ЛИНКОЦИН раствор для инъекций 300 мг/мл фл. 2 мл №1

Для медицинского использования лекарственного средства

Linkotsyn.

(Линкоцин)

Место хранения:

Активный ингредиент: Lincomycin;

1 мл содержит LincomyCin (в форме гидрохлорида Lincomycin) 300 мг;

Вспомогательные вещества : бензиловый спирт, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Инъекционный раствор.

Основные физические и химические свойства: бесцветное решение.

Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные для системного использования. Линкозамиды. ATH ATH J01F F02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

В зависимости от чувствительности микроорганизмов и концентрации антибиотического линкомамицина может обнаружить как бактериостатическое, так и бактерицидное действие. Спектр активности in vitro включает в себя несколько патогенов:

1. Чувствительные организмы (минимальная подавляющая концентрация (MIC) £ 2 мг / мл):

2. Микроорганизмы с умеренной чувствительностью (MIC 2-4 мг / мл):

3. Устойчивые организмы или микроорганизмы с низкой чувствительностью (MIC ³ 8 мг / мл), в том числе STREPTOCOCCUS FAECALIS, NEISSERIA, Большинство штаммов Haemophilus Phangeenzae, псевдомонас и другие грамотрицательные бактерии.

Хотя рода бактерии Shigella , устойчивые к Линкомуцину in vitro (MIC, составляет приблизительно 200-400 мг / мл). LinkOtsyn эффективно в этом заболевании из-за того, что кишечник достиг очень высокого уровня Lincomycin (около 3000-7000 мг / г фекалий).

Там был тип перекрестного сопротивления диссоциирован in vitro между клиндамицином и линкокомицином на одной стороне и макролидах (эритромицин, олеандомицин и спирамицин) - с другой. Абсолютное кросс-сопротивление существует между линкокоммицином и клиндамицином. В экспериментах in vitro и in vivo наблюдали быстрое развитие микробной устойчивости к наркотикам линсинсин. В Staphylococccci in vitro устойчивость к клиндамицину или Линкомацину медленно развивается, постепенно.

Фармакокинетика.

Поглощение

Внутримышечная однократная доза 600 мг помогает вам получить максимальный уровень в сыворотке, который составляет 12-20 мг / мл после 0,5-1 час с концентрацией, идентифицируемым, сохраненным в течение 24 часов. Внутривенная инфузия LinkOtsyn 600 мг в течение 2 часов удается достичь максимальной концентрации в сыворотке, которая составляет 20 гг. / Мл в течение 30 минут и поддерживает концентрации 1,2 мг / мл в течение 14 часов.

Распределение

На основании прямых и косвенных доказательств установлено, что связывающие белки уменьшаются с увеличением концентрации в сыворотке (насыщаемое связывание с плазменными белками).

В фетальной крови в перитонеальной и плевральной жидкости могут быть достигнуты, которые составляют 25-50% уровня в крови, грудное молоко, на рисунке составляет 50-100% в кости - около 40% и в окружающих мягких тканях - 75%.

Тем не менее, Lincomycin медленно проникает в спинномозговую жидкость (1-18% уровня в крови); При освещении менингитом уровень в ликере достигает 40% уровня крови.

Разведение

Большая часть препарата метаболизируется, метаболизм встречается в основном в печени. В нормальной жизни сыворотки крови составляет 5,4 + 1 час. Однако этот период может быть продлен в расстройствах печени и / или почек. В связи с этим следует учитывать необходимость уменьшения частоты администрации Линкомацина у пациентов с нарушениями функции печени или почек.

После внутримышечного введения 600 мг мочеиспускательного бактериологически активного препарата в моче составляет 1,8-24,8% (в среднем - 17,3%) и в фекалии - 4-14%. После внутривенного введения 600 мг в течение 2 часов бактериологически активное экстрация лекарственного средства в моче составляет 4,9-30,3% (среднее - 13,8%). Остальная часть препарата выделяется в виде бактериологически неактивных метаболитов. Гемодиализис и перитонеальный диализ не влияют на экскрецию связей крови.

Клинические характеристики.

Индикация.

Лечение тяжелых инфекций, вызванных пневматическими штаммами streptococccci, пневмококкой и стафилококками. Использование этого препарата должно быть ограничено пациентами с аллергией пенициллина или другими пациентами, для лечения которых, по словам врача, использование пенициллина неуместно.

Противопоказания .

LinkOnsyn противопоказан у пациентов, которые ранее наблюдали гиперчувствительность к линкекому, клиндамицину или любому другому компоненту препарата.

Менингит.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия .

Была обнаружена антагонизм между линколицином и эритромицином in vitro . Эти два лекарства не рекомендуются, чтобы назначать вместе из-за возможной клинической значимости.

Lincicin имеет свойство для блокировки нервно-мышечной передачи, которая может укрепить влияние других блокаторов нервно-мышечных передачи; Линкомацин, вводимый с осторожностью у пациентов, получающих такие лекарства.

Особенности приложения.

Из-за риска псевдомембранозного колита, прежде чем принимать решение о применении Линкокомацина, врач должен изучить характер инфекции и оценить пригодность менее токсичных альтернативных препаратов (например, эритромицин).

Препарат следует использовать с осторожностью у пациентов с желудочно-кишечным заболеванием, особенно колитом.

Микробиологические исследования должны быть выполнены для определения патогенов и их чувствительность к линкекому.

Необходимые хирургические процедуры должны проводиться в сочетании с антибиотикотерапией.

Продемонстрировано эффективность использования линглицина для лечения стафилококковых инфекций, устойчивых к другим антибиотикам и линскомицину. Были выявлены штаммы стафилококки, устойчивые к линскотюну, как в комбинированной терапии с линкотсином, необходимым для проведения бактериологической чувствительности исследования культур и патогенов. В случае макролида возможна частичная, но не полная, перекрестное сопротивление. Если есть доказательства, препарат можно использовать в сочетании с другими антибактериальными препаратами.

Использование Lincomycin для лечения незначительных бактериальных инфекций и вирусных инфекций не показано.

Чтобы уменьшить скорость возникновения устойчивых бактерий к лекарственным средствам и экономии линтейной эффективности и других антибактериальных препаратов LinkOtsyn использоваться только для лечения или предотвращения заражения инфекциями или очень высокой вероятностью, вызванной восприимчивыми бактериями. Там, где доступна информация о результатах бактериологических культур и определить чувствительность, необходимо учитывать при выборе или изменении антибиотической терапии. В отсутствие таких данных по эмпирическому отбору терапии могут быть затронуты местные эпидемиологические данные и локальные особенности чувствительности характеристик.

Состав инъекционных препаратов включает бензиловый спирт. Сообщалось, что бензиловый спирт связан с развитием синдрома смерти Haspinh у недоношенных детей. Безопасность и эффективность препарата для пациентов в возрасте до 1 месяца не установлены.

Лечение антибактериальными препаратами приводит к нарушению нормальной флоры толстой кишки и может привести к чрезмерному росту Clostridium. Исследования показали, что токсин, произведенный Closttridium Difficile, является основной причиной колитика, связанного с антибиотиком. Сразу после установки основного диагноза псевдомембранозный колит должен быть запущен. В случаях псевдомембранозного колита обычно легкая тяжесть достаточна для того, чтобы прекратить принимать препарат. Когда тяжесть среднего до тяжелого лечения должна проводиться с введением решений, электролитов, белков и навсегда антибактериальных агентов, эффективных против равного колита Clottridium .

Difficile Closttridium представляет собой ассистемую диарею (KDAD), связано с приемом практически всех антибактериальных препаратов, в том числе линьчина, и варьируется в зависимости от тяжести мягкой формы диареи к летальному колиту. Лечение антибактериальными препаратами нарушает нормальную флору толстой кишки, что приводит к чрезмерному росту диффузного роста Clostridium .

Closttridium Difficile производит токсины A и B, которые способствуют KDAD (клоцередию дифференцил диагностированной диареей). Развитые штаммы Closttridium , которые производят гипертоккину, являются причиной повышения заболеваемости и летальности, поскольку эта инфекция может быть огнеупорным с антибактериальной терапией и нуждается в коллекционировании. У пациентов с диареей после антибиотического лечения диагноз следует считаться KDAD. Также необходима подробная история анамнеза, поскольку случаи КДАД были зарегистрированы через 2 месяца после назначения антибактериальных препаратов.

Несмотря на то, что Линсин проникает в спинномозговую жидкость (CSP), уровень Линкомацина в CSR может быть недостаточным для лечения менингита, поэтому препарат не должен предписаться в таких случаях.

Использование антибиотиков часто сопровождается развитием диареи, который обычно заканчивается после прекращения антибиотикотерапии. Иногда после начала антибиотической терапии пациенты могут наблюдаться водянистым или кровотоковым опорожнением, что может сопровождаться или не сопровождаться брюшными спазмами и увеличением температуры тела и происходит даже через 2 или более месяцев после получения последней дозы антибиотиков. Отказ В этом случае пациент должен увидеть доктора как можно скорее.

Linkotsyn следует использовать с осторожностью у пациентов с историей, усугубленной астмой или тяжелой аллергией.

Применение Linkotsynu может привести к чрезмерному росту толерантных организмов, включая дрожжи. В случае суперинфекций следует предпринять соответствующие меры, как показано в соответствии с клинической ситуацией. Если пациенты нуждаются в лечении линкессыном с существующими грибковыми инфекциями, должны одновременно носить противогрибную терапию.

У пациентов и сильных расстройств функций почек полурасветность белья сыворотки крови может быть вытянута по сравнению с пациентами, в которых функция почек не нарушается. У пациентов с нарушениями функцией печени полувременной сыворотки крови можно увеличить вдвое по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени.

Пациенты с тяжелыми нарушениями почек и / или печеночной недостаточностью должны тщательно выбирать и контролировать уровни дозы в сыворотке Линкомацина во время терапии с высокими дозами препарата (см. Раздел «Дозировка и администрирование»).

Во время долгосрочного лечения линсинсиномы следует периодически выполнять функциональные испытания печени и почек и анализов крови.

Линсин не следует вводить внутривенно в форме болюса неразбавленного препарата. Внутривенная препарат можно вводить исключительно путем капельного наложения не менее 1 часа (см. «Способ применения и дозы»).

Назначение Linkotsynu в отсутствие подозреваемых или подтвержденных с высокой вероятностью бактериальной инфекции вряд ли будет полезным для пациента и повышает риск бактериальной устойчивости к препарату.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Исследовательский тератогенный потенциал линкокомицина и адекватных исследований животных с надлежащим контролем для определения воздействия линкомацина у беременных женщин был проведен. Линсин не должен использоваться во время беременности, за исключением случаев, когда лечение крайне необходимо.

Сообщили о наличии Линкомацина в грудном молоке при концентрациях от 0,5 до 2,4 мкг / мл. Из-за возможного возникновения серьезных неблагоприятных реакций на лимонцин у младенцев, которые грудят к грудному вскармливанию, должны решить прекратить кормление грудью или прекращение лечения преимуществами в зависимости от препарата к матери.

Возможность влиять на скорость реакции при водительстве автомобилей или других механизмов.

Особого влияния на скорость реакции при движении автомобильным транспортом или другими механизмами не отмечалось, но сообщалось о отдельных случаях головокружения.

Способ применения и доза .

Перед терапией препаратом исключить присутствие чувствительности пациента к антибиотикам, что делает тест кожи.

Взрослые

А. Внутримышечная инъекция

Обычная доза для взрослых является:

1. 600 мг внутримышечно каждые 24 часа.

2. Более серьезные формы инфекций: 600 мг внутримышечно каждые 12 часов (или чаще), что определяется тяжестью инфекции.

Б. Внутривенная инъекция

Обычная доза для взрослых является:

Дети до 3 лет

А. Внутримышечная инъекция

Б. Внутривенная инъекция

От 10 до 20 мг / кг / день в зависимости от тяжести инфекции можно вводить несколько доз, согласно правилам, описанным разбавлением и скоростью инфузии.

Дозировка у пациентов с нарушением функции печени или почек. У пациентов с нарушениями функцией печени или заболевания почек увеличивает период полураспада в сыворотку линглиза, которая является основой для уменьшения частоты администрирования Линкомацина у пациентов с нарушением функции печени или почек. Если терапия LincomyCin необходима для пациентов со значительным ухудшением почек, соответствующая доза должна составлять от 25 до 30% дозы, рекомендованной у пациентов с нормальной почечной функцией.

Продолжительность лечения определяется индивидуально.

Инфекции, вызванные бета-гемолитическим стрептококом. Лечение должно длиться не менее 10 дней.

Уровень разбавления и инфузии.

Доза для введения в виде инфузии рассчитывается следующим образом:

1 г Lincomycin разбавляют не менее 100 мл соответствующего решения для разбавления, а продолжительность инфузии должна составлять не менее 1 часа.

Эти дозы можно вводить неоднократно, частота введения определена, если необходимо, при необходимости, при ежедневной дозе не должна превышать максимальную рекомендуемую дозу Lincomycin, представляющий 8 г

Примечание. Может быть тяжелая реакция из сердечно-сосудистых и легочных систем, если препарат вводят при более высоких рекомендуемых концентрациях и с большей скоростью.

Дети. Препарат используется у детей в возрасте 3 лет благодаря присутствию в препаратах бензилового спирта.

Передозировка.

В случае передозировки возникновение вторичных желудочно-кишечных расстройств, включая боль в животе, тошноту, рвоту и диарею. Описанные серьезные реакции из сердечно-легочной системы после слишком быстрого внутривенного введения неразбавленных высоких доз. Такие реакции не возникали, если препарат разбавляли в соответствии с рекомендациями. Лечение передозировки возможно путем промывания желудка или спровоцировать рвоту.

Гемодиалисис и перитонеальный диализ неэффективны для удаления линкомагина из крови.

Специфический антидот.

Побочные реакции .

Гит - Глоссит, стоматит, тошнота, рвота, брюшное дискомфорт, антибиотик, диарея, колит, псевдомембранозный колит и анальный зуд.

Из гематопоэтической системы - нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура. Иногда - апластическая анемия и панцитопения.

Иммунная система - реакции гиперчувствительности, в том числе ангиодиома; Сивороткова Болезнь, анафилаксия. Иногда - эритема мультиформ, случаи, аналогичные синдрому Стивенс-Джонсона, были связаны с приемом Lincomycin.

В случае серьезных реакций острой гиперчувствительности может потребоваться (если клинически указывалось) использование адреналин и других мер неотложной помощи, включая кислородную терапию, внутривенные жидкости, антигистаминные, кортикостероиды, амины прессы и восстановление дыхательных путей.

Кожаные и слизистые оболочки - зуд, сыпь, вагинит, вагинит и редкие экземпляры отслаивающего и пустого дерматита.

Печень и желчный тракт - желтуха и изменения функционального состояния печени (например, повышенные уровни трансаминаз сыворотки).

Почки - хотя прямая связь между линкокомицином и повреждением почек не установлено, в некоторых случаях наблюдается почечная дисфункция, о чем свидетельствует азотемия, олигурия и / или протеинурия.

З боку серцево-судинної системи – повідомлялося про артеріальну гіпотензію після парентерального введення, зокрема після занадто швидкого введення. Були зареєстровані поодинокі випадки кардіопульмонального шоку після занадто швидкого внутрішньовенного введеня.

З боку органів слуху та рівноваги – в окремих випадках повідомляли про виникнення дзвону у вухах та вертиго.

Місцеві реакції – місцеве подразнення, біль, індурація та формування стерильних абсцесів у місці внутрішньом'язової ін'єкції. Тромбофлебіти після проведення внутрішньовенної ін'єкції.

Термін придатності. 5 років.

Умови зберігання. зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25°С, у недоступному для дітей місці.

Несумісність .

Лінкоміцин, розчин для ін'єкцій, є фізично несумісним з новобіоцином, канаміцином та фенітоїном.

Цей перелік, можливо, неповний через чисельні фактори, що впливають на дані щодо сумісності препарату.

Упаковка. По 2 мл розчину для ін'єкцій у флаконі. По 1 флакону у картонній коробці.

Категорія відпуску. за рецептом.

Виробник.

Пфайзер Менюфекчуринг Бельгія НВ, Бельгія/Pfizer Manufacturing Belgium NV, Belgium.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Рейксвег 12, Пуурс, В-2870, Бельгія/Rijksweg 12, Puurs, B-2870, Belgium.