Для медицинского использования лекарственного средства

Салофл

(Salofalk ^® )

Место хранения:

Активное вещество: месалазан;

1 таблетки с покрытием, энтеропровод содержит 250 мг месалазана (5-аминозалициловая кислота);

Вспомогательные вещества: карбонат натрия безводный, глицин, повидон (K25), микрокристаллическая целлюлоза, коллоидный безводный диоксид кремния, стеарат кальция, гипромеллоза, метакрилатный сополимер (тип a), тальк, диоксид титана (E 171), гидроксид железа, желтый (E 172), Macrogol 6000, акрилатный сополимер.

1 таблетки с покрытием, энтеропровод содержит 500 мг месалазана (5-аминозалициловая кислота);

Вспомогательные вещества: карбонат натрия безводный, глицин, повидон (K25), микрокристаллическая целлюлоза, коллоидный безводный диоксид кремния, стеарат кальция, кроскармеллозы натрия, гипромеллоза, метакрилатный сополимер (тип a), тальк, диоксид титана (E 171), гидроксид железа, желтый (е 172), Macrogol 6000, акрилатный сополимер.

Лекарственная форма. Таблетки покрыты оболочкой, кишечниками.

Основные физико-химические свойства:

250 мг: от масла до желтого охра цвет, гладкие, круглые таблетки невидполированной поверхности.

500 мг: от нефти до желтого охра цветных нехванцев таблеток, продолговатая форма с гладкой поверхностью без значительных трещин.

Фармакотерапевтическая группа. Противовоспалительные агенты используются для лечения заболеваний кишечника. Код ATX A07E C02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механизм противовоспалительного действия неизвестен. Результаты исследований in vitro свидетельствуют о том, что роль может быть ингибировать Lipooksehenazy.

Также было продемонстрировано влияние на концентрацию простагландинов в кишечной слизистой оболочке.

Месалазан (5-аминосалициловая кислота / 5-ASA) может связывать свободные радикалы.

Месалазан оральный локально действующий в основном на слизистой оболочке кишечника и подстилающей ткани кишечной полости. Следовательно, важно, чтобы месалазин доступен в воспаления зонах. Системные биодоступности и концентрации плазмы при этом не значительный терапевтический эффект, а скорее фактор безопасности. Таблетки Salofalku устойчивы к желудочным сокам, а месалазане высвобождаются в зависимости от pH из-за покрытия Eudrahitom L.

Доклинические данные, основанные на традиционных исследованиях безопасности, фармакологии, генотоксичности, канцерогенности (на крысах) или токсичности для репродуктивной системы, не указывают на особую опасность для людей.

Почечная токсичность (почечный папиллярный некроз и повреждение эпителия в проксимальных канальнях (анализ Convoluta) или цельный нефрон) при исследовании токсичности при использовании повторных высокоостальных доз масалазина. Клиническая важность этих данных неизвестна.

Фармакокинетика.

Общие свойства Mecalazynu

Поглощение

Поглощение масалазина является самым высоким в проксимальной части кишечника и самой низкой - в дистальной части.

Биотрансформация

Месалазин метаболизируется как именно в слизистой оболочке кишечника, а в печени к фармакологически неактивной N-ацетил-5-аминозалициловой кислоте (N-AC-5-Ask). Очевидно, что фенотип ацетилирования не зависит от пациента ацетилирования устройства. Некоторые ацетилирование также происходят благодаря действию бактерий в толстой кишки. Связывание мезалазыну и N-ATS-5-ASA белка соответственно 43% и 78%.

Выход / экскреция

Месалазан и его метаболит N-ATS-5-ASA выводятся в фекалиях (главная часть), почками (в диапазоне от 20 до 50% в зависимости от типа применения, фармацевтической формы и способа релиз месалазана, соответственно) и желчи ( Небольшая порция). Почечная экскреция происходит преимущественно в виде N-AC-5-Ask. Около 1% в административной оральной дозе Месалазане из организма в грудное молоко в основном как N-ATS-5-ASA.

Особенности Salofalku таблетки 250 мг

Распределение

Комбинированное фармакостсинтырафично-фармакокинетическое исследование показало, что 250 мг таблетки салофалком растворяют в подвздошении около 3 - 4 часа, если они принимаются с едой. Среднее время, проведенное в желудке, составляет приблизительно 3 часа. Примерно 7:00 таблетка достигает толстой кишки.

Дальнейшее исследование по добровольцам транзит в Доброороте Дуодено - примерно 3 часа, а максимальная концентрация 5-ASA в просвете подвздошной кишки была измерена через 7-8 часов после приема таблеток едой. Приблизительно 75% дозы достигает толстой кишки Месалазана в неметболизованной форме.

Поглощение

Таблетки релиз Mecalazynu 250 мг Salofalku начинаются после фазы отставания, которая длится около 3-4 часов. Пиковые концентрации плазмы достигаются приблизительно 5 часов (зона илеоцекальной зоны) и представляют собой при температуре 3 × 5 500 мг в день (3 x 2 таблетки 250 мг Salofalfalku) при постоянных условиях 2,1 ± 1,7 мг / мл для месалазана и 2, 8 ± 1,7 мг / мл - для метаболита N-ATS-5-ASA.

Разведение

Во время пролонгированной терапии таблетки салофалкой в ​​250 мг с использованием суточной дозы 500 мг три раза в день месалазане (в постоянных терминах) общая скорость почечной экскреции месалазана и N-AC-5-ASA составляла приблизительно 55% (значение 24 часа после Последнее инъекция). Фракция неметаболизованохо Месалазане составляла около 5%. Half-Life составлял 0,7-2,4 часа (в среднем 1,4 ± 0,6 часа) в дозе месалазане 500 мг три раза в день.

Особенности Salofalku таблетки 500 мг

Распределение

Комбинированный фармакостсинтырафично-фармакокинетическое исследование показало, что 500 мг таблетки салофалкой растворяют в подвздошении приблизительно 3-4 часа и примерно через 4-5 часов - в убывающейся толстой кишке. Общее время прохождения через толстую кишку составляет около 17 часов.

Поглощение

Релиз Mecalazynu от кишечных таблеток 500 мг Salofalku начинается после фазы отставания, которая длится около 3-4 часов. Пиковые концентрации плазмы достигаются приблизительно 5 часов (зона илеоцекальной зоны) и представляют собой при 3 × 500 мг в день месалазана (3 × 1 таблетку Salofalku 500 мг) при постоянных условиях 3,0 ± 1,6 мг / мл для месалазана и

3,4 ± 1,6 мг / мл для метаболита N-ATS-5-ASA.

Разведение

Повторное использование (3 × 1 таблетку Salofalku 500 мг в течение 2 дней, 1 энтеаш-планшет на третий день = день исследования) Общая скорость почечной экскреции месалазана и N-AC-5-ASA в течение 24 часов составляла приблизительно 60%. Фракция неметаболизованохой Месалазан после перорального введения составляла приблизительно 10%.

Клинические характеристики.

Индикация.

Противопоказание.

Гиперчувствительность к масалазину, к любому из компонентов препарата или салицилатов, язвы язвы желудка и двенадцатиперстной реальности на стадии обострения, тяжелой печени и / или почечной недостаточности, геморрагический диатез.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Особые исследования медицинского взаимодействия не были проведены.

Во время комплексного лечения с салофлком и азатиоприном, 6-меркаптопурином или тиохуанином в некоторых исследованиях была выявлена ​​большая частота миелосупрессивных эффектов, что предположительно указывает на наличие взаимодействия, но механизм взаимодействия не полностью установлен. Рекомендуется регулярно контролировать уровень лейкоцитов, а дозировочный режим тиопуринов должен быть исправлен.

Есть доказательства того, что Месалазин может снизить антикоагуляционный эффект варфарина.

Можно усилить гипогликемическое действие производных сульфониллуреев, токсических эффектов метотрексата. Деятельность фуросемида, спиронолактона, сульфаниламидов, рифампицина, урисосурических препаратов (пробанецид и сульфинпиразон) может ослабить. Месалазин может потенцировать нежелательное действие глюкокортикоидов на слизистую оболочку желудка, уменьшают поглощение дигоксина.

Особенности приложения.

До и во время лечения следует проводить анализы крови (расширенные кровь; параметры функции печени, такие как ALT или AST; сывороточный креатинин) и мочу (тестовые полоски, осадок), чтобы выбрать доктора. Рекомендуется контролировать после 14 дней лечения, затем два или три раза с интервалом в 4 недели.

Если результаты исследований являются нормальными, обычные проверки, достаточно выполняемые каждые 3 месяца. Если разработка других дополнительных симптомов, тесты должны быть сделаны срочно.

С осторожностью следует использовать у пациентов с обесценением печени.

Он должен использоваться с осторожностью салофл для пациентов с нарушением функции почек. Необходимо регулярно контролировать функцию почек, а именно измерить уровень азота в крови, креатинин у пациентов с протеинурией. При изношении функции почек во время лечения, токсичность, вызванная месалазином относительно почек.

Пациенты с болезнями легких, в том числе астма, должны находиться под медицинским надзором для лечения таблеток Салофалкой.

Пациенты, у которых есть реакции гиперчувствительности, в том числе судороги, острая боль в животе, лихорадка, тяжелая головная боль и сыпь, к препаратам, содержащим сульфасалазин, должны контролироваться с начала курса Медицинские таблетки Салофалком. Если есть острая непереносимость реакций, лечение следует немедленно остановить.

1 Энтестовой планшет содержит Salofalku 2,1 ммоль (49 мг) натрия. Он должен иметь в виду у пациентов, которые находятся на диете с ограничением натрия (низкая диета).

Нет необходимости уменьшать дозировку для пожилых пациентов.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Данные об использовании энтеровых таблеток Salofalku Breave Women достаточно. Однако данные об использовании месалазана ограниченного числа беременных женщин указывают на неблагоприятные эффекты месалазана на беременность или здоровье плода и / или новорожденного. В настоящее время другие эпидемиологические данные, связанные с препаратом. В одном одном случае, после длительного использования во время беременности, Масалазин в высокой дозе (2-4 г орально) сообщал о почечной недостаточности у новорожденного. В новорожденных были сообщения о нарушении крови (лейкопения, тромбоцитопения, анемии), чьи матери использовали Месалазин.

Исследования животных с перорально Месалазаном не показали прямых или косвенных неблагоприятных воздействий на беременность, развитие эмбриона / плода, родов или постнатального развития.

Таблетки Salofalku 500 мг следует принимать во время беременности, только если потенциальные выгоды от использования перевешивают потенциальный риск.

N-ацетил-5-аминозалициловая кислота и в меньшей степени месалазане из организма в грудном молоке. Сегодня существует только ограниченный опыт препарата для женщин во время лактации. Возможна гиперчувствительные реакции, такие как диарея. Таким образом, таблетки Salofalku могут быть использованы во время лактации только в том случае, если потенциальные выгоды от использования перевешивают потенциальный риск. Если развивается диарея, грудное вскармливание должно быть прекращено.

Возможность влиять на скорость реакции при движении автомобильным транспортом или работать с другими механизмами.

Влияние на способность водить и эксплуатировать другие машины не наблюдаются. В тех случаях, когда наблюдается во время лечения, головокружение, необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и работать с механизмами.

Способ применения и доза.

Salofalk 250 мг

Взрослые и пожилые пациенты

Для лечения хронического воспалительного заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенного колита) можно использовать в качестве таблеток Salofalk 250 мг и 500 мг Salofalk.

В зависимости от клинических потребностей в каждом случае для лечения взрослого рекомендуется ежедневная доза:

Дети до 6 лет

Таблетки Salofalku 250 мг нельзя использовать у детей в возрасте до 6 лет как опыт препарата в этой возрастной группе недостаточно.

Дети в возрасте 6 лет

При острых атаках, в зависимости от степени тяжести заболевания, 30-50 мг вводили массу тела Mesalazane / KG / день, разделение на 3 дозы. Максимальная доза 75 мг месалазана / кг массы тела / день. Общая суточная доза не должна превышать максимальную дозу для взрослых.

Для предотвращения рецидива (язвенного колита) препарата дается индивидуально, начиная с 15-30 мг месалазана / кг массы тела / день, разделенного на 2-3 приема. Общая суточная доза не должна превышать максимальную дозу для взрослых.

Обычно дети весом до 40 кг рекомендуется принимать половину дозы для взрослых и детей весом более 40 кг - обычная доза для взрослых.

Для лечения детей в возрасте 6 лет рекомендовал следующие ежедневные дозы:

Salofalk 500 мг

Если рекомендуемая доза превышает 1,5 г месалазана в день, обычно используются таблетки Salofalku 500 мг.

Взрослые и пожилые пациенты

В зависимости от клинических потребностей каждого случая рекомендуется следующие ежедневные дозы:

Дети до 6 лет

Таблетки Salofalku 500 мг не будут использованы у детей до 6 лет из-за отсутствия опыта с препаратом в этой возрастной группе.

Дети в возрасте 6 лет

При острых атаках, в зависимости от степени тяжести заболевания, 30-50 мг вводили массу тела Mesalazane / KG / день, разделение на 3 дозы. Максимальная доза 75 мг месалазана / кг массы тела / день. Общая суточная доза не должна превышать максимальную дозу для взрослых.

Для предотвращения рецидива (язвенного колита) препарата дается индивидуально, начиная с 15-30 мг месалазана / кг массы тела / день, разделенного на 2-3 приема. Общая суточная доза не должна превышать максимальную дозу для взрослых.

Обычно дети весом до 40 кг рекомендуется принимать половину дозы для взрослых и детей весом более 40 кг - обычная доза для взрослых.

В зависимости от клинических потребностей и массы тела (40 кг) ребенок должен решить, какие таблетки должны использовать Salofalk Salofalk 250 мг или 500 мг.

Общие рекомендации по применению

Таблетки Salofalku следует принимать утром, на обед и вечером 1 час до еды. Таблетки должны глотать целиком без жевания, с достаточным количеством жидкости.

Что касается острого состояния в воспалении и долгосрочном использовании для достижения желаемого терапевтического эффекта, таблетки салофалкой, следует принимать регулярно и последовательно.

Продолжительность приложения определяет доктор.

Обычно обострение язвенного колита и болезни Крона проходит через 8-12 недель.

Для предотвращения повторения дозы язвенного колита можно уменьшить до 1,5 г Месалазана Дня (взрослых и детей весом более 40 кг) месалазана до 0,75 мг в день (детей).

Примечания

В редких случаях пациенты, которые были предметом резекции кишечника / хирургического вмешательства в районе Ильиакаковых толстой кишки с удалением клекального клапана толстой кишки, наблюдали, что нерастворенные таблетки салофалком изъяты из фекалий из-за слишком быстрого прохода через кишечник.

Дети.

Таблетки Салофалку нельзя использовать у детей до 6 лет, потому что опыт препарата в этой возрастной группе недостаточно.

Передозировка.

До сих пор сообщалось о случаях интоксикации и специфических антидотов.

Есть доказательства передозировки (например, преднамеренное самоубийство высокой оральной дозы месалазана) не указывает на почечную или печеночную токсичность. Специфический антидот не существует, лечение должно быть симптоматическим и поддержанием. В случае необходимости используются внутривенные инфузионные электролиты (принудительные диурезы).

Неблагоприятные реакции.

Також можливі: втома, парестезії, метгемоглобінемія, тривала діарея, посилення симптомів коліту.

Механізм розвитку міокардиту, перикардиту, панкреатиту, нефриту і гепатиту у зв'язку із застосуванням месалазину невідомий; він може мати алергічну етіологію.

Слід зазначити, що деякі з цих розладів можна пояснити самим запаленням кишечнику.

Термін придатності. 3 роки.

Не можна застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Умови зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці. Зберігати при температурі не вище 25° С.

Упаковка. По 10 таблеток у блістері; по 5 або 10 блістерів у коробці з картону.

Категорія відпуску . За рецептом.

Виробник.

Др. Фальк Фарма ГмбХ.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Ляйненвеберштрассе 5, Д-79108 Фрайбург, Німеччина.