МЕТФОРМИН табл. 500 мг №30

Для медицинского использования лекарственного продукта

Метформин-Тева

(Метформин-Тева)

Хранилище:

Активное вещество : гидрохлорид метформина;

1 таблетка содержит гидрохлорид метформина 500 мг;

Эксципиенты: повидон, стеарат магния, тальк.

Дозировка формы. Таблетки.

Основные физико -химические свойства: круглые таблетки белых, с гладкой поверхностью, без пятен и повреждений.

Фармакотерапевтическая группа. Пероральные гипогликемические препараты, за исключением инсулина. ATH A10V A02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Гидрохлорид метформина является антидиабетическим препаратом группы гугюанидов, которые снижают концентрацию глюкозы и после еды. Не стимулирует высвобождение инсулина, поэтому он не отрицает гипогликемию.

Гидрохлорид метформина имеет три механизма антидиабетического действия.

1. Уменьшает выработку глюкозы в печени путем ингибирования глюконеогенеза и гликогеноза.

2. Увеличивает чувствительность к инсулину в мышцах, увеличивая захват и использование глюкозы в периферических тканях.

3. Уменьшает поглощение глюкозы в кишечнике.

Гидрохлорид метформина стимулирует внутриклеточный синтез гликогена; увеличивает транспортную способность всех типов транспортных систем, которые переносят глюкозу через клеточную мембрану; Это оказывает положительное влияние на метаболизм липидов. Контролируемые средние и долгосрочные клинические исследования показали, что метформин в терапевтических дозах снижает концентрацию общего холестерина, фракций холестерина ЛПНП и триглицеридов.

Фармакокинетика.

Поглощение. Максимальная концентрация (t _max ) гидрохлорида метформина наблюдается через 2,5 часа после использования препарата. Общая биодоступность составляет 50-60 %.

В нормальных дозах и схемах дозировки стационарная концентрация в плазме крови наблюдается в течение 24-48 часов и составляет не менее 1 мкг/мл. В контролируемых клинических экспериментах максимальная концентрация метформина в плазме крови (C _MAX ) не превышала 4 мкг/мл даже при использовании максимальных доз.

Пища уменьшается и слегка ингибирует поглощение метформина.

Распределение. Метформин связывается с белками плазмы крови. Проникает в эритроциты. Средний объем распределения (V _D ) составляет 63-276 литров.

Метаболизм. Метформин выделен в неизменном состоянии. Метаболиты не идентифицированы.

Размножение. Метформин почечный клиренс - более 400 мл/мин. Это указывает на то, что метформин выводится с помощью клубочковой фильтрации и канальца. Половина жизни на последней фазе устранения составляет приблизительно 6,5 часов.

В случае нарушения почечной функции почечный клиренс уменьшается пропорционально разрешению креатинина, и, следовательно, половина жизни расширяется. Это приводит к увеличению концентрации метформина в плазме крови.

Приблизительно 20-30 % выводятся без изменений.

Клинические характеристики.

Индикация.

Диабет типа II (инсулинозависимый) с неэффективной диетической терапией, особенно у пациентов с избыточной массой тела;

- например, монотерапия или комбинированная терапия совместим с другими пероральными гипогликемическими агентами или совместимы с инсулином для лечения взрослых;

- в качестве монотерапии или комбинированной терапии инсулином для лечения детей в возрасте 10 лет.

Снижение осложнений диабета у взрослых пациентов с диабетом II типа и избыточной массой тела, которые использовали метформин в качестве первого препарата после неэффективной диетической терапии.

Противопоказание.

Гиперчувствительность к метформину или любому вспышке, который является частью препарата.

Диабетический кетоацидоз, диабетическая прекама, кома.

Почечная недостаточность или нарушение почечной функции (клиренс креатинина менее 60 мл/мин).

Острые состояния, которые подвергаются риску развития расстройств функции почек:

- обезвоживание;

- тяжелые инфекционные заболевания;

- шок;

- клиническое проявление острых и хронических заболеваний, которые могут привести к развитию гипоксии тканей (сердечная или респираторная недостаточность, недавний инфаркт миокарда, шок);

- Используйте во время радиоизотопного или рентгенографического исследования с внутрисосудистым введением контрастного агента, содержащего йод.

Печеночная недостаточность.

Острый алкогольный опьянение, алкоголизм.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими видами эмодий.

Непознанные комбинации.

Одновременное введение с даназолом может вызвать гипергликемическую кому. При необходимости, лечение даназола и после прекращения его использования требует дозы метформина в контроле уровня гликемии.

Потребление алкоголя увеличивает риск развития ацидоза при острой интоксикации алкоголя, особенно в случаях поста или приверженности к низко -калорийской диете, а также в печеночной недостаточности. При лечении препарата следует избегать употребления алкоголя и наркотиков, содержащих алкоголь.

Контрастные вещества йода -содержимого x: радиологические исследования с контрастными агентами x могут вызвать развитие лактоацидоза у пациентов с диабетом с функциональной почечной недостаточностью. Метформин должен быть прекращен за 48 часов назад и продлевает не менее 2 дней после экзамена x -Ray с помощью контрастных веществ x.

Комбинации, которые требуют особой помощи.

Хлорпромазин: при принятии метформина в дозах 100 мг в день увеличивает глюкозу в крови, уменьшая высвобождение инсулина. При лечении нейролептиков и после прекращения последнего необходима доза метформина для контроля гликемии.

Системные и локальные глюкокортикостероиды снижают толерантность к глюкозе, увеличивают гликемию, иногда вызывая кетоз. При лечении глюкокортикостероидов и после прекращения прерывания необходимо коррекция дозы для контроля гликемии.

Диуретики: одновременное введение диуретиков Loop может привести к развитию лакцинозиоза из -за возможной функциональной почечной недостаточности. Метформин не следует назначать, если клиренс креатинина в крови составляет менее 60 мл/мин.

Инъекции бета-2-симпатомиметики: увеличение гликемии из-за стимуляции бета-2 рецепторов. В этом случае требуется контроль гликемии. При необходимости рекомендуется назначить инсулин.

При одновременном использовании метформина с производными сульфонилмочевины, инсулина, акарбоза, салицилаты могут увеличить его гипогликемическое действие.

Ингибиторы ACE могут уменьшить глюкозу в крови. При необходимости скорректируйте дозировку препарата во время суставочной терапии.

Особенности приложения.

Лактоацидоз. Лактоацидоз происходит в изолированных случаях, но является опасным метаболическим осложнением, которое может развиваться в связи с накоплением метформина. Это состояние может происходить чаще у пациентов с диабетом со значительной почечной недостаточностью. Необходимо учитывать факторы, которые могут способствовать возникновению лактоацидоза: плохо регулируемый диабет, неправильно определенную гликемию, кетоз, длительное голодание, злоупотребление алкоголем, печеночная недостаточность и другие состояния, которые способствуют гипоксии. Лактоацидоз может проявляться в форме мышц с болью в животе и тяжелой астении. В будущем возможно развитие ацидоза одышки, боли в животе, гипотермии и комы. В лабораторных исследованиях наблюдается снижение рН крови, увеличение концентрации лактата в крови (выше
5 ммоль/л), увеличение анионного зазора и увеличение отношения лактата/пирувата в крови. В случае подозрения к метаболическому ацидозу использование гидрохлорида метформина следует прекратить, пациент должен быть внимательно следить за врачом. Врач должен рассказать пациенту о симптомах лактатоацидоза и риске его возникновения.

Функция почек. В связи с тем, что метформин выводится в почках, до и во время лечения необходимо регулярно контролировать концентрацию креатинина в крови (по крайней мере один раз в год у пациентов с нормальной почечной функцией; 2-4 раза в году у пациентов с раздутой концентрацией креатинина и у пожилых пациентов).

Особое внимание необходимо в тех случаях, когда функция почк может быть нарушена (в начале использования антигипертензивных, мочегонных и негероидальных противовоспалительных препаратов).

Использование контрастных агентов, содержащих йод. Внутрисосудистое использование контрастных агентов, содержащих йод, может вызвать почечную недостаточность при радиологических исследованиях. Это может вызвать накопление метформина и, следовательно, вызвать увеличение риска лактоацидоза. Использование гидрохлорида метформина должно быть прекращено до исследования или во время его поведения. Лечение, чтобы возобновить не более 48 часов после исследования и только после мониторинга функции почк.

Операция. Метформин должен быть прекращен за 48 часов до запланированной операции под общей анестезией. Лечение, чтобы продлить не более чем через 48 часов после вмешательства.

Дети. Результаты клинических исследований не выявили действия метформина на высоту и половой зрелости у детей. Тем не менее, нет данных о действии метформина на высоту и половой зрелости с длительным использованием метформина, поэтому необходимо использовать с крайней осторожностью у детей во время полового созревания, особенно от 10 до 12 лет.

Другие оговорки. При использовании гидрохлорида метформина следует наблюдать диабетическую диету, а потребление углеводов в течение дня должно быть ограничено. Пациенты с избыточной массой тела также должны соблюдать низкую диету.

Гидрохлорид метформина не вызывает гипогликемии, но рекомендуется быть осторожным при использовании с производными инсулина или сульфонилущики.

Используйте во время беременности или грудного вскармливания.

Неконтролируемый диабет во время беременности (гестационный или постоянный) увеличивает риск родов и перинатальной смертности. Есть некоторые данные об использовании метформина для беременных женщин, которые не указывают на повышенный риск врожденных аномалий. Доклиническое исследование препарата на животных показало отсутствие негативного воздействия гидрохлорида метформина на ход беременности, развитие эмбрионов, плода и молодых животных. В случае планирования беременности, а также в случае беременности, метформин должен быть прекращен, врач должен определить и назначать инсулиновую терапию для поддержания глюкозы в крови.

Грудное вскармливание. Метформин входит в грудное молоко. У новорожденных/детей побочные эффекты не наблюдалось. Однако, поскольку безопасность препарата недостаточна, грудное вскармливание не рекомендуется во время терапии метформина. Решения для грудного вскармливания должны быть приняты с учетом необходимости препарата матери и потенциального риска для ребенка.

Плодородие . Метформин не влиял на плодородие мужчин и женщин при использовании в дозах 600 мг/кг/в день, что было почти в три раза выше максимальной ежедневной дозы, которая рекомендуется для использования людьми и должна быть рассчитана на основе поверхности область тела.

Способность влиять на скорость реакции при вождении или других механизмах.

Метформин не вызывает гипогликемию, поэтому не влияет на скорость реакции и способность контролировать транспортные средства или другие механизмы. Тем не менее, необходимо учитывать риск гипогликемии в случае метформина-Тева, а также других антидиабетических агентов (сульфониллуреаса, инсулин, репаглинад).

Метод администрирования и доз.

Монотерапия или комбинированная терапия совместим с другими пероральными гипогликемическими агентами.

Взрослые . Обычно начальная доза составляет 500 мг 2-3 раза в день во время или после еды.

После 10-15 дней лечения доза должна быть скорректирована в соответствии с результатами уровня глюкозы в сыворотке.

Медленное увеличение дозы помогает уменьшить побочные эффекты пищеварительного тракта.

Максимальная рекомендуемая доза составляет 3000 мг в день, разделенная на 3 дозы.

В случае перехода к лечению метформином-три, необходимо прекратить принимать другого антидиабетического агента.

Комбинированная терапия совместима с инсулином .

Метформин и инсулин могут использоваться в качестве комбинированной терапии для достижения лучших уровней глюкозы в крови. Обычно начальная доза составляет 500 мг
2-3 раза в день, в то время как доза инсулина следует выбрать в соответствии с результатами измерения уровня глюкозы в крови.

Монотерапия или комбинированная терапия совместим с инсулином.

Дети . Metformin-Teva используется у детей в возрасте 10 лет. Обычно начальная доза составляет 500 мг метформин-три один раз в день во время или после еды. По
10-15 дней обработки Доза должна быть скорректирована в соответствии с результатами измерения глюкозы в сыворотке.

Медленное увеличение дозы способствует ослаблению побочных эффектов от пищеварительного тракта.

Максимальная рекомендуемая доза составляет 2000 мг в день, разделенная на 2-3 приема.

Пожилые пациенты могут ухудшить функцию почек, поэтому доза метформина должна быть отобрана на основе оценки функции почек, которая должна проводиться регулярно (см. Раздел «Особенности использования»).

Дети. Препарат следует использовать для лечения детей с 10 лет.

Передозировка.

Даже одно использование 85 г гидрохлорида метформина не приводит к гипогликемии, но может возникнуть лактоацидоз. В случае лактоацидоза лечение метформином следует срочно прекратить и госпитализировать. Гемодиализ является наиболее эффективной мерой для выведения лактата и метформина.

Неблагоприятные реакции.

Наиболее распространенными нежелательными реакциями, особенно в начале лечения, являются тошнота, рвота, диарея, боль в животе, отсутствие аппетита. Эти симптомы обычно исчезают самостоятельно.

Из желудочно -кишечного тракта: тошнота, рвота, «металлический» вкус во рту, отсутствие аппетита, метеоризм, диарея, боль в животе. Чаще всего эти побочные эффекты возникают в начале лечения и, как правило, проходят самостоятельно.

Из метаболизма: лактоацидоз.

При длительном использовании препарата у пациентов с мегалобластной анемией, поглощение витамина B ₁₂ может быть уменьшено, что сопровождается снижением его уровня в сыворотке.

Из нервной системы: вкусовые расстройства.

Из гепатобилиарной системы: снижение функции печени, гепатит лекарств, который исчезает после вывода метформина.

Из кожи и подкожной ткани: аллергические реакции кожи, включая сыпь, эритема, зуд, крапивница.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения. Храните при температуре не выше 25 ° C из досягаемости детей.

Упаковка. 15 таблеток в блистере; 2 волдыри в коробке.

Категория выпуска. По рецепту.

Режиссер. LLC Teva Presiarshnz Польша.

Расположение производителя и его адрес места деятельности. Стр. Mogileskaya 80, 31-546 Krakow, Польша