ГЛЕМОНТ табл. 4 мг №30

Для медицинского использования препарата

Таблетки Глемона жевательные

( Жевательные таблетки Glemont )

Место хранения:

Активный ингредиент: Менлукаст;

1 таблетка содержит натриевый монлукаст эквивалентен монлукаста 4 мг или 5 мг;

Подписчики: микрокристаллическая целлюлоза, маннит (E 421), натрийный кроскармен, гидроксипропилцеллюлоза, стеарат магния, аспартам (E 951), ароматизатор вишни.

Лекарственная форма. Таблетки жевать.

Основные физико-химические свойства:

Таблетки разжевывают более 4 мг: овальные, белые или почти белые таблетки диоксида цвета с гравировкой «G» на одной стороне и «390» с другой стороны;

Таблетки жевать 5 мг: круглые, белые или почти белые таблетки диолада с гравировкой "G" на одной стороне и «391» с другой стороны.

Фармакотерапевтическая группа.

Антиастматические средства для системного применения. Антагонисты рецептора лейкотриэн.

ATT CODE R03D C03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Cysteinyl jum (LTC4, LTD4, LTE4) - мощные эйкозаноиды воспаления, выделяемые различными клетками, включая осаждающие клетки и эозинофилы. Эти важные проастатические посредники связывают с цистеиновыми ликотриевыми рецепторами (CYSLT), присутствующим в дыхательных путях человека, и вызывают такую ​​реакцию как бронхоспазм, изолируя мокроту, сосудистую проницаемость и увеличение количества эозинофилов.

Montelukast - это активное соединение, которое с высоким выбором и химической аффинностью связывается с рецепторами CYSLT1. Монтелукаст вызывает значительную блокировку цистеиналгикотриума рецепторов дыхательных путей, который был подтвержден его способностью ингибировать бронхоконзрик в астматических пациентах, вызванных вдыханием LTD4. Даже низкая доза 5 мг вызывает значительную блокаду стимулированного бронхоконстрикции LTD4. Montelukast вызывает бронходиляцию в течение 2 часов после перорального введения; Этот эффект был добавкой к бронходиляции, вызванному β-агонистами.

Лечение Montelukast подавляет бронхоспазм как раннего, так и на более поздней стадии, уменьшая реакцию на антигены. Менлукаст по сравнению с плацебо, уменьшает количество эозинофилов периферической крови у взрослых пациентов и детей. В отдельном исследовании прием монлукаста значительно снизил количество эозинофилов в дыхательных путях (по измерениям мокроты). У взрослых пациентов и детей в возрасте от 2 до 14 лет Менлукаст по сравнению с плацебо, снижает количество эозинофилов периферической крови и улучшает клинический контроль астмы.

Фармакокинетика.

Поглощение

После устного администрирования Монтелукаст быстро и практически полностью поглощается. После получения препарата в форме жевательных таблеток в дозе 5 мг есть _{взрослый} у взрослых в 2 часа. Биодоступность составляла 73% и снизилась до 63% при использовании обычной пищи.

Распределение

Более 99% монтулкастов связывается с белками плазмы. Объем распределения мольтелукаста в стационарной фазе составляет от 8 до 11 литров. При изучении мечена Montelukast проход через кровь мозговой барьер был минимален. Во всех других тканях концентрация меченного радиоизотопа материала через 24 часа после приема доз была также минимальной.

Метаболизм

Монлукаст активно метаболизируется. В исследованиях с терапевтическими дозами метаболитной концентрации монтукаста в стационарном состоянии плазмы крови у взрослых и пациентов с возрастом детей не определяются.

Во время исследования in vitro используя Micreet печени человека доказал, что цитохромы P450 3A4, 2A 6 и 2C9 участвуют в метаболизме монлукаста. Результаты дальнейших исследований печени человека in vitro Industries указывают на то, что в терапевтических концентрациях Монтелукаст не подавляет цитохромы P450 3A4, 2С9, 1À2, 2À6, 2с19 и 2d6. Участие метаболитов в терапевтическом действии Менлукаста минимальна.

Разведение

Оформление монтулкастов плазмы крови здоровых взрослых волонтеров составляет 45 мл / мин. После оральной дозы монлукаста изотоп изотопа 86% выводится с калом в течение 5 дней и менее 0,2% с мочой. В совокупности с биодоступностью Монтелукаста, когда пероральное введение этот факт указывает на то, что его метаболиты практически полностью выделяются желчью.

Фармакокинетика в разных группах пациентов

Для пациентов с печеночной недостаточностью света и средней тяжести коррекция дозы не требуется. Исследования с участием пациентов с почечной недостаточностью не проводились. Поскольку монлукаст и его метаболиты получают из желчи, коррекция дозы для пациентов с почечной недостаточностью не считается необходимой. Данные о природе фармакокинетики Менлукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов на шкале Childa-Pew).

При получении больших доз монтельюкаста (что в 20 и 60 раз превысили дозу, рекомендованную для взрослых), наблюдалось снижение концентрации теофиллина в плазме крови. Этот эффект не наблюдается при получении рекомендуемой дозы 10 мг один раз в день.

Фармакокинетические исследования показали, что концентрация жевательных таблеток 4 мг у детей от 2 до 5 лет и жевательные таблетки 5 мг у детей в возрасте от 6 до 14 аналогична профилю концентрации таблеток с покрытием 10 мг у взрослых.

Жевательные таблетки для 5 мг следует использовать для пациентов в возрасте от 6 до 14 лет, а жевательные таблетки 4 мг - для пациентов в возрасте от 2 до 5 лет.

Клинические характеристики.

Индикация.

Жевательные таблетки Montelukast 4 мг рекомендуются для детей от 2 до 5 лет;

Жевательные таблетки Montelukast 5 мг Рекомендуем для детей в возрасте от 6 до 14:

Противопоказание.

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Монтелукаст может быть предписан вместе с другими препаратами для профилактики или долгосрочного лечения астмы. При изучении взаимодействия между лекарственными средствами рекомендуемая клиническая доза Менлукаста не имела значительного клинического воздействия на фармакокинетику таких препаратов: теофиллин, преднизон, преднизон, оральные контрацептивы (этинилэстрадиол / норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин и Варфарин.

У пациентов, которые одновременно принимали фенобарбитал, площадь под кривой «Концентрация - время» (AUC) Монтелукаста была уменьшена примерно на 40%. Поскольку Montelukast метаболизирует SYR 3A4, необходимо быть осторожным, особенно в отношении детей, если Монтелукаст предписан одновременно с сиром 3 индукторов A4, таких как фенитоин, фенобарбитал и рифампицин.

Исследования in vitro , Montelukast был мощным ингибитором CYP 2C8. Однако клиническое исследование взаимодействия препаратов, включающих мондукаст и розиглитазон (метаболизированный препарат с использованием CYP 2C8), показал, что Montelukast не является CYP 2C8 в ингибизеру in vivo . Таким образом, монлукаст не влияет на метаболизм препаратов, которые метаболизируются этим ферментом (например, паклитаксел, розиглитазоном и репаглинидом).

Особенности приложения.

Пациенты должны быть предупреждены, что Монтелукаст не должен использоваться для удаления острых астматических атак. Рекомендуется продолжать лечение соответствующими препаратами для удаления атак. В случае острой атаки следует использовать вдыхаемые бета-агонисты коротких действий. Пациенты должны проконсультироваться с доктором как можно скорее в том случае, если им нужно больше, чем обычно количество β-агонистов короткого действия.

Не следует резко заменять терапию Montelukast с ингаляцией или оральными кормиостероидами.

В изолированных случаях у пациентов, получающих антиароматические агенты, в том числе мондукаст, может возникнуть система эозинофилии, иногда вместе с клиническими проявлениями васкулит, так называемой чарговой синдрома - страуса (гранулематозный аллергический ангисит), лечение которого осуществляется с использованием Системная кортикостероидная терапия. Такие случаи обычно были связаны с уменьшением или в отличие от терапии с кормиостероидами. Предположение о том, что антагонисты рецепторов лейкотриэновых могут быть связаны с появлением синдрома Чарги - страуса, невозможно отрицать или подтвердить, поэтому врачи следует предупредить о возможности появления пациентов с эозинофилией, сосудистой сыпью, ухудшающихся легочными симптомами, Осложнения от сердечной системы и / или невропатии. Пациенты, которые разработали вышеупомянутые симптомы, должны быть пересмотрены, а схема их лечения должна быть рассмотрена.

Гемонт жевательной таблетки содержит аспартам, которая представляет собой производное фенилаланина и является опасностью для пациентов с фенилтонурией.

Общие рекомендации по использованию препарата.

Терапевтический эффект контроля над наркотиками астматических параметров длится в течение дня. Пациентам следует рекомендовать продолжать принимать лекарство, даже когда астма контролируется, а также во время обострения астматического статуса.

Коррекция доз для пациентов с печеночной недостаточностью или умеренной степенью или почечной недостаточностью. Данные о природе фармакокинетики Montelukast у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов на шкале Childa-Pew) нет рекомендаций для регулировки доз.

Дозировка препарата одинаково для мужчин и женщин.

Монтелукаст как альтернативный метод лечения вместо низких доз ингаляционных кортикостероидов с более легкой степенью настойчивой астмы.

Montelukast не рекомендуется как монотерапия пациентами с умеренной степенью. Монтелукаст как альтернативный лекарственный продукт вместо низких доз ингаляционного кортикостероида Препараты для детей, у пациентов с перцеллюлярной астмой степени легкой степени могут применяться только для пациентов без тяжелых астматических атак в недавнем анамнезе, которые требуют перорального использования кортикостероидов, а также для тех пациентов Кто не может принять ингаляционные препараты кортикостероида.

Человек астма легкой степени - это астма, в которой проявление симптомов астмы чаще встречается раз в неделю, но менее раз в день, ночные атаки наблюдаются чаще, чем в 2 раза в месяц, но менее раз в неделю, между эпизодами, Функция легких остается нормальной. Если невозможно добиться удовлетворительной астмы (обычно в течение 1 месяца), необходимо оценить потребность в дополнительной или другой противовоспалительной терапии на основе фазированной системы лечения астмы. Астма контроль у пациентов должен быть периодически оценен.

Применение Montelukast перед физической активностью для предотвращения астматических атак.

У пациентов с возрастом 2-5, бронхоспазм, вызванный физической активностью, может быть главной особенностью настойчивой астмы, которая требует лечения ингаляционными кормикостероидами. Состояние пациента должно оцениваться в течение 2-4 недель после начала лечения монтулукастом. Если нет удовлетворительного результата обработки, необходимо определиться с дополнительным или другим лечением.

Лечение M OnTheLoCast по сравнению с другими методами астмы. Если лечение Montelukast проводится как дополнительная терапия для лечения ингаляционными кормикостероидами лекарствами, нельзя резко вводить монтулукаст вместо ингаляционных кортикостероидов.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Препарат предназначен для использования для детей.

Возможность влиять на скорость реакции при движении автомобильным транспортом или работать с другими механизмами.

Препарат предназначен для использования для детей.

Способ применения и доза.

Препарат следует применять для взрослых под наблюдением взрослых.

Дети в возрасте от 2 до 5 лет.

Пациенты с астмой и аллергическим ринитом (сезонным и круглогодичным и круглом) рекомендуется 1 жевательная таблетка для 4 мг 1 раз в день.

Дети в возрасте от 6 до 14 лет.

Пациенты с астмой и аллергическим ринитом (сезонным и круглогодичным) рекомендуемой доза составляет 1 жевательная таблетка 5 мг 1 раз в день.

Для лечения астмы жевательная таблетка должна быть предпринята вечером 1 час до или через 2 часа после еды. Для облегчения симптомов аллергического ринита время приема выбирается индивидуально.

Индивидуальная доза выбор для этой возрастной категории не требуется.

Для пациентов в возрасте 15 лет рекомендуется использовать таблетки Montelukast с дозировкой 10 мг.

Дети.

Применять детей в возрасте 2 лет. Для детей в возрасте от 6 месяцев до 2 лет препарат используется в виде гранул 4 мг.

Передозировка.

Нет информации о лечении передорах Монлукаста. В исследованиях хронической астмы Монтелукаст вводили в дозах до 200 мг / день со взрослыми пациентами в течение 22 недель, а с краткосрочными исследованиями - до 900 мг / сутки в течение примерно одной недели, при этом клинически значимые побочные реакции отсутствовали.

В области постмаркетинга и во время клинических исследований были доклады о острой передозировке Менлукаста в результате получения взрослых и детей в дозах, превышающих 1000 мг (приблизительно 61 мг / кг, ребенок в возрасте 42 месяцев). Полученные клинические и лабораторные данные соответствовали профилю безопасности для взрослых пациентов и детей.

В большинстве случаев передозировки наблюдались побочные эффекты, которые соответствовали профилю безопасности Montelukast и включали боль в животе, сонливость, жажда, головную боль, рвоту и психомоторную гиперактивность.

Неизвестно, отображается ли монлукаст с перитонеальным диализом или гемодиализным. Лечение симптоматическое.

Неблагоприятные реакции.

Побочные реакции, зарегистрированные при клинических исследованиях с частотой ≥ 1/100 до <1/10:

Инфекции и вторжение: инфекции верхних дыхательных путей;

по нервной системе: головная боль;

Из желудочно-кишечного тракта: боль в животе;

Общие расстройства: жажда.

Побочные реакции, зарегистрированные в период Postmarketing:

С стороны кровообращения и лимфатической системы: тенденция к увеличению кровотечения;

Из иммунной системы: реакция гиперчувствительности, включая анафилаксию, эозинофильную инфильтрацию печени;

Из психики: нарушение сна, включая кошмары, галлюцинации, бессонницу, раздражительность, гнев, нетерпение, возбуждение, включая агрессивное поведение или враждебность, тремор, депрессия, дезориентирование, очень редко - самоубийственные намерения и поведение;

Из нервной системы: летаргия и головокружение, парестезия / гиперестезия, атаки;

Из сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения;

Из желудочно-кишечного тракта: диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота, рвота;

С стороны гепатобилиарной системы: увеличение уровней трансаминаз сыворотки (ALT, AST), гепатит (холестастический гепатит, беспокойство печени);

Из кожи и подкожных тканей: ангионевротические отеки, гематома, крапивница, зуд, сыпь, узел узловой эритема;

Из системы костной шахты и соединительной ткани: артралгия, миалгия, включая мышечные судороги;

Общие расстройства и местные реакции : астения / усталость, ощущение дискомфорта, отека, лихорадка.

В изолированных случаях, при лечении Мондукаста, пациенты с астмой описывают появление носового кровотечения, чарговой синдрома - страуса (CFS) (см. Раздел «Особенности применения»).

Дата окончания срока.

2 года.

Условия хранения.

Хранить в сухом, защищенном месте при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

10 таблеток в блистере, 3 волдыри в картонной коробке.

30 таблеток в пластиковом контейнере, в картонной коробке. В каждом контейнере, наряду с таблетками, вложено полимерный цилиндр с поглотителем влаги (силикагель).

Категория выпуска.

По рецепту.

Режиссер.

Glenmark Pharmaceutical Ultimate Co., Ltd. / Glenmark Pharmaceuticals Ltd.

Местоположение производителя и его адрес места деятельности.

Поселение Кишанпура, Buddy-Povugo Road, Techsil Arorments, Solan Colходящий (HP) 174101, Индия /

Деревня Кишанпура, Бадди-Налагарх-роуд, Техсил Налагарх, Diss. Solan (HP) 174101, Индия.