Класс:

Активный ингредиент: Ondansetron;

5 мл сиропа содержит дигидратный дигидратный гидрохлорид (в передаче в ондансэтрон) 4 мг;

Вспомогательные вещества: лимонная кислота, бензоат натрия (E 211), сорбит (E 420), цитрат натрия, ментол, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Сироп.

Основные физические и химические свойства: прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость с запахом ментола.

Фармакотерапевтическая группа.

Антиметики и препараты, которые устраняют тошноту. Антагонисты рецептора серотонина (5pt ₃ ). Код ATH A04A A01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Ondansetron - высокоборновый антагонист 5-й ₃ (серотонин) рецепторов. Препарат предотвращает или устраняет тошноту и рвоту, вызванную цитотоксической химиотерапией и / или радиационной терапией, а также послеоперационную тошноту и рвоту. Механизм действия Ondansetron не завершен. При проведении лучевой терапии и применение цитостатических препаратов в тонкой кишечнике происходит высвобождение серотонина (5-е) и возбуждения поддержанных афферентных волокнов блуждающего нерва, активируя 5pt ₃ рецепторами, которые запускают периферический механизм для реализации рвота рефлекса. OnDansetron блокирует инициацию этого рефлекса. Активация афферентных окончаний блуждающего нерва, в свою очередь, может привести к 5-м выбросам в заднем поле четвертого желудочка ( зона Postxema ), и это может запустить центральный механизм рвота рефлекса. Таким образом, подавление мышечной химии и радиоиндуцированной тошноты и рвоты, вероятно, будет осуществляться из-за антагонистического воздействия на 5pt ₃ -рецепторы нейронов, расположенных как на периферии, так и в центральной нервной системе. OnDansetron не влияет на концентрацию пролактина в плазме крови.

Препарат не уменьшает психомоторную активность пациента и не имеет седативного эффекта.

Фармакокинетика.

Фармакокинетические параметры OnDansetron не меняются с его несколькими приложениями.

Поглощение.

Ondansetron полностью поглощается в желудочно-кишечном тракте после проглатывания и подвергается метаболизму с «первым прохождением» через печень. Максимальная концентрация плазмы достигается примерно на 1,5 часа после приема. При использовании препарата unorm ^® внутренне в дозах более 8 мг содержание мышцы в крови увеличивается непропорционально, поскольку в этом случае его метаболизм может уменьшаться с помощью «первого прохода» через печень. Средняя биодоступность здоровых мужских волонтеров после получения одной таблетки 8 мг составляла приблизительно 55-60%. Биодоступность несколько увеличивается при приеме препарата с едой, но не изменяется при приеме антацидов.

Распределение

Ondansetron имеет умеренное связывание белков плазмы крови (70-76%). Распределение OnDansetron является одинаковым при введении внутри, внутримышечного и внутривенного введения у взрослых, аналогична объему распределения в состоянии равновесия, и составляет около 140 литров.

Метаболизм.

Ondansetron метаболизируется, в основном в печени с участием нескольких ферментных систем. Отсутствие Isoenzyme Syr2d6 (полиморфизм спаринового дебризо-типа) не влияет на фармакокинетику ондансэтрона.

Разведение

Ondansetron из организма из системного кровотока в основном с помощью метаболизма в печени. Менее 5% от абсорбирующей дозы выводится в неизменной форме почек. Распределение Ondansetron в приеме внутрь, внутримышечное или внутривенное введение аналогично полурасходу и составляет около 3 часов.

Специальные группы пациентов

Секс

Фармакокинетика Ondansetron зависит от пола пациента. Женщины являются более скоростями, степень поглощения и меньших систем очистки, объем распределения (индикаторы, регулируемые весом тела), чем мужчины.

Дети

Различия в фармакокинетических параметрах частично связаны с более высоким процентом жидкости в организме у новорожденных и грудных детей и более высоким объемом распределения у детей в возрасте от 1 до 4 месяцев.

У детей в возрасте от 3 до 12 лет абсолютные ценности клиренса и распределение ондансэтрона были снижены по сравнению с ценностями у взрослых. Оба параметра увеличились линейно в зависимости от массы тела, у пациентов в возрасте до 12 лет эти значения были сходными к сортам у взрослых.

При коррекции показателей оформления и объема распределения, в зависимости от массы тела, эти параметры были аппроксимированы в разных возрастных группах. Расчет дозы с учетом массы тела компенсирует возрастные изменения и выдержка системы ондансетра у детей.

Согласно результатам исследования, площадь под фармакокинетической кривой «концентрация - время» (AUC) после приема внутрь и внутривенного введения детям и подросткам было аналогично тому, что у взрослых, за исключением грудных детей от 1 до 4 месяцев Отказ Объем распределения зависел от возраста и был ниже у взрослых по сравнению с показателями у детей.

Пациенты летнего возраста

Более выраженное влияние на интервал QTCF у пациентов в возрасте ≥ 75 лет, чем у пациентов в младшем возрасте. Для пациентов в возрасте старше 65 лет и более 75 лет представлены специальные рекомендации по выбору доз (см. Раздел «Способ применения и доза»).

Пациенты с нарушенной функцией почек

У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (оформление креатинина 15-60 мл / мин), системное зазор и объем распределения уменьшается после внутривенного введения мышц, что приводит к небольшому, клинически незначительному, увеличению полураспада (5,4 часа). Исследования с участием пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, которые требуют регулярного гемодиализа, не показали изменения в фармакокинетике Ondansetron после его внутривенного введения.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с тяжелыми расстройствами печени система очистки печени резко снижается увеличением полураспада до 15-32 часов, а биодоступность при введении внутри, достигает 100% из-за уменьшения преследуемого метаболизма.

Клинические характеристики.

Индикация.

Тошнота и рвота, вызванные цитотоксической химиотерапией и лучевой терапией.

Профилактика и лечение послеоперационной тошноты и рвоты.

Противопоказание.

Использование OnDansetron вместе с апоморфином противопоказано, поскольку были случаи тяжелой артериальной гипотензии и потери сознания во время совместимого приложения.

Гиперчувствительность к любому компоненту препарата.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

OnDansetron не ускоряется и не препятствует метаболизму других препаратов при использовании одновременного применения. Специальные исследования показали, что ондарсэтрон не взаимодействует с алкоголем, темазепамом, фуросемидом, альфентанилом, трамадолом, морфином, лигнокаином, тиопентальным или пропофолом.

OnDansetron метаболизируется различными ферментами цитохрома P450 печени: CYP3A4, CYP2D6 и CYP1A2. Из-за разнообразия ферментов ингибирования мышц или уменьшения активности одного из них (например, генетический дефицит CYP2D6) при нормальных условиях компенсируется другими ферментами и не будет иметь эффект или влияние на общее зазор креатина будет незначительным.

OnDansetron следует использовать с осторожностью с препаратами, которые продлевают интервал QT и / или вызывают нарушение баланса электролита.

(См. Раздел «Особенности приложения»).

Апоморфин

Использование ондастрона вместе с апоморфином противопоказан, поскольку были случаи сильной артериальной гипотензии и потери сознания во время совместимого приложения.

Фенитоин, карбамазепин и рифампицин

У пациентов, получавших потенциальными индукторами CYP3A4 (например, фенитоин, карбамазепин и рифампицин), зазор нансансэтнрона увеличивается, а его концентрация в крови уменьшается.

Трамадол

Согласно небольшому количеству клинических исследований, ондансэтрон может снизить анальгетический эффект трамадола.

Использование OnDansetron с другими препаратами, которые продлевают интервал QT, могут вызвать дополнительное расширение этого интервала. Совместимое использование OnDansetron с кардиотоксическими препаратами (например, антрациклинами) увеличивает риск аритмии (см. Раздел «Особенности применения»).

Особенности приложения.

При лечении пациентов с проявлениями повышенной чувствительности к другим селективным антагонистам 5PT ₃ рецепторы были наблюдаются реакции гиперчувствительности.

Ondansetron в дозе-зависимой форме расширяет интервал Qt (см. Раздел «Фармакологические свойства»). Согласно наследству наблюдения, появились случаи дрожания / мигающих желудочков ( T Orsade de p orintes ) при использовании Ondansetron. Ондансетрон избегал пациентов с врожденным синдромом расширения QT. Ondansetron следует использовать с осторожностью для лечения пациентов, у которых есть или, в котором продлевает интервал QT, в том числе пациенты с балансом электролита, застойная сердечная недостаточность, латунныерыхии или пациенты, обрабатывающиеся другими препаратами, которые могут привести к удлинению интервала QT или баланс электролита. Перед использованием следует отрегулировать гипокалий и гипомагнетия.

Поскольку Ondansetron ослабляет кишечный перистальсис, вам нужно тщательное надзор за пациентами с признаками кишечной непромещения во время использования Yunorma ^® .

У пациентов, которые проводят хирургическое вмешательство в аденотон-соединениях, использование мышц для профилактики тошноты и рвоты может маскировать возникновение кровотечения. Следовательно, такие пациенты нуждаются в тщательном наблюдении после использования OnDansetron.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Безопасность unorma ^® во время беременности не установлена. Во время экспериментальных исследований животных ондансэтрон не нарушал развитие эмбриона или плода и не повлияла на ход беременности, пер- и постнатальной разработки. Однако, поскольку животные не всегда являются прогностическими для людей, YUNTOR ^® не рекомендуется применять во время беременности.

В экспериментальных исследованиях было показано, что ондансэтрон проникает в грудное молоко. При необходимости использование препарата следует прекратить грудное вскармливание.

Возможность влиять на скорость реакции при водительстве автомобилей или других механизмов.

Психомоторные тесты показали, что ондансэтрон не влияет на способность управлять механизмами и не имеет седативных действий, но его следует учитывать профиль побочных эффектов препарата в решении способности управлять автомобильными транспортными средствами или работать с другими механизмами.

Способ применения и доза .

Тошнота и рвота с цитостатической химиотерапией или лучевой терапией

Выбор дозированного режима определяется эмтогенностью противоопухолевой терапии.

Взрослые

8 мг Ondansetron (10 мл сиропа) в течение 1-2 часов до начала цитостатической химиотерапии или лучевой терапии с последующим получением 8 мг каждые 12 часов в течение не более 5 дней. При высокометогенной химиотерапии единственная доза составляет 24 мг (30 мл сиропа) одновременно с дексаметазоном внутри в дозе 12 мг на 1-2 часа до начала химиотерапии.

Для профилактики отложенной или длительной рвоты после первых 24 часов рекомендуется использовать сироп unorm ^® в дозе 8 мг (10 мл) 2 раза в день в течение не более 5 дней.

Дети в возрасте 6 месяцев

Доза препарата unorm ^® для детей рассчитывается для площади поверхности или по весу тела.

Расчет дозы по площади площадью у детей от 6 месяцев до 18 лет для лечения тошноты и рвоты, вызванные химиотерапией.

Сразу до химиотерапии назначаются ондансэтрон (решение для инъекций) как одноразовое внутривенное впрыск при дозе 5 мг / м ² ; Внутривенная доза не должна превышать 8 мг. Пероральное использование OnDansetron начинается через 12 часов и продолжайте до 5 дней. Общая суточная доза Ondansetron не должна превышать 32 мг.

Расчет дозы на массу тела у детей в возрасте от 6 месяцев до 18 лет для лечения тошноты и рвоты, вызванные химиотерапией.

Немедленно до назначения химиотерапии ондансэтрон (раствор для инъекций) как одноразовая внутривенная инъекция при дозе 0,15 мг / кг массы тела; Внутривенная доза не должна превышать 8 мг. В будущем возможно внедрение двух внутривенных инъекций с интервалом 4 часа. Общая суточная доза Ondansetron не должна превышать 32 мг. Устное использование начинается за 12 часов и продолжается до 5 дней.

Пациенты летнего возраста

Коррекция дозы препарата onorm ^® для пожилых пациентов не требуется.

Пациенты с нарушенной функцией почек

Ежедневная коррекция дозы, частота применения или путь введения мышц.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с расстройствами функции печени умеренной и тяжелой степени оформление ондансэтрона существенно уменьшается, полурохождение увеличивается. Для таких пациентов суточная доза препарата не должна превышать 8 мг (10 мг сиропа).

Пациенты с медленным метаболизмом Spartin / Debriso.

У пациентов с медленным метаболизмом спарти / дебризолина, период полураспада мысленно не меняется. Следовательно, при повторном введении таких пациентов его концентрация в плазме крови не будет отличаться от таких в целом населения. Следовательно, коррекция суточной дозы или частоты использования OnDansetron в этом случае не требуется.

Тошнота и рвота в послеоперационном периоде

Взрослые

Для предотвращения тошноты и обвинения в послеоперационном периоде рекомендуется получать 16 мг unorm ^® (20 мл сиропа) в течение 1 часа до анестезии. Для облегчения послеоперационной тошноты и рвоты препарат unorm ^® используется в форме раствора для инъекций.

Дети в возрасте от 6 месяцев до 18 лет

В этом случае рекомендуется индикация для использования OnDansetron в форме решения для инъекций.

Пациенты летнего возраста

Существует ограниченный опыт использования OnDansetron для профилактики и лечения послеоперационной тошноты и рвота у пожилых пациентов, но ондансетр был хорошо переносит пациентами в возрасте 65 лет, что получило химиотерапию.

Пациенты с нарушенной функцией почек

Ежедневная коррекция дозы, использование или путь введения мышц не требуется.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с нарушениями функции печени умеренной и тяжелой степени очистка ондансэтрона существенно снижается, увеличен период полувыведения. Ежедневная доза препарата не должна превышать 8 мг (10 мг сиропа).

Пациенты с медленным метаболизмом Spartin / Debriso.

У пациентов с медленным метаболизмом Спартенского дебризопина, период полураспада нансансэтрон не меняется. Следовательно, при повторном введении таких пациентов его концентрация в плазме не отличается от такой в ​​целом населения. Следовательно, коррекция суточной дозы или частоты использования OnDansetron в этом случае не требуется.

Дети.

Препарат предназначен для использования детьми в возрасте 6 месяцев (в химиотерапии).

Отсутствующие данные об использовании мышц оральных мышц для предотвращения отложенной или длительной рвоты во время цитостатической химиотерапии, а также применение детей во время радиационной терапии.

Передозировка.

Данные на передозировке Odansetron недостаточно. В большинстве случаев симптомы аналогичны тем, которые описаны у пациентов, которые вводили рекомендуемые дозы (см. Раздел «Неблагоприятные реакции»). Ondansetron расширяет интервал QT в дозе-зависимой форме. В случае передозировки рекомендуется мониторинг ЭКГ.

В передозировке такие проявления наблюдаются как визуальные расстройства, запор тяжелой степени, артериальной гипотензией, летучие проявления с переходной степенью AV блокады II. Во всех случаях эти явления полностью проходят.

Нет конкретного противодидота, поэтому в случаях передозировки необходимо использовать симптоматическую и поддержанную терапию.

Использование iPecacuans для лечения передозировки OnDansetron не рекомендуется, поскольку его действие не может быть связано с антитематическим воздействием Ondansetron.

Неблагоприятные реакции.

На стороне иммунной системы: реакция повышенной чувствительности непосредственного типа (крапивница, бронхосфама, ларингоспазма, ангионеротического отека), в ряде случаев тяжелой степени, в том числе анафилаксии.

З боку нервової системи: головний біль, судоми, рухові розлади, включаючи екстрапірамідні симптоми, такі як дистонія, окулогірний криз (судоми погляду) і дискінезія за відсутності стійких клінічних наслідків.

З боку органів зору: розлади зору, які минають (затуманений зір), головним чином, під час внутрішньовенного введення ондасетрону, транзиторна сліпота, головним чином, під час внутрішньовенного введення. У більшості випадків сліпота минала протягом 20 хв. Більшість пацієнтів отримували хіміотерапевтичні препарати, які містили цисплатин. У деяких випадках транзиторна сліпота була кортикального ґенезу.

З боку серцево-судинної системи: аритмія, біль у грудній клітці, який супроводжується або не супроводжується зниженням сегмента ST, брадикардія, подовження інтервалу QТ (включаючи шлуночкову тахікардію по типу «пірует»).

З боку судин: відчуття жару або «припливи», зниження артеріального тиску.

З боку дихальної системи: гикавка.

З боку травного тракту: запор.

З боку гепатобіліарної системи: безсимптомне підвищення активності печінкових ферментів (АЛТ та ACT) (в основному, спостерігалося у пацієнтів, яким призначали хіміотерапією цисплатином).

З боку шкіри і підшкірних тканин: токсичний шкірний висип, включаючи токсичний епідермальний некроліз.

Термін придатності. 2 роки.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 30 °С в оригінальній упаковці.

Не заморожувати. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 50 мл у флаконі; по 1 флакону з мірним пристроєм у пачці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

ТОВ «Юрія-Фарм».

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Україна, 18030, м. Черкаси, вул. Вербовецького, 108. Тел. (044) 281-01-01.