Вы здесь:ГлавнаяКаталог товаровАптечный товар

Назад к списку

ПОМПЕЗО порошок для инъекций 40 мг №1

Код товара: 505279

Производитель: World Medicine (Турция)

3 300,00 RUB

в наличии

Цена и наличие актуальны на: 21.11.2024

Задать вопрос по этому продукту

Написать жалобу

поиск медикаментов, лекарства, таблеток

Внешний вид товара может отличаться от товара на сайте.
Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!

Инструкция

Для медицинского использования лекарственного средства

Pompeizo.

Помпезо.

Место хранения:

Активный ингредиент: эзомепразол;

1 бутылка содержит эзомепразол (в виде эзомепразола натрия) 40 мг;

Вспомогательные вещества: резотриум Edetate, гидроксид натрия.

Лекарственная форма. Лиофилизация для инъекционного раствора.

Основные физики и химические свойства: лиофилизированный порошок белого цвета; Подготовленное решение: прозрачный бесцветный или легкий желтый раствор.

Фармакотерапевтическая группа.

Средство для лечения язвенной язвы и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Ингибиторы протонов насоса. ATH A02B код C05.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Эзомепразол является S-изомером омепразола, что снижает секрецию соляной кислоты в желудке из-за конкретного механизма направленного действия. Это определенный ингибитор протонного насоса (IPP) теменных клеток. И R-, а S-изомеры омепразола проявляют подобную фармакодинамическую активность.

Механизм действия

Эзомепразол представляет собой слабую основу, которая сосредоточена и преобразуется в активную форму в сильнокислотном среднем канале теменных клеток, где ингибирует фермент H ⁺ K ⁺ -Atf-Azu-Proton-протонный насос и подавляет как базальную, так и стимулируемую кислоту.

Фармакодинамические эффекты

Через 5 дней перорального введения в дозе 20 мг и 40 мг эзомепразола рН желудка выше 4 хранили согласно в среднем 13 часов и 17 часов в течение 24-часового интервала у пациентов с симптоматическим гастроэзом Рефлюкс болезнь (ГЭРД). Эффект аналогичен, независимо от того, является ли эзомепразол перорально или внутривенно.

С помощью этого косвенного параметра концентрации препарата в плазме крови, в качестве области при фармакокинетической кривой «концентрации - время» (AUC), зависимость между ингибированием кислотного секреции и AUC после устного применения эзомепразола.

В внутривенном введении эзомепразола со здоровыми добровольцами в дозе 80 мг в форме болюсного инфузии составляет 30 минут с последующим применением в виде длинной внутривенной инфузии со скоростью 8 мг / час продолжительности 23,5 часов, pH Желудок выше 4 и выше 6 хранился в соответствии с в среднем 21 часа и 11-13 часов в течение 24-часового интервала.

Когда устное использование эзомепразола в дозе 40 мг, около 78% пациентов с рефлюксом с рефлюксом с рефлюксом с рефлюксом воздействием 4 недели, 93% - после 8 недель лечения.

На фоне лечения антисекреторными агентами уровень гастрина в плазме крови увеличивается в ответ на снижение секреции кислоты. Кроме того, благодаря снижению кислотности желудка уровень хромогрена A (CGA) увеличивается. Увеличенный уровень CGA может повлиять на результаты исследований в диагностике нейроэндокринных опухолей. Настоящие опубликованные данные указывают на то, что лечение IPP должно быть прекращено в течение 5-14 дней до измерений уровня CGA. Это позволяет уровень CGA вернуться в диапазон нормальных значений, которые могут быть ошибочно повышены после обработки IPP.

Во время пролонгированной терапии эзомепразол, как у детей, так и у взрослых, наблюдалось увеличение количества энтерохромафиноподобных клеток (энтерохромафиноподобные клетки, ECL), которые, возможно, были вызваны увеличением уровня гастрина плазмы. Эти результаты считаются клинически незначительными.

На фоне долгосрочного применения антисекреторных средств наблюдалось некоторое увеличение частоты образования желудочных кисты. Такие изменения являются физиологическим эффектом выраженного подавления секреции желудочного сока; Они доброкачественные как природа и проход после завершения лечения.

Сокращение кислотности желудочного сока по любой причине, в том числе в результате использования IPP, приводит к увеличению желудка числа бактерий, которые обычно присутствуют в желудочно-кишечном тракте. Лечение IPP может немного увеличить риск желудочно-кишечных инфекций, например, сальмонеллу и Campylobacter , в госпитализированных пациентах, возможно, Closttridium Difficile .

Фармакокинетика.

Распределение

Воображаемый объем распределения в стационарном состоянии у здоровых добровольцев составляет приблизительно 0,22 л / кг массы тела. Эзомепразол на 97% связывается с белками плазмы крови.

Метаболизм

Эзомепразол полностью метаболизируется цитохромной системой P450 (CYP). Основная часть метаболизма эзомепразола зависит от полиморфного CYP2C19, которая отвечает за образование гидрокси и десметилтаболитов эзомепразола. Остальная часть метаболизма обеспечивается другой специфической изоформой, CYP3A4, который отвечает за образование эзомепразола сульфона, основного метаболита в плазме крови.

Разведение

Следующие параметры отражают преимущественно фармакокинетику у людей с функциональным ферментом CYP2C19, то есть фармакокинетика быстрых метаболизаторов.

Общий плазменный клиренс составляет приблизительно 17 л / час после одной дозы и около 9 литров / час после повторного применения. Half-Life (T½) эзомепразола из плазмы крови составляет приблизительно 1,3 часа, когда повторное применение 1 раз в день.

EsomePrazole полностью получен из плазмы крови между приемами, тенденциями к его накоплению в организме при нанесении приложении один раз в день не наблюдается.

Основные метаболиты эзомепразола не влияют на секрецию желудочного сока. Почти 80% пероральной дозы эзомепразола выводится в виде метаболитов в моче, остальное - с фекалиями. Менее 1% от исходного соединения выводятся в моче.

Линейность / нелинейность

AUC увеличивается при повторном применении эзомепразола. Этот рост зависит от дозы и приводит к образованию нелинейной зависимости между дозой и AUC после повторного использования. Эта зависимость от времени и дозы обусловлена уменьшением пресистмельного метаболизма и системного зазора, вызванного, вероятно, ингибирования фермента CYP2C19 эзомепразола и / или его сульфонового метаболита.

При повторном использовании эзомепразола в дозах 40 мг в виде внутривенных инъекций его средняя максимальная концентрация плазмы крови (C _max ) составляет приблизительно 13,6 мкмоль / л. Средний C _Max после соответствующих пероральных доз составляет приблизительно 4,6 мкмоль / л. Менее рост (приблизительно 30%) AUC наблюдается при внутривенном использовании по сравнению с пероральным введением. Линейный дозозависимый рост AUC был отмечен в форме внутривенной инфузии в виде внутривенной инфузии в течение 30 минут (при дозе 40 мг, 80 мг или 120 мг), а затем его введение в форме длительной инфузии (со скоростью 4 мг / ч или 8 мг / ч) на 23, 5 часов.

Специальные группы пациентов

Пациенты с полиморфизмом фермента CYP2C19

Примерно 2,9 ± 1,5% населения не имеет функционального фермента CYP2C19 и называется медленными метаболизаторами. У таких людей метаболизм эзомепразола, вероятно, катализируется преимущественно CYP3A4. После нескольких использований эзомепразола в дозе 40 мг 1 раз в день среднее значение AUC было примерно на 100% выше в медленных метаболизаторах, чем у функционального фермента CYP2C19 (быстрые метаболизуры). Средний C _Макс был поднят примерно на 60%. Подобные различия наблюдались при внутривенном введении эзомепразола. Эти данные не требуют изменений в дозировке эзомепразола.

Пациенты и с расстройствами функции печени

Метаболизм эзомепразола у пациентов с легкими или умеренными расстройствами функции печени может быть нарушен. У пациентов с тяжелыми расстройствами функций печени скорость метаболизма уменьшается, в результате чего auc eesomeprazole дважды увеличивается. Следовательно, пациенты с Герк и тяжелыми расстройствами функции печени не должны превышать максимальную дозу 20 мг. Пациенты с язвами кровотечения и тяжелые расстройства функции печени после введения начальной болюсной дозы 80 мг введения эзомепразола в виде длинной внутривенной инфузии на максимум 4 мг / час в течение 71,5 часа могут быть достаточными. Эзомепразол или его основные метаболиты не показывают тенденции накапливать при нанесении один раз в день.

Пациенты и заболевания функции почек

Не было никаких исследований с участием пациентов с уменьшенной функцией почек. Поскольку почки несут ответственность за вывод метаболитов эзомепразола, но не для выхода основного соединения, изменения в метаболизме эзомепразола у пациентов с нарушениями почечной функции не ожидаются.

Пациенты летнего возраста

Метаболизм эзомепразола в незначительном порядке изменения у пожилых пациентов (71-80 лет).

Сексуальные различия

После одноразового применения эзомепразола в дозе 40 мг средняя AUC у женщин примерно на 30% выше, чем мужчины. В зависимости от гендерной разницы не наблюдается в повторном применении эзомепразола 1 раз в день. Эти данные не влияют на дозировку эзомепразола.

Клинические характеристики.

Индикация.

Взрослые

Антисекреторная терапия Если невозможно применить пероральное введение, например:

Герк у пациентов с эзофагитом и / или тяжелыми рефлюксными симптомами;
Лечение язвы желудка, связанные с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП);
Предотвращение язв желудка и двенадцатиперстных язв, связанных с терапией НПВП у пациентов, включенных в группу риска.

Краткосрочное сопровождение гемостаза и профилактики повторного кровотечения у пациентов после эндоскопического лечения острого кровотечения из-за язвы желудка или двенадцатиперстной кишки.

Дети в возрасте от 1 до 18 лет

Антисекреторная терапия Если невозможно применить пероральное введение, например:

Герк у пациентов с эрозионным рефлюксным эзофагитом и / или тяжелыми симптомами рефлюкса.

Противопоказание.

Повышенная чувствительность к активному веществу, к другим замещенным бензимидазолам или другим компонентам препарата.
Одновременное использование с атазанавиром, Nealphinovir (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействий»).

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Исследование взаимодействия проводилось только у взрослых.

Эффект эзомепразола на фармакокинетику других средств

Ингибиторы протеазы

Отмечается взаимодействие омепразола с некоторыми ингибиторами протеаз. Клиническое значение и механизмы этих взаимодействий не всегда известны. Увеличение уровня pH желудочного сока в период терапии омепразол может изменить поглощение ингибиторов протеазы. Другие механизмы взаимодействия возможны путем подавления CYP2C19.

Уменьшение уровня плазмы атазанавира и неэлфинавира наблюдалось при одновременном использовании с омепразолом, поэтому одновременное применение этих средств не рекомендуется.

Одновременное использование омепразола (в дозе 40 мг 1 раз в день) с атазанавиром (в дозе 300 мг / ритонвиров в дозе 100 мг) у здоровых добровольцев привело к значительному снижению воздействия атазанавира (уменьшение AUC, C _MAX и минимальная концентрация плазмы крови ( _Cin ) примерно на 75%). Увеличение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировала влияние омепразола на экспозицию атазанавира.

Одновременное использование омепразола (в дозе 20 мг в сутки) с атазанавиром (в дозе 400 мг / ритонавир в дозе 100 мг) у здоровых добровольцев уменьшало атазанавир AUC примерно на 30% по сравнению с AUC, отмеченным в использовании Атазанавира (в дозе 300 мг / ритонавира. В дозе 100 мг в день) без использования омепразола (в дозе 20 мг в день).

Одновременное использование омепразола (в дозе 40 мг в день) уменьшило среднее значение AUC, C _{MAX и C минофонавиров} _на 36-39%, а среднее действие AUC, C _MAX и C _MIN фармакологически активного метаболита M8 - на 75-92% Отказ

Из-за сходства фармакодинамических эффектов и фармакокинетических свойств омепразола и эзомепразола одновременное использование эзомепразола и атазанавируса не рекомендуется (см. Раздел «Особенности применения»). Одновременное использование эзомепразола и не указано (см. Раздел «Противопоказания»).

Увеличение уровня плазмы (80-100%) сахнавира (в сочетании с ритонавиром) наблюдалось при одновременном использовании с омепразолом (в дозе 40 мг в день).

Омпразол (в дозе 20 мг в день) не влиял на АУК Дапунавир (в сочетании с ритонавиром) и ампенвиром (в сочетании с ритонавиром).

Эзомепразол (в дозе 20 мг в день) не влиял на AUC Amprenvir (в сочетании с ритонавиром или отдельно).

Использование омепразола (в дозе 40 мг в день) не изменило аУК-лопинавир (в сочетании с ритонавиром).

Метотрексат

У некоторых пациентов наблюдалось увеличение уровней плазмы метотрексата на фоне одновременного использования с IPP. При нанесении метотрексата в высоких дозах необходимо учитывать временное прекращение использования эзомепразола.

Tacrolmus

При одновременном использовании эзомепразола увеличивается увеличение уровня плазмы Tracolimus. В случае одновременного применения расширенный мониторинг уровней Tacrollemus в плазме крови, а также функции почек (клиренс креатинина) и, при необходимости, отрегулируйте дозу тракторума.

Лекарства, поглощение которых зависит от pH

Ингибирование кислотности желудка при лечении эзомепразола и других IPPS может уменьшить или увеличить поглощение лекарств, что зависит от pH желудка. Как и в случае других средств, которые уменьшают кислотность Intragassage, поглощение таких препаратов, таких как кетоконазол, андтраконазол, а также арлотиниб, могут уменьшаться, в то время как поглощают такие препараты, такие как дикоксин, могут увеличиться при лечении эзомепразола. Одновременное использование омепразола (в дозе 20 мг в день) и дигоксин у здоровых добровольцев повысили биодоступность дигоксина на 10% (2 из 10 исследованных лиц - до 30%). Редко записанные случаи токсичности, вызванные применением дикоксина. Однако следует соблюдать осторожность в использовании высоких доз эзомепразола пациентам старшего возраста. Необходимо укрепить терапевтический лекарственный мониторинг дигоксина.

Лекарственные средства метаболизирующие CYP2C19.

EsomePazole подавляет CYP2C19 - основной фермент, который метаболизирует эзомепразол. Следовательно, в сочетании с эзомепразолом с лекарственными средствами метаболизируют CYP2C19, такие как диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин, концентрации этих плазменных препаратов, могут быть увеличены и могут быть желательны для уменьшения их доз. Исследование во взаимодействии in vivo с использованием формы для внутривенного введения в больших дозах (80 мг + 8 мг / час) не проводилось. Эффект эзомепразола на препараты метаболизированный CYP2C19, на фоне этого режима обработки может быть более выраженным, и пациенты в течение 3-дневного периода внутривенного введения должны контролироваться для развития побочных эффектов.

Диазепам

Одновременное устное использование эзомепразола (в дозе 30 мг) привело к снижению разрезания диазепама, субстрата CYP2C19, на 45%.

Фенитоин

При одновременном устном использовании эзомепразола (в дозе 40 мг) у пациентов с эпилепсией рост _{Cin Phenyotoin} в плазме крови наблюдался на 13%. Рекомендуется контролировать уровни фенитоина в плазме крови в начале и после окончания терапии эзомепразолом.

Вориконазол

Использование омепразола (в дозе 40 мг 1 раз в день) увеличилось C _Max и AUC кариконазола (CYP2C19 субстрата) на 15% и 41% соответственно.

Цилостазол

Омпразол, а также эзомепразол действует как ингибиторы CYP2C19. В процессе перекрестного осмотра использования омепразола (в дозе 40 мг) здоровые добровольцы увеличили C MAX и AUC _Cylostazole на 18% и 26% соответственно, а один из его активных метаболитов - на 29% и 69% соответственно.

CISAPRIDE.

У здоровых добровольцев при одновременном устном применении с эзомепразолом (в дозе 40 мг) AUC вырос на 32%, а период t _½ увеличился на 31%, но не было значительного увеличения CAM _MAX ленты. Небольшое расширение интервала QTC, которое наблюдалось в монотерапии, цизатриде, в то время как одновременное использование зисасрида с эзомепразолом не отмечалось.

Варфарин

В клиническом исследовании было показано, что при одновременном устном использовании эзомепразола в дозе 40 мг у пациентов на фоне терапии Warfarin, время коагуляции оставалось в приемлемых пределах. Однако в период после регистрации было несколько отдельных случаев клинически значимого увеличения индекса международного нормализованного отношения (INR) при одновременном устном использовании этих средств. Рекомендуется отслеживать в начале и после одновременного использования эзомепразола на фоне терапии с варфарином или другими производными кумарина.

Клопидогрел

Результаты взаимодействия фармакокинетического (ФК) / фармакодинамического (FD) между клопидогрелем (погрузочная доза - 300 мг / техническое обслуживание доза - 75 мг в день) и эзомепразол (перорально в дозе 40 мг в день), полученные в ходе исследований, связанных с здоровым Добровольцы показали уменьшение активного метаболита AUC клопидогрела AUC в среднем на 40% и уменьшением максимального индекса индекса (индуцированного ADP) агрегации тромбоцитов в среднем на 14%.

Во время исследования с участием здоровых добровольцев, когда клопидогрел использовался вместе с эзомепразолом и ацетилсалициловой кислотой (спросить) в фиксированной дозе (20 мг + 81 мг соответственно) по сравнению с использованием клопидогрела в виде монотерапии, там Было снижение AUC активного метаболита клопидогрела почти 40%. Однак максимальні рівні інгібування (індукованої АДФ) агрегації тромбоцитів у цих осіб були однаковими у групі застосування клопідогрелю як монотерапії і в групі застосування клопідогрелю разом з езомепразолом і АСК.

У спостережних і клінічних дослідженнях отримано суперечливі дані щодо клінічних аспектів ФК/ФД взаємодії езомепразолу щодо основних серцево-судинних явищ. Як запобіжний захід слід уникати одночасного застосування езомепразолу та клопідогрелю.

Вплив інших лікарських засобів на фармакокінетику езомепразолу

Лікарські засоби, які пригнічують активність CYP2C19 та/або CYP3A4

Езомепразол метаболізується за допомогою ферментів CYP2C19 та CYP3A4. Одночасне пероральне застосування езомепразолу та інгібітора CYP3A4 кларитроміцину (у дозі 500 мг 2 рази на добу) призводить до подвоєння AUC езомепразолу. Одночасне застосування езомепразолу та комбінованого інгібітора CYP2C19 та CYP3A4 може призвести до зростання AUC езомепразолу більше ніж у 2 рази. Інгібітор CYP2C19 та CYP3A4 вориконазол призводив до підвищення AUC _τ омепразолу на 280 %. Корекція дози езомепразолу зазвичай не потрібна у будь-якій із цих ситуацій. Однак слід розглянути питання про корекцію дози для пацієнтів із тяжкими порушеннями функції печінки та у разі, якщо показано тривале лікування.

Лікарські засоби, які індукують активність CYP2C19 та/або CYP3A4

Засоби, що, як відомо, індукують активність CYP2C19 або CYP3A4 або обох ферментів (такі як рифампіцин та звіробій), можуть призводити до зниження плазмових рівнів езомепразолу шляхом прискорення швидкості його метаболізму.

Досліджувані лікарські засоби без клінічно значущої взаємодії

Амоксицилін і хінідин

Було відмічено, що езомепразол не чинив клінічно значущого впливу на фармакокінетику амоксициліну або хінідину.

Напроксен або рофекоксиб

Протягом короткочасних досліджень одночасного застосування езомепразолу з напроксеном або рофекоксибом жодної фармакокінетичної взаємодії відмічено не було.

Особливості застосування.

У разі наявності будь-яких тривожних симптомів (таких як, наприклад, значне непередбачуване зниження маси тіла, періодичне блювання, дисфагія, гематемезис або мелена) та при підозрі на виразку шлунка або при її наявності слід виключити злоякісне захворювання, оскільки езомепразол може приховувати симптоми та затримувати встановлення діагнозу.

Шлунково-кишкові інфекції

Застосування ІПП може дещо збільшувати ризик шлунково-кишкових інфекцій, таких як Salmonella та C а mpylobacter (див. розділ «Фармакодинаміка»).

Абсорбція вітаміну B ₁₂

Езомепразол, як і всі засоби, що блокують секрецію кислоти, може пригнічувати всмоктування вітаміну В ₁₂ (ціанокобаламіну) внаслідок гіпо- або ахлоргідрії. Це слід мати на увазі щодо пацієнтів зі зниженим запасом вітаміну в організмі або факторами ризику погіршеного всмоктування вітаміну В ₁₂ при довготривалій терапії.

Гіпомагніємія

Випадки тяжкої гіпомагніємії відзначалися у пацієнтів, які застосовували ІПП, такі як езомепразол, протягом щонайменше трьох місяців, а у більшості випадків – протягом року. Гіпомагніємія може мати серйозні прояви, такі як втома, тетанія, делірій, судоми, запаморочення та шлуночкова аритмія, але їх розвиток може бути поступовим та залишатися непоміченим. У більшості пацієнтів із гіпомагніємією стан покращувався після замісної терапії магнієм та припинення застосування ІПП. Пацієнтам, для яких передбачається тривалий курс лікування або які застосовують ІПП із дигоксином або засобами, здатними спричиняти гіпомагніємію (наприклад, із діуретиками), доцільним може бути вимірювання рівня магнію перед початком терапії ІПП та періодично протягом лікування.

Ризик переломів

ІПП, особливо при застосуванні у високих дозах та протягом тривалого періоду (>1 року), можуть дещо підвищувати ризик перелому стегна, зап'ястя та хребта, переважно у пацієнтів літнього віку або з іншими факторами ризику. Результати оглядових досліджень свідчать, що ІПП можуть підвищувати загальний ризик переломів на 10-40 %. Деякою мірою це підвищення може бути зумовлено іншими факторами ризику. Пацієнтів, яким загрожує ризик остеопорозу, слід лікувати відповідно до діючих клінічних керівництв, також їм слід отримувати належну кількість вітаміну D та кальцію.

Підгострий шкірний червоний вовчак

Застосування ІПП пов'язують із дуже рідкісними випадками розвитку підгострого шкірного червоного вовчака. Якщо виникає ураження, особливо на ділянках, що зазнають впливу сонячного світла, і це супроводжується артралгією, пацієнту слід негайно звернутися до лікаря, який розгляне необхідність припинення застосування препарату. Виникнення підгострого шкірного червоного вовчака у пацієнтів під час попередньої терапії ІПП може підвищити ризик його розвитку при застосуванні інших ІПП.

Одночасне застосування з іншими лікарськими засобами

Одночасне застосування езомепразолу з атазанавіром не рекомендується (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). Якщо застосування комбінації атазанавіру з ІПП вважається обов'язковим, рекомендується здійснювати ретельний моніторинг пацієнта та підвищити дозу атазанавіру до 400 мг у поєднанні зі 100 мг ритонавіру; дозу езомепразолу 20 мг перевищувати не слід.

Езомепразол – інгібітор CYP2C19. На початку та наприкінці терапії езомепразолом слід враховувати можливість взаємодії із засобами, що метаболізуються CYP2C19. Відзначено взаємодію між клопідогрелем та омепразолом (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). Клінічна значущість цієї взаємодії точно не визначена. Як запобіжний захід слід уникати одночасного застосування езомепразолу та клопідогрелю.

Вплив на результати лабораторних досліджень

Підвищений рівень CgA може впливати на результати досліджень при діагностиці нейроендокринних пухлин. Щоб уникнути такого впливу, лікування препаратом слід тимчасово припинити принаймні за 5 діб до проведення оцінки рівня CgA (див. розділ «Фармакодинаміка»). Якщо рівні CgA та гастрину не повернулися в діапазон нормальних значень після початкового вимірювання, слід провести повторні вимірювання через 14 діб після відміни лікування ІПП.

1 флакон містить менше 1 ммоль натрію.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітн і сть

Дотепер немає достатньої кількості даних про застосування езомепразолу у період вагітності. Дещо більша кількість даних епідеміологічних досліджень застосування рацемічної суміші омепразолу в період вагітності свідчить про відсутність вроджених вад та фетотоксичного впливу. У дослідженнях езомепразолу у тварин не було виявлено прямого або опосередкованого негативного впливу на ембріональний/фетальний розвиток. У дослідженнях рацемічної суміші на тваринах не було виявлено прямого або опосередкованого впливу на перебіг вагітності, пологи та постнатальний розвиток. У період вагітності препарат слід застосовувати з обережністю.

Помірна кількість даних щодо вагітних жінок (від 300 до 1000 випадків вагітності) вказує на відсутність мальформативних ефектів або токсичного впливу езомепразолу на стан плода/здоров'я новонародженої дитини.

Результати досліджень на тваринах свідчать про відсутність прямої або опосередкованої негативної дії езомепразолу на репродуктивну функцію за рахунок його токсичного впливу.

Період годування груддю

Невідомо, чи проникає езомепразол у грудне молоко людини. Інформації про наслідки впливу езомепразолу на новонароджених/грудних дітей недостатньо. Враховуючи це, препарат не слід застосовувати під час годування груддю.

Фертильність

Результати досліджень рацемічної суміші омепразолу на тваринах вказують на відсутність впливу омепразолу на фертильність у разі перорального застосування.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Езомепразол чинить мінімальний вплив на здатність керувати автотранспортом або іншими механізмами. Зафіксовано такі побічні реакції, як запаморочення (нечасто) і нечіткість зору (нечасто) (див. розділ «Побічні реакції»). У разі розвитку таких порушень пацієнтам не слід керувати транспортними засобами або іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози.

Дорослі.

Дозування.

Антисекреторна терапія у разі, коли неможливо застосувати езомепразол пероральн о Пацієнтам, які не можуть приймати езомепразол перорально, можна вводити препарат парентерально у дозі 20–40 мг 1 раз на добу.

Для пацієнтів із рефлюксним езофагітом рекомендована доза становить 40 мг 1 раз на добу.

Для пацієнтів, які одержують симптоматичне лікування рефлюксної хвороби, доза становить 20 мг 1 раз на добу.

При лікуванні виразок шлунка, зумовлених застосуванням НПЗЗ, звичайна доза становить 20 мг 1 раз на добу.

Для запобігання виразкам шлунка та дванадцятипалої кишки, зумовленим терапією НПЗЗ, пацієнтам групи ризику доза становить 20 мг 1 раз на добу.

Зазвичай лікування езомепразолом для внутрішньовенного введення короткотривале, пацієнтів слід переводити на його пероральне застосування якомога швидше.

Короткотривале підтримання гемостазу та профілактика повторної кровотечі у пацієнтів після ендоскопічного лікування гострої кровотечі внаслідок виразки шлунка або дванадцятипалої кишки

Після терапевтичної ендоскопії гострої кровотечі виразок шлунка або дванадцятипалої кишки вводять 80 мг препарату у вигляді болюсної інфузії тривалістю 30 хвилин, після чого продовжують введення препарату у вигляді тривалої внутрішньовенної інфузії зі швидкістю 8 мг/годину впродовж 3 діб (72 години).

Після парентерального лікування терапію слід продовжити за допомогою пероральних засобів, що пригнічують кислотну секрецію.

Спосіб застосування .

Інструкції із приготування відновленого розчину наведені у даному розділі нижче («Інструкції із застосування, використання та утилізації (у відповідних випадках)»).

Ін'єкції.

Доза 40 мг:

5 мл відновленого розчину (8 мг/мл) вводять у вигляді внутрішньовенної ін'єкції тривалістю щонайменше 3 хвилини.

Доза 20 мг:

2,5 мл або половину відновленого розчину (8 мг/мл) вводять у вигляді внутрішньовенної ін'єкції тривалістю щонайменше 3 хвилини. Невикористаний розчин утилізують.

Інфузії.

Доза 40 мг:

відновлений розчин вводять у вигляді внутрішньовенної інфузії тривалістю 10–30 хвилин.

Доза 20 мг:

половину відновленого розчину вводять у вигляді внутрішньовенної інфузії тривалістю 10–30 хвилин. Невикористаний розчин утилізують.

Доза 80 мг:

відновлений розчин вводять у вигляді тривалої внутрішньовенної інфузії протягом 30 хвилин.

Доза 8 мг/годину:

відновлений розчин вводять у вигляді тривалої внутрішньовенної інфузії протягом 71,5 години (розрахована швидкість інфузії – 8 мг/годину; термін придатності відновленого розчину вказаний у розділі «Термін придатності»).

Пацієнти із порушеннями функції нирок

Для пацієнтів із порушеннями функції нирок корекція дози препарату не потрібна. Оскільки досвід застосування езомепразолу пацієнтам із тяжкою нирковою недостатністю обмежений, таким пацієнтам препарат слід застосовувати з обережністю (див. розділ «Фармакокінетика»).

Пацієнти із порушеннями функції печінки

ГЕРХ: пацієнтам із легкими або помірними порушеннями функції печінки корекція дози препарату не потрібна. Пацієнтам із тяжкими порушеннями функції печінки не слід перевищувати максимальну дозу 20 мг (див. розділ «Фармакокінетика»).

Виразки, що кровоточать: пацієнтам із легкими або помірними порушеннями функції печінки корекція дози препарату не потрібна; пацієнтам із тяжкими порушеннями функції печінки після введення початкової болюсної дози препарату 80 мг подальше введення препарату у вигляді тривалої внутрішньовенної інфузії зі швидкістю 4 мг/годину протягом 71,5 години може бути достатнім (див. розділ «Фармакокінетика»).

Пацієнти літнього віку

Корекція дози препарату не потрібна.

Діти віком 1-18 років

Дозування.

Як зас і б для пригнічення шлункової секреції у разі , коли неможливо застосувати езомепразол перорально

Пацієнтам, які не можуть приймати препарат перорально, у рамках періоду повного лікування ГЕРХ можна вводити препарат парентерально 1 раз на добу (дози вказані у таблиці нижче).

Зазвичай лікування за допомогою препарату для внутрішньовенного введення повинно тривати недовго, пацієнтів слід переводити на пероральний прийом езомепразолу якомога швидше.

Рекомендовані дози езомепразолу для внутрішньовенного введення

Вікова група	Лікування ерозивного рефлюксного езофагіту	Симптоматичне лікування ГЕРХ
1-11 років	Маса тіла <20 кг: 10 мг 1 раз на добу Маса тіла ≥20 кг: 10 або 20 мг 1 раз на добу	10 мг 1 раз на добу
12-18 років	40 мг 1 раз на добу	20 мг 1 раз на добу

Спосіб застосування.

Ін'єкції.

Доза 40 мг:

Доза 20 мг:

Доза 10 мг:

1,25 мл відновленого розчину (8 мг/мл) вводять у вигляді внутрішньовенної ін'єкції тривалістю щонайменше 3 хвилини. Невикористаний розчин утилізують.

Інфузії.

Доза 40 мг:

відновлений розчин вводять у вигляді внутрішньовенної інфузії тривалістю 10–30 хвилин.

Доза 20 мг:

половину відновленого розчину вводять у вигляді внутрішньовенної інфузії тривалістю 10-30 хвилин. Невикористаний розчин утилізують.

Доза 10 мг:

чверть відновленого розчину вводять у вигляді внутрішньовенної інфузії тривалістю 10-30 хвилин. Невикористаний розчин утилізують.

Інструкції із застосування, використання та утилізації (у відповідних випадках) .

Перед застосуванням відновлений розчин слід візуально оглянути на наявність часток та зміни забарвлення. Слід використовувати лише прозорий розчин. Розчин призначений лише для одноразового застосування.

Якщо весь відновлений вміст флакона не потрібен, невикористаний розчин слід утилізувати відповідно до місцевих вимог.

Розчин для ін'єкцій по 40 мг .

Готують розчин для ін'єкції (8 мг/мл), додаючи 5 мл 0,9 % натрію хлориду для внутрішньовенного застосування до флакона езомепразолу 40 мг.

Відновлений розчин для ін'єкцій прозорий та безбарвний або трохи жовтуватого кольору.

Розчин для інфузій по 40 мг .

Готують розчин для інфузій, розчиняючи вміст одного флакона езомепразолу 40 мг у 100 мл 0,9 % хлориду натрію для внутрішньовенного застосування.

Розчин для інфузій по 80 мг .

Готують розчин для інфузій, розчиняючи вміст двох флаконів езомепразолу по 40 мг у 100 мл 0,9 % хлориду натрію для внутрішньовенного застосування.

Відновлений розчин для інфузій прозорий та безбарвний або трохи жовтуватого кольору.

Діти.

Препарат застосовувати дітям віком від 1 року як засіб для антисекреторної терапії у разі, коли пероральний прийом езомепразолу неможливий.

Передозування.

На даний час дані щодо навмисного передозування дуже обмежені. Симптоми, описані при прийомі езомепразолу в дозі 280 мг, включали симптоми з боку шлунково-кишкового тракту та слабкість. Разовий пероральний прийом 80 мг езомепразолу та внутрішньовенне введення 308 мг езомепразолу протягом 24 годин наслідків не спричиняли. Специфічний антидот невідомий. Езомепразол значною мірою зв'язується з білками плазми крові, тому його виведення за допомогою діалізу незначне. У разі передозування слід проводити симптоматичне та загальне підтримуюче лікування.

Побічні реакції .

Серед тих побічних реакцій, які найчастіше зустрічалися у клінічних дослідженнях та у період післяреєстраційного застосування езомепразолу, відмічаються головний біль, біль у животі, діарея і нудота. Крім того, профіль безпеки застосування езомепразолу однаковий для різних лікарських форм, показань для призначення лікування, вікових груп та груп пацієнтів. Дозозалежних небажаних реакцій не виявлено.

Нижче зазначені побічні реакції на езомепразол, виникнення яких реєстрували або підозрювали під час клінічних досліджень при його пероральному або внутрішньовенному застосуванні та в післяреєстраційний період при його пероральному застосуванні. Реакції наведені відповідно до частоти їх виникнення: дуже часто (> 1/10); часто (від ≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (від ≥ 1/1000 до < 1/100); рідко (від ≥ 1/10000 до < 1/1000); дуже рідко (< 1/10000); частота невідома (частота не може бути оцінена на основі наявних даних).

З боку крові та лімфатичної системи:

рідко – лейкопенія, тромбоцитопенія; дуже рідко – агранулоцитоз, панцитопенія.

З боку імунної системи:

рідко – реакції гіперчутливості, наприклад гарячка, ангіоневротичний набряк та анафілактична реакція/шок.

З боку обміну речовин та харчування:

нечасто – периферичні набряки; рідко – гіпонатріємія; частота невідома – гіпомагніємія (див. розділ «Особливості застосування»); тяжка форма гіпомагніємії може корелювати з гіпокальціємією. Гіпомагніємія також може бути пов'язана з гіпокаліємією.

З боку психіки:

нечасто – безсоння; рідко – збудження, сплутаність свідомості, депресія; дуже рідко – агресія, галюцинації.

З боку нервової системи:

часто – головний біль; нечасто – запаморочення, парестезія, сонливість; рідко – порушення смаку.

З боку органів зору:

нечасто – нечіткість зору.

З боку органів слуху та рівноваги:

нечасто – вертиго.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння:

рідко – бронхоспазм.

З боку травного тракту:

часто – біль у животі, запор, діарея, метеоризм, нудота/блювання, поліпи фундальних залоз (доброякісні); нечасто – сухість у роті; рідко – стоматит, шлунково-кишковий кандидоз; частота невідома – мікроскопічний коліт.

З боку гепатобіліарної системи:

нечасто – підвищення рівня печінкових ферментів; рідко – гепатит із жовтяницею або без неї; дуже рідко – печінкова недостатність, енцефалопатія у пацієнтів з наявними захворюваннями печінки.

З боку шкіри та підшкірної клітковини:

часто – реакції у місці введення*; нечасто – дерматит, свербіж, висипання, кропив'янка; рідко – алопеція, світлочутливість; дуже рідко – поліморфна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз; частота невідома – підгострий шкірний червоний вовчак (див. розділ «Особливості застосування»).

З боку скелетно-м'язової та сполучної тканин:

нечасто – перелом стегна, зап'ястка або хребта (див. розділ «Особливості застосування»); рідко – артралгія, міалгія; дуже рідко – м'язова слабкість.

З боку нирок та сечовидільної системи:

дуже рідко – інтерстиціальний нефрит; у деяких пацієнтів одночасно зафіксовано ниркову недостатність.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз:

дуже рідко – гінекомастія.

Загальні розлади та реакції у місці введення:

рідко – нездужання, посилене потовиділення.

*Реакції у місці введення спостерігалися переважно у дослідженні із застосуванням високих доз езомепразолу протягом 3-х діб (72 години).

Незворотні порушення зору відзначалися у поодиноких випадках у критично хворих пацієнтів, які отримували омепразол (рацемат) у вигляді внутрішньовенної ін'єкції, особливо у високих дозах, однак причинно-наслідковий зв'язок не встановлений.

Педіатрична популяція

Рандомізоване, відкрите, міжнародне дослідження було проведено з метою оцінки фармакокінетики багаторазового внутрішньовенного застосування езомепразолу протягом 4 днів при введенні 1 раз на добу у дітей віком від 0 до 18 років (див. розділ «Фармакокінетика»). Всього до оцінки безпеки засобу було залучено 57 пацієнтів (8 дітей у віці 1–5 років). Дані з безпеки препарату узгоджуються із відомим профілем безпеки езомепразолу, і нових загроз безпеці пацієнтів виявлено не було.

Повідомлення про підозрювані побічні реакції

Повідомлення про підозрювані побічні реакції, що виникли після реєстрації лікарського засобу, є надзвичайно важливими. Це дає змогу постійно спостерігати за балансом користь/ризик лікарського засобу. Працівників системи охорони здоров'я просять повідомляти про будь-які підозрювані побічні реакції через національну систему повідомлень.

Термін придатності.

3 роки.

Умови зберігання .

Зберігати при температурі не вище 25 ºС у захищеному від світла та недоступному для дітей місці.

Упаковка .

По 40 мг у флаконі; 1 флакон у картонній коробці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

Мефар Ілач Сан. А.Ш./

Mefar Ilac San. AS

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Рамазаноглу Мах. Енсар Джад. № 20, 34906 Курткой – Пендик/Стамбул, Туреччина /

Ramazanoglu Mah. Ensar Cad. No: 20, 34906 Kurtkoy – Pendik/Istanbul, Turkey.

Заявник.

УОРЛД МЕДИЦИН ІЛАЧ САН. ВЕ ТІДЖ. A.Ш., Туреччина/

WORLD MEDICINE ILAC SAN. VE TIC. AS, Turkey

ЭЗОМЕПРАЗОЛ

Нажмите на одно или несколько действующих веществ для поиска аналогов по составу.

Аналоги - препараты, имеющие то же международное непатентованое наименование.

В аптеке бывают лекарства-аналоги.

Мы поможем Вам ознакомится с информацией и подобрать лекарства, если препарат проходит перерегистрацию или снят с производства.

Дорогостоящий препарат иногда можно заменить более дешевым аналогом.

Для замены препарата на аналог обязательно проконсультируйтесь с врачем или провизором.

Можно найти, отсортировать препараты низких цен. Могут отличаться дозы действующих веществ.

Список отзывов пуст

Добавить отзыв

Казахстан, Грузия, Турция, Польша, Европа