КОНТРОЛОК табл. гастрорезист. 20 мг №14

Место хранения:
Активный ингредиент: пантопразол;
1 таблетка содержит 22,57 мг пантопразола натрия натрия (эквивалентный 20,0 мг пантопразола);
Вспомогательные вещества: маннит (E 421); Карбонат натрия безводный; Перекрестный доклад; Пент К 90; стеарат кальция;
Оболочка: гипромелоза 2910; Пент К 25; диоксид титана (E 171); Железный оксид желтый (E 172); пропиленгликоль; метакрилатный сополимер (тип а); лаурилсульфат натрия; Полисорбат 80; триэтилцитрат; Коричневые чернила (S-1-16530).

Лекарственная форма. Таблетки гастрозидент.
Основные физические и химические свойства: желтые, овальные, диоксид таблетки, покрытые скорлупой пленки, с белыми ядрами или почти белыми. С маркировкой коричневых чернил с одной стороны: «P20». Таблетки для устойчивых гастром должны быть одинаковую форму, цвет и размер.

Фармакотерапевтическая группа. Подготовка к лечению кислотно-зависимых заболеваний. Ингибиторы протонов насоса. ATH A02V код С02.

Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Механизм действия. Пантопразол представляет собой замещенный бензимидазол, который ингибирует секрецию соляной кислоты в желудке удельным блокадом протонного насоса париетальных клеток. Пантправооль преобразуется в активную форму в кислой среде в теменных клетках, где ингибируется фермент H + -k + -атфаз, то есть блокирует конечную стадию производства соляной кислоты в желудке. Ингибирование зависит от дозы и подавляет как базальную, так и стимулируемую кислоту секрецию. Большинство пациентов выделяются из симптомов в течение 2 недель. Использование пантопразола, а также других ингибиторов протоза насоса (IPPS) и ингибиторы рецептора H2 уменьшает кислотность в желудке и, следовательно, повышает секрецию гастрина пропорционально снижению кислотности. Увеличение секреции гастрина обратимо. Поскольку пантопразол связывает фермент, диверский относительный к рецептору клеток, он может ингибировать секрецию соляной кислоты, независимо от стимуляции других веществ (ацетилхолин, гистамин, гастрин). Эффект орального и внутривенного применения препарата одинаково.
При нанесении пантопразола уровень гастрина увеличивается. В краткосрочном использовании препарата уровень гастрина в большинстве случаев не превышает верхний предел нормы. С долгосрочным лечением уровни гастрина в большинстве случаев удвоились. Чрезмерное увеличение, однако, происходит только в случаях. В результате, иногда с долгосрочным лечением, существует слабое или умеренное увеличение удельных эндокринных (ECL) клеток в желудке (а также аденоматоидная гиперплазия). Однако в соответствии с проведенными в настоящее время исследования образование предшественников нейроэндокринных опухолей (атипичной гиперплазии) или нейроэндокринных опухолей желудка, которые были обнаружены в исследованиях на животных, люди не наблюдались.
Исходя из результатов исследований на животных, невозможно полностью исключить влияние долгосрочного (более одного года) обработки пантопразолом на эндокринных параметрах щитовидной железы.
Фармакокинетика. Поглощение. Pantoprozole быстро поглощается, а максимальная концентрация плазмы достигается после одного перорального введения дозы 20 мг. В среднем 2-2,5 часа после получения максимальная концентрация сыворотки достигается примерно на 1-1,5 мкг / мл; Концентрация остается постоянной после нескольких приемных. Фармакокинетические свойства не меняются после одноразового или повторного приема. В диапазоне доз от 10 до 80 мг фармакокинетика пантопразола в плазме остается линейным как в пероральном введении, так и в внутривенном введении. Установлено, что абсолютная биодоступность таблеток составляет около 77%. Одновременная еда не влияет на AUC (площадь под кривой «концентрация - время») или максимальная концентрация сыворотки, а соответственно и биодоступность. С одновременной едой только изменение скрытого периода увеличивается.
Распределение. Связывание пантопразола с сывороточными белками составляет около 98%. Объем распределения составляет около 0,15 л / кг.
Разведение. Вещество метаболизируется почти исключительно в печени. Основным метаболическим путям является демобилинг с использованием CYP2C19 с последующим сульфатным конъюгированием; Другие метаболические пути включают окисление с использованием CYP3A4. Последний период полураспада составляет около 1 часа, а клиренс составляет 0,1 л / ч / кг. Были отмечены несколько случаев выходной задержки. Благодаря специфику связывания пантопразола с протонными насосами теменных клеток, период полураспада не соответствует гораздо большей продолжительности действия (секреция Acerbate).
Основная часть метаболитов пантопразола выводится в моче (около 80%), остальное из организма с фекалиями. Основным метаболитом как в сыворотке, так и в моче является десметилпантопразол, конъюгирован к сульфату. Срок полува жизни основного метаболита (около 1,5 часов) не сильно превышает период полураспада пантопразола.
Специальные группы пациентов. Около 3% европейцев имеют низкую функциональную активность фермента CYP2C19; Они называются медленными метаболизаторами. В организмах таких лиц метаболизма пантопразола, вероятно, в основном катализируется ферментом CYP3A4. После получения одной дозы 40 мг пантопразола средняя площадь, ограниченная фармакокинетической кривой «концентрацией плазмы - время», было примерно в 6 раз больше в медленных метаболизаторах, чем у функционально активного фермента CYP2C19 (быстрые метаболизуры). Средняя пиковая концентрация в плазме увеличилась примерно на 60%. Эти результаты не влияют на дозировку пантопразола.
Рекомендации по снижению дозы при присвоении пантопразола пациентам с ухудшенным функцией почек (включая пациентов в диализе). Как у здоровых людей, период полураспада пантопразола в них короткий. Диализировать только очень небольшое количество пантопразола. Несмотря на то, что в главном метаболите, умеренно длительный период полураспада (2-3 часа), отзыв все еще быстро, поэтому кумуляция не происходит.
Хотя у пациентов с циррозом печени (классы A и B на шкале Child-Pew), период полураспада увеличивается до 3-6 часов, а AUC увеличивается в 3-5 раз, максимальная концентрация сыворотки увеличивается только в незначительном порядке. - в 1,5 раза по сравнению с такими у здоровых добровольцев.
Небольшое увеличение AUC и CMAX у пожилых волонтеров по сравнению с соответствующими показателями в младших добровольцев также не имеет клинической ценности.
Дети. После приема одного дозы 20 или 40 мг пантопразол перорально, AUC и CMAX у детей в возрасте от 5 до 16 лет были в соответствующих значениях у взрослых. После единственного внутривенного введения пантопразола в дозах 0,8 или 1,6 мг / кг для детей от 2 до 16 лет отмечалось значительная связь между оформлением пантопразола и возраста или весом тела пациента. Объем AUC и распределения соответствовал данным, полученным в ходе исследования со взрослыми.

Клинические характеристики.

Индикация.
Взрослые и дети в возрасте 12 лет.
- симптоматическое лечение гастроэзофагеального рефлюксной болезни.
- Длительное лечение и профилактика рецидивов рефлюкс эзофагита.
Взрослые.
- Профилактика формирования язв желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванного введением неселективных нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) у пациентов в группах риска, которые должны нанести NSAID в течение длительного времени.

Противопоказание. Повышенная чувствительность к производным активного вещества бензимидазола или любого компонента препарата.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.
Действие пантопразола для поглощения других лекарств. В результате полного и долговременного ингибирования секреции соляной кислоты пантопразол может уменьшить поглощение лекарств, биодоступность которых зависит от pH желудочного сока (например, некоторых противогрибковых препаратов, таких как кетоконазол, андтреконазол, неконазол или другие препараты, такие как Эрлотиниб).
Препараты против ВИЧ (атазанавир). Совместимое использование ингибиторов протонного насоса с атазанавиром и другими препаратами ВИЧ, что зависит от pH желудочного сока, может привести к значительному снижению биодоступности последних и влиять на их эффективность. Следовательно, совместимое приложение ингибиторов протонного насоса с атазанавиром не рекомендуется.
Кумарин антикоагулянты (Фенпрокомон и Варфарин). Несмотря на отсутствие взаимодействия с одновременным дизайном с FenarProcommon и Warfarin в ходе клинических испытаний, одновременные случаи изменений в МН (Международный индекс Нормализации) были зарегистрированы в период Postmarketing. Таким образом, пациенты, используемые антикоагулянтами Coumarine (E.g., Fenprokumon и Warfarin), рекомендуется контролировать время протромбинового времени / MP после начала, прекращения или с нерегулярным введением пантопразола.
MetoTrexate. Сообщалось, что одновременное использование высоких доз метотрексата (например, 300 мг) и ингибиторов протонного насоса увеличивает уровни метотрексата в крови у некоторых пациентов. Пациенты, которые используют высокие дозы метотрексата, например, больных раком или псориаз, рекомендуется временно прекратить лечение пантопразолом.
Другие взаимодействия. Pantoprazole в основном метаболизируется в печени через систему ферментов цитохрома P450. Основной путь метаболизма - деметилизация с CYP2S19 и другими метаболическими путями, включая окисление ферментами CYP3A4. Исследования с лекарственными средствами, которые также метаболизируются с этими способами, такими как карбамазепин, диазепам, глибенкамид, нифедипин и оральные контрацептивы, содержащие левоноргестрел и этинилэстрадиол, не выявили клинически значимые взаимодействия.
Результаты ряда исследований по возможных взаимодействиях показывают, что пантопразол не влияет на метаболизм активных веществ, метаболизируемых с использованием CYP1A2 (например, кофеина, теофиллина), CYP2S9 (например, пирофиллирование, диклофенац, Naproxen), CYP2D6 (например, метопролол ), CYP2E1 (например, этанол), не влияет на п-гликопротеин, который обеспечивает отсасывание дигоксина.
Никаких взаимодействий не обнаружено при одновременном предписанных антацидах.
Исследования проводились на взаимодействии пантопразола с одновременной задачей определенных антибиотиков (кларитромицин, метронидазол, амоксициллин). Клинически значимые взаимодействия между этими препаратами не обнаружены.

Особенности приложения.
Нарушение функции печени. Пациенты с тяжелыми расстройствами функций печени должны регулярно контролировать уровень печеночных ферментов, особенно при длительном лечении. В случае увеличения уровня ферментов печени препарат должен быть прекращено препаратом.
Совместимое приложение с NSAIDS.
Применение контроля над наркотиками, таблетки 20 мг, для предотвращения язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванные потреблением НПВП в течение длительного времени, должны ограничены пациентами, которые склонны к частым обострениям язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.
Оценка уровня риска проводится с учетом индивидуальных факторов риска, в том числе возраст (> 65 лет), анамнез язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки, а также желудочно-кишечное кровотечение.
Доступны тревожные симптомы. В присутствии симптомов тревоги (например, в случае значительной непреднамеренной потери массы тела, периодической рвоты, дисфагии, рвоты, анемии, анемии, дыни), а также в подозрении или наличии язвы желудка, необходимо Исключить существование злокачественного процесса, поскольку обработка пантопразола может маскировать симптомы и задержать диагностику. Если симптомы хранятся в адекватном лечении, необходимо выполнить дополнительный опрос.
Совместимое приложение с атазанавиром. Совместимое приложение атазанавиры с ингибиторами протонного насоса не рекомендуется (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия»). Если необходима комбинация IPP с атазанавиром, тщательный клинический мониторинг (например, измерение вирусной нагрузки) следует проводить в сочетании с увеличением дозы атазанавира до 400 мг, используя 100 мг ритонавира. Доза пантопразола 20 мг в день не должна превышать.
Поглощение витамина В12. Pantoprozole может уменьшить поглощение витамина B12 (цианокобаламина) в связи с появлением гипо- и актолоргидри. Это следует учитывать в случае снижения массы тела у пациентов или наличии факторов риска для уменьшения поглощения витамина B12 с длительным лечением или наличием соответствующих клинических симптомов.
Долгосрочное лечение. С длительным периодом лечения, особенно в течение 1 года, пациенты должны находиться под регулярным надзором врача.
Инфекции желудочно-кишечного тракта, вызванные бактериями. Pantopazole, а также другие ингибиторы протонного насоса могут увеличить количество бактерий, которые обычно присутствуют в верхнем желудочно-кишечном тракте. Лечение препаратом может незначительная степень повышения риска желудочно-кишечных инфекций, вызванных такими бактериями, как сальмонелла и Campylobacter или C. difficile.
Гипомагнимия. Рассмотренные случаи тяжелой гипомадемии у пациентов, получающих пантопразол, по крайней мере, три месяца, а в большинстве случаев в течение года. Может возникнуть и изначально развивать следующие серьезные клинические проявления гипомадемии: усталость, тетани, бред, судороги, головокружение и желудочковая аритмия. В случае гипомагниамии в большинстве случаев пациенты улучшились после замены корректирующей терапии магниевыми препаратами и прекратите прием IPP.
Пациенты, которые требуют долгосрочной терапии или пациенты, принимающие пипс одновременно с дигоксином или препаратами, которые могут вызвать гипомагнетию (например, диуретики), необходимо определить уровень магния до лечения IPP и периодически во время лечения.
Переломы костей. Долгосрочное лечение (более 1 года) высокие дозы ингибиторов протонного насоса могут умело повысить риск разрушения бедра, запястья и позвоночника, главным образом у пожилых людей или в присутствии других факторов риска. Надзорные исследования показывают, что использование ингибиторов протонного насоса может увеличить общий риск переломов на 10-40%. Некоторые из них могут быть связаны с другими факторами риска. Пациенты с риском остеопороза должны получать лечение в соответствии с существующими клиническими рекомендациями и потреблением достаточного витамина D и кальция.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.
Беременность. Опыт использования препарата с беременными женщинами ограничен. В ходе исследования репродуктивной функции у животных наблюдалась эмбриотоксичность. Потенциальный риск для человека неизвестен. Препарат используется во время беременности только в случае неотложной необходимости.
Кормление грудью. Исследования животных показали экскрецию пантопразола с грудным молоком. Есть данные о выделении пантопразола с человеческим грудным молоком. Решение о продолжении / прекращении грудного вскармливания или продолжения / расторжения лечения препаратом врача должно быть принято с учетом преимущества грудного вскармливания для ребенка и лечение лечения контролем препарата для женщины.

Возможность влиять на скорость реакции при водительстве автомобилей или других механизмов. Необходимо учитывать возможное развитие побочных реакций, таких как головокружение и расстройства зрения. В таких случаях вы не должны управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.

Способ применения и доза.
Controls®, устойчивые желудочные таблетки должны принимать за 1 час до употребления целых чисел, не жевать и не размораживать, пить с водой.
Рекомендуемая дозировка.
Взрослые и дети в возрасте 12 лет.
Симптоматическое лечение гастроэзофагеального рефлюксной болезни.
Рекомендуемая доза составляет 20 мг (1 таблетку) приготовления контроля в день. Как правило, симптомы изжоги проходят в течение 2-4 недель. Если этот термин недостаточно, лечение продолжается в течение следующих 4 недель. После исчезновения симптомов его рецидив можно контролировать путем применения 20 мг препарата в зависимости от необходимости.
Длительное лечение и профилактика рецидивирования рефлюкс эзофагит.
Для долгосрочного лечения, содержательная доза для 20 мг (1 таблетку) контроля препарата в день, с обострением заболевания, можно увеличить дозу до 40 мг в день. В этом случае рекомендуется получать контрольные таблетки 40 мг. После удаления рецидива дозы снова можно уменьшить до 20 мг препарата в день.
Взрослые.
Профилактика язв желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванные введением неселективных нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) в пациентах группы риска, которые должны долго принимать NSAZ.
Рекомендуемая доза составляет 20 мг (1 таблетку) приготовления контроля в день.
Нарушение функций печени. Пациенты с тяжелыми расстройствами функций печени не должны превышать дозу 20 мг (1 таблетка) в день.
Нарушение функций почек. Пациенты с расстройствами функций почек не требуют регулировки дозы.
Летние пациенты не требуют регулировки дозы.

Діти. Препарат не рекомендується застосовувати дітям віком до 12 років, оскільки дані щодо безпеки і ефективності препарату для цієї вікової категорії обмежені.

Передозування.
Симптоми передозування невідомі.
Дози до 240 мг, введені внутрішньовенно протягом 2 хвилин, добре переносилися. Оскільки пантопразол екстенсивно зв'язується з білками, він не відноситься до препаратів, що можуть бути легко виведеними за допомогою діалізу.
У разі передозування з появою клінічних ознак інтоксикації застосовують симптоматичну та підтримуючу терапію. Рекомендацій щодо специфічної терапії немає.

Побічні реакції.
Виникнення побічних реакцій може очікуватись у близько 5 % пацієнтів. Найчастіші побічні реакції – діарея і головний біль (близько 1 %).
Небажані ефекти за частотою виникнення класифікують за такими категоріями: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 і < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 і < 1/100), рідко (≥ 1/10000 і < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000), невідомо (частота не визначена за наявними даними).
З боку крові та лімфатичної системи.
Рідко: агранулоцитоз.
Дуже рідко: лейкопенія, тромбоцитопенія, панцитопенія.
З боку імунної системи.
Рідко: реакції гіперчутливості (включаючи анафілактичні реакції, анафілактичний шок).
Метаболізм та розлади обміну речовин.
Рідко: гіперліпідемія і підвищення рівня ліпідів (тригліцериди, холестирол), зміни маси тіла.
Невідомо: гіпонатріємія, гіпомагніємія (див. розділ «Особливості застосування»), гіпокальціємія1, гіпокаліємія.
Психічні розлади.
Нечасто: розлади сну.
Рідко: депресія (в тому числі загострення).
Дуже рідко: дезорієнтація (в тому числі загострення).
Невідомо: галюцинація, сплутаність свідомості (особливо у пацієнтів зі схильністю до даних розладів, а також загострення цих симптомів у випадку їх передіснування).
З боку нервової системи.
Нечасто: головний біль, запаморочення.
Рідко: розлади смаку.
Невідомо: парестезія.
З боку органу зору.
Рідко: порушення зору/затуманення зору.
З боку травного тракту.
Нечасто: діарея, нудота, блювання, здуття живота, запор, сухість у роті, абдомінальний біль і дискомфорт.
З боку гепатобіліарної системи.
Нечасто: підвищення рівня печінкових ферментів (трансаміназ, g-ГТ).
Рідко: підвищення рівня білірубіну.
Невідомо: ураження гепатоцитів, жовтяниця, гепатоцелюлярна недостатність.
З боку шкіри та підшкірних тканин.
Нечасто: шкірні висипання, екзантема, свербіж.
Рідко: кропив'янка, ангіоневротичний набряк.
Невідомо: синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла, мультиформна еритема, фоточутливість.
З боку кістково-м'язової системи та сполучної тканини.
Нечасто: переломи стегна, зап'ястя, хребта (див. розділ «Особливості застосування»).
Рідко: артралгія, міалгія.
Невідомо: спазм мʼязів2.
З боку нирок та сечовидільної системи.
Невідомо: інтерстиціальний нефрит (з можливим розвитком ниркової недостатності).
З боку репродуктивної системи та молочних залоз.
Рідко: гінекомастія.
Загальні розлади.
Нечасто: астенія, втома, нездужання.
Рідко: підвищення температури тіла, периферичні набряки.
1. Гіпокальціємія одночасно з гіпомагніємією.
2. Спазм мʼязів як наслідок порушення балансу електролітів.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання. Не потребує спеціальних умов зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці!

Упаковка. По 14 таблеток у блістері; по 1 блістеру у картонній коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. Такеда ГмбХ, місце виробництва Оранієнбург, Німеччина / Takeda GmbH Betriebsstätte Oranienburg, Germany.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності. Леніцштрассе 70-98, 16515, Оранієнбург, Німеччина/Lehnitzstrasse 70-98, 16515, Oranienburg, Germany.