ЛАНЗА капс. 30 мг №20

Класс:

Активный ингредиент: ланзопразол;

1 капсула содержит Lansoprozole 30 мг;

Вспомогательные вещества: сахарные гранулы, сахароза, маннит (E 421), дигидрат дигидрона натрия, фосфат дигидрата натрия, карбонат магния, полисорбат 80, кармелоза кальция, произносится;

Состав оболочки: гипромелоз, фталатная гипромелоза, диоксид титана (E 171), кэтиловый спирт.

Лекарственная форма. Капсулы.

Основная физика и химические свойства: желатиновые капсулы от белого до почти белых, заполненные гранулами от белого до почти белого.

Фармакотерапевтическая группа.

Средство для лечения язвенной язвы и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Ингибиторы «протонного насоса». Лансопразол.

ATH A02V код С03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Ланса - это препарат из группы ингибиторов «протонного насоса».

Лансопразол подавляет конец стадии образования кислоты желудочного сока путем ингибирования активности H ⁺ / K ⁺ ATP-AZA в теменных клетках слизистой оболочки желудка. Ингибирование - зависимая доза и обратимая, а также влияет на базальную и стимулированную секрецию желудочного сока. Концентрация ланзопразола наблюдается в теменных клетках. Лансопразол преобразуется в активную форму в кислотной среде, что приводит к реакции с сульфгидрильной группой H ⁺ / K ⁺ ATP-AZA, что приводит к ингибированию активности фермента.

Влияние на секрецию желудочного сока

Ланзопразол представляет собой специфический ингибитор протонного насоса в теменных клетках. Одна устная доза Lansoprozole 30 мг подавляет пентагазриновую выделяющую секрецию желудочного сока примерно на 80%. Повторное введение препарата на 7 дней вызывает подавление секреции желудочного сока на 90%. Лангопразол соответственно влияет на базальную секрецию желудочного сока. Одна оральная доза 30 мг уменьшает базальную секрецию примерно на 70%, что вызывает облегчение симптомов у пациентов после получения первой дозы. 8 дней после повторного применения базальная секреция уменьшается примерно на 85%. Быстрое облегчение симптомов происходит после применения 1 капсула (30 мг) 1 раз в день; У большинства пациентов с язвой двенадцатиперстной мышкой облегчается через 2 недели, а у пациентов с язвой желудка и рефлюкс пищевода - через 4 недели. В результате уменьшения кислотности желудка ланзопразол создает среду, в которой определенные антибиотики эффективны против H. pylori.

Фармакокинетика.

Лансопразол представляет собой рацематом двух активных энантиомеров, которые биологически преобразуются в активную форму в кислой среде теменных клеток желудка. Поскольку ланзопразол быстро инактивируется желудочным соком, его следует использовать перорально в лекарственной форме кишечника для обеспечения системного всасывания.

Всасывание и распределение

После использования одной дозы ланзопразол ингибирует высокую биодоступность (80-90%). Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 1,5-2 часов. Расход пищи замедляется поглощение ланзопразола и снижает биодоступность примерно на 50%. Связывание препарата с белками плазмы крови составляет 97%.

Основываясь на исследовании, было обнаружено, что при использовании содержимого открытых капсул, а также в применении неинмонт капсул получается тот же AUC, который также растворим содержание капсулы в небольшом количестве апельсина, Apple или томатный сок, смешанный с ложкой яблочного или грушевого сока или в разбавлении. В ложке йогурта, пудинга или домашнего сыра. Аналогичный AUC наблюдался при растворении содержания капсул в яблочном соке и вводят через назогастральный зонд.

Биотрансформация и вывод

Большая часть ланзопразола быстро метаболизируется в печени, а метаболиты получают из почек и желчи. Метаболизм ланзопразола санитарно в основном ферментом CYP2C19. Основной путь метаболизма также проводится через фермент CYP3A4. Срок годности ланзопразола из плазмы крови составляет 1-2 часа после использования одиночных и многократных доз со здоровыми добровольцами. Нет данных о накоплении вещества после нескольких доз у здоровых добровольцев. В плазме крови отмечается присутствие сульфида, сульфидов и 5-гидроксильных производных ланзопразолхаха в плазме. Эти метаболиты отметили небольшое или даже полное отсутствие антисекреторной активности.

Результаты исследований с введением ¹⁴ C-мечена Lansoprozole указывают на то, что примерно одна треть радиоактивной дозы выводится в моче, и две трети - с фекалиями.

Фармакокинетика у пожилых пациентов

Оформление Лансопразола уменьшается у пожилых пациентов, а период полураспада увеличивается примерно на 50-100%. У пациентов пожилых людей максимальная концентрация плазмы крови не увеличивается.

Фармакокинетика у детей

Исследование фармакокинетики у детей в возрасте 1-17 лет показало аналогичное влияние по сравнению со взрослыми при введении доз 15 мг детей с массы тела менее 30 кг и дозы 30 мг детей с весом тела превышает 30 кг. Во время исследования дозы 17 мг / м ² поверхности тела или

1 мг / кг Масса также изучалось сравнительное влияние Лансопразола у детей от 2-3 месяцев до 1 года по сравнению со взрослыми.

Наибольшее влияние Лансопразола по сравнению со взрослыми наблюдалось у детей в возрасте до

2-3 месяца с введением одиночных доз 1 мг / кг и массы тела 0,5 мг / кг.

Фармакокинетика у пациентов с печеночной недостаточностью

Влияние ланзопразола удваивается у пациентов с незначительной печеночной недостаточностью и значительно увеличивается у пациентов с умеренной и тяжелой печеночной недостаточностью.

Медленные метаболизуры CYP2C19.

CYP2C19 подвергается генетическому полиморфизму, а у 2-6% населения с генотипом, соответствующим медленным метаболизаторам, являются гомозиготами для мутантного аллеля CYP2C19 и, следовательно, не содержат функционального фермента CYP2C19. Эффект Лансопразола в несколько раз выше у пациентов с генотипом, который соответствует медленным метаболизаторам, чем у пациентов с генотипом, который соответствует обширным метаболизаторам.

Клинические характеристики.

Индикация.

Противопоказания .

Гиперчувствительность к ланзопразолу или любому другому компоненту препарата.

Злокачественные новообразования пищеварительного тракта.

Одновременное использование с атазанавиром.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Лансопразол, а также другие ингибиторы протонного насоса, снижают концентрацию атазанавира (ингибитор протеазы HIV), поглощение которого зависит от кислотности желудка, поэтому может повлиять на терапевтический эффект атазанавира и развития устойчивости к ВИЧ-инфекции. Противопоказанное одновременное использование атазанавиров и ланзопразола.

Лансопразол может увеличить концентрацию в плазме крови препараты, метаболизированный CYP3A4 (варфарин, антипирин, индометацин, ибупрофен, фенитоин, пропранолол, преднизолон, диазепам, кларитромицин или терфенадина).

Лекарства, которые подавляют CYP2S19 (FexVoxamine), приводят к значительному увеличению (4 раза) концентрации ланзопразола в плазме крови. При одновременном использовании требуется коррекция дозы ланзопразола.

Индукторы CYP29 и CYP3A4 (Rifampicin, Trass, St. Johnka) могут значительно снизить концентрацию ланзопразола в плазме крови. При одновременном использовании требуется коррекция дозы ланзопразола.

Лансаопразол уменьшает кислотность желудочного сока, что может привести к изменению процесса поглощения некоторых препаратов. Например, биодоступность кетоконазола, эфирных эфиров ампициллина и соли железа. Биодоступность дигоксина увеличивается примерно на 10%, что клинически неважно для большинства пациентов.

Одновременное использование ланзопразола и дигоксина может привести к повышенному уровню дигоксина в плазме крови. Следовательно, тщательный мониторинг уровней дипоксинов в плазме крови и регулировка дозы дигоксина в случае необходимости в начале и после прекращения лечения ланзопразолом.

Клинические проявления взаимодействия ланзопразола с амоксициллином не наблюдались.

Выявлено клинически значимое взаимодействие между ланзопразолом и нестероидными противовоспалительными препаратами.

При одновременном использовании Lansoprozole с теофиллином (CYP1A2, CYP3A) наблюдается умеренное увеличение (до 10%) клиренс теофиллина, но клиническое значение их взаимодействий вряд ли. Однако для поддержки клинически эффективных концентраций теофиллина отдельных пациентов требуют коррекции дозы теофиллина в начале или после прекращения лечения ланзопразолом.

Возможное взаимодействие с лекарственными средствами, которые метаболизируются в печени с использованием ферментов CYP3A и CYP2C19.

Ланзопразол может несколько ускорить вывод теофиллина (на 10%), но этот эффект обычно клинически неважно.

Лансопразол не влияет на фармакокинетику варфарина и протромбинского времени.

Увеличение времени МНО и протромбинов может привести к кровотечению и даже до смертельного следствия.

При одновременном использовании ланзопразола и тракролимуса концентрация тракторума в плазме крови может увеличиваться, особенно у пациентов с трансплантацией. Следовательно, необходимо контролировать уровень налогов в плазме крови в начале и после прекращения комбинированной терапии ланзопразолом.

Поскольку взаимодействие с фенитоином, теофиллином, диазепамом, преднизолоном, пропранололом, карбамазепином, варфарином, оральными контрацептивами могут быть значительными для отдельных пациентов, такие пациенты должны быть предупреждены.

Сукральфат и антациды могут уменьшить поглощение ланзопразола. Хотя взаимодействие обычно клинически неважно, пациенты следует рекомендовать принимать сукральфат или антациды, по крайней мере, за 30 минут до получения лечения или 1 час после получения ленса.

Особенности приложения.

В начале и после лечения необходимо провести эндоскопические исследования с биопсией, чтобы исключить существование злокачественных новообразований в желудке и пищеводе, потому что кружево может замаскировать симптомы и, таким образом, задерживать правильный диагноз.

При проведении комбинированной терапии с кларитромицином и амоксициллином оговорка для использования этих препаратов следует рассматривать в инструкции по медицинскому использованию кларитромицина и амоксициллина и следует учитывать до использования амоксициллина и кларитромицина. Присутствие в История гиперчувствительных реакций на пенициллины, цефалоспорины и другие аллергены.

При применении антибактериальных агентов возможна псевдомембранозный колит, иногда жизненно важный, важно учитывать это в присутствии пациентов с диареей.

У пациентов с почечной недостаточностью связывания с белками крови снижается на 1-1,5%.

У пациентов с хронической печеночной недостаточностью периодичевая плазма крови увеличивается с 1,5 часов до 3,2-7,2 часа в зависимости от степени функции печени. Пациенты с тяжелой печеночной недостаточностью следует уменьшаться по дозе препарата. Лечение должно быть запущено с половины указанной дозы, постепенно увеличивая рекомендуемые дозы, но не более 30 мг в день.

Под воздействием ланзопразола кислотность желудочного сока уменьшается, что приводит к увеличению риска развития желудочно-кишечных инфекций, вызванных условно патогенными микроорганизмами, такими как сальмонелла и Campylobacter .

Пациенты с язвами желудка и двенадцатиперстной кишкой следует учитывать в качестве этиологической факторной вероятности инфекции H. pylori . Если LANSORAZOLE используется в сочетании с антибиотиками для эрадикационной терапии H. pylori , следует соблюдать инструкции по медицинскому применению этих антибиотиков.

Лечение и профилактика язвы на пептической болезни должны быть ограничены пациентами, которые требуют долгосрочной обработки НПВП или включены в группу риска, такие как пациенты с желудочно-кишечным кровотечением, перфорациями или язвы в анамнезе, пожилых пациентов, в то время как одновременное использование препаратов, которые увеличиваются Развитие заболеваний верхних отделений желудочно-кишечного тракта (кортикостероиды или антикоагулянты), наличие тяжелых сопутствующих заболеваний или длительного применения максимальных рекомендуемых доз НПВП.

Суровая гипомадемия наблюдалась у пациентов, которые использовали ингибиторы протонного насоса, такие как ланзопразол, по крайней мере, три месяца, и, в большинстве случаев, в течение года. Сильные проявления гипоманций, таких как усталость, судороги, потоки, потоки, судороги, головокружение и желудочковая аритмия, но они могут начать очень резко. У большинства пациентов симптомы гипомагниамериканцев были выровнены после замещения терапии магнием, а также после прекращения ингибитора протонного насоса.

Для пациентов, которые, вероятно, получат длительную терапию или использовать ингибиторы протонного насоса одновременно с дигоксином или препаратами, которые могут вызвать гипомагнетим (например, диуретики), медицинские работники должны весить на возможность измерения концентрации магния до лечения ингибиторов протонов. Насосы и периодически Во время терапии.

Ингибиторы протонного насоса, особенно тех, которые используются в высоких дозах и в течение длительного времени (более 1 года), могут постепенно увеличивать риск разрушения бедра, запястья или позвонков, особенно у пожилых пациентов или в присутствии других определенных факторы риска. Результаты экспериментальных исследований показывают, что ингибиторы протонного насоса могут увеличить общий риск переломов на 10-40%. Некоторые из этих случаев могут быть связаны с другими факторами риска. Пациенты в группе риска остеопороза должны находиться под наблюдением врача в соответствии с действующими клиническими рекомендациями. Они должны потреблять кальций и витамин D в достаточных количествах.

Из-за ограниченных данных о безопасности Lansoprozole, в качестве поддерживающей терапии более 1 года, необходимо регулярно оценивать соотношение риска / выгоды для этой группы пациентов.

Пациенты пожилых людей.

Лечение язв у пожилых пациентов практически не отличается от лечения у младших пациентов. Побочные реакции и лабораторные изменения у пожилых пациентов являются следующими, как у молодых пациентов.

С осторожностью назначать пациента препарата с почечной недостаточностью.

Пациенты с печеночной недостаточностью или с уменьшенной функцией почек не следует принимать более 30 мг / день лансоназола. У пациентов с циррозом печени устранение ланзопразола замедляется.

Важная информация о некоторых ингредиентах.

Ланса содержит сахарозу, это следует учитывать при администрировании препарата пациентов с сахарным диабетом. Препарат не следует принимать к пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозно-галактозы расстройства поглощения галактозы или нехватки саасаразо-изомальтазы.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Экспериментальные данные эмбриотоксических и тератогенных действий кружева не получают.

Не рекомендуется использовать объектив во время беременности.

Кружево проникает в грудное молоко, поэтому его не следует назначать во время кормления грудью. Для периода лечения необходимо остановить грудное вскармливание.

Возможность влиять на скорость реакции при движении автомобильным транспортом и другими механизмами.

Во время контроля автотранспорта или работы с другими механизмами необходимо учитывать возможность побочных реакций от нервной системы и органов зрения, таких как головокружение, головокружение, расстройства зрения и сонливость. В этих государствах способность реагировать может снизиться.

Способ применения и доза.

Наносить взрослые внутри страны. Обычная доза составляет 30 мг 1 раз в день для

30-40 минут перед едой, капсулы берут, без жевания, пить 150-200 мл воды. Капсула может быть раскрыта и растворена в небольшом количестве яблочного сока (примерно 1 полная ложка) и сразу же глотать без жевания. Та же же процедура должна проводиться, если препарат вводится через назогастральный зонд.

Материалы дозировки и лечения решают доктора в зависимости от клинической ситуации и характера заболевания.

Максимальная ежедневная доза кружева составляет 60 мг; Для пациентов с функцией печени - 30 мг. Для пациентов с синдромом дозы Zollinger-Ellison может быть увеличен.

Если вам нужно взять два ежедневных доза, пациент должен взять 1 дозу до завтрака, а другой - перед ужином.

Если пациент не принял препарат в обозначенное время, оно должно быть принято как можно скорее. Однако, если есть немного времени, прежде чем принимать следующую дозу, пациент не должен принимать пропущенную дозу.

Язва двенадцатиперстной кишки

Доза линзы для лечения активной язвы составляет 30 мг 1 раз в день для

2-4 недели. Доза для лечения язв, вызванных введением нестероидных противовоспалительных препаратов, составляет 30 мг 1 раз в день. Лечение длится 4-8 недель.

Доброкачественная язва желудка

Доза линзы для лечения активной язвы составляет 30 мг 1 раз в день для

8 недель. Доза для лікування виразок, спричинених прийомом нестероїдних протизапальних препаратів, становить 30 мг 1 раз на добу. Лікування триває 4-8 тижнів.

Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба

При середній та тяжкій формах езофагіту рекомендована доза становить 30 мг 1 раз на добу

протягом 4 тижнів. Якщо ерозивний езофагіт не виліковується протягом 4 тижнів, тривалість лікування може бути вдвічі довшою. Доза для довгострокової профілактики рецидиву ерозійного езофагіту становить 30 мг 1 раз на добу. Безпечність та ефективність підтримуючої терапії лансопразолом підтверджена для 12-місячного прийому.

Ерадикація Helicobacter pylori

Доза становить 30 мг Ланзи 2 рази на добу (перед сніданком та перед вечерею). Пацієнт має прийняти Ланзу разом з антибіотиками за затвердженими схемами протягом 1-2 тижнів.

Синдром Золлінгера-Еллісона

Дозу Ланзи необхідно підбирати індивідуально таким чином, щоб базальна секреція кислоти не перевищувала 10 ммоль/год. Рекомендована початкова доза Ланзи становить 60 мг 1 раз на добу перед сніданком. Якщо пацієнт приймає дози більше 120 мг, то йому слід прийняти першу половину добової дози перед сніданком, а другу половину – перед вечерею. Лікування триває до зникнення клінічних показань.

Ниркова та печінкова недостатність

Пацієнти з порушеннями функції печінки легкого або помірного ступеня та нирок не потребують коригування дози.

Пацієнтам з тяжкими порушеннями функції печінки слід приймати найменші ефективні дози Ланзи не більше 30 мг за добу.

Пацієнти літнього віку

При застосуванні препарату немає необхідності коригувати дозу.

Діти.

Ланза протипоказана дітям.

Передозування.

Дані щодо передозування лансопразолу обмежені. Лансопразол у добовій дозі 180 мг під час перорального прийому переноситься добре. Симптоми передозування проявляються у вигляді побічних реакцій. При передозуванні можливе виникнення діареї або запору.

У випадку підозри щодо передозування слід контролювати стан пацієнта. Лансопразол незначною мірою виводиться при діалізі.

Необхідно промивати шлунок, приймати активоване вугілля, застосувати симптоматичну і підтримуючу терапію.

Побічні реакції.

Побічні реакції лансопразолу зазвичай легкі та тимчасові. Якщо трапляються тяжкі побічні ефекти, лікування слід припинити.

Під час лікування часто повідомляється про такі побічні реакції як біль у животі, діарея, нудота; найчастіше – про діарею. Також більш ніж у 1 % випадків повідомлялося про головний біль.

З боку серцево-судинної системи: стенокардія, цереброваскулярні зміни, артеріальна гіпертензія, артеріальна гіпотензія, інфаркт міокарда, відчуття серцебиття, шок (циркулярна недостатність), вазодилатація.

З боку травного тракту: анорексія, кардіоспазм, холелітіаз, запор, блювання, гепатотоксичність, жовтяниця, гепатит, кандидоз слизових оболонок травного тракту, сухість у роті/спрага, диспепсія, дисфагія, відрижка, езофагеальний стеноз, езофагеальна виразка, езофагіт, зміна кольору калу, метеоризм, поліпи шлунка, гастроентерит, коліт, шлунково-кишкові кровотечі, блювання з домішками крові, підвищення або зниження апетиту, підвищена салівація, мелена, ректальні кровотечі, стоматит, смакові розлади, глосит, панкреатит, тенезми, виразковий коліт.

З боку метаболізму: гіпомагніємія.

З боку ендокринної системи: цукровий діабет, зоб, гіперглікемія/гіпоглікемія.

З боку системи крові та лімфатичної системи: анемія (у т. ч. апластична та гемолітична анемія), гемоліз, агранулоцитоз, лейкопенія, нейтропенія, панцитопенія, тромбоцитопенія, еозинофілія, тромботична та тромбоцитопенічна пурпура.

З боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини: артрит/артралгія, м'язово-скелетний біль, міалгія.

З боку нервової системи: ажитація, амнезія, підвищена збудливість, апатія, депресія, запаморочення/синкопе, вертиго, галюцинації, геміплегія, ворожість, страх, зниження лібідо, нервозність, безсоння, сонливість, тремор, парестезії, порушення мислення, сплутаність свідомості.

З боку дихальної системи: задишка, кашель, фарингіт, риніт, інфекції верхніх і нижніх дихальних шляхів (бронхіт, пневмонія), астма, носова кровотеча, легенева кровотеча, гикавка.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: ангіоневротичний набряк, мультиформна еритема, токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона, поліморфна еритема, акне, гіперемія обличчя, алопеція, свербіж, висипання, кропив'янка, пурпура, петехії, гіпергідроз, світлочутливість.

З боку органів чуття: затуманення зору, біль в очах, дефекти полів зору, шум у вухах, глухота, середній отит, зміни смаку, розлади мовлення.

З боку сечостатевої системи: інтерстиціальний нефрит, що може призвести до ниркової недостатності, формування каменів у нирках, затримка сечі, глюкозурія, гематурія, альбумінурія, порушення менструацій, збільшення молочних залоз/гінекомастія, болючість молочних залоз, імпотенція.

Комбінована терапія з амоксициліном та кларитроміцином: при проведенні комбінованої терапії лансопразолу з амоксициліном та кларитроміцином немає специфічних, характерних для комбінованої терапії побічних реакцій. Побічні реакції, що можуть виникати при комбінованій терапії, характерні для ланcопразолу, амоксициліну та кларитроміцину.

Найчастішими побічними реакціями у пацієнтів, які отримують потрійну терапію (ланcопразол/кларитроміцин/амоксицилін) протягом 14 днів, є діарея, головний біль, зміни смаку. Найчастішими побічними реакціями при проведенні подвійної терапії лансопразолу з амоксициліном є діарея та головний біль. Побічні реакції є нетривалими та не потребують припинення лікування.

Лабораторні зміни: підвищення рівня АСТ, АЛТ, лужної фосфатази, креатиніну, глобулінів, гаммаглутамілтранспептидази, порушення співвідношення альбумінів і глобулінів. Також відзначається підвищення/зниження рівня лейкоцитів, зміни кількості еритроцитів, білірубінемія, еозинофілія, гіперліпідемія, підвищення/зниження рівня електролітів, підвищення/зниження холестерину, зниження гемоглобіну, підвищення рівня калію, сечовини, підвищення рівня глюкокортикоїдів, підвищення рівня ліпопротеїдів низької щільності, підвищення/зниження тромбоцитів, підвищення рівня гастрину, позитивний тест на приховану кров. У сечі – альбумінурія, глюкозурія, гематурія, поява солей.

Є дані про підвищення рівня ферментів печінки у пацієнтів більш ніж у 3 рази від верхньої межі норми у кінці лікування лансопразолом, однак жовтяниця не відзначалась.

Інші: анафілактоїдні реакції, анафілактичний шок, астенія, підвищена втомлюваність, кандидоз, біль у грудях (не завжди специфічний), набряки, гарячка, грипоподібний синдром, неприємний запах з рота, інфекції (не завжди специфічні), слабкість.

Термін придатності. 2 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 10 капсул у блістері; по 2 блістери у картонній коробці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

Дженом Біотек Пвт. Лтд.

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Плот номер D-121, 122, 123, ЕмАйДіСі Малегаон, Тал. Сіннар, Насік 422103, штат Махараштра, Індія.