Вы здесь:ГлавнаяКаталог товаровАптечный товар

Назад к списку

КВЕТИКСОЛ XR табл. п/о 300мг №30

Код товара: 661135

Производитель: Farmlyga (Литва)

7 300,00 RUB

в наличии

Цена и наличие актуальны на: 05.04.2026

Задать вопрос по этому продукту

Написать жалобу

поиск медикаментов, лекарства, таблеток

Внешний вид товара может отличаться от товара на сайте.
Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!

Цветоксол XR

Quetixol XR

Состав:

действующее вещество: кветиапин фумарат;

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, пролонгированного действия содержит кветиапин фумарат эквивалентно кветиапину 50 мг, 150 мг, 200 мг, 300 мг или 400 мг;

другие составляющие: гипромелоза, целлюлоза микрокристаллическая, натрия цитрат безводный, магния стеарат, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль 400, полисорбат 80;

для таблеток по 50 мг и 300 мг – железа оксид желтый (Е 172), железа оксид красный (Е 172), железа оксид черный (Е 172);

для таблеток по 200 мг – железа оксид желтый (Е 172), железа оксид красный (Е 172).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, пролонгированного действия.

Основные физико-химические свойства:

50 мг: таблетки овальной формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой, коричневого цвета, с тиснением «Q50» с одной стороны;

150 мг: таблетки овальной формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, с тиснением «Q150» с одной стороны;

200 мг: таблетки овальной формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой, желтого цвета, с тиснением «Q200» с одной стороны;

300 мг: таблетки овальной формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой, светло-желтого цвета, с тиснением «Q300» с одной стороны;

400 мг: таблетки овальной формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, с тиснением «Q400» с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа.

Антипсихотические средства. Код ATX N05A H04.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механизм деяния.

Кветиапин – атипичное антипсихотическое средство. Кветиапин и активный метаболит Норкветиапина взаимодействуют с различными типами нейромедиаторных рецепторов. Кветиапин и норкветиапин обладают высокой селективностью к рецепторам серотонина (5-НТ ₂ ) и рецепторам допамина D ₁ и D ₂ в головном мозге. Именно эта комбинация рецепторного антагонизма с большей селективностью к 5-НТ ₂ -рецепторам в отношении рецепторов D ₂ считается вызывающей клинические антипсихотические эффекты и низкую склонность к экстрапирамидным побочным симптомам кветиапина по сравнению с типичными антипсихотическими препаратами. Кветиапин и норкветиапин также имеют высокое родство с гистаминергическими и _α1 -адренергическими рецепторами, но меньшее родство с α2 _- адренорецепторами и серотониновыми 5- _НТ1А -рецепторами. Кветиапин не имеет родства с холинергическими мускариновыми рецепторами или бензодиазепиновыми рецепторами, тогда как норкветиапин имеет умеренное или высокое сродство к нескольким подтипам мускариновых рецепторов, что может объяснять антихолинергические (мускариновые) эффекты.

Ингибирование норкветиапином (NET), а также частичное агонистическое действие на 5HT ₁ A-рецепторы может способствовать терапевтической эффективности препарата Кветиксол XR в качестве антидепрессанта.

Фармакодинамические эффекты.

Известно, что кветиапин активен в тестах антипсихотической активности, такой как условно-рефлекторное избегание. Кветиапин блокирует агонистическое влияние на допамин, что подтверждается результатами оценки поведенческих реакций или электрофизиологических исследований, а также увеличивает концентрацию метаболитов допамина, нейрохимическую экспрессию блокирования рецепторов D ₂ .

Известно, что в процессе доклинических исследований, в ходе которых проверялась тенденция развития экстрапирамидных симптомов, кветиапин имел атипичный профиль активности и отличался от стандартных антипсихотических препаратов. Кветиапин после длительного применения не приводил к чрезмерной чувствительности допаминовых _D2 -рецепторов. Кветиапин в дозах, эффективных для блокады допаминовых D ₂ -рецепторов, вызывал лишь слабую каталепсию.

Для кветиапина после длительного введения была продемонстрирована селективность для лимбической системы, которая проявлялась способностью блокировать деполяризацию в А10 мезолимбических нейронах, но не в А9 нигростриарных нейронах, в которых содержится допамин.

Клиническая безопасность

Понятно, что при лечении кветиапином может быть дозозависимое понижение уровня гормонов щитовидной железы.

Существующие данные плацебо-контролируемых исследований с участием пациентов пожилого возраста, страдающих психозом, связанным с деменцией, показывают, что частота возникновения нежелательных явлений со стороны сердечно-сосудистой системы на 100 пациенто-лет в группе кветиапина была не выше, чем у пациентов, получавших.

Катаракта

Данные клинического исследования по оценке катарактогенного потенциала кветиапина (200-800 мг/сут) по сравнению с рисперидоном (2-8 мг/сут) у пациентов с шизофренией или шизоаффективным расстройством показали, что процент пациентов с повышенным помутнением хрусталика у пациентов с по сравнению с получавшими рисперидон (10%) при применении препарата по крайней мере 21 месяц.

Фармакокинетика.

Всасывание

Кветиапин хорошо всасывается после перорального применения. Высокая концентрация (T _max ) кветиапина и норкветиапина в плазме крови достигается приблизительно через 6 ч после приема Кветиксола XR. Пиковые молярные концентрации в равновесном состоянии активного метаболита норкветиапина составляют 35% от наблюдаемых кветиапина.

Фармакокинетика кветиапина и норкветиапина линейна и пропорциональна дозам до 800 мг включительно при применении 1 раз в сутки. При сравнении одинаковых общих суточных доз Кветиксола XR, принимавших 1 раз в сутки, с Кветиксолом немедленного высвобождения (кветиапина фумарат немедленного высвобождения), который принимали 2 раза в сутки, площадь под кривой «концентрация-время» ( _AUC ) была одинаковая, но максимальная концентрация была максимальна ниже в равновесном состоянии. При сравнении Кветиксола XR с Кветиксолом немедленного высвобождения AUC метаболита норкветиапина была ниже на 18%.

В процессе исследования, в котором изучали влияние пищи на биодоступность кветиапина, было установлено, что продукты с высоким содержанием жиров вызывают статистически значимое повышение _Cmax и AUC Кветиксола XR примерно на 50% и 20% соответственно. Нельзя исключить, что эффект от еды с высоким содержанием жиров на лекарственную форму может быть выше. Легкая пища не оказывает значительного влияния на _Cmax и AUC кветиапина. Кветиксол XR рекомендуется принимать 1 раз в сутки натощак.

Распределение

С белками плазмы крови связывается около 83% кветиапина.

Метаболизм

Кветиапин активно метаболизируется в печени. Использование радиоактивно меченого кветиапина выявило, что менее 5% кветиапина не метаболизируется и выводится в неизмененном виде с мочой или калом.

Вывод

Период полувыведения (t _1/2 ) кветиапина и норкветиапина составляет около 7 и 12 часов соответственно. Приблизительно 73% радиоактивной метки выводится с мочой и 21% – с фекалиями. С мочой выводится менее 5% от общей радиоактивности средней молярной фракции дозы свободного кветиапина и активного метаболита норкветиапина у человека.

Особые популяции

Пол

Фармакокинетика кветиапина у женщин и мужчин не отличается.

Пациенты пожилого возраста

Средний клиренс кветиапина у пациентов пожилого возраста на 30-50% меньше, чем у пациентов 18-65 лет.

Пациенты с нарушениями функции почек

У пациентов со значительными нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин/1,73 м ² ) средний клиренс кветиапина в плазме крови снижается примерно на 25%, но индивидуальные величины клиренса остаются в диапазоне, характерном для здоровых лиц.

Пациенты с нарушениями функции печени

У пациентов с поражением печени (компенсированный алкогольный цирроз) средний клиренс кветиапина в плазме крови снижается примерно на 25%. Поскольку в печени происходит широкий метаболический распад кветиапина, то у пациентов с нарушениями функции печени может увеличиваться концентрация кветиапина в плазме крови, поэтому для пациентов этой группы может потребоваться коррекция дозы (см. Способ применения и дозы).

Клинические свойства.

Показания .

Кветиксол XR показан для лечения:

шизофрении, включая профилактику возникновения рецидива у пациентов со стабильным течением шизофрении, получавших поддерживающую терапию Кветиксолом XR;
биполярного расстройства, в частности:
для лечения умеренных и тяжелых маниакальных эпизодов при биполярном расстройстве;
для лечения больших депрессивных эпизодов при биполярном расстройстве;
для профилактики рецидива заболевания пациентов с биполярным расстройством, у пациентов с маниакальными или депрессивными эпизодами, при которых лечение кветиапином является эффективным;
как дополнительная терапия при больших депрессивных эпизодах у пациентов с большим депрессивным расстройством (ВДР), у которых зафиксирован субоптимальный ответ на монотерапию антидепрессантами; до начала терапии врачу необходимо тщательно изучить профиль безопасности Кветиксола XR (см. раздел «Особенности применения»).

Противопоказания .

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Одновременный прием ингибиторов цитохрома Р450 3А4, таких как ингибиторы ВИЧ-протеазы, азольных противогрибковых препаратов, эритромицина, кларитромицина и нефазодона (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Ввиду того, что кветиапин действует прежде всего на ЦНС, его следует с осторожностью применять в комбинации с другими препаратами, имеющими подобное действие, и с алкоголем.

Кветиапин следует с осторожностью применять вместе с серотонинергическими лекарственными средствами, такими как ингибиторы МАО, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИЗЗС), ингибиторы обратного захвата серотонина и норепинефрина (СИЗЗСиН) или трициклические антидепрессии. опасного для жизни состояния (см. раздел «Особенности применения»).

Препарат следует с осторожностью назначать пациентам, получающим другие препараты, проявляющие антихолинергические (мускариновые) эффекты (см. «Особенности применения»).

CYP 3А4 является ключевым ферментом, участвующим в метаболизме кветиапина, который опосредован цитохромом Р450. При исследовании взаимодействия у здоровых добровольцев сопутствующее применение кветиапина (25 мг) с кетоконазолом (ингибитором CYP 3А4) приводило к повышению AUC кветиапина в 5-8 раз. Таким образом, сопутствующее применение кветиапина с ингибиторами CYP 3А4 противопоказано. Также не рекомендуется употреблять грейпфрутовый сок в течение периода лечения кветиапином.

В процессе исследования многократного применения дозы для оценки фармакокинетики кветиапина, который назначали до и во время лечения карбамазепином (известным индуктором печеночного фермента), сопутствующее применение карбамазепина существенно повышало клиренс кветиапина. Это повышение клиренса снижало системную экспозицию кветиапина (измеряемую по AUC) до уровня, составлявшего в среднем 13% экспозиции при применении самого кветиапина, хотя у некоторых пациентов наблюдался больший эффект. Вследствие этого взаимодействия возможно снижение концентрации в плазме крови, следовательно, для каждого пациента в зависимости от клинического ответа следует рассматривать необходимость увеличения дозы препарата Кветиксол XR. Сопутствующее применение кветиапина с фенитоином (еще одним индуктором микросомального фермента) приводит к повышению клиренса кветиапина до 450%. Для пациентов, принимающих индукторы печеночного фермента, начинать терапию кветиапином можно только в случае, если врач считает, что польза от применения кветиапина преобладает риски, связанные с отменой индуктора печеночного фермента. Важно, что любые изменения в приеме индуктора должны быть постепенными. Доза кветиапина может быть снижена при отмене фенитоина, карбамазепина или других индукторов печеночных ферментов или при замене препаратом, не оказывающим индуцирующее влияние на микросомальные ферменты печени (например, вальпроат натрия) (см. раздел «Особенности применения»).

Фармакокинетика кветиапина незначительно изменялась после одновременного применения с антидепрессантами имипрамином (известным ингибитором CYP 2D6) или флуоксетином (известным ингибитором CYP 3А4 и CYP 2D6).

Фармакокинетика кветиапина существенно не изменяется при одновременном применении с рисперидоном или галоперидолом. Одновременное применение кветиапина и тиоридазина приводит к повышению клиренса кветиапина примерно на 70%.

Фармакокинетика кветиапина не изменялась после одновременного применения с циметидином.

Фармакокинетика лития не изменялась при его одновременном применении с кветиапином. Существуют данные, что в рандомизированном исследовании продолжительностью 6 недель при сравнении комбинации лития с кветиапином и плацебо с кветиапином у взрослых пациентов, страдающих острой манией, наблюдали повышение частоты случаев возникновения экстрапирамидных явлений (особенно тремора) и сонливости групп добавлением плацебо.

В фармакокинетике натрия вальпроата и кветиапина не было отмечено клинически значимых изменений при их одновременном применении. В ретроспективном исследовании с участием детей и подростков, получавших натрия вальпроат, кветиапин или комбинацию этих препаратов, увеличение количества случаев лейкопении и нейтропении наблюдалось в группе, принимавшей оба препарата, по сравнению с группами, которые получали эти лекарственные средства отдельно.

Исследования по взаимодействию с сердечно-сосудистыми препаратами не проводились.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении кветиапина с лекарственными средствами, нарушающими электролитный баланс или удлиняющими интервал QT.

У пациентов, применявших кветиапин, отмечались случаи положительных ложных результатов ферментного иммуноанализа на наличие метадона и трициклических антидепрессантов. Рекомендуется проверять сомнительные результаты скринингового иммуноанализа с помощью соответствующего хроматографического метода.

Особенности применения.

Поскольку препарат Кветиксол XR показан для лечения нескольких показаний, следует тщательно рассмотреть профиль безопасности препарата с учетом установленного конкретного пациента диагноза и дозы, которую он принимает.

Долговременная эффективность и безопасность сопутствующей терапии для пациентов с ВДР не оценивались, однако изучались долговременная эффективность и безопасность монотерапии препаратом для взрослых пациентов.

Дети

Кветиапин не рекомендуется для применения детям и подросткам младше 18 лет из-за отсутствия данных по его применению в этой возрастной группе. Клинические исследования кветиапина показали, что, кроме известного профиля безопасности, определенного для взрослых (см. раздел «Побочные реакции»), частота некоторых нежелательных явлений выше у детей, чем у взрослых (повышенный аппетит, повышение уровня пролактина в сыворотке крови, рвота, ринит, синкопе) или могут иметь от детей. и раздражительность), а также определялось повышение АД, что ранее не наблюдалось в процессе исследований с участием взрослых пациентов. Кроме того, у детей и подростков наблюдались изменения показателей функции щитовидной железы.

Следует также отметить, что отсроченное влияние лечения кветиапином на рост и половое созревание не изучалось в течение более 26 недель. Длительное влияние на когнитивное и поведенческое развитие неизвестно.

Известно, что во время плацебо-контролируемых клинических исследований кветиапина с участием пациентов детского возраста лечение кветиапином сопровождалось повышенной по сравнению с плацебо частотой экстрапирамидных симптомов (ЭПС) у пациентов , которых лечили по поводу шизофрении, биполярной мании и депрессии.

Суицид/суицидальные мысли или клиническое ухудшение

Депрессия ассоциирована с повышенным риском возникновения суицидальных мыслей, самоповреждений и суицида (событий, связанных с суицидом). Такой риск сохраняется до установления выраженной ремиссии. Поскольку улучшение может не наблюдаться в течение первых недель лечения или дольше, по состоянию пациентов следует тщательно наблюдать до появления такого улучшения. Согласно общему клиническому опыту, риск суицида может возрастать на ранних стадиях выздоровления.

Кроме того, необходимо учитывать потенциальный риск возникновения событий, связанных с суицидом, после внезапного прекращения лечения кветиапином из-за известных факторов риска при заболевании, в отношении которого проводится лечение.

Другие психические заболевания, по которым назначают кветиапин, могут также ассоциироваться с повышенным риском связанных с суицидом явлений. Кроме того, эти заболевания могут происходить одновременно с депрессивными эпизодами. Следовательно, при лечении других психических расстройств следует принимать такие же меры предосторожности, которые соблюдаются при лечении депрессивных эпизодов.

Пациенты со связанными с суицидом явлениями в анамнезе или демонстрирующие значительную степень суицидальных мыслей до начала лечения имеют более высокий риск суицидальных мыслей или суицидальных попыток и нуждаются в тщательном мониторинге во время лечения. Известно, что мета-анализ плацебо-контролируемых клинических исследований с применением антидепрессивных лекарственных средств с участием взрослых пациентов с психическими расстройствами показал повышенный риск суицидального поведения на фоне лечения антидепрессантами по сравнению с плацебо у пациентов до 25 лет.

Терапию препаратом следует сопровождать тщательным наблюдением за пациентами, особенно из группы высокого риска, особенно в начале лечения и последующей корректировке дозы. Пациентам (и лицам, осуществляющим уход) следует рекомендовать следить за клиническим ухудшением, суицидальным поведением или мыслями, а также необычными изменениями в поведении и немедленно обращаться за медицинской помощью в случае возникновения симптомов.

У короткотривалих плацебо-контрольованих дослідженнях з участю пацієнтів із тяжкими депресивними епізодами при біполярних розладах підвищений ризик виникнення подій, пов'язаних із суїцидом, спостерігали у молодих пацієнтів (віком до 25 років), яких лікували кветіапіном, порівняно з тими, яких лікували плацебо (3,0 % порівняно з 0 % відповідно).

У клінічних дослідженнях з участю пацієнтів із ВДР частота явищ, пов'язаних зі суїцидом, у молодих пацієнтів (віком до 25 років) становила 2,1 % (3/144) у групі, якій застосовували кветіапін, та 1,3 % (1/75) у групі плацебо. Популяційний ретроспективний аналіз застосування кветіапіну при лікуванні пацієнтів із ВДР виявив підвищення ризику самоушкоджень і суїциду у пацієнтів віком від 24 до 64 років без самоушкоджень в анамнезі під час застосування кветіапіну з іншими антидепресантами.

Метаболічний ризик

З огляду на зміни, що спостерігалися під час клінічних досліджень, стосовно показників маси тіла, глюкози крові (див. гіперглікемія) і ліпідів існує імовірність ризику погіршення метаболічного профілю в окремих пацієнтів, при якому слід призначити відповідне лікування (див. розділ «Побічні реакції»).

Ортостатична гіпотензія

Лікування кветіапіном супроводжувалось ортостатичною гіпотензією та супутнім запамороченням (див. розділ «Побічні реакції»), що, подібно до сонливості, зазвичай виникають під час періоду титрування дози. Ці явища можуть спричиняти зростання частоти випадкових травм (падінь), особливо серед пацієнтів літнього віку. Тому пацієнтам слід радити бути обережними, поки вони не звикнуть до можливих ефектів лікарського засобу.

Кветиксол слід з обережністю застосовувати пацієнтам зі встановленими серцево-судинними та церебро-васкулярними захворюваннями або іншими станами, що можуть призвести до гіпотензії.

Кветіапін може спричинити ортостатичну гіпотензію, особливо під час початкового періоду поступового збільшення дози. Якщо це трапиться, то потрібно зменшити дозу або швидкість поступового збільшення дози. Режим повільного титрування може бути розглянутий для пацієнтів зі серцево-судинними захворюваннями.

Судороги

Не було різниці між частотою виникнення судом у пацієнтів, які приймали кветіапін, та у тих, хто приймав плацебо. Немає даних про частоту виникнення судом у пацієнтів зі судомними порушеннями в анамнезі. Як і при лікуванні іншими антипсихотичними препаратами, рекомендується бути обережними при призначенні препарату пацієнтам із судомами в анамнезі (див. розділ «Побічні реакції»).

ЕПС

Відомо, що у процесі плацебо-контрольованих досліджень кветіапін асоціювався із підвищенням частоти виникнення ЕПС порівняно з плацебо у дорослих пацієнтів, які отримували лікування при великих депресивних епізодах, пов'язаних із біполярним розладом (див. розділ «Побічні реакції»).

Застосування кветіапіну асоціювалося з розвитком акатизії, що характеризувалася суб'єктивно неприємним або таким, що спричиняє дистрес, неспокоєм та потребою рухатися, що нерідко супроводжувалася нездатністю нерухомо сидіти або стояти. Ці явища з вищою імовірністю спостерігаються протягом перших декількох тижнів лікування. Збільшення дози пацієнтам, у яких розвиваються такі симптоми, може їм зашкодити.

Пізня дискінезія

При появі ознак та симптомів пізньої дискінезії слід розглянути питання про необхідність зниження дози або припинення застосування препарату.

Симптоми пізньої дискінезії можуть погіршуватися і виникати навіть після припинення терапії (див. розділ «Побічні реакції»).

Сонливість та запаморочення

Лікування кветіапіном пов'язане зі сонливістю і подібними симптомами, такими як седація (див. розділ «Побічні реакції»). У процесі клінічних досліджень повідомляли про те, що під час лікування пацієнтів із біполярною депресією такі симптоми зазвичай виникали протягом перших 3 діб лікування і були переважно від легких до помірних за інтенсивністю. Стосовно пацієнтів із біполярною депресією, у яких виникає сонливість, може бути необхідним спостереження протягом 2 тижнів після появи сонливості або до того часу, поки зникнуть симптоми, або може виникнути необхідність розглянути питання про припинення лікування.

Синдром нічного апное

Зафіксовано виникнення синдрому нічного апное у пацієнтів, які приймали кветіапін, тому слід з обережністю застосовувати кветіапін пацієнтам, які мають синдром нічного апное в анамнезі або знаходяться у групі ризику його розвитку (наприклад, пацієнти з надмірною масою тіла/ожирінням, пацієнти чоловічої статі, пацієнти, які отримують супутню терапію препаратами, що пригнічують ЦНС).

Злоякісний нейролептичний синдром

Злоякісний нейролептичний синдром може бути пов'язаний із лікуванням антипсихотичними препаратами, включаючи кветіапін (див. розділ «Побічні реакції»). Клінічні прояви включають гіпертермію, зміну психічного стану, ригідність м'язів, вегетативну нестабільність та підвищення рівня креатинфосфокінази. У такому разі слід припинити застосування препарату та розпочати відповідне лікування.

Серотоніновий синдром

Одночасне застосування лікарського засобу Кветиксол XR та інших серотонінергічних лікарських засобів, таких як інгібітори моноаміноксидази (МАО), селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС), інгібітори зворотного захоплення серотоніну і норепінефрину (СІЗЗСіН)) або трициклічні антидепресанти, може призвести до серотонінового синдрому – потенційно небезпечного для життя стану (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Якщо супутнє лікування іншими серотонінергічними лікарськими засобами є клінічно виправданим, рекомендується ретельне спостереження за пацієнтом, особливо на початку лікування та при підвищенні дози. Симптоми серотонінового синдрому можуть включати зміни психічного стану, нестабільність вегетативної нервової системи, нервово-м'язові порушення та/або шлунково-кишкові симптоми.

При підозрі на серотоніновий синдром слід розглянути питання про зниження дози або припинення терапії залежно від тяжкості симптомів.

Тяжка нейтропенія та агранулоцитоз

Відомо, що у процесі досліджень із застосуванням кветіапіну виникала тяжка нейтропенія (кількість нейтрофілів < 0,5 × 10 ⁹ /л). Більшість випадків тяжкої нейтропенії виникали впродовж кількох місяців після початку терапії кветіапіном. Очевидної дозозалежності немає. У постмаркетинговому періоді повідомляли про випадки тяжкої нейтропенії з летальним наслідком. Можливі фактори ризику виникнення нейтропенії включають зниження числа лейкоцитів, що спостерігалося раніше, та наявність в анамнезі нейтропенії, спричиненої лікарськими засобами. Мали місце випадки агранулоцитозу у пацієнтів без попередньо існуючих факторів ризику. Застосування кветіапіну пацієнтам із кількістю нейтрофілів < 1,0 × 10 ⁹ /л слід припинити. Необхідно спостерігати за пацієнтами щодо виявлення у них симптомів інфекції та стежити за кількістю нейтрофілів (поки вона не буде перевищувати 1,5 × 10 ⁹ /л).

Слід розглядати можливість розвитку нейтропенії у пацієнтів з інфекцією, особливо у разі відсутності очевидних впливаючих чинників, а також у пацієнтів із пропасницею нез'ясованого ґенезу, та проводити відповідні клінічні заходи.

Пацієнтам слід рекомендувати негайно повідомити про появу симптомів, які характерні для агранулоцитозу або інфекції (наприклад, підвищення температури, слабкість, млявість або біль у горлі), у будь-який період лікування кветіапіном, а також слід своєчасно здійснювати моніторинг кількості лейкоцитів та абсолютного числа нейтрофілів, особливо при відсутності провокуючих факторів.

Антихолінергічні (мускаринові) ефекти

Норкветіапін, активний метаболіт кветіапіну, має помірну або високу спорідненість до декількох підтипів мускаринових рецепторів. Це спричиняє виникнення побічних реакцій, що відображає антихолінергічні ефекти при застосуванні кветіапіну у рекомендованих дозах, при одночасному застосуванні кветіапіну та інших препаратів, що мають антихолінергічні ефекти, та в умовах передозування. Кветіапін слід з обережністю застосовувати пацієнтам, які отримують лікарські засоби, що виявляють антихолінергічні (мускаринові) ефекти. Кветіапін слід з обережністю застосовувати пацієнтам зі затримкою сечі, значною гіпертрофією передміхурової залози, кишковою непрохідністю, підвищеним внутрішньоочним тиском або закритокутовою глаукомою, що наявні у пацієнта на момент лікування або в анамнезі (див. розділи «Фармакологічні властивості», «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій», «Передозування» та «Побічні реакції»).

Відміна прийому препарату

Гострі симптоми відміни прийому препарату, такі як безсоння, нудота, головний біль, діарея, блювання, запаморочення та роздратованість були описані після раптової відміни кветіапіну. Тому рекомендована поступова відміна прийому препарату протягом періоду щонайменше від одного до двох тижнів (див. розділ «Побічні реакції»).

Взаимодействия

См. также раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий».

Одночасне застосування кветіапіну з потужними індукторами печінкового ферменту, такими як карбамазепін або фенітоїн, суттєво знижує концентрацію кветіапіну у плазмі крові, що може зменшити його ефективність. Лікування кветіапіном пацієнтів, які отримують індуктор печінкового ферменту, можна розпочинати лише в тому випадку, якщо лікар вважає, що користь від застосування препарату переважає ризики від відміни індуктора печінкового ферменту. Важливо, щоб будь-які зміни застосування індуктора відбувалися поступово. Якщо потрібно, слід замінити його на неіндуктор (наприклад, натрію вальпроат).

Вплив на масу тіла

Під час лікування кветіапіном повідомляли про збільшення маси тіла, яку при застосуванні антипсихотичних препаратів слід контролювати та коригувати належним чином відповідно до рекомендацій щодо застосування антипсихотиків (див. розділ «Побічні реакції»).

Гіперглікемія

У рідкісних випадках повідомляли про появу гіперглікемії та/або розвиток чи загострення цукрового діабету, який іноді супроводжувався кетоацидозом або комою, включаючи декілька випадків із летальним наслідком (див. розділ «Побічні реакції»). У деяких випадках ці явища виникали у пацієнтів зі збільшеною масою тіла, що могло бути впливовим чинником. Рекомендується здійснювати адекватний клінічний контроль згідно з відповідними рекомендаціями щодо застосування антипсихотичних засобів. За пацієнтами, яким проводиться лікування будь-яким антипсихотичним засобом, включаючи кветіапін, потрібно проводити спостереження для виявлення можливих ознак і симптомів гіперглікемії (таких як полідипсія, поліурія, поліфагія та слабкість), а за пацієнтами з цукровим діабетом або факторами ризику розвитку цукрового діабету потрібно проводити регулярне спостереження для виявлення можливого погіршення контролю глюкози. Потрібно регулярно контролювати масу тіла.

Липиды

Описані випадки збільшення рівня тригліцеридів, ліпопротеїдів низької щільності (ЛПНЩ) та загального холестерину, а також зменшення рівня ліпопротеїдів високої щільності (ЛПВЩ) (див. розділ «Побічні реакції»). При зміні рівня ліпідів потрібно проводити лікування згідно з клінічними показаннями.

Збільшення інтервалу QT

При проведенні клінічних досліджень та застосуванні кветіапіну відповідно до інструкції не відзначалося стійкого збільшення абсолютної величини інтервалу QT. У післяреєстраційному періоді подовження інтервалу QT було зафіксовано при прийомі терапевтичних доз препарату (див. розділ «Побічні реакції») та при передозуванні (див. розділ «Передозування»). Як і у випадку з іншими антипсихотиками, слід дотримуватися обережності при призначенні кветіапіну пацієнтам зі серцево-судинними захворюваннями або пацієнтам із подовженим інтервалом QT у сімейному анамнезі. У разі призначення кветіапіну одночасно з препаратами, які збільшують інтервал QТ, або іншими нейролептиками, необхідно дотримуватись обережності (див. розділ « Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»), особливо пацієнтам літнього віку, пацієнтам із вродженим синдромом подовження інтервалу QТ, застійною серцевою недостатністю (ЗСН), гіпертрофією серця, гіпокаліємією або гіпомагніємією (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Кардіоміопатія та міокардит

Були повідомлення про виникнення кардіоміопатії та міокардиту при прийомі кветіапіну у клінічних дослідженнях та у післяреєстраційному періоді (див. розділ «Побічні реакції»). У пацієнтів із підозрою на кардіоміопатію або міокардит слід розглянути питання про припинення лікування кветіапіном.

Тяжкі небажані шкірні реакції

У зв'язку з лікуванням кветіапіном повідомлялося про дуже рідкісні випадки тяжких шкірних побічних реакцій з боку шкіри (SCAR), в тому числі синдром Стівенса-Джонсона (SJS), токсичний епідермальний некроліз (TEN), гострий генералізований екзентематозний пустульоз, мультиформна еритема та шкірні реакції на лікарський засіб, що супроводжуються еозинофілією та системними проявами (DRESS), які можуть нести загрозу життю або мати летальний наслідок.

SCAR зазвичай проявляються як поєднання таких симптомів: обширний шкірний висип, який може супроводжуватись свербінням чи утворенням пустул, ексфоліативний дерматит, лихоманка, лімфаденопатія та еозинофілія чи нейтрофілія. Більшість з цих реакцій виникали протягом 4 тижнів після початку терапії кветіапіном, а деякі випадки DRESS-синдрому відзначалися протягом 6 тижнів після початку терапії кветіапіном. Якщо з'являються ознаки та симптоми, що вказують на такі тяжкі шкірні реакції, слід негайно скасувати прийом кветіапіну та розглянути альтернативне лікування.

Пацієнти літнього віку з психозом, пов'язаним із деменцією

Кветіапін не схвалений для лікування психозу, пов'язаного з деменцією.

У пацієнтів із деменцією при застосуванні деяких атипових антипсихотиків спостерігалося підвищення майже у 3 рази ризику виникнення небажаних цереброваскулярних явищ. Механізм такого підвищення ризику невідомий. Підвищений ризик не може бути виключений для інших антипсихотиків або для інших категорій пацієнтів. Кветіапін слід з обережністю застосовувати пацієнтам із наявністю факторів ризику розвитку інсульту.

За даними мета-аналізу атипових антипсихотиків відомо, що пацієнти літнього віку, які страждають на психоз, пов'язаний з деменцією, становлять групу підвищеного ризику летального наслідку порівняно з плацебо. Однак за даними двох 10-тижневих плацебо-контрольованих досліджень застосування кветіапіну в однакових популяціях (середній вік 83 роки, діапазон 56-99 років) летальність у пацієнтів, які лікувалися кветіапіном, становила 5,5 % порівняно із 3,2 % у плацебо-групі. Летальність у пацієнтів під час досліджень була з різних причин, що є очікуваними для цієї популяції пацієнтів.

Пацієнти літнього віку з хворобою Паркінсона/паркінсонізмом

Ретроспективне дослідження популяційного рівня, що вивчало застосування кветіапіну для лікування пацієнтів із ВДР, показало підвищений ризик летального наслідку у пацієнтів віком від 65 років під час застосування кветіапіну. Цей зв'язок не був відзначений при вилученні із дослідження пацієнтів із хворобою Паркінсона. Необхідно дотримуватися обережності при призначенні кветіапіну пацієнтам літнього віку з хворобою Паркінсона.

Дисфагія

При застосуванні кветіапіну відзначалася дисфагія (див. розділ «Побічні реакції»). Слід з обережністю застосовувати кветіапін пацієнтам, яким загрожує ризик аспіраційної пневмонії.

Запори та непрохідність кишечнику

Запор є фактором ризику розвитку кишкової непрохідності. При застосуванні кветіапіну були зареєстровані випадки запору та непрохідності кишечнику (див. розділ «Побічні реакції»). Ці повідомлення включають повідомлення про летальні випадки у пацієнтів, які мають більш високий ризик розвитку кишкової непрохідності, включаючи тих пацієнтів, які отримують одночасно декілька лікарських засобів, що знижують перистальтику кишечнику, та/або можуть не повідомити про симптоми запору. Пацієнтів із кишковою непрохідністю/ілеусом слід контролювати шляхом ретельного моніторингу та надання невідкладної медичної допомоги.

Ефекти з боку печінки

У разі появи жовтяниці застосування кветіапіну потрібно припинити.

Венозна тромбоемболія (ВТЕ)

На тлі застосування антипсихотичних засобів відзначалися випадки ВТЕ. Оскільки у пацієнтів, які застосовують антипсихотичні засоби, часто наявні набуті фактори ризику розвитку ВТЕ, всі можливі фактори ризику появи ВТЕ слід визначити до та під час лікування кветіапіном та вжити запобіжних заходів.

Панкреатит

У клінічних дослідженнях та протягом післяреєстраційного періоду повідомляли про випадки панкреатиту. У постмаркетингових повідомленнях зазначалося, що багато пацієнтів мали фактори, які, як відомо, пов'язані з панкреатитом, такі як підвищення рівня тригліцеридів, жовчні камені і вживання алкоголю.

Дополнительная информация

Дані щодо застосування кветіапіну у комбінації з дивальпроексом або літієм при маніакальних епізодах помірного або тяжкого ступеня є обмеженими, проте комбінована терапія переносилася добре (див. розділ «Побічні реакції»). Ці дані показали адитивний ефект на 3-му тижні лікування.

Нераціональне застосування та зловживання

Повідомляли про випадки нераціонального застосування та зловживання препаратом. Слід з обережністю призначати кветіапін пацієнтам, які в анамнезі мають зловживання алкоголем та наркотиками.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

I триместр

Існує лише невеликий обсяг опублікованих даних щодо впливу кветіапіну на вагітність (тобто приблизно 300-1000 результатів вагітності), включаючи індивідуальні звіти та деякі обсерваційні дослідження, який не свідчить про підвищений ризик виникнення вад розвитку в результаті лікування кветіапіном. Однак, базуючись на всіх наявних даних, неможливо зробити однозначний висновок. Дослідження на тваринах показали репродуктивну токсичність, тому кветіапін слід призначати лише у випадках, коли очікувана користь для матері перевищує можливий ризик для плода.

ІІІ триместр

Застосування антипсихотичних препаратів (включаючи кветіапін) протягом III триместру вагітності може призвести до виникнення у новонароджених побічних реакцій, включаючи екстрапірамідні розлади та/або синдром відміни, що можуть варіювати за тяжкістю та тривалістю після пологів. Були повідомлення про ажитацію, артеріальну гіпертензію, артеріальну гіпотензію, тремор, сонливість, респіраторний дистрес-синдром або розлади харчування. Отже, новонароджені повинні перебувати під ретельним наглядом.

Период кормления грудью

Базуючись на дуже обмежених даних із опублікованих звітів щодо екскреції кветіапіну у грудне молоко людини, відомо, що кветіапін проникає у грудне молоко, хоча ступінь такого проникнення невідомий. У зв'язку із відсутністю достовірних даних необхідно прийняти рішення щодо припинення годування груддю або відміни терапії препаратом Кветиксол XR з урахуванням користі лікування для матері та користі від грудного вигодовування для дитини.

Фертильность

Вплив кветіапіну на фертильність людини не оцінювався. Ефекти, пов'язані із підвищенням рівня пролактину, спостерігались у щурів, хоча вони не мають прямого відношення до людини.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

З огляду на те, що препарат головним чином діє на ЦНС, кветіапін може негативно впливати на види діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги. Тому пацієнтам не рекомендується керувати автомобілем або іншими механізмами, поки не буде визначено індивідуальної чутливості до такого впливу.

Способ применения и дозы.

Для кожного показання існують різні схеми дозування. Слід переконатися, що пацієнту призначене дозування, що відповідає його стану. Кветиксол XR слід застосовувати 1 раз на добу, натщесерце. Таблетки ковтати цілими, не розламуючи, не розжовуючи та не подрібнюючи їх.

Дорослі пацієнти

Для лікування шизофренії та маніакальних епізодів від помірного до тяжкого ступеня при біполярному розладі

Препарат Кветиксол XR слід застосовувати принаймні за 1 годину до вживання їжі. Добова доза на початку терапії становить 300 мг у 1-у добу і 600 мг на 2-у добу. Рекомендована добова доза – 600 мг, однак якщо клінічно обґрунтовано, дозу можна підвищити до 800 мг на добу. Дозу слід коригувати у рамках діапазону ефективних доз – від 400 мг до 800 мг на добу – залежно від клінічної відповіді і переносимості. Для підтримуючої терапії при шизофренії немає необхідності у коригуванні дози.

Для лікування великих депресивних епізодів при біполярному розладі

Препарат Кветиксол XR слід застосовувати перед сном. Загальна добова доза для перших чотирьох діб лікування становить 50 мг (у 1-у добу), 100 мг (на 2-у добу), 200 мг (на 3-у добу) і 300 мг (на 4-у добу). Рекомендована добова доза – 300 мг. У клінічних дослідженнях не спостерігалося додаткової переваги у групі застосування 600 мг порівняно із групою застосування 300 мг. Доза 600 мг може бути ефективною для окремих пацієнтів. Дози вище 300 мг повинен призначати лікар із досвідом лікування біполярного розладу. Клінічні дослідження показують, що для окремих пацієнтів у випадку виникнення проблем, пов'язаних із непереносимістю препарату, слід розглянути питання про зниження дози до мінімальної – 200 мг.

Для профілактики рецидиву захворювання при біполярному розладі

Для попередження наступних маніакальних, змішаних або депресивних епізодів при біполярному розладі пацієнти, у яких була відповідь на застосування Кветиксолу XR при невідкладному лікуванні біполярного розладу, повинні продовжувати лікування препаратом Кветиксол XR у тій самій призначеній дозі перед сном. Дозу Кветиксолу XR можна коригувати у межах діапазону доз від 300 до 800 мг/добу, залежно від клінічної відповіді і переносимості кожного окремого пацієнта. Важливо, щоб для підтримуючої терапії застосовувалися найнижчі ефективні дози.

Для додаткової терапії великих депресивних епізодів при ВДР

Кветиксол XR слід приймати перед сном. Добова доза на початку терапії становить 50 мг у 1-у та на 2-у добу, 150 мг – на 3-у і 4-у добу. У процесі короткотривалих досліджень супутньої терапії (з амітриптиліном, бупропіоном, циталопрамом, дулоксетином, есциталопрамом, флуоксетином, пароксетином, сертраліном та венлафаксином) антидепресивний ефект спостерігався при застосуванні доз 150 мг/добу та 300 мг/добу та при застосуванні доз 50 мг/добу – у процесі короткотривалого дослідження монотерапії. При застосуванні вищих доз препарату ризик розвитку побічних реакцій підвищується. Тому лікарю слід переконатись, що для лікування застосовується найнижча ефективна доза, починаючи з дози 50 мг/добу. Потреба у збільшенні дози із 150 до 300 мг/добу повинна ґрунтуватись на оцінці стану окремого пацієнта.

Переведення з препарату Кветиксол, таблетки з негайним вивільненням діючої речовини

Для зручнішого дозування пацієнтів, яких лікують окремими дозами препарату Кветиксол (таблетки з негайним вивільненням діючої речовини), можна перевести на Кветиксол XR в еквівалентній загальній добовій дозі, яку приймати 1 раз на добу. Для забезпечення підтримання клінічної відповіді може бути необхідним період титрування дози.

Пацієнти літнього віку

Як і інші антипсихотики та антидепресанти, Кветиксол XR слід з обережністю застосовувати пацієнтам літнього віку, особливо на початку лікування та у період підбору дози. Може знадобитися більш повільне титрування дози препарату Кветиксол XR, а добова терапевтична доза може бути нижчою, ніж та, яку застосовують молодшим пацієнтам. Середній плазмовий кліренс кветіапіну був знижений на 30-50 % у осіб літнього віку порівняно з молодшими пацієнтами. Лікування пацієнтів літнього віку слід розпочинати з дози 50 мг/добу. Дозу можна збільшувати поступово на 50 мг/добу до досягнення ефективної дози залежно від клінічної відповіді та переносимості лікування у кожного окремого пацієнта.

Пацієнтам літнього віку з депресивними епізодами при ВДР прийом слід розпочинати з дози 50 мг/добу в 1-3 добу, збільшуючи дозу до 100 мг/добу на 4-у добу і 150 мг/добу на 8-у добу. Потрібно застосовувати найнижчу ефективну дозу, починаючи з 50 мг/добу. Якщо, виходячи з оцінки конкретного пацієнта, необхідне збільшення дози до 300 мг/добу, цього не слід робити раніше, ніж через 22 доби лікування.

У пацієнтів віком від 65 років із депресивними епізодами при біполярному розладі безпеку та ефективність застосування лікарського засобу не досліджували.

Нарушение функции почек

Немає необхідності у коригуванні дози для пацієнтів із порушеннями функції нирок.

Нарушение функции печени

Кветіапін активно метаболізується у печінці. Тому препарат Кветиксол XR слід з обережністю застосовувати пацієнтам із відомими порушеннями функції печінки, особливо протягом початкового періоду підбору дози. Лікування пацієнтів із порушеннями функції печінки слід розпочинати з дози 50 мг/добу. Дозу можна збільшувати з кроком 50 мг/добу до досягнення ефективної дози, залежно від клінічної відповіді та переносимості кожного окремого пацієнта.

Дети.

Кветиксол XR не рекомендується для застосування дітям через відсутність даних, що свідчили б на користь його застосування цій віковій групі.

Передозировка .

Симптоми

У цілому симптоми та прояви передозування, про які повідомляли, були наслідком посилення відомих фармакологічних ефектів препарату, таких як сонливість та седація, тахікардія, артеріальна гіпотензія та антихолінергічні ефекти.

Передозування може призвести до пролонгації інтервалу QT, судом, епілептичного статусу, рабдоміолізу, пригнічення дихання, затримки сечі, сплутаної свідомості, марення та/або збудження, коми та летального наслідку. Пацієнти з існуючим тяжким серцево-судинним захворюванням можуть мати збільшений ризик появи ефектів передозування (див. розділ «Особливості застосування»).

Лечение

Специфічного антидоту до кветіапіну немає. У разі тяжкої інтоксикації слід розглянути необхідність застосування різнонаправлених заходів та рекомендуються процедури інтенсивної терапії, включаючи відновлення та підтримання прохідності дихальних шляхів, забезпечення адекватної оксигенації та вентиляції легенів, моніторинг та підтримку діяльності серцево-судинної системи.

Базуючись на даних опублікованої літератури, пацієнтів із делірієм, ажитацією та антихолінергічним синдромом можна лікувати введенням фізостигміну (1-2 мг) під безперервним ЕКГ-моніторингом. Але це лікування не рекомендоване як стандартне через потенційні негативні ефекти фізостигміну на серцеву провідність. Фізостигмін можна використовувати лише тоді, коли відсутні аберації на ЕКГ. Не можна застосовувати фізостигмін у разі порушень ритму, блокади серця будь-якого ступеня або розширення комплексу QRS.

У випадку тяжкого передозування можливе промивання шлунка (після інтубації, якщо пацієнт знепритомнів), але не пізніше ніж через 1 годину після прийому препарату, можна застосувати активоване вугілля.

У разі передозування кветіапіном стійку артеріальну гіпотензію необхідно лікувати шляхом використання відповідних заходів, таких як внутрішньовенне введення рідини та/або симпатоміметиків.

Слід уникати прийому адреналіну та допаміну, оскільки бета-стимуляція може погіршити стан при артеріальній гіпотензії в умовах альфа-блокади, спричиненої кветіапіном.

Ретельний медичний контроль та моніторинг проводити до повного одужання пацієнта.

У випадку передозування кветіапіном з пролонгованим вивільненням спостерігається седативний ефект та проведення імпульсу на максимальному рівні з тривалим відновленням нормального стану на відміну від наслідків передозування лікарськими засобами, що містять кветіапін негайного вивільнення.

У випадку передозування кветіапіном з пролонгованим вивільненням повідомляли про можливе формування шлункового фармакобезоару, у таких пацієнтів слід провести відповідну діагностичну візуалізацію вмісту шлунка. Звичайне промивання шлунка може виявитися неефективним у видаленні сторонніх тіл шлунка через липку консистенцію маси, що нагадує гумку.

У деяких випадках було проведене успішне ендоскопічне видалення фармакобезоару.

Побочные реакции.

При прийомі кветіапіну найчастіше повідомляли про такі небажані реакції (10 %): сонливість, запаморочення, сухість у роті, головний біль, симптоми відміни (припинення застосування), підвищення рівня тригліцеридів у сироватці крові, підвищення рівня загального холестерину в сироватці крові (переважно холестерину ЛПНЩ), зниження рівня холестерину ЛПВЩ, збільшення маси тіла, зниження рівня гемоглобіну та екстрапірамідні симптоми.

Як і стосовно інших антипсихотичних засобів, застосування кветіапіну супроводжувалося збільшенням маси тіла, синкопе, злоякісним нейролептичним синдромом, лейкопенією і периферичними набряками.

Частоту побічних реакцій визначено таким чином: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); рідко (≥1/10000, <1/1000); дуже рідко (<1/10000); частота невідома (частоту неможливо визначити на основі існуючих даних).

Со стороны крови и лимфатической системы:

дуже часто – зниження рівня гемоглобіну ²² ;

часто – лейкопенія ^1,28 , зниження кількості нейтрофілів, підвищення рівня еозинофілів ²⁷ ;

нечасто – нейтропенія ¹ , тромбоцитопенія, анемія, зниження кількості тромбоцитів ¹³ ;

рідко – агранулоцитоз ²⁶ .

Со стороны иммунной системы:

нечасто – гіперчутливість (у тому числі алергічні реакції шкіри);

дуже рідко – анафілактична реакція ⁵ .

З боку ендокринної системи:

часто – гіперпролактинемія ¹⁵ , зниження загального Т ₄ ²⁴ , зниження вільного Т ₄ ²⁴ , зниження загального Т ₃ ²⁴ , підвищення ТТГ ²⁴ ; нечасто – зменшення вільного Т ₃ ²⁴ , гіпотиреоїдизм ²¹ ; дуже рідко – порушення секреції антидіуретичного гормону.

З боку обміну речовин та метаболізму:

дуже часто – підвищення рівня тригліцеридів у сироватці крові ^10,30 , підвищення загального холестерину (особливо холестерину ЛПНЩ) ^11,30 , зниження рівня ЛПВЩ ^17,30 , збільшення маси тіла ^8,30 ;

часто – підвищення апетиту, збільшення рівня глюкози до величин, характерних для гіперглікемії ^6,30 ;

нечасто – гіпонатріємія ¹⁹ , цукровий діабет ^1,5 , загострення діабету; рідко – метаболічний синдром ²⁹ .

З боку психіки:

часто – аномальні сни та нічні жахи, суїцидальні думки та поведінка ²⁰ ;

рідко – сомнамбулізм і пов'язані з ним реакції, такі як розмови уві сні і пов'язані зі сном харчові розлади.

Со стороны нервной системы:

дуже часто – запаморочення ^4,16 , сонливість ^2,16 , головний біль, екстрапірамідні симптоми ^1,21 ;

часто – дизартрія;

нечасто – судоми ¹ , синдром неспокійних ніг, пізня дискінезія ^1,5 , втрата свідомості ^4,16 .

З боку серця:

часто – тахікардія ⁴ , посилене серцебиття ²³ ;

нечасто – подовження інтервалу QT ^1,12,18 , брадикардія ³² ;

частота невідома – кардіоміопатія та міокардит.

З боку судин:

часто – ортостатична гіпотензія ^4,16 ;

рідко – венозна тромбоемболія ¹ ;

частота невідома – інсульт ³³ .

Со стороны органов зрения:

часто – нечіткість зору.

З боку органів дихання, грудної клітки та середостіння :

часто – задишка ²³ ;

нечасто – риніт.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

дуже часто – сухість у роті;

часто – запор, диспепсія, блювання ²⁵ ;

нечасто – дисфагія ⁷ ;

рідко – панкреатит ¹ , кишкова непрохідність/ілеус.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів:

часто – збільшення рівня трансаміназ (аланінамінотрансфераза ³ (АЛТ), гамма-глутамілтрансфераза ³ (гамма-ГТ) у сироватці крові;

нечасто – збільшення рівня аспартатамінотрансферази ³ (АСТ) у сироватці крові;

рідко – жовтяниця ⁵ , гепатит.

З боку шкіри та підшкірної клітковини:

дуже рідко – ангіоневротичний набряк ⁵ , синдром Стівенса-Джонсона ⁵ ;

частота невідома – токсичний епідермальний некроліз, мультиформна еритема, гострий генералізований екзентематозний пустульоз, шкірні реакції, що супроводжуються еозинофілією та системними проявами (DRESS); шкірний васкуліт.

З боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини :

дуже рідко – рабдоміоліз.

З боку нирок та сечовивідних шляхів:

нечасто – затримка сечовипускання.

Вагітність, післяпологовий період та перинатальні стани:

частота невідома – синдром відміни у новонароджених ³¹ .

З боку репродуктивної системи та молочних залоз:

нечасто – сексуальна дисфункція; рідко – пріапізм, галакторея, набряки молочних залоз, порушення менструального циклу.

Загальні порушення та реакції в місці введення:

дуже часто – симптоми відміни (припинення застосування) ^1,9 ;

часто – легка астенія, периферичні набряки, дратівливість, лихоманка;

рідко – злоякісний нейролептичний синдром ¹ , гіпотермія.

Лабораторні показники:

рідко – підвищення рівня креатинінфосфокінази у крові ¹⁴ .

Примечания:

¹ див. розділ «Особливості застосування»;

² сонливість може відзначатися у перші два тижні лікування і зазвичай зникає при тривалому застосуванні кветіапіну;

³ асимптоматичне підвищення (зсув від норми до >3 ХВМН у будь-який час) рівнів трансаміназ (АЛТ, АСТ) або гамма-ГТ спостерігали у деяких пацієнтів при застосуванні кветіапіну (такі підвищення були зазвичай оборотними при продовженні лікування кветіапіном);

⁴ як і інші антипсихотичні лікарські засоби, що блокують α ₁ -адренергічні рецептори, кветіапін часто може спричиняти ортостатичну гіпотензію, що супроводжується запамороченням, тахікардією та у деяких пацієнтів – непритомністю, особливо протягом періоду підбору початкової дози (див. розділ «Особливості застосування»);

⁵ підрахунок частоти цих побічних реакцій проводили лише за даними постмаркетингового застосування кветіапіну;

⁶ рівень глюкози у крові натще ≥126 мг/дл (≥7,0 ммоль/л) або рівень глюкози у крові після вживання їжі ≥200 мг/дл (≥11,1 ммоль/л) як мінімум в одному випадку;

⁷ зростання частоти виникнення дисфагії при застосуванні кветіапіну порівняно з плацебо спостерігалося тільки у процесі клінічних досліджень біполярної депресії;

⁸ засноване на >7 % збільшенні маси тіла порівняно з початковим, виникає переважно протягом перших тижнів терапії у дорослих;

⁹ симптоми відміни, які спостерігалися найчастіше у процесі короткочасних плацебо-контрольованих клінічних досліджень монотерапії, в яких оцінювали симптоми відміни: безсоння, нудота, головний біль, діарея, блювання, запаморочення та дратівливість; частота цих реакцій суттєво знижувалася через тиждень припинення лікування;

¹⁰ рівень тригліцеридів ≥200 мг/дл (≥2,258 ммоль/л) (пацієнти віком ≥18 років) або ≥150 мг/дл (≥1,694 ммоль/л) (пацієнти віком <18 років), як мінімум в одному випадку;

¹¹ рівень холестерину ≥240 мг/дл (≥6,2064 ммоль/л) (пацієнти віком ≥18 років) або ≥200 мг/дл (≥5,172 ммоль/л) (пацієнти віком <18 років) як мінімум в одному випадку;

підвищення рівня холестерину ЛПНЩ ≥30 мг/дл (≥0,769 ммоль/л) виникали дуже часто; середнє значення серед пацієнтів із таким підвищенням було 41,7 мг/дл (1,07 ммоль/л);

¹² див. текст нижче;

¹³ тромбоцити ≤100х10 ⁹ /л як мінімум в одному випадку;

¹⁴ згідно з повідомленнями про побічні реакції у клінічних дослідженнях, підвищення рівня креатинфосфокінази у крові не пов'язані зі злоякісним нейролептичним синдромом;

¹⁵ рівень пролактину (пацієнти віком >18 років): >20 мкг/л (>869,56 пкмоль/л) чоловіки; >30 мкг/л (>1304,34 пкмоль/л) жінки – у будь-який час;

¹⁶ може призвести до падіння;

¹⁷ холестерин ЛПВЩ: <40 мг/дл (1,025 ммоль/л) чоловіки; <50 мг/дл (1,282 ммоль/л) жінки – у будь-який час;

¹⁸ кількість пацієнтів, у яких змінювалася тривалість інтервалу QTc від <450 мсек до ≥450 мсек із підвищенням на ≥30 мсек, у плацебо-контрольованих дослідженнях кветіапіну середня зміна та кількість пацієнтів, які мали зсув до клінічно значущого рівня, подібні у групах кветіапіну та плацебо;

¹⁹ зсув від >132 ммоль/л до ≤ 132 ммоль/л принаймні при одному обстеженні;

²⁰ про випадки суїцидальних думок та суїцидальної поведінки повідомляли під час терапії кветіапіном або одразу після припинення лікування препаратом (див. розділи «Фармакологічні властивості» та «Особливості застосування»);

²¹ див. розділ «Фармакологічні властивості»;

²² зниження рівня гемоглобіну до ≤13 г/дл (8,07 ммоль/л) у чоловіків, ≤12 г/дл (7,45 ммоль/л) у жінок, принаймні при одному обстеженні спостерігалось у 11 % пацієнтів, яких лікували кветіапіном, у всіх дослідженнях, включаючи відкриті; для цих пацієнтів середнє максимальне зменшення рівня гемоглобіну у будь-який час становило 1,50 г/дл;

²³ ці події часто траплялися на тлі тахікардії, запаморочення, ортостатичної гіпотензії та/або наявних серцевих/респіраторних захворювань;

²⁴ на основі відхилення від нормального початкового до потенційно клінічно важливого значення у будь-який час після початкового в усіх дослідженнях; відхилення загального Т ₄ , вільного Т ₄ , загального Т ₃ та вільного Т ₃ становило <0,8 × НМН (пкмоль/л) та відхилення ТТГ становить >5 мМО/л у будь-який час;

²⁵ згідно зі збільшенням частоти випадків блювання у пацієнтів літнього віку (≥65 років);

²⁶ на основі відхилень рівня нейтрофілів від > 1,5×10 ⁹ /л від базового до <0,5×10 ⁹ /л у будь-який час протягом лікування та на основі пацієнтів з тяжкою нейтропенією (<0,5×10 ⁹ /л) та інфекцією протягом всіх клінічних досліджень кветіапіну (див. розділ «Особливості застосування»);

²⁷ засноване на відхиленні від нормального початкового до потенційно клінічно важливого значення у будь-який час після початкового в усіх дослідженнях; відхилення еозинофілів становило >1×10 ⁹ клітин/л у будь-який час;

²⁸ засноване на відхиленні від нормального початкового до потенційно клінічно важливого значення у будь-який час після початкового в усіх дослідженнях; відхилення лейкоцитів становило ≤3×10 ⁹ клітин/л у будь-який час;

²⁹ згідно з повідомленнями про побічні реакції щодо метаболічного синдрому з усіх клінічних досліджень кветіапіну;

³⁰ під час клінічних досліджень у деяких пацієнтів спостерігали погіршення більш ніж одного з метаболічних факторів: маси тіла, рівня глюкози у крові та рівня ліпідів (див. розділ «Особливості застосування»);

³¹ див. розділ «Застосування у період вагітності або годування груддю»;

³² може виникнути під час або незадовго до початку терапії та асоціюватися з гіпотензією та/або непритомністю; частота виникнення ґрунтується на повідомленнях про побічні реакції щодо брадикардії та пов'язаних із цим явищ, які спостерігалися у всіх клінічних дослідженнях кветіапіну;

³³ на основі даних одного ретроспективного нерандомізованого епідеміологічного дослідження.

При застосуванні нейролептиків повідомлялося про випадки подовження інтервалу QT на ЕКГ, шлуночкової аритмії, аритмії типу ( torsade de pointes ), раптового нез'ясованого летального наслідку, зупинки серця, такі ефекти є класоспецифічними.

Повідомлялося про тяжкі шкірні небажані реакції (SCAR), включаючи синдром Стівенса-Джонсона (SJS), токсичний епідермальний некроліз (TEN), шкірні реакції, що супроводжуються еозинофілією та системними проявами (DRESS), у зв'язку з лікуванням кветіапіном.

Дети.

Зазначені вище побічні реакції, які спостерігалися у дорослих, мають місце і у дітей. Нижче узагальнені побічні реакції з вищою частотою виникнення у цій віковій групі пацієнтів або які не спостерігали у дорослих пацієнтів.

Частоту побічних реакцій визначено таким чином: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); рідко (≥1/10000, <1/1000) та дуже рідко (<1/10000).

З боку ендокринної системи:

дуже часто – підвищення рівня пролактину ¹ .

З боку обміну речовин та метаболізму:

дуже часто – підвищення апетиту.

Со стороны нервной системы:

дуже часто – екстрапірамідні симптоми ^3,4 ;

часто – втрата свідомості.

З боку судин:

дуже часто – підвищення артеріального тиску ² .

Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения:

часто – риніт.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

дуже часто – блювання.

Загальні порушення та реакції в місці введення:

часто – дратівливість ³ .

Примечания:

¹ рівні пролактину (пацієнти <18 років): >20 мкг/л (>869,56 пкмоль/л) у чоловіків; >26 мкг/л (>1130,428 пкмоль/л) у жінок у будь-який час; менше 1 % пацієнтів мали підвищення рівня пролактину >100 мкг/л;

² на основании отклонений выше клинически значимых пределов (критерии, адаптированные Национальным институтом здравоохранения) или повышения >20 мм рт. ст. Искусство. для систолического или > 10 мм рт. ст. Искусство. для диастолического артериального давления в любое время по данным краткосрочных (3-6 недель) плацебо-контролируемых исследований у детей и подростков;

³ частота відповідає такій, що спостерігалася у дорослих, але дратівливість може бути пов'язана з різними клінічними проявами у дітей та підлітків порівняно з дорослими;

⁴ див. розділ «Фармакологічні властивості».

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях

Повідомлення про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу є важливими. Це дає змогу продовжувати контроль за співвідношенням користь/ризик застосування лікарського засобу. Медичним працівникам слід повідомляти про будь-які підозрювані побічні реакції через національну систему повідомлень.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке для защиты от влаги. Лекарственное средство не требует особых температурных условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток у блістері, по 3 блістери у картонній пачці.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

Меркле ГмбХ /Merckle GmbH.

Mісцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Граф-Арко-Штрассе 3, Ульм, Баден-Вюртемберг, 89079, Німеччина/Graf-Arco-Str. 3, Ulm, Baden-Wuerttemberg, 89079, Germany.

КВЕТИАПИН

Нажмите на одно или несколько действующих веществ для поиска аналогов по составу.

Аналоги - препараты, имеющие то же международное непатентованое наименование.

В аптеке бывают лекарства-аналоги.

Мы поможем Вам ознакомится с информацией и подобрать лекарства, если препарат проходит перерегистрацию или снят с производства.

Дорогостоящий препарат иногда можно заменить более дешевым аналогом.

Для замены препарата на аналог обязательно проконсультируйтесь с врачем или провизором.

Можно найти, отсортировать препараты низких цен. Могут отличаться дозы действующих веществ.

Список отзывов пуст

Добавить отзыв

Казахстан, Грузия, Турция, Польша, Европа