ЛЕЙПРОРЕЛИН САНДОЗ имплантат 5 мг шприц

Для медицинского использования препарата

Лейпрорелин Сандос ^®

(Лейпрорелин Сандос ^® )

Место хранения:

Активный ингредиент : лейпрорелин ацетат;

1 имплантат содержит 3,6 мг лейпрорелина (в виде лейпрорелина ацетата);

Вспомогательное вещество : сополимер молока и гликолевых кислот (1: 1).

Лекарственная форма. Имплантат.

Фармакотерапевтическая группа . Аналоги гонадотропин-рильзинга гормона. Код УАТС L02A E02.

Индикация.

Лечение гормоно-зависимой от рака предстательной железы, которая прогрессирует.

Противопоказание.

Способ применения и доза.

Рекомендуемая доза составляет 3,6 мг лейпрорелина раз в месяц.

В исключительных случаях после второго метода лечения можно приостановить на период до 2 недель без потери терапевтической эффективности.

Имплантат защитной крышки

Поршневой шприц иглы

Препарат должен ввести доктора с опытом противоопухолевой терапии. Имплантат вводится под кожу в животе.

Дезинфекция места будущего инъекции на передней стенке брюшной полости ниже линии линии. Визуально проверяйте шприц на наличие имплантата в камере. При необходимости проверьте шприц против света и осторожно встряхните его.

Полностью вытяните шприц поршня в крайнем концевом положении, должны иметь место несколько щелчков поршня. Удалить с иглой защитной крышкой.

Пять кликов

Примечания : поршень сможет двигаться вперед, имплантат, чтобы войти только после его предварительной установки в крайнем конечной позиции.

Взять шприц в одной руке. Пальцы другой руки собирают кожу в сгибе. Направляя иглу с отверстием вверх ногами под небольшим углом, полностью введите иглу почти параллельную кожу в подкожной клетчатке живота под линией группы.

Осторожно вытащите иглу около 1 см (которая создаст проколочный канал для имплантата). Для введения имплантата в проколочный канал полностью продвигайте поршень шприца вперед до остановки, который будет подтвержден слышковым щелчком.

Щелчок

Извлечь иглу. Чтобы проверить правильность введения имплантата, чтобы убедиться, что белый наконечник поршня выглядит с конца иглы.

Как правило, через 3 месяца можно определить, является ли карцинома простаты аслоген. Основным диагностическим параметром является анализ концентрации простата специфического антигена (PSA), который обычно составляет более 10 нг / мл в активном состоянии развития опухоли. В образцах значение PSA определяется после удаления андрогена с использованием дозы 3,6 мг. Однако показатели PSA, а также показатели тестостерона должны быть определены до подготовки к 3 месяцам. Результаты испытаний считаются положительными, если 3 месяца концентрация тестостерона на уровне стерильности (<1 нг / мл), а значение PSA уменьшается. Уменьшение значения PSA (приблизительно 80% базы) на ранней стадии можно рассматривать как положительный индикатор длительного отклика при удалении андрогена. В этом случае показана терапия выражения гормона.

Результаты испытаний считаются отрицательными, если значение PSA остается неизменным или увеличивается с уменьшением тестостерона у пациента. В таких случаях продолжение гормоносупрессивной терапии неприемлемо.

Однако, если пациент определяется клиническим откликом (например, уменьшение боли, жалобы боли при мочеиспускании и восстановлении нормального размера простаты), следует учитывать ненадежные отрицательные результаты. В таких редких случаях использование Leuproreline Sandoz ^® 3,6 мг должно продолжаться в течение следующих трех месяцев, а также отслеживать значение PSA. Кроме того, клинические симптомы пациента должны быть тщательно контролироваться.

Как правило, терапия устаревшей гормоно-зависимой карциномы простаты с использованием препарата требует длительного периода лечения.

Необходимо регулярно проверять терапевтический эффект лечения клиническими исследованиями (пальпация ректальной простаты, ультразвуковой эхографией, сканирование костей, компьютерная томография) и изучением фосфатазы или престарелых, специфичных антигена (PSA) и сердечно-тестостерон (особенно в возникновении признаков. Прогрессия опухоли, несмотря на адекватную терапию).

Неблагоприятные реакции.

Из-за подавления определенных половых гормонов может развиться нежелательные побочные эффекты. По частоте, побочные эффекты распределяются следующим образом: Очень частые (≥ 1/10), частые (≥ 1/100 до <1/10), редко (≥ 1/1000 до <1/100), редко (≥ 1 / / 10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (полученные данные не позволяют оценивать частоту распределения).

Наиболее распространенные побочные эффекты лечения лейпрорелина являются прилив и улучшенные потливость. Эти явления возникают на частоте 10%.

В начале лечения, как правило, существует краткосрочное увеличение концентрации тестостерона в сыворотке, что может временно ухудшить определенные симптомы заболевания (боль в костях или укрепление боли в костях, обструкция мочевыводящихся тракта и его последствий , спинное сжатие, мышечная слабость ноги, лимфатические отеки). Это улучшение симптомов обычно регрессирует спонтанно, без необходимости отменить Лейпролин.

По нервной системе

Нечасто : головная боль, головокружение, беспокойство, галлюцинации, депрессия, обморозка, гипостезия, бессонница, летаргия, нарушение памяти, изменение настроения, нервозность, нервно-мышечные расстройства, онемение, парестезия, периферическая невропатия, чувствительность вкуса, припадки или обострение. Уже существующие симптомы.

Очень редко : нарушения вкуса, нарушения, спонтанные движения, бессонница, расстройства зрения, расстройства чувствительности кожи, гипофизский ход после первого введения лейпрорелина у пациентов с аденомой гипофизной железы, случаи внешнего вида у пациентов с самоубийством и самоубийственными попытками.

Со стороны дыхательной системы

Частые: одышка, кашель, фарингит.

Неполное: трудное дыхание, гемоптис, эмфизема, носовые кровотечения, плевральная выпечка, плевратность трения шума, пневмония, волокнистые образования в легких, инфильтраты в легких, респираторное расстройство, застой в синусе.

Со стороны пищеварительного тракта

Частые : тошнота, рвота, диарея или запоры, запоры, метеоризм, сухость, язва желудка и двенадцатиперстная кишка, желудочно-кишечные расстройства с возможным кровотечением, нарушением функции печени, увеличение аппетита, полипов прямой кишки, жажда.

Со стороны кожи и подкожных тканей

Неполные: высыпания, высыпания из макулопапулоза, алопеция, ночные потоотделение, дерматит, сухость кожи, зуд, повышенные / уменьшенные волосы рост волос, чувство горла, пигментация, повреждение кожи, уравновешенность.

Очень редко: кожа / ухо карцинома.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани

Частые: артрация.

Неполный: анкилозирующий спондилит, Мальгию, фиброз таза, перелома позвоночника, паралич, симптомы по бессийнисту, масальгия.

Со стороны мочеполовой и репродуктивной системы

Очень частые : ослабление либидо и сексуальная потенция.

Частые: Diesuria, редкое мочеиспускание, боль в мочеиспускании, нокопия, олигурия, полекирия.

Узкие: гематурия, боль в яичках, атрофия яичко, судороги в мочевом пузыре, моче недержание мочи, нарушения функций пениса, боль в предстательной железе, инфекция мочеполовой тракта.

От эндокринной системы

Узкие : гинекомастия, диабет Mellitus, увеличение щитовидной железы.

Очень редко: случаи кровоизлияния в гипофизах железа после первого назначения у пациентов с аденомой гипофиза.

Нарушение метаболизма, метаболизма

Часто: увеличение аппетита.

Нечасто : уменьшение аппетита, изменения в метаболическом состоянии пациентов с сахарным диабетом (уменьшение или увеличение глюкозы в крови), патологическое увеличение массы тела, гиперкальциемия и гиперкретематемии, дегидратация, гиперлипидемия (увеличение общего холестерина, липопротеина низкой плотности, триглицериды ), гиперфосфатемия, гипогликемия, гипопротеинемия, гипонатримия, гиперурикемия, гипербилирубинемия, потеря веса.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Очень частые : приливы с эпизодами улучшенного потоотделения, вазодилатации.

Невощеность: стенокардия, аритмия, сердцебиение, изменение в артериальном давлении (артериальная гипертензия или артериальная гипотензия), брадикардия, хроническая сердечная недостаточность, изменения в электрокардиограмме (ЭКГ), аускультативный шум, инфаркт миокарда, флетол, легочная артерия, инсульт, синкоп, тахикардия, тромбоз, переходные ишемические атаки, варикозные вены.

Неизвестно: расширение интервала QT.

По системе крови и лимфатической системе

Необычно: анемия ,волзиоз, лимфедема, увеличение протромбина и частичного тромбопластина, тромбоцитопения, лейкоцитоз, лейкопения, эозинофилия.

Нарушения и реакции системы на входном сайте

Очень редкость: усталость, реакции чувствительности легких, отек в области временной кости, желтухи, местные кожные реакции, в частности, покраснение кожи на месте впрыска, которые обычно проходят с последующим лечением.

Узкие: реакции на месте введения, включая боль, воспаление, стерильные абсцессы, тканевые уплотнения, гематома.

Со стороны иммунной системы

Очень редко : системные аллергические реакции (лихорадка, зуд, кожная сыпь), анафилаксия.

По боковой стороне органов

Узкое: нарушение зрения, амблиопию, скрытое видение, офтальмологические нарушения, сухость.

Слухов и вестибулярным аппаратом

Нечасто: нарушение слуха, шум уха.

Неоплазма

Неполное: неожиданное обострение рака простаты, сельское хозяйство рака сельского хозяйства.

Лабораторное исследование

Неисполнительно : рост уровней таких ферментов как лактат дегидрогеназа (LDH) и щелочной фосфатазы (LF), а также трансаминаз, в частности, ALT (аланинтрансфераза сыворотки крови), AST (аспартатаминатрансфераза сыворотки крови) и γ-GT, повышенные Содержание креатинина фосфокиназы в крови, повысило содержание триглицеридов, повышенного протромбинового времени, длительная свертывая крови.

Неизвестно: в некоторых случаях абсцесса в месте инъекции.

Примечание

Реакция на терапию может контролироваться путем измерения уровня сыворотки тестостерона, кислой фосфатазы и PSA. В начале терапии уровни тестостерона обычно растут, а затем в течение 2 недель уменьшаются. В течение 2 - 4 недель уровень тестостерона достигает ценностей, таких как удаление яичек, и остается на этом уровне на протяжении всего дальнейшего лечения.

Во время лечения плотность костной ткани может уменьшаться. Реактивные изменения костей могут контролироваться костяной сцинтиграфией.

На начальном этапе лечения можно увеличить уровни кислотной фосфатазы в транспатазе. Обычно несколько недель восстанавливаются до нормальной.

Передозировка.

Доступные данные не содержат информации о симптомах интоксикации.

В случае передозировки пациент должен обеспечить симптоматическое лечение, при необходимости для проведения технической терапии.

Применение во время беременности или грудного вскармливания .

Препарат предназначен для лечения мужских гендерных пациентов.

Дети.

Это не применимо для лечения детей.

Особенности приложения.

Пациенты с гипертонией требуют тщательного мониторинга. Существует повышенный риск депрессии у пациентов, которые используют антагонисты гонадотропин-ритмичных гормонов.

В начале лечения возникает краткосрочный рост уровня тестостерона в сыворотке тестостерона, который может сопровождаться временным обострением некоторых клинических симптомов (возникновение или обострение Остальгии, обструкции мочевыводящих путей с соответствующими осложнениями, сжатие позвоночника шнур, миастения, лимфонабрак). При лечении лечения, осложнения препарата обычно пренебрегают.

Можно возникнуть аллергические и анафилактические реакции, в частности, как локальные реакции на месте введения и системных реакций.

На начальном этапе лечения ослаблении тяжести возможных осложнений (начальный рост тестостерона и обострения клинических симптомов) можно рассмотреть целесообразность назначения дополнительных соответствующих антиандергенов.

Успех терапии должен регулярно контролироваться с клиническими испытаниями (исследование ректального простаты, ультразвука, скелетную сцинтиграфию, компьютерную томографию) и анализы уровней фосфатазы и или концентрацию антигена, специфичного простата (PSA) и тестостерона в сыворотке.

Гифировадизм, возникающий с длительным лечением аналогами LHRG и / или орчтомии, может привести к остеопорозу с повышенным риском переломов. Развитие остеопороза более выражена после орхиэктомии (с повышенным уровнем кортизола), чем после введения аналогов LHRG.

У пациентов, подвергающихся высоким рискам, дополнительное введение бисфосфонатов может предотвратить дисминерализацию костей.

Очень тщательный мониторинг требует пациентов с метастазами в основном или спинном мозге, с нарушениями нервов и обструкции мочевыводящих путей, особенно в первые несколько недель лечения. В изолированных случаях такие пациенты имели сжатие спинного мозга и отсутствие почечной функции.

При лечении препарата LeiproRelin Sandoz ^® легирующие тесты могут показать положительный результат.

Изменение терпимости глюкозы наблюдалось у некоторых пациентов, получающих аналоги LHRG. Пациенты с диабетом требуют мониторинга во время лечения.

Антиандогенная терапия может продлить интервал QT.

У пациентов с продлением интервала QT в анамнезе (или с соответствующими факторами риска), а также пациенты, получающие сопутствующие препараты, которые могут продлить интервал QT (см. « Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия» ), докторов должны оценить соотношение Риск по преимуществам, включая вероятность двунаправленной тахикардии перед началом лечения препаратом.

Возможность влиять на скорость реакции при движении автомобильным транспортом или работать с другими механизмами.

Из-за появления у некоторых пациентов с усталостью, а иногда и очень сильная усталость, особенно на начальной стадии лечения, что может быть связано с основными заболеваниями опухоли, препаратом, даже с надлежащим применением, может ингибировать остроту реакций и отрицательно влияет на способность водить машину и работать со сложным механическим оборудованием. Алкоголь усиливает это негативное воздействие. Следует также учитывать вероятность побочных реакций из нервной системы и органов зрения.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Взаимодействие с другими лекарствами неизвестно.

Поскольку антиандогенная терапия может продлить интервал QT, необходимо тщательно оценить возможность сопровождения использования лейпрорелина Sandoz ^® с лекарствами, которые расширяют интервал QT или могут вызывать двунаправленную тахикардию, такие как антиаритмические препараты класса Ia (например, , хинидин, дисопирамид) или класс III (например, амиодарон, соталол, дофтилид, игулитид), метадон, моксифлоксацин, нейролептики и другие (см. Раздел «Особенности применения»).

Фармакологические свойства .

Фармакодинамика.

Активное вещество препарата Лейпрорелин Сандос ^® - лейпрорелин ацетат - представляет собой синтетический аналог естественного гипоталамического гонадотропина-препарата гормона (ЛГРГ), который контролирует выделение гормонов гонадотропина LH (лютенизирующий гормон) и FSH (стимулирующий гормон фолликула) передняя судьба гипофиза. Эти гормоны стимулируют синтез стероидов с сексуальными железами.

В отличие от физиологического LHRG, который выделяется гипоталамусом импульсной формыми, лейпрорелина ацетатом (который также называется агонистом LGGG) обеспечивает постоянную блокаду рецепторов LGGG гипофиза в течение всего периода обработки, что приводит к тому, что в течение всего периода лечения который приводит к гипофизу и отвечает на первоначальную краткосрочную стимуляцию (снижение регулирования). В результате обратного ингибирования секреции гонадотропин является снижением уровня тестостерона, что влияет на рост тростника простаты. При нормальных обстоятельствах эта ткань стимулируется дигидротестостероном, который выделяется в ответ на снижение уровня тестостерона в клетках простаты.

Постоянный прием ацетата LeuProreline обеспечивает снижение количества и чувствительности (так называемое снижение регулирования) гипофизных рецепторов и, как следствие, уменьшение уровня LH, FSH и DHT. Это, в свою очередь, приводит к снижению уровней тестостерона к ассортименту касторова. Исследования на животных продемонстрировали антиандогенный эффект и ингибирование роста карциномы простаты. Согласно экспериментальным и клиническим исследованиям, лунный курс лечения лейпрорелином ацетатом после начальной стимуляции обеспечивает снижение секреции гонадотропина. У мужчин подкожное введение лейпрорелина ацетат первоначально вызывает увеличение уровня LH и FSG, сопровождаемое временем увеличение уровня тестостерона и дигидротестостерона. Через короткочасне погіршення клінічної картини у перші три тижні лікування, яке спостерігалося у поодиноких випадках, чоловікам з раком простати на початковому етапі лікування можна призначити додатковий прийом антиандрогенів. Тривалий прийом лейпрореліну ацетату, навпаки, спричиняє зниження рівнів ЛГ та ФСГ. Рівні андрогенів у чоловіків знижуються до значень, які фіксуються після хірургічного видалення обох яєчок. Ці зміни зазвичай відбуваються за 2-3 тижні після початку терапії і зберігаються протягом усього подальшого лікування. Разом з тим, розглядаючи варіант лікування лейпрореліном ацетатом, необхідно оцінити гормональну чутливість ракової тканини простати та потенційні терапевтичні переваги орхіектомії. При необхідності орхіектомію можна замінити місячними прийомами ацетату лейпрореліну. Згідно з отриманими даними постійним прийомом ацетату лейпрореліну можна підтримувати кастратні рівні тестостерону понад 5 років.

Фармакокінетика.

Після ін'єкції імплантата починається постійне виділення ацетату лейпрореліну (активна речовина препарату) з полімерної основи (що також містить гліколеву та молочну кислоти у співвідношенні 1:1), яке триває протягом 1 місяця. З часом полімер розкладається аналогічно тому, як це відбувається з хірургічним шовним матеріалом.

За 1 годину після введення в сироватці вимірювалися рівні активної речовини препарату 676 пг/мл. Сироваткові рівні лейпрореліну зберігалися вище рівня визначення протягом понад 1 місяця. Після двох ін'єкцій препарату з інтервалом у 28 днів сироваткові показники лейпрореліну вище рівня визначення зберігались до 67 днів після введення першого імплантата. Рівні тестостерону лишалися в кастратному діапазоні протягом 70-77 днів після початку лікування. Хронічне введення препарату забезпечує стале зниження рівнів тестостерону до кастратного діапазону без тимчасових стрибків як на початковому етапі лікування. Об'єм розподілу лейпрореліну у чоловіків становить 36 л і загальний кліренс – 139,6 мл/хв. У пацієнтів з нирковою недостатністю в деяких випадках реєструвалися підвищені рівні лейпрореліну; у пацієнтів з печінковою недостатністю, навпаки, мали місце нижчі рівні. Однак це спостереження вважається таким, що не має клінічного значення.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: імплантат від білого до злегка жовтуватого кольору з однорідною поверхнею.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання .

Зберігати при температурі не вище 30 °C.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

1 прозорий, попередньо заповнений шприц з імплантатом та металевою голкою із захисним ковпачком з поліетилену разом із вологопоглиначем в алюмінієвому пакеті. По 1 або 3, або 6 пакетів у картонній коробці.

Категорія відпуску .

За рецептом.

Виробник .

Випуск серії:

Евер Фарма Йена ГмбХ/

Ever Pharma Jena GmbH.

ЕБЕВЕ Фарма Гес.м.б.Х. Нфг. КГ/

EBEWE Pharma Ges.mbH Nfg. KG.

Місцезнаходження.

Отто-Шотт-Штрассе 15, 07745 Йена, Німеччина/

Otto-Schott-Str. 15, 07745 Jena, Germany.

Мондзеєштрассе 11, 4866 Унтерах ам Аттерзеє, Австрія/

Mondseestrasse 11, 4866 Unterach am Attersee, Austria.