НИМОДИПИН табл. п/плен. оболочкой 30 мг №30

Для медицинского использования лекарственного средства

Нимодипин

(Нимодипин)

Место хранения:

Активный ингредиент: нимодипин;

1 таблетка содержит 30 мг нимодипина (при передаче 100% сухого вещества);

Вспомогательные вещества: пентн, микрокристаллическая целлюлоза, кукурузный крахмал, моногидрат лактозы, кросс-отчет, стеарат магния; Покрытие пленки (гипромелоз, моногидрат, лактоза моногидрата, диоксид титана (E 171), тартразин (E 102), Macrolool (PEG 3000), триацетин, глицерин триацетат, желтый оксид железа (E 172), индикагмин (E 132)).

Лекарственная форма. Таблетки покрыты пленкой оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки покрыты пленочной оболочкой, желтым, с двумя слой поверхности.

Фармакотерапевтическая группа. Выборочные антагонисты кальция, работающие в основном на сосудах. ATH CODE C08C A06.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Nimodipine - это избирательный блокатор канала кальция L-типа, который ограничивает трансмембранный проход ионов кальция. Препарат имеет вазодиловый эффект в основном на сосудах мозга. Спазмолитический эффект возникает в результате воздействия гладкой мышцы сосудов. Предотвращает и снимает сосудистые спазмы, вызванные сосудистым эффектом серотонина, простагландинов, гистамина. Нимодипин повышает перфузию в пораженных участках мозга, вызванного нарушением кровоснабжения, особенно после субарачноидных кровоизлияний. Терапевтический эффект препарата проявляется в снижении тяжести неврологических симптомов, вызванных ишемией мозга. Препарат стабилизирует функциональное состояние мозговых нейронов. Нимодипин существенно не влияет на системное артериальное давление. Античевые свойства вызваны расширенным воздействием на сосуды.

Фармакокинетика.

При пероральном использовании из желудочно-кишечного тракта поглощается 50% нимодипина. Уже через 10-15 минут после получения нимодипина и его метаболиты являются плазменной плазмой. Максимальная концентрация в плазме крови создается в течение часа и составляет 31 мг / мл. Биодоступность препарата низкая, из-за интенсивного метаболизма в первом прохождении через печень. Нимодипин хорошо проникает сквозь GEB и появляется в спинномозговой жидкости в концентрации, что составляет приблизительно 0,5% от уровня плазмы препарата. Возможное проникновение нимодипина через плаценту и изолируя его грудным молоком.

Связывание нимодипина с белками плазмы крови составляет 97-99%. Нимодипин выводится в виде неактивных метаболитов (50% почками, 30% с желчью).

Ранний период полураспада Nimodipine составляет 1-2 часа, а финал составляет 8-9 часов.

Клинические характеристики.

Индикация.

Противопоказание.

При лечении функциональных расстройств головного мозга:

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Препараты, которые влияют на метаболизм или клиренс Cleasipine

Нимодипин метаболизируется системой P450 3A4, которая локализована в слизистой оболочке кишечника и в печени. Следовательно, препараты, которые влияют на эту ферментную систему, могут изменить первичный метаболизм или очистку клинипина.

При использовании низодипина одновременно со следующими препаратами следует учитывать степень, а также продолжительность взаимодействия.

Rifampicin: На основе опыта использования других антагонистов кальциевых каналов можно ожидать, что рифампицин, в качестве индуктора системы P450 3A4, укрепит метаболизм нимодипина, который приведет к значительному снижению эффективности последнего. Использование такой комбинации противопоказано.

Индукторы системы цитохрома P450 3A4 ( антипилептические агенты, такие как фенобарбитал, фенитоин или карбамазепин; препараты в Жороба): предварительное многолетнеему введение этих препаратов значительно снижает биодоступность устной формы нимодипина и его эффективности. Следовательно, одновременное использование перорального нимодипина с этими препаратами противопоказано.

Нормиптин: длительное использование с нимодипином приводит к небольшому снижению концентрации нимодипина в плазме крови; Концентрация Nortreptylin остается неизменной. Клиническая значимость этого взаимодействия не определяется.

Мощные ингибиторы системы P450 3A4: значительное увеличение концентрации нимодипина в плазме крови возможна. Эта комбинация желательна, чтобы избежать. Если это невозможно, вы должны тщательно контролировать артериальное давление и, при необходимости, уменьшите дозу нимодипина.

Эти препараты включают макролидные антибиотики (например, кларитромицин, телфитромицин), ингибиторы ВИЧ-протеазы (например, ингибиторы интонирования, Nealfinavir, Sakhnivir, Ritonavir), ингибиторы HCV-протеазы (например, лучевая сила, телоловедение), азол антимикотации (например, Кетоконазол, Андтраконазол, нестермозоль, кариконазол), конифаптутин , деплавидин , нефазодон .

Возможен умеренные и слабые ингибиторы системы P450 3A4: возможна увеличение концентрации нимодипина в плазме крови и повышение его антигипертензивных действий. В такой комбинации артериальное давление следует контролировать и при необходимости уменьшить дозу нимодипина. Эти препараты включают Alprosals, Amprenvir, амиодарон, ацемпитан, атазанавир, циметидин, циклоспорин, дилтиацем, эритромицин, флуконазол, изониазид, оральные контрацептивы, Quinnapartin / Dalfprint , вальпроенная кислота, верапамил .

Азитромицин , который, хотя и относится к классу макролидных антибиотиков, не ингибирует CYP3A4.

Флуоксетин (ингибитор системы P450 3A4): увеличение концентрации нимодипина в плазме крови почти на 50% у пациентов пожилых людей и заметное снижение уровня плазмы плазменного флуксетина , в то время как уровень плазмы его активного метаболита NFLUOXETIN не изменился Отказ

Влияние нимодипина на другие лекарства

Зидовудин: увеличение auc zidovidine с уменьшением его объема распределения и оформления. Клиническая значимость этого неизвестна, но поскольку профиль побочных эффектов зидовудина - зависит от дозы, это взаимодействие следует учитывать у пациентов, которые получают одновременно нимодипин и зидовудин.

Другие виды взаимодействия

Гипутанистые препараты, такие как диуретики, бета-блокаторы, ингибиторы ACE, блокаторы рецептора ангиотензина, другие блокировщики кальциевых каналов, альфа-адреноблокировщики (включая антагонисты альфа 1-адренергических рецепторов), ингибиторы PDE-5, альфа-метил допи: возможное усиление их гипотензивных эффект. Если невозможно избежать такой комбинации, вы должны тщательно контролировать артериальное давление и, при необходимости, регулируют дозу антигипертензивных препаратов.

Грейпфрутовый сок: увеличение концентрации нимодипина в плазме крови из-за ингибирования окислительного метаболизма дигидропиридинов и повышения его антигипертензивного эффекта. Этот эффект может длиться через 4 дня после последнего использования сока грейпфрута / грейпфрута . Одновременное использование сока грейпфрута / грейпфрута и нимодипина не рекомендуется.

Нет лекарственного взаимодействия нимодипина с галоперидолом у пациентов, которые использовали галоперидол в течение длительного времени.

При одновременном использовании нимодипина с диазепамом, дикоксином, глибенкамидом, индометацином, ранитидин, Warfarin также не обнаружил никакого взаимодействия.

Потенциально нефротоксические препараты (аминогликозиды, цефалоспорины, фуросемид): функция почек может ухудшаться.

Особенности приложения.

Нимодипин не следует использовать для пациентов с травматическим субарахноидом кровоизлияния, поскольку отношение выгоды / риска не было установлено, и конкретные рекомендации для этой группы пациентов не определены.

Использование нимодипина требует специальной меры предосторожности при обобщенном отеке тканей мозга, выраженное увеличением внутричерепного давления, а также в артериальной гипотензии с уровнем систолического давления менее 100 мм рт.

При лечении пожилых пациентов, пациенты с выраженными почечными функциями (скорость гломеренной фильтрации менее 20 мл / мин) и тяжелой патологии сердечно-сосудистой системы, рекомендуется определить дозу препарата и систематического контроля артериального давления, сердце Скорость, электрокардиограммы, индикаторы функций почек. Печень. При необходимости показана доза или устранение нимодипина.

Нарушение функции печени может привести к увеличению биодоступности нимодипина в результате снижения полноты первичного метаболизма и снижения метаболического оформления. В этом случае побочные реакции (например, снижение артериального давления) могут быть более выражены. Такие пациенты должны тщательно контролировать артериальное давление и, при необходимости, сосредоточиться на уровне артериального давления, доза должна быть уменьшена или аннулирована лечением.

При назначении нимодипина следует учитывать сопутствующая терапия, особенно пациенты с расстройствами почечной функции и / или печени, учитывая клинически значимые лекарственные взаимодействия этого препарата.

Нимодипин метаболизируется системой P450 3A4. Препараты, влияющие на эту ферментную систему, могут изменить первичный обмен веществ или клинипин Clearipine и приводят к увеличению концентраций последних в плазме крови, например:

- макролиды (включая эритромицин);

- ингибиторы анти-ВИЧ-протеазы (включая ритонавир);

- противогрибковые агенты азола (включая кетоконазол);

- антидепрессанты нефазодон и флуоксетина;

- Hinapestin / Dalfprint;

- циминидин;

- вальпроенная кислота.

В то же время использование этих препаратов следует контролировать артериальным давлением и, при необходимости, рассмотреть снижение дозы нимодипина (более подробно в разделе «Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия»).

Пациентам с жидкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, недостаточности лактазы или синдрома глюкозы-галактозы не следует принимать препаратом Nimodipine (лактоза).

Присутствие тартазина (E 102) в препарате может вызывать аллергические реакции.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Адекватные и хорошо контролируемые исследования влияния нимодипина на беременных женщин не проводились. При необходимости применение препарата во время беременности следует тщательно учитывать преимущество матери и потенциальных рисков для плода из препарата в зависимости от степени тяжести клинической картины.

Концентрация нимодипина и ее метаболитов в материнском молоке соответствует такому в плазме крови матери. Если вам нужно получить препарат, который подают груди, кормление для периода лечения должно быть прекращено.

В изолированных случаях in vitro антагонисты кальция были связаны с обратимыми биохимическими изменениями в области головы спермы, что может привести к нарушению функции спермы.

Возможность влиять на скорость реакции при водительстве автомобилей или других механизмов.

Способность влиять на скорость реакции при движении двигателем или другими механизмами может быть нарушена из-за возможного головокружения.

Способ применения и доза.

Таблетки принимают внутренне, не жевать, с небольшим количеством жидкости, независимо от еды, с интервалом не менее 4 часов между препаратами. Следует избегать использования сока грейпфрута / грейпфрута одновременно с препаратом.

Лечение функциональных расстройств мозга у пожилых пациентов с выраженным симптомами.

Обычно рекомендуется доза (если не назначена иное) составляет 30 мг (1 таблетка) 3 раза в день. Продолжительность использования нимодипина устанавливается индивидуально и может быть несколько месяцев.

У пациентов с значительно сниженной функцией почек (скорость гломерелярной фильтрации составляет менее 20 мл / мин), необходимо учитывать вопрос о необходимости лечения препаратом и систематически проводить экспертизу пациента.

Профилактика и лечение ишемических неврологических расстройств из-за спазма мозговых сосудов после субарачноидального кровоизлияния в результате прорыва аневризмы.

Через 5-14 дней интенсивной инфузионной терапии рекомендуется примерно в течение 7 дней для получения препарата 60 мг (2 таблетки) 6 раз в день (общая доза - 360 мг). В качестве альтернативного варианта профилактической обработки можно немедленно начать с приемом таблеток в вышеупомянутой дозировке не позднее, чем через 4 дня после субарачноидального кровоизлияния.

Серьезные расстройства функции печени , особенно в циррозе печени, могут привести к увеличению биодоступности нимодипина из-за уменьшения полноты первичного обмена веществ и снижения метаболического оформления. В этом случае побочные реакции (например, снижение артериального давления) могут быть более выражены.

В случае развития побочных эффектов доза должна быть уменьшена и при необходимости - остановить использование препарата.

При одновременном использовании препаратов с ингибиторами или индукторами CYP 3A4 могут возникнуть коррекция дозы (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия»).

Дети.

Опыт использования Nimodipine детей и подростков недостаточно, поэтому препарат не должен быть назначен пациентами в этой возрастной группе.

Передозировка.

Симптомы: в острой передозировке есть выраженная артериальная гипотензия, тахикардия или брадикардия, тошнота, расстройства из пищеварительного тракта, признаки нарушения функции центральной нервной системы.

Лечение: немедленная отмена препарата, симптоматическая терапия. Рекомендуется промыть желудок, а затем использование активированного углерода. В тяжелой артериальной гипотензии возможно внутривенное введение дофамина или норепинефрина.

Поскольку специфический антидот неизвестен, симптоматическая терапия также предусмотрена при лечении других побочных реакций. Гемодиалисис не эффективен.

Неблагоприятные реакции.

Пищеварительный тракт: возможные диспептические явления, диарея, запор, тошнота, рвота, метеоризм, желудочно-кишечное кровотечение, симптомы кишечной непроходимости.

Гепатобилиарная система: переходное увеличение активности трансаминазы печени, щелочная фосфатаза, гамаглутамилтрансфераза, желтуха, гепатит.

Сердечно-сосудистая система: возможное снижение артериального давления (особенно на фоне первоначально повышенного уровня), увеличение артериального давления, приливов (гиперемия лица, чувства тепла), повышенные потоотделение, тахикардия, брадикардия, вазодилатация, обмотка, отек, пальпация , Рикошет Спазм сосудов, был глубокий венозный тромбоз, гематома.

Система дыхания: тихие дыхание, одышка.

Нервная система: возможное головокружение, головокружение, слабость, головная боль, расстройства сна, психомоторная гиперактивность, агрессивность, гиперкинез, тремор, депрессия.

Кровавая и лимфатическая система: тромбоцитопения, анемия, DPZ-синдром.

Иммунная система: острые реакции гиперчувствительности, включая аллергические реакции (включая отек, зуд, сыпь на коже). Наличие тартразина (E 102) в препарате также может быть причиной развития аллергических реакций.

Риск развития побочных эффектов увеличивается с увеличением дозы и частоты введения.

Дата окончания срока. 5 лет. Не применяйте после истечения срока действия, указанной на пакете.

Условия хранения. В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. 10 таблеток в блистере, 3 или 5 волдыри в упаковке.

Категория выпуска. По рецепту.

Режиссер. Общественное акционерное общество «Научно-производственный центр Борщагов Химическое фармацевтическое растение».

Местоположение производителя и его адрес места деятельности .

Украина, 03134, г. Киев, ул. Мир, 17.