Личный кабинет
ЛЕНЗЕТТО спрей трансдерм. 1,53 мг/доза фл. 56 доз №1
rx
Код товара: 444026
Производитель: Gedeon Richter (Венгрия)
5 600,00 RUB
в наличии
Цена и наличие актуальны на: 29.10.2024
поиск медикаментов, лекарства, таблеток
- Внешний вид товара может отличаться от товара на сайте.
- Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
- Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
- Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!
Инструкция
Для медицинского использования лекарственного средства
Lenzetto.
Lenzetto.
Место хранения:
Активный ингредиент: эстрадиол;
1 доза распылитель (90 мл) содержит 1,53 мг эстрадиола (как эстрадиол гемигидрат 1,58 мг)
Вспомогательные вещества: Октысалат (2 этилгексилсалицылат), 96% этанол.
Лекарственная форма. Трансдермальный спрей, раствор.
Основные физико-химические свойства: прозрачный, бесцветный или легкий желтый раствор.
Фармакотерапевтическая группа. Половые гормоны и модуляторы репродуктивной системы. Эстрогены. Природные и полусинтетические эстрогены. Код ATC G03S A03.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Lenzetto ® - препарат для системной заместительной терапии эстрогена, применение которых наступает выделение эстрадиола, главный эстроген, выделяемый яичниками. Активный ингредиент, синтетический 17β-эстрадиол, химически и биологически идентичен эндогенному человеческому эстрадиолу. Заменяет отсутствие эстрогена у женщин во время менопаузы и уменьшает симптомы менопаузы.
Фармакокинетика.
Поглощение
При распылении препарата к коже Lenzetto ® среднее время сушки составляет 90 секунд (средняя 67 секунд). Исследование множественных доз Lenzetto Postmanopausal женщины ® обрабатывали в течение 14 дней в одном, двойном или тройном орошении (90 мл) кожи внутренней поверхности предплечья. Концентрация эстрадиола в сыворотке достигла равновесия после 7-8 дней препарата Lenzetto ®.
После утреннего применения в терапевтической дозе диапазона уровни концентрации оставались относительно устойчивыми в течение 24 часов максимальных значений от 2:00 до 6 утра.
Во время клинического исследования женщин постменопаузы лечили препаратом Lenzetto ® в течение 12 недель в виде одно-, двух- и трех орошения (90 мл) на внутреннюю поверхность кожи предплечья. Концентрация эстрадиола в крови определялась в 4, 8 и 12 неделях. Экспозиция эстрадиола увеличивалась с увеличением дозы (одноместное, двойное и тройное орошение соответственно), но увеличение воздействия было немного меньше, чем пропорционально регулировка дозы.
Фармакокинетические параметры эстрадиола и эстроне с одним, двойным и тройным ирригацией наркотиков Lenzetto ® (90 мл) были дополнительно изучены в клиническом исследовании. Результаты представлены в таблице 1.
Таблица 1. Значение фармакокинетических параметров для 14-дневного использования (при несконшеренном исходном значении)
FC Рисунок 1 . | Количество ежедневных распылительных препаратов Lenzetto ® | ||
1 спрей (N = 24) | 2 спрей (N = 23) | 3 спрей (N = 24) | |
Эстрадиол (PG / мл) | |||
C max. С мин . C AVG | 31.2 10.3. 17.8. | 46.1 16.4. 28.2 | 48.4. 18.9. 29.5. |
Эстрон (PG / мл) | |||
C max. С мин . C AVG | 47.1 29.0 35,5 | 58.4 39.0 48.7. | 67.4 44.1 54.8. |
1 Все значения представлены как геометрическое среднее | |||
Во втором фармакокинетических исследованиях были оценены в сыворотке концентрации эстрадиола у 20 женщин во время менопаузы, обработанные в течение 18 дней при трех дозах (90 мл) препарата Lenzetto ® к коже внутренней поверхности предплечья. В этом исследовании нанесение солнцезащитного крема за час до препарата Lenzetto ® не совершает значительное влияние на степень поглощения эстрадиола. При нанесении солнцезащитного крема через час после препарата Lenzetto ® степень поглощения эстрадиола снизилась примерно на 10% (см. Раздел «Особенности применения»).
Результаты исследования Степень поглощения препарата в зависимости от применения показывает, что поглощение эстрадиола при нанесении препарата Lenzetto ® на бедрах можно сравнить со степенью поглощения из кожи предплечья, но она ниже препарата при применении к коже живота.
Оценка передачи эстрадиола при использовании препарата Lenzetto ®
Во время клинического исследования у 20 женщин во время менопаузы обрабатывают эстрадиол трансдермально-спрей в виде тройного орошения на 90 мл (1,53 мг / доза) внутренней поверхности кожи предплечья один раз в день. В этом исследовании оценивалось риск передачи эстрадиола в результате контакта в течение 5 минут после внутренних поверхностей предплечья мужчин и женщин через час после препарата. Были найдены значительный перевод эстрадиола. Нет информации о серьезности передачи эстрадиола в течение одного часа после препарата (см. Раздел «Особенности применения»).
Поднимая температуру кожи
В рамках исследования сравнивали биодоступность оценивали влияние температуры окружающей среды на степень поглощения эстрадиола в 24 женщины во время менопаузы при распыления двухкратного препарата на внутреннюю поверхность кожи предплечья. В этом исследовании, когда температура окружающей среды в течение 35 ° С в течение 4 часов была зафиксирована скорость и степень поглощения сравнения эстрадиола (разность 10%) с полученными при комнатной температуре.
Сравнение биодоступности воздействия на воздействие ожирения на степень поглощения после одного приложения
Исследование было проведено для сравнения скорости и степени поглощения эстрадиола в виде распылителя 1,53 мг / доза (90 мл) у женщин с ожирением с нормальной массы тела при нормальной температуре после двух распылительных препаратов к коже внутренней поверхности предплечье. Учитывая скорректированные точечные оценки исходных значений неразрешенных уровней эстрадиола и неконъюгированного эстрона, степень и скорость поглощения примерно на 33-38% и 15-17% были ниже, в то время как медианное потребление было наивысшим уровнем, достигаемым ранее в 12 - 14 часов. Учитывая скорректированное выходное значение общей степени поглощения эстроне, было примерно на 7% ниже, а скорость - примерно на 22% выше у женщин с ожирением во время менопаузы. Индекс T MAX был выше на 6 часов ожирения у женщин во время менопаузы.
Распределение
Уровни эстрогена обычно связаны с связыванием секс-гормона глобулина (SHBG) и альбумин.
Биотрансформация
Эстрадиол превращается обратимо к эстроне, и оба соединения могут быть преобразованы в эстроол (основной метаболит, который выделяется в моче). Эстрогены также подвергаются энтугепатическому рециркуляции сульфатуванной и сопряженностью с глюкуроновой кислотой в печени, выделение желчи конъюгатов в тонкую кишку с последующим гидролизом в кишечнике и реабсорбции. В постменопаузе женщины во время значительной части циркулирующих эстрогенов представили сульфатные конъюгаты, особенно эстронсульфата, которые циркулируют резервуар для формирования более активных эстрогенов.
Разведение
Эстрадиол, эстрон и эстриол выводятся в моче в форме сульфатных конъюгатов и конъюгатов с глюкуроновой кислотой. Концентрации в сывороточном эстрадиол, эстроне и эстронсовых сульфатных уровнях, возвращаемых к базовому уровню в течение более чем одной недели после прекращения препарата, когда равновесие достигнуто.
Клинические характеристики.
Индикация.
Непрерывная гормональная заместительная терапия (HRT) в присутствии симптомов чувствительности эстрогена у женщин во время менопаузы (у женщин с отсутствием менструального кровотечения в течение не менее 6 месяцев или женщин с хирургической менопаузой с сохраненной или удаленной маткой).
Опыт лечения женщин в возрасте старше 65 лет ограничен.
Противопоказание.
- диагностирован или подозревается рак молочной железы или имеющий историю заболевания;
- установлена или подозреваемая эстрогенная злокачественная опухоль или наличие заболеваний в истории (включая рак эндометрия);
- вагинальное кровотечение неизвестной этиологии;
- неизлечимая гиперплазия эндометрия;
- венозное тромбоэмболическое заболевание или история существа (тромбоз глубокого вена, эмболия легочной эмболии);
- Тромбофиличные диагностированные расстройства (такие как дефицит белка C, белок S или антитеробин. Раздел «Особенности применения»);
- артериальные тромбоэмболические осложнения или история бытия (включая стенокардину, инфаркт миокарда);
- острые заболевания печени или заболевания печени, история, в которой никакие показатели функции печени не возвращаются к нормальному;
- Порфирия;
- повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из наполнителей.
Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.
Метаболизм эстрогенов и прогестогенов может увеличиться с сопутствующим использованием веществ, представляющих индукторы ферментов метаболизма лекарственного средства, включая ферменты P450, такие как антипилептические препараты (такие как фенобарбитальные, фенитоин, карбамазепин) и антибиотики (например, рифампицин, рифабутин, невирапин, эфавиренц) Отказ
Ритонавир и нельфинавир, известны как сильные ингибиторы с сопутствующим использованием стероидов, вызывающих индуцирующие свойства. Травяные препараты, содержащие рождественское сусло Иоанна (Peryericum Perforatum), могут стимулировать метаболизм эстрогена и прогестогена.
Поскольку администрация трансдермала нет эффекта «первого прохода» через печень, он спроектирован таким образом, эстроген и прогестоген с заместительной гормональной терапией (HRT) являются менее воспринимаемыми индукторами фермента, чем с устной.
Клинически, увеличенный метаболизм эстрогенов и прогестогенов может снизить эффективность и изменяющий характер кровотечения матки.
Было проведено исследование препарата взаимодействия с препаратом Lenzetto ® .
Особенности приложения.
Для лечения симптомов менопаузы заместительная терапия гормона предписана только тогда, когда симптомы существенно влияют на качество жизни женщин. Во всех случаях необходимость тщательной оценки риска и преимуществ по крайней мере раз в год. HRT должен продолжаться до тех пор, пока преимущества использования перевешивают риски.
Существуют ограниченные данные о рисках, связанных с HRT при лечении ранней менопаузы. Поскольку абсолютный риск молодых женщин ниже, выгода и риск их могут быть более благоприятными, чем для пожилых женщин.
Медицинское обследование / Динамический мониторинг
Перед обновлением или HRT должно составить полную медицинскую и семейную историю и медицинскую экспертизу (включая осмотр таза и груди), чтобы определить возможные противопоказания и условия, которые подвержены меры предосторожности. Во время лечения рекомендуемые периодические обзоры, частота и природа которых должны быть индивидуальными для каждого пациента. Женщины должны сообщить своему врачу об изменениях в груди (см. Раздел ниже «Рак молочной железы»). Согласно принятым нормам скрининга должно быть проведено специальные исследования, в том числе Маммография, основанная на индивидуальных клинических показаниях.
Состояние, требующее наблюдения
Пациенты должны находиться под тесным медицинским наблюдением в присутствии прошлого и / или в случае обострения во время беременности или предыдущих условий гормональной терапии, изложенной ниже. Необходимо учитывать, что лечение препарата Lenzetto ® Эти состояния могут оправиться или стать более выраженным, особенно.
- лейомиома (маточные миомы) или эндометриоз;
- факторы риска для тромбоэмболического заболевания (см. Ниже);
- факторы риска для эстрогенных опухолей, таких как рак молочной железы в родственниках первой степени;
- гипертония;
- заболевание печени (включая гепатоцеллюлярную аденому);
- диабет Mellitus с ангиопатией или без них;
- холелитиаз;
- мигрень или суровые головные боли;
- системная волчанка erythematosus;
- история гиперплазии эндометрия (см. Ниже);
- эпилепсия;
- астма;
- Отосклероз.
Причины немедленного прекращения терапии
Терапия должна быть прекращена в выявлении противопоказаний и в таких условиях:
- желтуха или печеночная дисфункция;
- значительное увеличение артериального давления;
- внешний вид MihrenePodibnoho головная боль;
- Беременность.
Эндометрия гиперплазия и рак
У женщин с неповрежденной маткой риск гиперплазии эндометрия и рака увеличивается при длительном использовании эстрогена в качестве монотерапии. В этом случае в зависимости от продолжительности лечения и дозы эстрогена увеличивается риск рака эндометрия в 2-12 раза по сравнению с женщинами, не получающими гормоны (см. Раздел «Побочные реакции»). После остановки риска лечения может оставаться высокими в течение 10 лет.
Добавление прогестогена в течение не менее 12 дней в месяц / 28-дневном цикле или непрерывной комбинированной эстроген и прогестогентерапии у женщин с неповрежденной маткой может предотвратить повышенный риск, связанный только с монотерапией эстрогена.
Уменьшение риска прогестогена эндометрия с дополнительными назначениями при лечении препаратом Lenzetto ® не изучалось.
Прорыв кровотечения и пятна иногда встречаются в первые несколько месяцев лечения. Если прорывное кровотечение и пятна происходят некоторое время после начала терапии или продолжаются после прекращения лечения, необходимо провести опрос, чтобы определить причины, которые могут включать биопсию эндометрия для исключения злокачественной опухоли в эндометрию.
Один из эстрогенного стимуляции в одиночку может привести к предсказательной или злокачественной трансформации поражений эндометриоза, которые остаются. Таким образом, потребность в дополнительных цепях включает прогестоген в заместительной терапии эстрогена следует учитывать для женщин, которые проводили гистерэктомию из-за поражений эндометриоза, которые могут присутствовать.
Рак молочной железы
Мы знаем, что женщины, которые принимают эстроген в сочетании с прогестогеном и, возможно, для эстрогена только HRT, существует повышенный риск рака молочной железы, который зависит от продолжительности терапии.
Комбинированная эстроген-прогестогенная терапия
Результаты рандомизированного плацебо-контролируемого исследования WHI (инициативы для здоровья женщин) и эпидемиологические исследования показали повышенный риск развития рака молочной железы у женщин, принимающих комбинированные препараты эстроген-прогестогена HRT. Значительное увеличение риска было отмечено через 3 года после лечения (см. Раздел «Побочные реакции»).
Использование эстрогена в одиночку как
Исследование Whi не было повышенного риска рака молочной железы у женщин с удаленным маткой, получая только заместительную терапию гормонов на основе эстрогена. Большинство наблюдательных исследований отметили небольшой повышенный риск рака молочной железы, который был значительно ниже, чем у женщин, получавших терапию эстроген-прогестогена (см. Раздел «Побочные реакции»).
Увеличение риска оказывается терапией в течение нескольких лет, но он вернулся на начальный уровень в течение нескольких лет (до пяти) после остановки лечения.
С HRT, особенно при совместном использовании эстрогена и прогестогена, увеличение маммографической плотности в изображениях, которые могут усложнить радиологическую диагностику рака молочной железы.
Рак яичников
Заболеваемость раком яичников значительно более низкая частота рака молочной железы.
Эпидемиологические данные Большой метаанализ нашло немного повышенного риска у женщин, принимающих HRT как только эстроген или комбинированные препараты эстроген-прогестогена. Этот риск увеличивается в течение 5 лет использования и постепенно уменьшается после остановки лечения.
Некоторые другие исследования, включая Whi, позволяют предположить, что долгосрочное использование комбинированного HRT может быть связано с одинаковым или слегка меньшим риском (см. Раздел «Побочные реакции»).
Венозная тромбоэмболия
Когда HRT риск венозного тромбоэмболии (ВТЭ), то есть тромбоз глубокого вена и тромбоз легочной эмболии, увеличивается в 1,3-3 раза. Вероятность таких осложнений в первый год HRT выше следующего (см. См. Раздел «Побочные реакции»).
Пациенты, диагностированные тромбофилированными состояниями, имеют повышенный риск VTE. HRT может увеличить риск. Потому что HRT противопоказан в этой группе пациентов (см. Раздел «Противопоказания»).
Обычно признанные факторы риска для VTe включают в себя: использование эстрогенов, старшего возраста, основной хирургии, длительная иммобилизация, ожирение (BMI> 30 кг / м2), беременность / послеродовой период, системной волчанкой эритематоза (СКР) и рак. Нет консенсуса о возможной роли варикозных вен в ВТЭ.
Необходимо принять меры по предотвращению VTE у всех пациентов в послеоперационном периоде. Если вы планируете проложить иммобилизацию после избирательной хирургии, рекомендуется остановить HRT 4-6 недель до операции. Возобновление лечения возможно только после восстановления двигательной активности.
Женщины, у которых нет личной истории VTE, но я родственников Кин-градуса с историей тромбоза в молодом возрасте, должна быть предложена после подробных обследовательных консультаций по его ограничениям (найдено только на скрининге тромбофиличных нарушений).
ЗГТ протипоказана, якщо було виявлено тромбофілічне порушення, не пов'язане з тромбозами, у інших членів сім'ї або якщо це тяжке порушення (наприклад дефіцит антитромбіну, дефіцит протеїну S, протеїну С або комбінація порушень).
При вирішенні питання про призначення ЗГТ потрібна ретельна оцінка співвідношення користь/ризик у жінок, які постійно отримують антикоагулянтну терапію.
При розвитку ВТЕ після початку лікування прийом препарату потрібно припинити. При появі перших можливих симптомів тромбоемболії (наприклад, хворобливий набряк нижніх кінцівок, раптовий біль в грудях, задишка) пацієнтка повинна негайно звернутися до лікаря.
Ішемічна хвороба серця (ІХС)
У рандомізованих контрольованих дослідженнях не було отримано доказів, що ЗГТ (естроген як монотерапія або в комбінації з прогестагенами) захищає від розвитку інфаркту міокарда у жінок з ІХС або без неї.
Комбінована естроген-прогестаген терапія
Відносний ризик ІХС в період лікування комбінованими препаратами для ЗГТ незначно підвищується. Оскільки вихідний абсолютний ризик розвитку ІХС в значній мірі залежить від віку пацієнта, частота додаткових випадків ІХС у жінок, які отримують ЗГТ комбінованими препаратами, дуже низька в групі здорових жінок у віці, близькому до початку менопаузи, але зростає з віком.
Застосування естрогенів як монотерапії
В ході рандомізованих контрольованих досліджень не було відзначено підвищення ризику розвитку ІХС у жінок після гістеректомії, які отримують ЗГТ тільки на основі естрогенів.
Ішемічний інсульт
Ризик ішемічного інсульту при терапії комбінованими естроген-прогестагеновими препаратами і тільки естрогенами підвищується в 1,5 раза. Відносний ризик не залежить від віку пацієнта або тривалості менопаузи. Однак відомо, що вихідний ризик інсульту в значній мірі залежить від віку, тому загальний ризик інсульту у жінок, які приймають ЗГТ, підвищується з віком (див. розділ «Побічні реакції»).
Порушення зору
У жінок, які отримують лікування естрогенами, були описані випадки тромбозу судин сітківки. Застосування препарату потрібно негайно припинити, якщо залежно за результатами об'єктивного обстеження було виявлено, раптову повну або часткову втрату зору або раптовий розвиток проптозу, диплопії або мігрені. У разі виявлення набряку диска зорового нерва або пошкодження судин сітківки лікування естрогенами слід повністю відмінити.
Інші стани
Естрогени сприяють затримці рідини, тому пацієнтки із серцевою або нирковою недостатністю потребують пильного нагляду.
Жінкам з гіпертригліцеридемією потрібне ретельне спостереження протягом замісної терапії естрогенами або комбінованої ЗГТ, оскільки у разі застосування естрогенів при гіпертригліцеридемії спостерігалися поодинокі випадки значного підвищення рівня тригліцеридів в плазмі крові з подальшим розвитком панкреатиту.
Естрогени підвищують рівень тироксинзв'язуючого глобуліну (ТЗГ), що призводить до підвищення сумарного рівня в крові тиреоїдних гормонів, який вимірюється за рівнями пов'язаного з білками йоду (PBI), Т4 (колонкової хроматографії або методом радіоімуноаналізу) або Т3 (методом радіоімуноаналізу). Зниження інтенсивності захоплення Т3 смолою відображає підвищення рівня ТЗГ. Концентрації вільного Т4 і вільного Т3 не змінюються. Можливе підвищення рівнів інших зв'язуючих протеїнів в плазмі, наприклад кортикостероїдзв'язуючого глобуліну (КЗГ), глобуліну, який зв'язує статеві гормони (ГЗСГ), що призводить до підвищення рівня циркулюючих кортикостероїдних і статевих гормонів відповідно. Концентрації вільних або біологічно активних гормонів не змінюються. Можуть підвищуватися рівні інших білків плазми (субстрату ангіотензину/реніну, альфа-1-антитрипсину, церулоплазміну).
ЗГТ не покращує когнітивні функції. Існують деякі докази ризику розвитку деменції у жінок, які почали безперервну комбіновану ЗГТ або ЗГТ тільки естрогеном у віці понад 65 років.
Рідини, що містять етиловий спирт, є вогненебезпечними
Слід уникати контакту з відкритим вогнем і не курити до повного висихання спрею.
Нанесення сонцезахисних засобів на шкіру
У разі нанесення сонцезахисних засобів на шкіру приблизно через одну годину після застосування препарату Лензетто ® ступінь всмоктування естрадіолу може знизитися на 10%. У разі нанесення сонцезахисних засобів на шкіру приблизно за одну годину до застосування препарату Лензетто ® впливу на ступінь всмоктування естрадіолу виявлено не було (див. розділ «Фармакологічні властивості»).
Підвищення температури шкіри
Було вивчено вплив підвищення температури навколишнього середовища при застосуванні препарату Лензетто ® , для ступеня всмоктування естрадіолу було зареєстровано відмінність на рівні 10 %. Даний ефект не був клінічно значущим в разі щоденного застосування препарату Лензетто ® (див. розділ «Фармакологічні властивості»). Препарат Лензетто ® слід застосовувати з обережністю при підвищеній температурі навколишнього середовища (сауна, засмага).
Діти і підлітки до 18 років
У постреєстраційних повідомленнях були описані випадки набухання і збільшення молочних залоз у дівчат препубертатного віку, ознаки передчасного статевого дозрівання, гінекомастії і збільшення розмірів грудних залоз у хлопчиків препубертатного віку після ненавмисного вторинного впливу препарату Лензетто ® . У більшості випадків виявленні зміни зникали після припинення впливу препарату Лензетто ® .
Лікарю слід приділяти особливу увагу ненавмисному вторинному впливу препарату Лензетто ® . Лікар повинен встановити причини аномального статевого розвитку дитини. У разі виявлення змін молочних залоз, що виникли в результаті ненавмисного впливу препарату Лензетто ® лікар повинен додатково проконсультувати жінок про правила використання і поводження з препаратом Лензетто ® при контакті з дітьми. Жінки повинні закривати зону нанесення спрею одягом, якщо існує ймовірність контакту іншої особи з даної зоною (особливо дітей). При неможливості забезпечення безпеки застосування препарату Лензетто ® слід розглянути питання про його скасування.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Вагітність . Препарат Лензетто ® не показаний для застосування у період вагітності. Якщо вагітність настала під час терапії препаратом Лензетто ® , лікування слід негайно припинити.
Результати більшості проведених на сьогодні епідеміологічних досліджень, що належать до випадкового впливу естрогенів на плід, свідчать про відсутність тератогенного та фетотоксичного ефектів.
Годування груддю. Препарат Лензетто ® не показаний для застосування в період годування груддю.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Дослідження впливу препарату на здатність керувати транспортним засобом або працювати з іншими механізмами не проводилися.
Спосіб застосування та дози.
Дози
Лензетто ® застосовується 1 раз на добу в режимі монотерапії або в безперервному послідовному режимі (у поєднанні з прогестагеном).
Одну фіксовану дозу спрею наносять 1 раз на добу (початкова доза) на суху і неушкоджену шкіру передпліччя. Дозу можна збільшити до двох нанесень на добу на шкіру передпліччя залежно від вираженості клінічної відповіді пацієнтки. Підвищення дози повинно грунтуватися на ступені вираженості симптомів постменопаузи, при цьому це можливо як мінімум через 4 тижні безперервного лікування препаратом Лензетто ® . Максимальна добова доза − 3 нанесення (4,59 мг/добу) на шкіру передпліччя. Рішення про підвищення дози приймає лікар. Пацієнткам, які відчувають труднощі при нанесенні препарату в призначеній дозі на окремі, ділянки передпліччя, не перекриваючі їх, препарат Лензетто ® можна наносити на ділянки шкіри іншого передпліччя або на ділянки шкіри внутрішньої поверхні стегна.
Для початку та продовження лікування симптомів постменопаузи слід призначити найнижчу ефективну дозу на найкоротший термін (див. розділ «Особливості застосування»).
Якщо симптоми постменопаузи не зменшуються після підвищення дози, пацієнтці слід повернутися до застосування препарату в попередній дозі.
Пацієнтки повинні періодично проходити клінічне обстеження (наприклад, кожні 3 або 6 місяців) для визначення доцільності продовження лікування (див. розділ «Особливості застосування»).
У разі призначення препарату, що містить естроген, жінкам в період постменопаузи зі збереженою маткою слід також починати лікування прогестогеном, затвердженим як засіб для комбінованої естроген-прогестаген терапії, для зниження ризику розвитку раку ендометрія. Слід призначати тільки прогестагени, які зареєстровані як засоби для комбінованої естроген-прогестаген терапії.
Жінки зі збереженою маткою
Жінкам зі збереженою маткою препарат слід призначати в комбінації з прогестагеном, який затверджено як засіб для естроген-прогестаген терапії в безперервному послідовному режимі лікування з безперервним застосуванням естрогену. Прогестаген застосовують не менше 12−14 днів в ході кожного 28-денного циклу в послідовному режимі дозування.
Пацієнткам, які раніше не отримували замісну гормональну терапію, а також пацієнткам, які переходять з інших видів ЗГТ (циклічної, безперервної або постійної), потрібно надати рекомендації щодо правильного початку лікування.
У період застосування естрогену в комбінації з прогестагеном можуть виникати проривні кровотечі. Новий 28-денний цикл лікування починають без перерви в застосуванні препаратів.
Жінки з видаленою маткою
Якщо у жінки раніше не був діагностований ендометріоз, то додаткове застосування прогестагену жінкам з видаленою маткою не рекомендується.
При пропуску дози пацієнтка повинна застосувати препарат на наступний день в звичайний час. Якщо пацієнтка забуває застосувати препарат, то це підвищує ризик виникнення проривних кровотеч і мажучих кров'янистих виділень.
Спосіб застосування
При нанесенні препарату флакон слід утримувати в вертикальному положенні. Для заповнення насоса перед першим застосуванням необхідно тричі натиснути на кнопку (активатор), розпиляючи розчин в кришку аплікатора.
Добова доза − одне нанесення фіксованої дози спрею на внутрішню поверхню передпліччя. Якщо призначена добова доза становить дві або три фіксованих дози, наносити їх слід на сусідні ділянки шкіри внутрішньої поверхні передпліччя (одна за другою, не перекриваючи їх) площею близько 20 см 2 . Слід почекати приблизно 2 хвилини для повного висихання розчину. Після висихання спрею жінки повинні закрити одягом оброблені ділянки шкіри для неможливості контакту з ними інших осіб. Зони нанесення не повинні піддаватися впливу води як мінімум протягом 60 хвилин. Іншим особам не слід торкатися ділянок нанесення протягом 60 хвилин після нанесення препарату.
Не дозволяйте дітям торкатися до ділянок передпліч з нанесеним спреєм Лензетто ® . Якщо дитина доторкнулася до тієї частини руки, куди був нанесений препарат Лензетто ® , потрібно якомога швидше вимити з милом ділянку шкіри дитини з якою відбувався контакт.
Не дозволяйте домашнім тваринам облизувати або кусати ділянку шкіри, оброблену препаратом Лензетто ® . Невеликі домашні тварин можуть бути особливо сприйнятливими до дії естрогенів, що містяться в препараті Лензетто ® . Зверніться до ветеринара в разі виявлення у своєї домашньої тварини ознак збільшення молочних залоз/сосків і/або набряклості вульви чи інших порушень.
У дослідженнях ступеня всмоктування естрадіолу залежно від місця нанесення було виявлено, що при нанесенні препарату Лензетто ® на внутрішню поверхню передпліч ступінь всмоктування був схожим з таким при нанесенні на внутрішню поверхню стегон, але був нижчим, ніж після нанесення на шкіру живота.
Підвищення температури шкіри
Було вивчено вплив підвищення температури навколишнього середовища при застосуванні препарату Лензетто ® , однак клінічно значущих відмінностей у ступені всмоктування Лензетто ® виявлено не було. Препарат Лензетто ® слід застосовувати з обережністю при підвищеній температурі навколишнього середовища (сауна, засмага).
Нанесення сонцезахисних засобів на шкіру
При нанесенні сонцезахисних засобів на місце аплікації препарату приблизно через одну годину після застосування препарату Лензетто ® ступінь всмоктування естрадіолу може знизитися на 10 %. У жінок, що використовують сонцезахисні засоби через одну годину після нанесення препарату Лензетто ® , може знижуватися загальна кількість всмоктуваного через шкіру естрадіолу.
Надлишкова маса тіла і ожиріння
Є обмежені дані, що вказують на те, що ступінь всмоктування препарату Лензетто ® може знижуватися у жінок з надмірною масою тіла і у жінок з ожирінням. В ході лікування може виникнути потреба в регулюванні дози препарату Лензетто ® . Зміну дози слід узгодити з лікарем.
Діти. Препарат Лензетто ® не показаний для застосування дітям.
Передозування.
Після прийому високих доз препаратів, що містять естрогени, виражених ефектів зареєстровано не було. При передозуванні естрогенів у жінок можуть виникати нудота і блювання, болючість молочних залоз, запаморочення, біль в животі, сонливість/почуття втоми і кровотечі відміни. Лікування передозування полягає у відміні препарату Лензетто ® і призначенні відповідної симптоматичної терапії.
Побічні реакції.
В ході 12-тижневого рандомізованого плацебо-контрольованого дослідження препарату Лензетто ® за участю 454 жінок 80−90 % жінок було рандомізовано для застосування активного препарату як мінімум протягом 70 днів, а 75−85 % жінок - на отримання плацебо як мінімум протягом 70 днів .
Найбільш частими побічними реакціями були набухання молочних залоз та біль в грудях, зареєстровані у 26 (5,7 %) пацієнток, а також головний біль, зареєстрований у 11 (2,4 %) пацієнток, які отримували препарат Лензетто ® . Метрорагія і нудота (також, як відомо, пов'язані із застосуванням естрогенів) були зареєстровані у 8 (1,8 %) і 5 (1,1 %) пацієнток відповідно. Частота розвитку даних побічних реакцій вказала на відсутність явної залежності ефекту від дози.
Побічні реакції, зареєстровані з частотою менше 10 % в ході всього дослідження, представлені в таблиці 2.
Побічні реакції приведено за системою класів та органів та частотою за MedDRA: часті (від ≥1/100 до <1/10), нечасті (від ≥1/1 000 до <1/100), поодинокі (від ≥1/10 000 до <1/1 000).
Таблиця 2. Зареєстровані побічні реакції
Клас систем органів | Часті | Нечасті | Поодинокі |
Порушення з боку імунної системи | Реакції гіперчутливості | ||
Порушення з боку психіки | Пригнічений настрій, безсоння | Тривожність, зниження лібідо, підвищення лібідо | |
Порушення з боку нервової системи | Головная боль | Запаморочення | Мігрень |
Порушення з боку органів слуху та рівноваги | Вертиго | ||
Порушення з боку органів зору | Порушення зору | Непереносимість контактних лінз | |
Порушення з боку серця | Відчуття прискореного серцебиття | ||
Порушення з боку судин | Артеріальна гіпертензія | ||
Порушення з боку шлунково-кишкового тракту | Біль у животі, нудота | Діарея, диспепсія | Здуття живота, блювання |
Порушення з боку шкіри і підшкірних тканин | Висип, свербіж | Вузлувата еритема, кропив'янка, подразнення шкіри | Гірсутизм, акне |
Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини | Міалгія | М'язові спазми | |
Порушення з боку статевих органів і молочних залоз | Маткові кровотечі/вагінальні кровотечі, включаючи мажучі виділення, метрорагія | Біль в молочних залозах, набухання молочних залоз, зміна кольору шкіри в ділянці молочних залоз, виділення із сосків, поліп шийки матки, гіперплазія ендометрія, кісти яєчника | Дисменорея, передменструально-подібний синдром збільшення молочних залоз |
Інфекційні та паразитарні захворювання | Вагінальні інфекції | ||
Дані лабораторних та інструментальних досліджень | Збільшення маси тіла, зменшення маси тіла | Підвищення активності гамма-глутамілтрансферази, підвищення концентрації холестерину в крові | |
Загальні розлади і порушення в місці застосування | Набряк, біль в пахвовій ділянці | Підвищена втомлюваність |
Крім того, в рамках постмаркетингового спостереження були зареєстровані нижченаведені побічні реакції.
Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: алопеція, хлоазма, зміна кольору шкіри.
Ризик розвитку раку молочної залози
- У жінок, які приймають комбіновані препарати естрогену і прогестагену більше 5 років, ризик розвитку раку молочної залози в 2 рази вищий.
- Підвищення ризику розвитку раку молочної залози у жінок, що приймають естроген як монотерапію, значно нижче, ніж при застосуванні комбінованих естроген-прогестаген препаратів.
- Ступінь ризику залежить від тривалості лікування (див. розділ «Особливості застосування»).
Результати найбільшого рандомізованого плацебо-контрольованого дослідження (WHI) і найбільшого епідеміологічного (MWS) дослідження наведені нижче.
Таблиця 3. MWS (Дослідження мільйону жінок): очікуваний додатковий ризик раку молочної залози після 5 років лікування
Віковий діапазон (роки) | Додаткова кількість випадків на 1000 жінок, що ніколи не отримували ЗГТ протягом 5 років* 1 | Відношення ризиків і 95 % ДІ 2 | Додаткова кількість випадків на 1000 жінок, які отримували ЗГТ протягом 5 років (95 % ДІ) |
ЗГТ тільки на основі естрогенів | |||
50−65 | 9−12 | 1,2 | 1−2 (0−3) |
Комбінована естроген-прогестаген терапія | |||
50−65 | 9−12 | 1,7 | 6 (5−7) |
*1 На основі захворюваності у розвинених країнах. 2 Сукупне відношення ризиків. Ця величина не постійна, підвищується в міру збільшення тривалості лікування. Примітка: оскільки захворюваність на рак молочної залози різниться в країнах ЄС, кількість додаткових випадків раку молочної залози також змінюється пропорційно. | |||
Таблиця 4. Дослідження WHI в США: додатковий ризик раку молочної залози після 5 років лікування
Віковий діапазон (роки) | Захворюваність на 1000 жінок, які приймали плацебо протягом 5 років | Відношення ризиків і 95% ДІ | Додаткова кількість випадків на 1000 жінок, які отримували ЗГТ протягом 5 років (95% ДІ) |
Застосування естрогенів як монотерапії (CCЕ) | |||
50−79 | 21 | 08 (07−1,0) | -4 (-6−0) *3 |
Естроген і прогестаген (ССЕ+MPA) 4 | |||
50−79 | 17 | 1,2 (1,0−1,5) | +4 (0−9) |
*3 Група жінок в дослідженні WHI з видаленою маткою, у яких не виявлено підвищення ризику раку молочної залози. 4 Коли аналіз був обмежений жінками, які ніколи не отримували ЗГТ до включення в дослідження, то не було виявлено підвищення ризику в перші 5 років лікування; після 5 років ризик був вищий, ніж у жінок, які коли-небудь отримували ЗГТ. ССЕ – кон'югований кінський естроген МPА - медроксипрогестерону ацетат | |||
Ризик розвитку раку ендометрія
Жінки в період постменопаузи зі збереженою маткою
Ризик раку ендометрія становить приблизно 5 випадків на кожні 1000 жінок зі збереженою маткою, які не отримують ЗГТ.
Жінкам зі збереженою маткою не рекомендується застосування препаратів ЗГТ, що містять тільки естроген, оскільки це підвищує ризик розвитку раку ендометрія (див. розділ «Особливості застосування»).
Залежно від тривалості монотерапії естрогенами і дози естрогену підвищення ризику раку ендометрія за результатами епідеміологічних досліджень варіює від 5 до 55 додатково діагностованих випадків на кожні 1000 жінок у віці 50−65 років.
Додавання прогестагенів до монотерапії естрогенами протягом мінімум 12 днів за цикл може запобігти цьому підвищенню ризику. У дослідженні MWS застосування комбінованої (послідовної або безперервної) ЗГТ протягом п'яти років не підвищувало ризик раку ендометрія (ОР 1,0 [0,8-1,2]).
Рак яєчників
Застосування монотерапії естрогенами або комбінована терапія естрогенами і прогестагенами пов'язана з невеликим підвищенням ризику виявлення раку яєчників (див. розділ «Особливості застосування»).
Метааналіз 52 епідеміологічних досліджень вказує на підвищений ризик розвитку раку яєчників у жінок, що застосовують ЗГТ, у порівнянні з жінками, які ніколи не використовували ЗГТ (1,43 RR, 95 % ДІ 1,31−1,56). Для жінок віком від 50 до 54 років, що застосовують ЗГТ протягом 5 років, це призводить приблизно до 1 додаткового випадку на 2000 осіб. У жінок віком від 50 до 54 років, які не застосовують ЗГТ, приблизно у 2 жінок з 2000 осіб було діагностовано рак яєчників протягом 5 років.
Ризик виникнення венозної тромбоемболії
При ЗГТ відносний ризик розвитку венозної тромбоемболії (ВТЕ), тобто тромбозу глибоких вен і легеневої тромбоемболії, підвищується в 1,3−3 рази. Вірогідність такого ускладнення вищий у перший рік застосування ЗГТ (див. розділ «Особливості застосування»). Результати дослідження WHI приведені нижче.
Таблиця 5. Дослідження WHI - додатковий ризик ВТЕ після 5 років лікування
Віковий діапазон (роки) | Захворюваність на 1000 жінок, які приймали плацебо протягом 5 років | Відношення ризиків і 95 % ДІ 2 | Додаткова кількість випадків на 1000 жінок, які отримували ЗГТ |
Пероральна терапія естрогенами 5 | |||
50−59 | 7 | 1,2 (0,6−2,4) | 1 (3−10) |
Комбінована пероральна естроген-прогестаген терапія | |||
50−59 | 4 | 2,3 (1,2−4,3) | 5 (1−13) |
5 Дослідження за участю жінок в видаленою маткою. | |||
Ризик ішемічної хвороби серця
Ризик ішемічної хвороби серця незначно підвищений у жінок, які отримували комбіновану ЗГТ у віці понад 60 років (див. розділ «Особливості застосування»).
Ризик розвитку ішемічного інсульту
- Відносний ризик ішемічного інсульту при монотерапії естрогенами та естроген-прогестаген терапії підвищується в 1,5 раза. Ризик геморагічного інсульту при ЗГТ не підвищується.
- Відносний ризик не залежить від віку або тривалості терапії, але оскільки вихідний ризик в значній мірі залежить від віку, то загальний ризик інсульту у жінок, які приймають ЗГТ, підвищується з віком (див. розділ «Особливості застосування»).
Таблиця 6. Об'єднані дослідження WHI - додатковий ризик ішемічного інсультe 6 після 5 років застосування
Віковий діапазон (роки) | Захворюваність на 1000 жінок, які приймали плацебо протягом 5 років | Відношення ризиків і 95% ДІ | Додаткова кількість випадків на 1000 жінок, які отримували ЗГТ протягом 5 років |
50−59 | 8 | 1,3 (1,1−1,6) | 3 (1−5) |
6 Не проводилося диференціювання між ішемічним і геморагічним інсультом.
Додаткові побічні реакції, які також були зареєстровані на фоні проведення терапії естрогенами і/або прогестагенами: ангіоневротичний набряк, анафілактоїдні/анафілактичні реакції, порушення толерантності до глюкози, депресія, порушення настрою, дратівливість, загострення хореї, загострення епілепсії, деменція (див. розділ «Особливості застосування»), загострення бронхіальної астми, холестатична жовтяниця, підвищення ризику розвитку захворювання жовчного міхура, панкреатит, збільшення розміру гемангіоми печінки, хлоазма або мелазма, які можуть зберігатися і після відміни лікарського засобу; мультиформна еритема, геморагічний висип, випадання волосся на голові, біль у суглобах, галакторея, кістозно-фіброзні зміни тканин молочних залоз, збільшення в розмірі лейоміоми матки, зміни кількості цервікального слизу, ерозія шийки матки, вагінальний кандидоз, гіпокальціємія (раніше виявлена патологія).
Повідомлення про підозрювані побічні реакції
Важливим є отримання звітності про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу. Це дає можливість здійснювати контроль за співвідношенням користь/ризик для лікарського засобу. Працівники сфери охорони здоров'я повинні повідомляти про будь-які підозрювані побічні реакції.
Термін придатності. 3 роки.
Термін придатності після початку застосування - 56 днів.
Умови зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 о С. Не охолоджувати і не заморожувати! Зберігати в недоступному для дітей місці.
Після початку застосування зберігати при температурі не вище 25 о С. Не охолоджувати і не заморожувати!
Вогненебезпечно! Зберігати подалі від відкритого полум'я та нагрівальних приладів.
Упаковка. 8,1 мл розчину (56 доз) у скляному флаконі, який забезпечений дозуючим насосом з розпилювачем і активатором та поміщений в аплікатор з конічним купольним отвором, що закривається кришкою, яка має з внутрішньої сторони поглинаючу прокладку; 1 аплікатор в картонній коробці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник. Гедеон Ріхтер Румунія А.Т.
Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.
вул. Куза Воде, 99-105, Тиргу-Муреш, жудець Муреш, 540306, Румунія.
ЭСТРАДИОЛ
Нажмите на одно или несколько действующих веществ для поиска аналогов по составу.
Аналоги - препараты, имеющие то же международное непатентованое наименование.
В аптеке бывают лекарства-аналоги.
Мы поможем Вам ознакомится с информацией и подобрать лекарства, если препарат проходит перерегистрацию или снят с производства.
Дорогостоящий препарат иногда можно заменить более дешевым аналогом.
Для замены препарата на аналог обязательно проконсультируйтесь с врачем или провизором.
Можно найти, отсортировать препараты низких цен. Могут отличаться дозы действующих веществ.
Список отзывов пуст
Добавить отзыв
Казахстан, Грузия, Турция, Польша, Европа