ЛЕРКАМЕН 10 табл. п/плен. оболочкой 10 мг №28

Л для медицинского использования Ikarskoho Product.

Lerkamen 10 .

(Lercamen 10)

Место хранения:

Активное вещество: 1 таблетка, пленочное покрытие с оболочкой, содержащей гидрохлорид Lercanidipine 10 мг, эквивалентный 9,4 мг Lercanidipine;

Вспомогательные вещества: моногидрат лактозы; микрокристаллическая целлюлоза; крахмал натрия (тип а); повидон; стеарат магния; Shell Opadry Oy-SR-6497; Состоит из: гипромеллозы, талька, диоксида титана (E 171), полиэтиленгликоля, оксида железа (E 172).

Лекарственная форма. Таблетки покрыты пленкой оболочкой.

Основные физико-химические свойства: желтые, круглые таблетки биконвексекс, оболочка с пленочной покрытием, с тире для отделения от одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа. Выборочные блокаторы каналов кальция с основными эффектами на кровеносных сосудах. Код ATC A13 S08S.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Lercanidipine - дигидропиридина антагонистической группы кальция, которая ингибирует трансмембранный приток кальция в клетки сердца и гладких мышц. Его механизм действия обусловлен прямым расслабляющим воздействием на мышцы кровеносных сосудов, что приводит к снижению общего периферического сосудистого сосудистого сопротивления. Несмотря на короткий период полураспада Lercanidipine, он имеет длительный антигипертензивный эффект из-за высокого коэффициента мембранного разделения и лишено отрицательного неотропного действия из-за его высокой сосудистой селективности. Поскольку вазодилатация вызвала постепенно, происходит постепенно, острая гипотензия с рефлекторной тахикардией у пациентов с гипертонией является редкой.

Фармакокинетика. Lercanidipine полностью поглощается после приема перорального введения и максимальные концентрации плазмы, достигнутые через 1,5-3 часа. Из-за высокого метаболического первого прохода печени Lercanidipine абсолютной биодоступности, пациент, взятый после еды, составляет около 10%, а его снижается до 1/3 этого значения, если препарат используется постки здоровых добровольцев. Биодоступность после перорального введения Lercanidipine увеличивается в 4 раза при принятии ее не позднее, чем через 2 часа после употребления жирной еды, препарат следует принимать перед едой. Степень связывания с сывороточными белками Lercanidipine превышает 98%. Устранение происходит в основном путем бионтрасформации. Средний период полураспада составляет 8-10 часов, а терапевтический эффект длится 24 часа его высокого связывания с липидной мембраной Lercanidipine. Наблюдается повторное применение кумуляции. В его оральной лерканидипине концентрация плазмы не пропорциональна дозы (нелинейной кинетики). После получения 10, 20 и 40 мг были наблюдались максимальные концентрации в плазме, имели отношение 1: 3: 8 и области под концентрацией кривой от времени в плазме имели отношение 1: 4: 18, что указывает на постепенное насыщение обмена веществ на первом проходе Отказ Таким образом, биодоступность Lercanidipine увеличивается с увеличением дозы. Было показано, что фармакокинетика лорканидипина у пожилых пациентов и у пациентов с уменьшенной функцией почек или параметрами слабой или умеренной серьезности, аналогичной, что наблюдается в общей популяции. У пациентов с тяжелой почечной дисфункцией или у пациентов, проходящих гемодиализные сеансы, концентрация препаратов была выше (примерно 70%). У пациентов с умеренной или тяжелой дисфункцией печени системной биодоступностью лорканидипина, вероятно, увеличивается, потому что она метаболизируется в первую очередь в печени.

Клинические характеристики.

Индикация.

Основная гипертония - легкая или умеренная тяжесть.

Противопоказание. Гиперчувствительность к активному веществу, к любому дигидропиридину или к любому компоненту препарата. Женщины репродуктивного века, если они не используют контрацепцию. Сосуды обструкции из левого желудочка. Необработанная застойная сердечная недостаточность. Нестабильная стенокардия. Тяжелая печеночная дисфункция или почка. В течение 1 месяца после инфаркта миокарда. Сопущенное использование с: сирными сильными ингибиторами 3А4, грейпфрутового сока и циклоспорина.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Как известно, Lercanidipine метаболизируется путем влияния фермента CYP 3A4 и, следовательно, ингибиторы и индукторы этого фермента используются вместе с Lercanidipine может повлиять на процесс метаболизма и устранения. Избегайте одновременного применения ^Â 10-леркамену с ингибиторами CYP 3A4 в качестве кетоконазола, итраконазола, ритонавира, эритромицина, тротелямицин. Исследования показали, что сопутствующее использование кетоконазола Lercanidipine приводит к значительному увеличению концентрации в плазме последних. Что касается лирканидипина и циклоспорина для увеличения их концентрации в плазме в совместном применении. Исследование, проведенное на молодых здоровых добровольцев, показало, что при получении циклоспорина проводится через 3 часа после введения Lercanidipine, концентрация в плазмеле лерканидипина не изменилась, в то время как значения AUC для циклоспорина увеличились на 27%. Однако приема суставов Lerkamenu® с циклоспорином представляет собой в 3-кратное увеличение концентрации лорканидипина и повышению значений AUC плазмы для циклоспорина на 21%. Грейпфрутовый сок влияет на метаболизм ^â Lerkamenu 10, который может увеличить его антигипертензивное действие, а препарат не должен пить этот сок. Сопутствующее использование мимазолама и лерканидипина 20 мг привело к увеличению на 40% поглощения лорканидипина и уменьшают скорость поглощения (3 часа вместо 1,75 часов, чтобы достичь максимальной концентрации). Будьте осторожны при нанесении ^{Â â} Lerkamenu 10 с другими подложками CYP 3A4, такими как терфенадин, астемизол, с антиаритмическими препаратами класса III, такие как амиодарон, Квинидин. При одновременном применении ^Â 10 индукторов Lerkamenu of Cyp 3A4, таких как фенитоин, карбамазепин и рифампицин, следует обращаться с осторожностью, поскольку антигипертензивный эффект может уменьшаться, поэтому в этом случае больше контролируют кровяное давление. Одновременное использование метопролола лорканидипина приводит к снижению биодоступности последних на 50%. Вероятно, это связано с уменьшением кровотока печени, что вызвано бета-блокаторами. Следовательно, Lercanidipine можно использовать без резервирования бета-блокаторами, но может потребоваться регулировка дозы. Исследования взаимодействия с флуоксетином, ингибитором CYP2D6 и Cyp3a4, не показали клинически значимых изменениях фармакокинетики Lercanidipine. Сопущенное введение Cimetidine 800 мг в день не вызывает значительных изменений в концентрациях крови Lercanidipine, но при более высоких дозах должна быть осторожна, потому что она может быть повышена биодоступность и антигипертензивный эффект Lercanidipine. Одновременное введение Lercanidipine 20 мг и бета-метильдхокину не приводит к их фармакокинетическим взаимодействиям. Сопутствующее введение дигоксина и лорканидипина 20 мг увеличивает концентрацию дигоксина в крови на 33%, поэтому пациенты, которые используют как дигоксин, так и Lercanidipine, мы должны тщательно следить за возможными проявлениями токсичности дигоксина. Когда Lercanidipine 20 мг однажды использовал с симвастатином 40 мг Lercanidipine диаграммы AUC для изменений слегка, в то время как скорость для Symvastantynu AUC увеличилась на 56%, а то же фигура для его активных метаболит B-гидрокси кислот - 28%. Маловероятно, что такие изменения клинически значимы. Взаимодействия нельзя ожидать, если Lercanidipine принимает утро и симвастатин вечером. Сопутствующее введение ворварина Lercanidipine Изменение фармакокинетики Варфарина. Без страха Lerkamen ® можно вводить с диуретиками и ангиотензинско-преобразованием фермента. Избегайте алкоголя, потому что он может повысить влияние антигипертензивных препаратов вазодилатора.

Особенности приложения.

^Â Berkamen использовал 10 пожилых пациентов пожилых людей, но осторожность должна раскрыть начало лечения. У пациентов с почек или дисфункцией печени слабая или умеренная степень должна учитывать особую заботу. Хотя обычно рекомендуемый режим дозы обычно может быть транспортирован этой группой пациентов, чтобы увеличить дозу до 20 мг в день, необходимо приближаться к осторожности. Антигипертензивный эффект препарата может увеличить у пациентов с дисфункцией печени; Следовательно, в этих случаях может потребоваться регулировка дозы. Индукторы CYP 3A4, такие как антыконвульсявные агенты (например, фенитин, карбамазепин) и рифампицин, могут снизить концентрацию лерканидипина плазмы и, следовательно, эффективность лерканидипина может быть ниже, чем ожидалось. (См. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими формами взаимодействия) Будьте особенно осторожны при использовании Lerkamenu ^® 10 пациентов с синдромом синуса, который не является имплантированным кардиостимулятором. Внимание также необходимо при использовании препарата у пациентов с дисфункцией левого желудочки и у пациентов с коронарным сердечным заболеванием. Некоторые дигидропиридин могут в редких случаях вызывают боль энергией и предсердию. Очень редко пациенты с стенокардией могут наблюдать увеличение частоты, продолжительности и тяжести атак. В некоторых случаях может быть инфаркт миокарда. Антигипертензивный эффект препарата может быть увеличен у пациентов с дисфункцией печени, соответственно, может потребоваться регулировка дозы. Сопущенное использование алкоголя и Lerkamenu ^® 10 может вызвать укрепление последнего. 1 таблетка содержит 30 мг лактозы, а препарат не следует вводить пациентам с дефицитом лактазы, галактосемией и оладочной глюкозой / галактозой.

Применение во время беременности или грудного вскармливания. Опыт клинического использования во время беременности и лактации недоступно. Поскольку другой дигидропиридин выявил тератогенные эффекты в экспериментах на животных, употребление наркотиков не рекомендуется во время беременности или женщин детородного возраста, если они хотят забеременеть и не используют эффективную контрацепцию. Из-за высокой гидрофобности лерканидипина его возможное возникновение в человеческом молоке, а препарат не рекомендуется использовать в лактации.

Возможность влиять на скорость реакции при движении автомобильным транспортом или работать с другими механизмами. Клинический опыт в отношении Lercanidipine показывает, что ухудшение способности управлять трафиком или выполнять работу на других машинах, представляют собой Малуймовирм, но будьте осторожны, потому что вы можете испытывать головокружение, астенией, усталость и сонливость.

Способ применения и доза.

Взрослые. Таблетки ^{леркамену} 10 принимают перорально, один раз в день 1 не позднее, чем за 15 минут до еды. Рекомендуемая доза составляет 10 мг, но может быть увеличена до 20 мг. Дозировка постепенно устанавливается, поскольку максимальный антигипертензивный эффект может возникнуть в течение 2 недель после начала лечения. Согласно исследованию доза-эффект маловероятно, что с увеличением доз выше 20 мг в день повышает эффективность препарата одновременно повышение риска побочных эффектов.

Дети. Использование детей Lercanidipine не рекомендуется, потому что нет клинического опыта.

Передозировка.

После появления препарата на рынке сообщили три случая передозировки (150 мг, 280 мг и 800 мг Lercanidipine соответственно, вызванные попыткой самоубийства).

Как и в случае с другими дигидропиридинами, ожидалось, что передозировка приведет к чрезмерной периферической вазодилации с выраженной гипотензией и рефлеземной тахикардией. В случае тяжелой гипотензии, брадикардия и потеря сознания следует применять внутривенную атропину для лечения брадикардии.

Учитывая длительный фармакологический эффект Lercanidipine, пациенты с передозировкой должны находиться под медицинским надзором в течение не менее 24 часов. Информация о оценке диализа доступна. Из-за сильно Lercanidipine вероятно, что его концентрация в плазме не является параметром, который отражает продолжительность риска, а диализ не может быть эффективным.

Побочные реакции. Побочные реакции, которые были зарегистрированы в ходе клинических испытаний, перечислены в следующей таблице.

После появления препарата на рынке в редких случаях (<1/10000) неблагоприятные воздействия наблюдаются гипертрофия десен, обратимое увеличение ферментов печени в сыворотке, гипотензия, повышенная частота мочеиспускания, боли в груди. Некоторые дигидропиридин могут в редких случаях привести к боли в сердце и стенокардии. Очень редко у пациентов с атаками стенокардии увеличили частоту, продолжительность и тяжесть. В некоторых случаях может быть инфаркт миокарда. Lercanidipine не отрицательно влияет на сахар в крови и липиды в крови.

Дата окончания срока. 3 года.

Не используйте препарат после истечения срока годности, указанной на пакете!

Условия хранения. Особые условия хранения требуются. Аптечный магазин в оригинальной упаковке. Храните в недоступном для детей месте!

Упаковка. 7 или 14 или 15 таблеток в блистере; 1-7 блистер для планшетов, или 1 или 2 волдыри 14 таблеток, или 4 или 6 волдырей из 15 таблеток в картонной коробке.

Поставка. Рецепт

Кандидат.

Менарини Interneshonal Opereyshons Люксембург С.А., Люксембург

Международные операции Menarini Luxembourg SA, Люксембург

1 Avenue de la Gare, L-1611 Люксембург.

Производители.

Производство «Навалочная»:

Berlin-Chemie AG /

Берлин-Хейми А.Г.

Местоположение производителя и его адрес места деятельности.

Tempelhofer VEG 83, 12347 Берлин, Германия /

Tempelhofer WEG 83, 12347 Берлин, Германия.

Производители.

Упаковка, контроль и выпуск серии:

Berlin-Chemie AG /

Берлин-Хейми А.Г.

Местоположение производителя и его адрес места деятельности.

Hlliniker VEG 125, 12489 Берлин, Германия /

Glienicker WEG 125, 12489 Берлин, Германия.