Для медицинского использования препарата

(Nolpaza®)

Место хранения:

Активное вещество: 1 гастрорестантная таблетка содержит 20 мг пантопразола в виде гигидрата натрия натрия;

Лекарственная форма. Таблетки гастрозидент.

Фармакотерапевтическая группа. Ингибиторы протонов насоса. ATC A02B код C02.

Клинические характеристики.

Показания .

Взрослые и дети в возрасте 12 лет.

Взрослые.

Противопоказание.

Повышенная чувствительность к пантопразоле, производным бензимидазола или любого другого вещества, включенного в препарат. Pantoprazole, а также другие ингибиторы протонного насоса противопоказаны использовать с атазанавиром.

Способ применения и доза.

NOLPAZ ^® , гастрорестантные таблетки на 20 мг, следует принимать за 1 час до употребления целых чисел, не жевать и не разбивать, пить с водой.

Рекомендуемая дозировка.

Взрослые и дети в возрасте 12 лет.

Симптоматическое лечение гастроэзофагеального рефлюксной болезни.

Рекомендуемая доза составляет 20 мг (1 таблетка) препарата ^NOLPAZ® в день. Как правило, симптомы изжоги проходят в течение 2-4 недель. Если этот термин недостаточно, лечение продолжается в течение следующих 4 недель. После исчезновения симптомов его рецидив можно контролировать путем применения 20 мг препарата в зависимости от необходимости.

Длительное лечение и профилактика рецидивирования рефлюкс эзофагит.

Для долгосрочного лечения доза технического обслуживания составляет 20 мг (1 таблетку) препарата ^NolPaz® в день, причем обострение заболевания можно увеличить дозу до 40 мг в день. В этом случае рекомендуется получать ^{таблетки NOLPAZ®} 40 мг. После удаления рецидива дозы снова можно уменьшить до 20 мг препарата в день.

Взрослые.

Профилактика язв желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванные введением неселективных нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) в пациентах группы риска, которые должны долго принимать NSAZ.

Рекомендуемая доза составляет 20 мг (1 таблетка) препарата ^NOLPAZ® в день.

Нарушение функций печени . Пациенты с тяжелыми расстройствами функций печени не должны превышать дозу 20 мг (1 таблетка) в день.

Нарушение функций почек. Пациенты с расстройствами функций почек не требуют регулировки дозы.

Летние пациенты не требуют регулировки дозы.

Неблагоприятные реакции.

Возникновение побочных реакций наблюдалось примерно у 5% пациентов. Чаще всего побочные реакции представляют собой диарею и головную боль (около 1%).

Нежелательные эффекты в частоте возникновения классифицируются в соответствии со следующими категориями: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и <1/10), нечасто (≥ 1/1000 и <1/100), редко (≥ 1/10000 и <1/1000), очень редко

(<1/10000), неизвестен (частота не определена доступными данными).

Путем крови и лимфатической системы.

Редко: агранулоцитоз.

Очень редко: Leukopenia, тромбоцитопения, пенсионеция.

На стороне иммунной системы .

Редко: реакция гиперчувствительности (включая анафилактические реакции, анафилактический шок).

Метаболизм и расстройства обмена веществ.

Редко: гиперлипидемия и поднятие липидов (триглицериды, холестероль), изменения массы тела.

Неизвестно: гипонатриемия, гипономиамия (см. Раздел «Особенности применения»), гипокальцемии ¹ , гипокалиемия.

Психические расстройства.

Нечасто: расстройства сна.

Редко: депрессия (включая обострение).

Очень редко: дезориентация (включая обострение).

Неизвестно: галлюцинация, путаница сознания (особенно у пациентов с тенденцией к расстройствам, а также обострение этих симптомов в случае их освобождения).

Нервной системой.

Нечасто: головная боль, головокружение.

Редко: ароматизаторы расстройства.

Неизвестно: Парестезия.

На стороне тела .

Редко: нарушение зрения / винтажное видение.

Со стороны пищеварительного тракта.

Процитируем: диарея, тошнота, рвота, вздутие живота, запор, сухой рот, боль в животе и дискомфорт.

Со стороны гепатобилиарной системы.

Узкая: увеличение уровня печеночных ферментов (трансаминаз, G-GT).

Редко: увеличение уровня билирубина.

Неизвестно: поражения гепатоцитов, желтухи, гепатоцеллюлярная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожных тканей.

Непроница: кожная сыпь, exanthema, зуд.

Редко: Уртикария, ангионевротический отек.

Неизвестно: синдром Стивенс-Джонсона, синдром Лэйллы, многоформерная эритема, светочувствительность.

Со стороны кости и мышечной системы и соединительной ткани.

Частые: переломы бедра, запястья, позвоночника (см. Раздел «Особенности применения»).

Редко: artration, Myalgia.

Неизвестно: спазм мышц ² .

Почками и мочевой системой.

Неизвестно: интерстициальный нефрит (с возможным развитием почечной недостаточности).

Репродуктивной системой и молочными железами.

Редко: гинекомастия.

Общие расстройства.

Непроница: астения, усталость, недомогание.

Редко: увеличение температуры тела, периферическое отек.

^1. Гипокальциемия одновременно с гипомагным.

^2. Спазм мышц как следствие баланса электролита.

Передозировка.

Симптомы передозировки неизвестны.

Дозы до 240 мг с внутривенной администрацией в течение 2 минут были хорошо переносили. Поскольку пантопразол широко связывает с белками, он не относится к препаратам, которые могут быть легко получены из диализа.

В случае передозировки с появлением клинических признаков интоксикации используется симптоматическая и поддерживающая терапия. Нет рекомендаций для конкретной терапии.

Опыт использования препарата беременна. При исследованиях функции репродуктивной животной была небольшая эмбриотоксичность в дозах более 5 мг / кг. Потенциальный риск для человека неизвестен. Препарат используется во время беременности только в случае неотложной необходимости.

Есть данные об экскреции пантопразола с грудным молоком. Решение об использовании препарата во время периода грудного вскармливания должно быть принято после тщательной оценки пособия / риска.

Дети.

Препарат не следует применять к детям в возрасте до 12 лет.

Особенности приложения.

Пациенты с нарушением функции печени

При серьезных расстройствах функции печени при лечении препаратом, особенно во время долгосрочного применения, требуется регулярный контроль над уровнем ферментов печени. В случае увеличения уровня ферментов печени лечение следует прекратить лечение.

Совместимый атазанавир

Совместимое поступление атазанавира с ингибиторами протонного насоса не рекомендуется. Если комбинация атазанавира с ингибиторами протона неизбежно должна проводиться тщательный клинический мониторинг (например, измерить вирусную нагрузку) в сочетании с увеличением атазанавирской дозы до 400 мг, используя 100 мг ритонавира. Доза пантопразола 20 мг в день не должна превышать.

Влияние на адсорбцию витамина B ₁₂

Пациенты с синдромом Эллисона Золлингер и другими гиперспрерированными государствами требуют длительного лечения, пантопразола, а также другие препараты, которые блокируют выделение желудочного сока, могут снизить поглощение витамина В ₁₂ (цианокобаламина) в связи с появлением гипо-ахлорида. Это следует учитывать в случае снижения массы тела у пациентов или наличием факторов риска для уменьшения ассимиляции витамина В ₁₂ (цианокобаламина), особенно с долгосрочным лечением или наличием соответствующих клинических симптомов.

Долгосрочное лечение

В течение лечения более 1 года пациент должен находиться под постоянным наблюдением.

В присутствии тревожных симптомов.

Перед лечением следует исключить злокачественные заболевания или желудок, поскольку обработка пантопразола может замаскировать симптомы злокачественных заболеваний и, таким образом, предотвращает создание правильного диагноза.

Гипомагнимия. Рассмотренные случаи тяжелой гипомадемии у пациентов, получающих пантопразол, по крайней мере, три месяца, а в большинстве случаев в течение года. Может возникнуть и изначально развивать следующие серьезные клинические проявления гипомадемии: усталость, тетани, бред, судороги, головокружение и желудочковая аритмия. В случае гипомагниамии в большинстве случаев пациенты улучшились после замены корректирующей терапии магниевыми препаратами и прекратите прием IPP.

Пациенты, которые требуют долгосрочной терапии или пациенты, принимающие пипс одновременно с дигоксином или препаратами, которые могут вызвать гипомагнетию (например, диуретики), необходимо определить уровень магния до лечения IPP и периодически во время лечения.

Переломы костей. Долгосрочное лечение (более 1 года) высокие дозы ингибиторов протонного насоса могут умело повысить риск разрушения бедра, запястья и позвоночника, главным образом у пожилых людей или в присутствии других факторов риска. Надзорные исследования показывают, что использование ингибиторов протонного насоса может увеличить общий риск переломов на 10-40%. Некоторые из них могут быть связаны с другими факторами риска. Пациенты с риском остеопороза должны получать лечение в соответствии с существующими клиническими рекомендациями и потреблением достаточного витамина D и кальция.

Желудочно-кишечные инфекции, вызванные бактериями

Pantopazole, а также другие ингибиторы протонного насоса могут увеличить количество бактерий, которые обычно присутствуют в верхнем желудочно-кишечном тракте. Лечение препаратом может небольшая степень повышения риска желудочно-кишечных инфекций , вызванных такими бактериями, как сальмонелла и Campylobacter или C. Диффуз .

Информация о вспомогательных веществах

Подготовка NOLPAZ® содержит сорбит. Пациенты с редкими наследственными заболеваниями непереносимости фруктозы не следует использовать.

Возможность влиять на скорость реакции при движении автомобильным транспортом или работать с другими механизмами .

В случае неблагоприятных реакций, таких как головокружение и нарушение визуализации, необходимо воздерживаться от контроля транспортных средств и работать с другими сложными механическими средствами.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Влияние пантопразола для поглощения других препаратов

В результате полного и долгосрочного ингибирования секреции соляной кислоты пантопразол может уменьшить поглощение лекарств, биодоступность которого зависит от pH желудочного сока, таких как некоторые азолы, противогрибковые препараты, такие как кетоконазол, андтреконазол, неназол и другие лекарства, такие как эрлотиниб.

Препараты для лечения ВИЧ (атазанавир)

Совместимое поступление атазанавира и других препаратов для лечения ВИЧ, адсорбция которого зависит от pH, с ингибиторами протонного насоса может привести к значительному снижению биодоступности последних и влиять на их эффективность. Следовательно, совместимое назначение ингибиторов протонного насоса с атазанавиром не рекомендуется.

Антикоагулянты кумарина (Warfarin или Fenprocomon)

Несмотря на отсутствие взаимодействия при назначении с FENWARE или Warfarin, во время клинических испытаний было зарегистрировано случаи изменений в индексе Международного нормализации (Mn) в период Postmarketing. Таким образом, пациенты, используемые антикоагулянтами Coumarin (E.g. Fenprokumon или Warfarin), рекомендуется контролировать время протромбин или MP после запуска, завершения или с нерегулярным введением пантопразола.

MetoTrexate. Сообщалось, что одновременное использование высоких доз метотрексата (например, 300 мг) и ингибиторов протонного насоса увеличивает уровни метотрексата в крови у некоторых пациентов. Пациенты, которые используют высокие дозы метотрексата, например, больных раком или псориаз, рекомендуется временно прекратить лечение пантопразолом.

Исследование других взаимодействий

Pantoprazole в основном метаболизируется в печени через систему ферментов цитохрома P450. Основной путь метаболизма - деметилизация с CYP2C19 и другими метаболическими путями, включая окисление ферментами CYP3A4.

Исследования с наркотиками, которые также метаболизируются с этими способами, такими как карбамазепин, диазепам, глибенкамид, нифедипин, фенарпрокомон и оральные контрацептивы, содержащие левоноргестрел и этинилэстрадиол, не выявили клинически значимые взаимодействия.

Результаты исследований для возможных взаимодействий указывают на то, что пантопразол не влияет на метаболизм активных веществ, которые метаболизируются с использованием CYP1A2 (например, кофеина и теофиллина), CYP2C9 (например, пирофилки, диклофенац, Naproxen), CYP2D6 (например, метопролол), CYP2E1 (например, Например, этанол) или не влияет на п-гликопротеин, который обеспечивает отсасывание дигоксина.

Никаких взаимодействий не было обнаружено одновременно предписанными антацидами.

Специальные исследования взаимодействия пантопразола с определенными антибиотиками (кларитромицин, метронидазол, амоксициллин) выполняются с одновременным применением лекарств. Клинически значимые взаимодействия между этими препаратами не обнаружены.

Фармакодинамика.

Пант.Попразол заменяется бенземидазолом, который блокирует секрецию соляной кислоты в желудке из-за специфического воздействия на пронулированный насос теменных клеток.

Пантправооль преобразуется в активную форму в кислой среде, а именно в теменных клетках, где ингибирует фермент H ⁺ -k ⁺ -Atf-Azi, то есть блокирует конечную стадию производства соляной кислоты в желудке. Ингибирование - зависит от дозы и подавляет как базальную, так и стимулируемую кислоту секрецию.

Лечение пантопразолом, а также другими ингибиторами протонного насоса и ингибиторами рецепторов H ₂ уменьшает кислотность в желудке и, таким образом, повышает секрецию гастрина пропорционально снижению кислотности. Увеличение секреции гастрина обратимо. Поскольку пантопразол связывает фермент, дистально в отношении клеточного рецептора, он может ингибировать секрецию соляной кислоты, независимо от стимуляции другими веществами (ацетилхолин, гистамин, гастрин). Эффективность препарата одинакова в пероральном введении или внутривенного введения.

При нанесении пантопразола уровень гастрина увеличивается на пустой желудок. С коротким применением они в большинстве случаев не превышают верхний предел нормы. С долгосрочным лечением уровни гастрина в большинстве случаев удвоились. Чрезмерное увеличение, однако, происходит только в случаях. В результате, в небольшом количестве случаев, с долгосрочным лечением, слабое или умеренное увеличение количества энтерохромофильных клеток (клетки ECL) желудка (аденоматоидная гиперплазия). Тем не менее, в соответствии с проведенными в настоящее время исследований формирование предшественников клеток нейроэндокринных опухолей желудка, которое было обнаружено в экспериментах с животными, люди не наблюдались. Но с долгосрочным (более 1 года) лечение нельзя исключать пантопразолом на параметров эндокринной щитовидной железы.

Фармакокинетика.

Pantoprozole быстро поглощается, максимальная концентрация плазмы достигается даже после получения одной дозы 40 мг. В среднем максимальная концентрация плазмы 2-3 мкг / мл достигается в течение 2,5 часов после приема и остается постоянной после нескольких введений. Объем распределения составляет приблизительно 0,15 л / кг, а клиренс составляет около 0,1 л / ч / кг.

Период полураспада составляет примерно 1 час. В ряде случаев выходное время было расширено. Из-за специфики связывания пантопразола с протонной областью париетальных клеток, период полураспада не сопоставляется с более расширенной продолжительностью действия.

Фармакокинетика не меняется после одноразового или нескольких приемных. В дозах эс

10-80 мг кинетики пантопразола в плазме является линейным как после орала, так и после внутривенного введения.

Связывание пантопразола с плазменными белками составляет приблизительно 98%. Препарат почти полностью метаболизируется в печени. Главным способом вывода является почки - около 80% метаболитов пантопразола; Остальные выделяются с фекалиями. Основным метаболитом как в плазме, так и в моче являются дисметилпантопразол, который связан с сульфатом. Срок годности основного метаболита (примерно 1,5 часа) не намного дольше, чем пантопразол.

Биодоступность. После перорального введения пантопразол полностью поглощается. Абсолютная биодоступность планшета составляет приблизительно 77%. Использование продуктов питания не влияет на значение концентрации фармакокинетической кривой - время (AUC), максимальной концентрации плазмы и биодоступности; Происходит только изменение в начале действия.

Характеристики специальных групп пациентов

Для пациентов с расстройствами функций почек (включая пациентов в гемодиализе) доза не требуется. Як і у здорових людей, період напіввиведення пантопразолу є коротким. Діалізуються лише дуже невеликі кількості пантопразолу. Незважаючи на те, що період напіввиведення основного метаболіту дещо зростає (2-3 години), він швидко виводиться і отже, не накопичується.

У пацієнтів із цирозом печінки (класи A та B згідно з Чайлдом-Пью) період напіввиведення збільшується до 7-9 годин і відповідно до цього у 5-7 разів збільшується значення AUC та максимальна концентрація пантопразолу у плазмі збільшується на 1,5 порівняно зі здоровими людьми.

Незначне збільшення AUC та максимальна концентрація пантопразолу у плазмі у добровольців літнього віку порівняно з молодими також не є клінічно значущими.

Діти. Після однократного прийому дози 20 або 40 мг пантопразолу перорально, AUC та С _max у дітей у віці від 5 до 16 років знаходилися в межах відповідних значень у дорослих. Після однократного внутрішньовенного введення пантопразолу в дозах 0,8 або 1,6 мг/кг дітям від 2 до 16 років не було відмічено значимого зв'язку між кліренсом пантопразолу й віком або масою тіла. AUC та об'єм розподілу відповідали даним, одержаним при дослідженнях на дорослих.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості:

таблетки світлого жовто-коричневого кольору, овальні, трохи двоопуклі, вкриті плівковою оболонкою.

Термін придатності . 5 років.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 30 ^о С в оригінальній упаковці для захисту від дії вологи. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 14 таблеток у блістері; по 1 або по 2, або по 4 блістери у коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

КРКА, д.д., Ново место, Словенія/

KRKA, dd, Novo mesto, Slovenia.

Місцезнаходження .

Шмар'єшка цеста 6, 8501 Ново место, Словенія/

Smarjeska cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovenia.