Личный кабинет
ЛИНЕЗОЛИД KRKA р-р д/инф. 2 мг/мл пакет 300 мл №1
rx
Код товара: 442296
Производитель: KRKA
9 100,00 RUB
нет в наличии
Сообщить когда товар появиться в наличии
поиск медикаментов, лекарства, таблеток
- Внешний вид товара может отличаться от товара на сайте.
- Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
- Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
- Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!
Инструкция
Для медицинского использования лекарственного средства
Линзолид Крка.
Линезолид Крка.
Класс:
Активный ингредиент: Леннес;
1 мл раствора содержит 2 мг линзолида; 300 мл раствора для инфузии в системе содержит 600 мг линзолида;
Вспомогательные вещества: цитрат дигидрата натрия, лимонная кислота, моногидрат глюкозы, кислота соляной кислоты *, гидроксид натрия *, вода для инъекций.
* Используется в производственном процессе для установления pH раствора в диапазоне 4,6-5,2.
Лекарственная форма. Инфузионный раствор.
Основные физико-химические свойства: прозрачное бесцветное решение для желтого или желтовато-коричневого цвета.
Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные агенты для системного применения. Другие антибактериальные агенты. ATH ATH J01X X08.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Лынзолид - антибактериальный препарат.
Известно о тщательном исследовании интервала QT путем сравнения лензолида и плацебо с однократным применением линейных линий в дозе 600 мг на 1 час внутривенной инфузии; Одна доза 1200 мг на 1-часовую внутривенную инфузию, а также плацебо и одноразовую пероральную дозу линестина для сравнения. Когда лисноолид в дозах 600 мг и 1200 мг оно не имеет существенного влияния на интервал QT при максимальной концентрации лиснолида в плазме крови в любое другое время.
Фармакокинетика.
Средние показатели лисноолида фармакокинетика у взрослых после одного и многократного орального и внутривенного использования лензолида предусмотрены в таблице 1.
Таблица 1.
Среднее (стандартное отклонение) показатели лисноолида фармакокинетики у взрослых
Линзолидная доза | C max. мкг / мл | С мин . мкг / мл | T max. час | AUC 1 . мкг • ч / мл | T 1/2. час | Клей ML / мин |
Таблетки для 400 мг Однажды доза 2. каждые 12 часов | 8,10. (1.83) 11.00 (4.37) | ---- 3,08. (2.25) | 1,52. (1.01) 1.12. (0,47) | 55,10. (25.00) 73,40. (33,50) | 5.20. (1.50) 4.69. (1.70) | 146 (67) 110. (49) |
Таблетки 600 мг одноразовая доза каждые 12 часов | 12,70. (3.96) 21,20. (5.78) | ---- 6.15. (2.94) | 1,28. (0,66) 1.03. (0,62) | 91,40. (39,30) 138.00. (42,10) | 4,26. (1.65) 5,40. (2,06) | 127 (48) 80 (29) |
600 мг, внутривенная инъекция 3 одноразовая доза каждые 12 часов | 12,90. (1.60) 15,10. (2.52) | ---- 3,68. (2,36) | 0,50. (0.10) 0,51. (0,03) | 80,20. (33,30) 89,70. (31,00) | 4.40. (2,40) 4.80. (1.70) | 138. (39) 123 (40) |
600 мг, пероральная подвеска одноразовая доза | 11.00 (2.76) | ---- | 0,97. (0,88) | 80,80. (35,10) | 4.60. (1.71) | 141. (45) |
1) AUC для одноразовой дозы = AUC 0 - ¥ ; Для нескольких доз = AUC 0 - T.
2) Данные нормализуются до дозы 375 мг.
3) Данные, нормированные до дозы 625 мг, внутривенная доза вводили путем вливания длительности 0,5 часа.
C Max - максимальная концентрация препарата в плазме; C min - минимальная концентрация препарата в плазме крови; T max - время до достижения c max ; AUC - квадрат под кривой «концентрация - время»; T 1/2 - период полураспада; CL - системный клиренс.
Поглощение
Лынзолид интенсивно поглощается после использования в устной форме. Максимальные концентрации плазмы крови достигаются примерно на 1-2 часа после применения, а абсолютная биодоступность препарата составляет около 100%. Следовательно, линзолид можно использовать перорально или внутривенно без коррекции дозы.
Лынзолид можно наносить независимо от еды. Время достижения C Max увеличивается с 1,5 до 2,2 часа, а C Max уменьшается примерно на 17% при использовании линзолида с высокой жирной пищей. Однако полное воздействие, которое оценивается AUC 0- ¥ , аналогично в обоих случаях.
Распределение
Изучение фармакокинетики показало, что линзолид быстро распределяется в тканях с хорошей перфузией. Приблизительно 31% линвины связывается с белками в плазме крови, и это не зависит от концентрации препарата. Объем распределения линзолида в равновесии у здоровых волонтеров для взрослых составляет в среднем 40-50 литров.
Концентрации линзолида были определены в разных жидкостях с участием ограниченного числа участников фазовых исследований 1 после нескольких введений лензолида. Соотношение концентрации лензолида в слюне к концентрации плазмы крови составляло 1,2: 1, а соотношение концентрации лензолида в пота к концентрации плазмы крови составляет 0,55: 1.
Метаболизм
Линештина преимущественно метаболизируется окислением морфолического кольца с образованием двух неактивных производных карбоновой кислоты с открытым кольцом: метаболит аминоэтиссусной кислоты (A) и метаболита гидрокотилмицина (B). Предполагается, что метаболит A образован ферментативным путем, в то время как образование метаболита опосредовано неферментативным механизмом, содержащим химическое окисление при in vitro . Исследования in vitro продемонстрировали, что Линзолид минимально метаболизируется возможным участием в этом процессе системы цитохрома человека P450. Однако метаболические пути для лингины не изучены.
Разведение
Ненарное оформление составляет примерно 65% от общего объема клиренса в лиснолиде. В равновесии примерно 30% дозы препарата находится в моче в форме линий, 40% - в виде метаболита в и 10% - в форме метаболита A. Средняя почечная очистка Lynzolid 40 мл / мин, что указывает на трубчатую реабсорбцию. Линзолид в Кали почти не определяется, в то время как примерно 6% дозы препарата проявляется в фекалии в виде метаболита в и 3% - в форме метаболита А.
Незначительная нелинейность зазора наблюдалась с увеличением дозы лензолида, что, очевидно, является следствием более низкого почечного и неразрушиваемого разрешения этого препарата при его более высоких концентрациях. Однако эта разница в оформлении была незначительной и не повлияла на воображаемую период полувыведения.
Клинические характеристики.
Индикация.
Лечение инфекций, вызванных чувствительными штаммами анаэробных или аэробных грамположительных микроорганизмов, включая инфекции, сопровождаемые бактериемией, такими как:
- носокальная пневмония;
- не запасная пневмония;
- сложные кожные инфекции и его структуры, в частности инфекции от диабетической ноги без сопутствующего остеомиелита, вызванные стафилококком aureus (метициллинга и метично-резистентные изоляты), стрептококки Pyogenes или agaleptococcus агалактии;
- несложные кожные инфекции и его структуры, вызванные Staphylococcus aureus (только мексиллирующие изоляты) или streptococcus pyogenes;
- Инфекции, вызванные энтерококомкком, включая ванкомицин штаммы Enterococcus Faecium и Faecalis .
Если патогены заражения включают грамотрицательные микроорганизмы, клинически показывает назначение комбинированной терапии.
Противопоказание.
Известна повышенная чувствительность к Линзолиду или любому другому компоненту препарата.
Линевенца KRCA не должна использоваться для пациентов, принимающих любые медицинские препараты, которые подавляют моноаминовые оксидазы A и B (например, фенеллизин, изокарбоксазид, селегин, мослобемид) или в течение 2 недель после принятия таких препаратов.
За исключением случаев, когда существует возможность тщательного наблюдения и мониторинга артериального давления, Линзолид Крка не следует назначать пациентам с такими сопутствующими клиническими условиями или связанными с этим методами следующих препаратов:
- неконтролируемая артериальная гипертензия, феохромоцитома, канцероид, тиреотоксикоз, биполярная депрессия, расстройство шизоаэфекции, острые эпизоды головокружения;
- ингибиторы захвата серотонина, трициклические антидепрессанты, агонисты 5-HT 1 рецепторов серотонина (Tryptans), прямых и косвенных симпатомиметиков (в том числе адренергических бронхилаторов, псевдоэфедрин, фенилпропаноламин), вазопериноламин (эпинефрин, норепинефрин), дофаминергические соединения (дофамин, предварительный экстрамамин ), меридин или буйворок.
Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.
Ингибиторы Monoamine Oxidase (Mao)
Линзолид - не избирательный ингибитор обратной связи MAO. При изучении взаимодействия лекарственных средств и исследований безопасности линцелидов, очень ограниченное количество данных об использовании линсиолида для лечения пациентов, получающих сопутствующую терапию с лекарственными средствами, которые создают определенные риски в результате подавления Мао. Следовательно, использование Lynzolid в таких обстоятельствах не рекомендуется, если невозможно проводить тщательное наблюдение и мониторинг состояния пациента (см. Разделы «противопоказаний» и «Особенности применения»).
Потенциальные взаимодействия, приводящие к увеличению артериального давления
У здоровых добровольцев с нормальным артериальным давлением линат увеличивает увеличение артериального давления, вызванного гидрохлоридом псевдоэфедрина и фенилпропаноламина. Комбинированное введение лензолида и псевдоэфедрина или гидрохлорида фенилпропаноламина приводит к увеличению систолического артериального давления в среднем 30-40 мм. Rt Искусство. по сравнению с ростом на 11-15 мм. Rt Искусство. Под воздействием лишь лиснолида, 14-18 мм. Rt Искусство. Под воздействием чисто псевдоэфедрина или фенилпропаноламина и 8-11 мм. Rt Искусство. При размещении плацебо. Подобные исследования с участием пациентов с артериальной гипертензией не проводились. Рекомендуется тщательно выбирать дозу препаратов, которые проявляют эффекты вазопрессора, включая дофаминергические препараты для получения желаемого результата в комбинированном применении лиснолида с этими препаратами.
Потенциальные серотонергические взаимодействия
Потенциальные взаимодействия лекарств были изучены в исследовании, с участием здоровых добровольцев. Участники получили декстрометорфан (две дозы 20 мг с интервалом в 4 часа) в сочетании с линзолидом или без него. У здоровых добровольцев, получающих Линзолид и декстрометорфан, не наблюдал за проявлениями синдрома серотонина (путаница, восхищение, беспокойство, тремор, патологический краснех, улучшенные потливость, гиперпиренность).
Опыт использования постмаркетинга: одно сообщение было получено по появлению проявлений, аналогичных проявлениям синдрома серотонина у пациента, который принимал линзолид и декстрометорфан; Эти проявления исчезают после отмены обоих лекарств.
Во время клинического употребления лензолида и серотонинергических препаратов, включая антидепрессанты (такие как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SZSS)), были описаны случаи синдрома серотонина. Таким образом, хотя комбинированное применение этих препаратов противопоказано (см. Раздел «Противопоказания»), лечение пациентов, для которых лечение как линзолида, так и серотонинергическими препаратами являются решающими, описанные в разделе «Особенности применения».
Применение в сочетании с насыщенными тираминными продуктами
У пациентов, получающих лисинолид и тирамин в количестве менее 100 мг, наблюдалось значительный эффект вазофора. Это указывает на необходимость избежать только избыточного потребления продуктов и напитков с высоким содержанием тирамин (а именно, зрелые сыры, дрожжевые экстракты, не определенные алкогольные напитки и ферментированные продукты из соевых бобов, таких как соевый соус).
Препараты, которые метаболизируются с использованием цитохрома P450
Линзолид не является индуктором цитохрома P450 (CYP450). Кроме того, Lynzolid не препятствует активности клинически значимых форм ISO (например, 1А2, 2с9, 2с19, 2D6, 2E1, 3A4) у людей. Следовательно, не ожидается, что он не влияет на линзолиду на фармакокинетику других лекарств, которые метаболизируются этими основными ферментами.
Одновременное использование Lynzolid существенно не влияет на фармакокинетические характеристики (ы) -Barin, который активно метаболизируется с использованием CYP2C9. Такие лекарства, такие как варфарин и фенитоин, которые являются субстратами CYP2C9, могут использоваться вместе с линзолидом без изменения режима дозировки.
Мощные индукторы CYP 3A4
Рифампин. Одновременное использование рифампина и лисинолида привело к снижению линии C Max на 21% и снижение auc 0-12 Lynzolid на 32%. Клиническая значимость этого взаимодействия не установлена. Механизм этого взаимодействия не полностью изучен и может быть связан с индукцией ферментов печени. Другие сильные индукторы ферментов печени (например, карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал) могут вызвать аналогичное или менее сильное снижение выставки Lynzolid.
Антибиотики
Азреоны. Фармакокинетика линейного или азтреонама не меняется, когда использование этих препаратов одновременно.
Гентамицин. Фармакокинетика лензолида или гентамицина не меняется, когда использование этих препаратов одновременно одновременно.
Антиоксиданты
При одновременном применении препарата с витамином С или витамином Е, коррекция дозы не рекомендуется исправлять дозу.
Особенности приложения.
Миелосупрессия
Появление миелосупрепрессии (включая анемию, лейкопению, пангиторепению и тромбоцитопении) было зарегистрировано у пациентов, принимающих линнезид. После отмены линзолида индикаторов измененных параметров крови, возвращаемых в значения, наблюдаемые перед лечением. Вполне вероятно, что риск развития этих эффектов связан с продолжительностью лечения. У пожилых пациентов использование Lynzolid может сопровождаться более высоким риском патологических изменений в крови по сравнению с более молодыми пациентами. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (независимо от того, проходят ли они диализаторные процедуры), возможно увеличение развития тромбоцитопении. Таким образом, тщательный мониторинг формулы крови необходима у таких пациентов: пациентов с существующей анемией, гранулоцитопенией или тромбоцитопенией; Пациенты, получающие сопутствующие препараты, способные снижать уровень гемоглобина, уменьшить количество элементов крови или отрицательно влиять на количество или функциональную активность тромбоцитов; пациенты с тяжелой формой почечной недостаточности; Пациенты, чья лечение занимает более 10-14 дней. Применение линзолида для лечения таких пациентов желательно только в сочетании с тщательным контролем гемоглобина, общего анализа крови и, по возможности, количеству тромбоцитов.
Если существует значительная миелосупрессия при лечении линозолида, лечение должно быть остановлено. Исключения являются случаями, когда продолжение лечения признается абсолютно необходимым. В таких ситуациях требуется тщательный мониторинг общих показателей анализа крови и для реализации соответствующих стратегий лечения.
Кроме того, рекомендуется, чтобы мониторинг полных индикаторов анализа крови (включая определение уровня гемоглобина, количество тромбоцитов, общее количество лейкоцитов и развернутого формулы лейкоцитов) у пациентов, подвергающихся лечению линнелидом, независимо от первоначальных показателей. анализа крови.
В группе пациентов, получающих Lynzolid более 28 дней (максимальная рекомендуемая продолжительность лечения) наблюдала увеличение тяжелой анемии. Такие пациенты, скорее всего, понадобится переливание крови. По случая анемии при необходимости переливания крови были также сообщены в период Postmarketing. Такая анемия встречалась чаще у пациентов, получающих Линзолид более 28 дней.
Также сообщили о случаях Содермоластной анемии. Среди случаев, для которого было известно время лечения, большинство пациентов получали Lynzolid более 28 дней. После прекращения линзолида большинство пациентов полностью или частично извлекли в результате лечения анемии или без лечения.
Latabality у пациентов с инфекциями кровотока, связанные с использованием катетеров и вызванные грамположительными патогенами
В сложных инфекциях кожи и мягких тканей для лечения пациентов с установленным или возможной ассоциированной инфекцией грамотрицательные патогены лисинолида должны использоваться только при отсутствии других вариантов лечения (см. Раздел «Показания»). В таких обстоятельствах следует запустить параллельную обработку грамотрицательной инфекцией.
Диарея и колит, связанные с использованием антибиотиков
При нанесении почти всех антибиотиков, в том числе линейных, это, как сообщалось, происходит диарея и колит, связанные с использованием антибиотиков, в том числе псевдомембранозного колита, а также связанные с диффузной диареей в Clottridium (CDAD), серьезность которого может варьироваться от умеренной диареи к колиту фатального следствия. Отказ Таким образом, важно учитывать возможность этого диагноза у пациентов, в которых во время или после применения линзолида разрабатывает диарею. При наличии подозрений на диарее или колите, связанном с использованием антибиотиков или подтверждением этого диагноза, необходимо прекратить лечение антибактериальными препаратами (включая линзолид) и немедленно начать соответствующие терапевтические меры. В таких ситуациях противопоказано употребление наркотиков, которые подавляют перистальтики.
Потенциальные взаимодействия, которые вызывают артериальное давление
За исключением случаев, когда пациенты могут наблюдаться для возможного увеличения артериального давления, линзолид не следует вводить пациентам с неконтролируемой артериальной гипертонией, феохромоцитомой, тиреротоксикозом и / или сопутствующим введением таких типов наркотиков: прямой и косвенной симпатомиметики (например, псевдоэфедрин), Васопрессоры (например. Эпинефрин, норепинефрин), дофаминергический (например, дофамин, вне дома).
Лактоацидоз
При использовании линзолидоза сообщалось лактоцидоз. Пацієнти, у яких під час застосування лінезоліду виникають симптоми та прояви метаболічного ацидозу, включаючи рецидивуючу нудоту або блювання, біль у животі, низький рівень бікарбонатів або гіпервентиляцію, повинні негайно звернутися за медичною допомогою. У разі розвитку молочнокислого ацидозу необхідно зважити користь подальшого лікування лінезолідом та потенційні ризики.
Дисфункція мітохондрій
Лінезолід пригнічує мітохондріальний синтез білків. У результаті цього пригнічення можуть розвиватись такі побічні реакції, як лактоацидоз, анемія та нейропатія (периферична та зорового нерва). Ці явища більш поширені при застосуванні препарату протягом більше 28 днів.
Серотоніновий синдром
Надходили спонтанні повідомлення про розвиток серотонінового синдрому, пов'язаного з одночасним застосуванням лінезоліду та серотонінергічних препаратів, включаючи антидепресанти (такі як селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС)). Таким чином, одночасне застосування лінезоліду та серотонінергічних препаратів протипоказане (див. розділ «Протипоказання»), за винятком випадків, коли застосування як лінезоліду, так і одночасне з ним застосування серотонінергічних препаратів має вирішальне значення. У таких випадках пацієнт повинен знаходитись під пильним спостереженням з метою виявлення симптомів серотонінового синдрому, таких як порушення когнітивної функції, гіперпірексія, гіперрефлексія та порушення координації рухів. У разі виникнення таких симптомів лікар повинен розглянути можливість відміни того чи іншого препарату. Після відміни серотонінергічного препарату можливе виникнення симптоматики відміни.
Периферична нейропатія та нейропатія зорового нерва
Повідомлялося про розвиток периферичної нейропатії, а також нейропатії зорового нерва, яка іноді прогресувала до втрати зору у пацієнтів, які отримували лікування лінезолідом. Такі повідомлення, в першу чергу, стосувались пацієнтів, які отримували лікування протягом більше 28 днів (максимальна рекомендована тривалість лікування).
Всім пацієнтам необхідно рекомендувати повідомляти про симптоми порушення зору, такі як зміна гостроти зору, зміна кольорового сприйняття, нечіткість зору або випадіння частини поля зору. У подібних випадках рекомендовано терміново провести огляд з направленням до офтальмолога, якщо необхідно. Якщо пацієнт приймає лінезолід протягом більше рекомендованих 28 днів, необхідно регулярно перевіряти зір.
У разі розвитку периферичної нейропатії або нейропатії зорового нерва необхідно зважити користь подальшого лікування лінезолідом та потенційні ризики.
Можливе зростання ризиків розвитку нейропатій при застосуванні лінезоліду для лікування пацієнтів, які отримують або нещодавно отримували терапію антибактеріальними препаратами для лікування туберкульозу.
Судоми
Повідомлялося про випадки судом у пацієнтів, які отримували терапію лінезолідом. У більшості випадків повідомляли про такий фактор ризику, як судоми в анамнезі. Пацієнтам необхідно повідомляти лікарів, якщо у них раніше виникали судоми.
Інгібітори МАО
Лінезолід є неселективним інгібітором МАО зворотної дії. Проте в дозах, які застосовуються для антибактеріальної терапії, він не виявляє пригнічуючого впливу. У ході досліджень взаємодії лікарських препаратів та досліджень безпеки лінезоліду було отримано дуже обмежену кількість даних про застосування лінезоліду для лікування пацієнтів з основними захворюваннями та/або супутнім лікуванням препаратами, при яких виникають певні ризики внаслідок пригнічення МАО. Тому застосування лінезоліду за таких обставин не рекомендоване, якщо неможливо проводити ретельне спостереження та моніторинг стану пацієнта (див. розділи «Протипоказання» та «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
Застосування у поєднанні з насиченими тираміном продуктами
Пацієнтам слід рекомендувати уникати споживання великої кількості продуктів, збагачених тираміном (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
Суперінфекція
Вплив лінезоліду на нормальну мікрофлору не вивчався під час клінічних випробувань.
Застосування антибіотиків іноді може призводити до надмірного росту нечутливих організмів. Наприклад, приблизно у 3 % пацієнтів, які отримували лінезолід у рекомендованих дозах, протягом клінічних досліджень спостерігали виникнення кандидозу, пов'язаного із застосуванням препарату. У разі виникнення суперінфекцій під час лікування слід вживати відповідні заходи.
Особливі групи пацієнтів
Застосовувати лінезолід для лікування пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю слід з обережністю та лише у ситуаціях, коли очікувана користь є більшою за теоретичний ризик (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).
Застосовувати лінезолід для лікування пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю рекомендовано лише у ситуаціях, коли очікувана користь є більшою за теоретичний ризик (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).
Немає необхідності в корекції дози препарату залежно від статі пацієнта.
Порушення фертильної функції
Про можливість впливу лінезоліду на репродуктивну функцію чоловіків невідомо.
Дослідження
Безпека та ефективність лінезоліду при застосуванні його протягом більше 28 днів не встановлені.
У дослідженнях не брали участь пацієнти з діабетичними ураженнями стоп, пролежнями або ішемічними ураженнями, тяжкими опіками чи гангреною. Відповідно, досвід застосування лінезоліду для лікування таких станів обмежений.
Допоміжні речовини
300 мл розчину містить 13,7 г глюкози. Це слід враховувати при лікуванні пацієнтів із цукровим діабетом.
300 мл розчину також містить 114 мг натрію (5 ммоль). Вміст натрію слід враховувати пацієнтам, які дотримуються дієти зі зниженим споживанням натрію.
Застосування у період вагітності або годування груддю .
Вагітність. Немає адекватних даних щодо застосування лінезоліду вагітним жінкам. Результати досліджень на тваринах продемонстрували наявність репродуктивної токсичності. Існує потенційний ризик для людини. Лінезолід не слід застосовувати у період вагітності, окрім випадків, коли очікувана користь перевищує потенційний ризик.
Період годування груддю. Результати досліджень на тваринах показали, що лінезолід та його метаболіти можуть проникати в грудне молоко. Отже, слід припинити годування груддю протягом лікування лінезолідом.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Необхідно попередити пацієнтів про можливість розвитку запаморочення або симптомів порушення зору (див. розділи «Особливості застосування» та «Побічні реакції») під час прийому лінезоліду та рекомендувати їм не керувати автомобілем та не працювати з іншими механізмами у разі виникнення названих симптомів.
Спосіб застосування та дози.
Перед застосуванням препарату слід зробити шкірну пробу на чутливість до лінезоліду.
Пацієнти, лікування яких було розпочато з призначення препарату Лінезолід КРКА у вигляді внутрішньовенних інфузій, можуть бути переведені на лікування препаратом Лінезолід КРКА для перорального застосування. У такому разі підбір дози не потрібний, оскільки біодоступність лінезоліду при прийомі внутрішньо становить майже 100 %.
Таблиця 2
Показання | Доза та спосіб застосування | Рекомендована тривалість лікування (діб поспіль) | |
Пацієнти дитячого віку * (від народження до 11 років) | Дорослі та діти (віком від 12 років) | ||
Госпітальна пневмонія | 10 мг/кг внутрішньовенно | 600 мг внутрішньовенно | 10-14 |
Негоспітальна пневмонія (зокрема форми, що супроводжуються бактеріємією) | |||
Ускладнені інфекції шкіри та її структур | |||
Інфекції, спричинені Enterococcus faecium , резистентними до ванкоміцину , зокрема інфекції, які супроводжуються бактеріємією | 10 мг/кг внутрішньовенно | 600 мг внутрішньовенно | 14-28 |
Неускладнені інфекції шкіри та її структур | < 5 років: 10 мг/кг перорально ** кожні 8 годин. 5-11 років: 10 мг/кг перорально ** кожні 12 годин | Дорослі: 400 мг перорально ** кожні 12 годин. Діти: 600 мг перорально ** кожні 12 годин | 10-14 |
* Новонароджені < 7 днів. Більшість недоношених новонароджених у віці < 7 днів (< 34 тижнів гестації) мають нижчі показники системного кліренсу лінезоліду та вищі показники AUC, ніж більшість доношених новонароджених і дітей старшого віку. Лікування таких новонароджених слід починати з дози 10 мг/кг кожні 12 годин. Для новонароджених із недостатньою клінічною відповіддю на препарат можна розглянути можливість застосування дози 10 мг/кг кожні 8 годин. Усі пацієнти віком до 7 днів повинні отримувати дозу 10 мг/кг кожні 8 годин.
** Лінезолід застосовують в іншій лікарській формі.
Застосування пацієнтам літнього віку . Немає потреби в корекції дози.
Застосування пацієнтам з нирковою недостатністю (зокрема із кліренсом креатиніну < 30 мл/хв). Фармакокінетика лінезоліду не змінюється у пацієнтів з будь-яким ступенем ниркової недостатності; проте два основні метаболіти лінезоліду акумулюються у пацієнтів з нирковою недостатністю зі збільшеним їх накопиченням у пацієнтів з більшим ступенем тяжкості ниркової дисфункції. Незалежно від функції нирок досягалися однакові концентрації лінезоліду у плазмі крові, тому для пацієнтів з нирковою недостатністю не рекомендують проводити корекцію дози. Проте, враховуючи відсутність інформації про клінічну значущість накопичення основних метаболітів, слід зважити застосування лінезоліду пацієнтам з нирковою недостатністю і потенційні ризики накопичення таких метаболітів. І лінезолід, і два метаболіти виводяться шляхом гемодіалізу. Інформація про вплив перитонеального діалізу на фармакокінетику лінезоліду відсутня. Оскільки через 3 години після введення препарату приблизно 30 % дози виводиться протягом 3-годинного сеансу гемодіалізу, пацієнтам, які отримували подібне лікування, лінезолід слід призначати після гемодіалізу.
Застосування пацієнтам із печінковою недостатністю . Клінічні дані з цього питання обмежені, тому рекомендується призначати лінезолід лише тоді, коли очікувана перевага від лікування вища за потенційний ризик.
Вказівки щодо застосування. Для одноразового використання. Безпосередньо перед використанням видалити захисну упаковку із фольги і провести візуальну перевірку лікарського засобу на наявність механічних домішок; протягом приблизно 1 хвилини стискувати пакет, щоб впевнитися в його цілісності. Якщо пакет протікає, розчин не використовують, оскільки може бути порушена його стерильність. Залишки невикористаного розчину слід утилізувати згідно з діючими вимогами. Не використовувати упаковки, у яких порушена цілісність.
Рекомендоване дозування лінезоліду – 2 рази на добу внутрішньовенно.
Внутрішньовенна інфузія здійснюється протягом 30-120 хвилин. Не можна з'єднувати інфузійні пакети послідовно!
При одночасному введенні лінезоліду розчину для інфузій з іншим засобом кожен препарат слід вводити окремо, відповідно до рекомендованої дози і способу застосування кожного лікарського засобу.
При використанні однієї внутрішньовенної системи для послідовного введення декількох препаратів цю систему до і після введення лінезоліду розчину для інфузій слід промити інфузійним розчином, сумісним із препаратом Лінезолід КРКА та з іншим препаратом, який вводиться через цю систему.
Сумісні розчини для інфузій: 0,9 % розчин натрію хлориду для ін'єкцій, 5 % розчин декстрози для ін'єкцій, розчин Рінгера лактатний для ін'єкцій (розчин Хартмана для ін'єкцій).
Основні випадки несумісності
Виникала фізична несумісність, коли лінезолід розчин для інфузій вводили через Y-подібний з'єднувач спільно з препаратами: амфотерицин В, хлорпромазину гідрохлорид, діазепам, пентамідину ізотіонат, еритроміцину лактобіонат, фенітоїн натрію і сульфаметоксазол/триметоприм. Крім того, препарат хімічно несумісний із цефтріаксоном натрію.
Діти.
Застосовують із перших днів життя.
У дітей віком від 12 до 17 років фармакокінетика лінезоліду подібна до такої у дорослих при застосуванні препарату у дозі 600 мг. Таким чином, у підлітків, які отримують препарат у дозі 600 мг кожні 12 годин щоденно, буде спостерігатися така ж сама експозиція, як і у дорослих пацієнтів при прийомі препарату в тій самій дозі.
У дітей віком від 1 тижня до 12 років призначення препарату у дозі 10 мг/кг кожні 8 годин щодобово забезпечує експозицію, яка наближається до такої, що досягається у дорослих при призначенні препарату в дозі 600 мг двічі на добу.
У новонароджених віком до 1 тижня системний кліренс лінезоліду (із розрахунку на 1 кг маси тіла) швидко зростає протягом першого тижня життя. Таким чином, у новонароджених, які отримують препарат у дозі 10 мг/кг кожні 8 годин щодобово, спостерігається більш висока системна експозиція препарату в перший день після народження. Проте не очікується надмірної акумуляції препарату в організмі при такому дозуванні протягом першого тижня життя немовляти (внаслідок швидко зростаючого кліренсу препарату протягом перших 7 днів життя) (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).
Передозування.
Специфічного антидоту немає.
Не було зареєстровано випадків передозування.
У разі передозування показане симптоматичне лікування з проведенням заходів щодо підтримки рівня клубочкової фільтрації. Приблизно 30 % прийнятої дози препарату виводиться протягом 3 годин гемодіалізу, але немає даних щодо виведення лінезоліду під час процедур перитонеального діалізу або гемоперфузії. Два первинних метаболіти лінезоліду також виводяться шляхом гемодіалізу.
Побічні реакції.
Найбільш часто повідомлялося про головний біль, діарею , нудоту та кандидоз (зокрема оральний та вагінальний кандидоз, див. перелік нижче). Найбільш частими побічними реакціями, які призводили до відміни препарату, були головний біль, діарея, нудота та блювання.
Частота побічних реакцій визначена таким чином: дуже часто ( > 1/10), часто ( > 1/100, < 1/10), нечасто ( > 1/1 000, < 1/100), поодинокі ( > 1/10 000, < 1/1 000), рідкісні (< 1/10 000) і частота невідома (не можна встановити на підставі наявних даних).
Класи систем органів | Часто | Нечасто | Поодинокі | Рідкісні | Частота невідома |
Інфекції та інвазії | кандидоз (зокрема оральний та вагінальний) або грибкові інфекції | вагініт | антибіотикоасоційовані коліти, включаючи псевдомембранозний коліт | ||
Розлади з боку системи кровообігу та лімфатичної системи | еозинофілія, лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія | мієлосупресія, панцитопенія, анемія, сидеробластна анемія | |||
Порушення з боку імунної системи | анафілаксія | ||||
Розлади з боку метаболізму та харчування | лактоацидоз, гіпонатріємія | ||||
Психічні розлади | безсоння | ||||
Неврологічні розлади | головний біль, перверсії смаку (металевий присмак) | запаморочення, гіпостезія, парестезія | серотоніновий синдром, судоми, периферична невропатія | ||
Розлади з боку органів зору | погіршення зору | зорова невропатія, неврит зорового нерва, втрата зору, зміна зорового відчуття, зміна сприйняття кольору, дефект поля зору | |||
Розлади з боку органів слуху та лабіринту | дзвін у вухах | ||||
Порушення з боку серця | аритмія (тахікардія) | ||||
Судинні розлади | артеріальна гіпертензія, флебіт, тромбофлебіт | транзиторна ішемічна атака | |||
Шлунково-кишкові розлади | діарея, нудота, блювання | локальний або загальний біль у животі, запор, сухість у роті, диспепсія, гастрит, глосит, послаблення випорожнень, панкреатит, стоматит, розлади або зміна кольору язика | знебарвлення поверхні зубів | ||
Розлади гепатобіліар-ної системи | аномальні функціональні печінкові проби, збільшення рівнів АЛТ, АСТ або лужної фосфатази | підвищення загального білірубіну | |||
Зміни з боку шкіри та підшкірної клітковини | дерматит, надмірне потовиділення, свербіж, висип, кропив′янка | бульозні ураження шкіри, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, ангіоедема, алопеція | |||
Розлади з боку нирок і сечовидільної системи | підвищення азоту сечовини крові | поліурія, підвищення креатиніну | ниркова недостатність | ||
Розлади репродуктивної системи та молочних залоз | вульвовагінальні порушення | ||||
Загальні розлади та порушення в місці введення | ліхоманка, втома, гіпертермія, біль у місці ін'єкції, спрага, локалізований біль | ||||
исследование | Біохімія Підвищення ЛДГ, креатинінкінази, ліпази, амілази або глюкози без голодування. Зниження загального білка, альбуміну, натрію та кальцію. Підвищення або зниження калію або бікарбонату. Гематологія Підвищення вмісту нейтрофілів або еозинофілів. Зниження гемоглобіну, гематокриту або кількості еритроцитів. Підвищення або зниження кількості тромбоцитів або лейкоцитів. | Біохімія Підвищення натрію або кальцію. Зниження глюкози без голодування. Підвищення або зниження хлоридів. Гематологія Підвищення кількості ретикулоцитів. Зниження кількості нейтрофілів. |
Звітування про підозрювані побічні реакції.
Звітування про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу має велике значення. Це дає змогу проводити безперервне спостереження співвідношення між користю і ризиками, пов'язаними із застосуванням лікарського засобу. Спеціалісти у галузі охорони здоров'я повинні подавати інформацію про будь-які підозрювані побічні реакції за допомогою національної системи звітності.
Термін придатності. 2 роки.
Після відкриття: розчин хімічно та фізично стабільний протягом 24 годин при кімнатній температурі в первинному пакуванні після видалення вторинної упаковки. З мікробіологічної точки зору, розчин слід використати негайно. Якщо розчин не використаний відразу, терміни використання та умови зберігання є відповідальністю користувача.
Умови зберігання. Зберігати в оригінальній (первинній та вторинній) упаковці для захисту від дії світла при температурі не вище 30 °C. Зберігати у недоступному для дітей місці.
Упаковка.
По 300 мл у системі для внутрішньовенного введення; по 1 системі для внутрішньовенного введення в пакеті з ламінованої фольги; по 1 або 10 пакетів у коробці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник. КРКА, д.д., Ново место, Словенія/KRKA, dd, Novo mesto, Slovenia.
Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.
Шмар'єшка цеста 6, 8501 Ново место, Словенія/Smarjeska cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovenia
ЛИНЕЗОЛИД
Нажмите на одно или несколько действующих веществ для поиска аналогов по составу.
Аналоги - препараты, имеющие то же международное непатентованое наименование.
В аптеке бывают лекарства-аналоги.
Мы поможем Вам ознакомится с информацией и подобрать лекарства, если препарат проходит перерегистрацию или снят с производства.
Дорогостоящий препарат иногда можно заменить более дешевым аналогом.
Для замены препарата на аналог обязательно проконсультируйтесь с врачем или провизором.
Можно найти, отсортировать препараты низких цен. Могут отличаться дозы действующих веществ.
Список отзывов пуст
Добавить отзыв
Казахстан, Грузия, Турция, Польша, Европа