РИСПЕРОН табл. п/плен. оболочкой 2 мг №30

Для медицинского использования лекарственного средства

Rysperon ^®

(Ришперон)

Место хранения:

Активное вещество: рисперидон;

1 таблетка, пленка, покрытая оболочкой, содержащей 2 мг или 4 мг рисперидона;

Вспомогательные вещества: лактоза безводная, микрокристаллическая целлюлоза, прежелатинизированный крахмал, стеарат магния, гипромеллозы 6, макрогол 6000, диоксид титана (E171).

Лекарственная форма. Таблетки покрыты пленкой оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

Таблетки, оболочка с покрытием фильма 2 мг: белый, овальный биконвексекс забил таблетку с надписью T2;

Таблетки, оболочка с пленочным покрытием 4 мг: белый, овальный биконвексекс забил таблетку с надписью T4.

Фармакотерапевтическая группа. Антипсихотики.

ATH код N05A H08.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Рисперидон является селективным антагонистом моноаминефичечных характерных свойств.

Он имеет большие отношения с серотонергическими 5-HT 2 рецепторами и дофаминергическим рецептором D2. RisperIdone также связывается с α1-адренергическими рецепторами и (с меньшим сродством) с H1-адренергическим и α2-адренергическим рецепторами. Рисперидон не имеет сродства с холинергическими рецепторами. Хотя RisperIdone является мощным антагонистом D2-рецепторов, поэтому он снижает тяжесть положительных симптомов шизофрении, препарат вызывает меньше депрессии двигательной активности и каталепсией, чем классические нейролептики. Сбалансированный центральный антагонизм против серотонина и дофамина может привести к снижению частоты возникновения экстрапирамидальных побочных эффектов и расширения терапевтической активности на негативные и аффективные симптомы шизофрении.

Фармакокинетика.

Рисперидон после перорального введения почти полностью поглощается от достижения максимальных концентраций плазмы в течение 1-2 часов. Наличие пищи в желудке не влияет на поглощение, поскольку рисперидон можно принимать с едой или без него.

Рисперидон разлагается на ферменте CYP2D6 с образованием Hidroksyrysperydonu 9, который имеет подобную фармакологическую активность как рисперидон. RisperIdone вместе с 9-гидрокирысперидонмидоном образуют активную антипсихотическую фракцию.

Еще один метаболический путь RisperIdone - это делкилирование.

Период полураспада рисперидона составляет примерно 3 часа. Период полураспада

9 гидрокирысперидону и активная антипсихотическая фракция составляет 24 часа.

У большинства пациентов концентрация рисперидона в плазме достигается внутри

1 день и 9 гидрокирысперидону - на 4-5 дней. В рамках терапевтической дозы концентрации рисперидона в плазме пропорционально введенной дозы.

В организме есть быстрое распределение рисперидона. Объем распределения составляет 1-2 л / кг.

Плазменные белки (альбумин и альфа-1-кислотную гликопротеин), связанные с рисперидоном 88%, с 77% от этого количества принадлежит 9 гидроксирыскидону.

Через 1 неделю после введения мочи выводится 70% и фекалии - 14% в административной дозе.

В моче, рисперидон и 9-гидрокирышшидон составляет 35-45% от введенной дозы. Остальные неактивные метаболиты.

При проведении исследований с одной инъекцией препарата было показано, что пожилые люди и у пациентов с нарушенной почечной функцией является увеличение концентрации активного вещества в плазме и замедляют вывод рисперидона. Пациенты с ухудшением пеперидона концентрации рисперидона в плазме оставались нормальными.

Клинические характеристики.

Индикация.

Лечение шизофрении и других психических расстройств, включая техническую терапию у пациентов с наблюдаемым ответом на терапию для предотвращения рецидива;

- лечение маниановых эпизодов в биполярном расстройстве (дополнительная терапия в сочетании с нормотимеками как первоначальная обработка или как монотерапия в течение периода до 12 недель);

- краткосрочное лечение тяжелой агрессии или тяжелых психиатрических симптомов у пациентов с деменцией, когда существует угроза вреда себе или другим;

- симптоматическое лечение, смешивая оппозиционные расстройства или другие расстройства социального поведения у детей, подростков и взрослых с психическим развитием ниже средней или умственной отсталости, у которых есть признаки разрушительного поведения (импульсивность, аутоагрессия);

- симптоматическое лечение аудизма расстройства у детей в возрасте 5 лет, у которых есть симптомы, начиная от раздражительности к гиперактивности (включая агрессию, проблему травм, тревоги и ненормальные циклические действия).

Противопоказание. Гиперчувствительность к рисперидону или любую эксплуатацию препарата.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Изучение метаболизма in vitro продемонстрировало, что рисперидон рухнуть

9 Hidroksyrysperydonu могут быть подавлены постоянно фенотиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые β-блокаторы, которые связываются с CYP 2D6. Такое торможение может привести к увеличению концентраций рисперидона и его активного метаболита уменьшить

9 гидрокирысперидону плазмы. Хотя клинические данные у 12 пациентов показали, что амитриптил не препятствует распаду рисперидона и 9-гидроксирысьскоперидону, анализ небольшого количества пациентов, которые использовали оба этих препарата, подтверждающие, что клинический эффект изменяется.

Рисперидон - слабый ингибитор CYP 2D6 in vitro. Поэтому не ожидается, что Rysperon ^® значительно ингибирует экскрецию лекарств, которые метаболизируются этими ферментами.

Сопутствующее администрирование лекарств, являющихся индукторами ферментов метаболизма рисперидона, может возрасти. Карбамазепин уменьшает концентрацию активной антипсихотической фракции плазмы. Клинические данные показывают, что пациенты, которые использовали как карбамазепин, концентрации плазмы рисперидона и 9-гидроксиридон, были в 1,7-3,7 раза ниже. В редких случаях сопутствующее использование рисперидона и карбамазепина наблюдало токсичные концентрации карбамазепина токсичных сывороток. Аналогичные эффекты (пониженные концентрации плазмы активной антипсихотической фракции) можно наблюдать с другими индукторами фермента печени, такими как рифампицин, фенобарбитал, фенитоин и которые вызывают ферменты печени CYP 3A4, как P-гликопротеин.

Было обнаружено, что флуоксетин (20 мг / день) и пароксетин (20 мг / день) увеличивают концентрацию рисперидона в плазме крови 2,5-2,8 и 3-9 раз соответственно. Флуоксетин не влияет на концентрацию 9 гидрокирысперидону плазмы. Пароксетин уменьшает среднюю концентрацию 9 гидрокирысперидону в плазме на 13%. В целом, концентрация активной антипсихотической фракции увеличилась на 50% с сопутствующим использованием флуоксетина и пароксетина. Если терапия прекращается или назначена для обработки рисперидона флуоксетином и пароксетином, доктор должен просмотреть дозу Rysperonu ^®.

Risperidon следует использовать с осторожностью в сочетании с другими веществами
Центральное действие, включая алкоголь, опиаты, антигистамины и бензодиазепины из-за повышенного риска седации.

RisperIdone может показывать антагонистические последствия для леводопы и других антагонистов дофамина. Если такая комбинация считается необходимой, особенно на терминальной стадии
Болезнь Паркинсона должна быть назначена наименее эффективные дозы.

Cimetidine 400 мг два раза в день и ранитидин 150 мг 2 раза в день увеличился площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) активной антипсихотической фракции (рисперидон и

9 гидрокирысперидону) 8% и 20% соответственно, хотя это не клинически значимо.

Влияние прекращения лечения флуоксетином и пароксетином на фармакокинетике рисперидона или

9 гидрокирысперидону не исследован.

Эритромицин (ингибитор CYP 3A4) не влиял на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.

В последующем периоде были случаи клинически значимой гипотензии с сопутствующим использованием рисперидона и антигипертензивных препаратов.

Как и в случае с другими антипсихотиками, осторожность следует осуществлять при введении рисперидона с лекарственными средствами, которые продлевают интервал Qt, например, антиаритмические препараты класса Ia (хинидин, прокаинамид), антиаритмические препараты класса III (амиодарон, соталол), трициклические антидепрессанты (амиодарилины), тетрациклические антидепрессанты (MAPROLITYNOM), некоторые антигистаминные препараты, другие антипсихотики, некоторые противомалярийные (хинин, мефлокин), а также с лекарственными средствами, которые вызывают электролит дисбаланс (гипокалиемия, гипомагнемия), брадикардию или агентов, которые ингибируют метаболизм пеперидца. Этот список не завершен.

Ингибиторы холинестеразы, галантамин и Донезил не проявляют клинически значимого влияния на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.

Использование психостимулянтов (например, метилфенидату) в сочетании с Rysperonom ^® Дети и подростками не изменяют фармакокинетики и эффективность Rysperonu ^®.

Верапамил, ингибитор Syr Za4 и P-гликопротеина, увеличивает концентрацию рисперидона в плазме крови. Галантамин и Донезил не проявляют клинически значимого влияния на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.

Фентиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые β-блокаторы могут повысить концентрацию рисперидона в плазме крови, но концентрацию антипсихотической фракции.

Однокомнатное использование Paliperyd Paliperydond ^® не рекомендуется, поскольку Paliperydon является активным метаболитом RisperIdone и их комбинация может привести к дополнительной экспозиции активной антипсихотической фракции.

Сообщалось, что фармакокинетические параметры лития существенно не изменились, если нейролептик применяется одновременно заменена Rysperonom ^® в дозе 3 мг 2 раза в день.

Совместимо с литиевым рисперидоном не было исследовано. Сопутствующее введение нейролептиков и литиевых наблюдаемых случаев экстрапирамидальных расстройств и нейролептического злокачественного синдрома. Во время исследования чаще сообщают о случаях экстрапирамидальных расстройств и гиперкинезии в применении лития с нейролептиками, чем только лития.

RisperIdone не имеет клинически значимого влияния на фармакокинетику
вальпроат, дигоксин или топирамат.

Клоназепам, габапентин, ламотригин, метилфенидат. Учитывая фармакокинетику рисперидона и ожидается взаимодействие этих активных веществ между ними. Хотя были проведены соответствующие исследования.

Риспери приложения Rysperonu ^® вместе с другими препаратами не были систематически изучены. Теоретически возможное сотрудничество со всеми активными веществами, которые оказывают влияние на центральную нервную систему. Несмотря на то, что никаких доказательств дополнительные исследования не должны опасаться рисперидона при одновременном введении с другими лекарственными средствами.

Информация о повышенной смертности при одновременном использовании фуросемида у пожилых пациентов с деменцией см.. в «Особенности приложения».

Особенности приложения.

Пожилые пациенты с деменцией.

Среди пожилых пациентов с деменцией лечили атипичными антипсихотическими препаратами, возросшая степень смертности по сравнению с пациентами, получающими плацебо. При использовании рисперидона пациентам в этой категории частота смерти составила 4% по сравнению с 3,1% пациентов с плацебо. Средний возраст пациентов, которые испытали фатальные последствия, было 86 (диапазон - 67-100 лет).

Одновременное использование с фуросемидом.

У пожилых пациентов с деменцией с сопутствующим использованием фуросемида с рисперидоном наблюдалось повышенные уровни смертности. Сопущенное использование рисперидона с другими диуретиками (в основном тиазидные диуретики при низкой дозе) не связано с аналогичными результатами. Особый уход должен быть назначение препарата в таких случаях, и необходимость оценки рисков и преимуществ этой комбинации или одновременного использования других диуретиков, прежде чем они предписывают препарат.

Там не было увеличения смертности у пациентов, которые одновременно используются другие диуретики с рисперидоном. Независимо от лечения обезвоживания - это обычный фактор риска для смертности и должен тщательно контролировать у пациентов с деменцией.

Цереброваскулярные нежелательные реакции.

Риск цереброваскулярных побочных эффектов был значительно выше у пациентов со смешанным или сосудистым типом деменсии по сравнению с пациентами с деменцией болезни Альцгеймера. Следовательно, пациенты с другими типами деменции, чем болезнь Альцгеймера, не следует обращаться к рисперидону.

Исследования у пациентов с деменцией, получавшимися рисперидон, существовали более высокий уровень цереброваскулярных побочных эффектов (цереброваскулярные и переходные ишемические атаки) с летальным результатом по сравнению с теми, кто получил плацебо (средний возраст - 85 лет; диапазон - 73-97 лет).

Эти исследования у пожилых пациентов с деменцией (в возрасте 65 лет) показали возникновение цереброваскулярных расстройств у пациентов, леченных рисперидоном.

Следует тщательно взвесить риски и преимущества назначения Rysperonu ^®, особенно факторов риска для сердечного приступа. С чрезвычайной осторожностью следует использовать Rysperon ^® к пациентам с деменцией, имеющей существующую гипертонию, сердечно-сосудистую систему и пациентов со сосудистой деменцией. Он должен информировать пациентов и тех, кто заботится о них, немедленно сообщить о возможных признаках сердечного приступа, таких как внезапная слабость, онемение лица, оружия или ноги и расстройства речи и зрение. Следует немедленно рассмотреть все возможные варианты лечения, включая прерывание лечения Rysperonom ^®.

RisperIdone рекомендуется применяться только в течение короткого периода для лечения постоянной агрессии у пациентов с деменцией болезни Альцгеймера от легкого до тяжелого в дополнение к лечению без применения лекарств, которые имели ограниченную эффективность или было очень неэффективно, и в случаях, когда есть потенциальный риск пациента вредит себе или другим.

Пациенты должны регулярно повторно рассмотреть также следует рассмотреть необходимость дальнейшего лечения.

Ортостатическая гипотензия.

Рисперидон из-за альфа-блокирующей активности может вызвать ортостатическую гипотензию, особенно в начале лечения. Рисперидон следует использовать с осторожностью у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, сердечной недостаточностью, инфарктом миокарда, аномалии проводимости), обезвоживание, гиповолемия или цереброваскулярные расстройства). Увеличение дозы должна быть постепенно, согласно рекомендациям. Когда ортостатическая гипотензия рекомендуется уменьшить дозу.

Торчать дискинезию и / или экстрапирамидальные симптомы.

Использование препаратов с антагонистическими свойствами на дофаминовых рецепторах сопровождается появлением тордиовидной дискинезии, характеризуется ритмическим непроизвольным движениями в основном из языка и / или лица. Было отмечено, что фактор риска для возникновения присталья дискинезии является наличие экстрапирамидальных симптомов. Поскольку рисперидон меньше воздействия на развитие экстрапирамидальных симптомов, чем классические нейролептики, менее вероятно, приведет к пристальному дискинезии по сравнению с классическими нейролептиками. Когда симптомы пристывкой дискинезии рекомендуется остановить использование антипсихотиков.

Нейролептический синдром.

При использовании классических нейролептиков наблюдается возникновение злокачественного нейролептического синдрома, отличающаяся гипертермией, мышечной жесткостью, вегетативной нестабильностью, нарушению сознанием и повышенным уровнем креатина. В этом случае следует прекратить использование всех антипсихотиков, включая этот препарат.

Дополнительные функции включают Myoglobinuria (рабдомиолиз) и острая почечная недостаточность.

Рекомендуется уменьшаться вдвое как начальную дозу и последующую дозу эскалации для пожилых пациентов и пациентов с почечной недостаточностью.

Кроме того, осторожность следует проводить у пациентов с болезнью Паркинсона, поскольку RisperIdone может теоретически привести к укреплению заболевания.

Известно, что классические антипсихотики могут уменьшить порог для возникновения присуждений. Следовательно, пациенты с эпилепсией должны быть сделаны с осторожностью.

Болезнь и деменция Паркинсона с телами Леви.

Врачи должны взвесить опасности или преимущества при администрировании антипсихотики, в том числе RisperIdone, пациентам с болезнью Паркинсона или деменции с органами Льюи. Использование рисперидона может ухудшить ход болезни Паркинсона. Пациенты с любым из вышеуказанных заболеваний могут подвергаться повышению риска невролептического злокачественного синдрома и повышенной чувствительности к антипсихотику; Эти пациенты были исключены из клинических исследований. Додатково до екстрапірамідних симптомів маніфестація такої підвищеної чутливості може включати сплутаність свідомості, притуплення больової чутливості та нестійкість постави з частими падіннями.

Сонливість.

Під час досліджень сонливість часто спостерігалася у дітей з аутизмом. Більшість випадків були від легкого до помірного ступеня тяжкості. Переважно сонливість спостерігалася на початку лікування, з найбільшою частотою – впродовж перших двох тижнів лікування, та самостійно минала, середня тривалість становила 16 днів. Пацієнтам з сонливістю можна розглянути можливість зміни режиму дозування.

Гіперпролактинемія.

Рисперидон потрібно з обережністю застосовувати пацієнтам з наявною гіперпролактинемією та пацієнтам з імовірними пролактинзалежними пухлинами.

Гіперглікемія.

Гіперглікемія або загострення існуючого діабету були описані у поодиноких випадках під час лікування рисперидоном. Відповідний медичний нагляд рекомендований для пацієнтів з діабетом та для пацієнтів з факторами ризику розвитку цукрового діабету.

Лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз.

Під час застосування антипсихотичних засобів, включаючи рисперидон, спостерігалися випадки лейкопенії, нейтропенії та агранулоцитозу. Агранулоцитоз спостерігався дуже рідко.

За пацієнтами зі значущим зменшенням кількості білих кров'яних тілець в анамнезі або з медикаментозно індукованою лейкопенією/нейтропенією слід ретельно наглядати протягом перших декількох місяців лікування та припинити застосування рисперидону, як тільки з'являться ознаки значущого зменшення кількості білих кров'яних тілець та немає інших причин для виникнення цього явища. За пацієнтами із клінічно значущою нейтропенією слід спостерігати стосовно виникнення гарячки та інших ознак інфекції та лікувати відповідним чином при виявленні симптомів. Пацієнтам з тяжкою нейтропенією (< 1×10 ⁹ /л) лікування рисперидоном слід припинити.

Подовження інтервалу QT.

Слід з обережністю застосовувати рисперидон пацієнтам із брадикардією чи порушеннями електролітного обміну (гіпокаліємія, гіпомагніємія), оскільки може підвищуватися ризик аритмогенних реакцій, та при сумісній терапії препаратами, що подовжують інтервал QT.

Напади.

Слід з обережністю застосовувати рисперидон пацієнтам, які мають напади судом чи інші стани в анамнезі, які потенційно знижують судомний поріг.

Пріапізм.

Існує можливість виникнення пріапізму під час лікування рисперидоном унаслідок його альфа-адренергічної блокуючої дії.

Протиблювотний ефект.

У доклінічному вивченні властивостей рисперидону відмічався протиблювотний ефект.

Ця властивість може маскувати симптоми передозування деяких препаратів або таких станів, як обструкція кишечнику, синдром Рея та пухлини мозку.

Регуляція температури тіла.

Антипсихотичні лікарські засоби можуть порушувати здатність тіла до зниження основної температури тіла. Рекомендується відповідний догляд пацієнтам, яким призначено рисперидон, якщо вони будуть піддаватися впливу умов, що можуть спричиняти підвищення основної температури тіла, а саме: інтенсивні фізичні тренування, вплив високих температур зовнішнього середовища, супровідна терапія препаратами з антихолінергічною активністю чи вплив зневоднення.

Венозна тромбоемболія.

Оскільки пацієнти, які лікуються антипсихотичними лікарськими засобами, часто мають набуті фактори ризику виникнення венозної тромбоемболії, всі можливі фактори розвитку тромбоемболії необхідно ідентифікувати перед та під час лікування рисперидоном та провести відповідні превентивні заходи.

Порушення функції печінки та нирок.

У пацієнтів з порушенням функції нирок антипсихотична фракція виводиться повільніше, ніж у дорослих з нормальною функцією нирок. У пацієнтів з порушенням функції печінки збільшена концентрація у плазмі вільної фракції рисперидону.

Для пацієнтів літнього віку, із захворюваннями нирок та/або печінки необхідно проводити адекватне зниження дози під ретельним медичним контролем.

Збільшення маси тіла.

Через можливе збільшення маси тіла пацієнтам слід порекомендувати утримуватись від надмірного вживання їжі.

Діти.

Перед призначенням Рисперону ^® дітям слід ретельно зважити співвідношення ризик-користь. Необхідно регулярно ретельно оцінювати потребу у продовженні лікування.

Показання «симптоматичне лікування розладів соціальної поведінки, зухвалих опозиційних розладів та/або інших розладів соціальної поведінки» та «аутичні розлади» досліджувалися лише у дітей віком від 5 років. Тому не слід призначати Рисперон ^® дітям з такими показаннями віком до 5 років.

Немає досвіду застосування Рисперону ^® дітям віком до 15 років для лікування шизофренії та дітям віком до 10 років для лікування маніакальних епізодів при біполярних розладах.

Для дітей доступні дані базуються на клінічних дослідженнях тривалістю 1 рік. Ці дані показують, що не відбувається впливу на ріст та розвиток. Вплив на ріст та розвиток при лікуванні тривалістю більше одного року невідомий. Тому слід проводити регулярний клінічний моніторинг ендокринної системи, включаючи вимірювання зросту та маси тіла, контроль статевого розвитку, потенційних пролактинзалежних ефектів, дослідження екстрапірамідних симптомів та інших рухових розладів.

Особливі застереження стосовно допоміжних речовин

До складу препарату входить лактоза. Цей препарат не рекомендується застосовувати пацієнтам із такими порушеннями: дефіцит лактази, галактоземія або синдром порушення всмоктування глюкози/галактози.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Контрольовані дослідження за участю вагітних жінок не проводилися.

Спостерігалися оборотні екстрапірамідні симптоми у новонароджених, матері яких застосовували антипсихотичні засоби (у тому числі рисперидон) протягом останнього триместру вагітності. Ці симптоми включали ажитацію, незвично підвищений або знижений м'язовий тонус, тремор, сонливість, розлади дихання або проблеми з годуванням. Ці ускладнення можуть бути різної тяжкості. У деяких випадках вони самі зникали через певний проміжок часу, у деяких – потребувався моніторинг стану немовлят у відділенні інтенсивної терапії або тривала госпіталізація.

Рисперон ^® не рекомендується застосовувати під час вагітності, окрім випадків життєвої необхідності. Якщо необхідно припинити лікування Риспероном ^® під час вагітності, не слід робити це раптово.

Є дані, що рисперидон і 9-гідроксирисперидон можуть виділятись у грудне молоко людини у невеликих кількостях. В окремих випадках 4,3 % дози, яку застосовувала мати, у вигляді активної антипсихотичної фракції діючої речовини визначалось у грудному молоці.

У разі необхідності прийому препарату годування груддю слід припинити.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Препарат може впливати на швидкість реакції при виконанні роботи, яка потребує особливої уваги. Тому рекомендується утримуватися від керування автомобілем або роботи з іншими механічними засобами.

Спосіб застосування та дози.

Звичайна доза

Рисперон ^® можна застосовувати 1 або 2 рази на добу. Дози більше ніж 8 мг слід розділяти на

2 прийоми (вранці та ввечері).

Для досягнення дози 0,25-2,5 мг рекомендується застосовувати рисперидон у вигляді розчину орального.

Шизофренія

Дорослі (віком до 65 років)

Рисперон ^® можна призначати 1-2 рази на добу.

Розпочинати прийом слід з 2 мг Рисперону ^® на добу, на другий день дозу можна збільшити до

4 мг. Після цього дозу можна підтримувати без змін або, за необхідності, продовжувати індивідуальну корекцію дози. Для більшості пацієнтів рекомендована доза становить 4-6 мг на добу. Деяким пацієнтам може бути показане поступове підвищення дози або знижена початкова доза.

Максимальна добова доза препарату становить 10 мг.

Дози, які перевищують 10 мг на добу, не виявили вищої ефективності порівняно з меншими дозами, але вони можуть спричиняти появу екстрапірамідних симптомів. Оскільки безпека доз, що перевищують 16 мг на добу, не вивчалась, дози, що перевищують цей рівень, застосовувати не можна.

Пацієнти літнього віку (віком від 65 років).

Рекомендована початкова доза – по 0,5 мг 2 рази на добу. У разі необхідності дозу можна збільшити до 1-2 мг 2 рази на добу шляхом підвищення на 0,5 мг 2 рази на добу.

У разі необхідності додаткової седації можна одночасно застосовувати бензодіазепін.

Маніакальні епізоди при біполярних розладах (дорослі та діти віком від 10 років).

Рекомендована початкова доза Рисперону ^® – 2 мг 1 раз на добу, ввечері. Дозу можна індивідуально збільшити додаванням 1 мг/добу не частіше ніж через кожні 24 години. Рекомендований діапазон доз – від 2 до 6 мг на добу.

Як і при інших видах симптоматичного лікування, при довготривалому застосуванні Рисперону ^® необхідно періодично переглядати дози і коригувати їх протягом усієї терапії. Немає даних щодо ефективності Рисперону ^® при лікуванні гострої біполярної манії понад 12 тижнів. Якщо Рисперон ^® застосовують у комбінації з нормотиміками, терапію можна припинити раніше, оскільки початок ефекту від лікування можна очікувати у перші тижні терапії. Навіть після появи першої відповіді на лікування слід враховувати можливість повторного виникнення симптомів депресії через особливості перебігу хвороби та побічні ефекти препаратів, що застосовувались для лікування, у тому числі Рисперону ^® .

Короткочасна терапія вираженої агресії або тяжких психічних симптомів у пацієнтів з деменцією

Рекомендована початкова доза – 0,25 мг 2 рази на добу. За необхідності дозу можна збільшити шляхом підвищення дози на 0,25 мг 2 рази на добу не частіше ніж через день. Для більшості пацієнтів оптимальною дозою є 0,5 мг 2 рази на добу. Однак для деяких пацієнтів ефективну дозу можна збільшити до 1 мг 2 рази на добу. Після досягнення оптимальної дози можна розглянути можливість прийому добової дози один раз на день.

Відміна лікування Риспероном ^® повинна відбутися не пізніше ніж через три місяці від початку терапії, терапію можна поновити лише у разі, якщо поведінкові розлади з'являються знову.

Симптоматичне лікування розладів соціальної поведінки або агресивної поведінки

Пацієнти з масою тіла >50 кг

Рекомендована початкова доза становить 0,5 мг 1 раз на добу. За необхідності дозу слід коригувати шляхом додавання 0,5 мг 1 раз на добу не частіше ніж через день. Оптимальна доза для більшості пацієнтів – 1 мг 1 раз на добу. Однак для деяких пацієнтів для досягнення позитивного ефекту достатньо не більше 0,5 мг 1 раз на добу, тоді як інші можуть потребувати 1,5 мг 1 раз на добу.

Пацієнти (діти віком від 5 років та дорослі) з масою тіла < 50 кг

Рекомендована початкова доза – 0,25 мг 1 раз на добу. За необхідності дозу можна коригувати шляхом додавання 0,25 мг 1 раз на добу не частіше ніж через день. Оптимальна доза для більшості пацієнтів – 0,5 мг 1 раз на добу. Однак для деяких пацієнтів достатньо не більше ніж 0,25 мг 1 раз на добу для досягнення позитивного ефекту, тоді як інші можуть потребувати

0,75 мг 1 раз на добу.

Як і при інших видах симптоматичного лікування, довготривале застосування Рисперону ^® необхідно періодично переглядати і коригувати протягом усієї терапії.

Аутизм (діти віком від 5 років)

Дозу слід підбирати індивідуально, залежно від стану пацієнта та клінічної відповіді.

Пацієнти з масою тіла <50 кг

Рекомендована початкова доза становить 0,25 мг 1 раз на добу. З 4-го дня дозу можна збільшити на 0,25 мг. Слід підтримувати дозу 0,5 мг та на 14-й день провести оцінку клінічної відповіді. Збільшення дози на 0,25 мг з інтервалом у 2 тижні можна розглядати лише для пацієнтів з недостатньою клінічною відповіддю.

Пацієнти з масою тіла ≥ 50 кг

Рекомендована початкова доза – 0,5 мг 1 раз на добу. З 4-го дня дозу можна збільшити на 0,5 мг. Слід підтримувати дозу 1 мг та на 14-й день провести оцінку клінічної відповіді. Збільшення дози на 0,5 мг з інтервалом у 2 тижні можна розглядати лише для пацієнтів з недостатньою клінічною відповіддю.

Дози Рисперону ^® для дітей з аутизмом (добова доза в мг/день)

* Пацієнти з масою тіла більше 45 кг можуть потребувати більших доз; максимальна доза, яка застосовувалася під час клінічних досліджень, становила 3,5 мг/день.

Рисперон ^® можна застосовувати 1-2 рази на добу.

Пацієнтам, у яких виникає сонливість після прийому препарату, краще застосовувати добову дозу Рисперону ^® перед сном. Під час досліджень приблизно 2/3 дітей з аутизмом скаржилися на слабкість, що особливо відмічалося протягом початкової фази лікування.

Як тільки досягнуто адекватної клінічної відповіді, слід розглянути можливість поступового зменшення дози для досягнення оптимального відношення клінічної ефективності та безпеки.

Інформації, отриманої протягом досліджень, недостатньо для визначення рекомендованої тривалості лікування рисперидоном пацієнтів з аутизмом. Тому досвідчений спеціаліст повинен проводити ретельний моніторинг стану пацієнта.

При виникненні тяжких побічних реакцій (наприклад екстрапірамідних розладів, пізньої дискінезії або неконтрольованого збільшення маси тіла) слід зменшити дозу Рисперону ^® або припинити лікування.

Для досягнення дози 0,25-1 мг рекомендується застосовувати рисперидон у вигляді розчину орального.

Пацієнти із захворюваннями печінки та нирок.

У пацієнтів з порушеннями функції нирок активна антипсихотична фракція виводиться з організму повільніше, ніж у пацієнтів зі здоровими нирками. У пацієнтів із порушеннями функції печінки концентрація вільної фракції рисперидону у плазмі крові збільшується.

Незалежно від показання, цим пацієнтам призначається половина початкової та підтримуючої доз, титрування дози повинно бути повільнішим.

Рисперон ^® потрібно застосовувати з обережністю даній категорії пацієнтів.

Перехід з терапії іншими антипсихотичними засобами .

Якщо це клінічно виправдано, під час терапії препаратом Рисперон ^® рекомендується поступово припинити попередню терапію іншими препаратами. При цьому, якщо пацієнт переводиться з терапії антипсихотичними препаратами у формі «депо», лікування препаратом Рисперон ^® рекомендується розпочати застосуванням замість наступної запланованої ін'єкції. Періодично слід оцінювати необхідність продовження поточної терапії антипаркінсонічними препаратами.

Діти.

Препарат застосовують для симптоматичного лікування розладів соціальної поведінки, зухвалих опозиційних розладів або інших розладів соціальної поведінки, а також аутичних розладів поведінки у дітей віком від 5 років.

Передозування.

Симптоми

Загалом повідомлення про передозування були пов'язані з посиленням відомих фармакологічних ефектів препарату. Це проявляється сонливістю, седативними ефектами, тахікардією, гіпотензією та екстрапірамідними симптомами.

При передозуванні у поодиноких випадках спостерігалося збільшення інтервалу QT на ЕКГ.

Лікування

Забезпечення вільної прохідності дихальних шляхів, адекватної оксигенації та вентиляції.

Можна провести промивання шлунка (після інтубації, якщо пацієнт знаходиться у непритомному стані) та призначити активоване вугілля разом з проносним засобом. Необхідно одразу розпочати спостереження за діяльністю серцево-судинної системи, включаючи проведення ЕКГ-моніторингу для виявлення можливої аритмії.

Спеціального антидоту немає, тому необхідно вжити відповідних підтримуючих заходів. При артеріальній гіпотензії та циркуляторному колапсі слід провести такі заходи як внутрішньовенне введення рідини та/або симпатоміметичних засобів. У разі появи гострих екстрапірамідних симптомів рекомендується призначити антихолінергічний засіб.

До одужання за пацієнтом потрібен ретельний медичний нагляд та контроль.

Побічні реакції.

Рисперидон зазвичай добре переноситься. Слід зазначити, що у багатьох випадках небажані побічні ефекти важко відрізнити від симптомів основного захворювання.

Найчастішими побічними реакціями, про які повідомляється, є паркінсонізм, головний біль та безсоння.

Інфекції та інвазії: пневмонія, грип, бронхіт, інфекції верхніх дихальних шляхів, інфекції сечовивідних шляхів, синусит, вірусна інфекція, інфекції, інфекція вуха, тонзиліт, целюліт, отит середнього вуха, інфекція ока, локалізована інфекція, акродерматит, інфекції дихальних шляхів, цистит, оніхомікоз, хронічний отит середнього вуха.

З боку системи крові: нейтропенія, анемія, тромбоцитопенія, гранулоцитопенія, агранулоцитоз.

З боку імунної системи: гіперчутливість, гіперчутливість до препарату, анафілактична реакція.

З боку ендокринної системи: порушення секреції антидіуретичного гормону.

Метаболічні порушення: підвищення апетиту, зниження апетиту, цукровий діабет, анорексія, полідипсія, підвищення рівня холестерину, підвищення рівня тригліцеридів, зменшення маси тіла, гіпоглікемія, підвищення рівня печінкових ферментів, підвищення рівня гаммаглутамілтрансферази, діабетичний кетоацидоз, водна інтоксикація.

З боку психіки: безсоння, тривога, хвилювання, розлади сну, депресія, сплутаність свідомості, манія, зниження лібідо, апатія, нервовість, аноргазмія, притуплений афект.

З боку нервової системи: паркінсонізм, головний біль, акатизія, запаморочення, тремор, дистонія, сонливість, седація, летаргія, дискінезія, відсутність реакції на подразники, втрата свідомості, синкопе, порушення свідомості, цереброваскулярні розлади, транзиторна ішемічна атака, дизартрія, порушення уваги, гіперсомнія, постуральне запаморочення, розлади рівноваги, пізня дискінезія, розлади мовлення, порушення координації, гіпоестезія, розлади смакових відчуттів, судоми, парестезія, злоякісний нейролептичний синдром, діабетична кома, цереброваскулярні розлади, церебральна ішемія, розлади руху, тремор голови, спотворення смаку.

Дистонія включає м'язові спазми, гіпертонус, кривошию, мимовільні м'язові скорочення, м'язові контрактури, блефароспазм, рух очних яблук, параліч язика, спазми обличчя, ларингоспазм, міотонію, опістотонус, ротоглотковий спазм, плеуротонус, спазм язика та тризм. Тремор включає паркінсонічний тремор спокою. Слід зазначити, що включений більш широкий спектр симптомів, які не обов'язково мають екстрапірамідне походження.

З боку органів зору: нечіткість зору, кон'юнктивіт, очна гіперемія, виділення з очей, набрякання очей, сухість очей, збільшення сльозовиділення, світлобоязнь, зниження гостроти зору, закочування очей, глаукома, оклюзія ретинальної артерії.

З боку органів слуху: біль у вухах, тиніт, вертиго.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, атріовентрикулярна блокада, блокада пучка Гіса, фібриляція передсердь, синусова брадикардія, відчуття серцебиття, артеріальна гіпертензія, гіпотензія, ортостатична гіпотензія, припливи, легеневий емболізм, тромбоз глибоких вен.

З боку дихальної системи: диспное, носова кровотеча, кашель, закладеність носа, фаринголарингеальний біль, свистяче дихання, аспіраційна пневмонія, легеневий застій, розлади дихання, хрипи, набрякання дихальних шляхів, дистонія, синдром нічного апное, гіпервентиляція.

З боку травного тракту: блювання, діарея, запор, нудота, абдомінальний біль, диспепсія, сухість у роті, відчуття дискомфорту у шлунку, зубний біль, дисфагія, гастрит, нетримання калу, фекалома, гастроентерит, непрохідність кишечнику, панкреатит, набрякання губ, хейліт.

З боку гепатобіліарної системи: жовтяниця.

З боку шкіри: висипання, еритема, ангіоневротичний набряк, пошкодження шкіри, розлади шкіри, свербіж, акне, зміна кольору шкіри, алопеція, себорейний дерматит, сухість шкіри, гіперкератоз, екзема, лупа.

З боку кістково-м'язової системи: артралгія, біль у спині, біль у кінцівках, м'язова слабкість, міалгія, біль у шиї, набрякання суглобів , порушення постави, скутість суглобів, м'язово-скелетний біль у грудній клітці, рабдоміоліз.

З боку сечовидільної системи: енурез, затримка сечі, дизурія, нетримання сечі, полакіурія.

З боку репродуктивної системи: аменорея, статева дисфункція, порушення ерекції, порушення еякуляції, галакторея, гінекомастія, порушення менструального циклу, вагінальні виділення, пріапізм.

Вагітність, післяпологовий період та неонатальні стани: синдром відміни препарату у новонароджених.

Загальні розлади: пірексія, втома, периферичний набряк, астенія, біль у грудній клітці, набряк обличчя, порушення ходи, незвичні відчуття, повільність, грипоподібний стан, спрага, дискомфорт у грудній клітці, озноб, падіння, генералізований набряк, гіпотермія, синдром відміни препарату, відчуття холоду у кінцівках, біль.

Лабораторні показники: збільшення пролактину в крові (гіперпролактинемія у деяких випадках може призводити до гінекомастії, розладів менструального циклу, аменореї, галактореї), збільшення маси тіла, подовження інтервалу QT на електрокардіограмі, відхилення на кардіограмі, підвищення рівня глюкози крові, збільшення трансаміназ, зменшення кількості лейкоцитів, підвищення температури тіла, підвищення кількості еозинофілів, зменшення рівня гемоглобіну, збільшення креатинфосфокінази крові, зниження температури тіла.

Додаткові побічні реакції, наприклад збільшення маси тіла, підвищення рівня гаммаглутамілтрансферази, підвищення рівня печінкових ферментів, брадикардія, нейтропенія, парестезія, судоми, блефароспазм, вертиго, зубний біль, спазм язика, екзема, біль у сідницях, інфекція нижнього відділу дихальних шляхів, інфекція, гастроентерит, підшкірний абсцес, падіння, артеріальна гіпертензія, депресія, пов'язані із застосуванням ін'єкційної форми рисперидону.

Пацієнти літнього віку з деменцією.

Побічними реакціями, які зустрічаються частіше у пацієнтів цієї групи, є транзиторна ішемічна атака та інсульт, інфекції сечовивідних шляхів, периферичний набряк, летаргія та кашель.

Діти.

У дітей частіше, ніж у дорослих, спостерігалися сонливість/седація, стомленість, головний біль, підвищений апетит, блювання, інфекції верхніх дихальних шляхів, закладеність носа, запаморочення, кашель, пірексія, тремор, діарея та енурез.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ^º С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 10 таблеток у блістері, по 3 блістери у пачці картонній.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

Актавіс ехф., Ісландія/Actavis ehf., Iceland.

БАЛКАНФАРМА-ДУПНИЦЯ АД, Болгарія/BALKANPHARMA-DUPNITSA AD, Bulgaria.

Mісцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Актавіс ехф., Рейк'явікурвегур 78, IS-220 Хафнарфйордур, Ісландія/Actavis ehf., Reykjavikurvegur 78, IS-220 Hafnarfjordur, Iceland.

БАЛКАНФАРМА-ДУПНИЦЯ АД, вул. Самоковско Шосе 3, Дупниця 2600, Болгарія/BALKANPHARMA-DUPNITSA AD, 3 Samokovsko Shosse Str., Dupnitsa 2600, Bulgaria.

Заявник.

ЗАТ «ФАРМЛІГА», Литовська Республіка/UAB “FARMLYGA”, Republic of Lithuania.

Місцезнаходження заявника.

м. Вільнюс, вул. Мейстру, 9, LT-02189, Литовська Республіка / Vilnius, Meistru str. 9, LT-02189, Republic of Lithuania.