АМЛОДИПИН САНДОЗ табл. 5 мг блистер №30

Для медицинского использования лекарственного средства

амлодипин SANDOZ®

(Амлодипин САНДОЗ ®)

Место хранения:

Активный ингредиент: амлодипин;

1 таблетка содержит амлодипин 5 мг или 10 мг безилата амлодипина в виде;

Вспомогательные вещества: крахмал натрия (тип А), кальций безводный водорода, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния.

Лекарственная форма. Таблетки

Основные физико-химические свойства:

Таблетки 5 мг: белые или почти белые продолговатые таблетки с скошенными, набрал на одной стороне и с маркировкой «5» - на другой;

Таблетки 10 мг: белые или почти белые продолговатые таблетки с скошенными, набранные с одной стороны и отмечены «10» - на другой.

Фармакотерапевтическая группа.

Выборные антагонисты кальция с преобладающим влиянием на сосуды. ATH C08C A01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Амлодипин представляет собой антагонист кальция (производная дигидропиридина), блокируя получение ионов кальция к миокарду и к гладким мышечным клеткам.

Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен прямым воздействием релаксации на гладкую мышцу сосудов. Точный механизм антиангинальный эффект амлодипина не определен, но эффекты играют подписались роль:

- амлодипин расширяет периферические артериолы и таким образом уменьшает периферическое сопротивление (постнагрузку). Так как стабильные останки сердечного ритма, снижая нагрузку на сердце приводит к снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде;

- расширение главных коронарных артерий и коронарных артерий (ишемических и нормальных) также могут играть определенную роль в механизме действия амлодипина. Такое расширение увеличивает насыщение миокарда с кислородом у пациентов с спазмом короны артерии (принц стенокардия или вариант стенокардии).

У пациентов с артериальной гипертензией использование препарата один раз в день обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления в течение 24 часов в положение лежа и стоя. Из-за медленного запуска амлодипина острая артериальная гипотензия обычно не наблюдается.

У пациентов с стенокардией при использовании одной суточной дозы препарата, общее время физической активности увеличивается, время перед началом стенокардии и времени до 1 мМ депрессии сегмента ST. Препарат уменьшает частоту атаки стенокардии и снижает необходимость использования нитроглицерина.

Амлодипин не связан с какими-либо неблагоприятными метаболическими действиями или изменениями в уровнях липидов в плазме крови и может быть использован у пациентов с астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Фармакокинетика.

Всасывание / распределение.

После орального использования терапевтических доз, амлодипин постепенно поглощается в плазме крови. Абсолютная биодоступность интактных молекул около 64-80%. Максимальные концентрации в плазме крови достигается в течение 6-12 часов после нанесения. Объем распределения составляет приблизительно 21 л / кг; Константа кислотной диссоциации (RCA) амлодипин составляет 8,6. Исследования in vitro продемонстрировали, что связывание амлодипина с белками плазмы крови составляет приблизительно 97,5%.

Одновременное использование пищи не влияет на поглощение амлодипина.

Метаболизм / выход.

Полураспада из плазмы составляет приблизительно 35-50 часов. Равновесная концентрация в плазме крови достигается через 7-8 дней непрерывного применения препарата. Амлодипин в основном метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. Около 60% дозы введены из мочи, около 10% от чего амлодипин не изменится.

Пациенты пожилых людей.

Время концентрации достигают равновесия в плазме амлодипин схожа у пациентов пожилого возраста и у взрослых пациентов. Оформление амлодипина обычно слегка уменьшено, что пациенты летнего возраста приводят к увеличению площади в кривой «концентрации / времени» (AUC) и периодической жизни препарата.

Пациенты с нарушением функций почек.

Амлодипин широко связан с биотрасформированными для неактивных метаболитов. 10% амлодипин выводится в неизменной форме с мочой. Изменения в амлодипине концентрации в плазме не коррелируют со степенью почечной дисфункции. Пациенты с нарушением функций почек могут быть использованы обычными дозами амлодипина. Амлодипин не удален диализом.

Пациенты с нарушением функции печени.

Информация об использовании амлодипина у пациентов с нарушением функции печени очень ограничено. Пациенты с нарушением функции печени уменьшились клиренс амлодипина, что увеличивает период полураспада и продолжительность к увеличению AUC приблизительно на 40-60%.

Дети.

Фармакокинетические исследования , проведенные с участием 74 детей с гипертензией в возрасте от 12 до 17 лет ( в том числе 34 больных в возрасте от 6 до 12 лет и 28 пациентов в возрасте от 13 до 17 лет) , которые использовали амлодипин дозы 1,25-20 мг 1 или 2 часа. Как правило, оформление в устном использовании детей в возрасте от 6 до 12 до 13 до 17 лет составило 22,5 и 27,4 литра / час соответственно для мальчиков и 16,4 и 21,3 л / час соответственно для девочек. Существует значительная изменчивость воздействия у разных пациентов. Информация о пациентах в возрасте до 6 лет ограничена.

Клинические характеристики.

Индикация.

- артериальная гипертония.

- хроническая стабильная стенокардия.

- Вазоспастикальная стенокардия (принц стенана).

Противопоказание.

Известная гиперчувствительность к дигидропиридинам, амлодипину или к любому другому компоненту препарата. Гипотония суровая. Шок (включая кардиогенный шокий). Обструкция выходного тракта левого желудочка (аортальный стеноз, такие тяжелые). Гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Влияние других лекарств для амлодипина.

Ингибиторы CYP3A4. Одновременное использование ингибиторов амлодипина и CYP3A4 мощных или умеренных действий (ингибиторов протеазы, противогрибковых агентов азола, макролидов, таких как эритромицин или кларитромицин, верапамил или дилтиацем), может привести к значительному увеличению воздействия амлодипина, что может также повысить риск гипотензии. Клиническая значимость таких изменений может быть более выраженным у пожилых пациентов. Клиническое наблюдение состояния пациента и выбора дозы может потребоваться.

И nduktory CYP3A4. Нет информации о влиянии индукторов CYP3A4 на амлодипин. Одновременное использование амлодипина и веществ, представляющих собой индукторы CYP3A4 (например, Rifampicin, St., могут привести к снижению концентрации амлодипина в плазме крови, поэтому применяйте такие комбинации с осторожностью.

Не рекомендуется для использования при принятии амлодипин и грейпфрут или грейпфрутовый сок, так как некоторые пациенты могут увеличивать биодоступность амлодипина, что, в свою очередь, приводит к увеличению гипотензивного эффекта.

Дантролен (инфузии). Животные наблюдали фибрилляцию желудочков с летальным исходом и сердечно-сосудистой недостаточностью, вызванной гиперкалиемия, после использования верапамил и дантрольно внутривенно. Из-за риска гиперкалиемии рекомендуется избегать одновременного использования блокаторы кальциевых каналов, такие как амлодипин, склонных к злокачественным гипертермии пациентов и при лечении злокачественной гипертермии.

Влияние амлодипина на другие лекарства.

Гипотензивное действие амлодипина увеличивает гипотензивный эффект других антигипертензивных средств. Взаимодействие препарата показали, что амлодипин не влияет на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина, варфарина.

Циклоспорин. Существует риск увеличения уровней Tacrollemus в крови при одновременном использовании с амлодипином, но фармакокинетический механизм такого взаимодействия не полностью установлен. Чтобы избежать токсичности такролимуса, с сопутствующим использованием амлодипина, регулярный мониторинг отслеживания уровней в крови и, при необходимости, корректируют дозировку.

Циклоспорин. Для пациентов с трансплантированной почек использовали амлодипин, необходимо учитывать мониторинг концентраций циклоспорина и, при необходимости, уменьшить дозу циклоспорина.

Симвастатин. Одновременное введение нескольких доз 10 мг и амлодипин 80 мг симвастатина приводит к увеличению на 77% по сравнению с воздействием симвастатина взятия симвастатина в одиночку. Ограничение дозы симвастатина у пациентов, принимавших амлодипин, составляет 20 мг в день.

Особенности приложения.

Безопасность и эффективность амлодипина с гипертоническим кризисом не были оценены.

Пациенты с сердечной недостаточностью .

Эта категория пациентов амлодипин должна использоваться с осторожностью. Существует доказательство того, что увеличение числа случаев отека легких у пациентов с сердечной недостаточностью тяжелой степени (класс III и IV классификации NYHA) с амлодипином. Пациенты с застойной сердечной недостаточностью блокаторов кальциевых каналов, включая амлодипин, должны использоваться с осторожностью, поскольку они могут увеличить риск сердечно-сосудистых событий и смертельных случаев в будущем.

Пациенты с нарушением функции печени.

Период полураспада амлодипина и параметров AUC выше у пациентов с расстройством печени; Нет рекомендаций по дозам препарата. Следовательно, эта категория пациентов должна начать использование самых низких доз подготовки. Это должно быть осторожно, как в начале препарата, так и во время увеличения дозы. Пациенты с тяжелой печеночной недостаточностью могут потребовать медленного выбора дозы и тщательного наблюдения состояния пациента.

Пациенты пожилых людей.

Увеличьте дозу препарата этой категории пациентов с осторожностью.

Пациенты с почечной недостаточностью.

Эта категория пациентов должна применять обычные дозы препарата. Изменения в концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью нарушений функций почек. Амлодипин не удален диализом.

Амлодипин не влияет на результаты лабораторных исследований.

Не рекомендуется использовать амлодипин вместе с соком грейпфрута или грейпфрута, поскольку у некоторых пациентов биодоступность может быть увеличена, что увеличит антигипертензивный эффект препарата.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Безопасность амлодипина для женщин во время беременности не установлена.

Применить амлодипин во время беременности рекомендуется только в тех случаях, когда нет более безопасной альтернативы, а риск, связанный с самой болезнью, превышает возможный ущерб от лечения матери и плода.

В ходе исследований на применении высоких доз наблюдалось репродуктивную токсичность.

Период грудного вскармливания.

Неизвестно, пронизывает ли амлодипин в грудном молоке. При принятии решения о продолжении грудного вскармливания или использования амлодипина необходимо оценить преимущество грудного вскармливания для ребенка и выгодно от использования наркотиков матери.

Фертильность.

Сообщается о обратимых биохимических изменениях в голову спермы у некоторых пациентов с применением блокаторов каналов кальция. Клиническая информация о потенциальном воздействии амлодипина недостаточно для фертильности.

Возможность влиять на скорость реакции при водительстве автомобилей или других механизмов.

Амлодипин может оказать небольшое или умеренное влияние на способность управлять автомобильными транспортными средствами или работать с другими механизмами. Скорость реакции может быть уменьшена в присутствии таких симптомов, как головокружение, головная боль, путаница сознания или тошноты.

Должны быть осторожны, особенно в начале терапии.

Способ применения и доза.

Взрослые.

Для лечения гипертензии и стенокардии обычная начальная доза составляет 5 мг 1 раз в сутки. В зависимости от ответа пациента на дозотерапию вы можете увеличить до максимальной дозы 10 мг на 1 раз в день.

Пациенты с стенокардией препарат может быть использован в качестве монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами в устойчивости к нитратам и / или адекватных доз бета-блокаторы.

Является ли опыт применения препарата у пациентов с гипертонией в сочетании с тиазидные диуретики, альфа-блокаторы, бета-блокаторы или ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента.

Нет необходимости дозы отбора, в то время как использование тиазидные диуретики, бета-блокаторы и ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента.

Дети до 6 лет гипертензии.

Рекомендуемая начальная доза препарата для этой категории пациентов составляет 2,5 мг 1 раз в день. Если требуемое кровяное давление не достигается в течение 4 недель, доза может быть увеличена до 5 мг в сутки. Использование препарата в дозах выше 5 мг для этих пациентов не изучали.

Таблетки 5 мг и 10 мг предназначены для распределения пополам, чтобы получить дозу 2,5 мг и 5 мг, соответственно.

Пациенты пожилых людей.

Нет необходимости в выборе дозы для данной категории пациентов. Увеличение дозы должна проводиться с осторожностью.

Пациенты с нарушенной функцией почек.

Рекомендуется использовать обычные дозы препарата, поскольку изменения в концентрации амлодипина в плазме крови не связаны с серьезностью почечной недостаточности. Амлодипин не получен через диализу.

Применение у пациентов с нарушением функции печени.

Дозы препарата для применения у пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести установленной, поэтому выбор дозы следует осторожно и начать использовать низкие дозы (см. Раздел «Особенности применения» и «Фармакокинетика»).

Дети.

Препарат применяется к детям в возрасте 6 лет.

Влияние амлодипина на артериальное давление пациентов до 6 лет неизвестно.

Передозировка.

Опыт преднамеренной передозировки препарата ограничен.

Симптомы: имеющиеся данные свидетельствуют о том , что значительная передозировка амлодипина может привести к чрезмерной периферической вазодилатации и , возможно , рефлекторной тахикардии к. Сообщалось, что она разработала значительную и, возможно, длительную системную артериальную гипотензию, в том числе шок с летальным следствием.

Лечение: клинически значимая артериальная гипотензия из-за передозировки амлодипина требует активной поддержки сердечно-сосудистой системы, включая частый мониторинг сердечных функций и дыхания, поднятие нижних конечностей, мониторинг объема циркулирующей жидкости и мочеиспускания.

Для восстановления сосудистого и тона давления кровяного давления можно использовать сосудистыми препаратами, убедившись в отсутствие противопоказаний к их использованию. Использование глюконата кальция внутривенно может быть полезно для выравнивания эффектов блокады кальциевого канала.

В некоторых случаях может быть полезно промыть желудок. Использование активированного древесного угля со здоровыми добровольцами в течение 2 часов после введения 10 мг амлодипина значительно снизила его уровень поглощения.

Так как амлодипин в значительной степени связывается с белками крови, диализ эффект незначителен.

Неблагоприятные реакции.

Когда амлодипин наиболее часто сообщалось о побочных реакциях являются: сонливость, головокружение, головная боль, palpitatsiya, гиперемия, боль в животе, тошнота, отеки ног, отеки и усталость.

Побочные реакции , которые были зарегистрированы во время использования амлодипин, следующие классы систем и органов и возникновения: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 - <1/10), редко (≥ 1/1000 - ≤ 1/100), редко (≥ 1/10000 - ≤ 1/1000), очень редко (≤ 1/10000).

Из крови и лимфатической системы: очень редко - лейкопении, тромбоцитопении.

Из иммунной системы: очень редко - аллергические реакции.

Метаболизм и нарушения питания: очень редко - гипергликемия.

Психические расстройства: редко - бессонница, изменения настроения (включая тревожность), депрессия, Редко - путаница сознания.

Из нервной системы: часто - сонливость, головокружение, головная боль (в основном в начале лечения); нечастые - тремор, dyshevziya, обмороки, гипестезия, парестезии; Очень редко - гипертонус, периферическая невропатия.

Со стороны зрения: часто - нарушения зрения (включая диплопии).

Из слуха и лабиринта: редко - звон в ушах.

От всего сердца, часто - тахикардия; редко - аритмия (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и фибрилляцию предсердий); очень редко - инфаркт миокарда.

Из кровеносных сосудов, часто - приливы; редко - гипотензия; очень редко - васкулит.

Респираторные, торакальные и средостения: часто - одышка; редко - ринит, кашель.

Желудочно-кишечный тракт: часто - боль в животе, тошнота, диспепсия, кишечная перистальтика злоупотребление (включая понос и запор); редко - рвота, сухость во рту; Очень редко - панкреатит, гастрит, гипберплазия проложений.

Гепатобилиарной система: очень редко - гепатит, желтуха, повышение уровня печеночных ферментов (которые часто связаны с холестазом).

З боку шкіри та підшкірної тканини: нечасто – алопеція, пурпура, зміна забарвлення шкіри, підвищене потовиділення, свербіж, висипання, екзантема, кропив'янка; дуже рідко – ангіоневротичний набряк, мультиформна еритема, ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона, набряк Квінке, фоточутливість.

З боку скелетно-м'язової та сполучної тканин: часто – набрякання гомілок, судоми м'язів; нечасто – артралгія, міалгія, біль у спині.

З боку нирок та сечовидільного тракту: нечасто – порушення сечовиділення, ніктурія, підвищена частота сечовипускання.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз: нечасто – імпотенція, гінекомастія.

Загальні порушення: дуже часто – набряки; часто – підвищена втомлюваність, астенія; нечасто – біль за грудниною, біль, нездужання.

Дослідження: нечасто – збільшення або зменшення маси тіла.

Повідомлялося про виняткові випадки розвитку екстрапірамідного синдрому.

Повідомлення про підозрювані побічні реакції .

Повідомлення про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу має важливе значення. Це дає змогу проводити безперервний моніторинг співвідношення між користю і ризиками, пов'язаними із застосуванням цього лікарського засобу. Лікарям слід звітувати про будь-які підозрювані побічні реакції відповідно до вимог законодавства.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці для захисту від світла та вологи.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 10 таблеток у блістері; по 3 (10 ´ 3) блістери в картонній коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

Лек Фармацевтична компанія д. д., Словенія/Lek Pharmaceuticals dd, Slovenia (відповідальний за випуск серії) .

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Веровшкова 57, Любляна 1526, Словенія/Verovskova 57, 1526 Ljubljana, Slovenia.