ФУРОСЕМИД раствор для инъекций 10 мг/мл амп. 2 мл №10

Место хранения

Активное вещество: фуросемид;

1 мл содержит 10 мг фуросемида;

Вспомогательные вещества: хлорид натрия, гидроксид натрия 1 м, вода для инъекций.

Форма дозировки

Инъекционный раствор.

Основные физические и химические свойства: прозрачный, бесцветный или с слегка желтоватым раствором.

Фармакологическая группа

Высокоактивные диуретики. Подготовка сульфонамидов.

Код ATC A01 S0ZS.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

FUROSEMIDE - это пинт-диуретики быстрого действия, которое имеет относительно прочный и краткосрочный мочегонный эффект. Фуросемид блокирует Na + K + 2Cl-CotransPorter, расположенный в подвальной мембране клеток толщиной сегмента восходящей петли Генле. Эффективность фуросемида Saluretychnoyi действий, следовательно, зависит от того, попадает ли препарат к трубчатую люмену в местах анионного транспортного механизма. Дууретический эффект возникает в результате ингибирования реабсорбции хлорида натрия в этом сегменте петли Хенле. Следовательно, дробное экскреция натрия может достигать 35% гломерелярной фильтрации натрия. Вторичные эффекты повышенного экскреции натрия повышают экскрецию мочи (из-за осмотической связанной воды) и повышенной дистальной трубчатой ​​секреции калия. Также повышенное экскреция кальция и магния. Furosemide приводит к дозе-зависимой системе стимуляции Ranin-Angiotensin-альдостерона. В сердечной недостаточности фуросемид приводит к резкому снижению сердечной предварительной нагрузки (через емкостные сужения вен). Этот ранний сосудистый эффект представляет собой простахланднопоселенцованым и предполагает адекватную почечную функцию с активацией системы ренин-ангиотензина Intact и простагландина синтеза. Кроме того, благодаря своему присущему натриуретическому эффекту фуросемида снижает реактивность сосудов относительный катехоламин, который увеличивается у пациентов с гипертонией.

Антигипертензивная эффективность фуросемида объясняется повышенной экскрецией натрия, уменьшенного объема крови и пониженным откликам сосудов гладких мышц на стимуляцию вазоконстриктора или вазоконстриктора.

Получение мочегонного эффекта наблюдается в течение 15 минут после внутривенных доз фуросемида.

Дозозависимое увеличение диурез и натриореурезы, наблюдалось у здоровых добровольцев, которые получали фуросемид в дозах 10-100 мг. Продолжительность у здоровых добровольцев составляет примерно через 3 часа после внутривенной инъекции 20 мг фуросемида.

Отношения пациентов между концентрацией несвязанного (свободного) фуросемида внутри трубчатых органов (определенные на основе скорости экскреции фуросемида в моче) и натриуретической кривой выражены в форме сигмоидной кривой с минимальным выделением фуросемида эффективной скорости около 10 микрограммов на минута Таким образом, непрерывная инфузия фуросемида более эффективна, чем повторный болюсную инъекцию. Более того, помимо определенной болюсной дозы препарата, не существует значительного увеличения эффекта. Эффект фуросемида уменьшается, если есть снижение трубчатой ​​выделения или связывания препарата в альбумин внутри канальцев.

Фармакокинетика.

Объем распределения фуросемида составляет от 0,1 до 0,2 литра на 1 кг массы тела. Объем распределения может быть выше в зависимости от заболевания.

Furosemide (более 98%) образуют стабильные соединения с плазменными белками, особенно альбумин.

Furosemide выводится в основном без изменений через проксимальную секрецию трубочек. После внутривенного назначения от 60 до 70% дозы фуросемида происходит таким образом. Метаболит фуросемида - глюкуронид - 10-20% веществ, содержащихся в моче. Оставшаяся доза выделяется в фекалиях, вероятно, путем билиарной секреции.

Последний период полураспада после внутривенного фуросемида на целях составляет от 1 до 1,5 часа.

Фуросемид попадает в грудное молоко и через плаценту и медленно входит в плода. Фуросемид определяется в плод или новорожденном в той же концентрации, что и у матери.

Болезнь почек. В почечной недостаточности экскреция фуросемида задерживается и длительный период полураспада; Терминал Half-Life может длиться до 24 часов у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

Нефротический синдром снизился концентрация белков плазмы приводит к увеличению концентрации несвязанного (свободного) фуросемида. С другой стороны, эффективность фуросемида у этих пациентов благодаря снижению связывания с альбумином и заниженным внутрибулярным трубчатым секретом.

Furosemide Плохо диализа у пациентов, проходящих гемодиализ, перитонеальный диализ и хронический перитонеальный диализ на амбулаторной основе.

Отказ печени. В печеночной недостаточности половину жизни фуросемида увеличивается на 30-90%, главным образом из-за большего объема распределения. Следует также отметить, что в этой группе пациентов есть большое разнообразие всех фармакокинетических параметров.

Застойная сердечная недостаточность, тяжелая гипертония, пожилые пациенты. Вывод фуросемида задерживается благодаря снижению почечной функции у пациентов с застойной сердечной недостаточностью, тяжелой гипертонией и у пожилых пациентов.

Преждевременные и полные младенцы. В зависимости от образования почек экскреция фуросемида может быть устойчивым. Метаболизм препарата также уменьшается, если младенцы нарушают способность клюкуронизацию. Последний период полураспада длится менее 12 часов в плод 33 недели после оплодотворения. У младенцев в возрасте 2 месяцев окончательного зазора оформления аналогичны у взрослых.

Индикация

Отек в хронической застойной сердечной недостаточности (при необходимости лечение с использованием диуретики).

Отек в острой застойной сердечной недостаточности.

Отек с хронической почечной недостаточностью.

Острая почечная недостаточность, в том числе беременных женщин или во время родов.

Отек в заболеваниях печени (где это уместно, дополнить лечение антагонистами альдостерона).

Гипертонический кризис (как инструмент обслуживания).

Поддержка принудительного диуреса.

Противопоказание

Гиперчувствительность к фуросемиде или другим компонентам, которые являются частью препарата. У пациентов с аллергией на сульфонамиды (такие как сульфонамидные антибиотики или сульфониллурены) могут быть перекрестной чувствительностью к фуросемиду.

Гиповолемия или обезвоживание.

Почечная недостаточность как аннурия, если нет терапевтического ответа на фуросемид.

Почечная недостаточность из-за отравления нефротоксическими или гепатотоксическими препаратами.

Тяжелая гипокалиемия.

Тяжелая гипонатримия.

Прекоматозный или коматозные состояния, связанные с печеночной энцефалопатией.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими формами взаимодействия

Не непонятные комбинации.

В некоторых случаях получение фуросемида в течение 24 часов у гидрата хлората может вызвать промывку, повышенное потоотделение, возбуждаемое состояние, тошноту, повышенное кровяное давление и тахикардию. Следовательно, не рекомендуется сопутствующее использование фуросемида и хлората.

Фуросемид может потенцировать оттоксичность аминогликозидов и других оттоксических препаратов. Поскольку это может привести к необратимому повреждению, эти препараты не должны использоваться в сочетании с фуросемидом.

Комбинации, которые должны принять меры предосторожности.

В случае одновременного применения цисплатина и фуросемида существует риск ототоксических эффектов. Кроме того, нефротоксичность цисплатина может увеличиваться, если фуросемида не предназначена в низких дозах (например, 40 мг у пациентов с нормальной почечной функцией) и с положительным балансом жидкости, когда препарат используется для достижения эффекта принудительного диуреза во время цисплатиновой терапии.

Фуросемид уменьшает экскрецию солей лития и может привести к увеличению уровней лития в сыворотке крови, что привело к повышенному риску лития токсичности, включая больший риск кардиотоксического и нейротоксического воздействия лития. Поэтому рекомендуется тщательный мониторинг уровня лития у пациентов, получающих комбинированную терапию.

Пациенты, получающие диуретики, могут понести тяжелую гипотензию и ухудшение функции почечной функции, включая случаи почечной недостаточности, особенно в первых ингибиторах ангиотензинско-преобразовательного фермента (ингибитор ACE) или антагонистов рецептора ангиотензина II или первое использование этих препаратов в повышенной дозе. Вам необходимо решить, следует ли приостановить использование фуросемида или, по меньшей мере, уменьшить дозу фуросемида в течение 3 дней до лечения или увеличения дозы ингибитора ACE или антагониста ангиотензина II.

RisperIdone, следует проявлять осторожность и тщательно взвесить риски и преимущества, прежде чем принимать решение провести комбинированную терапию или одновременное использование фуросемида или других сильных диуретиков.

Комбинации с осторожностью.

Сопутствующее использование нестероидальных противовоспалительных препаратов, включая ацетилсалициловую кислоту, может снизить влияние фуросемида. У пациентов с обезвоживанием или гиповолемией нестероидальные противовоспалительные препараты могут вызвать острую сердечную недостаточность. Под действием фуросемида может повысить токсичность салицилата.

Снижение эффективности фуросемида может происходить после нанесения, совместимого с фенитоином.

Использование кортикостероидов, карбеноксонсон, лакрич в больших дозах и длительное использование слабительных средств может увеличить риск гипокалиемии.

Некоторые электролитические дисбаланс (такие как гипокалиемия, гипомагнемия) могут повысить токсичность некоторых других препаратов (например, препараты Digitalis и препараты, которые вызывают синдром продления интервала QT).

Если антигипертензивные препараты, диуретики или другие препараты, которые имеют способность снижать артериальное давление, используемые в сочетании с фуросемидом, ожидают еще большего снижения артериального давления.

Пробенецид, метотрексат и другие препараты, которые, как и фуросемид, подвержены значительной трубчатую к почкам, могут снизить эффективность фуросемида. И наоборот, фуросемид может снизить экскрецию этих препаратов почек. Удерживание лечения высокими дозами (такими как фуросемид и другие препараты) может привести к увеличению их уровней в сыворотке и повышенным риском побочных эффектов, вызванных приемом фуросемида или использования сопутствующей терапии.

Это может снизить эффективность антидидиабетических препаратов и симпатомиметических, которые имеют возможность повысить артериальное давление (например, эпинефрин, норепяфин). Carariformiform может увеличить влияние мышечных релаксантов или теофиллина.

Можно усилить вредное воздействие нефротоксических препаратов на почку.

Почечная дисфункция может развиваться у пациентов, получающих сопутствующую терапию фуросемидами и высокими дозами некоторых цефалоспоринов.

Сопутствующее использование циклоспорина А и фуросемида связано с повышенным риском подачи артрита, вторичного по отношению к гиперурикемии, вызванной фуросемидом и почечной экскрецией нашата, вызванного циклоспорином.

Пациенты, принадлежавшие к высоким рискам нефропатии, внедряющие радиоонационные терапедические агенты при лечении фуросемида, наблюдалось большее заболеваемость ухудшения почечной функции после приема рентконтрастных веществ по сравнению с тем, что у пациентов с высоким риском, который претерпел только внутривенную гидратацию до назначения радиокантрастных веществ. Отказ

Особенности приложения

Когда лекарственное средство должен обеспечить постоянный поток мочи. Пациенты с частичным препятствием в мочеиспускании требуют тщательного внимания, особенно на начальных этапах лечения.

Лечение фуросемидом требует постоянного медицинского надзора пациента.

Особенно строгий мониторинг:

Мониторинг сыворотки натрия, калия и креатинина в целом рекомендуется во время лечения фуросемида. Особенно нуждается в тесных мониторингах пациентов с высоким риском развития электролитных дисбалансов или в случае значительной дополнительной потери жидкости (например, приводит к рвоту, диарее или тяжелой потности). Гиповолемия или обезвоживание, а также любое материальное нарушение электролита и кислотно-кислого баланса, следует регулировать. Для этого может потребоваться приостановка фуросемидной терапии.

Разработка расстройств баланса электролита, влияющих на такие факторы, как существующие заболевания (например, цирроз печени, сердечная недостаточность), сопутствующее использование лекарств и пищи. Например, в результате рвоты или диареи может быть отсутствие калия.

Использование препарата целесообразно рекомендовать, чтобы пациент ел пищу высоким калием (запеченный картофель, бананы, помидоры, шпинат, сухофрукты). Следует помнить, что при использовании фуросемида может потребоваться компенсировать дефицит калия.

Среди пожилых пациентов с слабой высокой смертностью наблюдалось у пациентов, леченных фуросемидом вместе с рисперидоном по сравнению с пациентами, обрабатывающими один из рисперидона, один или фуросемид.

Он должен проявлять осторожность и тщательно взвесить риски и преимущества, прежде чем принимать решение об использовании этой комбинации или одновременного обращения с другими мощными диуретиками. Дегидратация следует избегать.

Следует избегать одновременного использования алкоголя и фуросемида.

Этот продукт содержит менее 1 ммоль (23 мг) / доза натрия, который существенно свободен от натрия.

Беременность и лактация

Беременность. Фуросемид проникает через плацентурный барьер. Он не должен использоваться во время беременности, за исключением случаев показаний лечения жизни. Лечение Препарат во время беременности требует мониторинга роста и развития плода.

Период грудного вскармливания. Фуросемид попадает в грудное молоко и может ингибировать лактацию. Женщины должны прекратить кормление грудью во время лечения фуросемида.
Влияние на способность водить машину или другие механизмы

Использование препарата некоторые побочные эффекты (например, неожиданное значительное снижение артериального давления) могут нарушать способность пациента концентрироваться и скорость его реакции.

Поэтому период лечения наркотиков должен воздерживаться от вождения или эксплуатации других механизмов.

Способ применения и доза

Дозировка доза определяет индивидуально, в зависимости от степени тяжести расстройств жидкости и баланса электролита, значения гломеренной скорости фильтрации, тяжести пациента. Хотя препарат следует регулировать скорости баланса жидкости и электролита с учетом динамики диуреуса и общего состояния пациента.

Фуросемид вводят внутривенно только при оральном потреблении неуместемете или неэффективно (например, при маслабсорбции в кишечнике) или при необходимости быстрый эффект. В случае внутривенной терапии рекомендуется более быстрый переход к фуросемидной терапии для перорального введения.

Для оптимальной производительности и подавления контррегуляции обычно предпочтительнее непрерывное настой фуросемида по сравнению с повторным болюсом.

У тих випадках, коли безперервна інфузія фуросеміду є недоцільною для подальшого лікування після введення однієї або кількох болюсних доз, віддається перевага подальшій схемі лікування з призначенням низьких доз, які вводять через короткі інтервали часу (приблизно 4 години), порівняно з більшими болюсними дозами, що вводяться через більші проміжки часу.

Для дорослих рекомендована максимальна добова доза фуросеміду – 1500 мг.

Для дітей рекомендована доза фуросеміду для парентерального введення становить 1 мг/кг маси тіла, але максимальна добова доза не повинна перевищувати 20 мг.

Спеціальні рекомендації щодо дозування

Дозування для дорослих загалом базується на використанні нижченаведених рекомендацій.

Набряки при хронічній застійній серцевій недостатності. Рекомендована початкова доза препарату для перорального прийому становить від 20 мг до 50 мг на добу. У разі необхідності можна регулювати дозу відповідно до терапевтичної відповіді пацієнта.

Рекомендується приймати добову дозу, розподілену на 2 або 3 прийоми.

Набряки при гострій застійній серцевій недостатності. Рекомендована початкова доза препарату становить від 20 мг до 40 мг та призначається у вигляді болюсної ін'єкції. У разі необхідності можна регулювати дозу відповідно до терапевтичної відповіді пацієнта.

Набряки при хронічній нирковій недостатності. Натрійуретична дія фуросеміду залежить від певної кількості факторів, включаючи ступінь тяжкості ниркової недостатності та баланс натрію. Таким чином, неможливо точно передбачити ефективність дози. Пацієнтам з хронічною нирковою недостатністю слід обережно титрувати дозу для забезпечення поступової початкової втрати рідини. Для дорослих пацієнтів це означає застосування такої дози, що призводить до добового зменшення маси тіла приблизно на 2 кг (приблизно 280 ммоль Na+).

У разі внутрішньовенного введення дозу фуросеміду можна визначати таким чином: лікування розпочинається з введення безперервної внутрішньовенної інфузії 0,1 мг протягом 1 хвилини, потім швидкість введення інфузії збільшується кожні півгодини залежно від відповіді пацієнта.

При гострій нирковій недостатності, перед тим як розпочати застосування фуросеміду, слід компенсувати гіповолемію, артеріальну гіпотензію та суттєвий електролітний та кислотно-лужний дисбаланс.

Рекомендується якомога швидше перейти від внутрішньовенного введення до перорального прийому.

Рекомендована початкова доза становить 40 мг та призначається у вигляді внутрішньовенної ін'єкції. Якщо призначення даної дози не призводить до бажаного збільшення виведення рідини, фуросемід можна призначати у вигляді безперервної внутрішньовенної інфузії, розпочинаючи з введення від 50 мг до 100 мг лікарського засобу за 1 годину.

Набряки при захворюваннях печінки. Фуросемід призначають як доповнення до терапії антагоністами альдостерону у тих випадках, коли застосування лише антагоністів альдостерону є недостатнім. Для запобігання ускладнень, таких як ортостатична гіпотензія або порушення електролітного та кислотно-лужного балансу, дозу слід обережно титрувати, щоб забезпечити поступову початкову втрату рідини. Для дорослих пацієнтів це означає введення такої дози, що призводить до добового зменшення маси тіла приблизно на 0,5 кг. Якщо внутрішньовенне введення є абсолютно необхідним, початкова разова доза становить 20-40 мг.

Гіпертензивний криз. Рекомендовану початкову дозу від 20 мг до 40 мг призначають у вигляді внутрішньовенної болюсної ін'єкції. У разі необхідності можна регулювати дозу залежно від терапевтичної відповіді пацієнта.

Підтримка форсованого діурезу у випадку отруєння. Фуросемід призначають внутрішньовенно додатково до введення інфузій електролітних розчинів. Доза залежить від терапевтичної відповіді на фуросемід. Втрату рідини та електролітів слід регулювати до ініціювання та під час лікування. У разі отруєння кислотними або лужними речовинами виведення рідини можна прискорити шляхом алкалізації або окислення сечі відповідно.

Рекомендована початкова доза становить від 20 мг до 40 мг та призначається внутрішньовенно.

Спеціальні рекомендації щодо застосування.

Внутрішньовенна ін'єкція/інфузія: у разі внутрішньовенного введення фуросемід слід призначати у вигляді повільної ін'єкції або інфузії зі швидкістю не більше 4 мг за 1 хвилину.

Пацієнтам із вираженими порушеннями функції печінки (креатинін сироватки крові > 5 мг/дл) рекомендується вводити інфузію зі швидкістю не більше 2,5 мг за 1 хвилину.

Внутрішньом'язова ін'єкція: призначення препарату у вигляді внутрішньом'язової ін'єкції слід обмежувати лише винятковими випадками, коли недоцільний прийом внутрішньо та внутрішньовенне введення. Слід взяти до уваги, що спосіб введення фуросеміду у вигляді внутрішньом'язової ін'єкції не показаний для лікування гострих станів, таких як набряк легенів.

Інфузію фуросеміду не слід здійснювати разом з іншими лікарськими засобами!

Фуросемід є розчином з рівнем рН приблизно 9, що не має буферної ємності. Таким чином, активний компонент може випасти в осад при значеннях рівня рН нижче 7. У випадку розведення розчину слід звернути увагу на забезпечення рівня рН розведеного розчину у межах від слабко лужного до нейтрального.

0,9 % розчин натрію хлориду можна застосовувати як розчинник. Рекомендується застосовувати розведені розчини якомога швидше.

Діти

Для дітей дозу необхідно зменшувати відповідно до маси тіла (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Передозування

Симптоми: клінічна картина гострого або хронічного передозування залежить головним чином від ступеня та наслідків втрати електролітів і рідини та включає такі ознаки як гіповолемія, зневоднення організму, гемоконцентрація, серцеві аритмії (включаючи AV-блокаду та фібриляцію шлуночків). До симптомів цих порушень належать тяжка артеріальна гіпотензія (що прогресує до шоку), гостра ниркова недостатність, тромбоз, марення, периферичний параліч, апатія та сплутаність свідомості.

Лікування: специфічних антидотів фуросеміду немає. Терапія симптоматична.

Побічні реакції

Метаболічні та аліментарні розлади: порушення електролітного балансу (в тому числі з клінічними проявами), зневоднення і гіповолемія, особливо у пацієнтів літнього віку, підвищення рівня креатиніну в крові, підвищення рівня тригліцеридів у крові, гіпонатріємія, гіпохлоремія, гіпокаліємія, підвищення рівня холестерину в крові, підвищення рівня сечової кислоти у крові, напади подагри, зниження толерантності до глюкози (перебіг цукрового діабету може перейти із латентної форми у виражену), гіпокальціємія, гіпомагніємія, підвищення рівня сечовини у крові, метаболічний алкалоз, псевдо-синдром Барттера на тлі неправильного та/або тривалого застосування фуросеміду.

З боку судин: гіпотензія, в тому числі ортостатична гіпотензія (при застосуванні у вигляді внутрішньовенної інфузії), васкуліт, тромбоз.

З боку нирок та сечовивідного тракту: збільшення об'єму сечі, тубуло-інтерстиційний нефрит, підвищення рівня натрію в сечі, підвищення рівня хлору в сечі, затримка сечі (у пацієнтів з частковою обструкцією відтоку сечі), нефрокальциноз/нефролітіаз у недоношених немовлят, ниркова недостатність.

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, діарея, гострий панкреатит.

Гепатобіліарні розлади: холестаз, підвищення рівнів трансаміназ.

З боку органів слуху та рівноваги : порушення слуху, які зазвичай є минущими, особливо у пацієнтів з нирковою недостатністю, гіпопротеїнемією (наприклад, при нефротичному синдромі) та/або у разі надто швидкого внутрішньовенного введення фуросеміду, дзвін у вухах, повідомлялося про випадки глухоти, іноді необоротної, після перорального прийому або внутрішньовенного введення фуросеміду.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: свербіж, кропив'янка, висипання, бульозний дерматит, мультиформна еритема, пемфігоїд, ексфоліативний дерматит, пурпура, реакція фоточутливості, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, гострий генералізований екзантематозний пустульоз (AGEP) і DRESS-синдром (медикаментозне висипання з еозинофілією і системною симптоматикою).

З боку імунної системи: важкі анафілактичні або анафілактоїдні реакції (зокрема такі, що супроводжуються шоком).

З боку нервової системи: парестезія, печінкова енцефалопатія у пацієнтів з гепатоцелюлярною недостатністю.

З боку крові та лімфатичної системи: гемоконцентрація, тромбоцитопенія, лейкопенія, еозинофілія, агранулоцитоз, апластична анемія або гемолітична анемія.

Вроджені та спадкові/генетичні порушення: підвищений ризик незарощення артеріальної протоки, якщо фуросемід призначати недоношеним немовлятам протягом перших тижнів життя.

Загальні розлади та реакції у місці введення: підвищення температури тіла, місцеві реакції, наприклад, біль після внутрішньом'язової ін'єкції.

Термін придатності

2 роки.

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Несумісність

Не слід змішувати розчин фуросеміду в одній ємності з іншими лікарськими засобами.

Не слід вводити фуросемід разом з іншими лікарськими засобами.

Упаковка

По 2 мл в ампулах, по 10 ампул у пачці; по 5 ампул в блістері, по 1 або 2 блістери в пачці; по 10 ампул в блістері, по 1 блістеру в пачці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

ТОВ «Дослідний завод «ГНЦЛС».

ТОВ «Фармацевтична компанія «Здоров'я».

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності

Україна, 61057, м. Харків, вул. Воробйова, 8.

(ТОВ «Дослідний завод «ГНЦЛС»)

Україна, 61013, м. Харків, вул. Шевченка, 22.

(ТОВ «Фармацевтична компанія «Здоров'я»)