ЛЕВОМИЦЕТИН-ДАРНИЦА табл. 250 мг контурн. ячейк. уп. №10

Для медицинского использования лекарственного средства

Алкоголь-дарница

(Левомицетин-дарница)

Место хранения:

Активный ингредиент: хлорамфеникол;

1 таблетка содержит: хлорамфеникол (хлорамфеникол) - 250 мг или 500 мг;

Вспомогательные вещества: картофельный крахмал, гидроксипропилцеллюлоза, стеариновая кислота.

Лекарственная форма. Таблетки

Основные физические и химические свойства: таблетки белые или белые с слегка желтоватым цветом, планообразной формы, с тире и отделкой. Разрешено включения серовато-желтоватый или желтоватый.

Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные агенты для системного применения.

ATC код J01B A01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Хлорамфеникол (хлорамфеникол) - бактериостатические антибиотики широко-спектра. Действие связано с нарушением синтеза белка в микробных клетках на этапе TRNA передавать аминокислоты к рибосоме. Эффективен против многих грамположительных и грамотрицательных бактерий: Escherichia Coli, Shigella Flexneri SPP. , Shigella Boydii SPP. , Shigella Sonnei SPP. , Salmonella SPP. (включая Salmonella Typhi), действуя на STREPTOCOCCUS SPP. (включая streptococcus pneumoniae), Neisseria Gonorrhoeae, Neisseria Meningitidis, несколько штаммов Proteus SPP. , Некоторые штаммы псевдомонас Aeruginosa; Активен против Ricketsia SPP. , Treponema SPP. Chlamydia SPP. (в том числе Chlamydia Trachomatis), возбудительные агенты гнойных инфекций, брюшных видов, дизентерии, менингококковых заболеваний, бруселла, рикетция, хламидиоз, спирохета. Он работает в туберкулез Mycobacterium, патогенной простейшей простейшей и грибами. Активен против штаммов бактерий, устойчивых к пенициллину, тетрациклину, сульфонамидам. Сопротивление микроорганизмов медленно. Препарат относительно неактивных кислотных бактерий, псевдомонас Aeruginosa, Clostridium и простейшая.

Механизм действия, вызванные ингибированием синтеза белка в клетках микроорганизмов. При терапевтических концентрациях имеет бактериостатический эффект. Сопротивление микроорганизмов к препарату медленно развивается и обычно не устойчив к другим химиотерапевтическим агентам. Из-за высокой токсичности хлорамфеникол используется для лечения тяжелых инфекций, в которых менее токсичные антибактериалы неэффективны или противопоказаны.

Фармакокинетика.

Быстро и почти полностью поглощается из пищеварительной системы. Максимальная концентрация плазмы достигается за 2-3 часа. Терапевтическая концентрация в крови, хранящейся в течение 4-5 часов. Биодоступность после использования внутренне составляет 80%. Хорошо в органы, ткани и жидкости тела, проникают в барьер в крови, плаценту, в грудное молоко. С плазменными белками связывают 50-60% хлорамфеникола. Самая большая концентрация хлорамфеникола наблюдается в печени и почках. В желчке происходит 30% введенной дозы хлорамфеникола. Хорошо проникает в барьер мозга крови: максимальная концентрация в спинномозговой жидкости происходит в течение 4-5 часов после одного введения внутри. Биотрасформированные в печени, 90% связаны с неактивным глюкуронидом. Хлорамфеникол Пальмитатат ​​гидролизован в свободное состояние в пищеварительной системе до поглощения. Хлорамфеникол натрия сукцинат гидролизован до свободного состояния в плазме, печени, легких и почках. В недоношеных детях и печени плода недостаточно развиты для связывания хлорамфеникола, что приводит к накоплению токсичных концентраций активной формы препарата и может привести к «синдрому серого серого». В кишечнике, вызванные кишечными бактериями хлорамфеникола гидролиза с образованием неактивных метаболитов.

Выводится в основном в моче (главным образом в качестве неактивных метаболитов), частично - желчь (30% приложенной дозы) и фекалии.

Возможность полувыведения у взрослых с нормальной почечной функцией и печенью 1,5-3,5 часа, в нарушение почек - 3-4 часа с сильно нарушенной функцией печени - 4,6-11 часа.

Клинические характеристики.

Индикация.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные микроорганизмами, чувствительными к препарату, брюшным тифам, паратифоидам, ерсиниозу, бруцеллезу, шигельезу, сальмонеллезу, туляремии, рикетциозу, хламидиоз, гнойном перитоните, бактериальный менингит, инфекция желчного тракта.

Препарат указан в случаях неэффективности других противомикробных агентов из-за возможности тяжелых побочных эффектов.

Противопоказание.

Хлорамфеникол не следует использовать в острых респираторных заболеваниях, гриппом и для предотвращения бактериальной инфекции.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Длительное использование хлорамфеникола, которое является ингибитором ферментов печени в предоперационном периоде или во время операции, может снизить плазменный зазор и расширять продолжительность действия Альфентанила.

Хлорамфеникол ингибирует цитохрому ферментной системы P450, поэтому, в то время как его использование антипилептических препаратов (фенобарбитал, фенитоин), косвенные антикоагулянты (демкумарьномы, варфарин), существует ослабление метаболизма этих препаратов, замедление выпуска, увеличивая их концентрацию в плазме и увеличивать их Токсичность.

Оральные гипогликемические агенты (хлорпропамид, толбутамид). При использовании с хлорамфениколом отмечен укрепление пероральных гипогликемических агентов (из-за ингибирования метаболизма печени и увеличения их концентрации в плазме), которые требуют коррекции доз.

Фенобарбитал, рифампицин, рифабутин - снижение концентрации хлорамфеникола в плазме крови путем ускорения его метаболизма в печени.

При одновременном использовании с парацетамолом можно наблюдать удлинение полураспада хлорамфеникола.

Фенитоин. Хотя приложение может испытывать снижение и увеличение концентраций хлорамфеникола в плазме крови.

Циклоспорин - в то время как применение хлорамфеникола может испытывать повышение уровня циклоспорина в плазме крови. Сопущенное введение этих препаратов следует контролировать концентрации циклоспорина.

Циклофосфамид - одновременное использование циклофосфамида продлевает период полураспада от 7,5 до 11,5 часов.

Tacrolimus - в приложении с хлорамфениколом может возникать усиление такролимуса в плазме крови. Сопутствующее использование дозы Tacrolimus следует регулировать.

Левомицетин уменьшает антибактериальный эффект пенициллинов и цефалоспоринов.

Макролиды (эритромицин, олеандомицин, клиндамицин), линкосамиды (Линкомамицин), антибиотики полиенские (нистатин, леворин) - с сопутствующим использованием этих препаратов хлорамфеникола заметное ослабление взаимных действий из-за того, что хлорамфеникол может сместить эти препараты для предотвращения или связанного состояния их связывание с субъединицей 50-х годов бактериальной рибосомы. Поэтому избегайте сопутствующего введения.

Циклосерин - одновременное использование хлорамфеникола увеличивает нейротоксичность.

Препараты, которые ингибируют кровь (сульфонамиды, цитостатики, циметидин, рыстомицын), радиационную терапию - одновременное использование могут повысить риск подавления активности костного мозга и тяжести его симптомов. Поэтому избегайте сопутствующего введения.

Эстрогеновмисни оральные контрацептивы - длительное сопутствующее использование может уменьшить надежность контрацепции и частоту прорыва кровотечения.

Железо, фолиевая кислота, цианокобаламин - хлорамфеникол может снизить эффективность этих препаратов.

Этанол - хотя использование этанола может развиваться дисульфирамоподибной реакцию (покраснение кожи, тахикардия, тошнота, рвота, рефлекс кашля, судороги).

Особенности приложения.

Учитывая возможность серьезных поражений крови в результате токсических воздействий препарата во время лечения должна контролировать состав периферической крови, контролировать состояние печени и почек.

Когда лейкопения, тромбоцитопения, анемии или другие патологические изменения препарата крови должны быть немедленно прекращены. Хотя непрерывный мониторинг периферической крови во время лечения хлорамфеникола может обнаружить ранние изменения в системе крови (лейкопению, гранулоцитопению или ретисоединении), прежде чем они станут необратимыми, это не исключает возможности развития апластической анемии из-за депрессии костного мозга. Апластическая анемия, тромбоцитопения и гранулоцитопения обычно происходят после лечения. Следовательно, симптомы, такие как бледная кожа, болит горло и лихорадка, необычное кровотечение, слабость (если они появляются через несколько недель после прекращения терапии), требуют неотложной помощи.

У пациентов, ранее обработанных цитотоксическими препаратами или используемой радиационной терапией, вы должны сравнить потенциальные риски и ожидаемые преимущества от лечения наркотиков из-за возможности тяжелых побочных эффектов.

Лечение антибактериальными агентами приводит к нарушению нормальной флоры толстой кишки и может вызвать чрезмерное возрождение сложных токсинов, которые являются основной причиной псевдомембранового колита. Псевдомембранозный колит возникает непосредственно на препарате и в течение 2 месяцев после завершения антибиотической терапии. По случаям псевдомембранозного колита легкой формы к тому, что угрожают жизни, сообщают в применении практически всех антибиотиков, в том числе хлорамфеникола. Поэтому важно уточнить диагноз у пациентов с диареей после использования антибиотиков. При отсутствии необходимого лечения может развиться токсичный мегаколон, перитонит, шок. Следует иметь в виду, что наиболее вероятное развитие колита при тяжелых заболеваниях у пожилых и ослабленных пациентов.

Использование антибиотиков может привести к чрезмерному росту терпимых микроорганизмов, включая грибы. Если процесс лечения развивающихся инфекций, вызванных нечувствительным микроорганизмом, вы должны принять меры.

У пациентов с нарушением функцией печени или почек может увеличить уровень хлорамфеникола в сыворотке, а риск токсичных реакций на этот препарат может быть больше, поскольку дозировка должна быть соответственно отрегулирована. Целесообразно периодически определять концентрацию препарата в крови, проверяя печень и почки.

Клинический опыт не выявило различий в ответ на лечение левомицетином между пациентами разных возрастов. Однако, учитывая возрастные характеристики почек, печени, сердечно-сосудистой системы, наличием сопутствующих связей, использование других препаратов, для определения дозы для пожилых пациентов, как следует тщательно, как правило, с более низким предельным дозировкой.

Левомицетин необходим с осторожностью прописать пациентов с предрасположенным к аллергическим реакциям.

Сопутствующее использование этанола приводит к развитию дисульфирамоподибной реакции (покраснение кожи, тахикардия, тошнота, рвота, рефлекс кашля, судороги).

Недопустимое неконтролируемое использование препарата и его использование с более мягкими формами инфекционных процессов, острых респираторных заболеваний или в качестве профилактики для предотвращения бактериальных инфекций, особенно в педиатрических пациентах.

Назначение хлорамфеникола может спровоцировать острые атаки порфирии. Препарат небезопасно для использования у пациентов с порфирией.

Хлорамфеникол может повлиять на развитие иммунного ответа, его не следует вводить во время активной иммунизации.

Избегайте повторных курсов лечения хлорамфеникола, лечение должно длиться не дольше, чем необходимо, чтобы получить положительные результаты без риска осложнений или рецидива.

Используется с осторожностью в сердечно-сосудистых заболеваниях.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Использование хлорамфеникола противопоказано во время беременности. В ходе лекарственного средства лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Влияние на способность водить машину или другие механизмы.

Если не уточненный отдельный ответ пациента на препарат должен воздерживаться от вождения или других механизмов, учитывая, что во время лечения левомицетинома может возникать расстройства нервной системы.

Способ применения и доза.

Используйте внутренне за 30 минут до еды; В случае тошноты и рвоты - 1 час после еды.

Дозировка набор индивидуально в зависимости от тяжести заболевания и пациента.

Взрослые , используемые 250-500 мг 3-4 раза в день. Ежедневная доза - 2000 мг. В самых тяжелых случаях лекарства могут использоваться перорально в дозе 4000 мг (максимальная суточная доза для взрослых) в день под строгим контролем крови и печени и почки. Суточная доза для выделения в течение 3-4 часов.

Дети в возрасте от 3 до 8 лет вводили одну дозу 125 мг для детей в возрасте 8 лет - 250 мг. Множественность приема - 3-4 раза в день.

Курс лечения наркотиков составляет 7-10 дней. Согласно показаниям предоставлена ​​хорошая переносимость и никаких изменений в периферической крови возможного продления лечения до 2 недель.

Дети.

Использовать у детей менее 3 лет.

Для лечения детей до 3 лет препарата следует использовать с осторожностью и только при отсутствии альтернативной терапии.

Передозировка.

Тяжелые осложнения системы гематопоэза обычно связаны с использованием в течение длительного времени больших доз (более 3 граммов в день) - бледная кожа, боль в горле и лихорадка, кровотечение, кровоизлияние, усталость или слабость.

Симптомы передозировки являются «синдром серым синдромом» (синдром сердечно-сосудистых у младенцев), с относительной передозировкой (причина накопления хлорамфеникола из-за незрелости ферментов печени и его прямым токсическим воздействием на миокарда) - сине-серый цвет кожи , Низкая температура тела, временные ошибки, дышащие, уменьшающие нервные реакции, сердечно-сосудистую неспособность, крушение кровообращения, ацидоз, ингибирование проводимости миокарда, кома и результат смерти. «Серый синдром» также может происходить у пациентов с дисфункцией печени и почки и является результатом накопления препарата. «Синдром серого» проявляет хлорамфеникол при концентрациях в плазме более 50 мг / мл.

Лечение: удаление препарата и назначение симптоматической терапии, промывание желудка, использование солевых слабительных, активированных углерод, высокая очищающая клизма. В тяжелых случаях - симптоматическая терапия, гемосорбция.

Побочные реакции.

Наиболее серьезные побочные реакции являются: апластическая анемия, мероприятия костного мозга и «серый синдром».

Кроме того, существует развитие побочных реакций из этих органов и систем.

Из нервной системы и психики: психомоторные расстройства, мягкая депрессия, умственная путаница, головная боль, энцефалопатия, бред. Долгосрочное использование больших доз может повлиять на смысл вкуса, чтобы уменьшить тяжесть слуховых и видение, визуальных и слуховых галлюцинаций, зрительного нейрита и периферических данных (включая паралича глазных яблок). Если у вас есть какие-либо из этих симптомов, следует немедленно прекратить использование продукта.

Дансо-кишечник: диспепсия, метеоризм, тошнота и рвота (вероятность падения при использовании 1 час после еды) диарея, раздражение слизистых оболочек пероральной полости и глотки, ингибирование кишечной микрофлоры, дисбиоз, энтеролит, стоматит, глоссит.

Гепатобилиарная система: ненормальная функция печени.

Из системы крови и лимфатической системы, подавление костного мозга, ретинткулотитопения, снижение гемоглобина, анемии, лейкопении, гранулоцитопении, тромбоцитопении, эритротсытопении, панцитопении; Редкая - апластическая анемия, гипопластическая анемия, агранулоцитоз, ранние формы цитоплазматической вакуолизазы эритроцитов.

Кожа, подкожная ткань и иммунная система: аллергические реакции, в том числе как лихорадка, кожная сыпь, дерматит; Анафилактические реакции, включая крапивницу, ангиопеоэмы, отек лица, ангиодиоэпе, зуд, покраснение.

Другое: может развиваться суперинфекция, включая грибковую, дерматит (включая периану дерматит), гипертермию, рухну (у детей).

Були повідомлення про розвиток реакцій Яриша-Герксгеймера (реакція бактеріолізу) в ході терапії черевного тифу (більше стосується парентеральних форм хлорамфеніколу).

Термін придатності. 5 років.

Умови зберігання .

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 10 таблеток у контурній чарунковій упаковці, по 2 контурні чарункові упаковки в пачці; по 10 таблеток у контурних чарункових упаковках.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

ПрАТ «Фармацевтична фірма «Дарниця».

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Україна, 02093, м. Київ, вул. Бориспільська, 13.