НАЛОКСОН-ЗН раствор для инъекций 0,4 мг/мл амп. 1 мл №10

Для медицинского использования лекарственного средства

Налкосон-ЗН.

(Naloxone-Zn)

Место хранения:

Активное вещество: налоксон;

1 мл раствора содержит дигидратный гидрохлорид налоксона в переносе 100% вещества - 0,4 мг;

Вспомогательные вещества: хлорид натрия, разведенный соляной кислотой, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Инъекционный раствор.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа.

Антидотит. ATH V03A B15 код.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Налоксон - это конкурентный антагонист опиатных рецепторов и принадлежит так называемым «чистым» антагонистам опиатных рецепторов. Блокируют преимущественно μ-рецепторы и из-за значительного аффинности с этими рецепторами, вытесняет наркотические анальгетики от связывающих мест, что устраняет симптомы передозировки опиоидов и устраняет эффект как эндогенных опиатных пептидов, так и экзогенных опиоидовных анальгетиков; в меньшей степени в других опиатных рецепторах.

Введение налокона предотвращает, ослабляет или устраняет (в зависимости от дозы и времени администрирования) последствия опиоидных анальгетиков, восстанавливает дыхание, уменьшает седативное действие и эйфорию, ослабляет гипотензивный эффект.

Налксон устраняет широкую группу наркотических препаратов в качестве агонистов и антагонистов опиатных рецепторов: морфин, апоморфин, героин, кодеин, дигидрокодейн, промедован, метадон, пентасоцин, фентанил, бупренорфин.

Препарат устраняет центральные и периферические токсические симптомы: ингибирование дыхания, сужение учеников, замедление желудка, дисфориума, кому и судороги, а также обезболивающий эффект наркотических анальгетиков, кроме того, он устраняет токсический эффект больших доз алкоголь.

Налодон также эффективен в нарушениях дыхательной функции при смешанном отравлении, вызванном опиоидом средств в сочетании с барбитуратами, бензодиазепинами и алкоголем.

Налоксон провоцирует синдром отмены у пациентов с опиоидной зависимостью.

Препарат не обладает обезболивающей активностью, не вызывает дисфорией и психомимических симптомов, развитие захватывающих и формирование лекарственной зависимости.

Фармакокинетика.

При внутривенном введении действие препарата начинается через 0,5-2 минуты, продолжительность действия составляет 20-40 минут. В внутримышечном или подкожном введении через 2-3 минуты продолжительность действия составляет 2,5-3 часа. Средний период полураспада составляет 1-1,5 часа; У новорожденных он длиннее 3 часа. Налоксон метаболизируется в печени с образованием глюкуронидов. Метаболиты выводятся с мочой. Влияние печени и почечной недостаточности неисследовано. Проникает в гемадоэлементные и плацентарные барьеры.

Клинические характеристики.

Индикация.

Передозировка опиоидов. Устранить ингибирование дыхательного центра, вызванного опиоидами; восстановить дыхание у новорожденных после внедрения беременности опиоидных анальгетиков; в качестве диагностического агента у пациентов с подозрением в опиоидной зависимости.

Противопоказание.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Налкосон-Zn устраняет анальгетический эффект опиоидных анальгетиков.

У пациентов с опиоидной зависимостью налокона гидрохлорида может вызвать симптомы выраженного воздержания (гипертония, нарушения сердечного ритма, отек легких, остановка сердца). Препарат уменьшает эффекты трамадола и бупренорфина, но его действие краткосрочно. Считается, что этот эффект является результатом арочной кривой «доза-ответ» бупренорфина с уменьшением анальгезии при высоких дозах.

При одновременном использовании налоксон-Zn может уменьшить антигипертензивные акты клонидина.

При применении стандартных доз препарат не отменяет эффекты барбитуратов и транквилизаторов.

Информация о взаимодействии с алкоголем неоднозначна. У пациентов с многоноксиксациями в результате опиоидов и седативных средств или алкоголя, в зависимости от причин интоксикации, после введения налокона гидрохлорида, возможно, можно наблюдать менее быстрый результат для устранения некоторых эффектов многоноксикации.

Несовместимо с решениями лекарственных средств, содержащих бисульфиты. Фармацевтически совместим с 0,9% раствором хлорида натрия, 5% раствора декстрозы, стерильной воды для инъекций.

Особенности приложения .

Продолжительность определенных опиоидов анальгетиков может превышать продолжительность налоксон-Zn, поэтому пациенты должны находиться под постоянным медицинским наблюдением и в условиях, которые позволяют искусственную вентиляцию легких и других мер реанимации.

Пациенты с опиоидной зависимостью должны вводиться очень тщательно, так как воздержание возможно. Была описана гипертония, нарушение сердечных сокращений, легочное отечество и остановка сердца. Это также относится к новорожденным у таких пациентов.

Налоксон гидрохлорид может вызвать гипотензию, гипертонию, желудочковую тахикардию, фибрилляцию и отек легких. Эти побочные эффекты наблюдались после операции чаще всего у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями или которые использовали препараты, вызывающие аналогичные сердечно-сосудистые побочные эффекты. Хотя не было обнаружено прямых причинно-следственных связей, следует использовать предосторожность при использовании налоксон-Zn для пациентов с болезнями сердца или пациентами, принимающими кардиотоксические вещества, которые вызывают желудочковую тахикардию, фибрилляцию и сердечную остановку (например, кокаин, метамфетамин, циклические антидепрессанты, блокаторы кальция. , β-блокаторы, дигоксин).

В экспериментах на животных обнаружены ингибирование плодородия и отсутствие тератогенного эффекта.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Исследования животных выявили репродуктивную токсичность. Потенциальный риск для человека неизвестен.

Во время беременности препарат предназначен только при ожидаемых преимуществах матери, превышает потенциальный риск для плода. Налоксон гидрохлорид может привести к симптомам воздержания в новорожденных младенцах.

Неизвестно, проникает ли налоксон, проникает в грудное молоко, поэтому, если необходимо, использование грудного вскармливания грудь должна быть остановлена ​​или избежать грудного вскармливания в течение 24 часов после использования лекарственного средства.

Возможность влиять на скорость реакции при водительстве автомобилей или других механизмов.

При использовании Naloxone-Zn запрещено управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами.

Способ применения и доза.

Nalon-Zn используется внутривенно с помощью струи (инъекции), внутривенно капельно (инфузия), а также внутримышечно. Доза устанавливает доктора индивидуально для каждого пациента. Внутримышечные инъекции предписаны в случаях, когда внутривенное введение невозможно.

В острых случаях следует указать внутривенное введение препарата, поскольку оно обеспечивает самый быстрый терапевтический эффект. При введении внутримышечно, эффект препарата проявляет себя позже, но длится дольше (по сравнению с внутривенным использованием).

Продолжительность налоксона зависит от дозы входит, входной путь и диапазон от 45 минут до 4 часов.

Поскольку действие некоторых опиоидов (например, декстропреправленияфен, дигидрокодинов, метадон) длится дольше, чем действие налоксон, пациенты должны находиться под постоянным наблюдением, и повторное введение препарата может быть предписано только при необходимости.

Полное или частичное устранение ингибирования дыхательного центра, вызванного опиатами.

Взрослые

Доза определяет доктор индивидуально, чтобы нормализовать функцию дыхания при сохранении адекватной анальгезии. Внутривенная инъекция налокона в дозе 0,1-0,2 мг (около 1,5-3 мкг на 1 кг массы тела) обычно достаточно. При необходимости, кроме того, 0,1 мг можно вводить с интервалом за 2 минуты до полной реставрации дыхания и сознания. Дополнительное управление может потребоваться в период с 1 до 2 часов - в зависимости от типа активности активного вещества (краткосрочного эффекта или медленного действия), в отношении которого налоксон является антагонистом, его число, продолжительность и введение.

В качестве альтернативы, Nalkson-Zn можно использовать в качестве внутривенного инфузии. Продолжительность некоторых опиоидов больше, чем продолжительность налокона, вводимого внутривенно болюсным. Следовательно, если ингибирование дыхательного центра вызвано такими веществами или существует подозрение этого, налоксон должен использоваться в форме внутривенного настой. Скорость введения определяется в зависимости от состояния пациента, а также его реакции на внутривенную инъекцию и инфузию. Необходимо рассмотреть непрерывную внутривенную инфузию и, при необходимости, принять меры для поддержания дыхания.

Дети

Начальная доза налоксон составляет 0,01-0,02 мг на 1 кг массы тела внутривенно в течение 2-3 минут до полной реставрации дыхания и сознания. Дополнительные дозы могут быть предписаны с интервалом 1-2 часа в зависимости от реагирования пациента, дозы и продолжительности опиатов, применимых.

Острая передозировка опиатов

Взрослые

Начальная доза составляет 0,4-2 мг внутривенно. Если вы не восстановите дыхание, вход должен повторяться через 2-3 минуты. Налон-Zn также может быть введен внутримышечно (начальная доза - 0,4-2 мг), если внутривенное введение невозможно. Если при введении налоксон в дозе 10 мг, состояние пациента не улучшилось, можно сделать вывод о том, что ингибирование дыхательного центра, вызванного другими факторами или другими препаратами, а не опиоидами.

Дети

Рекомендуемая начальная доза - 0,1 мг на 1 кг массы тела внутривенно. Если желаемый эффект не достигнут, кроме того, в форме инъекции вводят 0,1 мг на 1 кг массы тела. В зависимости от состояния пациента может показаться внутривенная инфузия. Если внутривенное введение невозможно, налоксон-Zn вводят внутримышечно в исходной дозе 0,01 мг на 1 кг массы тела, распределенного для нескольких инъекций.

Восстановление дыхания новорожденных, чьи матери получили опиоиды

Обычная доза составляет 0,01 мг на 1 кг массы тела внутривенно. Если при нанесении этой дозы функция дыхания не восстанавливается, введение может повторяться через 2-3 минуты. В случае невозможности внутривенного введения Naloxone-Zn вводят внутримышечно в исходной дозе 0,01 мг на 1 кг массы тела.

Пациенты летнего возраста

Пациенты летнего возраста с сердечно-сосудистыми заболеваниями или пациентами, получающими кардиологические препараты, Налкосон-Zn следует использовать с осторожностью. Следует учитывать такие нежелательные последствия как тахикардию и желудочковую фибрилляцию в послеоперационных пациентах при назначении налокона-Zn.

Разведение решения

Для внутривенного налования налоксон-Zn разбавляют 0,9% раствор хлорида натрия или 5% раствора глюкозы. Содержание 5 ампул препарата (2 мг) следует разбавлять 500 мл одного из упомянутых растворителей для получения концентрации готового раствора 4 мкг / мл.

Перед применением, а также после разведения необходимо проверить решение о прозрачности. Применяйте только четкие бесцветные, без видимых частиц.

Дети.

Применяйте в педиатрической практике в соответствии с указаниями и в дозах, указанных в инструкциях.

Передозировка.

Симптомы: тошнота, рвота, артериальная гипертония, желудочковая тахикардия, желудочковая фибрилляция, остановка сердца, отек легких.

Лечение: симптоматическое.

Для предотвращения передозировки необходимо четко придерживаться рекомендуемых доз препарата.

Неблагоприятные реакции.

При быстром введении налоксон-Zn могут возникнуть различные побочные эффекты.

Из пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, сухость во рту.

Из сердечно-сосудистой системы: аритмия, брадикардия, тахикардия, гипотензия, артериальная гипертония, желудочковая фибрилляция, остановка сердца.

Со стороны центральной нервной системы: дрожание, судороги, головокружение, головная боль, натяжение, гипервентиляция.

Аллергические реакции: ринит, одышка, кожная сыпь, зуд, уравнение, мультиформная эритема, ангионеротические отеки, анафилактический шок.

Другие: Увеличение потливость, послеоперационная боль, изменения в месте введения, включая раздражение сосудистой стенки (с внутривенным использованием), местное раздражение и воспаление (с внутримышечной приложением).

Использование Naloxone-Zn в дозах превышает рекомендуемую, может вызвать погашение боли в послеоперационном периоде и возбуждении, артериальной гипотензии или гипертонии, желудочковой тахикардии, фибрилляции желудочковых, легочных отеков.

Синдром «Отмена» у пациентов с опиоидной зависимостью: неопределенная боль, диарея, гипертермия, носорог, чихание, повышенные качели, тошнота, рвота, усталость, усталость, раздражительность, тремор, судороги в эпигастральной зоне, тахикардия, слабость; У новорожденных - судороги, диарея, гипертермия, непрерывный крик, гиперрефлексия, чихание, тремор, необычная раздражительность, рвота.

Применение в терапевтических дозах у пациентов, в организме, которые не содержат опиоидов, налоксон-Zn, как правило, не вызывает побочных эффектов.

Дата окончания срока.

3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Препарат несовместимо с растворами лекарственных средств, содержащих бисульфиты, метабисульфиты, длинной цепочки или анионы высокой молекулярной массы, растворы с щелочным рН. Не следует смешивать с другими лекарствами.

Препарат предназначен для отдельного использования.

Упаковка.

1 мл в ампуле; 10 ампулами в коробке.

1 мл в ампуле; 5 ампул в блистере; 2 волдырями в коробке.

1 мл в ампуле; 10 ампул в блистере; 1 волдырь в коробке.

Категория выпуска.

По рецепту.

Режиссер.

ООО «Харьковское фармацевтическое предприятие« Здоровье людей ».

Местоположение производителя и его адрес места деятельности.

Украина, 61002, г. Харьков, ул. Мельникова, 41.