СУЛЬПИРИД-ЗН раствор для инъекций 50 мг/мл амп. 2 мл, коробка №10

Для медицинского использования препарата

Сульпирид-Zn.

(Сульпирид-Zn )

Место хранения:

Активный ингредиент: сульпирид;

1 мл раствора содержит 50 мг сульфирида;

Вспомогательные вещества: серная кислота, хлорид натрия, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Инъекционный раствор.

Фармакотерапевтическая группа. Антипсихотики. ATS код N05A L01.

Клинические характеристики.

Индикация.

Краткосрочное лечение состояний волатильности и агрессивности у пациентов с острыми и хроническими психическими расстройствами (шизофренией, хронические нецисофренические нарушения: параноидальные состояния, хронический галлюцинаторский психоз).

Противопоказание.

Сульпирид-Zn противопоказан в следующих случаях:

Препарат в этой дозировке предназначен только для взрослых пациентов.

Способ применения и доза.

Препарат вводят внутримышечно. Только для взрослых только для взрослых пациентов. Всегда следует назначить минимальную эффективную дозу. Если клиническое состояние пациента позволяет лечение должно начинаться с низкой дозы (100 мг), после чего возможна постепенное титрование дозы. Доза составляет от 400 до 800 мг в день в течение 2 недель.

Неблагоприятные реакции.

Нервные расстройства:

- ранняя дискинезия (спастический кривошип, аромбный кризис, тритизм), который уменьшается с использованием антихолинергических антипаркинсковых препаратов;

- экстрапирамидальные симптомы и связанные с ними нарушения;

- Паркинсонизм и смежные симптомы: тремор, гипертония, гипокинезия, гиперсмертие;

- акинетические симптомы сопровождаются или не сопровождаются гипертонозом и ослаблены с использованием антихолинергических антипаркинсковых агентов; гиперкиненгипертезий, возбуждающая двигательная активность; Древника, поздняя дискинезия, которая характеризуется непроизвольными ритмичными движениями, включая язык и / или лицо, которое можно наблюдать во время длительного курса лечения всех нейролептиков; В этом случае антихолинергические антипаркинсорские препараты неэффективны и могут усиливать клинические проявления, успокаивающий эффект или сонливость, отчеты о бессоннице и путанице, изъятиях (см. Раздел «Особенности применения»), потенциально летальный злокачественный нейролептический синдром (см. Раздел «Особенности применения». ).

Эндокринные нарушения: краткосрочная гиперпролактинемия исчезает после отмены отмены, что может привести к аменорее, галакторее, гинекомастии, импотенции или жесткости, увеличению молочных желез и боли груди.

Общие нарушения: увеличение массы тела.

Кардиологические расстройства: продление интервала QT, желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа « Пируэт » и желудочковая тахикардия, которые могут привести к желудочковой фибрилляции или сердечному прекращению, внезапной смерти (см. Раздел «Особенности применения»); постуральная гипотензия.

Сосудистые нарушения.

Ортостатическая артериальная гипотензия, увеличение артериального давления.

Во время использования антипсихотических средств случаев венозной тромбоэмболии, включая случаи эмболии легочной артерии и тромбоз глубокого вена.

С стороны гепатобилиарной системы: увеличение активности ферментов печени.

Из кожи и подкожной клетки: макулопапулоз высыпается, крапивница.

Из системы крови и лимфатической системы: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз - частота возникновения неизвестна.

Станс во время беременности, в послеходный и перинатальный период: синдром отмены у новорожденных - частота возникновения неизвестна.

Нарушение иммунной системы.

Анафилактические реакции.

Период Сосформена, сообщал о редких случаях анафилактического шока, включая падение артериального давления, сердцебиение, ощущение отсутствия воздуха, одышку, судорожный синдром, покраснение и кровоизлияние для распаковки в месте введении.

Передозировка.

Опыт над передозировкой сульфирида ограничен. Необходимо наблюдаться деснутические проявления со спазматическими криками, языком и тризмой. Некоторые пациенты могут развивать проявления паркинсонизма, что опасно для жизни или даже запятой.

Сульпирид частично выводится в гемодиализе. Специфический антидот для серной отсутствует.

Лечение должно быть симптоматично, реанимация в тщательном контроле сердечной активности и дыхательной функции (продление риска интервалов QT и аритмии желудочка), что должно продолжаться до полного восстановления пациента. В случае сурового экстрапирамидального синдрома следует вводить антихолинергические препараты.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Беременность. У животных было снижение фертильности, связанного с фармакологическими свойствами лекарственного средства (эффект опосредованного пролактина). Результаты исследования животных не указывают на прямое или косвенное вредное воздействие на ход беременности, развитие эмбрионов / фруктов и / или постнатального развития. Для людей имеется очень ограниченное количество данных о влиянии на ход беременности. Почти во всех случаях нарушение развития плода или новорожденных сообщила в контексте использования серной во время беременности, альтернативные объяснения разрешено быть более вероятным. Таким образом, из-за ограниченного опыта использования сульпиридов во время беременности его применение не рекомендуется. Новорожденные, чьи матери получили антипсихотики во время третьего триместра беременности, после рождения имеют риск нежелательных эффектов, включая экстрапирамидные симптомы и / или симптомы отмены препарата, с различными степенями тяжести и различной продолжительности. Сообщили о таких нежелательных реакциях: возбуждение, гипертонус, гипотонус, тремор, сонливость, расстройства дыхания и проблемы питания. В связи с этим новорожденные должны тщательно контролировать.

Период грудного вскармливания. Поскольку сульпирид проявляется в грудном молоке, грудное вскармливание во время лечения не рекомендуется.

Дети.

В этой дозировке препарат предназначен только для взрослых пациентов.

Особенности приложения.

Поскольку были зарегистрированы случаи гипергликемии у пациентов, получающих атипичные антипсихотические агенты у лиц, страдающих диабетом или имеют фактор риска в развитии диабета, в начале лечения с сульпиридом следует проводить надлежащий мониторинг уровня глюкозы в крови.

Помимо особых случаев, этот лекарственный продукт не должен быть назначен болезнью Паркинсона.

Для пациентов с почечной недостаточностью рекомендуется снижение доз и расширенный мониторинг; В случае серьезной почечной недостаточности желательно проводить прерывистые курсы лечения.

Во время лечения сульпирид нужен более тщательное наблюдение за:

- пациенты с эпилепсией, поскольку сульпирид может уменьшить судорожный порог; Были сообщения о случаях суда у пациентов, получавших сульфирид (см. Раздел «Побочные реакции»);

- Пожилые пациенты, склонные к развитию постуральной гипотензии, а также более восприимчивые к успокоительным и экстрапирамидальным эффектам препарата.

Пациенты с агрессивным поведением или волнением с импульсивностью сульфирида следует вводить с седами.

При применении антипсихотики, включая сульпирид-Zn, было сообщено о случаях лейкопении, нейтропении и агранулоцитоза. Инфекции неясного происхождения или лихорадки могут указывать на обезжиренность крови, которая требует немедленного лабораторного анализа крови.

Потенциально смертельный злокачественный нейролептический синдром: в случае увеличения температуры тела необходимо немедленно останавливаться, так как может быть один из симптомов злокачественного синдрома, который может развиваться при приеме нейролептических средств (бледность, гипертермия, автономные расстройства, расстройства Сознания, мышцы жесткости).

Признаки дисфункции вегетативной нервной системы, такие как потливость и изменения в артериальном давлении, могут развиваться до гипертермии и ранние тревожные симптомы.

Хотя это влияние нейролептических агентов может иметь характерный характер, могут присутствовать факторы риска, такие как дегидратация и повреждение органического мозга.

Расширение интервала QT: сульпирид может привести к дозе-зависимой длине интервала QT. Этот эффект, который, как известно, повышает риск развития серьезных желудочковых аритмий, в частности желудочковой пароксизмальной тахикардии, такой как « Torsades de Pointes », чаще происходит у пациентов с брадикардией, гипокалиемией и врожденным или приобретенным продлением Qt (когда сульфирид Принимается одновременно с лекарственным средством, который приводит к расширению интервала QT). Раздел «Побочные реакции».

Итак, прежде чем ввести этот препарат, если клиническая ситуация позволяет проверить наличие факторов риска для разработки такого типа аритмии: Брэдикардия меньше, чем

55 ударов в минуту, гипокалиемия, врожденное расширение интервала QT, сопровождающее лекарственное средство, которое может вызвать выраженную брадикардию (менее 55 ударов в минуту), гипокалий, замедление внутрибардуя проводимость или удлинение

Интервал QT (см. Разделы «Противопоказания» и «взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействий»).

За исключением актуальных случаев, рекомендуется провести исследование ЭКГ при первоначальном обследовании пациентов, которые должны получать лечение нейролептическим препаратом.

Удар.

Во время рандомизированных плацебо-контролируемых клинических испытаний у пожилых пациентов с более старым деменцией, которые обрабатывали атипичными антипсихотическими агентами, наблюдали повышенный риск инсульта по сравнению с теми, кто получил плацебо. Причина этого увеличения риска неизвестна. Невозможно исключить существование высокого риска в применении других антипсихотиков или других популяций пациентов. Пациенты с факторами риска инсульта, этот лекарственный продукт предписан с осторожностью.

Пациенты пожилых людей с деменцией

Риск смерти увеличивается среди пожилых пациентов с психозом, вызванным деменцией, которая получала лечение антипсихотиками.

Анализ данных 17 контролируемых плацебо-контролируемых исследований (со средней продолжительностью 10 недель), проводимый с участием пациентов, принимающих атипичные антипсихотические агенты, показал, что риск смерти увеличился на 1,6-1,7 раза по сравнению с плацебо.

После завершения среднего периода лечения, который составлял 10 недель, риск смерти составил 4,5% в группе пациентов, получающих лечение по сравнению с 2,6% в группе плацебо.

Хотя причины смерти в клинических испытаниях с использованием атипичных антипсихотических агентов были разные, большинство смертей произошли в результате всякой сердечно-сосудистой (например, сердечной недостаточности, внезапной смерти) или инфекционных заболеваний (например, пневмония).

Эпидемиологические исследования показывают, что лечение со стандартными антипсихотическими агентами может увеличить смертность, а также в случае атипичных антипсихотических агентов.

Роль антипсихотических средств и индивидуальных особенностей пациента в растущей смертности в эпидемиологических исследованиях остается неопределенной.

Венозная тромбоэмболия: во время использования антипсихотических средств иногда его иногда сообщалось о летальных случаях венозной тромбоэмболии (W). Поскольку пациенты принимают антипсихотические агенты, часто получали факторы риска развития W до и во время лечения сульпиридом-Zn, все факторы риска для развития WT и принимать меры предосторожности (см. Раздел «Побочные реакции»).

Не рекомендуется использовать этот лекарственный продукт одновременно со спиртом, леводопоем, агонистами дофаминовых рецепторов, антипаразитарными агентами, которые могут вызывать тахикардию для пароксизмальной желудочке, такие как «Torsades de Points», с метадоном, другими нейролептиками и лекарствами, которые могут вызывать пароксизмальную желудочковую тахикардию. Тип «Piruet» (Torsades de Points) (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия»).

Сульпирид-Zn имеет антихолинергический эффект, поэтому с осторожностью следует использовать у пациентов с глаукомой, кишечной обструкцией, врожденным стенозом желудочно-кишечного стеноза, удержания мочи и гиперплазией простаты в истории.

Сульпирид-Zn должен использоваться с осторожностью у пациентов с толщиной до гипертонии, особенно у пожилых пациентов, благодаря риску гипертонического кризиса.

Возможность влиять на скорость реакции при движении автомобильным транспортом или работать с другими механизмами.

Пациенты должны быть предотвращены, особенно те, кто управляет транспортными средствами или работает с механизмами, что принятие этого лекарственного средства может привести к сонливости (см. Раздел «Побочные реакции»). Во время применения препарата противопоказано для управления транспортным транспортом и работать с другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими типами интерстициальных.

Седативники

Следует помнить, что многие препараты могут обнаружить аддитивное торможение на центральную нервную систему и привести к снижению умственной активности. Эти агенты включают производные морфина (анальгетики, кашель и заместительную терапию), нейролептики, барбитураты, бензодиазепины, небензодиазепин, анксиолитические агенты (такие как мепробамат), гипнотические агенты, седативные антидепрессанты (амитриптилин, дакспин, Miarserine, Marianspine, Trimpramine), SED H ₁ -антихистамины, антигипертензивные препараты с центральным действием, баклофен и талидомидом.

Препараты, которые могут вызвать пароксизмальную желудочковую тахикардию (Torsades de Paintes)

Для этого серьезного нарушения сердечных сокращений, ряд лекарств, которые имеют или не имеют антиаритмической активности, могут привести к серьезному сердечному уровню. Обеспечение факторов являются гипокалиемия (см. «Спасение по калькулам») и Брэдикардия (см. «Средство» означает, что вызывает брадикардию ») или наличие врожденного или приобретенного продления интервала QT.

Эти средства включают, в частности, антиаритмические агенты классов Ia и III и некоторые нейролептики.

В таких взаимодействии, доллары, эритромицин, спирамицин и винкин вводятся только в лекарственные формы для внутривенного введения.

Сопровождающее введение двух «торогенных» (те, кто вызывает точки TOSSADES DE ), является противопоказанным. Но исключение метадон и некоторые другие вещества:

Антипаразитарные агенты (галофантрины, люмефантрин, пентамид) можно игнорировать, чтобы объединить с другими препаратами, которые могут привести к развитию пароксизмальной желудочковой тахикардии, такой как « Torsades de Pointes );

Нейролептические агенты, которые могут вызвать паруксизмальную желудочковую тахикардию, такие как «Torsades de Paintes», но не противопоказаны для использования в сочетании с другими препаратами, которые могут вызвать пароксизмальную желудочковую тахикардию типа « Torsades de Points ».

Противопоказанные комбинации (см. Раздел противопоказания).

Циталопрам, эсциталпрам

Повышенный риск развития желудочковых аритмий, особенно полиморфной желудочковой тахикардии.

Агонисты рецептора дофамин не для лечения болезни Паркинсона (каберголин, хинаголид, ротиготин)

Между дапаминовыми агонистами и нейролептиками существует взаимный антагонизм.

Леводопа и антипаркинсонические препараты (включая ропинорол)

Между леводопайя, антипаркинсковыми препаратами (амантадином, апоморфином, бромокриптин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прампексол, ропинорол, разагилин, селегилин) и нейролептики существует взаимный антагонизм.

Агонисты дофамины могут вызвать или улучшать психические расстройства. Если пациенты с болезнью Паркинсона получают лечение дофамином, необходимыми целями нейролептиков, дозы агонистов дофамин должны постепенно снижаться (резкое изменение риска пациента злокачественного нейролептического синдрома), поскольку одновременное использование препаратов противопоказано.

Мекситазин

Повышенный риск развития желудочковых аритмий, особенно полиморфной желудочковой тахикардии.

Нежелательные комбинации (см. Раздел «Особенности приложения»).

С антипаразитарными препаратами, которые могут вызвать пароксизмальную желудочковую тахикардию ( Torsades de Paintes ) (Halo-Ester, Lumephantrin, пентамидин)

Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии, такой как « Torsades de Points ). Если возможно, лечение противогрибковых азолей должно быть прекращено.

Якщо одночасного лікування уникнути не можна, перед його початком потрібно оцінити на ЕКГ стан QT-інтервалу та в його ході контролювати показники ЕКГ.

З іншими препарати, які можуть зумовити пароксизмальну шлуночкову тахікардію типу «пірует» ( torsades de pointes ) (антиаритмічні препарати класу Іa (хінідин, гідрохінідин, дизопірамід) і класу III (аміодарон, дронедарон, соталол, дофетилід, ібутилід) та інші препарати, такі як бепридил, цизаприд, дифеманіл, доласетрон, еритроміцин для внутрішньовенного введення, левофлоксацин, мізоластин, прукалоприд, вінкамін для внутрішньовенного введення, моксифлоксацин, спіраміцин для внутрішньовенного введення та тораміфен)

Високий ризик шлуночкових аритмій, зокрема пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу «пірует» ( torsades de pointes ).

З іншими нейролептиками, які можуть спричинити розвиток пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу «пірует» ( torsades de pointes ) (амісульприд, хлорпромазин, ціамемазин, дроперидол, флупентиксол, флуфеназин, галоперидол, левомепромазин, пімозид, піпотіазид, сертиндол, сультоприд, тіаприд, вераліприд, зуклопентиксол )

Високий ризик виникнення шлуночкових аритмій, зокрема пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу «пірует» ( torsades de pointes ).

З етанолом

Потенціювання седативних ефектів нейролептичних засобів.

Пацієнти повинні уникати вживання алкогольних напоїв або прийому лікарських засобів, які містять етиловий спирт.

З метадоном

Підвищений ризик шлуночкових аритмій, зокрема пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу «пірует» ( torsades de pointes ).

Пацієнтам з хворобою Паркінсона слід призначати мінімальні ефективні дози кожного з цих засобів.

Комбінації, призначення яких вимагає обережності.

Азитроміцин

Підвищений ризик розвитку шлуночкових аритмій, особливо поліморфної шлуночкової тахікардії. В період одночасного застосування необхідно виконувати ЕКГ та здійснювати клінічний контроль.

З бета-блокаторами, які застосовуються при серцевій недостатності (бісопролол, карведилол, метопролол, небіволол)

Підвищений ризик шлуночкових аритмій, зокрема пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу «пірует» ( torsades de pointes ). Необхідний клінічний моніторинг та контроль ЕКГ.

Засоби, що спричиняють брадикардію (такими як антиаритмічні препарати класу Іa, бета блокатори, деякі антиаритмічні препарати класу III, деякі блокатори кальцієвих каналів (дилтіазем, верапаміл, клонідин, гуанфацин), глікозиди дигіталісу, пілокарпін, антихолінестеразні засоби)

Підвищений ризик шлуночкових аритмій, зокрема пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу «пірует» ( torsades de pointes ). Необхідний клінічний моніторинг та контроль ЕКГ.

Кларитроміцин

Підвищений ризик розвитку шлуночкових аритмій, особливо поліморфної шлуночкової тахікардії. В період одночасного застосування необхідно виконувати ЕКГ та здійснювати клінічний контроль.

Калійнезберігаючі препарати (калійнезберігаючі діуретики, самостійно або в комбінації, стимулювальні проносні засоби, глюкокортикоїди, тетракозактид і амфотерицин В для внутрішньовенного застосування)

Підвищений ризик шлуночкових аритмій, зокрема пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу «пірует» ( torsades de pointes ).

Перед введенням слід провести корекцію наявної гіпокаліємії та здійснювати клінічний моніторинг і контроль електролітів та ЕКГ.

Препарати літію

Ризик появи нейропсихіатричних ознак, які вказують на злоякісний нейролептичний синдром або отруєння літієм.

Необхідно регулярно контролювати клінічну картину та результати лабораторних аналізів, особливо на початку одночасного застосування.

Застосування літію підвищує ризик виникнення екстрапірамідних побічних реакцій.

Рокситроміцин

Підвищений ризик розвитку шлуночкових аритмій, особливо поліморфної шлуночкової тахікардії. В період одночасного застосування необхідно виконувати ЕКГ та здійснювати клінічний контроль.

З сукралфатом

Зменшення абсорбції сульпіриду в шлунково-кишковому тракті.

Між введенням сукралфату та сульпіриду має бути певний інтервал часу (більше 2 годин, якщо це можливо).

Зі шлунково-кишковими засобами місцевої дії, антацидами та активованим вугіллям

Зменшення абсорбції сульпіриду в шлунково-кишковому тракті.

Між введенням цих агентів і сульпіриду має бути певний інтервал часу (більше 2 годин, якщо це можливо).

Комбінації, які слід взяти до уваги

Інші седативні засоби

Більш виражене пригнічення функції центральної нервової системи. Через погіршення здатності до концентрації уваги керування транспортними засобами та робота з іншими механізмами можуть бути небезпечними.

Антигіпертензивні засоби

Підвищення ризику артеріальної гіпотензії, особливо ортостатичної.

З бета-блокаторами (крім есмололу, соталолу та бета-блокаторів, що застосовують хворим з серцевою недостатністю)

Судинорозширювальна дія і ризик гіпотензії, зокрема постуральної (адитивний ефект).

З нітратами, нітритами та спорідненими препаратами

Підвищений ризик гіпотензії, зокрема постуральної.

Сульпірид може знижати ефективність ропіноролу.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Сульпірид впливає на допамінергічну нервову передачу в головному мозку як допаміноміметик, завдяки чому чинить активуючу дію. У високих дозах сульпірид також чинить антирепродуктивну дію.

Фармакокінетика.

Після внутрішньовенного введення дози 100 мг максимальна концентрація сульпіриду в плазмі крові досягається через 30 хвилин і становить 2,2 мг/л.

Сульпірид швидко розподіляється в тканинах організму: видимий об'єм розподілу у стаціонарному стані становить 0,94 л/кг. Зв'язування з протеїнами плазми становить 40 %.

У незначних кількостях виявляється в грудному молоці та здатен долати плацентарний бар'єр. Сульпірид практично не метаболізується в організмі людини; 92 % від введеної дози сульпіриду шляхом внутрішньовенної ін'єкції виводиться у незміненому вигляді із сечею.

Виводиться в основному нирками шляхом клубочкової фільтрації. Його нирковий кліренс становить 126 мл/хв. Період напіввиведення з плазми − 7 годин.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора, безбарвна або майже безбарвна рідина без запаху або зі слабким специфічним запахом.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Упаковка.

По 2 мл в ампулі; по 10 ампул у коробці.

По 2 мл в ампулі; по 5 ампул у блістері; по 2 блістери у коробці.

По 2 мл в ампулі; по 10 ампул у блістері; по 1 блістеру у коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. ТОВ «Харківське фармацевтичне підприємство «Здоров'я народу».

Місцезнаходження. Україна, 61013, м. Харків, вул. Шевченка, 22.