В корзине нет товаров
Вы здесь:ГлавнаяКаталог товаровАптечный товар
Назад к списку
НЕБИВАЛ табл. 5 мг блистер №20

НЕБИВАЛ табл. 5 мг блистер №20

rx
Код товара: 86161
Производитель: Киевский витаминный завод (Украина, Киев)
1 400,00 RUB
в наличии
Цена и наличие актуальны на: 21.11.2024
Написать жалобу
поиск медикаментов, лекарства, таблеток
  • Внешний вид товара может отличаться от товара на сайте.
  • Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
  • Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
  • Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!
Инструкция
Для медицинского использования лекарственного средства

Небавалью

(Небавалью)

Состав :
Активное вещество: 1 таблетка содержит нецелевой гидрохлорид в переносе на небиволол 5 мг;
Вспомогательные вещества : лактоза, моногидрат; кукурузный крахмал; натрийный кроскаррелоз; гипромелоз (гидроксипропилметилцеллюлоза); Полисорбат; микрокристаллическая целлюлоза; Силиконовый диоксид коллоидный безводный; стеарат магния.
Лекарственная форма. Таблетки
Основные физико-химические свойства: таблетка круговой формы с плоской поверхностью с формованными краями и двумя перпендикулярными - среднесценными русцами, белыми или почти белыми.
Фармакотерапевтическая группа. Выборочные блокаторы β-адренорецепторов. Код ATH C07A B12.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Небиволол - это рацемат, состоит из двух энантиомеров: СРРР-Небиволол (D-небыволол) и RSSS-небиволол (L-небиволол). Он сочетает в себе две фармакологические свойства:
  • Из-за D-энантиомера, неживелол представляет собой конкурентоспособный и селективный блокировщик β 1 -адренорецепторы;
  • Из-за L-энантиомера он обладает мягкими вазодилирующими свойствами в результате метаболического взаимодействия с оксидом L-аргинина / азота (NO).
С однократным и повторным применением неживающего частота сердечных сокращений уменьшается в состоянии покоя и при нагрузке как у людей с нормальным артериальным давлением, так и у людей с артериальной гипертонией. Хранится антигипертензивный эффект с долгосрочным лечением. В терапевтических дозах α-адренергический антагонизм не наблюдается. Во время краткосрочной и длительной обработки, неживелол у пациентов с артериальной гипертензией уменьшает систему сосудистого сопротивления. Несмотря на уменьшение частоты сердечных сокращений, уменьшение сердечного производства в состоянии покоя и нагрузкой ограничивается из-за увеличения объема ударного удара. Клиническое значение этой гемодинамической разницы по сравнению с другими блокаторами β-адренорецептора все еще недостаточно изучена. У пациентов с артериальной гипертонией небиволол увеличивает реакцию сосуда на ацетилхолин, опосредованный оксидом азота; У пациентов с эндотелиальной дисфункцией эта реакция уменьшается. Использование неизолола в качестве дополнения к стандартной терапии хронической сердечной недостаточности с уменьшением левой желудочковой фракции излучения или без такого значительного продления времени до начала смертельного следствия или госпитализации, связанного с сердечно-сосудистой патологией. Действие небыволола не зависит от возраста, пола или показателя фракции левого желудочка. У пациентов устанавливается небыволол, уменьшение частоты случаев внезапных летальных последствий.
Фармакокинетика.
После устного использования происходит быстрое усвоение обеих энантиомеров непучка. На усвоение небыволола не влияет, поэтому его можно использовать независимо от еды. Невиволол метаболизируется в печени, в частности с образованием активных гидроксиметаболитов. Метаболизм небыволола путем гидроксилирования подвергается полиморфизму генетического окисления, который зависит от CYP2D6. При достижении стабильного состояния (устойчивого состояния) и с той же дозой максимальная концентрация в плазме крови без изменяющихся неселенных удельных лиц с медленным метаболизмом составляет примерно в 23 раза выше, чем у людей с быстрым обменом метаболизмом. У людей с быстрым метаболизмом период полураспада гидроксиметаболитов обоих энантиомеров составляют около 24 часов, а у людей с медленным метаболизмом эти значения примерно в 2 раза больше.
Биодоступность устно введенного неваривающейся неварки составляет в среднем 12% у людей с быстрым обменом метаболизмом и почти завершено у людей с медленным метаболизмом. Основываясь на разнице скорости обмена веществ, дозировка лекарственного средства. Небаваль должна быть установлена ​​в зависимости от индивидуальных потребностей пациента; Лица с медленным метаболизмом требуют меньших доз. У людей с быстрым метаболизмом ценность полувыведения энантиомеров крови крови крови составляет в среднем 10 часов, а у людей с медленным метаболизмом эти значения в 3-5 раз больше. Концентрации в плазме крови пропорциональны дозы и составляют от 1 до 30 мг нецелевого. Возраст человека на фармакокинетике не влияет. Через неделю после введения 38% дозы выводится с мочой и 48% с фекалиями. Снятие неизменного небыволола с мочой составляет менее 0,5% дозы.
Клинические характеристики.
Индикация.
Essential артериальная гипертония.
Хроническая сердечная недостаточность света или умеренной степени тяжести, как дополнение к стандартным методам лечения пациентов в возрасте 70 лет.
Противопоказание.
  • Повышенная чувствительность к активному ингредиенту или другим компонентам препарата;
  • отказ печени или ограничение функций печени;
  • Острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок или эпизоды декомпенсации сердечной недостаточности, требующие внутривенного введения активных веществ с положительным итропным эффектом;
  • Синдром слабости узла синуса, включая синоавтолярную блокаду, AB-блокаду II-III степени (без искусственного ритма);
  • бронхоспазм и бронхиальная астма в анамнезе;
  • необработанная феохромоцитома;
  • Метаболический ацидоз;
  • Брэдикардия (до лечения сердечных сокращений менее 60 ударов / мин);
  • артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 90 мм рт. арт.);
  • серьезные нарушения периферического кровообращения;
  • Одновременное использование с флотафенином и сульпотридом.
Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.
Комплексное использование не рекомендуется:
а) с антиаритмическими препаратами и классом (хинидин, гидрохинидина, кибензолин, флекаинамид, дисопирамид, лидокаин, мексильетин, пропафенон) - могут увеличить действие на AV-проводимость и увеличить отрицательный изотропный эффект;
б) С антагонистами кальция типа верапамил / дилтиазем - негативное влияние на AV-проводимость и снижению миокарда. Внутривенное введение пациентов верапамила, используемое β-адреноблокаторами, может привести к значительной артериальной гипотензии и аб-блокаде;
c) С гипотензивными препаратами центрального действия (клонидина, гуанфацин, муконидин, метилдофия, рильменидина) - могут привести к повышению сердечной недостаточности из-за уменьшения сердечных сокращений, ударного объема и вазодилатации. Когда внезапный отъезд, в частности до конца использования β-адреноблокировщиков, вероятность увеличения артериального давления может увеличить (синдром отмены).
В то же время следует соблюдать меры предосторожности:
а) с антиаритмическими препаратами III класса (амиодарон) - возможное повышение влияния на авиацию;
б) с галогенированной женской анестезией - может подавлять рефлекторную тахикардию и увеличить риск гипотензии артериала. Если пациент применяет небуло, то он должен быть проинформирован анестезионом;
в) с инсулином и пероральным антидиабетическим средством - хотя он не влияет на уровни глюкозы в крови, тем не менее, она может маскировать такие симптомы гипогликемии как тахикардию и увеличить сердцебиение;
г) с баклофеном (антиспастическим агентом), амифостин (дополнительный противоопухолевый агент) - одновременное использование с антигипертензивными агентами может привести к значительному снижению артериального давления, поэтому доза антигипертензивных агентов должна соответственно корректироваться).
Когда следует учитывать совместимое приложение:
а) гликозиды группы гликонов - замедляют проводимость, но нет никаких указаний на эти инструкции для этого взаимодействия. Небиволол не влияет на кинетику дигоксина;
б) антагонисты кальция типа дигидропиридина (амлодипин, фелодипин, лакидипин, нифедипин, никадиопина, нимодипина, нитрандипина) - увеличивают риск гипотензии артерии, а у пациентов с сердечной недостаточностью можно ухудшить насосную функцию желудочков;
в) антипсихотические антидепрессанты (трициклические антидепрессанты, барбитураты, деривативы фенотиазина) - антигипертензивное действие (принцип добавления эффектов) может увеличить;
г) нестероидные противовоспалительные агенты - не влияют на антигипертензивный эффект лекарственного средства небовала;
д) симпатомиметики - может противодействовать антигипертензивным действию β-адреноблокеров. Активные вещества с β-адренергическим действием могут привести к беспрепятственной α-адренергической активности симпатомиметики с наличием как α-, так и β-адренергических эффектов (опасность артериальной гипертонии, тяжелой брадикардии и сердечной блокады).
Взаимодействия, вызванные фармакокинетикой лекарственного средства:
  • Поскольку в процессе обмена веществ небиволола вовлечено представляет собой фермент CYP2D6, затем совместимое использование препаратов, которые подавляют этот фермент (пароксетин, флуоксетин, тиосетин, хинидин), увеличивает уровень неживающего в плазме крови и, таким образом, увеличивает риск чрезмерная брадидия и другие побочные реакции;
  • Ciminidine увеличивает уровень неживающего в плазме крови, но без изменения клинической эффективности. Ранитидин не влияет на фармакокинетику неволола;
  • при условии, что небавалью используется во время еды, а антацидные средства - между приемами пищи, эти лекарства могут быть назначены вместе;
  • В совместимом применении нерестого и Никардипина концентрации обоих веществ в плазме крови слегка увеличиваются без изменения клинической эффективности;
e) одновременное использование алкоголя, фуросемида или гидрохлоротиазида не влияет на фармакокинетику небыволола;
  • Nonvilol не влияет на фармакодинамику и фармакокинетику варфарина.
Особенности приложения.
Общие заблокировщиков B-адренорецепторов являются следующие меры предосторожности.
Поддержка блокады β-адренорецепторов снижает риск нарушений сердечного ритма во время анестезии и интубации. При подготовке к хирургическому вмешательству использование блокаторов β-адренорецепторов должно быть остановлено не менее 24 часов. Осторожно требуется с использованием отдельных анестетиков, вызывающих подавление миокарда, такое как циклопропан, эфир или трихлорэтилен. Внешний вид реакций веса у пациента может быть предупрежден внутривенным атропином.
Как правило, пациенты с необработанной хронической сердечной недостаточностью блокаторов β-адренорецепторов не следует вводить, пока их состояние не станет стабильным. Чтобы остановить терапию блокатора β-адренорецепторов к пациентам с ишемическим сердечным заболеванием должны быть постепенно, то есть в течение 1-2 недель. При необходимости, чтобы предотвратить обострение заболевания, рекомендуется одновременно начать лечение заменительным лекарственным средством. Блокировщики β-адренорецепторов могут вызвать брадикардию. Если импульс в покое уменьшается до 50-55 ударов в минуту, а / или пациенту разрабатывают симптомы, которые указывают на брадикардию, то доза рекомендуется уменьшить. Блокировщики β-адреноцепторов должны использоваться с осторожностью в лечении: а) пациентам с периферическими расстройствами кровообращения (заболевание или синдром, взаимозаменяемой хромотой), поскольку усугубирование этих заболеваний может развиться; б) пациенты с атриовентрикулярной блокадой и степенью благодаря негативному воздействию блокаторов β-адренорецепторов на проводимость; в) Пациенты с принтом из стенда, в результате беспрепятственного вазоконстрикции коронарных артерий, опосредованные через A-адренорецепторы: блокировщики β-адренорецепторов могут увеличить частоту и продолжительность атак стендины.
Сочетание не белка с антагонистами кальция, таких как верапамил и дилтиацем, с антиаритмическими агентами и группами, а также антигипертензивные средства центрального действия не рекомендуется.
Небовал не влияет на содержание глюкозы в крови у пациентов с диабетом. Несмотря на это, необходимо позаботиться об использовании его для лечения пациентов в этой категории, поскольку Небиволол может маскировать некоторые признаки гипогликемии, например, тахикардией и улучшенного сердцебиения. Блокировщики B-адренорецепторов могут маскировать симптомы тахикардии с гиперфункцией щитовидной железы. При внезапном прекращении терапии эти симптомы могут увеличить.
Пациентам с обструктивными респираторными заболеваниями блокаторов β-адренорецепторов следует использовать с осторожностью, поскольку дыхательская конструкция может быть усилена.
В начале лечения хронической сердечной недостаточности требуется регулярный мониторинг пациента. Без срочных потребностей не следует внезапно прекратить лечение.
Пациенты с псориазом в анамнезе должны быть предписаны β-адреноблокировщиками только после того, как ситуация тщательно взвешена. Блокировщики β-адренорецепторов могут повысить чувствительность к аллергенам и степени тяжести анафилактических реакций.
Лечебный продукт содержит лактозу, поэтому ее не следует использовать для пациентов с наследственным непереносимостью галактозы, дефицита лактазы или синдрома глюкозы глюкозы-галактозы.
Применение во время беременности или грудного вскармливания.
Фармакологические последствия небыволола могут отрицательно повлиять на ход беременности, фруктов и младенцев, поэтому его следует использовать только в том случае, если преимущества потенциального риска для плода преобладают. Если необходимо соблюдать лечение небыволола, следует наблюдаться последующий к плацевающей циркуляции и рост плода. В подтверждении негативных действий необходимо рассмотреть вопрос о лечении альтернативными лекарствами. Для детей необходимо тщательно наблюдать и имею в виду, что такие симптомы, как гипогликемия и брадикардия в течение первых 3 дней. Во время лечения грудью не рекомендуется кормить грудь.
Возможность влиять на скорость реакции при водительстве автомобилей или других механизмов.
Соответствующие исследования не были проведены. Доступные данные показывают, что небиволол не влияет на психомоторную функцию. Однако следует иметь в виду, что иногда возможное головокружение и ощущение повышенного утилизации.
Способ применения и доза.
Essential артериальная гипертония.
Взрослые больные используют 1 таблетку Neboval лекарственной продукции (5 мг небыволола) в день, если это возможно в одном и то же время. Лечебный продукт может быть использован во время еды. Гипотензивный эффект становится очевидным за 1-2 недели лечения, но иногда оптимальное действие наблюдается только через 4 недели.
Сочетание с другими антигипертензивными средствами. Небавалью можно использовать как для монотерапии, так и в сочетании с другими гипотензивными агентами. К этому времени дополнительный антигипертензивный эффект наблюдался только со своей комбинацией 12,5-25 мг гидрохлоротиазида.
Пациенты с почечной недостаточностью. Рекомендуемая начальная доза составляет 2,5 мг в день. При необходимости ежедневная доза может быть увеличена до 5 мг.
Пациенты с печеночной недостаточностью. Опыт применения лекарственного средства для таких пациентов ограничен, поэтому его применение противопоказано.
Пациенты пожилых людей (в возрасте 65 лет). Для этой группы пациентов рекомендуемая начальная доза составляет 2,5 мг в сутки, а если его можно увеличить до 5 мг. Из-за отсутствия опыта использования лекарственного средства для пациентов в возрасте 75 лет его использование требует осторожности и тщательного контроля.
Хроническая сердечная недостаточность.
Лечение хронической сердечной недостаточности следует начинать с медленной титрования дозы для достижения индивидуальной оптимальной дозы обслуживания. Такие пациенты должны предписаны лекарственное средство в случае, если хроническая сердечная недостаточность наблюдается без эпизодов его острой декомпенсации за последние 6 недель. Доктор должен иметь опыт в лечении сердечной недостаточности. Пациенты, используемые другими сердечно-сосудистыми средствами (диуретики, дигоксин, ангиотензин, преобразующие ингибиторы фермента (AUC), антагонисты рецептора ангиотензина II), должны уже выбрать дозу этих препаратов за последние 2 недели до начала их лекарственного средства. Начальное титрование дозы дозы следует проводить в соответствии со следующей схемы, выдерживающей одновременно с 1-2 недель и сосредоточив внимание на переносимости пациента: 1,25 мг непучка в день можно увеличить до 5 мг в день И в будущем - до 10 мг 1 раз в день. Максимальная рекомендуемая доза составляет 10 мг в день. В начале лечения и с каждым увеличением дозы пациент должен, по крайней мере, 2 часа, чтобы находиться под наблюдением опытного врача, чтобы убедиться, что клиническое состояние остается стабильным (особенно истинным для артериального давления, частота сердечных сокращений, проводимостью миокарда расстройства, а также усиление симптомов сердечной недостаточности). Появление неблагоприятных реакций может привести к не всем пациентам с наивысшими рекомендуемыми дозами. При необходимости вы уже можете уменьшить снова, чтобы уменьшить или вернуться к нему снова. При посиленні симптомів серцевої недостатності або при непереносимості лікарського засобу у фазі його титрування дозу небівололу рекомендується спочатку зменшити або, у разі необхідності, негайно відмінити лікарський засіб (при появі тяжкої гіпотензії, посиленні симптомів серцевої недостатності з гострим набряком легень, при появі кардіогенного шоку, симптоматичної брадикардії або АВ-блокади). Лікування небівололом не слід припиняти раптово, оскільки це може призвести до посилення симптомів серцевої недостатності. Якщо відміна лікарського засобу необхідна, то кратність застосування слід поетапно зменшити до 2 разів на тиждень. Як правило, лікування хронічної серцевої недостатності небівололом є тривалим.
Пацієнти з нирковою недостатністю. Оскільки титрування дози до максимально переносимої відбувається індивідуально, її корекція при нирковій недостатності легкого та помірного ступеня тяжкості не потрібна. Досвіду застосування лікарського засобу пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю (рівень креатиніну сироватки ≥ 250 мкмоль/л) немає, тому застосування небівололу таким пацієнтам не рекомендується.
Пацієнти з печінковою недостатністю. Пацієнтам із печінковою недостатністю застосування небівололу протипоказане через обмежений досвід застосування.
Діти.
Досліджень щодо застосування лікарського засобу дітям та підліткам не проводили, тому для цієї вікової групи лікарський засіб не рекомендується.
Передозування.
Симптоми . При передозуванні β-адреноблокаторів спостерігаються: брадикардія, артеріальна гіпотензія, бронхоспазм, гостра серцева недостатність.
Лікування. Промивання шлунка, призначення активованого вугілля та проносних засобів. Штучна вентиляція легень також може бути необхідною. Рекомендується контроль за рівнем глюкози в крові. У разі необхідності проводиться інтенсивна терапія в умовах стаціонару: при брадикардії та підвищеній ваготонії – введення атропіну або метилатропіну, при гіпотензії та шоку – внутрішньовенне введення плазмозамінників та катехоламінів. Бета-блокуючу дію можна припинити шляхом повільного внутрішньовенного введення ізопреналіну гідрохлориду, починаючи з дози 5 мкг/хв, або добутаміну, починаючи з дози 2,5 мкг/хв, до досягнення очікуваного ефекту. У резистентних випадках ізопреналін можна комбінувати з допаміном. Якщо вищезазначені заходи не допомагають, слід призначати глюкагон із розрахунку 50-100 мкг/кг, якщо необхідно – ін'єкцію можна повторити впродовж години та, у разі необхідності, провести внутрішньовенну інфузію глюкагону із розрахунку 70 мкг/кг/год. В екстремальних випадках слід проводити штучну вентиляцію легень та підключати штучного водія ритму.
Побічні реакції.
Побічні реакції при есенціальній артеріальній гіпертензії та при хронічній серцевій недостатності наведені окремо через відмінності патологічних процесів, які лежать в основі цих захворювань.
Есенціальна артеріальна гіпертензія.
З боку імунної системи: ангіоневротичний набряк, гіперчутливість.
З боку психіки: нічні жахіття, депресія.
З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, парестезії; синкопе.
З боку органів зору: порушення зору.
З боку серцево-судинної системи: брадикардія, серцева недостатність, уповільнення АВ-провідності/АВ-блокада; артеріальна гіпотензія, посилення переміжної кульгавості.
З боку дихальних шляхів: задишка; бронхоспазм.
З боку шлунково-кишкового тракту: запор, нудота, діарея; диспепсія, метеоризм, блювання.
З боку шкіри: свербіж, еритематозне шкірне висипання; посилення псоріазу.
З боку статевих органів: імпотенція.
Розлади загального характеру: підвищена втомлюваність, набряки.
Крім цього, повідомлялося про такі побічні реакції, спричинені деякими β-адреноблокаторами: галюцинації, психози, сплутаність свідомості, похолодання/ціаноз кінцівок, синдром Рейно, сухість очей та токсичність на зразок пропранололу.
Хронічна серцева недостатність.
Найчастішими побічними реакціями, про які повідомляли пацієнти, які отримували небіволол, були брадикардія та запаморочення.
Побічні реакції, що хоча б потенційно пов'язані із застосуванням лікарського засобу, та такі, що розглядалися як характерні та значущі при лікуванні хронічної серцевої недостатності: посилення серцевої недостатності, ортостатична гіпотензія, непереносимість небівололу, АВ-блокада І ступеня, набряки нижніх кінцівок.
Термін придатності. 2 роки.
Умови зберігання.
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Упаковка. По 10 таблеток у блістері; по 2 або 3 блістери у пачці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник. ПАТ «Київський вітамінний завод».
Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.
04073, Україна, м. Київ, вул. Копилівська, 38.
Web-сайт: www.vitamin.com.ua.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

НЕБИВАЛ

(NEBIVAL)
Состав :

действующее вещество: 1 таблетка содержит небиволола гидрохлорида в пересчете на небиволол 5 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; крахмал кукурузный; натрия кроскармеллоза; гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза); полисорбат; целлюлоза микрокристаллическая; кремния диоксид коллоидный безводный; магния стеарат.
Лекарственная форма. Таблетки.
Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с плоской поверхностью со скошенными краями и двумя перпендикулярно-пересеченными рисками, белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа. Селективные блокаторы β-адренорецепторов.
Код АТХ С07А В12.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Небиволол представляет собой рацемат, который состоит из двух энантиомеров: SRRR-небиволола (D-небиволол) и RSSS-небиволола (L-небиволол). Он объединяет два фармакологических свойства:
  • благодаря D-энантиомеру небиволол является конкурентным и селективным блокатором β 1 -адренорецепторов;
  • благодаря L-энантиомеру он имеет мягкие вазодилатирующие свойства вследствие метаболического взаимодействия с L-аргинином/оксидом азота (NO).
При однократном и повторном применении небиволола снижается частота сердечных сокращений в состоянии покоя и при нагрузке как у лиц с нормальным артериальным давлением, так и у лиц с артериальной гипертензией. Антигипертензивный эффект при долгосрочном лечении сохраняется. В терапевтических дозах α-адренергический антагонизм не наблюдается. Во время кратковременного и длительного лечения небивололом у пациентов с артериальной гипертензией снижается системное сосудистое сопротивление. Несмотря на снижение частоты сердечных сокращений, уменьшение сердечного выброса в состоянии покоя и при нагрузке ограничено по причине увеличения ударного объема. Клиническое значение этой гемодинамической разницы по сравнению с другими блокаторами β-адренорецепторов еще недостаточно изучено. У пациентов с артериальной гипертензией небиволол повышает реакцию сосудов на ацетилхолин, опосредованную монооксидом азота; у пациентов с дисфункцией эндотелия эта реакция снижена. Применение небиволола в качестве дополнения к стандартной терапии хронической сердечной недостаточности со снижением фракции выброса левого желудочка или без таковой существенно удлиняло время до наступления летального исхода или госпитализации, связанной с сердечно-сосудистой патологией. Действие небиволола не зависит от возраста, пола или показателя фракции выброса левого желудочка. У пациентов, которые получали небиволол, установлено снижение частоты случаев внезапного летального исхода.
Фармакокинетика.
После перорального применения происходит быстрое всасывание обоих энантиомеров небиволола. На всасывание небиволола пища не влияет, поэтому его можно применять независимо от приема пищи. Небиволол метаболизируется в печени, в частности с образованием активных гидроксиметаболитов. Метаболизм небиволола путем гидроксилирования подвергается генетическому окислительному полиморфизму, который зависит от CYP2D6. При достижении стойкого состояния (steady-state) и при одинаковой дозе максимальная концентрация в плазме крови неизмененного небиволола у лиц с медленным метаболизмом приблизительно в 23 раза выше, чем у лиц с быстрым метаболизмом. У лиц с быстрым метаболизмом значения периода полувыведения гидроксиметаболитов обоих энантиомеров составляют в среднем 24 часа, а у лиц с медленным метаболизмом эти значения приблизительно в 2 раза больше.
Биодоступность перорально введенного небиволола составляет в среднем 12 % у лиц с быстрым метаболизмом и является почти полной у лиц с медленным метаболизмом. Исходя из разницы скорости метаболизма, дозирование лекарственного средства Небивал необходимо устанавливать в зависимости от индивидуальных потребностей пациента; лица с медленным метаболизмом нуждаются в меньших дозах. У лиц с быстрым метаболизмом значения периода полувыведения энантиомеров небиволола из плазмы крови составляют в среднем 10 часов, а у лиц с медленным метаболизмом эти значения в 3-5 раз больше. Концентрации в плазме крови пропорциональны дозе и составляют от 1 до 30 мг небиволола. Возраст человека на фармакокинетику небиволола не влияет. Через неделю после введения 38 % дозы выводится с мочой и 48 % – с калом. Выведение неизмененного небиволола с мочой составляет менее 0,5 % от дозы.
Клинические характеристики.
Показания.
Эссенциальная артериальная гипертензия.
Хроническая сердечная недостаточность легкой или умеренной степени тяжести, в качестве дополнения к стандартным методам лечения пациентов от 70 лет.
Противопоказания.
  • Повышенная чувствительность к действующему веществу или к другим компонентам лекарственного средства;
  • печеночная недостаточность или ограничение функций печени;
  • острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок или эпизоды декомпенсации сердечной недостаточности, требующие внутривенного введения действующих веществ с положительным инотропным эффектом;
  • синдром слабости синусового узла, в том числе синоаурикулярная блокада, АВ-блокада ІІ-ІІІ степени (без искусственного водителя ритма);
  • бронхоспазм и бронхиальная астма в анамнезе;
  • нелеченная феохромоцитома;
  • метаболический ацидоз;
  • брадикардия (до начала лечения частота сердечных сокращений менее 60 ударов/мин);
  • артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 90 мм рт. ст.);
  • тяжелые нарушения периферического кровообращения;
  • одновременное применение с флоктафенином и сультопридом.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Совместное применение не рекомендуется:
а) с антиаритмическими лекарственными средствами І класса (хинидин, гидрохинидин, цибензолин, флекаинид, дизопирамид, лидокаин, мексилетин, пропафенон) – может усилиться действие на АВ-проводимость и увеличиться отрицательный изотропный эффект;
б) с антагонистами кальция типа верапамил/дилтиазем – отрицательное действие на АВ-проводимость и сократимость миокарда. Внутривенное введение верапамила пациентам, применяющим β-адреноблокаторы, может привести к значительной артериальной гипотензии и АВ-блокаде;
в) с гипотензивными лекарственными средствами центрального действия (клонидин, гуанфацин, моксонидин, метилдофа, рилменидин) – может привести к усилению сердечной недостаточности вследствие уменьшения частоты сердечных сокращений, ударного объема и вазодилатации. При внезапной отмене, в частности перед завершением применения β-адреноблокаторов, вероятность повышения артериального давления может увеличиваться (синдром отмены).
При одновременном применении следует соблюдать осторожность:
а) с антиаритмическими лекарственными средствами ІІІ класса (амиодарон) – возможно усиление влияния на АВ-проводимость;
б) с галогенированными летучими анестетиками – может угнетать рефлекторную тахикардию и повышать риск артериальной гипотензии. Если пациент принимает Небивал, то об этом следует проинформировать анестезиолога;
в) с инсулином и пероральными антидиабетическими средствами – хотя Небивал и не влияет на уровень глюкозы в крови, все-таки он может маскировать такие симптомы гипогликемии как тахикардия и усиленное сердцебиение;
г) с баклофеном (антиспастическое средство), амифостином (дополнительное противоопухолевое средство) – одновременное их применение с антигипертензивными средствами может привести к значительному снижению артериального давления, поэтому дозу антигипертензивных средств следует соответственно откорректировать).
При совместном применении следует учитывать:
а) гликозиды группы наперстянки – замедляется АВ-проводимость, однако среди имеющихся данных указаний относительно этого взаимодействия нет. Небиволол не влияет на кинетику дигоксина;
б) антагонисты кальция типа дигидропиридина (амлодипин, фелодипин, лацидипин, нифедипин, никардипин, нимодипин, нитрендипин) – повышается риск артериальной гипотензии, а у пациентов с сердечной недостаточностью возможно ухудшение насосной функции желудочков;
в) антипсихотические, антидепрессанты (трициклические антидепрессанты, барбитураты, производные фенотиазина) – может повышаться антигипертензивное действие (принцип суммирования эффектов);
г) нестероидные противовоспалительные средства – не влияют на антигипертензивное действие лекарственного средства Небивал;
д) симпатомиметики – могут противодействовать антигипертензивному действию β-адреноблокаторов. Действующие вещества с β-адренергическим действием могут привести к беспрепятственной α-адренергической активности симпатомиметиков с наличием как α-, так и β-адренергических эффектов (опасность развития артериальной гипертензии, тяжелой брадикардии и сердечной блокады).
Взаимодействия, обусловленные фармакокинетикой лекарственного средства:
  • поскольку в процессе метаболизма небиволола принимает участие изофермент CYP2D6, то совместное применение лекарственных средств, угнетающих этот фермент (пароксетин, флуоксетин, тиоридазин, хинидин), повышает уровень небиволола в плазме крови и таким образом повышает риск возникновения чрезмерной брадикардии и других побочных реакций;
  • циметидин повышает уровень небиволола в плазме крови, но без изменения клинической эффективности. Ранитидин не влияет на фармакокинетику небиволола;
  • при условии, что Небивал применять во время еды, а антацидное средство – между приемами пищи, эти лекарственные средства можно назначать вместе;
  • при совместном применении небиволола и никардипина незначительно повышались концентрации обеих субстанций в плазме крови без изменения клинической эффективности;
д) одновременное применение алкоголя, фуросемида или гидрохлортиазида не влияет на фармакокинетику небиволола;
  • небиволол не влияет на фармакодинамику и фармакокинетику варфарина.
Особенности применения.
Общими для блокаторов b-адренорецепторов являются нижеприведенные меры предосторожности.
Поддержание блокады β-адренорецепторов уменьшает риск нарушений сердечного ритма во время введения в наркоз и интубации. При подготовке к хирургическому вмешательству применение блокаторов β-адренорецепторов следует прекратить не менее чем за 24 часа. Осторожность необходима при применении отдельных анестетиков, которые вызывают угнетение миокарда, таких как циклопропан, эфир или трихлорэтилен. Появление вагусных реакций у пациента можно предупредить при помощи внутривенного введения атропина.
Как правило, пациентам с нелеченной хронической сердечной недостаточностью блокаторы β-адренорецепторов не следует назначать, пока их состояние не станет стабильным. Прекращать терапию блокатором β-адренорецепторов пациентам с ишемической болезнью сердца следует постепенно, то есть в течение 1-2 недель. В случае необходимости, чтобы предотвратить обострение заболевания, рекомендуется одновременно начинать лечение лекарственным средством-заменителем. Блокаторы β-адренорецепторов могут вызывать брадикардию. Если пульс в состоянии покоя снижается до 50-55 ударов в минуту и/или у пациента развиваются симптомы, указывающие на брадикардию, то дозу рекомендуется уменьшить. Блокаторы β-адренорецепторов следует применять с осторожностью при лечении: а) пациентов с нарушениями периферического кровообращения (болезнь или синдром Рейно, перемежающаяся хромота), поскольку может развиться обострение указанных заболеваний; б) пациентов с атриовентрикулярной блокадой І степени в связи с отрицательным влиянием блокаторов β-адренорецепторов на проводимость; в) пациентов со стенокардией Принцметала вследствие беспрепятственной вазоконстрикции коронарных артерий, опосредованной через a-адренорецепторы: блокаторы β-адренорецепторов могут увеличивать частоту и длительность приступов стенокардии.
Комбинация небиволола с антагонистами кальция типа верапамила и дилтиазема, с антиаритмическими средствами І группы, а также с гипотензивными средствами центрального действия не рекомендуется.
Небивал не влияет на содержание глюкозы в крови пациентов с сахарным диабетом. Несмотря на это, необходимо соблюдать осторожность при применении его для лечения пациентов этой категории, поскольку небиволол может маскировать некоторые признаки гипогликемии, например, тахикардию и усиленное сердцебиение. Блокаторы b-адренорецепторов могут маскировать симптомы тахикардии при гиперфункции щитовидной железы. При внезапном прекращении терапии эти симптомы могут усилиться.
Пациентам с обструктивными заболеваниями дыхательных путей блокаторы β-адренорецепторов следует применять с осторожностью, так как может усилиться констрикция дыхательных путей.
В начале лечения хронической сердечной недостаточности небивололом необходимо регулярное наблюдение за пациентом. Без крайней необходимости не следует внезапно прекращать лечение.
Пациентам с псориазом в анамнезе назначать β-адреноблокаторы следует только после того, как ситуация будет тщательно взвешена. Блокаторы β-адренорецепторов могут повышать чувствительность к аллергенам и степень тяжести анафилактических реакций.
Лекарственное средство содержит лактозу, поэтому его не следует применять пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Фармакологические эффекты небиволола могут негативно повлиять на течение беременности, плод и младенца, поэтому его следует применять только тогда, когда польза от применения превышает потенциальный риск для плода. Если лечение небивололом необходимо, следует осуществлять наблюдение за маточно-плацентарным кровообращением и за ростом плода. При подтверждении отрицательного действия необходимо рассмотреть вопрос о лечении альтернативными лекарственными средствами. За младенцем необходимо тщательно наблюдать и иметь ввиду, что таких симптомов как гипогликемия и брадикардия можно ожидать в течение первых 3 суток. Во время лечения небивололом кормить грудью не рекомендуется.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Соответствующих исследований не проводили. Имеющиеся данные свидетельствуют о том, что небиволол не влияет на психомоторную функцию. Однако следует учитывать, что иногда возможны головокружение и ощущение повышенной утомляемости.
Способ применения и дозы.
Эссенциальная артериальная гипертензия.
Взрослым пациентам принимать 1 таблетку лекарственного средства Небивал (5 мг небиволола) в сутки, при возможности в одно и то же время. Лекарственное средство можно применять во время еды. Гипотензивный эффект становится явным через 1-2 недели лечения, но иногда оптимальное действие наблюдается только через 4 недели.
Комбинация с другими антигипертензивными средствами. Небивал можно применять как для монотерапии, так и в комбинации с другими гипотензивными средствами. До настоящего времени дополнительный гипотензивный эффект наблюдался только при его комбинации с 12,5-25 мг гидрохлортиазида.
Пациенты с почечной недостаточностью. Рекомендованная начальная доза составляет 2,5 мг в сутки. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 5 мг.
Пациенты с печеночной недостаточностью. Опыт применения лекарственного средства таким пациентам ограничен, поэтому его применение противопоказано.
Пациенты пожилого возраста (от 65 лет). Для этой группы пациентов рекомендованная начальная доза составляет 2,5 мг в сутки, а при необходимости ее можно увеличить до 5 мг. Из-за недостаточного опыта применения лекарственного средства пациентам от 75 лет его применение требует осторожности и тщательного контроля.
Хроническая сердечная недостаточность.
Лечение хронической сердечной недостаточности следует начинать с медленного титрования дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы. Таким пациентам следует назначать лекарственное средство в случае, если наблюдается хроническая сердечная недостаточность без эпизодов ее острой декомпенсации в течение последних 6 недель. Врач должен иметь опыт лечения сердечной недостаточности. Пациенты, применяющие другие сердечно-сосудистые средства (диуретики, дигоксин, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), антагонисты рецепторов ангиотензина ІІ), должны иметь уже подобранную дозу этих лекарственных средств в течение последних 2 недель, прежде чем начнется их лечение лекарственным средством Небивал. Начальное титрование дозы следует проводить по нижеприведенной схеме, выдерживая при этом интервалы от 1 до 2 недель и ориентируясь на переносимость дозы пациентом: 1,25 мг небиволола в сутки можно увеличить до 5 мг в сутки, а в дальнейшем – до 10 мг 1 раз в сутки. Максимальная рекомендованная доза составляет 10 мг в сутки. В начале лечения и при каждом повышении дозы пациент должен не менее 2 часов находиться под наблюдением опытного врача, чтобы убедиться в том, что клиническое состояние остается стабильным (особенно это касается артериального давления, частоты сердечных сокращений, нарушения проводимости миокарда, а также усиления симптомов сердечной недостаточности). Появление побочных реакций может привести к тому, что не всех пациентов можно лечить высшими рекомендованными дозами. В случае необходимости уже достигнутую дозу можно поэтапно снова уменьшить или снова к ней вернуться. При усилении симптомов сердечной недостаточности или при непереносимости лекарственного средства в фазе его титрования дозу небиволола рекомендуется сначала уменьшить или, в случае необходимости, немедленно отменить лекарственное средство (при появлении тяжелой гипотензии, усилении симптомов сердечной недостаточности с острым отеком легких, при появлении кардиогенного шока, симптоматической брадикардии или АВ-блокады). Лечение небивололом не следует прекращать внезапно, поскольку это может привести к усилению симптомов сердечной недостаточности. Если отмена лекарственного средства необходима, то кратность приема следует поэтапно уменьшить до 2 раз в неделю. Как правило, лечение хронической сердечной недостаточности небивололом длительное.
Пациенты с почечной недостаточностью. Поскольку титрование дозы до максимально переносимой происходит индивидуально, ее коррекция при почечной недостаточности легкой и умеренной степени тяжести не нужна. Опыта применения лекарственного средства пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (уровень креатинина сыворотки ≥ 250 мкмоль/л) нет, поэтому применение небиволола таким пациентам не рекомендуется.
Пациенты с печеночной недостаточностью. Пациентам с печеночной недостаточностью применение небиволола противопоказано из-за ограниченного опыта применения.
Дети.
Исследований относительно применения лекарственного средства детям и подросткам не проводили, поэтому для этой возрастной группы лекарственное средство не рекомендуется.
Передозировка.
Симптомы . При передозировке β-адреноблокаторов наблюдаются: брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность.
Лечение. Промывание желудка, назначение активированного угля и слабительных средств. Искусственная вентиляция легких также может быть необходимой. Рекомендуется контроль за уровнем глюкозы в крови. В случае необходимости проводится интенсивная терапия в условиях стационара: при брадикардии и повышенной ваготонии – введение атропина или метилатропина, при гипотензии и шоке – внутривенное введение плазмозаменителей и катехоламинов. Бета-блокирующее действие можно прекратить путем медленного внутривенного введения изопреналина гидрохлорида, начиная с дозы 5 мкг/мин, или добутамина, начиная с дозы 2,5 мкг/мин, до достижения ожидаемого эффекта. В резистентных случаях изопреналин можно комбинировать с допамином. Если вышеуказанные меры не помогают, следует назначать глюкагон из расчета 50-100 мкг/кг, если необходимо – инъекцию можно повторить в течение часа и, при необходимости, провести внутривенную инфузию глюкагона из расчета 70 мкг/кг/час. В экстремальных случаях следует проводить искусственную вентиляцию легких и подключать искусственный водитель ритма.
Побочные реакции.
Побочные реакции при эссенциальной артериальной гипертензии и при хронической сердечной недостаточности приведены отдельно из-за отличия патологических процессов, лежащих в основе этих заболеваний.
Эссенциальная артериальная гипертензия.
Со стороны иммунной системы: ангионевротический отек, гиперчувствительность.
Со стороны психики: ночные кошмары, депрессия.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии; синкопе.
Со стороны органов зрения: нарушение зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, сердечная недостаточность, замедление АВ-проводимости/АВ-блокада; артериальная гипотензия, усиление перемежающейся хромоты.
Со стороны дыхательных путей: одышка; бронхоспазм.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: запор, тошнота, диарея; диспепсия, метеоризм, рвота.
Со стороны кожи: зуд, эритематозная кожная сыпь; усиление псориаза.
Со стороны половых органов: импотенция.
Расстройства общего характера: повышенная утомляемость, отеки.
Кроме этого, сообщалось о таких побочных реакциях, вызванных некоторыми β-адреноблокаторами: галлюцинации, психозы, спутанность сознания, похолодание/цианоз конечностей, синдром Рейно, сухость глаз и токсичность по типу пропранолола.
Хроническая сердечная недостаточность.
Самыми частыми побочными реакциями, о которых сообщали пациенты, получающие небиволол, были брадикардия и головокружение.
Побочные реакции, хотя бы потенциально связанные с применением лекарственного средства, и такие, которые рассматривались как характерные и значимые при лечении хронической сердечной недостаточности: усиление сердечной недостаточности, ортостатическая гипотензия, непереносимость небиволола, АВ-блокада І степени, отеки нижних конечностей.
Срок годности. 2 года.
Условия хранения.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка. По 10 таблеток в блистере; по 2 или 3 блистера в пачке.
Категория отпуска. По рецепту.
Производитель. ПАО «Киевский витаминный завод».
Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.
04073, Украина, г. Киев, ул. Копыловская, 38.
Web-сайт: www.vitamin.com.ua.
НЕБИВОЛОЛ

Нажмите на одно или несколько действующих веществ для поиска аналогов по составу.

Аналоги - препараты, имеющие то же международное непатентованое наименование.
В аптеке бывают лекарства-аналоги.
Мы поможем Вам ознакомится с информацией и подобрать лекарства, если препарат проходит перерегистрацию или снят с производства.
Дорогостоящий препарат иногда можно заменить более дешевым аналогом.
Для замены препарата на аналог обязательно проконсультируйтесь с врачем или провизором.
Можно найти, отсортировать препараты низких цен. Могут отличаться дозы действующих веществ.
 
Список отзывов пуст
Добавить отзыв
Казахстан, Грузия, Турция, Польша, Европа