КОНВЕРИУМ табл. 300 мг блистер №30

Для медицинского использования препарата

Конвергия

(Конвергия)

Место хранения:

Активное вещество: 1 таблетка содержит Irbesartan 150 мг или 300 мг;

Вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат (сорбонация 400); Барлатинизирован 1551; натрийный кроскаррелоз; Силиконовый диоксид коллоидный безводный; Полоксамер 188; Микрокристаллическая целлюлоза (тип 101), стеарат магния.

Лекарственная форма. Таблетки

Фармакотерапевтическая группа.

Антагонисты рецепторов ангиотензина II. Код УАТС C09C A04.

Клинические характеристики .

Индикация.

Противопоказание.

Способ применения и доза .

Обычная начальная и поддерживающая доза составляет 150 мг 1 раз в день с пищей или на полу. Преобразователь в дозе 150 мг 1 раз в день обычно обеспечивает лучший 24-часовой контроль артериального давления, чем в дозе 75 мг. Однако в начале терапии можно использовать дозу 75 мг, особенно для пациентов в гемодиализ, или для пациентов в возрасте 75 лет.

Для пациентов, в которых кровяное давление не контролируется дозой 150 мг 1 раз в день, доза препарата препарата может быть увеличена до 300 мг 1 раз в день или может дополнительно прописать другую антигипертензивную подготовку. В частности, было показано, что лечение терапии с диуретическим конвейером, таким как гидрохлоротиазид, имеет дополнительный эффект.

Для пациентов с артериальной гипертензией и диабетом типа II тип лечения следует начать с дозы 150 мг Irbesartan 1 раз в день, затем довести его до 300 мг 1 раз в день, что является предпочтительной дозой для обслуживания для лечения Пациенты с заболеванием почек.

Подготовка конверса проявляет положительное нефропротекторное влияние на почки у пациентов с артериальной гипертонией и диабетом типа II. Для достижения целевого уровня артериального давления Irbesartan используется в качестве дополнения к другим антигипертензивным агентам, при необходимости.

Почечная недостаточность . Для пациентов с нарушенной почечной функцией вам не нужно менять дозировку. Пациенты, которые находятся в гемодиализе, должны применять более низкую начальную дозу (75 мг).

Уменьшение объема внутрисосудистой жидкости. Уменьшенный объем жидкости / циркулирующей крови и / или отсутствия натрия следует регулировать до применения препарата к конвергию.

Отказ печени. Для пациентов с печеночной недостаточностью света и умеренной степени тяжести не нужно менять дозу. Клинический опыт использования препарата для лечения пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью отсутствует.

Пациенты пожилых людей. Хотя лечение пациентов в возрасте 75 лет должно начинаться с дозы 75 мг, обычно регулировка дозы не требуется.

Применение в педиатрии. Irbesartan не рекомендуется подавать заявку на лечение детей и подростков из-за отсутствия данных о его безопасности и эффективности.

Неблагоприятные реакции.

Частота неблагоприятных реакций, приведенных ниже, определяется следующим образом: Очень распространено (> 1/10), распределена (> 1/100, <1/10), нешистота (> 1/1000, <1/100), редко Распределенные (> 1/1000, <1/100), очень редко распределяются (<1/10 000). В каждой группе побочные эффекты представлены, чтобы уменьшить значение.

Из нервной системы: общее головокружение.

Из сердечно-сосудистой системы: нерезимовая - тахикардия, гиперемия.

Из дыхательной системы: не кашель.

Из пищеварительного тракта: общая - тошнота, рвота; Участвует - диарея, диспепсия / изжога.

Из репродуктивной системы и молочных желез: непостоянная дисфункция.

Общее состояние: распространенная усталость; Участвует - боль в груди.

Лабораторное исследование: широко распространено - значительное увеличение уровня киназы креатина в плазме, которое не сопровождалось клиническими проявлениями из системы скелетной мышцы.

Артериальная гипертензия у пациентов с заболеваниями почек и диабетом типа II . В дополнение к побочным эффектам, описанным выше, ортостатическое головокружение и ортостатическая гипотензия наблюдались у пациентов с диабетом с артериальной гипертензией, которые имели микроальбуминурию и нормальную функцию почек (не осужденные побочные эффекты).

У пациентов с диабетом с артериальной гипертензией, которые имели хроническую почечную недостаточность и выраженную протеинурию, дополнительные побочные эффекты наблюдались ниже.

Из нервной системы: широко распространенное - ортостатическое головокружение.

Из сосудистой системы: общая - ортостатическая гипотензия.

Из костной и мышечной системы: широко распространена - кость и мышечная боль.

Лабораторное исследование. У пациентов с диабетом, которые использовали Ирбесартан, часто наблюдалось гиперкалиемию. В случае 300 мг пациентов с ирбасартан с артериальной гипертензией, которые имели микроальбумины и нормальную функцию почек, гиперкалемия (> 5,5 мкрам / моль) наблюдалась в 29,4% (очень распространенные побочные эффекты). У пациентов с диабетом с артериальной гипертензией, у которых была хроническая почечная недостаточность и ярко выраженная протеинурия и взятая Irbesartan, гиперкалемия (> 5,5 МЭК / моль) наблюдалась в 46,3% (очень распространенные побочные эффекты). Сокращение уровня гемоглобина, которое не имело клинического значения, наблюдалось у пациентов с артериальной гипертензией и прогрессивной диабетической нефропатией, которая взяла Irbesartan (общие побочные эффекты).

Во время периода исследований постмакета докладываются дополнительные побочные эффекты. Поскольку эти данные получают от спонтанных сообщений, невозможно определить частоту их возникновения.

Из иммунной системы: как в случае других антагонистов рецептора ангиотензина II редко сообщают о реакции высокой чувствительности, такой как сыпь, крапивница, ангионеротические отеки.

Нарушения метаболий: гиперкалиемия.

По нервной системе: головная боль.

Слышащие органы: ушной шум.

Из пищеварительного тракта: дисогузия (изменение вкусовых ощущений).

Из гепатобилиарной системы: гепатит, функция печени.

Со стороны кости и мышечной системы: артралгия, Мальгию (в некоторых случаях связана с увеличением уровня креатинской киназы в сыворотке), мышечные судороги.

Из системы мочи: расстройства функций почек, включая почечную недостаточность, у пациентов в группе высокого риска (см. «Особенности применения»).

Из кожи и подкожной клетчатки: лейкоцитнокластический васкулит.

Побочные реакции в педиатрии. У детей в возрасте от 6 до 16 пациентов с артериальной гипертензией были наблюдались такие побочные эффекты: головная боль (7,9%), артериальная гипотензия (2,2%), головокружение (1,9%), кашель (0,9%), кашель (0,9%), кашель (0,9%).%). Чаще всего были отклонения от нормы таких лабораторных параметров: увеличение уровня креатинина (6,5%) и рост киназы креатина (КК) у 2% пациентов в этой возрастной группе.

Передозировка.

Опыт использования препарата при лечении взрослых в дозах до 900 мг в день в течение 8 недель не выявил токсичность препарата. Наиболее вероятными проявлениями передозировки могут быть выражены в артериальной гипотензии и тахикардии; Брэдикардия также может быть проявлением передозировки.

Нет конкретной информации о лечении передозировки препарата к конвергению. Для пациентов необходимо установить тщательное наблюдение, лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим. Предлагаемые меры включают провоцирующие рвоту и / или желудку. При лечении передозировки может быть полезно использовать активированный уголь. Ирбесартан не выводится в гемодиализ.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Нет эпидемиологических данных, которые подтвердят наличие тератогенного риска при использовании ингибиторов ACE во время первого триместра беременности; Однако даже малейший риск не может быть исключен. Поскольку контролируемые эпидемиологические данные о риске при применении антагонистов рецепторов Angiotensin II (ARI II), аналогичные риски могут существовать для препаратов этой группы.

При необходимости назначение пациентов АРА II, которые планируют беременность, к его возникновению, должны передаваться на альтернативную терапию антигипертензивными агентами, безопасность которых во время беременности подтверждена.

Если беременность диагностируется, использование ARA II должно быть остановлено и, при необходимости, заменить альтернативную терапию.

Подтверждается, что использование ARA II во втором и третьем триместре беременности является причиной фетотоксичности у людей (уменьшенная функция почек, олигогидраминоза, отсроченного утилизации черепа) и неонатальной токсичности (почечная недостаточность, гипотензия, гиперкалиемия).

При нанесении ARA II со второго триместра беременности рекомендуется проводить ультразвуковое исследование функции почек и кости черепа.

Младенцы, чьи матери, взятые Ара II, должны находиться под постоянным наблюдением о развитии гипотензии.

Период грудного вскармливания: использование преобразователя препарата противопоказано во время кормления грудью.

Дети.

Безопасность и эффективность использования препарата для детей не устанавливаются.

Особенности приложения.

Уменьшение объема внутрисосудистой жидкости. Симптоматическая гипотензия, особенно после получения первой дозы, может происходить у пациентов с уменьшенным внутрисосудистым объемом и / или уменьшенной концентрацией натрия из-за интенсивных диуретиков, диеты с ограниченным использованием соли, диареей или рвоты. Эти показатели должны быть доведены до нормы до применения препарата препарата.

Артериальная реноваскулярная гипертония. При применении лекарств, которые влияют на систему Renin Angiotensin-альдостерона, существует повышенный риск тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточностью у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стеноз артерии одной функционирующей почки. Хотя такие случаи, в случае применения препарата, конфимумиум не наблюдалось, при использовании антагонистов рецептора ангиотензина можно ожидать, как ожидается, появится аналогичные эффекты.

Почечная недостаточность и трансплантация почек. В случае подготовки транспортер для лечения пациентов с нарушенной функцией почек рекомендуется проводить регулярный контроль креатина калия и сыворотки. Опыт использования препарата к конвейению для лечения пациентов с недавно проведенным трансплантацией почек не существует.

Пациенты с артериальной гипертензией, заболеванием почек и диабетом типа II .

Гиперкалиемия. Как при использовании других лекарств, которые влияют на систему ренин-ангиотензин-альдостерона, во время лечения, конвергию может развивать гиперкалиемию, особенно при наличии почечной недостаточности, выраженной протеинурии из-за диабетической нефропатии и / или сердечной недостаточности. Рекомендуется тщательный контроль концентрации калия в сыворотке в области риска.

Литий. В то же время нанесение лития и конвергия не рекомендуется.

Аорты и митральные клапаны стеноз, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия. Как и другие вазодилаторы, необходимо использовать препарат со стенозом аортального или митрального клапана, обструктивную гипертрофическую кардиомиопатию, особенно мягко используемую пациентами.

Первичный альдостеронизм. Пациенты с первичным альдостеронизмом обычно не соответствуют антигипертензивным препаратам, действующим путем ингибирования системынин-ангиотензинской системы. Следовательно, не рекомендуется использовать конвергию для лечения таких пациентов.

Общие возможности. У пациентов, сосудистого тона и почечной функции которого зависит главным образом на активности системы ренин-ангиотензин-альдостерона (например, у пациентов с сильной застойной сердечной недостаточностью или основными заболеваниями почек, включая стеноз почечной артерии), ингибиторы лечения ангиотензинского преобразования Или антагонисты антагонистов рецепторов ангиотензина II. которые влияют на эту систему, связано с острой артериальной гипотензией, азотемией, олигурией, иногда с острой почечной недостаточностью. Как и в случае использования любого антигипертензивного агента, чрезмерное снижение артериального давления у пациентов с ишемической кардиопатией или ишемическими сердечно-сосудистыми заболеваниями может привести к инфаркту миокарда или инсульта. Как и ингибиторы ангиотензина преобразования фермента, Irbesartan и другие антагонисты ангиотензина, очевидно, менее эффективно снижают артериальное давление в представителях неправительственных гонок, чем в представителях других рас, возможно, что среди групп неправительственной гонки с артериальной гипертензией более вероятно происходить на низких уровнях. Ринн.

Противопоказан к использованию препарата для лечения пациентов с редкими наследственными проблемами - непереносимость галактозы, дефицита лактазы лактазы или глюкоз-галактоза глюкозы.

Возможность влиять на скорость реакции при движении автомобильным транспортом или работать с другими механизмами.

Влияние препарата на способность водить машину и выполнять работу, которые требуют повышенного внимания, не изучалось. Фармакокинетические свойства Irbesartan указывают на то, что его влияние на эту способность вряд ли.

Контролируя транспортное средство или работа с механизмами, его следует учитывать, что во время лечения могут возникнуть головокружение и усталость.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Диуретики и другие антигипертензивные средства. Другие антигипертензивные агенты могут повысить гипотензивный эффект Ирбесартана; Несмотря на это, преобразователь был безопасно использован с другими гипотензивными агентами, такими как B-блокировщики, долгосрочные блокировщики кальциевых каналов и диуретики тиазида. Предварительное обращение с высокой дозой диуретиков может привести к обезвоживанию организма и повысить риск развития артериальной гипотензии в начале лечения с помощью конверсии.

Калийные добавки и диуретики, которые держат калий. Опыт, накопленный в применении других лекарств, которые влияют на систему Ринн-ангиотензин-альдостерона, показывает, что одновременное использование диуретиков, которые сохраняют калий, калиевые добавки, сольные твердые вещества, содержащие калий или другие препараты, которые могут увеличить уровень калия в сыворотке (например, гепарин ) может привести к увеличению содержания калия в сыворотке. Следовательно, не рекомендуется одновременно применять такие средства с препаратом в конверсию.

Литий. Обратное увеличение концентрации лития в сыворотке и его токсичность отмечалось при одновременном использовании лития с ангиотензином преобразовательными ингибиторами фермента. В одних случаях такие эффекты наблюдались при использовании Irbesartan. Следовательно, такая комбинация не рекомендуется. Если необходимо, рекомендуется тщательный контроль уровня лития в сыворотке.

Нестероидные противовоспалительные препараты. При одновременном применении антагонистов ангиотензина II с нестероидными противовоспалительными препаратами (например, селективными ингибиторами Cox-2, ацетилсалициловой кислоты (> 3 г в день) и не избирательные нестероидные противовоспалительные препараты) могут возникнуть ослабление их антигипертеннительный эффект.

Как и в случае ангиотензина преобразования ингибиторов ферментов, одновременное использование антагонистов ангиотензин II и нестероидных противовоспалительных препаратов может увеличить риск расстройства почек, включая вероятность острой почечной недостаточности и привести к увеличению калия в сыворотке, Особенно у пациентов с нарушенной функцией почек. Такая комбинация должна использоваться с осторожностью, особенно для лечения пожилых пациентов. Необходимо проводить соответствующее насыщение жидкости и мониторинг функции почек в начале комбинированной терапии и периодически.

Дополнительная информация о взаимодействии Irbesartan. Гидрохлоротиазид не влияет на фармакокинетику Irbesartan. Ирбесартан метаболизируется преимущественно с CYP2C9 и в меньшей степени - по глюкуронизации. Не было значительных фармакокинетических или фармакодинамических взаимодействий с одновременным использованием Irbesartan с варфарином, который метаболизируется CYP2C9. Влияние индукторов CYP2C9, таких как рифампицин, не изучалось на фармакокинетике Irbesartan. Фармакокинетика дигоксина не изменилась, когда она одновременно используется с Irbesartan.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Irbesartan является мощным устным активным выборочным антагонистом рецепторов Angiotensin II (тип в ₁ ). Считается, что он блокирует все физиологически значимые эффекты ангиотензина II, опосредованного через ₁ тип рецептора, независимо от источника или пути синтеза ангиотензина II. Селективное антагонистическое действие по отношению к рецепторам ангиотензина II (в ₁ ) приводит к увеличению концентрации ренин и ангиотензина II в плазме и снижение концентрации альдостерона в плазме. При застосуванні рекомендованих доз препарату рівень калію в сироватці істотно не змінюється. Ірбесартан не пригнічує ангіотензинперетворюючого ферменту (кінінази II) − ферменту, який виробляє ангіотензин II, здійснює метаболічну деградацію брадикініну з утворенням неактивних метаболітів. Для прояву свого ефекту ірбесартан не потребує метаболічної активації.

Клінічна ефективність при артеріальній гіпертензії . Ірбесартан знижує артеріальний тиск при мінімальній зміні частоти серцевих скорочень. Зниження артеріального тиску при прийомі 1 раз на добу має дозозалежний характер, з тенденцією до виходу на плато в дозах більше 300 мг. Дози 150-300 мг при прийомі 1 раз на добу знижують показники артеріального тиску, який вимірюється, коли пацієнт знаходиться в положенні лежачи на спині або сидячи, наприкінці дії препарату (тобто через 24 години після прийому препарату) в середньому на 8-13/5-8 мм рт. ст. (систолічний/діастолічний) більше, ніж прийом плацебо.

Максимальне зниження артеріального тиску досягається через 3-6 годин після прийому препарату, гіпотензивний ефект зберігається принаймні протягом 24 годин.

Через 24 години після прийому рекомендованих доз зниження артеріального тиску становить 60-70 % порівнянно з показником максимального зниження діастолічного та систолічного тиску. Прийом препарату в дозі 150 мг 1 раз на добу дає ефект (на мінімумі дії і в середньому за 24 години) аналогічний тому, який досягається при розподілі цієї добової дози на 2 прийоми.

Антигіпертензивна дія препарату Конверіум проявляється протягом 1-2 тижнів, а найвираженіший ефект досягається на 4-6 тижні від початку лікування. Антигіпертензивний ефект зберігається під час тривалого лікування. Після припинення лікування артеріальний тиск поступово повертається до початкової величини. Синдрому відміни у вигляді посилення артеріальної гіпертензії після відміни препарату не спостерігалося.

Ірбесартан разом з діуретиками тіазидного типу виявляє адитивний гіпотензивний ефект. У пацієнтів, у яких один ірбесартан не забезпечував необхідного ефекту, одночасне застосування низької дози гідрохлоротіазиду (12,5 мг) з ірбесартаном 1 раз на добу спричиняло більше зниження артеріального тиску мінімум на 7-10/3-6 мм рт. ст. (систолічний/діастолічний), порівняно з прийомом плацебо.

Фармакокінетика. Після перорального застосування ірбесартан добре абсорбується: дослідження показали, що абсолютна біодоступність становить приблизно 60-80 %. Одночасний приймом їжі істотно не впливає на біодоступність ірбесартану. Зв'язування з білками плазми становить приблизно 96 %, при цьому зв'язування з клітинами крові незначне. Об'єм розподілу – 53-93 літри. Після перорального або внутрішньовенного введення ¹⁴ С ірбесартану 80-85 % циркулюючої в плазмі радіоактивної мітки припадає на незмінений ірбесартан. Ірбесартан метаболізується у печінці шляхом кон'югації з глюкуронідом та окиснення. Основним циркулюючим у крові метаболітом є ірбесартан-глюкуронід (приблизно 6 %). Дані досліджень in vitro свідчать, що ірбесартан окиснюється здебільшого ферментом CYP2C9 цитохрому P450; ізофермент CYP3A4 на нього майже не впливав.

Фармакокінетика ірбесартану в діапазоні доз від 10 до 600 мг є лінійною і пропорційною до прийнятої дози. Менш пропорційне зростання оральної абсорбції спостерігається в дозах вище 600 мг (вдвічі більша за максимальну рекомендовану дозу); механізм цього невідомий. Максимальна концентрація в плазмі крові (C _mаx ) досягається через 1,5-2 години після перорального застосування препарату. Загальний і нирковий кліренс становлять 157-176 і 3-3,5 мл/хв відповідно. Кінцевий час напіввиведення ірбесартану – 11-15 годин. Рівноважні концентрації в плазмі крові встановлюються через 3 дні після початку застосування препарату 1 раз на добу. При застосуванні 1 раз на добу акумуляція ірбесартану в плазмі є невеликою (< 20 %). У ході даного дослідження у жінок, хворих на артеріальну гіпертензію, спостерігалися дещо вищі плазмові концентрації ірбесартану. Однак відмінностей у часі напіввиведення та акумуляції ірбесартану не було. Для жінок змінювати дозу не потрібно. В осіб літнього віку (> 65 років) значення площі під кривою «концентрація-час» препарату (АUС) і C _mаx для ірбесартану були дещо вищими, ніж у молодших пацієнтів (18-40 років). Проте кінцевий час напіввиведення істотно не змінювався. Для літніх пацієнтів змінювати дозу лікарського засобу не потрібно.

Ірбесартан та його метаболіти виводяться через жовч і нирки. Після перорального або внутрішньовенного введення ¹⁴ С ірбесартану приблизно 20 % радіоактивної мітки виявляється у сечі, решта – у фекаліях. Менш ніж 2 % отриманої дози ірбесартану екскретується із сечею у незміненому стані.

Порушення функції нирок. У хворих з порушенням функції нирок або у хворих, яким проводиться гемодіаліз, фармакокінетичні параметри ірбесартану істотним чином не змінюються. Ірбесартан не видаляється з організму при гемодіалізі.

Порушення функції печінки. Фармакокінетичні параметри ірбесартану істотно не змінюються у хворих на цироз печінки легкого або помірного ступеня тяжкості. Досліджень за участі пацієнтів з тяжкою формою недостатності функції печінки не проводили.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості:

таблетки по 150 мг : білі, круглі, плоскі таблетки, з рискою, діаметром близько 10,5 мм;

таблетки по 300 мг : білі, круглі, плоскі таблетки, з рискою, діаметром близько 12,7 мм.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці в недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 10 таблеток у блістері. По 3 або 10 блістерів у картонній коробці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

Медокемі ЛТД.

Місцезнаходження.

Источник 1-10, вул. Константинуполес, Закакі, Ліміссол, 3011, Кіпр.