Место хранения:

Активное вещество:   Будезонид;

1 доза (ингаляция), содержащая 100 мкг или 200 мкг будезонида.

Основные физические и химические свойства: пластиковый ингалятор 100 мкг / доза, ингалятора, вращающийся, светло-коричневый на нижней стороне состояний Будезонид 100. Ингалятор включает круглые гранулы от белого до почти белого, легко разрушены из-за незначительного механического напряжения. Небольшая часть вещества может быть в форме порошка;

Пластиковый ингалятор 200 MCG / доза, ингалятор вращающегося коричневого цвета на нижней стороне состояний Budesonide 200. Ингалятор включает круглые гранулы от белого до почти белого, легко разрушены небольшим механическим действием. Небольшая часть вещества может быть в порошковой форме.

Фармакотерапевтическая группа. Вдыхаемые агенты используются для лечения обструктивных дыхательных заболеваний. Глюкокортикоиды. Код ATC R03B A02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Будезонид представляет собой кортикостероиды с сильным местным противовоспалительным действием.

Точный механизм действия кортикостероидов при лечении астмы не полностью понимается. Основное значение, такое как противовоспалительные эффекты, подавляющее высвобождение воспалительных посредников и ингибирование цитокино-опосредованного иммунного ответа. Будезонид активен с аффинностью рецептора глюкокостероидов, что примерно в 15 раз больше, чем у преднизолона.

Будезонид имеет противовоспалительное действие, которое приводит к снижению бронхиальной обструкции как раннего, так и поздней стадии к аллергической реакции. Будезонид снижает активность гистамина и метахолина в гиперреактивных дыхательных путях пациентов.

Исследования показали, что чем раньше начинается атака лечения будезонида астмы, тем лучше можно ожидать функцию легких.

У пациентов с COPD Mild до умеренной тяжести пульмикорта турбухалера с дозой 400 мг 2 раза в день в течение 3-6 месяцев лечения по сравнению с плацебо привели к увеличению принудительного объема аспираторного объема в первом секунде (FEV _1). Этот эффект поддерживался в течение трех лет терапии.

Использование исследований Turbuhaler Pulmicort у здоровых добровольцев проявлял дозу-зависимое влияние на плазму кортизола и мочу. При использовании в рекомендуемых дозах Turbuhaler Pulmicort показывает значительно меньше влияния на функцию надпочечников, чем преднизон 10 мг, как продемонстрировано ACTH Tests.

У детей в возрасте 5 лет на дозах наблюдалось до 400 мг ежедневных системных эффектов. В дозах 400-800 мг в сутки могут иметь биохимические признаки системных эффектов, в то время как при ежедневных дозах более 800 микрограмм такие признаки являются общими.

Болезнь - это астма, а также введение вдыхаемых кортикостероидов может привести к более медленному росту. Тем не менее, исследования детей, получавших будезозид долгое время (13 лет), показали, что пациенты достигают ожидаемой высоты взрослой. В большинстве случаев небольшая задержка роста (около 1 см) наблюдалась в течение первого года лечения. Ингаляционная терапия Будезонид эффективна в предотвращении развития астмы, вызванного упражнениями.

Фармакокинетика.

Поглощение

Вдыханный будезонид быстро поглощается. Пиковые концентрации плазмы достигаются в течение 30 минут после вдыхания. В исследованиях будезонида среднего накопления в легких после вдыхания через турбухалер составлял 25-35% приложенной дозы. Системная биодоступность примерно на 38%.

Распределение и метаболизм

Привязка к плазменным белкам составляет приблизительно 90%. Объем распределения приблизительно 3 л / кг.

Будезонид подвергается значительным (приблизительно 90%) метаболизмам первого прохода в печени к метаболитам низкой глюкокортикостероидной активности. Глюкокортикостероидная активность основных метаболитов, 6-бета-гидроксыбтезониду и 16-альфа-гидроксипреднизолону составляет менее 1% от активности будезонида.

Разведение

Будезозид выводится из организма метаболизмом в основном катализирован фермент CYP3A4. Метаболиты выводятся в моче в неизменной или сопряженной форме. Моча определила только незначительные количества неизменного будезонида. Будезонид имеет высокий системный зазор (приблизительно 1,2 л / мин), его период нациввёденнима от плазмы после внутривенного введения в среднем 4 часа. Фармакокинетика будезонида - доза пропорциональна относительной дозировке.

Фармакокинетика будезонида у детей и пациентов с нарушением почечной функции неизвестна. Влияние будезонида может быть увеличено у пациентов с заболеванием печени.

Клинические характеристики.

Индикация.

- постоянная астма, в которой указано лечение вдыхаемым глюкокортикоидам.

- Лечение умеренной или тяжелой хронической обструктивной болезни легких.

Противопоказание.

Гиперчувствительность к будезониду.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими формами взаимодействия.

Метаболизм будезонида в основном опосредован ферментом CYP3A4. Таким образом, использование этих ингибиторов ферментов, таких как кетоконазол, итраконазол и ингибиторы протеазы HIV, может увеличить системное воздействие в будезонид несколько раз. Поскольку данные о дозировании рекомендаций доступны лекарства, такие комбинации следует избегать. Если это неизбежно, период между употреблением наркотиков должен быть как можно дольше. Вы также можете рассмотреть вопрос о сокращении дозы будезонида.

Ограниченные данные об этих взаимодействиях при использовании высоких доз в ингаляционной форме BudesonIde указывают на то, что может быть значительное увеличение уровней плазмы (в среднем 4 раза), когда Itraconazole 200 мг 1 раз в день, используемый в сочетании с вдыхающейся формой будезонида (сингл 1000 доза мг).

Увеличение концентрации плазмы и улучшенные эффекты кортикостероидов, наблюдаемых у женщин, которые также получают эстрогенные или оральные контрацептивы. Однако не было отмечено никаких существенных изменений с сопутствующим использованием будезонида и низкой дозы комбинированными устными контрацептивами.

Поскольку функция надпочечника может быть подавлена, стимулирование Exture Acth секретно намерена диагностировать гипофизную недостаточность, может показать ложные результаты (низкие значения).

Осуществующие препараты COPD следует обращаться с дополнительными препаратами в соответствии с решением ответственного врача.

Будезонид не предназначен для облегчения атак острой астмы при вдыхании бронходилатора требуемого применения означает краткосрочное действие.

Особое внимание необходим при лечении пациентов составляют переход от пероральных стероидов, поскольку они значительно со временем могут быть подвержены риску дисфункции надпочечников. Пациенты, которые требуют чрезвычайной обработки кортикостероидами при высоких дозах или долгосрочной обработке при вдыхаемых кортикостероидах при максимальной рекомендуемой дозе могут также подвергаться риску. Эти пациенты могут испытывать признаки и симптомы надпочечников в случае тяжелого стресса. В периоды стресса или во время рутинной хирургии следует учитывать дополнительное лечение системных кортикостероидов.

Может быть системные эффекты вдыхаемых кортикостероидов, особенно в их назначении в высоких дозах в течение длительного времени. Эти эффекты гораздо меньше, чем с оральными кортикостероидами. К возможным системным эффектам включают синдром Кушинга, симптомы кушингоидов, ингибирование коры надпочечников, отсталость роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности кости, катаракту, глаукома и, по меньшей мере, - ряд психологических и поведенческих эффектов, включая психомоторную гиперактивность, сон расстройства, беспокойство, депрессия или агрессия (особенно у детей). Поэтому важно, чтобы доза вдыхаемых кортикостероидов снижалась до самой низкой дозы, при которой поддерживается эффективное контроль астмы.

У детей и подростков, получающих длительное лечение кортикостероидами, независимо от используемого препарата, мы рекомендуем регулярный мониторинг роста. Преимущества лечения кортикостероидами должны оцениваться по сравнению с возможным риском отсталости роста.

Уменьшенная функция печени влияет на способность снимать кортикостероиды, что снижает скорость выведения препарата и высокой системной экспозиции. Следует учитывать возможность системных побочных эффектов.

Избегайте одновременного использования препарата с кетоконазолом, итраконазолом, ингибиторами протеаз HIV или других мощных ингибиторов CYP3A4. Если это неизбежно, период между употреблением наркотиков должен быть как можно дольше.

Особый осторожность требуется в отношении пациентов с активным туберкулезом легких или туберкулезом легочной местности в скрытой стадии, а также в отношении пациентов с грибкой или вирусной инфекцией области дыхательной тракта.

Во время лечения ингаляционными кортикостероидами могут развиться устный кандидоз. Появление этой инфекции может потребовать коррекции с соответствующими противогрибковыми препаратами, и некоторые пациенты могут быть необходимы для остановки лечения.

Как и в случае с другими вдыхающими препаратами, сразу после применения дозы может быть парадоксальным бронхоспазмом, сопровождающимся хрипом. В таких случаях лечение лекарственной вдыхающей формы вдыхания следует немедленно остановить, пациент оценивается, и при необходимости начать лечение альтернативными препаратами.

Пациентам следует предупредить о необходимости проконсультироваться с врачом, если эффект лечения в целом уменьшается, поскольку повторные ингаляции с тяжелой атакой астмы не должны откладывать начало другой важной терапии. В случае резкого ухудшения лечения следует дополнить использование пероральных стероидов в течение короткого периода.

Во время перехода от пероральной стероидной терапии для пульмикорта турбухалера пациент может быть предварительным симптомами, таким как боль в мышцах и суставах. В таких случаях вам может понадобиться временное увеличение дозы устных стероидов. Если (в некоторых случаях) существует повышенная усталость, головная боль, тошнота, рвота или аналогичные симптомы в большинстве случаев должны быть представлены недостаточным эффектом стероидов.

При замене системной обработки стероида для пульмикорта турбухалера иногда выявляют аллергию, такие как экзема и ринит, ранее контролируемые системным лечением.

Примечание.

Turbuhaler Pulmicort не подходит для лечения острых астматических атак.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Беременность

Эти наблюдения около 2000 беременностей не нашли повышенного риска нарушений плода при лечении будезонида. Исследования животных показали, что стероиды могут вызывать расстройства развития, но эти данные не считаются значительными для людей при использовании рекомендуемой дозировки.

Исследования на животных также обнаружили влияние избыточных пренатальных глюкокортикоидов в задержестве внутритутенна, сердечно-сосудистые заболевания в взрослой жизни и постоянных изменениях в плотности глюкокортикоидных рецепторов, нейротрансмиттеров и поведением в дозах ниже тератогенного.

Во время беременности следует попытаться использовать самую низкую эффективную дозу Budesonide, в том числе риск ухудшения возможности астмы.

Период кормления груди

Будезонид выпускается в человеческом молоке. Применимость женщин, которые находятся в грудном вскармливании, следует учитывать, если ожидаемая выгода матери перевешивает любой возможный риск для ребенка.

Способ применения и доза.

Бронхиальная астма

Дозировка Turbuhaler Pulmicort должна быть отрегулирована индивидуально.

В начале ингаляционной терапии кортикостероидами для лечения тяжелых периодов усугубительной астмы или при более низких дозах или прекращения пероральных кортикостероидов в дозировке должно быть следующим:

Дети в возрасте 5-7 лет: 100-400 мг в сутки, разделенные на 2-4 вдыхания. Все ежедневные дозы могут быть использованы один раз.

Дети до 7 лет: 100-800 мг в день, разделенные на 2-4 вдыхания. При использовании ежедневных доз до 400 мг, включая полную дозу, можно использовать один раз.

Взрослые: обычные дозы составляют 200-800 мг в день, разделенные на 2-4 вдыхания. В более тяжелых случаях могут потребоваться ежедневные дозы до 1600 мг включительно. При использовании ежедневных доз до 400 мг, включая полную дозу, можно использовать один раз.

Обслуживание дозы должна быть максимально ниже.

При использовании ингалятора ингаляционного потока турбухалера примерно на 35-60 л / мин., Что наблюдается у большинства пациентов (даже детей), обеспечивает организм достаточным количеством препарата, который вызывает терапевтическую эффективность препарата. Вдохновляющий поток до ниже 35 л / мин и имеет доказанный терапевтический эффект. Эффективность турбухалера пульмикорта, по крайней мере, эквивалентная эффективности обычных глюкокортикоидов при использовании дозированных аэрозолей под давлением.

Возможно, что при использовании пульмикорта турбухалер пациента не чувствуют ни вкуса, ни препарата; Это связано с небольшим размером веществ, выделяемых во время его применения.

После применения одного эффекта дозы можно ожидать в течение нескольких часов. Полный терапевтический эффект достигается только через несколько недель лечения. Лечение турбухалером Pulmicort - это профилактическая терапия не имеет доказанного влияния на острые расстройства.

Клинические исследования показали, что при использовании турбухалера препарата пульмикорта осаждаются в увеличенном количестве будезозида по сравнению с использованием препарата. Помещение пациента в стабильное состояние в лечении Pulmicort дозируемая доза ингалятор для турбухалера Pulmicort может потребовать уменьшения дозы.

При лечении пациентов, для которых повышенный желаемый желаемый терапевтический эффект, как правило, предпочитает увеличить дозу турбухалера Pulmicort, чем комбинированная терапия с пероральными кортикостероидами, как при использовании турбухалера пульмикорта меньше риска системных побочных эффектов.

Пациенты, которые использовали оральные стероиды

При переключении с устных стероидов для Pulmicort Turbuhaler пациент должен быть в относительно устойчивом состоянии. В течение 10 дней примените высокую дозу Turbuhaler Pulmicort в сочетании с пероральной стероидной дозой, которая использовалась раньше. Затем пероральная доза должна постепенно уменьшаться, например, 2,5 мг преднизона или эквивалентной в месяц до наименьшего возможного уровня. Часто использование пероральных стероидов может быть полностью остановлено.

Хроническое обструктивное заболевание легких (COPD)

Рекомендуемая доза Turbuhaler Pulmicort 400 мг 2 раза в день.

Для пациентов с положительным откликом на лечение в течение первых 3-6 месяцев терапии пульмикорта Турбухалер, препарат следует использовать в течение длительного времени.

При назначении Turbuhaler Pulmicort у пациентов с ХОБЛ, который использует устные стероиды, если уменьшение дозы перорального стероида, следует проводить в соответствии с рекомендациями для лечения астмы.

Опыт лечения пациентов с нарушенной функцией печеночной и почечной и почечной и почечной почек. Поскольку BudesOnide выделяется в первую очередь печеночным метаболизмом, может ожидать повышенного эффекта у пациентов с тяжелым циррозом печени.

Руководящие принципы для подходящего использования Turbuhaler Pulmicort

Активное вещество входит в организм через воздух вдыхая, то есть когда пациент делает дыхание через сопло, вещество входит в дыхательные пути с воздухом, который он дышит.

Важно попросить пациента следует:

Инструкции для правильного использования Turbuhaler Pulmicort

Turbuhaler Pulmicort - это ингалятор Multi, в котором применяется очень небольшое количество порошка (рис. 1). Порошок входит в легкие при вдыхании через его мундштук. Поэтому важно, чтобы мундштук вдыхал сильно и глубоко.

(рис. 1)

Як підготувати новий інгалятор для використання

Перед використанням інгалятора Пульмікорт Турбухалер вперше інгалятор необхідно підготувати для використання наступним чином:

Як використовувати інгалятор

1 . Відкрутити і зняти захисний ковпачок.

2. Тримати інгалятор вертикально, дозуючим диском вниз. При поверненні дозуючого диску тримати інгалятор за мундштук не рекомендується.

3. Повернути дозуючий диск в одному напрямку наскільки це можливо, а потім назад, у протилежному напрямку і до упору . (рис. 2) . У яку сторону буде спочатку повернуто дозуючий диск, немає значення. Під час цієї процедури можна почути клацання. (При першому використанні цей крок необхідно повторити двічі. При другому та подальших використаннях – лише 1 раз ).

(рис. 2)

Передозування неможливе, навіть якщо дозуючий диск випадково спрацював кілька разів.

4. По-перше, видихнути повністю, не використовуючи при цьому пристрій. Після цього помістити мундштук між губами і вдихнути сильно та глибоко через пристрій (рис. 3). Жувати або кусати мундштук не слід, оскільки він може розхитатися або від'єднатися!

Не використовувати прилад, якщо він пошкоджений або якщо мундштук від'єднався.

(рис. 3)

5. Вийняти пристрій з рота і затримати дихання на кілька секунд.

Не видихати через пристрій!

Якщо було призначено більше однієї інгаляції, етапи 2-5 необхідно повторити.

6. Повернути захисний ковпачок на місце, щільно прикрутивши його назад на пристрій одразу ж після використання.

Примітки

Ніколи не видихати через мундштук .

Завжди одразу ж після використання пристрою повертати захисний ковпачок на місце .

Оскільки кожна доза препарату містить тільки чисту активну речовину і не містить жодних неактивних речовин, у більшості випадків можна не відчувати, коли частки лікарського засобу потрапляють на слизову оболонку порожнини рота. У рідкісних випадках можна відчути гіркий смак. Навіть якщо лікарський засіб не можна розрізнити на смак або відчути після інгаляції, можна бути впевненими, що пацієнт отримав дозу препарату при вдиханні, якщо чітко виконувати все по інструкції. Щоб зменшити ризик розвитку інфекції, спричиненої грибами роду Candida , пацієнт має застосовувати Пульмікорт Турбухалер до прийому їжі або полоскати порожнину рота після інгаляції.

Очищення мундштука

Рекомендується очищувати зовнішню поверхню мундштука з використанням сухої тканини один раз на тиждень. Для очищення мундштука не використовувати воду або інші рідини.

Коли вміст пристрою був використаний

Коли у вікні індикатора дози, що розташоване нижче мундштука, з'являється червоний маркер, передбачається, що доступними все ще залишаються близько 20 інгаляцій (рис. 4).

Все ще доступно близько 20 доз

(рис. 4)

Коли червоний маркер досягає нижнього краю вікна, це означає, що ці 20 доз препарату використані (рис. 5). Хоча активна речовина все ще залишається доступною у невеликій кількості, з технічних причин пристрій не слід більше використовувати для інгаляцій.

Мундштук

порожній порожній

(рис. 5)

Звук, що виникає при струшуванні інгалятора Турбухалер, спричинений струшуванням залишків осушувального агента, що захищає активну речовину від надлишків вологи. Активна речовина не виробляє звуку.

Не застосовувати дітям віком до 5 років.

Передозування.

Не очікується, що гостре передозування Пульмікорту Турбухалеру, навіть при високих дозах, може спричинити будь-які клінічні проблеми. При хронічному застосуванні високих доз можуть виникнути такі системні ефекти глюкокортикостероїдів, як гіперкортицизм та пригнічення функції надниркових залоз.

Побічні реакції.

Побічні реакції розподілені за частотою виникнення:

дуже часто ( > 1/10), часто (від > 1/100 до < 1/10), нечасто (від > 1/1000 до < 1/100), рідко (від > 1/10000 до < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000).

Таблиця 1. Побічні реакції на застосування препарату за системою органів та частотою

Через ризик розвитку кандидозної інфекції у ротовій порожнині та горлі пацієнтові слід полоскати рот водою після кожного застосування дози препарату.

У пацієнтів з уперше діагностованим ХОЗЛ на початку лікування інгаляційними формами кортикостероїдів існує підвищений ризик розвитку пневмонії. Тим не менше, при оцінюванні ризику під час проведення восьми об'єднаних клінічних досліджень з участю 4643 пацієнтів з ХОЗЛ, які отримували будесонід, і 3643 пацієнтів, рандомізованих для лікування неінгаляційними формами кортикостероїдів, підвищеного ризику розвитку пневмонії виявлено не було. Результати перших семи із цих восьми досліджень вже були опубліковані у вигляді мета-аналізу.

* Діти

Через ризик затримки росту у дітей параметри росту слід контролювати регулярно.

Термін придатності. 2 роки.

Умови зберігання. Зберігати у недоступном для дітей місці при температурі не вище 30 °С. Закривати інгалятор захисним ковпачком після використання.

Упаковка. По 200 доз (для 100 мкг/доза) або 100 доз (для 200 мкг/доза) у пластиковому інгаляторі. По 1 інгалятору у картонній коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. АстраЗенека АБ, Швеція/AstraZeneca AB, Sweden.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності .

Форскаргатан 18, Содертал'є, 15185, Швеція/

Forskargatan 18, Sodertalje, 15185, Sweden.