тих же концентраціях, що й у матері дитини.

Захворювання нирок. При нирковій недостатності виведення фуросеміду уповільнене, а період напіввиведення подовжений; кінцевий період напіввиведення може тривати до 24 годин у пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю.

При нефротичному синдромі зменшені концентрації білків плазми крові призводять до підвищення концентрацій незв'язаного (вільного) фуросеміду. З іншого боку, ефективність фуросеміду у цих пацієнтів зменшена завдяки зв'язуванню з інтратубулярним альбуміном та заниженій канальцевій секреції.

Фуросемід погано піддається діалізу у пацієнтів, яким проводять гемодіаліз, перитонеальний діаліз та хронічний перитонеальний діаліз в амбулаторних умовах.

Печінкова недостатність. При печінковій недостатності період напіввиведення фуросеміду збільшується на 30-90 %, головним чином завдяки більшому об'єму розподілу. Слід також визначити, що у даній групі пацієнтів спостерігається широка різноманітність усіх фармакокінетичних параметрів.

Застійна серцева недостатність, тяжка артеріальна гіпертензія, пацієнти літнього віку. Виведення фуросеміду уповільнене через зменшену функцію нирок у пацієнтів із застійною серцевою недостатністю, тяжкою артеріальною гіпертензією та у пацієнтів літнього віку.

Недоношені та доношені немовлята. Залежно від рівня сформованості нирок виведення фуросеміду може бути уповільненим. Метаболізм лікарського засобу також зменшується, якщо у немовлят порушена здатність до глюкуронізації. Кінцевий період напіввиведення триває менше

12 годин у плода віком від 33 тижнів після запліднення яйцеклітини. У немовлят віком від 2 місяців кінцевий кліренс аналогічний кліренсу у дорослих пацієнтів.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна або злегка жовтувата рідина.

Несумісність.

Фуросемід-Дарниця не можна змішувати з іншими лікарськими засобами.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання .

Зберігати у недоступному для дітей місці в оригінальній упаковці при температурі не вище 25° С. Не заморожувати.

Упаковка .

По 2 мл в ампулі; по 10 ампул у контурній чарунковій упаковці; по 1 контурній чарунковій упаковці у пачці; по 2 мл в ампулі; по 10 ампул у коробці; по 2 мл в ампулі; по 5 ампул у контурній чарунковій упаковці; по 2 контурні чарункові упаковки у пачці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

ПрАТ «Фармацевтична фірма «Дарниця».

Місцезнаходження.

Україна, 02093, м. Київ, вул. Бориспільська, 13.