Личный кабинет
ИНФУЗОЛИД раствор для инфузий 2 мг/мл 300мл
rx
Код товара: 501091
Производитель: Инфузия (Украина)
6 600,00 RUB
в наличии
Цена и наличие актуальны на: 21.11.2024
поиск медикаментов, лекарства, таблеток
- Внешний вид товара может отличаться от товара на сайте.
- Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
- Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
- Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!
Инструкция
Для медицинского использования лекарственного средства
Инфузолид
Инфузолид
Состав: активный ингредиент: линнезолид;
1 мл раствора содержит 2 мг линзолида (при переносе до сухого раствора 100% вещества);
Вспомогательные вещества: дигидрат цитрата натрия; Лимонная кислота, моногидрат; хлорид натрия; гидроксид натрия; Кислотный гидрохлорид разбавлен; вода для инъекций.
Лекарственная форма. Инфузионный раствор.
Основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная или желтоватая жидкость. Теоретическая осмолярность 290 МОСМОЛ / л.
Фармакотерапевтическая группа . Антибактериальные агенты для системного применения.
ATH ATH J01X X08.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика . Лынзолид - антибактериальный агент, принадлежащий новым классам антимикробных препаратов - оксазолидинонов. In vitro активен против аэробных грамположительных, некоторых грамотрицательных бактерий и анаэробных микроорганизмов. Линевенскому селективному подавляет синтез белков в бактериальных клетках уникальным механизмом действия. В частности, он связывается с сайтом на бактериальных рибосом (23S часть 50-х годов субъединица) и предотвращает образование функционального инициирующего комплекса 70-х годов, что является важным компонентом процесса перевода. Линевенские чувствительные микроорганизмы чувствительны: грамположительные аэробы Enterococcus Faecalis , Enterococcus Faecium , Staphylococcus aureus ; Коагулаз-негативные стафилококки стрептококки агалактии , стрептококки пневмония , стрептококки Pyogenes ; Стрептококки группы C; Стрептококки группы G; Грамоположительные анаэробыки Closttridium Perfringens, Peptostreptococcus Anaerobius , Peptostreptococcus Sp . Устойчивые микроорганизмы: Haemophilus Phangeenzae , Moraxella Catararhalis , Neisseria Vishies , Enterobacteriaceae , Pseudomonas Sp .
Фармакокинетика. Средние показатели лисноолида фармакокинетики (стандартное отклонение) у взрослых после одного и многократного внутривенного применения препарата предусмотрены в таблице 1.
Таблица 1.
Средние показатели лисноолида фармакокинетики у взрослых.
Линзолидная доза | C max. мкг / мл | С мин . мкг / мл | T max. час | AUC * мкг × ч / мл | T 1/2. час | Клей ML / мин | |
600 мг, в / в инъекции ** | одноразовая доза | 12,90 (1.60) | ---- | 0,50 (0,10) | 80,20 (33,30) | 4,40 (2,40) | 138 (39) |
каждые 12 часов | 15,10 (2,52) | 3,68 (2,36) | 0,51 (0,03) | 89,70 (31,00) | 4.80 (1.70) | 123 (40) | |
* AUC для одноразовой дозы = AUC - ¥ ; Для нескольких дозы = AUC - T.
** Данные, нормированные до дозы 625 мг, внутривенная доза вводили инфузией 0,5 часа.
C Max - максимальная концентрация препарата в плазме; C min - минимальная концентрация препарата в плазме крови; T max - время до достижения c max ; AUC - квадрат под кривой «концентрация - время»; T 1/2 - период полураспада; CL - системный клиренс.
Поглощение. Лынзолид интенсивно поглощается после использования в устной форме. Максимальные концентрации плазмы крови достигаются примерно на 1-2 часа после применения, а абсолютная биодоступность препарата составляет около 100%. Следовательно, линзолид можно использовать перорально или внутривенно без коррекции дозы.
Лынзолид можно наносить независимо от еды. Время достижения C Max увеличивается с 1,5 до 2,2 часа, а C Max уменьшается примерно на 17% при использовании линзолида с высокой жирной пищей. Однако полное воздействие, которое оценивается AUC 0 -∞ , аналогична в обоих случаях.
Распределение. Линзолид быстро распределяется в тканях с надлежащей перфузией. Приблизительно 31% линвины связывается с белками в плазме крови, и это не зависит от концентрации препарата. Объем линейного распределения в равновесии у здоровых волонтеров для взрослых составляет в среднем 40-50 литров. Соотношение концентрации лиснолида в слюне к концентрации плазмы крови 1,2: 1 и соотношение концентрации линнелида в пота к концентрации плазмы крови составляет 0,55: 1.
Метаболизм. Линештина преимущественно метаболизируется окислением морфолического кольца с образованием двух неактивных производных карбоновой кислоты с открытым кольцом: метаболит аминоэтиссусной кислоты (A) и метаболита гидрокотилмицина (B). Предполагается, что метаболит A образован ферментативным путем, в то время как образование метаболита опосредовано неферментативным механизмом, содержащим химическое окисление при in vitro . Исследования in vitro продемонстрировали, что Линзолид минимально метаболизируется возможным участием в этом процессе системы цитохрома человека P450. Однако метаболические пути для лингины не изучены.
Вывод . Ненарное оформление составляет примерно 65% от общего объема клиренса в лиснолиде. В равновесии примерно 30% дозы препарата находится в моче в форме линий, 40% - в виде метаболита в и 10% - в форме метаболита A. Средняя почечная очистка Lynzolid 40 мл / мин, что указывает на трубчатую реабсорбцию. Линзолид в Кали практически не определяется, в то время как примерно 6% дозы препарата проявляется в преступлении в форме метаболита в и 3% - в виде метаболита A. Незначительная нелинейность зазора наблюдалась с увеличением В дозе лиснолида, что, очевидно, является следствием более низкого почечного и немецкого разрешения этого препарата в его более высоких концентрациях. Однако эта разница в оформлении была незначительной и не повлияла на воображаемую период полувыведения.
Клинические характеристики.
Индикация. Лечение инфекций, вызванных чувствительными штаммами анаэробных или аэробных грамположительных микроорганизмов, в том числе инфекции, в которых в сопровождении бактериемии, такими как: больница и нестрадальная пневмония; Заражение кожи и ее структур: осложненные, в частности инфекции на фоне диабетической ноги без сопутствующего остеомиелита, вызванные стафилококком aureus (метициллинга и метично-устойчивые изоляты), стрептококки Pyogenes или agaleptococcus агалактии; несложно, вызванный Staphylococcus aureus (только мексиллирующие изоляты) или стрептококки Pyogenes; Инфекции, вызванные энтеракокками, включены в Enterococcus Faecium и Faecalis штаммы, устойчивыми к ванкомицину.
Если патогены заражения включают грамотрицательные микроорганизмы, клинически показывает назначение комбинированной терапии.
Противопоказание. Известна повышенная чувствительность к линзолиду или любому другому компоненту препарата. Линештина не следует использовать пациентами, принимающими любые медицинские препараты, которые подавляют моноамин оксидазы (MAO) A и B (например, фенолцина, изокарбоксазид, селегин, мослобемид) или в течение двух недель после получения таких препаратов. За исключением случаев, когда можно тщательное наблюдение и мониторинг артериального давления, Линзолид не следует назначать пациентам с такими сопутствующими клиническими условиями или связанными с этим методами этих препаратов: неконтролируемая артериальная гипертензия, феохромоцитома, канцероид, тиреотоксикоз, биполярная депрессия, расстройство шипозаэфекта, острые эпизоды головокружения; Ингибиторы захвата серотонина, трициклические антидепрессанты, агонисты 5-HT 1 -рецепторы серотонина (Tryptans), прямых и косвенных симпатомиметических средств (включая адренергические бронхилаторы, псевдоэфедрин, фенилпропаноламин), вазопериноламин (адреналин, норэпинефрин), дофаминергические соединения (дофамин, предварительный экстрамамин ), петидин или буйворок.
Специальные меры безопасности.
Миелосупрессия. Сообщили о миелосупрепрессии (включая анемию, лейкопению, пангиторепению и тромбоцитопению) у пациентов, принимающих Линзолид. После отмены линзолида индикаторов измененных параметров крови, возвращаемых в значения, наблюдаемые перед лечением. Вполне вероятно, что риск развития этих эффектов связан с продолжительностью лечения. У пожилых пациентов использование Lynzolid может сопровождаться более высоким риском патологических изменений в крови по сравнению с более молодыми пациентами. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (независимо от того, проходят ли они диализаторные процедуры), возможно увеличение развития тромбоцитопении. Таким образом, тщательный мониторинг формулы крови необходима у таких пациентов: пациентов с существующей анемией, гранулоцитопенией или тромбоцитопенией; Пациенты, получающие сопутствующие препараты, способные снижать уровень гемоглобина, уменьшить количество элементов крови или отрицательно влиять на количество или функциональную активность тромбоцитов; пациенты с тяжелой формой почечной недостаточности; Пациенты, чья лечение занимает более 10-14 дней.
Применять линзолид для лечения таких пациентов желательно только в сочетании с тщательным контролем гемоглобина, общего анализа крови и, в случае возможности, количества тромбоцитов. Если существует значительная миелосупрессия при лечении линозолида, лечение должно быть остановлено. Исключение являются случаями, когда продолжение лечения признается абсолютно необходимым. В таких ситуациях требуется тщательный мониторинг общих показателей анализа крови и для реализации соответствующих стратегий лечения. Кроме того, рекомендуется мониторинг полного анализа крови (включая определение уровней гемоглобина, количество тромбоцитов, общее количество лейкоцитов и развернутого формулы лейкоцитов) у пациентов, подвергающихся лечению линнезида, независимо от первоначальных показателей анализ крови.
В группе пациентов, получающих Lynzolid более 28 дней (максимальная рекомендуемая продолжительность лечения) наблюдала увеличение тяжелой анемии. Такие пациенты, скорее всего, понадобится переливание крови. По случая анемии при необходимости переливания крови были также сообщены в период Postmarketing. Такая анемия встречалась чаще у пациентов, получающих Линзолид более 28 дней. Также в период Postmarketing сообщили о случаях Содермоластной анемии. Среди случаев, для которого было известно время лечения, большинство пациентов получали Lynzolid более 28 дней. После прекращения линцелида большинство пациентов полностью или частично восстановились в результате лечения анемии или даже без лечения.
Несоблюдение летальности в клиническом исследовании с участием пациентов с инфекциями кровотока, связанных с катетером и вызванным грамопожимованными патогенами . В ходе открытого исследования с участием пациентов с серьезными внутрисосудистыми инфекциями, вызванными применением катетеров, рост летальности в группе пациентов, используемых линьзолидом по сравнению с группами Vancomicin / Dickoxacilin / Oxacalin (78/363 (21,5 %) против 58/363) (16,0%)). Основным фактором влияния на частоту летальности было состояние грамположительной инфекции на начальном уровне. Частота летальности у пациентов с инфекциями, вызванными исключительно грамоположительными организмами, была сопоставима, но в группе лечения линзолидной частоты летальности было значительно выше у пациентов с любым другим патогеном или отсутствием патогенов на начальном уровне. Наибольшее несоответствие наблюдалось во время лечения и в течение 7 дней с момента отмены исследуемого препарата. Во время исследования в группе лечения Лынзолидом было большее количество пациентов, в которых во время исследования было больше, а не отрицательные инфекции, а также пациенты, которые умерли от инфекций, вызванные грамотриольными патогенами, и из полимикробных инфекций. Таким образом, с сложными инфекциями кожи и мягких тканей для лечения пациентов с установленной или возможной ассоциированной инфекцией с грамотрицательными патогенами, лисинолид следует использовать только при отсутствии других вариантов лечения (см. Раздел «Показания»). В таких обстоятельствах следует начинать параллельное лечение грамотрицательной инфекцией.
Диарея и колит связаны с использованием антибиотиков. При применении практически всех антибиотиков, в том числе линейных, сообщают на диарею и колите, связанные с использованием антибиотиков, включая псевдомембранозный колит, а также связанные с диффузной диареей из Clottridium (CDAD), тяжесть которых может варьироваться от умеренной диареи для колита фатального исхода. Таким образом, важно учитывать возможность этого диагноза у пациентов, в которых во время или после применения линзолида разрабатывает диарею. В случае подозрения диареи или колита, связанного с использованием антибиотиков или подтверждением этого диагноза, то текущее лечение антибактериальных препаратов (в том числе Lynzolid) должно быть прекращено и немедленно начать соответствующие терапевтические меры. В таких ситуациях противопоказано употребление наркотиков, которые подавляют перистальтики.
Потенциальные взаимодействия, вызывающие увеличение артериального давления. За исключением случаев, когда пациенты могут наблюдаться в отношении возможного увеличения артериального давления, линзолид не следует вводить пациентам с неконтролируемой артериальной гипертонией, феохромоцитомой, тиреротоксикозом и / или сопроводительным методом таких типов наркотиков: прямой и косвенной симпатомиметики (например, псевдоэфедрин ); вазопрессоры (например, адреналин, норепяфин); Допаминергический (например, дофамин, предварительное использование).
Лактоцидоз . При использовании линзолидоза сообщалось лактоцидоз. Пациенты, в которых симптомы и проявления метаболического ацидоза возникают при использовании линсиолида, в том числе рецидивирующие тошноты или рвоту, боли в животе, низкие уровни бикарбонатов или гипервентиляции, должны быть немедленно рассмотрены медицинской помощью. В случае развития молочно-ацидоза необходимо учитывать преимущества дальнейшего лечения линнезидом и потенциальными рисками.
Дисфункция митохондрии. Линзолид подавляет митохондриальный синтез белков. В результате этого подавления такие побочные реакции, как лактоцидоз, анемия и невропатия (периферический и зрительный нерв). Эти явления более распространены при применении препарата более 28 дней.
Синдром серотонина. Спонтанный отчет о разработке синдрома серотонина, связанного с одновременным использованием лензолида и серотонинергических препаратов, включая антидепрессанты (такие как селективные ингибиторы захвата серотонина (SZZS)). Таким образом, одновременное использование лисноолида и серотонинергических препаратов противопоказано (см. «Противопоказания»), за исключением случаев использования как линзолида, так и одновременного использования серотонергических препаратов. В таких случаях пациент должен находиться под бдительным надзором, чтобы обнаружить симптомы синдрома серотонина, таких как нарушения когнитивной функции, гиперпиреза, гиперэфлексии и координации движений. В случае таких симптомов доктор должен рассмотреть возможность отмены препарата. После отмены серотонергического препарата возможна возникновение симптомов отмены.
Периферическая невропатия и невропатия зрительного нерва. Сообщили о развитии периферической невропатии, а также невропатии зрительного нерва, которые иногда прогрессировали к потере зрения у пациентов, которые получали лечение линьсиолидом. Такие сообщения в первую очередь касались пациентов, получающих лечение более 28 дней (максимально рекомендуемая продолжительность лечения). Все пациенты должны быть рекомендованы для сообщения о симптомах визуальных нарушений, таких как изменения в остроту зрения, изменение цвета восприятия цвета, нарушения визуализации или потери части поля зрения. В таких случаях рекомендуется срочно обзор с офтальмологом, при необходимости. Если пациент принимает линвину в течение более чем рекомендуемых 28 дней, вы должны регулярно проверять видение. В случае развития периферической невропатии или невропатии зрительного нерва необходимо учитывать преимущества дальнейшего лечения линнезидом и потенциальными рисками. Риск развития невропатии при использовании Лензолида для лечения пациентов, получающих или недавно полученные антибактериальные препараты для лечения туберкулеза.
Судороги . Сообщили о случаях суда у пациентов, получающих линзолидную терапию. В большинстве случаев фактор риска сообщается как судороги в анамнезе. Пациенты должны информировать врачей, если бы они ранее произошли судороги.
Ингибиторы моноаминов оксидазы. Лынзолид - не избирательный ингибитор моноамин-оксидазы (мао) обратного. Однако в дозах, которые используются для антибактериальной терапии, он не проявляет угнетающих эффектов. В ходе исследований взаимодействия лекарств и лисноолидах исследований безопасности, очень ограниченное количество данных об использовании линсиолида для лечения пациентов с основными заболеваниями и / или сопутствующим лечением лекарствами, в которых существуют определенные риски в результате МАО подавление. Следовательно, использование линзолида в таких обстоятельствах не рекомендуется, если невозможно тщательно контролировать и контролировать состояние пациента (см. Разделы «Противопоказания» и «взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия»).
Применение в сочетании с насыщенными тираминными продуктами . Пациенты должны быть в состоянии избежать потребления большого количества продуктов, обогащенных тирамин (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействий»).
Superinfection . Влияние линзолида на нормальную микрофлору не изучалось во время клинических испытаний. Застосування антибіотиків іноді може призводити до надмірного росту нечутливих організмів. Наприклад, приблизно у 3 % пацієнтів, які отримували лінезолід у рекомендованих дозах, протягом клінічних досліджень спостерігали виникнення кандидозу, пов'язаного з застосуванням препарату. У разі виникнення суперінфекцій під час лікування слід вживати відповідні заходи.
Особливі групи пацієнтів. Застосовувати лінезолід для лікування пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю слід з обережністю та лише у ситуаціях, коли очікувана користь є більшою за теоретичний ризик (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).
Застосовувати лінезолід для лікування пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю рекомендовано лише у ситуаціях, коли очікувана користь є більшою за теоретичний ризик (див. розділ «Спосіб застосування та дози»). Немає необхідності в корекції дози препарату залежно від статі пацієнта.
Порушення фертильної функції. Немає відомостей про можливість впливу лінезоліду на репродуктивну функцію чоловіків.
Клінічні випробування. Безпека та ефективність лінезоліду при застосуванні його протягом більше 28 днів не встановлені. Досвід застосування лінезоліду для лікування пацієнтів із діабетичними ураженнями стоп, пролежнями або ішемічними ураженнями, тяжкими опіками або гангреною обмежений.
Допоміжні речовини. 1 мл розчину містить 3,6 мг (1080 мг/300 мл) натрію. Вміст натрію слід враховувати пацієнтам, які дотримуються дієти зі зниженим споживанням натрію.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Інгібітори моноаміноксидази. Лінезолід є неселективним інгібітором моноаміноксидази (МАО) зворотної дії. У дослідженнях взаємодії лікарських препаратів та дослідженнях безпеки лінезоліду було отримано дуже обмежену кількість даних про застосування лінезоліду для лікування пацієнтів, які отримують супутню терапію препаратами, що створюють певні ризики внаслідок пригнічення МАО. Тому застосування лінезоліду за таких обставин не рекомендоване, якщо неможливо проводити ретельний нагляд за станом пацієнта (див. розділи «Протипоказання» та «Особливі заходи безпеки»).
Потенційні взаємодії, що призводять до підвищення артеріального тиску . У здорових добровольців з нормальним артеріальним тиском лінезолід збільшує підвищення артеріального тиску, спричинене псевдоефедрином та фенілпропаноламіну гідрохлоридом. Комбіноване введення лінезоліду та псевдоефедрину або фенілпропаноламіну гідрохлориду призводить до зростання систолічного артеріального тиску у середньому на 30-40 мм. рт. ст. порівняно зі зростанням на 11-15 мм. рт. ст. під впливом лише лінезоліду, на 14-18 мм. рт. ст. під впливом винятково псевдоефедрину або фенілпропаноламіну, та на 8-11 мм. рт. ст. при застосуванні плацебо. Аналогічних досліджень з участю пацієнтів з артеріальною гіпертензією не проводили. Рекомендовано ретельно підбирати дози препаратів, які проявляють вазопресорний вплив, включаючи дофамінергічні препарати, щоб отримати бажаний результат при комбінованому застосуванні лінезоліду з цими препаратами.
Потенційні серотонінергічні взаємодії. Потенційні взаємодії лікарських препаратів вивчали у дослідженні з участю здорових добровольців. Учасники отримували декстрометорфан (дві дози по 20 мг з інтервалом у 4 години) у комбінації з лінезолідом або без нього. У здорових добровольців, які отримували лінезолід та декстрометорфан, не спостерігали проявів серотонінового синдрому (сплутаність свідомості, марення, занепокоєння, тремор, патологічний рум'янець, посилене потовиділення, гіперпірексія).
Досвід постмаркетингового використання: було отримано одне повідомлення щодо виникнення проявів, подібних до проявів серотонінового синдрому, у пацієнта, який приймав лінезолід та декстрометорфан; ці прояви зникли після відміни обох препаратів.
Протягом клінічного застосування лінезоліду та серотонінергічних препаратів, включаючи антидепресанти (такі як селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС)), були описані випадки розвитку серотонінового синдрому. Таким чином, хоча комбіноване застосування цих препаратів протипоказане (див. розділ «Протипоказання»), лікування пацієнтів, для яких лікування як лінезолідом, так і серотонінергічними препаратами має вирішальне значення, описано у розділі «Особливі заходи безпеки».
Застосування у поєднанні з насиченими тираміном продуктами . У пацієнтів, які отримували лінезолід та тирамін у кількості менше 100 мг, не спостерігали значного вазопресорного ефекту. Це свідчить про необхідність уникати лише надлишкового споживання продуктів та напоїв з великим вмістом тираміну (а саме — зрілих сирів, дріжджових екстрактів, недистильованих алкогольних напоїв та ферментованих продуктів із соєвих бобів, таких як соєвий соус).
Препарати, які метаболізуються за допомогою цитохрому P450 . Лінезолід не є індуктором цитохрому P450 (CYP450). Крім того, лінезолід не інгібує активність клінічно значущих ізоформ СYР (наприклад 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4) у людини. Тому не очікується впливу лінезоліду на фармакокінетику інших лікарських засобів, які метаболізуються цими основними ферментами. Одночасне застосування лінезоліду суттєво не впливає на фармакокінетичні характеристики (S)‑варфарину, який активно метаболізується за допомогою CYP2C9. Такі лікарські засоби, як варфарин і фенітоїн, які є субстратами CYP2C9, можна застосовувати разом з лінезолідом без зміни режиму дозування.
Сильні індуктори CYP 3A4. Рифампін . Одночасне застосування рифампіну і лінезоліду призводило до зниження C max лінезоліду на 21 % і зниження AUC 0-12 лінезоліду на 32 %. Клінічна значущість цієї взаємодії не встановлена. Механізм цієї взаємодії повністю не вивчений і може бути пов'язаний з індукцією печінкових ферментів. Інші сильні індуктори печінкових ферментів (наприклад карбамазепін, фенітоїн, фенобарбітал) можуть спричинити подібне або слабкіше зниження експозиції лінезоліду.
Антибіотики . Азтреонам . Фармакокінетика лінезоліду або азтреонаму не змінюється при одночасному застосуванні цих препаратів.
Гентаміцин . Фармакокінетика лінезоліду або гентаміцину не змінюється при одночасному застосуванні цих препаратів.
Антиоксиданти . При одночасному застосуванні препарату з вітаміном С або вітаміном Е проводити корекцію дози лінезоліду не рекомендується.
Особливості застосування.
Застосування у період вагітності або годування груддю. Немає адекватних даних щодо застосування лінезоліду вагітним жінкам. Повідомляли про результати досліджень на тваринах, що продемонстрували наявність репродуктивної токсичності. Існує потенційний ризик для людини. Лінезолід не слід застосовувати у період вагітності, окрім випадків, коли очікувана користь перевищує потенційний ризик.
Слід припинити годування груддю протягом лікування препаратом, оскільки результати досліджень на тваринах показали, що лінезолід та його метаболіти можуть проникати в грудне молоко.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Необхідно попереджати пацієнтів про можливість розвитку запаморочення або симптомів порушення зору (див. розділ «Особливі заходи безпеки» та «Побічні реакції») під час прийому лінезоліду та рекомендувати їм не керувати автомобілем та не працювати з іншими механізмами у разі виникнення названих симптомів.
Спосіб застосування та дози.
Таблиця 2
Показання | Доза та спосіб застосування | Рекомендована тривалість лікування | |
Пацієнти дитячого віку * (від народження до 1 1 років) | Дорослі та діти (віком від 12 років) | ||
Госпітальна пневмонія | 10 мг/кг кожні 8 годин | 600 мг кожні 12 годин | 10-14 діб |
Негоспітальна пневмонія, зокрема форми, що супроводжуються бактеріємією | |||
Ускладнені інфекції шкіри та її структур | |||
Інфекції, спричинені Enterococcus faecium, резистентними до ванкоміцину, зокрема інфекції, які супроводжуються бактеріємією | 10 мг/кг кожні 8 годин | 600 мг кожні 12 годин | 14-28 діб |
Неускладнені інфекції шкіри та її структур | <5 років: 10 мг/кг перорально ** кожні 8 годин. 5-11 років: 10 мг/кг перорально ** кожні 12 годин. | Дорослі: 400 мг перорально ** кожні 12 годин. Діти: 600 мг перорально ** кожні 12 годин | 10-14 діб |
* Новонароджені, віком до 7 днів . Усі доношені новонароджені віком до 7 днів повинні отримувати дозу 10 мг/кг кожні 8 годин. Більшість недоношених новонароджених у віці до 7 днів (до 34 тижнів гестації) мають нижчий системний кліренс лінезоліду та більше значення показника AUC, ніж доношені новонароджені і старші діти. Лікування таких новонароджених слід починати з дози 10 мг/кг кожні 12 годин. Для новонароджених з недостатньою клінічною відповіддю на препарат можна розглянути можливість застосування дози 10 мг/кг кожні 8 годин.
** Лінезолід слід застосовувати в іншій лікарській формі.
Вказівки щодо застосування. Лінезолід для внутрішньовенних ін'єкцій випускається в одноразових, готових до використання інфузійних пакетах. Безпосередньо перед застосуванням видалити світлозахисний пакет і провести візуальну перевірку лікарського засобу на наявність механічних домішок; протягом приблизно 1 хвилини стискувати пакет, щоб упевнитися у його цілісності. Якщо пакет протікає, розчин не використовувати, оскільки може бути порушена його стерильність. Залишки невикористаного розчину слід утилізувати згідно з діючими вимогами. Не використовувати упаковки, у яких порушена цілісність.
Внутрішньовенна інфузія здійснюється протягом 30-120 хвилин. При одночасному внутрішньовенному введенні лінезоліду з іншим засобом кожен препарат слід вводити окремо, відповідно до рекомендованої дози і способу застосування кожного лікарського засобу. При використанні однієї внутрішньовенної системи для послідовного введення декількох препаратів цю систему до і після введення лінезоліду для внутрішньовенних ін'єкцій слід промити інфузійним розчином, сумісним з лінезолідом та з іншим препаратом, який вводиться через цю систему. Сумісні розчини для інфузій: 0,9 % розчин натрію хлориду для ін'єкцій; 5 % розчин декстрози для ін'єкцій; розчин Рінгера лактатний для ін'єкцій.
Основні випадки несумісності. Виникала фізична несумісність, коли лінезолід вводили внутрішньовенно через Y-подібний з'єднувач спільно з такими препаратами: амфотерицин В, хлорпромазину гідрохлорид, діазепам, пентамідину ізотіонат, еритроміцину лактобіонат, фенітоїн натрію і триметоприм-сульфаметоксазол. Крім того, лінезолід для внутрішньовенних ін'єкцій був хімічно несумісний із цефтріаксоном натрію.
Застосування пацієнтам літнього віку. Немає потреби у корекції дози.
Застосування пацієнтам з нирковою недостатністю (зокрема з кліренсом креатиніну менше 30 мл/хв). Фармакокінетика лінезоліду не змінюється у пацієнтів з будь-яким ступенем ниркової недостатності; проте два основні метаболіти лінезоліду кумулюються у пацієнтів із нирковою недостатністю зі збільшеним їх накопиченням у пацієнтів з більшим ступенем тяжкості ниркової дисфункції. Незалежно від функції нирок досягалися однакові концентрації лінезоліду у плазмі крові, тому для пацієнтів з нирковою недостатністю не рекомендується проводити корекцію дози. Проте, враховуючи відсутність інформації про клінічну значущість накопичення основних метаболітів, слід зважити застосування лінезоліду пацієнтам з нирковою недостатністю і потенційні ризики накопичення таких метаболітів. І лінезолід, і два метаболіти виводяться шляхом гемодіалізу. Інформація про вплив перитонеального діалізу на фармакокінетику лінезоліду відсутня. Оскільки через 3 години після введення препарату приблизно 30 % дози виводиться протягом тригодинного сеансу гемодіалізу, пацієнтам, які отримували подібне лікування, лінезолід слід призначати після гемодіалізу.
Застосування пацієнтам із печінковою недостатністю. Клінічні дані з цього питання обмежені, тому рекомендується призначати лінезолід лише тоді, коли очікувана перевага від лікування вища за потенційний ризик.
Діти. Застосовують з перших днів життя.
У дітей віком від 12 до 17 років фармакокінетика лінезоліду подібна до такої у дорослих при застосуванні препарату у дозі 600 мг. Таким чином, у підлітків, які отримують препарат у дозі 600 мг кожні 12 годин, буде спостерігатися така ж сама експозиція, як і у дорослих пацієнтів при прийомі препарату в тій самій дозі.
У дітей віком від 1 тижня до 12 років призначення препарату у дозі 10 мг/кг кожні 8 годин забезпечує експозицію, яка наближається до такої, що досягається у дорослих при призначенні препарату в дозі 600 мг двічі на добу.
У новонароджених віком до 1 тижня системний кліренс лінезоліду (з розрахунку на 1 кг маси тіла) швидко зростає протягом першого тижня життя. Таким чином, у новонароджених, які отримують препарат у дозі 10 мг/кг кожні 8 годин, спостерігається більш висока системна експозиція препарату у перший день після народження. Проте не очікується надмірної кумуляції препарату в організмі при такому дозуванні протягом першого тижня життя немовляти внаслідок швидко зростаючого кліренсу препарату протягом перших 7 днів життя (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).
Передозування. Специфічного антидоту немає. Не було зареєстровано випадків передозування. У разі передозування показане симптоматичне лікування з проведенням заходів щодо підтримки рівня клубочкової фільтрації. Приблизно 30 % прийнятої дози препарату виводиться протягом 3 годин гемодіалізу, але немає даних щодо виведення лінезоліду під час процедур перитонеального діалізу або гемоперфузії. Два первинних метаболіти лінезоліду також виводяться шляхом гемодіалізу.
Побічні реакції.
Частіше повідомляли про головний біль, діарею, нудоту та кандидоз (зокрема оральний та вагінальний кандидоз, див. перелік нижче). Найчастішими побічними реакціями, які призводили до відміни препарату, були головний біль, діарея, нудота та блювання.
Інфекції та інвазії: кандидоз (зокрема оральний та вагінальний кандидоз) або грибкові інфекції, вагініт, антибіотикоасоційовані коліти, включаючи псевдомембранозний коліт.
З боку системи кровообігу та лімфатичної системи: еозинофілія, лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, мієлосупресія, панцитопенія, анемія, сидеробластна анемія.
З боку імунної системи: анафілаксія.
З боку метаболізму та харчування: лактоацидоз, гіпонатріємія.
Психічні розлади: безсоння.
Неврологічні розлади: головний біль, спотворення смаку (металічний присмак), запаморочення, гіпестезія, парестезія, серотоніновий синдром, судоми, периферична невропатія.
З боку органів зору: погіршення зору, зорова невропатія, неврит зорового нерва, втрата зору, зміна зорового відчуття, зміна сприйняття кольору, дефект поля зору.
З боку органів слуху та лабіринту: дзвін у вухах.
З боку серця: аритмія (тахікардія).
З боку судин : артеріальна гіпертензія, флебіт, тромбофлебіт, транзиторна ішемічна атака.
З боку шлунково -кишкового тракту: діарея, нудота, блювання, локальний або загальний біль у животі, запор, сухість у роті, диспепсія, гастрит, глосит, послаблення випорожнень, панкреатит, стоматит, розлади або зміна кольору язика, знебарвлення поверхні зубів.
З боку гепатобіліарної системи: аномальні функціональні печінкові проби, збільшення рівнів АЛТ, АСТ або лужної фосфатази, підвищення загального білірубіну.
З боку шкіри та підшкірної клітковини: дерматит, надмірне потовиділення, свербіж, висип, кропив'янка, бульозні ураження шкіри, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, ангіоневротичний набряк, алопеція.
З боку нирок і сечовидільної системи: підвищення азоту сечовини крові, поліурія, підвищення креатиніну, ниркова недостатність.
З боку репродуктивної системи та молочних залоз: вульвовагінальні порушення.
Загальні розлади та порушення у місці введення: пропасниця, втома, гарячка, біль у місці ін'єкції, спрага, локалізований біль.
Дослідження : Біохімія. Підвищення ЛДГ, креатинінкінази, ліпази, амілази або глюкози без голодування. Зниження загального білка, альбуміну, натрію та кальцію. Підвищення або зниження калію або бікарбонату. Підвищення натрію або кальцію. Зниження глюкози без голодування. Підвищення або зниження хлоридів.
Гематологія. Підвищення вмісту нейтрофілів або еозинофілів. Зниження кількості нейтрофілів. Зниження гемоглобіну, гематокриту або кількості еритроцитів. Підвищення або зниження кількості тромбоцитів або лейкоцитів. Підвищення кількості ретикулоцитів.
Термін придатності. 1 рік.
Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С у недоступному для дітей місці. Вміст пакета необхідно використати одразу ж після відкриття.
Упаковка . По 300 мл у пакеті полімерному, поміщеному у пакет з металізованим покриттям.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник. Приватне акціонерне товариство «Інфузія», Україна.
Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.
Україна, 23219, Вінницька обл., Вінницький р‑н, с. Вінницькі Хутори, вул. Немирівське шосе, б. 84А.
ЛИНЕЗОЛИД
Нажмите на одно или несколько действующих веществ для поиска аналогов по составу.
Аналоги - препараты, имеющие то же международное непатентованое наименование.
В аптеке бывают лекарства-аналоги.
Мы поможем Вам ознакомится с информацией и подобрать лекарства, если препарат проходит перерегистрацию или снят с производства.
Дорогостоящий препарат иногда можно заменить более дешевым аналогом.
Для замены препарата на аналог обязательно проконсультируйтесь с врачем или провизором.
Можно найти, отсортировать препараты низких цен. Могут отличаться дозы действующих веществ.
Список отзывов пуст
Добавить отзыв
Казахстан, Грузия, Турция, Польша, Европа